JP2903210B2 - 歯周病誘発抑制剤組成物 - Google Patents
歯周病誘発抑制剤組成物Info
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Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、う蝕による歯周病
誘発抑制に有効な組成物に関する。本発明の、う蝕によ
る歯周病誘発抑制組成物は優れた歯周病抑制作用を有し
ており、砂糖含有飲料物、特に菓子やアメ等を食べる機
会が多い幼児のう蝕や成人のう蝕により誘発される歯周
病の予防に極めて有効である。 【０００２】 【従来の技術】口腔外科領域の２大疾患である、う蝕及
び歯周病の原因は、いずれも口腔内細菌が引き金となっ
て発生することが近年の研究により明らかにされてい
る。特に、口腔内細菌ストレプトコッカス・ミュータン
ス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ）が飲
食物中のショ糖から粘着性のある多糖を合成し、その合
成された多糖中でストレプトコッカス・ミュータンスを
はじめ種々の細菌（乳酸菌やグラム陰性菌）が繁殖し遂
に菌叢ともいうべき歯垢を形成する。また、ストレプト
コッカス・ミュータンス等の細菌は、種々の糖から乳酸
などの有機酸を生成し、この有機酸が歯垢中に滞留して
エナメル層を侵し、う蝕を誘発する。更には歯垢中のグ
ラム陰性菌毒素による歯周病の発生を引き起こすことが
知られている。従って、このう蝕に誘発される歯周病の
発生を予防するためには、歯垢を形成する原因菌である
ストレプトコッカス・ミュータンスの増殖を抑制するこ
とが最も効果的な方法である。従来、ストレプトコッカ
ス・ミュータンスの口腔内への定着を抑制するためクロ
ールヘキシジンのような殺菌剤或いは、各種の抗生物質
が検討されてきた（浜田茂幸「虫歯はどうしてできる
か」１９８２年２月２２日，岩波新書Ｐ．１２５〜Ｐ．
１３３）。しかしながらこれらの技術では、必ずしも満
足すべき結果が得られていない。すなわちクロールヘキ
シジンなどの殺菌剤は毒性が高く不快な苦味があり、か
つ歯や口腔粘膜が着色するという欠点をも有する。また
一般に、抗生物質や殺菌剤は長期連用に不適であり、口
腔内細菌を無差別に死滅させて、常在菌叢の均衡をくず
すために菌交代症などを引き起こす。また、ときには腸
内細菌にまで影響する等、好ましからぬ状況をもたらす
ことが多い。 【０００３】 【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、ストレ
プトコッカス・ミュータンスに対して特異的に抗菌作用
を示し、かつ長期の連用に於いて安全性の高い物質を探
すべく鋭意研究を重ねた結果、ツバキ科の植物，特に我
々が日常飲料に供している茶に含まれるポリフェノール
化合物がう蝕による歯周病抑制に優れた作用を有するこ
とを見出した。 【０００４】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、茶（Ｃａ
ｍｅｌｌｉａ ｓｉｎｅｎｓｉｓ，（Ｌ．）Ｏ．Ｋｕｎ
ｔｚｅ）に含まれるポリフェノール化合物を有効成分と
する安全性の高い優れた、う蝕による歯周病誘発抑制組
成物を得ることに成功した。 【０００５】 【発明の実施の形態】本発明のポリフェノール化合物と
は、特許請求の範囲記載の一般式（１）及び一般（２）
で表される表１に示した６種類のカテキン類緑体化合物
をさす。 【０００６】 【表１】【０００７】本発明のポリフェノール化合物は、茶の水
もしくはアルコール抽出物の酢酸エチル可溶画分より得
ることができるが、他の原料起源のもの及び化学合成品
でも差し支えない。本発明のポリフェノール化合物の典
型的調製法を例示すると次のようである。まず茶を十分
量の水もしくは、アルコールで室温抽出する。抽出後、
公知の方法にて残渣を分離し油出液を得る。抽出液から
溶媒を留去し、その残留物に水を加え溶解後ヘキサン，
クロロホルム及び酢酸エチルを順次用いて分配を行い、
ヘキサン可溶画分，クロロホルム可溶画分及び酢酸エチ
ル可溶画分を得る。本操作におけるヘキサン及びクロロ
ホルムによる分配は、水もしくはアルコール抽出物の着
色度及び粘度等の状況により省略することができるが、
酢酸エチル可溶画分の純度を上げるためには、ヘキサン
及びクロロホルムによる分配の実施が望ましい。 【０００８】抽出に用いることのできるアルコールは、
メチルアルコール，エチルアルコール，ｎ−プロピルア
ルコール，イソプロピルアルコール，ブチルアルコール
等の低級アルコールが操作性・抽出効率の点から好まし
い。更に上記で得られた酢酸エチル可溶画分をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィーに付し、クロロホルムーメ
タノール（２０：１，Ｖ／Ｖ）及びクロロホルムーメタ
ノール（１０：１，Ｖ／Ｖ）の溶媒にて順次溶出するこ
とにより表１の６種化合物を得ることができる。また必
要に応じて更にセファデックスＬＨ−２０に付し、適当
な溶媒例えばメタノールにて溶出することにより、或い
は、リサイクルＨＰＬＣ（日本分析工業製，ＬＣ−９０
８，ＧＳ−３２０カラム，溶媒メタノール）を用いるこ
とにより、より高純度の表１の６種化合物を得ることが
できる。このポリフェノール化合物は、茶の抗う蝕性成
分として報告がある無機フッ素類（池ケ谷賢次郎，食品
と開発，ｖｏｌ．１２２，Ｎｏ．３，ｐ．２２）とは明
らかに異なり、その効果について本発明によりはじめて
明らかにされたものである。 【０００９】本発明のう蝕による歯周病誘発抑制組成物
の有効成分であるポリフェノール化合物は、口腔内細菌
ストレプトコッカス・ミュータンスに対する抗菌性試験
において極めて優れた効果を示した。う蝕による歯周病
誘発抑制に有用なこれらの作用につき、以下に試験例を
挙げて詳細な説明する。 試験例 抗菌活性の測定 試験管に５ｍｌのブレインハートインヒュージョン（Ｂ
ＨＩ）培地を加え、１２０℃，１５分間オートクレーブ
した後、これにメチルアルコールに溶解された試料溶液
１００μｌと、予め２４〜４８時間培養された菌の懸濁
液１００μｌを加え、３７℃にて静置培養する。ＢＨＩ
培地中の試料濃度は表中に示す。培養２４時間及び４８
時間後の生菌数を１．５％寒天添加ＢＨＩ培地上にて測
定した。対照には試料溶液の代わりにメタノールのみを
加えた。 試料 １．表１の化合物 Ｉ ２．表１の化合物 ＩＩ ３．表１の化合物 ＩＩＩ ４．表１の化合物 ＩＶ ５．表１の化合物 Ｖ ６．表１の化合物 ＶＩ 【００１０】試験に用いた菌株 １．ストレプトコッカス・ミュータンス （Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ ＭＴ８
１４８）表２〜表７は、ストレプトコッカス・ミュータ
ンスに対する本発明のポリフェノール化合物の抗菌試験
の結果である。化合物Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩ，ＩＶ，Ｖ及び
ＶＩのいずれもストレプトコッカス・ミュータンスに対
し増殖阻止効果を示した。増殖阻止濃度は化合物Ｉ，Ｉ
Ｉ，ＩＶ，Ｖ及びＶＩは、いずれも５００μｇ／ｍｌで
あり、化合物ＩＩＩは、より低濃度の１２５μｇ／ｍｌ
であった。試験に用いたストレプトコッカス・ミュータ
ンスＭＴ８１４８株は、日本人児童の虫歯感染者に多く
みられる血清型Ｃ型の菌であることからも、本発明のう
蝕による歯周病誘発抑制組成物の有効性が証明される。
しかも、本発明のポリフェノール化合物は、古くから飲
用に供されている茶由来のものであり、茶の成分として
多量に含まれていることから、その安全性は歴史的経験
から既に実証されている。また、口腔に何ら刺激を与え
ず、歯牙の着色などの害作用も示さないことからも、う
蝕による歯周病誘発抑制に有効な成分としてポリフェノ
ール化合物は好適な物質である。 【００１１】 【表２】 【００１２】 【表３】 【００１３】 【表４】【００１４】 【表５】 【００１５】 【表６】【００１６】 【表７】 【００１７】使用態様 本発明のポリフェノール化合物を、う蝕による歯周病誘
発抑制組成物として使用するためには適当な口腔用製剤
として使用するのが好ましい。この様な口腔用製剤は、
液剤，固形剤，半固形剤のいずれであってもよく、好ま
しい製剤としては、歯みがき剤，含嗽剤，トローチ剤，
うがい薬，塗布液剤，チューインガム等があげられる。
これらの口腔用製剤を製造するのに使用される賦形剤，
または補助剤は、通常この種の目的に使用されるものか
ら剤形に応じて適宜選択すればよく、特に制限されるも
のではないが、例えば乳糖，デンプン，コーンスター
チ，ステアリン酸マグネシウム，第２燐酸カルシウム・
２水和物，ソルビット，カルボキシメチルセルロース，
サッカリン，ラウリル硫酸ナトリウム，グリセリン，ソ
ジウムカルボキシメチルロース，無水ケイ酸，ゼラチ
ン，二酸化チタン，メントール，脂肪酸，クエン酸，ポ
リエチレングリコール，ソジウムラウロイルサルコシネ
ート，炭酸カルシウム，アルコール，カラギーナン，ソ
ジウムアシルタウレート，ペプトン，アラビアゴム，ラ
ウリルジエタノールアミド等が使用される。上記の製剤
に、フッ化ナトリウム，フッ化リン，フッ化リン酸ナト
リウムなどのフッ化物を配合し、そのう蝕による歯周病
誘発抑制効果を一層高めることもでき、塩化ナトリウム
を加えたり保存剤，香料及び着色剤等を適宜添加するこ
ともできる。この様にして製造されるう蝕による歯周病
誘発抑制用の口腔製剤中に占める本発明のポリフェノー
ル化合物の量は剤形によっても異なるが、通常重量で約
０．００１％（重量／重量）以上であることが望まし
い。 【００１８】 【実施例】次に、本発明を実施例により、詳しく説明す
るが、これにより本発明を限定するものではない。 実施例１ 歯磨剤 【００１９】実施例２ 含嗽剤 【００２０】実施例３ トローチ剤 【００２１】実施例４ チューインガム【００２２】本発明における実施態様を示すと以下のこ
とが挙げられる。 （１）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするう蝕による歯周病誘発抑
制組成物。 （２）（＋）−カテキンを有効成分とするう蝕による歯
周病誘発抑制組成物。 （３）（−）−エピカテキンを有効成分とするう蝕によ
る歯周病誘発抑制組成物。 （４）（＋）−ガロカテキンを有効成分とするう蝕によ
る歯周病誘発抑制組成物。 （５）（−）−エピガロカテキンを有効成分とするう蝕
による歯周病誘発抑制 組成物。 （６）（−）−エピカテキンガレートを有効成分とする
う蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （７）（−）−エピガロカテキンガレートを有効成分と
するう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （８）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするう蝕による歯周病誘発抑
制組成物。 【００２３】（９）（＋）−カテキンを有効成分とする
う蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （１０）（−）−エピカテキンを有効成分とするう蝕に
よる歯周病誘発抑制組成物。 （１１）（＋）−ガロカテキンを有効成分とするう蝕に
よる歯周病誘発抑制組成物。 （１２）（−）−エピガロカテキンを有効成分とするう
蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （１３）（−）−エピカテキンガレートを有効成分とす
るう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （１４）（−）−エピガロカテキンガレートを有効成分
とするう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 【００２４】（１５）（＋）−カテキン、（−）−エピ
カテキン、（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカ
テキン、（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピ
ガロカテキンガレートを有効成分とする口腔用製剤。 （１６）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とする歯磨き剤。 （１７）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とする含嗽剤。 （１８）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするトローチ剤。 （１９）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするうがい薬。 【００２５】（２０）（＋）−カテキン、（−）−エピ
カテキン、（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカ
テキン、（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピ
ガロカテキンガレートを有効成分とする塗布製剤。 （２１）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするチューインガム。 （２２）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートが茶から抽出されたものである（１）記載
のう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （２３）茶が緑茶、ウーロン茶、紅茶である（２９）記
載のう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （２４）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートにフッ化ナトリウム、フッ化リン、フッ化
リン酸ナトリウムなどのフッ化物を配合したう蝕による
歯周病誘発抑制組成物。 【００２６】 【発明の効果】本発明のポリフェノール化合物は、う蝕
による歯周病誘発の原因となる歯垢を生成する主要な原
因菌であるストレプトコッカス・ミュータンスに対し、
強い抗菌活性を示す。本発明に用いられる原料のポリフ
ェノール化合物は、古来より飲用に供されている茶の成
分であることからその安全性は極めて高く、その強いう
蝕による歯周病誘発抑制組成物を大量に供給することが
可能であり、口腔衛生の改善に貢献することは勿論産業
的にも極めて有用であると考えられる。
誘発抑制に有効な組成物に関する。本発明の、う蝕によ
る歯周病誘発抑制組成物は優れた歯周病抑制作用を有し
ており、砂糖含有飲料物、特に菓子やアメ等を食べる機
会が多い幼児のう蝕や成人のう蝕により誘発される歯周
病の予防に極めて有効である。 【０００２】 【従来の技術】口腔外科領域の２大疾患である、う蝕及
び歯周病の原因は、いずれも口腔内細菌が引き金となっ
て発生することが近年の研究により明らかにされてい
る。特に、口腔内細菌ストレプトコッカス・ミュータン
ス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ）が飲
食物中のショ糖から粘着性のある多糖を合成し、その合
成された多糖中でストレプトコッカス・ミュータンスを
はじめ種々の細菌（乳酸菌やグラム陰性菌）が繁殖し遂
に菌叢ともいうべき歯垢を形成する。また、ストレプト
コッカス・ミュータンス等の細菌は、種々の糖から乳酸
などの有機酸を生成し、この有機酸が歯垢中に滞留して
エナメル層を侵し、う蝕を誘発する。更には歯垢中のグ
ラム陰性菌毒素による歯周病の発生を引き起こすことが
知られている。従って、このう蝕に誘発される歯周病の
発生を予防するためには、歯垢を形成する原因菌である
ストレプトコッカス・ミュータンスの増殖を抑制するこ
とが最も効果的な方法である。従来、ストレプトコッカ
ス・ミュータンスの口腔内への定着を抑制するためクロ
ールヘキシジンのような殺菌剤或いは、各種の抗生物質
が検討されてきた（浜田茂幸「虫歯はどうしてできる
か」１９８２年２月２２日，岩波新書Ｐ．１２５〜Ｐ．
１３３）。しかしながらこれらの技術では、必ずしも満
足すべき結果が得られていない。すなわちクロールヘキ
シジンなどの殺菌剤は毒性が高く不快な苦味があり、か
つ歯や口腔粘膜が着色するという欠点をも有する。また
一般に、抗生物質や殺菌剤は長期連用に不適であり、口
腔内細菌を無差別に死滅させて、常在菌叢の均衡をくず
すために菌交代症などを引き起こす。また、ときには腸
内細菌にまで影響する等、好ましからぬ状況をもたらす
ことが多い。 【０００３】 【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、ストレ
プトコッカス・ミュータンスに対して特異的に抗菌作用
を示し、かつ長期の連用に於いて安全性の高い物質を探
すべく鋭意研究を重ねた結果、ツバキ科の植物，特に我
々が日常飲料に供している茶に含まれるポリフェノール
化合物がう蝕による歯周病抑制に優れた作用を有するこ
とを見出した。 【０００４】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、茶（Ｃａ
ｍｅｌｌｉａ ｓｉｎｅｎｓｉｓ，（Ｌ．）Ｏ．Ｋｕｎ
ｔｚｅ）に含まれるポリフェノール化合物を有効成分と
する安全性の高い優れた、う蝕による歯周病誘発抑制組
成物を得ることに成功した。 【０００５】 【発明の実施の形態】本発明のポリフェノール化合物と
は、特許請求の範囲記載の一般式（１）及び一般（２）
で表される表１に示した６種類のカテキン類緑体化合物
をさす。 【０００６】 【表１】【０００７】本発明のポリフェノール化合物は、茶の水
もしくはアルコール抽出物の酢酸エチル可溶画分より得
ることができるが、他の原料起源のもの及び化学合成品
でも差し支えない。本発明のポリフェノール化合物の典
型的調製法を例示すると次のようである。まず茶を十分
量の水もしくは、アルコールで室温抽出する。抽出後、
公知の方法にて残渣を分離し油出液を得る。抽出液から
溶媒を留去し、その残留物に水を加え溶解後ヘキサン，
クロロホルム及び酢酸エチルを順次用いて分配を行い、
ヘキサン可溶画分，クロロホルム可溶画分及び酢酸エチ
ル可溶画分を得る。本操作におけるヘキサン及びクロロ
ホルムによる分配は、水もしくはアルコール抽出物の着
色度及び粘度等の状況により省略することができるが、
酢酸エチル可溶画分の純度を上げるためには、ヘキサン
及びクロロホルムによる分配の実施が望ましい。 【０００８】抽出に用いることのできるアルコールは、
メチルアルコール，エチルアルコール，ｎ−プロピルア
ルコール，イソプロピルアルコール，ブチルアルコール
等の低級アルコールが操作性・抽出効率の点から好まし
い。更に上記で得られた酢酸エチル可溶画分をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィーに付し、クロロホルムーメ
タノール（２０：１，Ｖ／Ｖ）及びクロロホルムーメタ
ノール（１０：１，Ｖ／Ｖ）の溶媒にて順次溶出するこ
とにより表１の６種化合物を得ることができる。また必
要に応じて更にセファデックスＬＨ−２０に付し、適当
な溶媒例えばメタノールにて溶出することにより、或い
は、リサイクルＨＰＬＣ（日本分析工業製，ＬＣ−９０
８，ＧＳ−３２０カラム，溶媒メタノール）を用いるこ
とにより、より高純度の表１の６種化合物を得ることが
できる。このポリフェノール化合物は、茶の抗う蝕性成
分として報告がある無機フッ素類（池ケ谷賢次郎，食品
と開発，ｖｏｌ．１２２，Ｎｏ．３，ｐ．２２）とは明
らかに異なり、その効果について本発明によりはじめて
明らかにされたものである。 【０００９】本発明のう蝕による歯周病誘発抑制組成物
の有効成分であるポリフェノール化合物は、口腔内細菌
ストレプトコッカス・ミュータンスに対する抗菌性試験
において極めて優れた効果を示した。う蝕による歯周病
誘発抑制に有用なこれらの作用につき、以下に試験例を
挙げて詳細な説明する。 試験例 抗菌活性の測定 試験管に５ｍｌのブレインハートインヒュージョン（Ｂ
ＨＩ）培地を加え、１２０℃，１５分間オートクレーブ
した後、これにメチルアルコールに溶解された試料溶液
１００μｌと、予め２４〜４８時間培養された菌の懸濁
液１００μｌを加え、３７℃にて静置培養する。ＢＨＩ
培地中の試料濃度は表中に示す。培養２４時間及び４８
時間後の生菌数を１．５％寒天添加ＢＨＩ培地上にて測
定した。対照には試料溶液の代わりにメタノールのみを
加えた。 試料 １．表１の化合物 Ｉ ２．表１の化合物 ＩＩ ３．表１の化合物 ＩＩＩ ４．表１の化合物 ＩＶ ５．表１の化合物 Ｖ ６．表１の化合物 ＶＩ 【００１０】試験に用いた菌株 １．ストレプトコッカス・ミュータンス （Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ ＭＴ８
１４８）表２〜表７は、ストレプトコッカス・ミュータ
ンスに対する本発明のポリフェノール化合物の抗菌試験
の結果である。化合物Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩ，ＩＶ，Ｖ及び
ＶＩのいずれもストレプトコッカス・ミュータンスに対
し増殖阻止効果を示した。増殖阻止濃度は化合物Ｉ，Ｉ
Ｉ，ＩＶ，Ｖ及びＶＩは、いずれも５００μｇ／ｍｌで
あり、化合物ＩＩＩは、より低濃度の１２５μｇ／ｍｌ
であった。試験に用いたストレプトコッカス・ミュータ
ンスＭＴ８１４８株は、日本人児童の虫歯感染者に多く
みられる血清型Ｃ型の菌であることからも、本発明のう
蝕による歯周病誘発抑制組成物の有効性が証明される。
しかも、本発明のポリフェノール化合物は、古くから飲
用に供されている茶由来のものであり、茶の成分として
多量に含まれていることから、その安全性は歴史的経験
から既に実証されている。また、口腔に何ら刺激を与え
ず、歯牙の着色などの害作用も示さないことからも、う
蝕による歯周病誘発抑制に有効な成分としてポリフェノ
ール化合物は好適な物質である。 【００１１】 【表２】 【００１２】 【表３】 【００１３】 【表４】【００１４】 【表５】 【００１５】 【表６】【００１６】 【表７】 【００１７】使用態様 本発明のポリフェノール化合物を、う蝕による歯周病誘
発抑制組成物として使用するためには適当な口腔用製剤
として使用するのが好ましい。この様な口腔用製剤は、
液剤，固形剤，半固形剤のいずれであってもよく、好ま
しい製剤としては、歯みがき剤，含嗽剤，トローチ剤，
うがい薬，塗布液剤，チューインガム等があげられる。
これらの口腔用製剤を製造するのに使用される賦形剤，
または補助剤は、通常この種の目的に使用されるものか
ら剤形に応じて適宜選択すればよく、特に制限されるも
のではないが、例えば乳糖，デンプン，コーンスター
チ，ステアリン酸マグネシウム，第２燐酸カルシウム・
２水和物，ソルビット，カルボキシメチルセルロース，
サッカリン，ラウリル硫酸ナトリウム，グリセリン，ソ
ジウムカルボキシメチルロース，無水ケイ酸，ゼラチ
ン，二酸化チタン，メントール，脂肪酸，クエン酸，ポ
リエチレングリコール，ソジウムラウロイルサルコシネ
ート，炭酸カルシウム，アルコール，カラギーナン，ソ
ジウムアシルタウレート，ペプトン，アラビアゴム，ラ
ウリルジエタノールアミド等が使用される。上記の製剤
に、フッ化ナトリウム，フッ化リン，フッ化リン酸ナト
リウムなどのフッ化物を配合し、そのう蝕による歯周病
誘発抑制効果を一層高めることもでき、塩化ナトリウム
を加えたり保存剤，香料及び着色剤等を適宜添加するこ
ともできる。この様にして製造されるう蝕による歯周病
誘発抑制用の口腔製剤中に占める本発明のポリフェノー
ル化合物の量は剤形によっても異なるが、通常重量で約
０．００１％（重量／重量）以上であることが望まし
い。 【００１８】 【実施例】次に、本発明を実施例により、詳しく説明す
るが、これにより本発明を限定するものではない。 実施例１ 歯磨剤 【００１９】実施例２ 含嗽剤 【００２０】実施例３ トローチ剤 【００２１】実施例４ チューインガム【００２２】本発明における実施態様を示すと以下のこ
とが挙げられる。 （１）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするう蝕による歯周病誘発抑
制組成物。 （２）（＋）−カテキンを有効成分とするう蝕による歯
周病誘発抑制組成物。 （３）（−）−エピカテキンを有効成分とするう蝕によ
る歯周病誘発抑制組成物。 （４）（＋）−ガロカテキンを有効成分とするう蝕によ
る歯周病誘発抑制組成物。 （５）（−）−エピガロカテキンを有効成分とするう蝕
による歯周病誘発抑制 組成物。 （６）（−）−エピカテキンガレートを有効成分とする
う蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （７）（−）−エピガロカテキンガレートを有効成分と
するう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （８）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするう蝕による歯周病誘発抑
制組成物。 【００２３】（９）（＋）−カテキンを有効成分とする
う蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （１０）（−）−エピカテキンを有効成分とするう蝕に
よる歯周病誘発抑制組成物。 （１１）（＋）−ガロカテキンを有効成分とするう蝕に
よる歯周病誘発抑制組成物。 （１２）（−）−エピガロカテキンを有効成分とするう
蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （１３）（−）−エピカテキンガレートを有効成分とす
るう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （１４）（−）−エピガロカテキンガレートを有効成分
とするう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 【００２４】（１５）（＋）−カテキン、（−）−エピ
カテキン、（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカ
テキン、（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピ
ガロカテキンガレートを有効成分とする口腔用製剤。 （１６）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とする歯磨き剤。 （１７）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とする含嗽剤。 （１８）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするトローチ剤。 （１９）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするうがい薬。 【００２５】（２０）（＋）−カテキン、（−）−エピ
カテキン、（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカ
テキン、（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピ
ガロカテキンガレートを有効成分とする塗布製剤。 （２１）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートを有効成分とするチューインガム。 （２２）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートが茶から抽出されたものである（１）記載
のう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （２３）茶が緑茶、ウーロン茶、紅茶である（２９）記
載のう蝕による歯周病誘発抑制組成物。 （２４）（＋）−カテキン、（−）−エピカテキン、
（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、
（−）−エピカテキンガレート、（−）−エピガロカテ
キンガレートにフッ化ナトリウム、フッ化リン、フッ化
リン酸ナトリウムなどのフッ化物を配合したう蝕による
歯周病誘発抑制組成物。 【００２６】 【発明の効果】本発明のポリフェノール化合物は、う蝕
による歯周病誘発の原因となる歯垢を生成する主要な原
因菌であるストレプトコッカス・ミュータンスに対し、
強い抗菌活性を示す。本発明に用いられる原料のポリフ
ェノール化合物は、古来より飲用に供されている茶の成
分であることからその安全性は極めて高く、その強いう
蝕による歯周病誘発抑制組成物を大量に供給することが
可能であり、口腔衛生の改善に貢献することは勿論産業
的にも極めて有用であると考えられる。
─────────────────────────────────────────────────────
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(56)参考文献 特開 昭59−144779（ＪＰ，Ａ)
特公 平６−62408（ＪＰ，Ｂ２)
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飯塚喜一著 口腔衛生学（1978）永末
書店 ｐ．300
(58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名)
A61K 31/35
A61K 7/16 - 7/28
ＣＡ（ＳＴＮ)
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 １．一般式（１） 【化１】 及び一般式（２） 【化２】（式中Ｒ１は水素原子またはヒドロキシル基を示し、Ｒ
２は水素原子または、３，４，５−トリハイドロキシベ
ンゾイル基 【化３】 を示す）で表されるポリフェノール化合物を有効成分と
するう蝕による歯周病誘発抑制組成物。
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|---|---|---|---|
| JP21304596A JP2903210B2 (ja) | 1996-07-23 | 1996-07-23 | 歯周病誘発抑制剤組成物 |
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|---|---|---|---|
| JP21304596A JP2903210B2 (ja) | 1996-07-23 | 1996-07-23 | 歯周病誘発抑制剤組成物 |
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-
1996
- 1996-07-23 JP JP21304596A patent/JP2903210B2/ja not_active Expired - Lifetime
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