JP2024510862A - オオアザミの植物体からの生物活性化合物抽出物及び使用 - Google Patents
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Abstract
肝臓の感染症、障害及び疾患の治療又は管理に使用するための脂肪酸を含む生理活性化合物を含有する、肝保護、免疫調節剤及び抗炎症剤としての使用のための、オオアザミの植物体の親油性抽出物。
Description
本発明は、オオアザミの植物体からの生物活性化合物抽出及び使用に関する。
臓器としての肝臓は、免疫に必要なタンパク質の産生に関与する、体の無害化、毒素や廃棄物の除去に最も重要である。現代の生活様式を有する人の約3分の1の肥満及び糖尿病は、一形態又は他の肝疾患の影響を受け、これは、すべての健康に影響を与え、個人、家族及び社会への経済的負担となる。
アメリカでは、6400万人が脂肪肝NFLDを有すると推定され、665万人が脂肪肝NASHを有する。Manitoban、Canada、脂肪肝NASHの発生率が28～36%であることが報告されている。アメリカでは、2017年に、発生した脂肪肝NASHの232，000症例が推定される報告された（非特許文献３）。マニトバとカナダで行われた小研究によれば、28～36％の脂肪肝NFLDが報告されている。南米における脂肪肝NAFLDの普及率は30.4%であり、これらの個体の三分の一まで脂肪肝NASHに進行している。国にもよるが、脂肪肝NAFLDの有病率は、ペルーで13%と低く、ブラジルにおいて30%と高くなる。これらの研究の大部分は、脂肪肝NAFLDの有病率を推定するために、腹部超音波及びアミノ基転移酵素を使用している。イタリアにおける超音波及び肝臓酵素により診断される脂肪肝NAFLDの有病率は、23%、オランダ34%、ハンガリー23%、及びフィンランド約41%であった（非特許文献７）。脂肪肝NAFLDは、ドイツ約30%、ルーマニア20%、スペイン25.8%と比較して、全ヨーロッパ国のうちイギリス(46.2%)に多く見える。最近の推定において、一般集団における肝臓超音波に基づくアメリカにおける脂肪肝（NAFLD）の有病率は、約24%である(非特許文献４参照)。
アジア症における脂肪肝NAFLD
Younossiらは、86回の研究から検討されたデータであり、脂肪肝NAFLDのグローバルな有病率は、25.2%で報告されている。中東(31.8%)、南米(30.5%)で最も有病率が高く、アフリカ(13.5%)が最も低い。アジアにおけるNAFLDの価数は27.4%であり、ヨーロッパ(23.7%)及び北米(24.1%)以上であった。(非特許文献５)
アジアは、生活習慣の異なる国を含む広大な大陸であり、経済的に発展している。Younossiらによる同じメタ分析において、アジアにおける脂肪肝NAFLDの有病率は、台湾14.8%から中国43.9%までの範囲であった。研究設定、研究集団、診断方法、調査年の研究が異なることが重要である。病院クリニックにおける研究は、真の一般的な集団研究よりも、脂肪肝NAFLDの高い有病率を報告する傾向がある。また、近年の研究の方が古い研究に比べて、有病率が高い。後者は、脂肪肝NAFLDがアジアでますます増加傾向にあることが一般的であることを示唆する。数少ない長期的傾向の研究のうちのいくつかのうちの１つに、Kojimaらが、日本において有病率が、1989年の12.6%から、1998年の30.3%に増加したことが報告されていること。同様に、中国からの研究のメタ分析も、2000～2006の18.2%から、2010～2013の20.7%まで、脂肪肝NAFLDの有病率が増加したことを示した(非特許文献５)。
上記2つの文献は、脂肪肝NASHに達する前に、即効性の生活スタイル変化の要求に加えて、より良い加工製品を必要とする、肝疾患の重症度を示す。脂肪肝NAFLDは薬物の他にライフスタイルにより変化する。脂肪肝NASH症状が出ると、炎症は主要な問題となり、肝線維症、肝硬変、肝癌に進む。これらの問題に対処しようとする本発明は、既存の知識又はプロセスから、製品のイノベーションによって、より良好で有効な製品を、より良好な安全プロファイルで引き出すことを試みている。
肝機能不全、胆嚢障害の治療のために、オオアザミ(マリアアザミ、オオアザミ エル.ゲーント)を古来から、使用されている。参照は、旧約聖書(ジェネシス3：18)に、見出すことができる。古代のギリシアにおいては、インドや中国の医薬が、肝臓及び胆嚢の問題のために使用されている。
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本発明者らは、肝保護用途に起因して、肝保護特性(非特許文献１)を有する公定薬として、世界保健機構でにより分類されている、オオアザミ、オオアザミフルーツの抽出物を提供することを目的とする。
シリマリンは、果実の乾燥重量の1.5～3%を表し、ユニークなフラボノイド錯体の異性体混合物であるフラボノリグナンである。シリマリン又はシリビンに示される、この群の主要な代表は、シリビン、イソシリビン、シリクリスチン、イソシリクリスチン、シリジアニン、及びシリモニンである。フラボノリグナンのほかに、ミルクシスル果実の化学成分は、他のフラボノイド類(タキシフォリン、ケルセチン、ジヒドロケンペロール、ケンペロール、アピゲニン、ナリンジン、エリオジチノール、クリソエリオール等)、5，7-ジヒドロキシ クロマン、デヒドロコニフェリルアルコール、固定油(60%リノール酸；30%オレイン酸；9%パルミチン酸)、トコフェロール、ステロール(コレステロール、カンペステロール、スチグマステロール、シトステロール)、糖類(アラビノース、ラムノース、キシロース、及びグルコース)、及びタンパク質をも含む。しかし、抽出物の実質的に50～70%を含む最高濃度は、種々の研究で確認された抽出物の主要な生理活性成分である、シリビンである。シリビンの濃度は、典型的には、20～40%のシリマリンの範囲を含む共通の医薬品に見出される。肝保護作用の他に、シリビンは強力な抗酸化特性を有し、種々の細胞シグナル伝達経路を調節し、結果として、炎症性メディエーターの減少をもたらす。シリビンは、潜在的な抗がん剤及び化学吸着防止剤としても検討されている。昨年に行われた研究は、シリビンが血液凝固プロセスに関与するセリンプロテアーゼを阻害することができとともに、生理的アゴニストに対する血小板の応答を減少させることができることを実証している。(非特許文献１)。
オオアザミは、粉末として販売されており、茶、チンキ剤、標準化されたシリマリン抽出物を、肝臓保護、疾患、障害のため、ヒトの消費のために抽出する。シリマリンの通常の含有量は、1.5～3%であり、これらのプロセス及び標準化は、それぞれ95%までの間にある。
シリマリンは、まず、マンニッヒ大学でドイツ科学者によって1968年に単離され、次いで、肝疾患に対する特異的な治療剤として、ドイツの薬草医薬品製造者マダマウスによって記載され、特許された。シリマリンの第1の商業的調製物は、ロッタパーム/マダウス(コロネ、ドイツ)によって開発され、ミルクシスル・フルーツとして、2005年１月、ヨーロッパ薬局方に分析明細が報告されている。ヨーロッパ、アジア、アメリカ、アフリカ、オーストラリアの多くの国の肝疾患の薬剤として登録されている。カプセル及び錠剤を含む異なる形態は、異なる投与量で入手可能であり、推奨1日用量(使用される商業的製剤に依存)は420～600mgであり、臨床試験の大部分は1日3回の140ｍｇの用量で実施されている。(非特許文献２)
粗シリマリン抽出物は親油性であり、水に対して難溶性であるため、摂取後に消化管から約20～50%しか吸収されない。このため、製剤科学者は、経口バイオアベイラビリティー及びシリマリン調製物の溶解性を向上させるために努力したが、商業的に利用可能なシリマリン含有製品は、活性含有シリビンの溶解性及び経口バイオアベイラビリティーが著しく異なる。1995年、ロッタパーム/マダウスは、高品質のシリマリン(90～96%の純度；約60%のシリビニン含有)を有する、溶解プロファイルが強化された、共沈処理方法(共沈により遊離したシリビンが90%を超える)を発明した。次いで、この高度な処理方法を、商品名Eurosil85(登録商標)の下で2014年に特許化した。シリマリンに関する公表された臨床研究の大部分は、この標準化された医薬製剤を使用した。(非特許文献２)。
加圧液体抽出(PLE)として言及されたドラタ(非特許文献３参照)のパラメータ研究は、溶媒型(メタノール、アセトン、酢酸エチル)、温度(50，75，100，125，1508℃)、時間(5，10，15，20分)、抽出サイクル数(1～5)であった。PLE脱脂工程では、溶媒としてn-ヘキサンを適用し、研究中のパラメータを、脂質除去の温度(50，1008℃)と時間(5，10分)とした。アセトン及び酢酸エチル抽出物を真空下で蒸発乾固させ、クロマトグラフ分析前に、メタノール中に再溶解させた。また、PLEのために、極性溶媒を含む複数の溶媒及び高温を使用する。
本発明のシリマリン抽出物の抽出方法は、本発明のシリマリン抽出物を脱脂処理した後、シリマリンを抽出し、標準化する。そのプロセスでは、非極性溶媒及び極性溶媒を用いて、高温で複数の抽出を行う。これらはシリマリンを標準化させているが、この熱及び溶媒の高い露出は、生成物の有効性を減少させるおそれがある。粗乾燥粉末、粗抽出物及び極性溶媒によるチンキ剤は、その油性及び苦みに起因する嗜好性が低いと考えられる。また、これらは、極性に可溶なグルコシド及び配糖体を含有する。
本発明は、オオアザミ抽出物の以下の欠点に対処することである：
1.抽出時の極性溶媒の使用を排除して、溶媒の使用量を減少させる。
2.高熱プロセスを回避してエネルギー消費を低減する。
3.より嗜好性の高い抽出物を作製する。
4.インスリン抵抗性、炎症、肝機能不全、NAFLD、AFLD、NASH、肝感染(HCVを含む)及び肝腫瘍/癌(HCCを含む)からの肝臓の保護/治療のための抽出物の安全性及び有効性を増加させること、及び、癌治療における化学的保護剤として、インフラマソーム(NLRP3を含む)調節のための抽出物の安全性及び有効性を増加させる。
本発明により、発明者は、次の追加の利益をもたらすことになる。
本発明は、シリマリンの現在の商業プロセスで除去されている脂肪酸を主成分とする生理活性脂溶性成分を保持することを特徴とする。
抽出物は、非コードRNA、主にマイクロRNAを調節して肝臓及びその疾患及び障害を保護及び処置する能力を有することが期待される。
抽出物は、より高い用量でも安全で、親油性であるにもかかわらず、より優れた吸収性があることにより、肝臓保護のための低用量でも有効である。
本発明者は、本発明に着手し、次の通り、クレームした。
ヒト及び動物における感染症、障害及び疾患の治療又は管理において、医薬、栄養補助、又は食事療法の栄養補助食品として使用し、肝保護、免疫調節及び抗炎症剤として使用するための生物活性親油性抽出物は次を含む：グリコシド、グルコシドアグリコン、ポリフェノール、フラボノリグナン、フラボノイド、ステロイド化合物、側鎖を有するステロイド化合物の1種又は2種以上の親油性成分と、脂肪酸、脂肪酸エステル、又は精油の1種又は2種以上の脂肪酸と、を含み、前記親油性成分が、有機非極性溶媒で、オオアザミ（ミルクシスル、シリバムマリナム エル.ゲーント）からの植物体の単純な抽出プロセスの間、抽出物が集められること、前記抽出物が、糖部分及び苦味を実質的に含まないこと、前記抽出物が、少なくとも、重量%で70ｐｃｔの親油性成分を含み、1種又は2種以上のアグリコン及び1種又は2種以上の脂肪酸、脂肪酸エステルの量は、そもに、抽出物中の親油性成分の総重量の重量％で約30PCTを超える量である脂肪酸エステルを含む。
前記抽出物中の水溶性成分の量が、前記抽出物の量の約20重量%を超えない。
前記抽出物は、室温(約22℃)で半固体状又は液体状態である。
ここで、感染症、障害及び疾患は、肝臓に関連しているが、これに限らず、ウイルス性肝炎、非ウイルス性肝炎、アルコール性脂肪性肝疾患(AFLD)、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、肝線維症、肝硬変、肝臓の炎症、肝臓に関する癌に関連する。
代謝障害には、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、ミトコンドリアの調節不全、肝機能及び免疫、ならびに非コードRNAの調節が含まれる。
前記抽出物は、悪性腫瘍、非悪性腫瘍、癌、炎症性疾患、炎症、神経疾患、反応性酸素種(ROS)、NADPH変調、加齢関連疾患及び老化の治療及び管理のための抽出物である。
前記抽出物は、ヘキサン、n-ヘキサン、ペンタン、ヘプタン、石油エーテル、液体二酸化炭素(液体CO2)、超臨界二酸化炭素(SCCO2)、有機非極性共溶媒を用いたSCCO2抽出の群から選択される、これらには、限定されないが、有機非極性溶媒又はその異性体を用いて抽出物を抽出する。
前記抽出物は、粉末、シロップ、飲料、錠剤、カプラット、ソフトゲル、カプセル、ナノゲル、ナノ粒子、注射、非経口、経皮パッチ、吸収性ゲル、ゲルストリップ、液体キャップ、ゲルキャップの形態で製剤化される。
さらに、相補的又は補足的な治療効果を提供する、及び/又は栄養、食品、色、味、食感、匂い、風味、バルク、安定性及び他の特性のための追加的な因子である、1つ又は複数のさらなる成分がさらに加えられる。
製剤は、経口、静脈内、筋肉内、膀胱内、サブ皮膚、腹膜、直腸、鼻、経皮、皮膚、舌下、頬又は他の経路を通して投与するのに適した形態である。
製剤は、1日当たり50mg～1000mgの範囲の抽出物及び他の活性又は主要な含有物を含有する。
製剤は、補助剤が添加されているか、又は添加されていない、食品/栄養補助食品、医薬品又は代替医薬品の形態である。
前記植物体は、オオアザミ(ミルク シスル、シリバム マリアナム エル.ゲーント)の果実、種子、根から選択される。
前記抽出物は、グルタチオン、共酵素Q10、アスコルビン酸又は還元体の形態/他の形態で、さらに添加又は共投与され、被験体に対する利益が改善される。
ワクチンへのアジュバント療法又はアジュバントとしての使用のための抽出物。
前記被験体は動物である。
前記被験体は人間である。
本発明者は、他の製品についても同様の工程を使用しているが、オオアザミではない。本発明は、オオアザミの、より短い生産時間及びより高い利用可能性のため、本発明は、肝臓疾患又は障害の1つ又は他の形態を患っている、現在、約20PCTの西洋高齢者集団、及び老化に有益である。
以下に、改善された抽出プロセスの実施例/実施形態のいくつかがある。当業者が行う本発明の改良、改善は、本発明の範囲及び精神にあり、同じのものが予測される。
SSを回収し、清掃、洗浄、乾燥する。この全工程は、35℃未満で行われる。
SSは、粗粉に細かくされている。
測定された量の粉体が抽出器に充填される。
抽出プロセスは、35℃未満の温度で、必要とされるより高い圧力で、超臨界CO2(SCCO2)で実施される。
HEは収集容器に収集され、試験及び調合のために送られる。
SSを回収、清掃、洗浄、乾燥する。
SSを粗粉に細かくし、15℃未満で保存する。
測定された量の粉末は、濾過システムを有する抽出器に装填される。
抽出プロセスは、超臨界CO2(SCCO2)と、35℃未満の温度での共溶媒とを用いて行われる。共溶媒は、ヘキサン、n-ヘキサン又は任意の他の好適な無極性溶媒から選択される。
抽出物は、回収容器に集められ、さらに、共溶媒の除去のために送られる。約1気圧で25℃未満の共溶媒を除去する。
抽出物は収集され、試験及び製剤のために送られる。
SSを回収し、清掃し、洗浄し、15%未満の含水率まで乾燥させる。この全工程は、25℃未満、より好ましくは15℃未満で行われる。
SSは、15℃未満で粗粉に細かくされ、真空密閉容器内に15℃未満で貯蔵される。
測定された量の粉末は、濾過システムを有する抽出器に装填される。
約1気圧、室温以下の溶媒を用いて抽出処理を行う。溶媒は、ヘキサン、n-ヘキサン、石油エーテル30～60、又は任意の他の適切な無極性溶媒から選択される。
抽出物及び溶媒は、回収容器に集められ、さらに溶媒を除去するために、さらなるプロセスに送られる。溶媒は、室温未満の調整された空気/窒素/酸素/水素雰囲気下、約1気圧で除去される。分離中のコア温度が12℃を超えるべきではない。
収集された抽出物は、半固体状態にあり、制御された状態で、試験及び配合のために送られる。
SSを回収し、清掃、洗浄、乾燥する。この全体のプロセスは、25℃未満で行われる。
SSは、25℃未満で粗粉に細かくされ、真空密閉容器内に25℃未満で貯蔵される。
測定された量の粉末は、濾過システムを有する抽出器に装填される。
約1気圧で35℃未満の温度で溶媒を使用して抽出プロセスを実施する。ここで、溶媒は、石油エーテル30～60℃、より好ましくは石油エーテル40～60、又は低沸点を有する任意の他の適切な無極性溶媒から選択される。
抽出物及び溶媒を回収容器に回収し、さらに溶媒を除去するために送る。約1気圧で25℃未満の温度で溶媒を除去し、任意の点抽出接触温度を約1気圧で25℃未満に維持する。
このようにして収集された抽出物は、制御された状態で試験及び処方のために送られる。
オオアザミ（ミルク シスル、シリバム マリアナム エル.ゲーント）の生理活性親油性抽出物の工程は、以下の工程を含む：
熟成された乾燥種子の回収
異物を除去するための洗浄
粉末に種を粉砕し、濾過システムを用いる抽出器に装填する
非極性溶媒を、浸漬又は浸漬することなく、25～35℃の間、及び粉末w/v比(粉末：溶媒 1w：1～5v)の1～5倍の間で通過させ、濾過した溶液を回収する。最大可能な溶液を収集するために、清浄な空気/ガス圧力でフラッシュされる。溶液は、溶媒及び親油性抽出物を含む。粉の通過溶媒は、1～5倍であるが、より好ましくは1パスである
溶媒は、圧力、空気/ガス流、水分の管理によって、5～35℃の間の抽出物から分離される。
半固体形態となる抽出物は収集され、試験、標準化、処方、及び/又は充填のために送られる。
この出願においては、SSとして言及されているものは、どこにあっても、オオアザミ（ミルク シスル、シリバム マリアナム エル.ゲーント）の種子及び/又は果実を意味することが理解される。本発明を抽出物として記載した場合には、請求項に記載の親油性抽出物であることが理解される。
また、これに限定されるものではないが、クルクマ属(ターメリックを含む)、オウレン根及びオウバク(ベルベリンを含む)、高麗人参を含むパナックス属の植物、ショウガ属（生姜）などの植物、及びその他の肝保護、免疫及び抗炎症活性が知られている他の薬用植物の抽出にも用いることができ、これは、本発明の趣旨を逸脱しない範囲内である。
上記で説明した詳細な説明/明細書/特許請求の範囲、及び変形例は、当業者が、ヒト又は動物に実際に加えられる利益を伴わずに、わずかな修正及びイノベーションとして使用することが可能であり、それは、本発明の範囲及び精神内にある。
Claims (18)
- ヒト及び動物被験体における感染症、障害及び疾患の治療又は管理における、医薬、栄養補助食品又は食事療法栄養補助食品として使用するための、肝保護、免疫調節及び抗炎症剤として使用するための生物活性親油性抽出物であって、グリコシド、グルコシドアグリコン、ポリフェノール、フラボノリグナン、フラボノイド、ステロイド化合物、側鎖を有するステロイド化合物、又はテルペンのうちの1つ以上の親油性成分と、脂肪酸、脂肪酸エステル、又は精油のうちの1つ以上の抽出物であり、
前記１つ以上の親油性成分が、オオアザミ（ミルク シスル、シリバム マリアナム エル.ゲーント）から、有機非極性溶媒で、植物体の単純化された抽出プロセスの間に集められ、前記抽出物が実質的に糖部分及び苦味を含まない抽出物であって、該抽出物が少なくとも70pct重量の親油性成分を含み、前記１つ以上のアグリコンの重量及び前記1つ以上の脂肪酸、脂肪酸エステルの重量が、ともに、前記抽出物中の親油性成分の総重量の約30pct重量を超える、抽出物。 - 前記抽出物中の水溶性成分の量が、前記抽出物の量の約20重量%を超えない、請求項1に記載の抽出物。
- 前記抽出物が、室温(約22℃)で半固体状又は液体状である、請求項1に記載の抽出物。
- 感染症、障害及び疾患は、肝臓と関連しているが、これに限らず、ウイルス性肝炎、非ウイルス性肝炎、アルコール性脂肪性肝疾患(AFLD)、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、肝線維症、肝硬変、肝臓の炎症、肝臓に関する癌である、請求項1に記載の抽出物。
- 請求項1に記載の抽出物であって、代謝障害が、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、ミトコンドリアの調節不全、肝機能及び免疫、ならびに非コードRNAの調節を含む、抽出物。
- 前記抽出物が、悪性及び非悪性腫瘍、癌、炎症性疾患、炎症、神経疾患、反応性酸素種(ROS)、NADPH変調、年齢関連疾患及び老化の治療及び管理のためのものである、請求項1に記載の抽出物。
- ヘキサン、n-ヘキサン、ペンタン、ヘプタン、石油エーテル、液体二酸化炭素(液体CO2)、超臨界二酸化炭素(SCCO2)、有機非極性共溶媒を用いたSCCO2抽出物、これに限定されないが、よりなる群から選択される有機非極性溶媒又はその異性体を用いて、前記抽出物が抽出される、請求項1に記載の抽出物。
- 請求項1に記載の抽出物は、粉末、シロップ、飲料、錠剤、カプレット、ソフトゲル、カプセル、ナノゲル、ナノ粒子、注射、非経口、経皮パッチ、吸収性ゲル、ゲルストリップ、液体キャップ、又はゲルキャップの形態で処方される。
- 請求項8に記載の製剤は、さらに、相補的又は補足的な治療効果を提供する1つ又は複数のさらなる成分、及び/又は、栄養、食品、色、味、食感、匂い、風味、バルク、安定性及び他の特性のための追加的な要素である。
- 請求項8に記載の製剤は、経口、静脈内、筋肉内、膀胱内、サブ皮膚、腹膜、直腸、鼻、経皮、皮膚、舌下、頬又は他の経路を通して投与するのに適した形態である。
- 請求項8に記載の製剤は、1日当たり50mg～1000mgの範囲の抽出物及び他の活性又はキー成分を含有する。
- 請求項8に記載の製剤は、補助剤を添加したか、又は添加せずに、食品/栄養補助食品、医薬品又は代替医薬品の形態である。
- 請求項１に記載の植物体が、前記オオアザミ（ミルク シスル、シリバム マリアナム エル.ゲーント）の果実、種子、の根から選択される。
- 請求項1に記載された抽出物は、グルタチオン、共酵素Q10、アスコルビン酸又は還元された形態/他の形態でさらに添加又は共投与され、被験体に対する利益が改善される。
- 前記ワクチンに補助療法又は補助剤として使用するための、請求項1に記載の抽出物。
- 請求項1に記載の発明において、前記被検者は動物であることを特徴とする。
- 請求項1に記載の発明において、前記被検者はヒトであることを特徴とする。
- 以下の工程を含むことを特徴とするオオアザミ（ミルク シスル、シリバム マリアナム エル.ゲーント）の生物活性親油性抽出物の製造方法：
熟成された乾燥種子の回収、
異物を除去するための洗浄、
前記乾燥種子を粉末に粉砕し、濾過システムを用いる抽出器に装填する、
非極性溶媒を、浸漬又は浸漬することなく、25～35℃の間、及び、粉末w/v比(粉末：溶媒1w：1～5v)の1～5倍の間で、前記粉末に通過させ、濾過した溶液が回収され、最大可能な溶液を収集するために、清浄な空気/ガス圧力でフラッシュされ、前記溶液は、溶媒及び親油性抽出物を含み、
前記溶媒は、圧力、空気/ガス流、水分の管理によって、5～35℃の間の抽出物から分離され、
半固体形態となる前記抽出物は収集され、試験、標準化、処方、及び/又はパッキングのために送られる。
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