JP2812557B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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直樹 富永
建三 伊藤
可丸 熊野
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Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明はL−アルギニン−L−アスパラギン酸塩を含
む皮膚の乾燥を防ぎしかも皮膚を賦活する効果を有する
皮膚外用剤に関する。
背景技術 従来、皮膚の乾燥を防止するために各種保湿剤を配合
したものや、老化した皮膚を賦活するために各種ビタミ
ン類や生体抽出物等を配合したものがあったが、それら
の効果を併せ持ったものはいまだ開発されていない。
発明の開示 従って、本発明は皮膚の乾燥を防ぎ、かつ皮膚を賦活
する作用を有する皮膚外用剤を提供することを目的とす
る。
本発明のその他の目的及び特長は以下の記述から明ら
かな通りである。
本発明に従えば、L−アルギニン−L−アスパラギン酸
塩と薬理学的に支障のない担体を含んでなる皮膚外用剤
が提供される。
発明を実施するための最良の形態 本発明者らは、皮膚の乾燥を防ぎしかも賦活できるも
のはないかと鋭意研究した結果、L−アルギニン−L−
アスパラギン酸塩にそれらの効果があることを見出し、
本発明を完成するに至った。
本発明で用いられるL−アルギニン−L−アスパラギ
ン酸塩は、化学合成や微生物等により生合成されたL−
アルギニンと同様に合成されたL−アスパラギン酸との
1:1の塩である。
本発明に使用されるL−アルギニン−L−アスパラギ
ン酸塩の配合量は皮膚外用剤全量中0.0001〜10重量%、
好ましくは0.01〜1重量%が望ましい。
本発明の皮膚外用剤に配合される薬理学的に支障のな
い担体としては、皮膚外用剤に常用される任意の担体を
使用でき、例えば担体としては、水、低級アルコール、
高級アルコール、多価アルコール、単糖類、二糖類、多
糖類、炭化水素系油分、油脂、ロウ、脂肪酸、シリコン
系油分、非イオン系界面活性剤、イオン系界面活性剤、
シリコン系界面活性剤、高分子化合物及び上記のものか
ら任意に選ばれた水系混合物並びに乳化系混合物などが
あげられる。
本発明の皮膚外用剤はさらに必要に応じて、本発明の
効果を損なわない範囲で、化粧品、医薬品等に一般に用
いられている各種成分、すなわちビタミン油、レチノー
ル、酢酸レチノール等のビタミンA類、リボフラビン、
酢酸リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチド等
のビタミンB2類、ピリドキシン塩酸塩、ピリドキシンジ
オクタノエート類のビタミンB6類、L−アスコルビン
酸、L−アスコルビン酸ジパルミチン酸エステル、L−
アスコルビン酸−2−硫酸ナトリウム、L−アスコルビ
ン酸リン酸エステル、DL−α−トコフェロール−L−ア
スコルビン酸リン酸ジエステルジカリウム等のビタミン
C類、ハントテン酸カルシウム、D−パントテニルアル
コール、バントテニルエチルエーテル、アセチルパント
テニルエチルエーテル等のバントテン酸類、エルゴカル
シフェノール、コレカルシフェロール等のビタミンD
類、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジ
ル等のニコチン酸類、α−トコフェーロール、酢酸トコ
フェロール、ニコチン酸DL−α−トコフェロール、コハ
ク酸DL−α−トコフェロール等のビタミンE類、ビタミ
ンP、ビオチン等のビタミン類、アボガド油、パーム
油、ピーナッツ油、牛脂、コメヌカ油、ホホバ油、月見
草油、カルナバロウ、ラノリン、流動パラフィン、スク
ワラン、パルチミン酸イソステアリル、イソステアリル
アルコール、トリ−2−エチルヘキサン酸グリセリン等
の油分、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリ
コール、1,3−ブチレングリコール、コラーゲン、ヒア
ルロン酸、コンドロイチン硫酸、デキストラン硫酸ナト
リウム等の保湿剤、パラジメチルアミノ安息香酸アミ
ル、メトキシケイ皮酸オクチル、4−tert−ブチル−4
−メトキシ−ジベンゾイルメタン、ジパラメトキシケイ
皮酸モノ−2−エチルヘキサン酸グリセリル、2−ヒド
ロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ
−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸ナトリ
ウム、ウロカニン酸、ジイソプロピルケイヒ酸エチル等
の紫外線吸収剤、エリソルビン酸ナトリウム、パラヒド
ロキシアニソール等の酸化防止剤、ステアリル硫酸ナト
リウム、セチル硫酸ジエタノールアミン、セチルトリメ
チルアンモニウムサッカリン、イソステアリン酸ポリエ
チレングリコール、ポリオキシエチレンオクチルドデシ
ルアルコール、ソルビタンモノイソステアレート、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油、アラキン酸グリセリル、
ジグリセリンジイソステアレート、リン脂質等の界面活
性剤、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸
エチル、パラオキシ安息香酸ブチル等の防腐剤、グリチ
ルリチン酸誘導体、グリチルレチン酸誘導体、サリチル
酸誘導体、ヒノキチオール、酸化亜鉛、アライトイン等
の消炎剤、胎盤抽出物、グリタチオン、ユキノシタ抽出
物等の美白剤、オウバク、オウレン、シコン、シャクヤ
ク、センブリ、バーチ、セージ、ビワ、ニンジン、アロ
エ、ゼニアオイ、アイリス、ブドウ、ヨクイニン、ヘチ
マ、ユリ、サフラン、センキュウ、ショウキョウ、オト
ギリソウ、オノニス、ローズマリー、ニンニク等の抽出
物、ローヤルゼリー、感光素、コレステロール誘導体、
幼牛血抽出物等の賦活剤、γ−オリザノール等の血行促
進剤、硫黄、チアントール等の抗脂漏剤、カルボキシビ
ニルポリマー、カルボキシメチルセルロース、カルボキ
シヒドロキシプロピルセルロース等の増粘剤、香料、
水、アルコール、チタンイエロー、カーサミン、ベニバ
ナ赤等の色剤、ポリエチレン、ナイロン等の樹脂粉末等
を必要に応じて適宜配合ができる。
また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、例え
ば油状製剤や化粧水系の可溶化系、乳液、クリーム等の
乳化系あるいは軟膏、分散液粉末製品等の剤型をとるこ
とができる。
本発明の皮膚外用剤の適用量には特に制限はないが、
好ましくは1回当り化粧水系では1.5〜2ml、乳液系では
1〜1.5ml、クリーム系では約0.2gを一日2回適用す
る。
〔実施例〕
次に実施例により本発明をさらに詳細に説明する。
尚、本発明はこれにより限定されるものではない。配合
量は重量%である。
例1:化粧水 (1)L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩 5.0 (2)酢酸トコフェロール 0.01 (3)グリセリン 4.0 (4)1,3−ブチレングリコール 4.0 (5)エタノール 7.0 (6)ポリオキシエチレン(50モル)オレイルアルコー
ルエーテル 0.5 (7)メチルパラベン 0.2 (8)クエン酸 0.05 (9)クエン酸ナトリウム 0.1 (10)香料 0.05 (11)精製水 残余 (製法) 精製水にクエン酸、クエン酸ナトリウム、グリセリ
ン、1,3−ブチレングリコール、L−アルギニン−L−
アスパラギン酸塩を溶解する。別にエタノールにポリオ
キシエチレンオレイルアルコールエーテル、酢酸トコフ
ェロール、香料、メチルパラベンを溶解し、これを前述
の精製水溶液に加えて可溶化し、濾過して化粧水を得
た。
例2:クリーム (1)セトステアリルアルコール 3.5 (2)スクワラン 40.0 (3)ミツロウ 3.0 (4)還元ラノリン 5.0 (5)エチルパラベン 0.3 (6)ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンモノパ
ルミチン酸エステル 2.0 (7)ステアリン酸モノグリセリド 2.0 (8)N−ステアロイルグルタミン酸ナトリウム 0.5 (9)2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン 1.0 (10)酢酸レチノール 2.0 (11)月見草油 0.05 (12)香料 0.03 (13)L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩 0.01 (14)1,3−ブチレングリコール 5.0 (15)ポリエチレングリコール1500 5.0 (16)精製水 残余 (製法) (1)(2)(3)(4)(5)(6)(7)(8)
(9)(10)(11)(12)を加熱溶解し75℃に加温した
(13)(14)(15)(16)に攪拌しながら加える。ホモ
ミキサー処理し乳化粒子を細かくした後、攪拌しながら
急冷し、クリームを得た。
例3:乳液 (1)ステアリン酸 1.5 (2)セチルアルコール 0.5 (3)ミツロウ 2.0 (4)ポリオキシエチレン(10モル)モノオレイン酸エ
ステル 1.0 (5)メトキシケイ皮酸オクチル 2.0 (6)L−アスコルビン酸リン酸マグネシウム 0.2 (7)L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩 1.0 (8)ヒアルロン酸ナトリウム 0.1 (9)トリエタノールアミン 0.75 (10)グリセリン 7.0 (11)エタノール 3.0 (12)エチルパラベン 0.3 (13)香料 0.03 (14)精製水 残余 (製法) エタノールに香料を加えて溶解する(アルコール
相)。精製水にグリセリン、トリエタノールアミン、ヒ
アルロン酸ナトリウム、DL−α−トコフェロール−L−
アスコルビン酸リン酸ジエステルジカリウム、L−アル
ギニン−L−アスパラギン酸塩を加えて溶解し70℃に保
つ(水相)。他の成分を混合し加熱溶解して70℃に保つ
(油相)。水相に油相を加えて予備乳化を行い、ホモミ
キサーで均一に乳化する。
これに攪拌しながらアルコール相を加える。その後攪
拌しながら30℃に冷却して乳液を得た。
例4:フォームマスク (1)L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩 0.5 (2)1,3−ブチレングリコール 5.0 (3)グリセリン 7.0 (4)メチルパラベン 0.1 (5)水酸化カリウム 0.15 (6)ステアリン酸 0.5 (7)ミリスチン酸 1.0 (8)バチルアルコール 1.5 (9)ポリオキシエチレン(60モル)硬化ヒマシ油3.0 (10)香料 0.05 (11)液化石油ガス 6.0 (12)ジメチルエーテル 3.0 (13)精製水 残余 (製法) (13)に(1)(2)(3)(4)(5)を加えて70
℃で加熱溶解し、その中に(6)(7)(8)(9)
(10)を75℃に加熱溶解したものを加え、充分に攪拌し
た後冷却する。これを容器に充填し、最後(11)(12)
を噴射剤として充填し、フォームマスクを得た。
例5:軟膏 (1)L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩 0.5 (2)酢酸トコフェロール 1.0 (3)パルミチン酸レチノール 0.5 (4)ステアリルアルコール 18.0 (5)モクロウ 20.0 (6)ポリオキシエチレン(20モル)モノオレイン酸エ
ステル 0.25 (7)グリセリンモノステアリン酸エステル 0.3 (8)ワセリン 40.0 (9)精製水 残余 (製法) 精製水にL−アルギニン−L−アスパラギン酸塩を加
え溶解し70℃に保つ(水相)。残りの成分を70℃にて混
合溶解する(油相)水相に油相を加え、ホモミキサーで
均一に乳化後冷却して軟膏を得た。
評価例 L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩の保湿能を水
分蒸発速度定数を産出することにより評価した。すなわ
ち、10%のL−アルギニン−L−アスパラギン酸塩の水
溶液を濾紙上に滴下しその重量変化を精密天秤とパーソ
ナルコンピュータにより経時的に測定し水分蒸発速度定
数を算出した。その結果を表1に示した。この値が小さ
ければ小さいほど水分が蒸発しにくく保湿効果がある。
L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩は水の蒸発を
抑制し保湿効果があることが判った。
次に、L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩の賦活
効果を細胞培養の手法を用いて評価した。ヒト線維芽制
帽(69才皮膚由来)を24.0×103 cells/wellになるよう
にマルチウエルプレートに蒔きその後1ppmのL−アルギ
ニン−L−アスパラギン酸塩を添加し5日間培養した。
そして、増殖した細胞をC.Labarcaらの方法(C.Labarca
and K.Paigen,Analytical Biochemistry,102,344−35
2,1980)により定量した。その結果を表2に示した。
L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩は細胞の増殖
を促進することが判った。
以上の結果からL−アルギニン−L−アスパラギン酸
塩は保湿能を有し、しかも賦活効果も有していることが
判った。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6,DB名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 31/195 A61K 38/05

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩及
    び薬理学的に支障のない担体を含んでなる皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】L−アルギニン−L−アスパラギン酸塩の
    含有量が0.0001〜10重量%である請求の範囲第1項記載
    の皮膚外用剤。
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