JP2889684B2 - 生理活性物質徐放製剤 - Google Patents
生理活性物質徐放製剤Info
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- JP2889684B2 JP2889684B2 JP2287924A JP28792490A JP2889684B2 JP 2889684 B2 JP2889684 B2 JP 2889684B2 JP 2287924 A JP2287924 A JP 2287924A JP 28792490 A JP28792490 A JP 28792490A JP 2889684 B2 JP2889684 B2 JP 2889684B2
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- active substance
- physiologically active
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- Laminated Bodies (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 ＜産業上の利用分野＞ 本発明は生理活性物質徐放製剤に関し、詳しくは生理
活性物質を実質的に一定速度で長期間にわたって放出で
きる製剤に関するものである。
活性物質を実質的に一定速度で長期間にわたって放出で
きる製剤に関するものである。
＜従来の技術＞ 生理活性物質を徐々に放出する製剤としては、既に種
々のものが知られている。例えば、米国特許4286020号
明細書や米国特許第4253962号明細書に記載されている
ような、生理活性物質をマイクロカプセル中に封入して
なる製剤、特開昭52−55969号公報や特開昭57−45101号
公報、米国特許第4017030号明細書に記載されているよ
うな、生理活性物質をチューブまたはキャピラリーに封
入してなる製剤などがよく知られている。さらに、特開
昭59−13701号公報には連続した貫通孔を有する多孔質
樹脂成形体中に生理活性物質を含浸させた製剤も提案さ
れている。
々のものが知られている。例えば、米国特許4286020号
明細書や米国特許第4253962号明細書に記載されている
ような、生理活性物質をマイクロカプセル中に封入して
なる製剤、特開昭52−55969号公報や特開昭57−45101号
公報、米国特許第4017030号明細書に記載されているよ
うな、生理活性物質をチューブまたはキャピラリーに封
入してなる製剤などがよく知られている。さらに、特開
昭59−13701号公報には連続した貫通孔を有する多孔質
樹脂成形体中に生理活性物質を含浸させた製剤も提案さ
れている。
＜発明が解決しようとする課題＞ 上記従来から知られている製剤は、生理活性物質を長
期間にわたって実質的に一定速度にて放出するものであ
るが、製剤設計の点からは困難性を伴うものである。例
えば、有効量の生理活性物質を放出させるに当たって、
放出速度が遅すぎたり、初期放出量が不足または多すぎ
たり、長期にわたって厳密な放出制御を接続し難いなど
の問題がある。
期間にわたって実質的に一定速度にて放出するものであ
るが、製剤設計の点からは困難性を伴うものである。例
えば、有効量の生理活性物質を放出させるに当たって、
放出速度が遅すぎたり、初期放出量が不足または多すぎ
たり、長期にわたって厳密な放出制御を接続し難いなど
の問題がある。
特に、生理活性物質を含有する放出層を設けた徐放製
剤では、放出層の厚みが数十μｍと薄く製造工程におい
てバラツキやすいなどの理由から、放出層の厚みに依存
した放出制御は行ない難いものである。
剤では、放出層の厚みが数十μｍと薄く製造工程におい
てバラツキやすいなどの理由から、放出層の厚みに依存
した放出制御は行ない難いものである。
従って、本発明の目的は従来からの製剤と比較して生
理活性物質の徐放化の製剤設計が比較的容易で、かつ厳
格に放出制御が可能な生理活性物質徐放製剤を提供する
ことにある。
理活性物質の徐放化の製剤設計が比較的容易で、かつ厳
格に放出制御が可能な生理活性物質徐放製剤を提供する
ことにある。
＜課題を解決するための手段＞ 本発明者らは上記目的を達成するために鋭意研究を重
ねた結果、放出層を形成する塗布工程において、比較的
バラツキが少ない塗布幅を放出制御に利用することで、
比較的厳格な放出制御が容易にできることを見い出し、
本発明を完成するに至った。
ねた結果、放出層を形成する塗布工程において、比較的
バラツキが少ない塗布幅を放出制御に利用することで、
比較的厳格な放出制御が容易にできることを見い出し、
本発明を完成するに至った。
即ち、本発明の生理活性物質徐放製剤は、シート状基
材の表面に、生理活性物質としての誘引活性物質を含有
する放出層を設けてなる生理活性物質徐放製剤におい
て、放出層は上記シート状基材よりも小さく帯状に独立
して一つ以上設けられており、該放出層の厚みが10〜30
0μｍであると共に、放出層の短辺幅が層厚の100〜5000
倍の範囲であることを特徴とするものである。
材の表面に、生理活性物質としての誘引活性物質を含有
する放出層を設けてなる生理活性物質徐放製剤におい
て、放出層は上記シート状基材よりも小さく帯状に独立
して一つ以上設けられており、該放出層の厚みが10〜30
0μｍであると共に、放出層の短辺幅が層厚の100〜5000
倍の範囲であることを特徴とするものである。
本発明の製剤に用いるシート状基材としては、アルミ
ニウム箔のような金属箔や、ポリエチレンテレフタレー
トなどからなる各種プラスチックフィルムなどを適宜用
いることができる。これらは単層もしくは積層した状態
で使用し、好ましくは生理活性物質を透過させないよう
な材質からなるシートを用いることが好ましい。また、
シート厚は通常、10〜20000μｍの範囲のものが用いら
れる。
ニウム箔のような金属箔や、ポリエチレンテレフタレー
トなどからなる各種プラスチックフィルムなどを適宜用
いることができる。これらは単層もしくは積層した状態
で使用し、好ましくは生理活性物質を透過させないよう
な材質からなるシートを用いることが好ましい。また、
シート厚は通常、10〜20000μｍの範囲のものが用いら
れる。
上記シート状基材の表面に設けられる放出層は、生理
活性物質を含有・保持して放出する性質を有する担持体
から形成され、担持体としては、例えばポリスルホン、
熱可塑性ポリエステル、ポリカーボネート、ポリスチレ
ン、（メタ）アクリル酸エステルポリマー、ポリアミ
ド、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、ポリフッ化
ビニリデン、セルロースエステルまたはその誘導体、再
生セルロース、ポリウレタン、ポリビニルアルコール、
ポリ酢酸ビニル、エチレン／酢酸ビニル共重合体、塩化
ビニル／酢酸ビニル共重合体、スチレン／ブタジエンブ
ロック共重合体などが挙げられ、これらは一種類もしく
は二種類以上混合して用いられる。
活性物質を含有・保持して放出する性質を有する担持体
から形成され、担持体としては、例えばポリスルホン、
熱可塑性ポリエステル、ポリカーボネート、ポリスチレ
ン、（メタ）アクリル酸エステルポリマー、ポリアミ
ド、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、ポリフッ化
ビニリデン、セルロースエステルまたはその誘導体、再
生セルロース、ポリウレタン、ポリビニルアルコール、
ポリ酢酸ビニル、エチレン／酢酸ビニル共重合体、塩化
ビニル／酢酸ビニル共重合体、スチレン／ブタジエンブ
ロック共重合体などが挙げられ、これらは一種類もしく
は二種類以上混合して用いられる。
含有させる生理活性物質としては、生物に対して生理
活性を発揮する物質であって、具体的には誘引活性物質
を用い、特に性フェロモンやカイロモン、アロモンなど
が効果的に用いられる。
活性を発揮する物質であって、具体的には誘引活性物質
を用い、特に性フェロモンやカイロモン、アロモンなど
が効果的に用いられる。
本発明の生理活性徐放製剤は前記シート状基材に放出
層を設けてなるものであり、その製造方法としては具体
的には以下の方法が用いられる。
層を設けてなるものであり、その製造方法としては具体
的には以下の方法が用いられる。
生理活性物質と前記担持体をこれらの共溶媒、例えば
塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素などの低級脂
肪族ハロゲン化炭化水素、メチルアルコール、エチルア
ルコールなどの低級脂肪族アルコール、これらの酢酸エ
ステル、アセトニトリル、アセトン、ジエチルエーテ
ル、テトラヒドロフランなどの易揮発性で沸点が低い
（沸点85℃以下）有機溶剤にて溶解して溶液状態とす
る。この場合の溶質濃度は、塗布作業性の点から通常、
10〜40重量％、好ましくは15〜30重量％の範囲に設定す
る。
塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素などの低級脂
肪族ハロゲン化炭化水素、メチルアルコール、エチルア
ルコールなどの低級脂肪族アルコール、これらの酢酸エ
ステル、アセトニトリル、アセトン、ジエチルエーテ
ル、テトラヒドロフランなどの易揮発性で沸点が低い
（沸点85℃以下）有機溶剤にて溶解して溶液状態とす
る。この場合の溶質濃度は、塗布作業性の点から通常、
10〜40重量％、好ましくは15〜30重量％の範囲に設定す
る。
上記のように調製して得た溶液を、前記シート状基材
上に塗布、乾燥（通常、０〜100℃、好ましくは15〜70
℃、常圧もしくは減圧下）させて放出層を形成し、本発
明の生理活性物質徐放製剤を得る。生理活性物質の放出
層は帯状に独立して一つ以上設けられている。放出層が
二つ以上形成されるときは、隣接する放出層はお互いに
接しないようにして形成される必要があり、放出層同士
が接して形成されると、厳格な放出制御設計ができない
恐れがある。
上に塗布、乾燥（通常、０〜100℃、好ましくは15〜70
℃、常圧もしくは減圧下）させて放出層を形成し、本発
明の生理活性物質徐放製剤を得る。生理活性物質の放出
層は帯状に独立して一つ以上設けられている。放出層が
二つ以上形成されるときは、隣接する放出層はお互いに
接しないようにして形成される必要があり、放出層同士
が接して形成されると、厳格な放出制御設計ができない
恐れがある。
また、放出層はその短辺幅が放出層の厚みの100〜500
0倍、好ましくは100〜1000倍の範囲に設定する。なお、
二つ以上の放出層を形成する場合は、各層の短辺幅の合
計値とし、厚みは各層の厚みの平均値とする。上記比率
が100倍に満たない場合は、厚み方向からの生理活性物
質の放出が多くなって放出制御しにくくなり、また、50
00倍を超えると厚みのバラツキが放出に大きく影響する
ので好ましくない。
0倍、好ましくは100〜1000倍の範囲に設定する。なお、
二つ以上の放出層を形成する場合は、各層の短辺幅の合
計値とし、厚みは各層の厚みの平均値とする。上記比率
が100倍に満たない場合は、厚み方向からの生理活性物
質の放出が多くなって放出制御しにくくなり、また、50
00倍を超えると厚みのバラツキが放出に大きく影響する
ので好ましくない。
さらに、放出層の厚みは10〜300μｍの範囲に設定す
ることによって、生理活性物質の放出は厚み方向からの
放出量が無視でき、幅方向、つまり放出層を形成した表
面からの放出量に依存するので、厳格な放出制御が比較
的容易に行なえるようになる。
ることによって、生理活性物質の放出は厚み方向からの
放出量が無視でき、幅方向、つまり放出層を形成した表
面からの放出量に依存するので、厳格な放出制御が比較
的容易に行なえるようになる。
＜発明の効果＞ 以上のように、本発明の生理活性物質徐放製剤は、生
理活性物質を含有する放出層を特定の短辺幅と層厚にて
塗布して設けているので、放出層の厚み方向からの生理
活性物質の放出量が無視できるようになり、放出層の塗
布面積に依存してその放出制御が行なえるようになる。
理活性物質を含有する放出層を特定の短辺幅と層厚にて
塗布して設けているので、放出層の厚み方向からの生理
活性物質の放出量が無視できるようになり、放出層の塗
布面積に依存してその放出制御が行なえるようになる。
また、複数の放出層を設けた場合は、放出層を構成す
る担持体の材質をそれぞれ代えることによって、例えば
速効性の放出性と遅効性の放出性とを兼ね備えた製剤と
することもでき、さらに、生理活性物質の種類をそれぞ
れの層に代えることによって複数の生理活性効果を得る
ことも可能となるのである。
る担持体の材質をそれぞれ代えることによって、例えば
速効性の放出性と遅効性の放出性とを兼ね備えた製剤と
することもでき、さらに、生理活性物質の種類をそれぞ
れの層に代えることによって複数の生理活性効果を得る
ことも可能となるのである。
＜実施例＞ 以下に本発明の実施例を示し、さらに具体的に説明す
る。
る。
実施例１ 飽和ポリエステル樹脂（数平均分子量18000〜20000）
5g、N,N−ジメチル−３−アミノ−２−メチル−２−プ
ロパノール0.5gを、塩化メチレン12.5gに溶解させて均
一な溶液を調製した。
5g、N,N−ジメチル−３−アミノ−２−メチル−２−プ
ロパノール0.5gを、塩化メチレン12.5gに溶解させて均
一な溶液を調製した。
この溶液を厚さ75μｍのポリエステルフィルム（1cm
×5cm）上に、室温下にて幅1cmでポリエステルフィルム
の短辺方向に、乾燥厚55μｍとなるように塗布、乾燥し
て本発明の生理活性物質徐放製剤（第１図参照）を得
た。
×5cm）上に、室温下にて幅1cmでポリエステルフィルム
の短辺方向に、乾燥厚55μｍとなるように塗布、乾燥し
て本発明の生理活性物質徐放製剤（第１図参照）を得
た。
実施例２ 飽和ポリエステル樹脂（数平均分子量13000）5g、
（R,Z）−（−）−５−（１−デセニル）オキサシクロ
ペンタン−２−オン0.5gを、塩化メチレン12.5gに溶解
させて均一な溶液を調製した。
（R,Z）−（−）−５−（１−デセニル）オキサシクロ
ペンタン−２−オン0.5gを、塩化メチレン12.5gに溶解
させて均一な溶液を調製した。
この溶液を実施例１と同様にしてシート状基材上に塗
布、乾燥して本発明の生理活性物質徐放製剤を得た。
布、乾燥して本発明の生理活性物質徐放製剤を得た。
上記各実施例にて得た生理活性物質徐放製剤を25℃、
開放雰囲気下で放置し、製剤中に残存する生理活性物質
量をガスクロマトグラフィーにて経日的に測定し、製剤
の徐放性を調べた。
開放雰囲気下で放置し、製剤中に残存する生理活性物質
量をガスクロマトグラフィーにて経日的に測定し、製剤
の徐放性を調べた。
その結果を第２図に示す。
第１図は実施例１にて得た生理活性物質徐放製剤の斜視
図であり、第２図は各実施例にて得た生理活性物質徐放
製剤の徐放性試験の結果を示すグラフである。 １……シート状基材、２……放出層
図であり、第２図は各実施例にて得た生理活性物質徐放
製剤の徐放性試験の結果を示すグラフである。 １……シート状基材、２……放出層
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭61−221121（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−185445（ＪＰ，Ａ) 特開 平１−128904（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 9/70 A01N 25/18 A01N 25/34
Claims (1)
- 【請求項１】シート状基材の表面に、生理活性物質とし
ての誘引活性物質を含有する放出層を設けてなる生理活
性物質徐放製剤において、放出層は上記シート状基材よ
りも小さく帯状に独立して一つ以上設けられており、該
放出層の厚みが10〜300μｍであると共に、放出層の短
辺幅が層厚の100〜5000倍の範囲であることを特徴とす
る生理活性物質徐放製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2287924A JP2889684B2 (ja) | 1990-10-24 | 1990-10-24 | 生理活性物質徐放製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2287924A JP2889684B2 (ja) | 1990-10-24 | 1990-10-24 | 生理活性物質徐放製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04164026A JPH04164026A (ja) | 1992-06-09 |
| JP2889684B2 true JP2889684B2 (ja) | 1999-05-10 |
Family
ID=17723493
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2287924A Expired - Lifetime JP2889684B2 (ja) | 1990-10-24 | 1990-10-24 | 生理活性物質徐放製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2889684B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0710440B1 (en) * | 1994-11-04 | 1998-08-26 | Nitto Denko Corporation | Insect communication disturbing material |
| JP2000128720A (ja) * | 1998-10-20 | 2000-05-09 | Huajian Medical Science & Technol Co Ltd | 虫除け用組成物およびそれを用いた虫除けパッチ |
-
1990
- 1990-10-24 JP JP2287924A patent/JP2889684B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH04164026A (ja) | 1992-06-09 |
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