JP2772751B2 - 非イオン性両親媒性脂質の安定化された小胞の水性分散液で構成されている組成物 - Google Patents

非イオン性両親媒性脂質の安定化された小胞の水性分散液で構成されている組成物

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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は安定化され、貯蔵の間に劣化しな
い、幾つかの非イオン性両親媒性脂質の小胞（ｖｅｓｉ
ｃｌｅ）の水性分散液より成る組成物に関する。この組
成物は特に化粧品と皮膚科調剤とにおいて有利である。
【０００２】幾つかの両親媒性脂質が液晶相、即ち結晶
状態と液体状態との中間である組織状態を形成する性質
を持っていること、および、これらのうちの幾つかが水
性溶液存在の下で膨潤しラメラ（ｌａｍｅｌｌａｒ）相
を形成し、そして撹拌すると水性相中に分散された小胞
または小球（ｓｐｈｅｒｕｌｅｓ）を形成し得ることは
知られている。この小胞は１つまたはそれ以上の多分子
層、好ましくは２分子層を含有する、実質的に同心のラ
メラからなり、水性相をカプセル化している膜で構成さ
れている。
【０００３】前記の小胞は多くの方法で調製してもよ
い。例えばＢＡＮＧＨＡＭ等（Ｊ．Ｍｏｌ．Ｂｉｏ．，
１３，１９６５−２３８〜２６２頁）により記載されて
いる第１の方法では、脂質相を揮発性溶剤に溶解し、そ
の溶剤の蒸発により脂質相の薄膜をフラスコ壁上に形成
し、カプセル化される相をその脂質膜上に導入し、混合
物を、所望の寸法を持つ小胞の分散液が得られるまで機
械的に撹拌する。それによつて水性相をカプセル化した
小胞の水性分散液が得られる。カプセル化された水性相
と水性分散相とは同一である。例えばＦＲ−Ａ−２，３
１５，９９１に記載されているいわゆる“脂質共溶融”
法の第２の方法に従えば、脂質相は、両親媒性脂質と受
入れられる添加物とを、もし混合物が室温で液体でなけ
れば、混合物が溶融する温度で混合することにより調製
する。ラメラ相はカプセル化される水性相の導入により
形成する。それからそのラメラ相を水性分散相中で超分
散機、ホモジナイザーまたは超音波を用いて小胞の形に
分散させる。この方法の変形においてはラメラ相の形成
は個別の段階で構成されていない。これら２つの方法で
得られた小胞は一般には“多重層”型である。“単一
層”型の小胞を得るためには、ＦＲ−Ａ−２，５４３，
０１８の教示を用いてもよい。
【０００４】用いた方法に拘らず、小胞は水性相中の分
散液の形で得られる。
【０００５】既知の方法で、両親媒性脂質の小胞は、化
粧品学的または製薬学的活性薬剤を、もしその活性薬剤
が水溶性であればカプセル化される水性相中あるいはも
しそれが脂溶性であれば脂質膜中のいずれかに含有する
ことができる。活性薬剤はまた水性分散層中に存在して
いてもよい。
【０００６】小胞を得るために用いられる両親媒性脂質
は一般構造式 Ｘ−Ｙ （この式で、Ｘは親水基であり、Ｙは親油基である）で
表わされる脂質である。その両親媒性脂質は基Ｘがイオ
ン性であるイオン性脂質あるいは基Ｘが非イオン性であ
る非イオン性脂質であることができる。
【０００７】既知の方法においては、小胞の製造のため
にイオン性両親媒性脂質混合物と非イオン性両親媒性混
合物とこの２つの型の脂質混合物とを用いることができ
る。
【０００８】例えばＦＲ−Ａ−２，３１５，９９１にお
いては非イオン性両親媒性脂質から、オキシエチレン化
されたあるいはされていないポリオールエステルより成
る小胞を得ることが提案されている。前記エステルを用
いて調製された小胞は皮膚中および上で生分解性である
故に化粧品および皮膚科調剤で有利である。しかしそれ
は次の主要な短所を持っている。即ち、水の存在の下で
脂質膜中のエステル基の加水分解が見られ、この加水分
解現象はｐＨが中性に近い値から離れている場合、特に
ひどい。この短所を除去するため、小胞分散液の水性相
に、ｐＨ値を６〜７、好ましくは６．５に保持する食塩
緩衝剤溶液を導入することが提案された。しかし、化粧
品または皮膚調剤に用いられる組成物に食塩緩衝剤を導
入することは多くの短所をもつている。食塩緩衝剤は化
粧品に通常用いられる多くの添加物または活性のある薬
剤と不相容性であり、特に陰イオン性ゲル化剤例えば
“ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により“ＣＡＲＢＯＰＯＬ”の
名称の下に市販されているビニルカルボキシル混合物を
含有する組成物の粘度を低下させる。それはまた蛋白質
の沈殿を引起こす。食塩緩衝剤の存在は小胞の電荷（零
電位）を低下させ、それにより小胞のフロキュレーショ
ンを引起こす。その上、前記食塩緩衝剤の存在は小胞製
造に用いるホモシナイザーの表面を構成する金属、特に
鋼の強い腐食を引起こす。最後に、食塩緩衝剤を含有す
る化粧品組成物は皮膚に適用後より荒い感じ（ｒｏｕｇ
ｈｅｒ ｆｅｅｌ）を支える。
【０００９】本発明に従うと、水中で小胞が安定な分散
液を、ポリオールエステルを用いて得ることが出来る方
法が発見された。その分散液は、それ故、食塩緩衝剤の
導入を必要とせずに、貯蔵し、化粧品学的組成物の調製
に用いることができる。
【００１０】本出願に従えば、小胞の膜を構成する脂質
相中で、あるポリオールエステルを、ある群から選択さ
れる少なくとも１つのイオン性脂質と組合わせることに
より、加水分解に対し安定な小胞が得られることが発見
された。
【００１１】本発明の主題はそれ故、 （イ）非イオン性両親媒性脂質が、エチレンオキシド単
位１〜６０を含有するポリエチレングリコールとソルビ
タンとエチレンオキシド単位２〜６０をもつソルビタン
とエチレンオキシド単位２〜３０を持つグリセロールと
グリセロール単位２〜１５を含有するポリグリセロール
とスクロースとエチレンオキシド単位２〜３０を持つグ
ルコースとで構成する群から選択される少くとも１種の
ポリオールと、飽和または不飽和、直鎖または分枝鎖の
Ｃ５−Ｃ１７アルキル鎖を含有する少くとも１種の脂肪
酸とのエステル混合物より成り、ポリオール基当りのア
ルキル鎖数が１〜１０であり （ロ）イオン性両親媒性脂質を、分散液に５．５〜７．
５のｐＨを与えるものから構成される群から選択し、 （ハ）脂質相中での非イオン性両親媒性脂質量対イオン
性両親媒性脂質量の重量比が５０：１〜５０：２５で、
脂質相対水性分散相との重量比が１：１，０００〜３０
０：１，０００である、ことを特徴とする、水性相をカ
プセル化している脂質相の膜からなり、その脂質相は非
イオン性両親媒性脂質と少くとも１種のイオン性脂質と
を包含する小胞の水性分散液により構成される組成物で
ある。
【００１２】本発明に従う組成物においては、室温〜４
５℃の温度で２ケ月貯蔵後でも、得られた小胞は緩衝さ
れている食塩溶液の不存在の下で、水中で安定すること
が見出された。それ故それは化粧品学的で皮膚科製薬学
的組成物中に用いることができるのに充分な安定性を持
っている。
【００１３】それ故に本発明に従う組成物は皮膚のｐＨ
の作用の下または皮膚の酵素により分解されるというポ
リオールエステルの有利さから利益を得ることができ
る。その分解は、多くの場合、皮膚上での化粧品学的ま
たは皮膚科製薬学的作用をもつ生成物を作り出してい
る。事実、遊離脂肪酸例えばパルミチン酸又はスクアリ
ン酸は静菌活性を持ち、ポリオール例えばグリセロー
ル、ポリグリセロール、ソルビトールまたはスクロール
は湿潤剤であつて、適切な場合にはエネルギーを供給で
きる。
【００１４】得られる小胞は水溶性物質の良好なカプセ
ル化と低い透過性とを与える。それ故、それは水溶性活
性薬剤のカプセル化を可能にしている。その上、皮膚上
での小胞の徐々な分解はカプセル化されている水性相中
に含有され得る水溶性の活性ある薬剤または脂質相に含
有され得る脂溶性の活性ある薬剤の制御された放出を可
能にする。
【００１５】本発明に従う組成物の小胞分散液は工業規
模で簡単に調製することを可能にする両親媒性脂質の小
胞製造のどんな既知の方法ででも、より特別にはいわゆ
る“脂質共溶融”法によつて調製してもよい。
【００１６】本出願ならびに請求事項において、表現
“エステルの混合物”とは異なる化学系列の純粋なエス
テルの混合物のみならず、同じ系列の幾つかの化学的に
純粋なポリオールエステルを含有するどんな生成物を包
含する。このことは特に、親水部分で統計的構造式を持
つ生成物、例えば構造式
【化２】 （この式で
【外１】 は統計的値であつて、ｎ＝１、ｎ＝２、ｎ＝３、ｎ＝４
などの種々な割合のエステルを含有できる）で表される
ポリグリセロールエステルに適用される。このことはま
た親油性部分に幾つかのアルキル鎖を含有するエステ
ル、例えば、Ｃ5 〜Ｃ17アルキル鎖を含有するココアー
ト（ｃｏｃｏａｔｅ）あるいはＣ17アルキル鎖が異性体
の混合物であるイソステアラートにも適用される。同様
にこれは同じポリオールのモノー、ジー、トリーあるい
はポリーエステルの混合物よりなる生成物にも適用され
る。本発明に従えば小胞を形成できる唯単一なエステル
と他の型の不純物とを含有する生成物は使用できないこ
とを注意すべきである。
【００１７】実際にエステルの混合物である故に、本発
明に従って単独で用いることかできる商業的エステルは
例えば以下のものである。 “ＩＣＩ”社により商品名“ＳＰＡＮ２０，４０，６
０，８０”の下に販売されている、ソルビタン（または
ソルビトール無水物）との部分エステル “ＮＩＫＫＯ”社により商品名“ＳＩ １０Ｒ ＮＩＫ
ＫＯＬ”の下に販売されているイソステアラート “ＩＣＩ”社で名称“ＴＷＥＥＮ ６１”の下に販売さ
れている、エチレンオキシド単位４を持つソルビタンス
テアラート “ＩＣＩ”社で名称“ＭＹＲＪ ４５”の下に販売され
ている、エチレンオキシド単位８を含有する持つポリエ
チレングリコールステアラート “ＮＩＫＫＯ”社で名称“ＭＹＳ ４”の下に販売され
ている、構造式
【化３】 （この式で
【外２】 で表されるポリエチレングリコールモノステアラート “ＨＯＥＣＨＳＴ”社で名称“ＨＯＳＴＡＣＥＲＩＮＥ
ＤＧＳ”の下に販売されている、エチレンオキシド単
位４を持つジグリセリルステアラート “ＮＩＫＫＯ”社で名称“ＴＥＴＲＡＧＬＹＮ １Ｓ”
の下に販売されている、テトラグリセロールステアラー
ト “ＳＯＬＶＡＹ”社で販売されているジクリセリルイソ
ステアラート “ＮＩＨＯＮ”社で名称“ＥＭＡＬＥＸ ＤＧＳ２”の
下に販売されているジクリセリルステアラート “ＣＲＤＡ”社で名称“Ｆ５０，Ｆ７０，Ｆ１１０およ
びＦ１６０ ＣＲＯＤＥＳＴＡ”の下に販売されてい
る、スクロース モノー、ジー、およびトリーパルミト
ステアラート “ＧＲＩＬＬＯ”社で名称“ＧＲＩＬＬＯＴＥＮ ＰＳ
Ｅ １４１Ｇ”の下に販売されている、スクロース モ
ノーおよびジーパルミトステアラートの混合物 “ＩＣＩ”社で名称“ＡＲＬＡＴＯＮＥ ２１２１”の
下に販売されている、スクロース ステアラートとスク
ロースココアートとの混合物 “ＡＭＥＲＣＨＯＬ”社で名称“ＧＬＵＣＡＭ Ｅ ２
０ ＤＩＳＴＥＡＲＡＴＥ”の下で に販売されてい
る、エチレンオキシド単位２０を持つメチルグルコース
ジステアラート。
【００１８】既に混合物であるこれらの種々な生成物の
互いに他との混合物あるいはこれらの生成物と純粋な生
成物との混合物は当然用いてもよい。
【００１９】本発明に従う非イオン性両親媒性脂質と組
合わされるイオン性両親媒性脂質は好ましくは、 （１）中和されている陰イオン性脂質、これらの陰イオ
ン性イオン性脂質は好ましくは、 リン酸ジセチルおよびリンアルカリ金属塩、特にＮａお
よびＫ塩 硫酸コレステロールのアルカリ金属塩、特にＮａ塩 リン酸コレステロールのアルカリ金属塩、特にＮａ塩 アシルグルタミン酸モノーおよびジーナトリウム塩 ホスファチジン酸ナトリウム塩 から選択する （２）両性脂質、これら両性脂質は好ましくはリン脂
質、特に純粋な大豆ホスファチジルエタノールアミン （３）アルキルスルホン酸誘導体、これら誘導体は好ま
しくは構造式
【化４】 （この式で、Ｒは混合してあるいは個別でＣ16Ｈ33基と
Ｃ18Ｈ37基であり、Ｍはアルカリ金属、好ましくはナト
リウム金属である）で表わされる化合物である で構成される群から選択する。
【００２０】既知の方法において、小胞の脂質膜を構成
する脂質相中に、主要なる機能が小胞の透過性を低下
し、小胞のフロキュレーションと融着とを防止し、そし
てカプセル化度を増大させることである少くとも１つの
添加物を混合することが可能である。
【００２１】本発明に従うと、その脂質相に、好ましく
は ステロール、特別にはフイトステロールとコレステロー
ル 長鎖アルコールおよび長鎖ジオール 長鎖アミンおよびその第４級アンモニウム誘導体とで構
成される群から選択される少くとも１つの添加物を添加
することができる。これらの添加物は場合によつては化
粧品学的および／または皮膚科製薬学的活性をもつこと
ができる。このことは例えばコレステロールに適用でき
る。
【００２２】本発明に従う組成物の小胞は既知の方法
で、その溶解性状に左右され異なった所在を持つことが
できる、化粧品学的および／または皮膚科製薬学的活性
をもつ１つまたはそれ以上の活性化合物を含有すること
ができる。もしその活性薬剤が水溶性であれば小胞のカ
プセル化された水性相中に導入される。もしその活性薬
剤が脂溶性であるならばそれは膜を構成する脂質相中に
導入される。もしその活性薬剤が両親媒性であるなら
ば、それは、両親媒性活性薬剤の本性と、脂質相とカプ
セル化されている水性相とのそれぞれの組成とに従って
変る分配係数で、脂質相とカプセル化された水性相との
間に分布する。
【００２３】水溶性の活性薬剤は例えばグリセロールと
ソルビトールとエリトルロースと抗生剤とである。脂溶
性または部分的に脂溶性（両親媒性）の活性薬剤は小胞
の透過性を有意には増大せず、小胞のフロキュレーショ
ンと融着とを起さず、そしてカプセル化度を低下させな
いものから選択する。添加物を構成する脂溶性の活性薬
剤を用いるのが有利である。
【００２４】本発明に従う好ましい脂溶性の活性薬剤
は、スフィンゴミエリン グリコセラミド、特に小麦麦芽から得られるもの、およ
び天然または合成セラミド、好ましくは１９９１年２月
２１日出願のフランス特許出願第９１／０２，０９１号
中に公開され、構造式
【化５】 （この式で、Ｒ1 はＣ11−Ｃ21アルキルまたはアルケニ
ル基であり、Ｒ2 は飽和のＣ11−Ｃ21炭化水素残基 少くとも１つ、好ましくは１つまたは２つのエチレン性
不飽和をもつ飽和、直鎖Ｃ11−Ｃ19炭化水素残基の混合
であり、その混合中飽和基の割合は３５％を越えること
はできないである）で表わされ、エリトロ／トレオ比８
５：１５〜６０：４０であるエリトロおよびトレオジア
ステレオ異性体のラセミ混合物の形にあるセラミドで構
成される群から選択する。
【００２５】本発明に従うと、膜を構成する脂質相中に
セラミドとコレステロールとの混合物を導入するのが好
ましい。事実、この混合物の使用は、本発明に従う分散
液の小胞が皮膚上で分解する場合その皮膚の脂質を再構
成することを可能にする故に、特に有利である。
【００２６】導入される活性薬剤は、親水性、親油性あ
るいは両親媒性であつても、非常に変動できる化粧品学
的および／または皮膚科製薬学的活性（あるいは機能）
を持つことができ、それは以下のテーブル１に示されて
いる。
【００２７】（イ）酸化防止剤または遊離基防止剤とし
て使用できる活性薬剤 次の植物の抽出物： −サンザシ −イチョウ −緑茶 −ブドウ −ローズマリー 酵素 −ＳＥＤＥＲＭＡにより名称ＳＢ１２の下に市販され、
そしてラクトフェリンとラクトペルオキシダーゼ、グル
コースオキシダーゼとチオシアン酸カリウムとの混合物
よりなるもの −スーペルオキシドデイムターゼ −グルタチオンペルオキシダーゼ 藻類より抽出したスーペルフイコデイスムターゼ 補酵素Ｑ、特に補酵素Ｑ１０ 金属イオン封鎖剤、特にポリホスホン酸誘導体 タンニン セレンとその誘導体、特にセレノメチオニン ペプチド、例えば脾臓と胸腺との抽出物の混合物 チオリム（Ｔｈｉｏｌｉｍ）と安定化されていない牛血
清アルブミン 蛋白質、例えば海産カタツムリから抽出した銅含有蛋白
質であるヘモシアンと銅を含有しない同様な蛋白質であ
るアポヘモシアニン フラボノイド、特にカテキンとプロアントシアニジンと
フラバノールとフラボンとイソフラボンとフラバノール
とフラバノンとフラバンとカルコン カロテノイド、特にβ−カロテンとアナットー ソルボヒドロキサミン酸 トコフェロール、特にα−トコフェロールとα−トコフ
ェロールアセタート アスコルビンパルミタート 没食子酸プロピル カフェーさんとその誘導体 アスコルビン酸 ホモゲンチジン酸 エリトルビン酸 ノルジヒドログアイアレチン酸 リジンラウリルメチオナート ブチル化ヒドロキシアニソール ブチル化ヒドロキシトルエン “ＳＯＤ様”物質 （ロ）水和または湿潤剤として使用できる活性薬剤 汗の再形成（正常水分因子“Ｎｏｒｍａｌ ｍｏｉｓｔ
ｅｒｉｎｇ ｆａｃｔｏｒｓ”） ヒアルロン酸 キトサン誘導体（カルボキシメチルキチン） β−グリセロホスファート ラクタミド アセタミド 乳酸エチルと乳酸ナトリウムと乳酸トリエタノールアミ
ン ピロリドンカルボン酸金属塩、特にＭｇ，Ｚｎ，Ｆｅ，
ＣａまたはＮａ塩 チアモルホリノン オロト酸 α−ヒドロキシル化Ｃ3 〜Ｃ20カルボン酸、特にα−ヒ
ドロキシプロピオン酸ポリオール、特にイノシトール、
グリセロール、ジグリセロール、ヒルビトール ポリオールグルコシド、特にアルギンアルギン酸塩とグ
アー 蛋白質、特にゼラチンと可溶性コラーゲン 酸残基ＲＣＯがＣ13〜Ｃ19炭化水素鎖を含有するアミノ
酸またはポリペプチドのモノーまたはポリーアシル化誘
導体から選択されるリポプロチド、特にパルミトイルカ
ゼイン酸、パルミトイルコラーゲン酸、ヒドロキシプロ
リンのＯ，Ｎ−ジパルミトイル誘導体、ステアロイルグ
ルタミン酸ナトリウム、コラーゲンステアロイルトリペ
プチド、コラーゲンオレイルテトラーおよびペンターペ
プチド、ヒドロキシプロリンリノレート 尿素およびその誘導体、特にメチル尿素 皮膚組織抽出物、特にＬａｂｏｒａｔｏｉｒｅｓ Ｓｅ
ｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅ ｄｅ Ｎａｎｃｙ（ＬＳ
Ｎ）により名称“ＯＳＭＯＤＹＮ”の下に市販され、ペ
プチドとアミノ酸とサッカリドと１７％のマンニトール
とを含有するもの 更に特別には、グリセロールと尿素とパルミトイルカゼ
イン酸との組合わせ物 （ハ）メラニン調節剤として使用できる活性薬剤 （１）日焼け促進剤 ベルガモット油と柑橘類油 α−ＭＳＨとその合成同族体 カフェイン チロシン誘導体、特にグルコースチロシナートとＮ−マ
リルチロシン （２）脱色剤 アスコルビン酸またはビタミンＣとその誘導体、特にＭ
ｇアスコルビルホスファート ヒドロキシ酸、特にグリコール酸 コージ酸 アルブチンとその誘導体 ヘモシアニン（海産カタツムリの銅含有蛋白質）とアポ
ヘモシアニン（銅を含有しない、上記と同じ蛋白質） ヒドロキノンとその誘導体、特にモノアルキルエーテル
とベンジルエーテル （ニ）皮膚着色（人工的日焼）剤として使用できる活性
薬剤 ｏ−ジアセチルベンゼン インドール ジヒドロキシアセトン エリトルロース グリセルアルデヒド γ−ジアルデヒド、特にタートルアルデヒド（ｔａｒｔ
ｒａｌｄｅｈｙｄｅ） （ホ）皮膚調節剤（減量および抗座瘡、抗脂漏）剤とし
て使用できる活性薬剤 ビタミンと痕跡元素との複合体、特にビタミンＢ6／亜
鉛複合体 オリザノール アゼライン酸 キサチンとアルキルキサチン、特にコーラ抽出物とカフ
ェインとテオフィリン環式および非環式のアデノシンモ
ノホスファート アデノシントリホスファート ツタ抽出物 マロニエ抽出物 藻類抽出物、特に紅藻類（Ｆｕｃｕｓ ｓｅｒｒａｔｕ
ｓ）抽出物と細胞濾過液 朝鮮人参抽出物 ゲニンとアジチジン酸とを含有するＣｅｎｔｅｌｌａ
ａｓｉａｔｉｃａ抽出物（アジアチコシド） チオキソロン（ＨＢＴ） ｓ−カルボキシメチルシステイン ｓ−ベンジルシステアミン （ヘ）老化防止および防しわ剤として使用できる活性薬
剤 不鹸化物、例えば大豆およびアボカドの不鹸化物 不飽和脂肪酸、特にリノレン酸とリノレイン酸 ヒドロキシ酸、特にグリコール酸 成長因子 痕跡元素／ビタミン使用複合体、特にＢ6／Ｚｎ ５−ｎ−オクタノイルサリシル酸 アデノシン レチノールとその誘導体、特に酢酸レチノールとパルミ
チン酸レチノール レチノイド、特にＣｉｓ−またはｔｒａｎｓ−レチン酸
およびＦＲ−Ａ−２，５７０，３７７とＥＰ−Ａ−１９
９，６３６とＥＰ−Ａ−３２５，５４０とヨーロッパ特
許出願第９０−４０２０７２号とに記載のもの レチノイドとキサンチンとの組合わせ物 ヒドロキシプロリン シアリン酸 脾臓と胸腺との安定化されていない抽出物とチオリンと
“ＳＩＬＡＢ”社により商品名“ＳＩＬＡＢ”の下に販
売されている牛血清アルブミン 動物胎盤抽出物、特にｅｘｙｌ Ｋ１００ａ（マトリッ
クス）０．２％で安定化されている、水中の５．５％牛
未熟胎盤抽出物 プロテオグリカン、特に５％安定化牛気管軟骨プロテロ
グリカン（プロテオデルミン） 初乳 細胞酸化因子、特にオクタコサモール （ト）抗−ＵＶ剤として使用できる活性薬剤 ＵＶ遮蔽剤、特に２−エチルヘキシルｐ−メトキシシン
ナマート ベンゾフェノン ベンジリデンカンファーとその誘導体、特に２，２´，
４，４´−テトラヒドロキシベンゾフェノンと２−ヒド
ロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸 ｐ−アミノ安息香酸 サリチル酸ジプロピレングリコール サリチル酸オクチル 商標名ＥＵＳＯＬＥＸ ８０２０またはＰＡＲＳＯＬ
１７８９の下に販売されているジベンゾイルメタン誘導
体 商標名ＥＵＳＯＬＥＸ ２３２、ＵＮＩＶＵＬ Ｔ １
５０、ＵＮＩＶＵＬ Ｎ ５３９、ＥＳＣＡＬＯＬ ５０７の下に販売されて
いる製品 （チ）角質溶解剤として使用できる活性薬剤 サリチル酸とその誘導体例えばアルキルサリチル酸、特
に５−ｎ−オクタノイルサリチル酸と５−ｎ−ドデカノ
イルサリチル酸とＮ−ヘキサデシルピリジンサリチラー
ト レチン酸 蛋白質分解酵素、特にトリプシンとα−キモトリプシン
とパパインとブロメラインとペプシン 尿素 α−ヒドロキシ酸 （リ）皮膚軟化剤として使用できる活性薬剤 エステル例えばアジピン酸イソプロピル （ヌ）抗炎症剤として使用できる活性薬剤 コルチコイド例えばβ−メタゾン１７−アセタート、イ
ンドメタン、ケトプロフェン、フルフェナミン酸、イブ
プロフェン、ｄｉｃｈｌｏｆｅｎａｃ、ジフルニサー
ル、フェンクロフェナック、ナプロキセン、ｐｉｒｏｘ
ｉｄａｍ、スリンダック グリセロールモノステアリルエーテル（バチルアルコー
ル）とグリセロモノセチルエーテル（キミルアルコー
ル） グリチレチン酸とその塩、特にアンモニウム塩 α−ビサボロール（カモミレ抽出物） シリコーン 植物抽出物例えばアルニア水、アロエ水、ヤグルマギク
水 分裂組織抽出物例えばオーク根抽出物 プランクトン （ル）冷却剤として使用できる活性薬剤 メントール 乳酸メチル （ヲ）瘢痕化剤として使用できる活性薬剤 Ｍｉｍｏｓａ ｔｅｎｕｉ ｆｌｏｒａ抽出物 Ｃｅｎｔｅｌｌａ ａｓｉａｔｉｃａ抽出物 β−グリシレチン酸 ヒドロキシプロリン アルギニン 胎盤抽出物 酵母抽出物 ファガラミド Ｎ−アセチルヒドロキシプロリン アセクサミン酸とその誘導体 （ワ）血管保護剤として使用できる活性薬剤 フラボノイド、特にルチン誘導体例えばエトキサゾルチ
ンとルチンプロピルスルホン酸ナトリウム 植物抽出物、特にイチョウ油性抽出物と、マロニエ（ｅ
ｓｃｉｎ）とツタナギイカダとの抽出物 α−トコフェロールニコチナート （カ）抗菌性、抗真菌性剤として使用できる活性薬剤 臭化トリメチルセチルアンモニウム ソルビン酸 過酸化ベンゾイル 塩化セチルピリジニウム 塩化ベンザルコニウム ｐ−ヒドロキシ安息香酸とその塩 ２−ブロモ−２−ニトロ−１，３−プロパンジオール ３，４，４´−トリクロロカルバアニリド ２，４，４´−トリクロロ−ヒドロキシジフェニルエー
テル デヒドロ酢酸 グリセロールとプロピレングリコール中のグレープフル
ーツ抽出物 クロールヘキシチジン ヘキセチジン ヘキサミジン （ヨ）昆虫駆散剤として使用できる活性薬剤 ジメチルトルアミド （タ）抗発汗剤として使用できる活性薬剤 アルミニウムクロロヒドラート 塩化アルミニウム 乳酸ナトリウム／アルミニウムクロロヒドラート ジルコニルクロロヒドラート （レ）脱臭剤として使用できる活性薬剤 酸化亜鉛 リシノレイン酸亜鉛 ２−エチル−１，３−ヘキサンジオール ヘキサクロロフェン 商標名“ＩＲＧＡＳＡＮ ＤＰ ３００”の下に販売さ
れる製品 （ソ）抗ふけ剤として使用できる活性薬剤 オクトピロックス オマジン コールタール １−ヒドロキシ−４−メチル−２，４，４−トリメチル
−６−ペンチル−２−ピリジノン 硫化セレン （ツ）抗脱毛剤として使用できる活性薬剤 グルクロニドナーゼ抑止剤 ムコポリサッカリド ニコチン酸メチルまたはヘキシル フオルスコリン モノキシジル キサンチン レチノイド （ネ）毛髪着色剤として使用できる活性薬剤 酸化塩基とカプラー 直接染料 自己酸化染料 （ナ）毛髪漂白剤として使用できる活性薬剤 過酸化水素 （ラ）パーマネントウエーブ用還元剤として使用できる
活性薬剤 チオグリコール酸 システイン システアミン Ｎ−アセチルシステイン Ｎ−アセチルシステアミン グリセロールチオグリコラート （ム）皮膚および毛髪調節剤として使用できる活性薬剤 陽イオン性ポリマー、陽イオン
【００２８】用いられる種種な活性薬剤は凡て脂溶性、
水溶性または両親媒性であるか、あるいはこれらの区分
の少なくとも２っに属することができる。導入される活
性薬剤は同一または異なった機能を持つことができる。
幾つかの活性薬剤は幾つかの機能を持っていることに注
意すべきである。
【００２９】本発明に従う組成物の分散液の水性相はま
た、フランス特許公開第2,485,921 および 2,490,504号
に記載されているように水に非混合性液体の小滴の分散
液を含むことができる。事実、本発明に従う小胞は、在
来の乳化剤の導入の必要なく、水に非混合性の小滴の分
散液を安定化することが発見された。
【００３０】水性分散相中に分散液の形で存在できる水
に非混合性の液体は特に 脂肪酸とポリオールとのエステルで構成されている動物
または植物油、特に液状トリグリセリド例えばヒマワリ
油とトウモロコシ油と大豆油とゴード(gourd)油とブド
ウ種子油とホホバ油とゴマ油とハシバミ種子油、魚油、
グリセロール トリカプロカプリラートあるいは構造式
Ｒ９ＣＯＯＲ10（この式で、Ｒ９は炭素宗子７〜19個を
含有する分枝鎖炭化水素鎖である）で表わされる植物ま
たは動物油例えばパーセリン(Purcellin)油 天然または合成精油例えばユーカリ油とラバンデイン油
とラベンダー油とベチベル油とリットシークベーベ(Lit
sea cubeba)油とレモン油とビヤクダン油とローズマリ
ー油とカモミレ油とセイバリー油とナツメグ油と桂皮油
とヒソップ油とキャラウェー油とオレンジ油とゲラニオ
ール油とカデ油とベルガモット油 炭化水素例えばヘキサデカンと液状ペトロラタム ハロゲン化炭素、特に弗素化炭素例えばフルオロアミン
例えばペルフルオロトリブチルアミンと、弗素化炭化水
素例えばペルフルオロデカヒドロナフタリンとフルオロ
エステルとフルオロ エーテル シリコーン例えばポリシロキサンとポリジメチルシロキ
サンと、フルオロシリコーン 無機酸とアルコールとのエステル、およびエーテルとポ
リエーテルで構成される群から選択する。
【００３１】水性分散相はまた水溶性の化粧品学的およ
び／または皮膚科製薬学的活性薬剤を含有することがで
きる。水に非混合性液体は場合によっては脂溶性活性薬
剤を含有できる。
【００３２】水性分散相はまたそれ自身化粧品学的活性
も皮膚科製薬学的活性も持っていないが、ローション、
クリームまたは漿液の形の分散液形成に用いられる補助
剤を含有することができる。これら補助剤は特に、ゲル
化剤と防腐剤と着色剤と顔料と充填剤と乳白剤と香料と
で構成する群から選択する。
【００３３】用いられるゲル化剤ではセルロース誘導体
例えばヒドロキシエチルセルロースと、藻の誘導体例え
ばサチアガムと、天然ガム例えばトラガカントと、合成
ポリマー特に"GOODRICH"社により名称"CARBOPOL"の下に
市販されているポリビニルカルボン酸混合物と"HOECHS
T"社により名称"HOSTACERIN PN 73"の下に市販されてい
るアクリル酸Na／アクリルアシド共重合体混合物とを挙
げてもよい。
【００３４】本発明に従って用いられる顔料では、特
に、シリコーン、弗素化化合物例えばペルフルオロアル
キル ホスファートまたはポリテトラフルオロエチレン
（"TEFLON"の商品名で販売されている）あるいはアミノ
酸で被覆されている顔料を挙げてもよい。これら被覆さ
れた顔料は特に鉄またはチタンの酸化物であることがで
きる。例えば、特に、ペルフルオロアルキル ホスファ
ートで被覆された、鉄またはチタンの酸化物で、"WACKH
ERR"社により商品名"COVAFLUOR"の下に販売されている
製品を挙げてもよく、また特に、ポリテトラフルオロエ
チレンで被覆されている、鉄またはチタンの酸化物
で、"CLARK COLOR"社により商品名"TEFLON TREATED PIG
MENTS"の下に販売されている製品を挙げてもよい。
【００３５】本発明に従って用いられる充填剤では特に
滑石と雲母と澱粉粉末とナイロン粉末とシリカ粉末とを
挙げてもよい。
【００３６】本発明に従う組成物においては、小胞は一
般に平均直径10〜5,000nmを持っている。水性相が水に
非混合性液体の小滴の分散液を含有する場合、その小滴
は有利には平均直径100〜10,000 nmをもっている。
【００３７】純粋に説明で、言外の限定のない以下の実
施例は本発明のよりよい理解を可能にする。
【００３８】以下に与える凡ての実施例において、小胞
の分散液は第１段階で、脂質相を、適切な場合は脂溶性
の活性薬剤または添加物と組合せて構成されている異っ
た両親媒性脂質を液体の形で混合し、得られた液相を、
適切な場合には水溶性活性薬剤を含有する水性相と、層
状相が得られるように接触させ、第２段階で、適切な場
合には水と非混合性液体および異った添加物を含有する
水性分散相を、得られた水和層状相に添加し、第３段階
で、その混合物をホモジナイザー中で烈しい撹拌にさら
し、水性分散相中に分散した小胞を得る所謂“液体共熔
融”法で調製する。
【００３９】堯実施例１槇 比較として、小胞を、非イオン性脂質として次の２つの
生成物ＡとＢとの中のどれかを含有する脂質から調製す
る。 Ａ） 主としてソルビタン モノパルミタートと少量の
ソルビタン ジー、トリーおよびテトラパルミタートを
含有する混合物である、“ＩＣＩ”社で名称"SPAN 40"
の下に市販しているソルビタン パルミタート Ｂ） 構造式 Ｃ15Ｈ31ＣＯ（ＯＣＨ2 ＣＨＯＨＣＨ2 ）2ＯＨ で表される化学的に純粋な化合物 生成物Ａを用いる場合は、以下記載の如く得られる組成
物は本発明の範囲内にあるが、生成物Ｂを用いた場合は
そうでない。
【００４０】組成物は次の処方を持つ。 非イオン性脂質ＡまたはＢ 1.425 g コレステロール 1.425 g "AJINOMOTO"社で名称"ACYLGLUTAMATE HS 11"の下に 市販されているグルタミン酸モノナトリウム 0.15 g 防腐剤 0.02 g 水 充分量 100 g
【００４１】寸法 250 nmの小胞を含有する分散液は均
質化して得られる。
【００４２】得られた２つの分散液を、-20 〜 +20℃の
温度変化の５回の連続的サイクルを行う安定性試験に掛
ける。各サイクルは次のやり方で行う。 -20℃で10時間 -20℃から+20℃まで２時間 +20℃で10時間 温度変化は 0.33℃／minの勾配で行う。
【００４３】サイクルの終りに、本発明に従う非イオン
性脂質Ａを含有する小胞の分散液と化学的に純粋な非イ
オン性脂質Ｂを含有する小胞の分散液（本発明の部分を
形成しない組成物）とを肉眼と光学顕微鏡とによって観
察する。本発明に従う非イオン性脂質Ａを含有する小胞
は元のままであるのに、非イオン性脂質Ｂを含有する小
胞は塊状に再結晶されている。
【００４４】
【実施例 ２〜６】比較として脂質相が本発明の部分を
形成するイオン性脂質を含有する小胞の分散液を含有す
る組成物と脂質相が本発明の部分を形成しないイオン性
脂質を含有する分散液を含有する組成物とを調製した。
【００４５】種種な実施例に用いた脂質相の処方を以下
の表１に示す。
【表１】
【００４６】形成直後時間TOの時の小胞の直径と、室温
(RT)と37℃と45℃とで２ケ月貯蔵した後の小胞の直径と
をAMTECH BI 90レーザー粒子計を用いて測定した。その
結果を表２に示す。
【表２】
【００４７】この表３は本発明の部分を形成しない酸性
の陰イオン性脂質の存在（実施例２と３）は小胞を安定
化できず、一方本発明に従う中和されている陰イオン性
脂質（実施例４〜６）は小胞を安定化できる。
【００４８】
【実施例７】： 人皮膚表面層の酵素の影響下におけ
る、本発明に従う小胞の生分解性 次の処方(ut%)をもつ小胞組成物を調製する。 “ＩＣＩ”社で名称"SPAN 40"の下に販売されている ソルビタン パルミタート 1.425 % コレステロール 1.425 % "AJINOMOTO"社で名称"ACYLGLUTAMATE HS 11"の下に 販売されているグルタミン酸モノナトリウム 0.15 % グリセロール 3.00 % 防腐剤 NaN3 0.02 % 水 充分量 100 % 水性分散相のpHは 0.6で、小胞の直径は260nmである。
【００４９】さらに、4 x 4 cmの寸法面積の背中皮膚を
連続して８回ストリッピングする処置により酵素液を製
造する。この酵素材料をアセトンで抽出し、凍結乾燥す
る。得られた粉末を、上記の小胞分散液 0.5 ml中に溶
解する。37℃で０〜７日間温置後、その反応混合物中に
放出されたパルミチン酸を検定する。放出されたパルミ
チン酸を検定は２つの方法で行う。 １）次の条件の下での高性能薄層クロマトグラフィーに
よる 溶離剤 ： ヘキサン／石油エーテル／酢酸 80:20:3
（容量比） 可視化剤： 15 ut% オリトリン酸中硫酸銅４ut% 処 理 ： 180℃で５分間炭化(Carbonization) 判 定 ： 540 nmでのSHIMADZU濃度計 ２）パルミチン酸で校正した、遊離脂肪酸のためのBOHR
INGER酵素キットNo.1082 914を用いる
【００５０】２つの検定は一致した結果を与える。
【００５１】以下の表３に、放出されたパルミチン酸量
が反るソルビタン パルミタート形成当初に存在した全
量に対する％で与えられている。
【表３】
【００５２】それ故、本発明に従う小胞はカプセル化さ
れた水性相または脂質膜中の何れかで小胞中に存在する
活性薬剤の遅延放出を可能にする。
【００５３】
【実施例８】： 乾燥皮膚の手入れを目的とする顔用デ
イ(day)クリーム クリームは前記の方法により調製する。第１段階におい
ては、小胞組成物のための処方は次の如くである。 “ＩＣＩ”社で名称"SPAN 40"の下に市販している ソルビタン パルミタート 3.8 g コレステロール 3.8 g "AJINOMOTO"社で名称"ACYLGLUTAMATE HS 11"の下で市販されている Ｎ−ステアロイルグルタミン酸モノナトリウム 0.4 g 脱塩水 充分量 50 g 防腐剤 0.3 g グリセロール 5.0 g 第２段階においては、油の分散液の処方は次のごとくで
ある。 マカダミア油 16.0 g 香料 0.2 g "GOODRICH"社で名称"CARBOPOL 940"の下に市販されている ポリビニルカルボン酸の混合物 0.42g トリエタノールアミン 充分量 pH 6 脱塩水 充分量 100 g 第３段階で２つの処方物を前記のごとく混合し、本発明
に従う組成物を得る。
【００５４】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、顔の皮膚の外観と輝きに、より滑らかで、
より健康的でそしてより輝いた色つやでしっとりとする
改善が見られた。
【００５５】
【実施例９】： 顔用老化防止デイクリーム 次の処方をもつクリーム実施例８でのように調製する。 第１段階： “ＩＣＩ”社で名称"SPAN 60"の下に市販されている ソルビタン ステアラート 3.8 g コレステロール 3.8 g "AJINOMOTO"社で名称"ACYLGLUTAMATE HS 11"の下に市販されている Ｎ−ステアロイルグルタミン酸モノナトリウム塩 0.4 g グリセロール 3.0 g Ｌ−ヒドロキシプロリン 1.0 g Ｄ−パンテノール 1.5 g グアノシン 0.01g 脱塩水 充分量 50 g 防腐剤 0.3 g "MONSANTO CHEMICAL"社で名称"DEQUEST 2046"の下に 市販されているポリ ホスホナート 0.8 g "LaboratoiresSerobiologiquesde Nancy"により名称 "LACTOLAN LS"の下に市販されている乳汁水解物 5.0 g Ｌ−セリン 0.2 g 第２段階： Ｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピル 0.3 g マカダミア油 7.0 g トコフェロールの天然濃縮物 4.0g 日焼止め剤 1.0g 揮発性シリコーン油 7.5g ビタミンＦ グリセリド 3.0 g "GOODRICH"社で名称"CARBOPOL 940"の下に市販されている ポリビニルカルボン酸混合物 0.5 g Ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル トリエタノールアミン 充分量 pH 6.5 脱塩水 充分量 100 g
【００５６】毎朝、注意深く清潔にした顔に毎日適用し
て１週間後、顔の皮膚の外観と輝きとに、より滑らか
で、より健康的で、より輝いた色つやを持ってしっとり
とする改善が見られる。
【００５７】
【実施例10】： 顔用老化防止漿液 次の処方をもつ漿液を調製する。 “ＩＣＩ”社で名称"SPAN 20"の下に市販されている ソルビタン ラウラート 1.5 g コレステロール 0.4 g "AJINOMOTO"社で名称"ACYLGLUTAMATE HS 11"の下に市販されている Ｎ−ステアロイルグルタミン酸モノナトリウム塩 0.1 g グリセロール 3.0 g Ｌ−ヒドロキシプロリン 1.0 g Ｄ−パンテノール 1.5 g グアノシン 0.01g 防腐剤 0.3 g "MONSANTO CHEMICAL"社で名称"DEQUEST 2046"の下に 市販されているポリ ホスホナート 0.8 g "LaboratoiresSerobiologiquesde Nancy"で名称 "LACTOLAN LS"の下に市販されている乳汁水解物 5.0 g Ｌ−セリン 0.2 g "PENTAPHARM"社により市販されている、スーペルオキシド デイスムターゼ 1ml当り5,000単位を含有する水性溶液 1.0 g "GOODRICH"社で名称"CARBOPOL 940"の下に市販されている ポリビニルカルボン酸混合物 0.3 g Ｌ−リジン １水和物 充分量 pH 6.5 脱塩水 充分量 100 g
【００５８】３週間１日２回適用後皮膚の著しい健康さ
が見られた。
【００５９】
【実施例11】： 顔用老化防止漿液 次の処方をもつ漿液を調製する。 “ＩＣＩ”社により名称"SPAN 80"の下に市販されている ソルビタン オレアート 0.75g コレステロール 0.20g ホスファチジン酸ナトリウム塩 0.05g グリセロール 3.0 g Ｌ−ヒドロキシプロリン 1.0 g Ｄ−パンテノール 1.5 g グアノシン 0.01g 防腐剤 0.3 g "MONSANTO CHEMICAL"社により名称"DEQUEST 2046"の下に 市販されているポリ ホスホナート 0.8 g "LaboratoiresSerobiologiquesde Nancy"により名称 "LACTOLAN LS"の下に市販されている乳汁水解物 5.0 g Ｌ−セリン 0.2 g "PENTAPHARM"社により市販されている、スーペルオキシド デイスムターゼ 1ml当り5,000単位を含有する水性溶液 1.0 g "GOODRICH"社により名称"CARBOPOL 940"の下に市販されている ポリビニルカルボン酸の混合物 0.3 g Ｌ−リジン １水和物 充分量 pH 6.5 脱塩水 充分量 100 g
【００６０】漿液 中に含有される小胞は３ケ月貯蔵後
でも安定のままであったとが観察された。３週間１日２
回適用後皮膚の著しい健康さが見られた。
【００６１】
【実施例12】： 顔用デイクリーム 次の処方をもつクリームを調製した。 第１段階： “ＩＣＩ”社により名称"TWEEN 61"の下に市販されている４モル オキシエチレン化さているソルビタン ステアラート 3.8 g コレステロール 3.8 g "AJINOMOTO"社により名称"ACYLGLUTAMATE HS 11"の下に市販されている Ｎ−ステアロイルグルタミン酸モノナトリウム塩 0.4 g グリセロール 5.0 g 防腐剤 0.3 g 脱塩水 充分量 50 g 第２段階： マカダミア油 16.0 g 香料 0.2g "GOODRICH"社により名称"CARBOPOL 940"の下に市販されている ポリビニルカルボン酸の混合物 0.42g トリエタノールアミン 充分量 pH 6 脱塩水 充分量 100 g
【００６２】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、より滑らかで、より健康的で、より輝きの
ある色つやをもつしっとりさになる改善が顔の皮膚の外
観と輝きとに見られる。
【００６３】
【実施例13】： 顔用デイクリーム 次の処方のクリームを調製する。 第１段階： “ＩＣＩ”社により名称"MYRJ 45"の下に市販されている８モル オキシエチレン化さているソルビタン ステアラート 4.4 g コレステロール 3.2 g "AJINOMOTO"社により名称"ACYLGLUTAMATE HS 21"の下に市販されている Ｎ−ステアロイルグルタミン酸ジナトリウム塩 0.4 g グリセロール 5.0 g 防腐剤 0.3 g 脱塩水 50 g 第２段階： マカダミア油 16.0 g 香料 0.2g "GOODRICH"社により名称"CARBOPOL 940"の下に市販されている ポリビニルカルボン酸の混合物 0.42g トリエタノールアミン 充分量 pH 6 脱塩水 充分量 100 g
【００６４】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、顔の皮膚の外観と輝きとに、より滑らか
で、より健康的で、より輝く色つやでしっとりとさせる
と云う改善が見られる。
【００６５】
【実施例14】： 顔用デイクリーム 次の処方のもつクリームを調製する。 第１段階： "NIKKO"社により名称"TETRAGYN 1S"の下に市販されている テトラグリセロール ステアラート 3.8 g コレステロール 3.8 g "AJINOMOTO"社により名称"ACYLGLUTAMATE HS 11"の下に市販されている Ｎ−ステアロイルグルタミン酸モノナトリウム塩 0.4 g グリセロール 5.0 g 防腐剤 0.3 g 脱塩水 充分量 50 g 第２段階： マカダミア油 16.0 g 香料 0.2g "GOODRICH"社により名称"CARBOPOL 940"の下に市販されている ポリビニルカルボン酸の混合物 0.42g トリエタノールアミン 充分量 pH 6 脱塩水 充分量 100 g
【００６６】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、顔の皮膚の外観と輝きとにおいて、より滑
らかで、より健康的で、より輝く色つやを持ったしっと
りさになる改善が見られる。
【００６７】
【実施例15】： 顔用デイクリーム 次の処方のもつクリームを調製する。 第１段階： “ＩＣＩ”社により名称"SPAN 40"の下に市販されている ソルビタン パルミタート 1.0 g 構造式
【化６】 （この式で、Ｒ１とＲ２とはＣ15Ｈ31であり、割合70:30のエリトロとトレオと の形の混合物である） で表わされる合成セラシド 1.0 g コレステロール 0.7 g コレステロール硫酸ナトリウム塩 0.30g グリセロール 3.0 g 防腐剤 0.3 g “ＩＣＩ”社により名称"TWEEN 20"の下に市販されている、EO 20モル を含有する、オキシエチレン化 ソルビタン ラウラート 1.0 g 脱塩水 充分量 50 g 第２段階： 揮発性シリコーン油 10.0 g アプリコット種子油 10.0 g 香料 0.2g "GOODRICH"社により名称"CARBOPOL 940"の下に市販されている ポリビニルカルボン酸の混合物 0.42g トリエタノールアミン 充分量 pH 6.5 脱塩水 充分量 100 g
【００６８】皮膚の酵素によるソルビタン パルミター
トとソルビタン ラウラートとの分解の後、このクリー
ムはパルミチン酸とラウリン酸とソルビトールとコレス
テロールとで皮膚を処置することを可能とし、皮膚に特
別に効果的な保護を与える。疲れた皮膚に20日間毎日適
用するとこのクリームは顕著な結果を与える。
【００６９】
【実施例１６】：老化防止奨液 次の処方をもつ奨液を調製する。 “ＩＣＩ”社により名称“ＳＰＡＮ ４０”の下に市販されている ソルビタンパルミタート ０．１７ｇ 構造式
【化７】 （この式で、Ｒ1はＣ15Ｈ31であり、Ｒ2はオレイルクロリドの残基である） で表わされ、酸クロリド力価９８％で“ＢＡＳＦ”社により市販さ れ、エリトロ型とトレオ型との、割合７０：３０の混合物である合 成セラミド ０．１７ｇ コレステロール ０．１１ｇ コレステロールホスファート（ナトリウム塩） ０．０５ｇ グリセロール ５．０ ｇ “ＩＣＩ”社により名称“ＴＷＥＥＮ ２０”の下に市販されてい て、ＥＯ ２０モルを含有するオキシエチレン化ソルビタンラウラ ート ０．１７ｇ 防腐剤 ０．３ ｇ アスコルビル パルミタート ０．０１ｇ ポリエチレングリコール（分子量＝４００） １．０ ｇ プロピレングリコール ３．０ ｇ 水 ５０．０ｇ ヒアルロン酸ナトリウム ０．１ ｇ 水 １５．０ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” 下の市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．２５ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００７０】皮膚の酵素によるソルビタンパルミタート
とソルビタンラウラートとの分解後、この奨液はパルミ
チン酸とラウリン酸とソルビトールとセラミドとコレス
テロールとにより皮膚を処置することを可能にし、皮膚
に特別に効果的な保護を与える。疲れた皮膚に２０日間
毎日適用すると、この奨液は顕著な結果を与える。
【００７１】
【実施例１７】：顔用ディクリーム 次の処方を持つクリームを調製する。 第１段階： “ＩＣＩ”社により名称“ＳＰＡＮ ４０”の下に市販されてい るソルビタンパルミタート １．４ ｇ “ＡＲＤ”社により市販されている小麦麦芽グリコセラミド １．４ ｇ コレステロール ０．９０ｇ 硫酸コレステロール（ナトリウム塩） ０．３０ｇ グリセロール ４．０ ｇ 脱塩水 充分量 ５６ ｇ 第２段階 揮発性シリコーン油 １０．０ｇ アプリコット種子油 １０．０ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” の下に市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．４２ｇ ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル ０．２０ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００７２】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、顔の皮膚の外観と輝きとにおいて、より滑
らかで、より健康的で、より輝く色つやを持ってしっと
りとなると云う改善が見られる。
【００７３】
【実施例１８】：芳香ボデイー乳液 次の処方をもつ乳液を調製する。 第１段階： “ＳＯＬＶＡＹ”社により市販されているジグリセリルイソステ アラート ０．９ ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により名称“ＡＣＹＬＧＬＵＴＡＭＡＴＥ ＨＢ１１”の下に市販されているＮ−ステアロイルグルタミン酸モ ノナトリウム塩 ０．１ ｇ グリセロール ３．０ ｇ 防腐剤 ０．３ ｇ 脱塩水 充分量 ６９．７ｇ 第２段階： ベルガモット油（ベルガプテン含有せず） ５．０ ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ９４０” の市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．１０ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００７４】健康な皮膚を持った被験者の体に１日１回
適用すると、この乳液は皮膚の外観と輝きとにおいて、
適用２０日後著しくよりしっとりとし、より滑らかにな
ると云う改善を与える。
【００７５】
【実施例１９】：つやのない皮膚の養育を目的とした顔
用日用クリーム 次の処方をもつクリームを調製する。 第１段階： “ＵＮＩＣＨＥＭＡ”社により市販されている、バイオテクノロ ジーにより製造された“ＰＥＧ ４００”ポリエチレングリコー ルステアラート １．９ ｇ コレステロール １．９ ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により名称“ＡＣＹＬＧＬＵＴＡＭＡＴＥ ＨＳ １１”の下に市販されているＮ−ステアロイルグルタミン酸 モノナトリウム塩 ０．２ ｇ ソルビートル ４．０ ｇ “Ｌａｂｏｒａｔｏｉｒｅｓ Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ ｄｅ Ｎａｎｃｙ”により名称“ＨＹＤＲＯＳＭＹＬ ＬＳ ４５１３”の下に市販されている、アミノ酸とマンニトールと植物 性スクロースと海産グリコーゲンとピロリドンカルボン酸との安定 化されていない混合物 ０．５ ｇ 防腐剤 ０．３ ｇ 脱塩水 第２段階： ブドウ種子油 ８．０ ｇ ヒマワリ油 ８．０ ｇ 揮発性シリコーン油 ４．０ ｇ 香料 ０．３ ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” の下に市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．４２ｇ トリエタノール 充分量 ｐＨ６ 脱塩水 充分量 １００ｇ
【００７６】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、顔の皮膚の輝きによりより輝くようになる
改善が見られる。
【００７７】
【実施例２０】：ボディー用加水乳液 次の処方をもつ乳液を調製する。 第１段階： “ＣＲＯＤＡ”社により名称“ＣＲＯＤＥＳＴＡ Ｆ ５０”の 下に市販されているスクロース ジステアラート １．３５ｇ コレステロール １．３５ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により名称“ＡＣＹＬＧＬＵＴＡＭＡＴＥ ＨＳ ２１”の下に市販されているＮ−ステアロイルグルタミン酸 ジナトリウム塩 ０．３０ｇ グリセロール ３．０ ｇ 防腐剤 ０．３０ｇ 脱塩水 第２段階： 軽液状パラフィン ６．０ ｇ 甘扁桃油 ４．０ ｇ 香料 ０．２０ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” の市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．４０ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００７８】健康な皮膚をもる被験者の体に１日１回適
用すると、この乳液は皮膚の外観と輝きとに、２０日間
適用後に著しくよりしっとりとさせ、より滑らかにする
と云う改善を与える。
【００７９】
【実施例２１】：顔用老化防止ディクリーム 次の処方をもつクリームを調製する。 第１段階： “ＧＲＬＬＬＯ”社により名称“ＧＲＩＬＬＯＴＥＮ ＰＳＥ １４１ Ｇ”の下に市販されているスクロース ジステアラート ２．７０ｇ コレステロール ２．７０ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により名称“ＡＣＹＬＧＬＵＴＡＭＡＴＥ ＨＳ ２１”の下に市販されているＮ−ステアロイルグルタミン酸 ジナトリウム塩 ０．６０ｇ 酢酸ビタミンＥ ０．６０ｇ グリセロール ３．００ｇ Ｌ−ヒドロキシプロリン １．００ｇ グアノシン ０．０２ｇ 防腐剤 ０．３０ｇ “ＭＯＮＳＡＮＴＯ ＣＨＥＭＩＣＡＬ”社により名称 “ＤＥＱＵＥＳＴ ２０４６”の下に市販されているポ リホスファナート ０．８０ｇ “Ｌａｂｏｒａｔｏｉｒｅｓ Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ ｄｅ Ｎａｎｃｙ”社により名称“ＬＡＣＴＯＬＡＮ ＬＳ” の下に市販されている乳汁水解物 ５．００ｇ 脱塩水 ４０ ｇ 第２段階： アプリコット種子油 １０．０ｇ 揮発性シリコーン油 １０．０ｇ 日焼止め剤 １．００ｇ ビタミンＦグリセリド ２．００ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” の下に市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．５０ｇ 防腐剤 ０．２０ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００８０】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、顔の皮膚の外観と輝きとにおいて、より滑
らかで、より健康で、より輝いた色つやを持ってしっと
りとさせる改善が見られた。
【００８１】
【実施例２２】：疲れた皮膚の手入れの目的をもつ、顔
と頚部用ディクリーム 次の処方を持つクリームを調製する。 第１段階： “ＩＣＩ”社により名称“ＡＲＬＡＴＯＮＥ ２１２１”の下に 市販されているソルビタンスタアラートとスクロースココアート との混合物 ３．６０ｇ コレステロール ３．６０ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により名称“ＡＣＹＬＧＬＵＴＡＭＡＴＥ ＨＳ １１”の下に市販されているＮ−ステアロイルグルタミン 酸モノナトリウム塩 ０．８０ｇ グリセロール ３．００ｇ Ｄ−パンテノール １．００ｇ “Ｌａｂｏｒａｔｏｉｒｅｓ Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ ｄｅ Ｎａｕｃｙ”により名称“ＨＹＤＲＯＳＭＹＬ ＬＳ ４５１３”の下に市販されている、アミノ酸とマンニトールと 植物性スクロースと海産グリコーゲンとピロリドンカルボン 酸との混合物 ０．２ ｇ グアノシン ０．０１ｇ “ＭＯＮＳＡＮＴＯ ＣＨＥＭＩＣＡＵ”社により名称“ＤＥＱＵＥＳＴ ２０４６”下に市販されているポリホスホナート ０．８０ｇ “Ｌａｂｏｒａｔｏｉｒｅｓ Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ ｄｅ Ｎａｕｃｙ”により名称“ＬＡＣＴＯＬＡＮ ＬＳ”の下 に市販されている乳汁水解物 ３．００ｇ 防腐剤 ０．３０ｇ 脱塩水 ４０ ｇ 第２段階： マカダミア油 ７．５０ｇ ブドウ種子油 ５．００ｇ 揮発性シリコーン油 ５．０ ｇ 日焼止め剤 １．００ｇ 香料 ０．２０ｇ トコフェロールの天然濃縮物 ３．００ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” の下に市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．４２ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００８２】毎朝、注意深く清浄にした顔と頚部とに１
週間毎日適用すると、顔と頚部との皮膚の外観と輝きと
に、より滑らかで、より健康的で、より輝く色つやを持
ってしっとりとさせる改善が見られる。
【００８３】
【実施例２３】：顔用老化防止液 次の処方をもつ液を調製する。 第１段階： “ＡＭＥＲＣＨＯＬ”社により名称“ＧＬＵＣＡＭ Ｅ ２０ ＤＩＳＴＥＡＲＡＴＥ”の下に市販されているポリエチレング リコール２０ジステアラート １．８０ｇ コレステロール １．８０ｇ ホスフアチジン酸ナトリウム塩 ０．４０ｇ 酢酸ビタミンＥ ０．２０ｇ グリセロール ２．００ｇ Ｌ−ヒドロキシプロリン １．００ｇ グアノシン ０．０１ｇ “ＰＥＮＴＡＰＨＡＲＭ”社により市販されている、スーペル オキシドディスムターゼ５０００単位／ｍｌの水性溶液 １．００ｇ 防腐剤 ０．３０ｇ “Ｌａｂｏｒａｔｏｉｖｅｓ Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ ｄｅ Ｎａｕｃｙ”により名称“ＬＡＣＴＯＬＡＮ ＬＳ”の 下に市販されている乳汁水解物 ５．００ｇ 脱塩水 第２段階： ブドウ種子油 ４．０ ｇ 揮発性シリコーン油 ２．０ ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” の下に市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．２０ｇ Ｌ−リジン１水和物 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００８４】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、顔の皮膚の外観と輝きとに、より滑らか
で、より健康的で、より輝く色つやを持ってしっとりと
させると云う改善が見られる。
【００８５】
【実施例２４】：顔用老化防止奨液 次の処方をもつ奨液を調節する。 “ＨＯＥＣＨＳＴ”社により名称“ＨＯＳＴＡＣＨＲＩＮＥ ＤＧＳ” の下に市販されているポリグリセリル−２ ステアラート １．３０ｇ コレステロール ０．６０ｇ ホスフアチジン酸ナトリウム塩 ０．１０ｇ グリセロール ３．００ｇ Ｌ−ヒドロキシプロリン １．００ｇ Ｄ−パンテノール １．５０ｇ グアノシン ０．０１ｇ 防腐剤 ０．３０ｇ “ＭＯＮＳＡＮＴＯ ＣＨＥＭＩＣＡＬ”社により名称 “ＤＥＱＵＥＳＴ ２０４６”の下に市販されているポ リホスナート ０．８０ｇ “Ｌａｂｏｒａｔｏｉｒｅｓ Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ ｄｅ Ｎａｎｃｙ”により名称“ＬＡＣＴＯＬＡＮ ＬＳ”の下 に市販されている乳汁水解物 ５．００ｇ “ＰＥＮＴＡＰＨＡＲＭ”社により市販されているスーペルオキ シドディスムターゼ５０００単位／ｍｌを含有する水性溶液 １．００ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＢＯＰＯＬ ９４０” の下に市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．５０ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００８６】注意深く清浄にした顔に１週間毎日適用す
ると、顔の皮膚の外観と輝きとに、より滑らかで、より
健康的で、より輝く色つやを持ってしっとりとさせると
云う改善が見られる。
【００８７】
【実施例２５】：芳香をつけたボディー乳液 次の処方をもつ乳液を調製する。 第１段階： “ＮＩＫＫＯ”社により名称“ＮＩＫＫＯＬ ＳＩ １０ Ｒ” の下に市販されているソルビタンイソステアラート ０．９０ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により名称“ＡＣＣＹＬＧＵＴＡＭＡＴＥ ＨＳ ２１”の下に市販されているＮ−ステアロイルグルタミン 酸ジナトリウム塩 ０．１０ｇ グリセロール ３．００ｇ 防腐剤 ０．３０ｇ 脱塩水 第２段階： ベルガモット油（ベルガプテン含有せず） ５．０ ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” の下に市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．１０ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００８８】健康な皮膚をもつ被験者の体に１日１回適
用すると、この乳液は２０日間の適用後に、皮膚の外観
と輝きとに著しくよりしっとりとさせ、より滑らかにす
る改善を与える。
【００８９】
【実施例２６】：顔用日用クリーム 次の処方をもつクリームを調製する。 第１段階： “ＣＲＯＤＡ”社により名称“ＣＲＯＤＥＳＴＡ Ｆ １６０” の下に市販されているスクロース ジステアラート ２．２０ｇ コレステロール １．４０ｇ 硫酸コレステロール ナトリウム塩 ０．４０ｇ グリセロール ３．００ｇ 脱塩水 第２段階： ブドウ種子油 ７．０ ｇ ヒマワリ油 ５．０ ｇ 揮発性シリコーン油 ４．０ ｇ 日焼止め剤 １．０ ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” の下に市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．４２ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ｇ
【００９０】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、顔の皮膚の外観と輝きとに、より滑らか
で、より健康的で、より輝く色つやを持ってしっとりと
させると云う改善が見られる。
【００９１】
【実施例２７】：つやのない皮膚の養育を目的とする顔
用ナイトクリーム 次の処方をもつクリームを調製する。 第１段階： “ＧＲＩＬＬＯ”社により名称“ＧＲＩＬＬＯＴＥＮ ＰＳＥ １４１ Ｇ”の下に市販されているスクロース ジステアラート １．８０ｇ コレステロール １．８０ｇ 乳液スフィンゴミエリン １．８０ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により名称“ＡＣＹＬＧＬＵＴＡ ＭＡＴＥ ＨＳ ２１”の下に市販されているＮ−ステアロ イルグルタミン酸ジナトリウム塩 ０．６０ｇ “Ｌａｂｏｒａｔｏｉｖｅｓ Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ ｄｅ Ｎａｕｃｙ”により名称“ＨＹＤＲＯＳＭＹＬ ＬＳ ４５１３”の下に市販されている、アミノ酸とマンニトールと 植物性スクロースと海産グリコーゲンとピロリドンカルボン酸 との安定化されていない混合物 １．００ｇ 防腐剤 ０．３０ｇ 脱塩水 ４０ ｇ 第２段階： ブドウ種子油 ８．００ｇ ヒマワリ油 ４．００ｇ 揮発性シリコーン油 ４．００ｇ 香料 ０．２０ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０” の下に市販されているポリビニルカルボン酸の混合物 ０．４２ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００９２】つやのない皮膚を持つ被験者の注意深く清
浄にした顔に１週間毎夜毎日適用すると、その皮膚の輝
きに、より滑らかで、より健康的で、より輝く色つやを
持ってしっとりとさせると云う改善が見られる。
【００９３】
【実施例２８】：顔用老化防止ディクリーム 次の処方をもつクリームを調製する。 “ＮＩＫＫＯ”社により名称“ＨＥＸＡＧＬＹＮ ５Ｓ”の 下に市販されているヘキサグリセリル ペンタステアラート ２．７０ｇ コレステロール ２．７０ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により名称“ＡＣＹＬＧＬＵＴＡ ＭＡＴＥ ＨＳ ２１”の下に市販されているＮ−ステアロ イルグリタミン酸ジナトリウム塩 ０．６０ｇ 酢酸ビタミンＥ ０．６０ｇ グリセロール ３．００ｇ Ｌ−ヒドロキシプロリン １．００ｇ グアノシン ０．０２ｇ 防腐剤 ０．３０ｇ “ＭＯＮＳＡＮＴＯ ＣＨＥＭＩＣＡＬ”社により名称 “ＤＥＱＵＥＳＴ ２０４６”の下に市販されている ポリホスホナート ０．８０ｇ “Ｌａｂｏｒａｔｏｉｒｅｓ Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ ｄｅ Ｎａｕｃｙ”により名称“ＬＡＣＴＯＬＡＮ ＬＳ”の 下に市販されている乳汁水解物 ５．００ｇ 脱塩水 ４０ ｇ 第２段階： アプリコット種子油 １０．０ｇ 揮発性シリコーン油 １０．０ｇ 日焼止め剤 １．００ｇ ビタミンＦ グリセリド ２．００ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０”の下に市販されているポリビニルカルボン酸 ０．５０ｇ 防腐剤 ０．２０ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱イオン水 充分量 １００ ｇ
【００９４】毎朝、注意深く清浄にした顔と頚部とに１
週間毎日適用すると顔と頚部との皮膚の外観と輝きと
に、より滑らかで、より健康的で、より輝く色つやをも
ってしっとりとさせると云う改善が見られる。
【００９５】
【実施例２９】：疲れた皮膚の手入れを目的とした、顔
と頚部と用の老化防止ディクリーム 次の処方をもつクリームを調製する。 第１段階： “ＮＩＫＫＯ”社により名称“ＤＥＣＡＧＬＹＮ １０Ｓ” の下に市販されているデカグリセリル デカステアラート ２．７０ｇ コレステロール ２．７０ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により名称“ＡＣＹＬＧＬＵＴＡ ＭＡＴＥ ＨＳ ２１”の下に市販されているＮ−ステアロ イルグリタミン酸ジナトリウム塩 ０．６０ｇ 酢酸ビタミンＥ ０．６０ｇ グリセロール ３．００ｇ Ｌ−ヒドロキシプロリン １．００ｇ グアノシン ０．０２ｇ 防腐剤 ０．３０ｇ “ＭＯＮＳＡＮＴＯ ＣＨＥＭＩＣＡＬ”社により名称 “ＤＥＱＵＥＳＴ ２０４６”の下に市販されている ポリホスホナート ０．８０ｇ “Ｌａｂｏｒａｔｏｉｒｅｓ Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓ ｄｅ Ｎａｕｃｙ”により、名称“ＬＡＣＴＯＬＡＮ ＬＳ”の 下に市販されている乳汁水解物 ５．００ｇ 脱塩水 ４０ ｇ 第２段階： アプリコット種子油 １０．０ｇ 揮発性シリコーン油 １０．０ｇ 日焼止め剤 １．００ｇ ビタミンＦ グリセリド ２．００ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０”の下に市販されているポリビニルカルボン酸の 混合物 ０．５０ｇ 防腐剤 ０．２０ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６．５ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００９６】毎朝、注意深く清浄にした顔と頚部とに１
週間毎日適用すると、顔と頚部との皮膚の外観と輝きと
に、より滑らかで、より健康的で、より輝く色つやを持
ってしっとりとさせると云う改善が見られる。
【００９７】
【実施例３０】：顔用ディクリーム 次の処方をもつクリームを実施例８でのように調製す
る。 第１段階： “ＩＣＩ”社により名称“ＳＰＡＮ ４０”の下に市販されて いるソルビタン パルミタート ３．８ ｇ コレステロール ３．８ ｇ 構造式
【化８】 で表わされるα−スルホエステル ０．４０ｇ 脱塩水 充分量 ５０ ｇ 防腐剤 ０．３ ｇ グリセロール ５．０ ｇ 第２段階： マカダミア油 １６．０ｇ 香料 ０．２ ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により名称“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９４０”の下に市販される、ポリビニルカルボン酸の混合物 ０．４２ｇ トリエタノールアミン 充分量 ｐＨ６ 脱塩水 充分量 １００ ｇ
【００９８】前記の２つの処方物を実施例８のごとく混
合すると本発明に従う組成物が得られる。
【００９９】毎朝、注意深く清浄にした顔に１週間毎日
適用すると、顔の皮膚の外観に、より滑らかで、より健
康的で、よりしっとりとさせると云う改善が見られる。
【０１００】
【実施例３１】次の処方をもつメーキャップ ファンデ
ーションを調製する。 段階Ａ： “ＩＣＩ”社により商品名“ＳＰＡＮ ４０”の下に市販されて いるソルビタン パルミタート ２．８５ｇ コレステロール ２．８５ｇ “ＡＪＩＮＯＭＯＴＯ”社により商品名“ＡＣＹＬＧＬＵＴＡ ＭＡＴＥ ＨＳ １１”の下に市販されているグルタミン酸 モノナトリウム ０．３ ｇ 酢酸ビタミンＥ ０．３ ｇ 脱塩水 ３５ ｇ グリセロール ３ ｇ 防腐剤 ０．１ ｇ クエン酸Ｉ Ｈ2 Ｏ ０．０２ｇ 段階Ｂ： “ＶＡＮ ＤＹＫ”社により商品名“ＣＥＲＡＰＨＩＬ ３７５” の下に販売されているイソステアリル ネオペンタノアート ５ ｇ “ＤＯＷ ＣＯＲＮＩＮＧ”社により商品名“ＤＣ ５５６ ＦＬＵＩＤ ＣＯＳＭＥＴＩＣ”の下に販売されているポリ フェニルメチルシロキサン ２０ ｇ 防腐剤 ０．１５ｇ 段階Ｃ： “ＷＡＣＫＨＥＲＲ”社により商品名“ＣＯＶＡＦＬＵＯＲ” の下に販売されているペルフルオロアルキル ホスファート で被覆されている黄色酸化鉄（９５：５） ０．６９ｇ “ＷＡＣＫＨＥＲＲ”社により商品名“ＣＯＶＡＦＬＵＯＲ” の下に販売されているペルフルオロアルキル ホスファート で被覆された褐色酸化鉄（９５：５） ０．３ ｇ “ＷＡＣＫＨＥＲＲ”社により商品名“ＣＯＶＡＦＬＵＯＲ” の下に販売されているペルフルオロアルキル ホスファート で被覆された黒色酸化鉄（９５：５） ０．１３ｇ “ＷＡＣＫＨＥＲＲ”社により商品名“ＣＯＶＡＦＬＵＯＲ” の下に販売されているペルフルオロアルキル ホスファート で被覆された二酸化チタン（９５：５） ５．８８ｇ 段階Ｄ： 防腐剤 ０．３ ｇ 脱塩水 １ ｇ 段階Ｅ： シリカ微小球（平均直径：１〜１６μｍ） ２ ｇ 段階Ｆ： エチレンジアミン四酢酸ジナトリウム塩・２Ｈ2 Ｏ ０．０５ｇ “ＧＯＯＤＲＩＣＨ”社により商品名“ＣＡＲＢＯＰＯＬ ９５０”として販売されている、酢酸エチル／シクロヘキサン 混合物中で合成されたビニルカルボン酸ポリマー ０．４ ｇ 防腐剤 ０．１ ｇ 水酸化ナトリウム ０．１０８ｇ 脱塩水 １９．４７２ｇ
【０１０１】方法は顔料（段階Ｃ）を混合物（小胞分散
液＋油）（段階ＡとＢ）の１／３に添加することにあ
る。その分散液は予め、在来の方法で高圧ホモジナイザ
ー中で製造しておく。全体を１時間半混合し、それか
ら、小胞分散液の残り（段階Ａ）と防腐剤（段階Ｄ）と
充填剤（段階Ｅ）と中和されているゲル（段階Ｆ）と
を、各導入の後５分間均一化し乍ら、次次に添加する。
【０１０２】これによって自然なベージュ色のメイキャ
ップ ファンデーションが得られる。毎朝、注意深く
清浄にした顔に１週間毎日適用すると、顔の皮膚の外観
に、より滑らかで、健康的で、よりしっとりとする改善
が見られる
【０１０３】実施例８〜３１のクリーム、乳液または漿
液中、脂質小胞は３ヶ月貯蔵後でも安定したままである
ことを見出した。
フロントページの続き (72)発明者 ナディア、テラン フランス国シュヴィリ・ラリュー94550、 アヴニュー・ジャック・ブレル 38番 (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 47/44 A61K 9/127

Claims (18)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 水性相をカプセル化する脂質相の膜より
    成り、その脂質相は非イオン性両親媒性脂質と少くとも
    １種のイオン性両親媒性脂質とを含んでなる小胞の水性
    分散液から構成される組成物において、 （イ）非イオン性両親媒性脂質が、エチレンオキシド単
    位１〜６０を含有するポリエチレングリコール、ソルビ
    タン、エチレンオキシド単位２〜６０をもつソルビタ
    ン、エチレンオキシド単位２〜３０をもつグリセロー
    ル、グリセロール単位２〜１５を含有するポリグリセロ
    ール、スクロース及びエチレンオキシド単位２〜３０を
    もつグルコースから構成される群から選択される少くと
    も１種のポリオールと、飽和または不飽和の、直鎖また
    は分枝鎖のＣ５−Ｃ１７アルキル鎖を含有する少くとも
    １種の脂肪酸とのエステル混合物より成り、ここでポリ
    オール基当りのアルキル鎖数が１〜１０であり （ロ）イオン性両親媒性脂質を分散液にｐＨ５．５〜
    ７．５を付与するものから成る群から選択し、 （ハ）脂質相中の非イオン性両親媒性脂質の量とイオン
    性両親媒性脂質の量との重量比が５０：１〜５０：２５
    であり、脂質相と水性分散相との重量比が１：１，００
    ０〜３００：１，０００である、 ことを特徴とする、小胞の水性分散液から構成される組
    成物。
  2. 【請求項２】 イオン性両親媒性脂質を中和された陰イ
    オン性脂質と両性脂質とアルキルスルホン酸誘導体とよ
    り構成される群から選択する、請求項１に記載の組成
    物。
  3. 【請求項３】 イオン性両親媒性脂質を、 リン酸ジセチルおよびジミリスチルのアルカリ金属塩 リン酸コレステロールのアルカリ金属塩 アシルグルタミン酸モノ−およびジ−ナトリウム ホスファチジン酸ナトリウム塩 リン脂質 構造式 【化１】 （この式で、Ｒは混合してあるいは個別にとられるＣ16
    Ｈ33基およびＣ18Ｈ37基であり、Ｍはアルカリ金属であ
    る）で表わされるアルキルスルホン酸誘導体 で構成される群から選択する、請求項２に記載の組成
    物。
  4. 【請求項４】 小胞の脂質膜が少くとも１つの添加物を
    含有する、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
  5. 【請求項５】 添加物をステロールと長鎖アルコールお
    よび長鎖ジオールと長鎖アミンとその第４級アンモニウ
    ム誘導体とで構成される群から選択する、請求項４に記
    載の組成物。
  6. 【請求項６】 添加物がコレステロールである、請求項
    ５に記載の組成物。
  7. 【請求項７】 小胞が化粧品学的および／または皮膚科
    製薬学的活性をもつ少くとも１つの活性を有する薬剤を
    含有する、請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
  8. 【請求項８】 小胞がカプセル化された水性相中に少く
    とも１つの水溶性薬剤を含有する、請求項７に記載の組
    成物。
  9. 【請求項９】 小胞がその膜を構成する脂質相中に少く
    とも１つの脂溶性活性薬剤を含有する、請求項７に記載
    の組成物。
  10. 【請求項１０】 脂溶性活性薬剤をスフィンゴミエリン
    とグリコセラミドと天然または合成セラミドとで構成さ
    れる群から選択する、請求項９に記載の組成物。
  11. 【請求項１１】 膜を構成する脂質相がコレステロール
    と天然または合成セラミドとを含有する、請求項６及び
    １０に記載の組合せの組成物。
  12. 【請求項１２】 小胞が脂質相とカプセル化された水性
    相との間に分布する両親媒性活性薬剤を含有する、請求
    項７に記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 水性分散相が水と非混合性液体の小滴
    の分散液を含有する、請求項１〜１２のいずれかに記載
    の組成物。
  14. 【請求項１４】 水性分散相がゲル化剤と防腐剤と着色
    剤と顔料と充填剤と乳白剤と香料とで構成される群から
    選択する少くとも１つの補助剤を含有する、請求項１〜
    １３のいずれかに記載の組成物。
  15. 【請求項１５】 前記顔料がシリコーン、弗素化化合物
    またはアミノ酸から選択する生成物で被覆されている顔
    料である補助剤としての顔料を含有する、請求項１４に
    記載の組成物。
  16. 【請求項１６】 前記弗素化化合物を過フルオロアルキ
    ルホスファートとポリテトラフルオロエチレンとで構成
    される群から選択する、補助剤として、弗素化化合物で
    被覆されている顔料を含有する、請求項１５に記載の組
    成物。
  17. 【請求項１７】 前記顔料が鉄酸化物またはチタン酸化
    物である、補助剤としての顔料を含有する、請求項１４
    〜１６のいずれかに記載の組成物。
  18. 【請求項１８】 前記充填剤を滑石と雲母と澱粉粉末と
    ナイロン粉末とシリカ粉末とから構成される群から選択
    する、補助剤としての充填剤を含有する、請求項１４に
    記載の組成物。
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