JP2764581B2 - 腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤 - Google Patents
腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤Info
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- JP2764581B2 JP2764581B2 JP63084848A JP8484888A JP2764581B2 JP 2764581 B2 JP2764581 B2 JP 2764581B2 JP 63084848 A JP63084848 A JP 63084848A JP 8484888 A JP8484888 A JP 8484888A JP 2764581 B2 JP2764581 B2 JP 2764581B2
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- Japan
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- sodium picosulfate
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は公知の緩下剤ピコスルファートナトリウムを
主薬とする従来の製剤の薬効を更に高める目的をもって
新たな基剤を採用したことに関するものである。
主薬とする従来の製剤の薬効を更に高める目的をもって
新たな基剤を採用したことに関するものである。
本発明の主薬であるピコスルファートナトリウム（So
dium Picosulfate）とは4,4′−ジスルホキシジフェニ
ル−（２−ピリジル）−メタン ジナトリウム塩なる化
学組成を有し、日本薬局方外医薬品成分規格に収載され
た緩下剤として広く用いられている薬品であるが、その
投与剤形は液剤または軟カプセル剤であることが殆どで
あって、その基剤（賦形剤）には糖質水溶液、例えばＤ
−ソルビット液等、を用いるのが普通であった。
dium Picosulfate）とは4,4′−ジスルホキシジフェニ
ル−（２−ピリジル）−メタン ジナトリウム塩なる化
学組成を有し、日本薬局方外医薬品成分規格に収載され
た緩下剤として広く用いられている薬品であるが、その
投与剤形は液剤または軟カプセル剤であることが殆どで
あって、その基剤（賦形剤）には糖質水溶液、例えばＤ
−ソルビット液等、を用いるのが普通であった。
しかし、一般に緩下剤とは服用後に速やかに消化器管
を経由して腸管へ拡散されるのが望ましいことは当然で
あって、この観点からすれば従来市販のピコスルファー
トナトリウム製剤の腸内拡散速度は充分とは言えないも
のであった。
を経由して腸管へ拡散されるのが望ましいことは当然で
あって、この観点からすれば従来市販のピコスルファー
トナトリウム製剤の腸内拡散速度は充分とは言えないも
のであった。
そこで、これらの問題に鑑み、主薬であるピコスルフ
ァートナトリウムを速やかに拡散させることが可能な製
剤の開発を試み、本発明をもって一応解決に到達した次
第である。
ァートナトリウムを速やかに拡散させることが可能な製
剤の開発を試み、本発明をもって一応解決に到達した次
第である。
本発明で用いる基剤は通常ポリエチレングリコール、
日本薬局方名ではマクロゴール、と呼ばれる化合物であ
って、重合度によって段階的に物性を異にし、その各重
合度のものの平均の分子量に従って200,400,−−−−−
6000,20000等の数字を付けて商品を区別しており、本発
明では単独でまたは混合して常温で液状のマクロゴール
が適宜用いられる。
日本薬局方名ではマクロゴール、と呼ばれる化合物であ
って、重合度によって段階的に物性を異にし、その各重
合度のものの平均の分子量に従って200,400,−−−−−
6000,20000等の数字を付けて商品を区別しており、本発
明では単独でまたは混合して常温で液状のマクロゴール
が適宜用いられる。
それで、マクロゴールの物性がこの様に多様であるの
で本発明における基剤としてのマクロゴールと主薬ピコ
スルファートナトリウムとの適正な配合比を数字的に規
定するのは簡単ではないが、後記する本発明の処方及び
実験データの成績から推して一応主薬ピコスルファート
ナトリウム１重量部に対してマクロゴールけ10ないし60
重量部の範囲の配合で目的が達成出来ると認められる。
で本発明における基剤としてのマクロゴールと主薬ピコ
スルファートナトリウムとの適正な配合比を数字的に規
定するのは簡単ではないが、後記する本発明の処方及び
実験データの成績から推して一応主薬ピコスルファート
ナトリウム１重量部に対してマクロゴールけ10ないし60
重量部の範囲の配合で目的が達成出来ると認められる。
また、これら必須二成分に更に配合することが出来る
多価アルコール脂肪酸エステル型界面活性剤としてはソ
ルビタンのモノラウレート、パルミテート、ステアレー
トおオレエート、グリセリンのカプリレート、ミリステ
ートやステアレートあるいはデカグリセリルモノステア
レート、ジデカン酸プロピレングリコール及びショ糖オ
レイン酸エステル等の中から適宜選ばれ、ポリエチレン
グリコール型界面活性剤としてはポリオキシエチレン
（２）ラウリルエーテル、同（５）フィトステロール、
同（１）−ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテ
ル、同（２）ノニルフェニルエーテル、同（６）ソルビ
ットミツロウ、同（４）ステアリン酸アミド、同（２）
ラウリルエーテル硫酸ナトリウム等の中のいずれかが選
ばれる。
多価アルコール脂肪酸エステル型界面活性剤としてはソ
ルビタンのモノラウレート、パルミテート、ステアレー
トおオレエート、グリセリンのカプリレート、ミリステ
ートやステアレートあるいはデカグリセリルモノステア
レート、ジデカン酸プロピレングリコール及びショ糖オ
レイン酸エステル等の中から適宜選ばれ、ポリエチレン
グリコール型界面活性剤としてはポリオキシエチレン
（２）ラウリルエーテル、同（５）フィトステロール、
同（１）−ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテ
ル、同（２）ノニルフェニルエーテル、同（６）ソルビ
ットミツロウ、同（４）ステアリン酸アミド、同（２）
ラウリルエーテル硫酸ナトリウム等の中のいずれかが選
ばれる。
これらのピコスルファートナトリウム配合物は当該技
術界の常法に従って軟カプセル剤に製剤化すればよい。
術界の常法に従って軟カプセル剤に製剤化すればよい。
本発明製剤の溶出速度を市販のピコスルファートナト
リウム製剤のそれと比較するための実験を下記に行っ
た： A.市販ピコスルファートナトリウム軟カプセル製剤 直径4mmの球状軟カプセルでゼラチン皮膜中にピコスル
ファートナトリウム1.5mgと70％の膜厚Ｄ−ソルビトー
ル液とを包含している。
リウム製剤のそれと比較するための実験を下記に行っ
た： A.市販ピコスルファートナトリウム軟カプセル製剤 直径4mmの球状軟カプセルでゼラチン皮膜中にピコスル
ファートナトリウム1.5mgと70％の膜厚Ｄ−ソルビトー
ル液とを包含している。
以下は本溶出試験に使用した本発明の処方剤である： 処方例１（Ｃ−１）；軟カプセル剤 （イ）皮膜部処方 ゼラチン 100重量部 濃グリセリン 30重量部 合計 130重量部 （ロ）内容液処方 マクロゴール600 48.5重量部 マクロゴール200 50.0重量部 ピコスルファートナトリウム 1.5重量部 100重量部 処方例２（Ｃ−２）；軟カプセル剤 （イ）皮膜部処方;C−１の（イ）と同じ （ロ）内容液処方 マクロゴール1500 16.2重量部 マクロゴール200 40.0重量部 デカグリセリルモノステアレート 23.8重量部 ポリオキシエチレン（２） −ラウリルエーテル 18.5重量部 ピコスルファートナトリウム 1.5重量部 合計 100重量部 〔発明の効果〕 上記した処方例１および２の製剤４カプセルが有効成
分ピコスルファートナトリウムの6mgを含有するように
予め調製しておき、その一回量6mgをもって日本薬局方
記載の溶出試験の第２法（パドル法）を行った結果は本
明細書に添付の図面に示される通りであるが、pH1.2
で行った試験の場合に本発明の前記Ｃ−１及びＣ−２の
軟カプセル剤は共に３分以内に有効成分の100％溶出を
見たのに対し、対照品の市販ピコスルファートナトリウ
ム軟カプセル剤（前記Ａ品）では約20分を要した。
分ピコスルファートナトリウムの6mgを含有するように
予め調製しておき、その一回量6mgをもって日本薬局方
記載の溶出試験の第２法（パドル法）を行った結果は本
明細書に添付の図面に示される通りであるが、pH1.2
で行った試験の場合に本発明の前記Ｃ−１及びＣ−２の
軟カプセル剤は共に３分以内に有効成分の100％溶出を
見たのに対し、対照品の市販ピコスルファートナトリウ
ム軟カプセル剤（前記Ａ品）では約20分を要した。
かくして、本発明の軟カプセル剤は従来市販のピコス
ルファトナトリウム製剤に比べて腸内における有効成分
の拡散が明らかに促進されていることが実証され、緩下
剤として望ましい効果を発揮するものであることが判明
した。
ルファトナトリウム製剤に比べて腸内における有効成分
の拡散が明らかに促進されていることが実証され、緩下
剤として望ましい効果を発揮するものであることが判明
した。
第１図は市販ピコスルファートナトリウム製剤Ａと本発
明Ｃ−１及びＣ−２軟カプセル剤の日本薬局方記載の溶
出試験第２法（パドル法）による溶出速度を示す線図で
ある。
明Ｃ−１及びＣ−２軟カプセル剤の日本薬局方記載の溶
出試験第２法（パドル法）による溶出速度を示す線図で
ある。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭62−249922（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−255424（ＪＰ，Ａ) 特開 昭57−131727（ＪＰ，Ａ) 特公 昭42−23575（ＪＰ，Ｂ１) 特公 昭39−7788（ＪＰ，Ｂ１) 井口定男編 「新製剤開発システム総 合技術−基剤・添加物篇」 （昭60−７ −12） Ｒ＆Ｄプランニング Ｐ．171 −172 (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 31/44 A61K 9/48
Claims (1)
- 【請求項１】主薬ピコスルファートナトリウム１重量部
に対し常温で液状のマクロゴール10乃至60重量部及びポ
リエチレングリコール型界面活性剤を配合して軟カプセ
ルに封入したことを特徴とするピコスルファートナトリ
ウム製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63084848A JP2764581B2 (ja) | 1988-04-05 | 1988-04-05 | 腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63084848A JP2764581B2 (ja) | 1988-04-05 | 1988-04-05 | 腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01258619A JPH01258619A (ja) | 1989-10-16 |
| JP2764581B2 true JP2764581B2 (ja) | 1998-06-11 |
Family
ID=13842222
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63084848A Expired - Fee Related JP2764581B2 (ja) | 1988-04-05 | 1988-04-05 | 腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2764581B2 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01283222A (ja) * | 1988-05-10 | 1989-11-14 | Tokai Kapuseru Kk | ピコスルフアートナトリウム軟カプセル剤 |
| EP0724441A1 (en) * | 1993-10-19 | 1996-08-07 | The Procter & Gamble Company | Picosulphate dosage form |
| GB2289624B (en) * | 1994-05-19 | 1998-03-18 | Euro Celtique Sa | Laxative compositions |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57131727A (en) * | 1981-02-09 | 1982-08-14 | Sumitomo Chem Co Ltd | Suppository base |
| DE3611467A1 (de) * | 1986-04-05 | 1987-10-08 | Dolorgiet Gmbh & Co Kg | Hochresorbierbare zubereitungsform des hymecromons und verfahren zur herstellung derselben |
| JPS62249922A (ja) * | 1986-04-23 | 1987-10-30 | Toyo Kapuseru Kk | ゼラチンカプセル製剤の有効成分の溶出時間を自在に調節する方法 |
-
1988
- 1988-04-05 JP JP63084848A patent/JP2764581B2/ja not_active Expired - Fee Related
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 井口定男編 「新製剤開発システム総合技術−基剤・添加物篇」 （昭６０−７−１２） Ｒ＆Ｄプランニング Ｐ．１７１−１７２ |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01258619A (ja) | 1989-10-16 |
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Legal Events
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