JP2024506329A - 複素環式化合物およびその使用 - Google Patents

複素環式化合物およびその使用 Download PDF

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JP2024506329A JP2023547848A JP2023547848A JP2024506329A JP 2024506329 A JP2024506329 A JP 2024506329A JP 2023547848 A JP2023547848 A JP 2023547848A JP 2023547848 A JP2023547848 A JP 2023547848A JP 2024506329 A JP2024506329 A JP 2024506329A
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シウウェン ジュー，
ジミン ジュー，
ピンダ レン，
ユアン リウ，
イー リウ，
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カムクワット バイオサイエンシーズ インコーポレイテッド
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Abstract

本開示は、化合物およびその薬学的に受容可能な塩、ならびにそれらを使用する方法を提供する。化合物および方法は、治療薬、診断薬、および研究ツールとして様々な有用性を有する。特に、本組成物および方法は、発がん性タンパク質のシグナル伝達出力を低下させるのに有用である。１つの局面において、本明細書中に記載される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する薬学的組成物が提供される。

Description

相互参照
本願は、米国仮特許出願第６３／１４７，７１２号（２０２１年２月９日出願）、米国仮特許出願第６３／１９１，９１０号（２０２１年５月２１日出願）、米国仮特許出願第６３／１４７，７１３号（２０２１年２月９日出願）、米国仮特許出願第６３／１６６，２２４号（２０２１年３月２５日出願）、および米国仮特許出願第６３／１７６，８６６号（２０２１年４月１９日出願）の利益を主張し、これらの各々は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
背景
がん（例えば、腫瘍、新生物、転移）は、毎年約１０００万件の死亡の原因であると世界中で推定されている２番目に多い死因である。多くの種類のがんは、がん性細胞の調節されていない増殖をもたらす様々なシグナル伝達経路に関与する１またはそれを超えるタンパク質における変異を特徴とする。場合によっては、腫瘍の約２５～３０パーセント（％）がラット肉腫（Ｒａｓ）変異を有することが知られている。特に、カーステンＲａｓがん遺伝子（Ｋ－Ｒａｓ）遺伝子における変異は、肺腺癌（ＬＵＡＤ）および膵管腺癌（ＰＤＡＣ）を含むヒトがんにおいて検出される最も高頻度のＲａｓ変異の１つである。
Ｋｒａｓは発がん駆動因子であることが知られているが、これまでのところ、Ｒａｓ変異がんに対する臨床的に承認された標的治療はない。Ｒａｓタンパク質は、部分的には、その基質であるグアノシン－５’－三リン酸（ＧＴＰ）に対する高い親和性および／または明らかな標的化領域のない滑らかな表面に起因して、「創薬困難（ｕｎｄｒｕｇｇａｂｌｅ）」と長い間考えられてきた。近年、特定のＧ１２Ｃ Ｒａｓ遺伝子変異が、創薬可能な標的として特定された。しかしながら、このような治療アプローチは、ＲａｓにおけるＧ１２Ｃ変異が、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１２Ｓ変異を含めた他の公知のＲａｓ変異と比較して低い保有率（例えば、ＰＤＡＣで約３％）を有するので、依然として限定的である。
概要
上記を考慮して、Ｒａｓ経路シグナル伝達を低下させるためにＲａｓ変異体および／またはＲａｓの関連タンパク質を特異的に標的化することができる治療薬および診断薬の新たな設計が依然としてかなり必要とされている。このような組成物および方法は、それだけに限らないが、がんおよび新生物症状を含む様々な疾患を処置するために特に有用であり得る。本開示は、これらの必要性に対処し、多種多様な疾患の診断、予後判定、および処置に適用可能な追加の利点を提供する。
１つの局面において、式（Ｉ－１）：
Figure 2024506329000001
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000003
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（Ｉ－２）：
Figure 2024506329000004
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000006
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
実施形態において、ｐは、２、３、４、または５である。
実施形態において、ＪはＣ（Ｒ１７）である。
実施形態において、Ｒ２は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている。
実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉ’）：
Figure 2024506329000007
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である。
実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、および（Ｉｇ）：
Figure 2024506329000008
 から選択される構造を有し、
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である。
１つの局面において、式（Ｉ’’－１）：
Figure 2024506329000009
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ７）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｙ１は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙ２は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ７は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ７は、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；そして
Figure 2024506329000010
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（Ｉ’’－２）：
Figure 2024506329000011
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ７）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｙ１は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙ２は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ７は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ７は、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；そして
Figure 2024506329000012
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
実施形態において、Ｙ２は結合である。実施形態において、Ｙ２はＣＨ２である。実施形態において、Ｙ１はＣＨ２である。実施形態において、ＸはＮであり；ＹはＣであり；ＵはＮであり；ＺはＣ（Ｒ８）であり；ＶはＣ（Ｒ１６）であり；ＪはＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷはＣ（Ｒ１８）である。実施形態において、ＸはＮであり；ＹはＣ（Ｏ）であり；ＵはＮであり；ＺはＣ（Ｒ８）であり；ＶはＮであり；ＪはＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷはＣ（Ｒ１８）である。実施形態において、ＸはＮであり；ＹはＮであり；ＵはＣ（Ｏ）であり；ＺはＣ（Ｒ８）であり；ＶはＣ（Ｒ１６）であり；ＪはＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷはＣ（Ｒ１８）である。実施形態において、ＸはＮであり；ＹはＣであり；ＵはＮであり；ＺはＮであり；ＶはＮであり；ＪはＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷはＣ（Ｒ１８）である。実施形態において、ＸはＮであり；ＹはＣであり；ＵはＮであり；ＺはＣ（Ｒ８）であり；ＶはＣ（Ｒ１６）であり；ＪはＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷはＮである。実施形態において、ＸはＮであり；ＹはＣであり；ＵはＮであり；ＺはＣ（Ｒ８）であり；ＶはＮであり；ＪはＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷはＣ（Ｒ１８）である。
１つの局面において、式（ＩＩ－１）：
Figure 2024506329000013
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｚ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり；
Ｚ２は、Ｎ（Ｒ７）またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）であり；
Ｚ３は存在せず；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000015
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＩＩ－２）：
Figure 2024506329000016
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｚ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり；
Ｚ２は、Ｎ（Ｒ７）またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）であり；
Ｚ３は存在せず；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000018
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｌ）、および（ＩＩｍ）：
Figure 2024506329000019
Figure 2024506329000020
 から選択される構造を有し；
そしてここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である。
１つの局面において、式（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）：
Figure 2024506329000021
Figure 2024506329000022
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000023
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）：
Figure 2024506329000024
Figure 2024506329000025
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000026
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩａ－３）または（ＩＩＩａ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｂ－３）または（ＩＩＩｂ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｄ－３）または（ＩＩＩｄ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｅ－３）または（ＩＩＩｅ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｆ－３）または（ＩＩＩｆ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｇ－３）または（ＩＩＩｇ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｈ－３）または（ＩＩＩｈ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｉ－３）または（ＩＩＩｉ－４）の構造を有する。実施形態において、Ｘ２は、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される。
１つの局面において、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）：
Figure 2024506329000027
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、およびＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールからであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｔは、１、２、３、４、または５であり；ここでｓ＋ｔ≧２であり；そして
Figure 2024506329000028
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）：
Figure 2024506329000029
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、およびＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールからであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｔは、１、２、３、４、または５であり；ここでｓ＋ｔ≧２であり；そして
Figure 2024506329000030
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶａ－１）または（ＩＶａ－２）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｂ－１）または（ＩＶｂ－２）の構造を有する。実施形態において、ｓは、１または２である。実施形態において、ｔは、１または２である。実施形態において、Ｘ４はＮ（Ｒ１）である。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｃ－１）または（ＩＶｃ－２）の構造を有する：
１つの局面において、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）：
Figure 2024506329000031
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
Ｚ１はＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｕは、０、１、２、３、または４であり；
ｖは、０、１、２、３、または４であり；そして
Figure 2024506329000032
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）：
Figure 2024506329000033
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
Ｚ１はＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｕは、０、１、２、３、または４であり；
ｖは、０、１、２、３、または４であり；そして
Figure 2024506329000034
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（Ｖａ－１）または（Ｖａ－２）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（Ｖｂ－１）または（Ｖｂ－２）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（Ｖｃ－１）または（Ｖｃ－２）の構造を有する。実施形態において、ｕは、０または１である。実施形態において、ｖは、０または１である。実施形態において、Ｘ５はＮ（Ｒ１）である。実施形態において、Ｒ１は水素である。実施形態において、Ｒ１は－Ｌ２－Ｒ５である。
１つの局面において、式（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）：
Figure 2024506329000035
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000036
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）：
Figure 2024506329000037
 の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000038
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩａ－３）または（ＩＩＩａ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｂ－３）または（ＩＩＩｂ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｄ－３）または（ＩＩＩｄ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｅ－３）または（ＩＩＩｅ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｆ－３）または（ＩＩＩｆ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｇ－３）または（ＩＩＩｇ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｈ－３）または（ＩＩＩｈ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｉ－３）または（ＩＩＩｉ－４）の構造を有する。実施形態において、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｃ－３）または（ＩＩＩｃ－４）の構造を有する。
実施形態において、Ｘ４は－ＮＨ－である。実施形態において、ＹはＣである。実施形態において、ＹはＮである。実施形態において、ＹはＣ（Ｏ）である。実施形態において、ＸはＣである。実施形態において、ＸはＮである。実施形態において、ＵはＣである。実施形態において、ＵはＮである。実施形態において、ＵはＣ（Ｏ）である。実施形態において、ＺはＣ（Ｒ８）である。実施形態において、Ｒ８は水素である。実施形態において、ＺはＮである。実施形態において、ＶはＣ（Ｒ１６）である。実施形態において、ＶはＣ（Ｈ）である。実施形態において、ＶはＮである。実施形態において、ＪはＣ（Ｒ１７）である。実施形態において、ＷはＣ（Ｒ１８）である。実施形態において、ＷはＣ（Ｈ）である。実施形態において、ＷはＮである。実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ２は－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、各Ｒ２０ｄは独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ｄは独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。
実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024506329000039
Figure 2024506329000040
 から選択される。
実施形態において、Ｌ１は結合である。実施形態において、Ｌ１はＯである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。実施形態において、Ｌ２は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される。実施形態において、Ｌ２は結合である。実施形態において、Ｌ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ５は水素である。実施形態において、Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である。実施形態において、Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えばＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 2024506329000041
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である。
式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、ハロゲンである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＣＮである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＨである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨ２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４

）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、水素である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、オキソである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可

能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＲ１２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、および－ＮＨ２から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ

、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されている。
１つの局面において、本明細書中に記載される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する薬学的組成物が提供される。
１つの局面において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法が提供され、この方法は、この被験体に、治療有効量の、本明細書中に開示される本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する工程を包含する。実施形態において、このがんは固形腫瘍である。実施形態において、このがんは固形腫瘍または血液がんである。
１つの局面において、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法が提供され、この方法は、Ｒａｓタンパク質を、有効量の、本明細書中に開示される本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、これによって、このＲａｓタンパク質の活性を調節する。
実施形態において、調節することは、Ｒａｓタンパク質活性を阻害することを含む。実施形態において、このＲａｓタンパク質はＫ－Ｒａｓタンパク質である。実施形態において、このＲａｓタンパク質は、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである。実施形態において、この方法は、追加の薬剤または治療を投与する工程を包含する。実施形態において、この追加の薬剤または治療は、化学療法剤、放射性薬剤、および免疫調節剤からなる群より選択される。実施形態において、調節は、インビトロまたはインビボで起こる。
１つの局面において、細胞増殖を阻害する方法が提供され、この方法は、Ｒａｓタンパク質を発現する細胞に、有効量の、本明細書中に開示される本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する工程を包含し、これによって、これらの細胞の増殖を阻害する。実施形態において、この方法は、追加の薬剤をこの細胞に投与する工程を包含する。実施形態において、この追加の薬剤は、化学療法剤、放射性薬剤、または免疫調節剤である。
１つの局面において、本明細書中に開示される本化合物により調節されたＲａｓタンパク質が提供される。なお別の局面において、本明細書中に開示される本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物により結合されたＲａｓタンパク質であって、このＲａｓタンパク質の活性が、この化合物と結合していないＲａｓタンパク質と比較して低下している、Ｒａｓタンパク質が提供される。
１つの局面において、本開示は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000042
 を提供し；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000044
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（Ｉ’）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000045
 を有する、式（Ｉ）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000046
 を有する、式（Ｉ）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000047
 を有する、式（Ｉ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000048
 を有する、式（Ｉ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000049
 を有する、式（Ｉ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000050
 を有する、式（Ｉ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000051
 を有する、式（Ｉ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000052
 を有する、式（Ｉ）の化合物である。
別の局面において、本開示は、式（Ｉ’’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000053
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ７）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｙ１は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙ２は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ７は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ７は、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；そして
Figure 2024506329000054
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、Ｙ２が結合である、式（Ｉ’’）の化合物である。いくつかの実施形態において、Ｙ２がＣＨ２である、式（Ｉ’’）の化合物である。いくつかの実施形態において、Ｙ１がＣＨ２である、式（Ｉ’’）の化合物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｈ）である、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＯである、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳである、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣＨ２である、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｑが１である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｑが２である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｈ）である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＮである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｈ）である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＮである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｈ）である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＮである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000055
 を提供し；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｚ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり；
Ｚ２は、Ｎ（Ｒ７）またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）であり；
Ｚ３は、存在しないか、Ｎ（Ｒ２６）、またはＣ（Ｒ２７）（Ｒ２８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000057
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000058
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000059
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｃ’）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000060
 を有する、式（ＩＩ）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000061
 を有する、式（ＩＩ）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｄ’）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000062
 を有する、式（ＩＩ）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｄ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000063
 を有する、式（ＩＩ）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｈ）である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＯである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣＨ２である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｑが１である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｑが２である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｚ３が存在しない、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｚ２がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ９が水素である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＸがＣである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＸがＮである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＹがＣである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＮである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＣ（Ｏ）である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＵがＣである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＮである、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＣ（Ｏ）である、式（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｅ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000064
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｆ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000065
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｇ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000066
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｈ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000067
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｉ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000068
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｊ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000069
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｋ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000070
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｍ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000071
 を有する、式（ＩＩ）の化合物である。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ）～（ＩＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000072
Figure 2024506329000073
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000074
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000075
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000076
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｄ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000077
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｅ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000078
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｆ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000079
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｇ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000080
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｈ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000081
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｉ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000082
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000083
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ４が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、式（ＩＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ２が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、もしくは（ＩＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ）～（ＩＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000084
Figure 2024506329000085
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000086
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩａ）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｂ）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｄ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｄ）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｅ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｅ）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｆ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｆ）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｇ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｇ）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｈ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｈ）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｉ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｉ）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｃ）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ４、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
別の局面において、本開示は、式（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、もしくは（ＩＶｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000096
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、およびＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールからであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｔは、１、２、３、４、または５であり；ここでｓ＋ｔ≧２であり；そして
Figure 2024506329000097
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＩＶａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000098
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＶｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000099
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、ｓが１である、式（ＩＶａ）もしくは（ＩＶｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｔが、１または２である、式（ＩＶａ）もしくは（ＩＶｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ４がＮ（Ｒ１）である、式（ＩＶａ）もしくは（ＩＶｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＶｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000100
 を有する、化合物である。
別の局面において、本開示は、式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000101
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
Ｚ１はＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｕは、０、１、２、３、または４であり；
ｖは、０、１、２、３、または４であり；そして
Figure 2024506329000102
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（Ｖａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000103
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｖｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000104
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｖｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000105
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、ｕが、０または１である、式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｖが、０または１である、式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ５がＮ（Ｒ１）である、式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１が水素である、式（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１が－Ｌ２－Ｒ５である、式（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１が水素である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１が－Ｌ２－Ｒ５である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ４が－ＮＨ－である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＹがＣである、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＮである、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＣ（Ｏ）である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＸがＣである、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＸがＮである、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＵがＣである、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＮである、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＣ（Ｏ）である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ８が水素である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＮである、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｃ（Ｈ）である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＮである、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＪがＣ（Ｒ１７）である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｈ）である、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＮである、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が－ＯＲ１２である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、
Figure 2024506329000106
Figure 2024506329000107
 から選択される、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ１が結合である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ１がＯである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２が結合である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が水素である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000108
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、
式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
別の局面において、本開示は、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物を提供する。
別の局面において、本開示は、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法を提供する。いくつかの実施形態において、がんが固形腫瘍である。いくつかの実施形態において、がんが血液がんである。
別の局面において、本開示は、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、これによって、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する、方法を提供する。いくつかの実施形態において、調節が、Ｒａｓタンパク質活性を阻害することを含む。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質がＫ－Ｒａｓタンパク質である。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質がＧ１２ＤまたはＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである。いくつかの実施形態において、この方法は、追加の薬剤または治療を投与する工程を包含する。いくつかの実施形態において、追加の薬剤または治療が、化学療法剤、放射性薬剤、および免疫調節剤からなる群から選択される。いくつかの実施形態において、この調節は、インビトロまたはインビボで起こる。
別の局面において、本開示は、細胞増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、Ｒａｓタンパク質を発現する細胞に、有効量の、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する工程を包含し、これによって、これらの細胞の増殖を阻害する。いくつかの実施形態において、この方法は、追加の薬剤をこの細胞に投与する工程を包含する。いくつかの実施形態において、この追加の薬剤は、化学療法剤、放射性薬剤、または免疫調節剤である。
別の局面において、本開示は、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物により結合されているＲａｓタンパク質であって、このＲａｓタンパク質の活性が、この化合物と結合していないＲａｓタンパク質と比較して低下している、Ｒａｓタンパク質を提供する。
参照による組み込み
本明細書で言及される全ての刊行物、特許、および特許出願は、あたかも各個々の刊行物、特許、または特許出願が参照により組み込まれることが具体的かつ個別的に示されているのと同程度に、参照により本明細書に組み込まれる。
詳細な説明
本明細書に開示されるいくつかの実施形態の実施は、特に指示しない限り、当業者が備えている技能の範囲内の免疫学、生化学、化学、分子生物学、微生物学、細胞生物学、ゲノム科学および組換えＤＮＡの従来技術を使用する。例えば、ＳａｍｂｒｏｏｋおよびＧｒｅｅｎ、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｃｌｏｎｉｎｇ：Ａ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｍａｎｕａｌ、第４版（２０１２）；シリーズＣｕｒｒｅｎｔ Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ ｉｎ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｂｉｏｌｏｇｙ（Ｆ．Ｍ．Ａｕｓｕｂｅｌら編）；シリーズＭｅｔｈｏｄｓ Ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ（Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｉｎｃ．）、ＰＣＲ ２：Ａ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈ（Ｍ．Ｊ．ＭａｃＰｈｅｒｓｏｎ、Ｂ．Ｄ．ＨａｍｅｓおよびＧ．Ｒ．Ｔａｙｌｏｒ編（１９９５））、ＨａｒｌｏｗおよびＬａｎｅ編（１９８８）Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ，Ａ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｍａｎｕａｌ，ａｎｄ Ｃｕｌｔｕｒｅ ｏｆ Ａｎｉｍａｌ Ｃｅｌｌｓ：Ａ Ｍａｎｕａｌ ｏｆ Ｂａｓｉｃ Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ ａｎｄ Ｓｐｅｃｉａｌｉｚｅｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ、第６版（Ｒ．Ｉ．Ｆｒｅｓｈｎｅｙ編（２０１０））を参照されたい。
別段の定義がない限り、本明細書で使用される全ての技術用語および科学用語は、請求される主題が属する分野の当業者によって一般に理解されるのと同じ意味を有する。本明細書における用語について複数の定義がある場合、この節の定義が優先する。本明細書で言及される全ての特許、特許出願、刊行物ならびに公開されたヌクレオチドおよびアミノ酸配列（例えば、ＧｅｎＢａｎｋまたは他のデータベースで利用可能な配列）は、参照により組み込まれる。ＵＲＬまたは他のこのような識別子もしくはアドレスに言及する場合、このような識別子は変化することがあり、インターネット上の特定の情報が行き交うことがあるが、インターネットを検索することによって同等の情報を見つけることができることが理解される。これへの言及は、このような情報の利用可能性および公衆への普及を証明する。
前記の一般的な説明および以下の詳細な説明は、例示的かつ説明的なものにすぎず、請求される主題を限定するものではないことを理解すべきである。本出願では、特に明記しない限り、単数形の使用は複数形を含む。本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、単数形の「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、文脈が明らかにそうでないと指示しない限り、複数の指示対象を含むことに留意しなければならない。本出願では、「または」の使用は、特に明記しない限り、「および／または」を意味する。さらに、「含むこと（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」という用語ならびに「含む（ｉｎｃｌｕｄｅ）」、「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」、および「含まれる（ｉｎｃｌｕｄｅｄ）」などの他の形態の使用は限定的ではない。
本明細書で使用される節の見出しは、構成上の目的のためだけであり、記載される主題を限定するものと解釈されるべきではない。
標準的な化学用語の定義は、それだけに限らないが、ＣａｒｅｙおよびＳｕｎｄｂｅｒｇの「Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ 第４版」第Ａ巻（２０００）およびＢ巻（２００１）、Ｐｌｅｎｕｍ Ｐｒｅｓｓ、ニューヨークを含む参考文献に見出され得る。特に指示しない限り、質量分析、ＮＭＲ、ＨＰＬＣ、タンパク質化学、生化学、組換えＤＮＡ技術および薬理学の慣用的な方法。
具体的な定義が提供されていない限り、本明細書に記載される分析化学、合成有機化学、ならびに医薬品および医薬化学に関連して使用される命名法、ならびにその実験手順および技術は、当分野で認識されているものである。化学合成、化学分析、医薬調製、製剤化、および送達、ならびに患者の処置に標準的な技術を使用することができる。組換えＤＮＡ、オリゴヌクレオチド合成、ならびに組織培養および形質転換に、標準的な技術（例えば、電気穿孔、リポフェクション）を使用することができる。反応および精製技術は、例えば、製造業者の仕様のキットを使用して、または当技術分野で一般的に達成されるように、または本明細書に記載されるように実施することができる。前記の技術および手順は、一般に、慣用的な方法で実施することができ、本明細書を通して引用および議論される様々な一般的およびより具体的な参考文献に記載されているように実施することができる。
本明細書に記載される方法および組成物は、本明細書に記載される特定の方法論、プロトコル、細胞系、構築物、および試薬に限定されず、したがって変化し得ることを理解すべきである。本明細書で使用される用語は、特定の実施形態を説明するためのものにすぎず、本明細書に記載される方法、化合物、組成物の範囲を限定することを意図するものではないことも理解すべきである。
本明細書で使用される場合、Ｃ１～Ｃｘは、Ｃ１～Ｃ２、Ｃ１～Ｃ３．．．Ｃ１～Ｃｘを含む。Ｃ１～Ｃｘは、それが指定する部分（必要に応じた置換基を除く）を構成する炭素原子の数を指す。
「アルキル」基は、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含有しない直鎖または分岐炭化水素鎖ラジカルを指す。いくつかの実施形態において、「アルキル」基が１～６個の炭素原子を有し得る（本明細書に現れるときはいつでも、「１～６」などの数値範囲は、所与の範囲内の各整数を指す；例えば、「１～６個の炭素原子」は、アルキル基が、１個の炭素原子、２個の炭素原子、３個の炭素原子等、６個を含めて６個までの炭素原子からなり得ることを意味するが、本定義は、数値範囲が指定されていない「アルキル」という用語の存在も網羅する）。本明細書に記載される化合物のアルキル基は、「Ｃ１～Ｃ６アルキル」または同様の呼称として指定され得る。単なる例として、「Ｃ１～Ｃ６アルキル」は、アルキル鎖に１～６個の炭素原子が存在すること、すなわち、アルキル鎖が、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソ－プロピル、ｎ－ブチル、イソ－ブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチル、イソ－ペンチル、ネオ－ペンチル、およびヘキシルからなる群から選択されることを示す。アルキル基は置換または非置換であり得る。構造に応じて、アルキル基はモノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アルキレン基）であり得る。
「アルコキシ」は、アルキルが本明細書で定義される通りである、「－Ｏ－アルキル」基を指す。
「アルケニル」という用語は、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を含有する直鎖または分岐炭化水素鎖ラジカル基を指す。アルケニル基の非限定的な例としては、－ＣＨ＝ＣＨ２、－Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、－ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、－ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２および－Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ３が挙げられる。いくつかの実施形態において、アルケニル基が２～６個の炭素を有し得る。アルケニル基は置換または非置換であり得る。構造に応じて、アルケニル基はモノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アルケニレン基）であり得る。
「アルキニル」という用語は、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの炭素－炭素三重結合を含有する直鎖または分岐炭化水素鎖ラジカル基を指す。アルキニル基の非限定的な例としては、－Ｃ≡ＣＨ、－Ｃ≡ＣＣＨ３、－Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ３および－Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３が挙げられる。いくつかの実施形態において、アルキニル基が２～６個の炭素を有し得る。アルキニル基は置換または非置換であり得る。構造に応じて、アルキニル基はモノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アルキニレン基）であり得る。
「アミノ」は－ＮＨ２基を指す。
「アルキルアミン」または「アルキルアミノ」という用語は、アルキルが本明細書で定義される通りであり、ｘおよびｙがｘ＝１，ｙ＝１、およびｘ＝２，ｙ＝０の群から選択される、－Ｎ（アルキル）ｘＨｙ基を指す。ｘ＝２の場合、アルキル基は、これらが結合している窒素と一緒になって、環状環系を必要に応じて形成することができる。「ジアルキルアミノ」は、アルキルが本明細書で定義される通りである、－Ｎ（アルキル）２基を指す。
「芳香族」という用語は、４ｎ＋２個のπ電子（式中、ｎは整数である）を含有する非局在化π電子系を有する平面環を指す。芳香環は、５個、６個、７個、８個、９個、または９個を超える原子から形成され得る。芳香族は必要に応じて置換されていてもよい。「芳香族」という用語は、アリール基（例えば、フェニル、ナフタレニル）とヘテロアリール基（例えば、ピリジニル、キノリニル）の両方を含む。
本明細書で使用される場合、「アリール」という用語は、環を形成する原子の各々が炭素原子である芳香環を指す。アリール環は、５個、６個、７個、８個、９個、または９個を超える炭素原子によって形成され得る。アリール基は必要に応じて置換されていてもよい。アリール基の例としては、それだけに限らないが、フェニル、およびナフタレニルが挙げられる。構造に応じて、アリール基はモノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アリーレン基）であり得る。実施形態において、アリールラジカルは、単環式、二環式、または三環式の環系である。いくつかの実施形態においては、アリール環がシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環と縮合した「縮合環アリール」である。
「カルボキシ」は－ＣＯ２Ｈを指す。いくつかの実施形態において、カルボキシ部分が、カルボン酸部分と同様の物理的および／または化学的特性を示す官能基または部分を指す「カルボン酸生物学的等価体（ｂｉｏｉｓｏｓｔｅｒｅ）」で置き換えられてもよい。カルボン酸生物学的等価体は、カルボン酸基と同様の生物学的特性を有する。カルボン酸部分を有する化合物は、カルボン酸部分がカルボン酸生物学的等価体で交換され得、カルボン酸含有化合物と比較して同様の物理的および／または生物学的特性を有することができる。例えば、一実施形態において、カルボン酸生物学的等価体が、カルボン酸基とほぼ同程度に生理学的ｐＨでイオン化する。カルボン酸の生物学的等価体の例としては、それだけに限らないが、
Figure 2024506329000109
 などが挙げられる。
「シクロアルキル」という用語は、環を形成する原子（すなわち骨格原子）の各々が炭素原子である、単環式または多環式非芳香族ラジカルを指す。シクロアルキルは飽和または部分的不飽和であり得る。いくつかの実施形態において、シクロアルキル環が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、または第２のシクロアルキル環と縮合している。いくつかの実施形態において、シクロアルキル環がスピロ環式シクロアルキル環である。いくつかの実施形態において、シクロアルキル基が、３～１０個の環原子を有する基を含む。構造に応じて、シクロアルキル基はモノラジカルまたはジラジカル（すなわち、シクロアルキレン基）であり得る。
「ヘテロアリール」または代わりに「複素芳香族」という用語は、窒素、酸素および硫黄から選択される１またはそれを超える環ヘテロ原子を含むアリール基を指す。本明細書で使用される場合、ヘテロアリールラジカルは、環系の環のうちの少なくとも１つが完全に不飽和である単環式、二環式、または三環式環系である。Ｎ含有「複素芳香族」または「ヘテロアリール」部分は、環の骨格原子のうちの少なくとも１つが窒素原子である芳香族基を指す。構造に応じて、ヘテロアリール基はモノラジカルまたはジラジカル（すなわち、ヘテロアリーレン基）であり得る。いくつかの実施形態においては、ヘテロアリール環がシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環と縮合した「縮合環ヘテロアリール」である。
「ヘテロシクロアルキル」基または「複素脂環式」基は、少なくとも１つの骨格環原子が窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子であるシクロアルキル基を指す。ヘテロシクロアルキルは飽和または部分的不飽和であり得る。いくつかの実施形態において、ヘテロシクロアルキル環が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または第２のヘテロシクロアルキル環と縮合している。ヘテロシクロアルキルという用語はまた、それだけに限らないが、単糖、二糖およびオリゴ糖を含む炭水化物の全ての環形態を含む。いくつかの実施形態において、ヘテロシクロアルキル環がスピロ環式ヘテロシクロアルキル環である。いくつかの実施形態において、ヘテロシクロアルキル環が架橋ヘテロシクロアルキル環である。特に明記しない限り、ヘテロシクロアルキルは、環に２～１０個の炭素を有する。ヘテロシクロアルキルの炭素原子の数に言及する場合、ヘテロシクロアルキルの炭素原子の数は、ヘテロシクロアルキルを構成する原子（すなわち、ヘテロシクロアルキル環の骨格原子）の総数（ヘテロ原子を含む）と同じではないことが理解される。構造に応じて、ヘテロシクロアルキル基はモノラジカルまたはジラジカル（すなわち、ヘテロシクロアルキレン基）であり得る。
「ハロ」または代わりに「ハロゲン」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードを意味する。
「ハロアルキル」という用語は、１またはそれを超えるハロゲンで置換されているアルキル基を指す。ハロゲンは同じであっても異なっていてもよい。ハロアルキルの非限定的な例としては、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ３などが挙げられる。
「フルオロアルキル」および「フルオロアルコキシ」という用語は、それぞれ、１またはそれを超えるフッ素原子で置換されているアルキル基およびアルコキシ基を含む。フルオロアルキルの非限定的な例としては、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＦ（ＣＨ３）３などが挙げられる。フルオロアルコキシ基の非限定的な例としては、－ＯＣＦ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｆ、－ＯＣＨ２ＣＦ３、－ＯＣＦ２ＣＦ３、－ＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、－ＯＣＦ（ＣＨ３）２などが挙げられる。
「ヘテロアルキル」という用語は、１またはそれを超える骨格鎖原子が炭素以外の原子、例えば酸素、窒素、硫黄、リン、ケイ素、またはこれらの組み合わせから選択されるアルキルラジカルを指す。ヘテロ原子（複数可）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に配置され得る。例としては、それだけに限らないが、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３、－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－ＯＣＨ３、および－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３が挙げられる。さらに、例として、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３および－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３など、最大２個のヘテロ原子が連続していてもよい。「ヘテロアルキル」は、ヘテロ原子の数を除いて、１～６個の炭素原子を有し得る。
「オキソ」という用語は＝Ｏラジカルを指す。
「結合」または「単結合」という用語は、２個の原子間、または結合によって連結された原子がより大きな部分構造の一部であると見なされる場合には２つの部分間の化学結合を指す。
「部分」という用語は、分子の特定のセグメントまたは官能基を指す。化学部分は、多くの場合、分子に埋め込まれたまたは付加された認識される化学的実体である。
本明細書で使用される場合、単独で数指定なしで現れる置換基「Ｒ」は、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合している）、およびヘテロシクロアルキルから選択される置換基を指す。
「必要に応じた」または「必要に応じて」は、続いて記載される事象または状況が起こっても起こらなくてもよいこと、およびその記載が、その事象または状況が起こる場合と、起こらない場合とを含むことを意味する。
「必要に応じて置換された」または「置換された」という用語は、言及される基が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、－ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アリールスルホキシド、アルキルスルホン、アリールスルホン、－ＣＮ、アルキン、Ｃ１～Ｃ６アルキルアルキン、ハロ、アシル、アシルオキシ、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２－アルキル、ニトロ、ハロアルキル、フルオロアルキル、およびアミノ（一置換および二置換アミノ基（例えば、－ＮＨ２、－ＮＨＲ、－Ｎ（Ｒ）２）、ならびにこれらの保護された誘導体を含む）から個別的にかつ独立して選択される１またはそれを超える追加の基で置換されていてもよいことを意味する。例として、必要に応じた置換基はＬｓＲｓ（式中、各Ｌｓは、結合、－Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）２－、－ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ－、－ＮＨＳ（＝Ｏ）２、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ－、－（Ｃ１～Ｃ６アルキル）－、または－（Ｃ２～Ｃ６アルケニル）－から独立して選択され；各Ｒｓは、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ６アルキル）、（Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびＣ１～Ｃ６ヘテロアルキルから独立して選択される）であり得る。上記置換基の保護誘導体を形成し得る保護基は、上記のＧｒｅｅｎｅおよびＷｕｔｓなどの資料に見出される。
「薬学的に受容可能な塩」は、酸付加塩と塩基付加塩の両方を含む。本明細書に記載される化合物のいずれか１つの薬学的に受容可能な塩は、任意のおよび全ての薬学的に適した塩形態を包含することを意図している。本明細書に記載される化合物の好ましい薬学的に受容可能な塩は、薬学的に受容可能な酸付加塩および薬学的に受容可能な塩基付加塩である。
「薬学的に受容可能な酸付加塩」は、遊離塩基の生物学的有効性および特性を保持し、生物学的にも他の点でも望ましくないことがなく、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、ヨウ化水素酸、フッ化水素酸、亜リン酸などの無機酸と形成される塩を指す。例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、サリチル酸などを含む、例えば脂肪族モノ－およびジカルボン酸、フェニル置換アルカン酸、ヒドロキシアルカン酸、アルカン二酸、芳香族酸、脂肪族および芳香族スルホン酸などの有機酸と形成される塩も含まれる。したがって、例示的な塩としては、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、重亜硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、リン酸一水素塩、リン酸二水素塩、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、カプリル酸塩、イソ酪酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩 スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、フタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩などが挙げられる。アミノ酸の塩、例えばアルギン酸塩、グルコン酸塩、およびガラクツロン酸塩も企図される（例えば、Ｂｅｒｇｅ Ｓ．Ｍ．ら、「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ」、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ、６６：１～１９（１９９７）参照）。いくつかの実施形態において、塩基性化合物の酸付加塩が、当業者によく知られている方法および技術に従って、遊離塩基形態を十分な量の所望の酸と接触させて塩を生成することによって調製される。
「薬学的に受容可能な塩基付加塩」は、遊離酸の生物学的有効性および特性を保持し、生物学的にも他の点でも望ましくないものではない塩を指す。これらの塩は、無機塩基または有機塩基を遊離酸に添加することによって調製される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な塩基付加塩が、アルカリおよびアルカリ土類金属または有機アミンなどの金属またはアミンと形成される。無機塩基から誘導される塩としては、それだけに限らないが、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩などが挙げられる。有機塩基から誘導される塩としては、それだけに限らないが、第一級、第二級、および第三級アミン、天然に存在する置換アミンを含む置換アミン、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂、例えばイソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、２－ジメチルアミノエタノール、２－ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、Ｎ，Ｎ－ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、エチレンジアニリン、Ｎ－メチルグルカミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ－エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などの塩が挙げられる。上記のＢｅｒｇｅらを参照されたい。
「ポリペプチド」、「ペプチド」および「タンパク質」という用語は、任意の長さのアミノ酸のポリマーを指すために本明細書で互換的に使用される。ポリマーは直鎖であっても分岐であってもよく、修飾アミノ酸を含んでもよく、非アミノ酸によって中断されていてもよい。これらの用語はまた、修飾されたアミノ酸ポリマーを包含する；例えば、ジスルフィド結合の形成、グリコシル化、脂質修飾、アセチル化、リン酸化、または標識成分とのコンジュゲーションなどの任意の他の操作。本明細書で使用される場合、「アミノ酸」という用語は、グリシンおよびＤまたはＬ光学異性体の両方、ならびにアミノ酸類似体およびペプチド模倣物を含む、天然および／または非天然または合成アミノ酸を指す。
「ポリヌクレオチド」、「ヌクレオチド」、「ヌクレオチド配列」、「核酸」および「オリゴヌクレオチド」という用語は互換的に使用される。これらは、デオキシリボヌクレオチドもしくはリボヌクレオチド、またはこれらの類似体のいずれかの、任意の長さのヌクレオチドのポリマー形態を指す。ポリヌクレオチドは、任意の三次元構造を有し得、既知または未知の任意の機能を果たし得る。以下は、ポリヌクレオチドの非限定的な例である：遺伝子または遺伝子断片のコード領域または非コード領域、連鎖解析から定義された遺伝子座（複数）（遺伝子座（単数））、エクソン、イントロン、メッセンジャーＲＮＡ（ｍＲＮＡ）、トランスファーＲＮＡ、リボソームＲＮＡ、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、リボザイム、ｃＤＮＡ、組換えポリヌクレオチド、分岐ポリヌクレオチド、プラスミド、ベクター、任意の配列の単離されたＤＮＡ、任意の配列の単離されたＲＮＡ、核酸プローブ、およびプライマー。ポリヌクレオチドは、１またはそれを超える修飾ヌクレオチド、例えばメチル化ヌクレオチド、ならびにヌクレオチド類似体、例えばペプチド核酸（ＰＮＡ）、モルホリノおよびロックド核酸（ＬＮＡ）、グリコール核酸（ＧＮＡ）、トレオース核酸（ＴＮＡ）、２’－フルオロ、２’－ＯＭｅ、およびホスホロチオール化ＤＮＡ（ｐｈｏｓｐｈｏｒｏｔｈｉｏｌａｔｅｄ ＤＮＡ）を含み得る。存在する場合、ヌクレオチド構造に対する修飾は、ポリマーの組み立ての前または後に付与され得る。ヌクレオチドの配列は、非ヌクレオチド成分によって中断され得る。ポリヌクレオチドは、標識成分または他のコンジュゲーション標的とのコンジュゲーションなどによって、重合後にさらに修飾され得る。
本明細書で使用される場合、「発現」は、ポリヌクレオチドがＤＮＡ鋳型から（ｍＲＮＡもしくは他のＲＮＡ転写産物などに）転写されるプロセス、および／または転写されたｍＲＮＡが、その後、ペプチド、ポリペプチドもしくはタンパク質に翻訳されるプロセスを指す。転写産物およびコードされたポリペプチドは、総称して「遺伝子産物」と呼ばれ得る。ポリヌクレオチドがゲノムＤＮＡに由来する場合、発現は、真核細胞におけるｍＲＮＡのスプライシングを含み得る。
「被験体」、「個体」、および「患者」という用語は、脊椎動物、好ましくは哺乳動物、より好ましくはヒトを指すために本明細書で互換的に使用される。哺乳動物には、それだけに限らないが、マウス、サル、ヒト、家畜、スポーツ動物、およびペットが含まれる。インビボで得られたまたはインビトロで培養された生物学的実体の組織、細胞およびこれらの子孫も包含される。
「治療剤」、「治療可能な薬剤」または「処置剤」という用語は互換的に使用され、被験体への投与で何らかの有益な効果を与える分子または化合物を指す。有益な効果には、診断判定の可能化；疾患、症候、障害、または病的症状の改善；疾患、症候、障害または症状の発症の低減または予防；および一般に、疾患、症候、障害または病的症状への対抗が含まれる。
本明細書で使用される場合、「処置」または「処置する」または「緩和する」または「改善する」は互換的に使用される。これらの用語は、それだけに限らないが、治療的利益および／または予防的利益を含む有益なまたは所望の結果を得るためのアプローチを指す。治療的利益とは、処置中の１またはそれを超える疾患、症状、もしくは症候における何らかの治療上関連する改善またはこれらに対する効果を意味する。予防的利益のために、組成物は、特定の疾患、症状、または症候を発症するリスクがある被験体、あるいは疾患、症状、または症候がまだ現れていないかもしれないが、疾患の生理学的症候のうちの１またはそれを超えるものを報告する被験体に投与され得る。典型的には、予防的利益は、処置中の１またはそれを超える疾患、症状、または症候の発生率および／または悪化を低減する（例えば、処置された集団と未処置の集団との間、または１人の被験体の処置された状態と未処置の状態との間など）ことを含む。
「有効量」または「治療有効量」という用語は、有益なまたは所望の結果をもたらすのに十分な薬剤の量を指す。治療有効量は、処置される被験体および疾患症状、被験体の体重および年齢、疾患症状の重症度、投与様式などのうちの１またはそれを超えるものに応じて変化し得、これは当業者によって容易に決定され得る。有効量の活性剤は、単回投与または複数回投与で投与され得る。成分は、少なくとも有効量、または特定の目標もしくは目的、例えば本明細書に記載されるいずれかに関連するものなどの少なくとも有効量を有するものとして本明細書に記載され得る。「有効量」という用語はまた、適切な画像化方法による検出のための画像を提供する用量にも適用される。具体的な用量は、選択される特定の薬剤、従うべき投薬レジメン、他の化合物と組み合わせて投与されるかどうか、投与のタイミング、画像化される組織、およびそれが運ばれる物理的送達システムのうちの１またはそれを超えるものに応じて変化し得る。
「抗原」は、エピトープを含有し、したがって、抗体に特異的に結合もする部分または分子である。
「抗原結合単位」は、完全長抗体、その構造的バリアント、その機能的バリアント、またはこれらの組み合わせの全体または断片（または複数の断片）であり得る。完全長抗体は、例えば、モノクローナル抗体、組換え抗体、キメラ抗体、脱免疫化（ｄｅｉｍｍｕｎｉｚｅｄ）抗体、ヒト化抗体およびヒト抗体であり得る。完全長抗体のフラグメントの例としては、それだけに限らないが、可変重鎖（ＶＨ）、可変軽鎖（ＶＬ）、ラクダ、ラマ、およびアルパカなどのラクダ科動物に見られる重鎖（ＶＨＨまたはＶＨＨ）、サメに見られる重鎖（Ｖ－ＮＡＲドメイン）、単一抗原結合ドメインを含む単一ドメイン抗体（ｓｄＡｂ、すなわち「ナノボディ」）、Ｆｖ、Ｆｄ、Ｆａｂ、Ｆａｂ’、Ｆ（ａｂ’）２、ならびに「ｒ ＩｇＧ」（またはハーフ抗体）が挙げられ得る。抗体の修飾フラグメントの例としては、それだけに限らないが、ｓｃＦｖ、ジｓｃＦｖまたはビ（ス）ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ－Ｆｃ、ｓｃＦｖ－ジッパー、ｓｃＦａｂ、Ｆａｂ２、Ｆａｂ３、ダイアボディ、一本鎖ダイアボディ、タンデムダイアボディ（Ｔａｎｄａｂ’ｓ）、タンデムジｓｃＦｖ、タンデムトリｓｃＦｖ、ミニボディ（例えば、（ＶＨ－ＶＬ－ＣＨ３）２、（ｓｃＦｖ－ＣＨ３）２、（（ｓｃＦｖ）２－ＣＨ３＋ＣＨ３）、（（ｓｃＦｖ）２－ＣＨ３）または（ｓｃＦｖ－ＣＨ３－ｓｃＦｖ）２）、およびマルチボディ（例えば、トリアボディまたはテトラボディ）が挙げられ得る。
「抗体（単数）」および「抗体（複数）」という用語は、限定されないが、モノクローナル抗体、ヒト抗体、ヒト化抗体、ラクダ化抗体、キメラ抗体、および任意の他のエピトープ結合フラグメントを含む、任意の抗原結合単位を包含する。
「インビボ」という用語は、被験体の体内で起こる事象を指す。
「エクスビボ」という用語は、被験体の体内へのその後のインビボ施用のために被験体の体外で最初に起こる事象を指す。例えば、エクスビボ調製は、調製された細胞を同じまたは異なる被験体の体内に導入する目的で、被験体の体外で細胞を調製することを含み得る。
「インビトロ」という用語は、被験体の体外で起こる事象を指す。例えば、インビトロアッセイは、被験体の体外で行われる任意のアッセイを包含する。インビトロアッセイは、生細胞または死細胞が使用される細胞ベースのアッセイを包含する。インビトロアッセイはまた、インタクト細胞が使用されない無細胞アッセイを包含する。
「Ｒａｓ」または「ＲＡＳ」という用語は、Ｒａｓサブファミリーなどの小型ＧＴＰアーゼのラット肉腫（Ｒａｓ）スーパーファミリーのタンパク質を指す。Ｒａｓスーパーファミリーには、それだけに限らないが、Ｒａｓサブファミリー、Ｒｈｏサブファミリー、Ｒａｂサブファミリー、Ｒａｐサブファミリー、Ａｒｆサブファミリー、Ｒａｎサブファミリー、Ｒｈｅｂサブファミリー、ＲＧＫサブファミリー、Ｒｉｔサブファミリー、Ｍｉｒｏサブファミリー、および未分類サブファミリーが含まれる。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質が、ＫＲＡＳ（本明細書でＫ－Ｒａｓ、Ｋ－ｒａｓ、Ｋｒａｓとしても互換的に使用される）、ＨＲＡＳ（またはＨ－Ｒａｓ）、ＮＲＡＳ（またはＮ－Ｒａｓ）、ＭＲＡＳ（またはＭ－Ｒａｓ）、ＥＲＡＳ（またはＥ－Ｒａｓ）、ＲＲＡＳ２（またはＲ－Ｒａｓ２）、ＲＡＬＡ（またはＲａｌＡ）、ＲＡＬＢ（またはＲａｌＢ）、ＲＩＴ１、およびこれらの任意の組み合わせ、例えば、ＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＲＡＬＡ、ＲＡＬＢ、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される。
「変異体Ｒａｓ」および「Ｒａｓ変異体」という用語は、本明細書で互換的に使用される場合、例えば野生型（ＷＴ）配列などの共通の参照配列に関して、１またはそれを超えるアミノ酸変異を有するＲａｓタンパク質を指す。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓが、変異体ＫＲＡＳ、変異体ＨＲＡＳ、変異体ＮＲＡＳ、変異体ＭＲＡＳ、変異体ＥＲＡＳ、変異体ＲＲＡＳ２、変異体ＲＡＬＡ、変異体ＲＡＬＢ、変異体ＲＩＴ１、およびこれらの任意の組み合わせ、例えば、変異体ＫＲＡＳ、変異体ＨＲＡＳ、変異体ＮＲＡＳ、変異体ＲＡＬＡ、変異体ＲＡＬＢ、およびこれらの任意の組み合わせから選択される。いくつかの実施形態において、突然変異が、導入された突然変異、天然に存在する突然変異、または天然に存在しない突然変異であり得る。いくつかの実施形態において、突然変異が、置換（例えば、置換アミノ酸）、挿入（例えば、１またはそれを超えるアミノ酸の付加）、または欠失（例えば、１またはそれを超えるアミノ酸の除去）であり得る。いくつかの実施形態において、２またはそれを超える突然変異が連続的、非連続的、またはこれらの組み合わせであり得る。いくつかの実施形態において、突然変異が、Ｒａｓの任意の位置に存在し得る。いくつかの実施形態において、突然変異が、最適に整列した場合の配列番号１に対してＲａｓの１２位、１３位、６２位、９２位、９５位、またはこれらの任意の組み合わせに存在し得る。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓが、約または少なくとも約１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個、２０個、２５個、３０個、３５個、４０個、４５個、５０個、または５０個を超える突然変異を含み得る。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓが、最大約１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個、１４個、１５個、１６個、１７個、１８個、１９個、２０個、２５個、３０個、３５個、４０個、４５個、または５０個の突然変異を含み得る。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓが、約または最大約５００、４００、３００、２５０、２４０、２３３、２３０、２２０、２１９、２１０、２０８、２０６、２０４、２００、１９５、１９０、１８９、１８８、１８７、１８６、１８５、１８０、１７５、１７４、１７３、１７２、１７１、１７０、１６９、１６８、１６７、１６６、１６５、１６０、１５５、１５０、１２５、１００、９０、８０、７０、６０、５０、または５０未満のアミノ酸長であり得る。いくつかの実施形態において、突然変異のアミノ酸が、タンパク質構成アミノ酸、天然アミノ酸、標準アミノ酸、非標準アミノ酸、非正準アミノ酸、必須アミノ酸、非必須アミノ酸、または非天然アミノ酸である。いくつかの実施形態において、突然変異のアミノ酸が、正に帯電した側鎖、負に帯電した側鎖、極性非帯電側鎖、非極性側鎖、疎水性側鎖、親水性側鎖、脂肪族側鎖、芳香族側鎖、環状側鎖、非環状側鎖、塩基性側鎖、または酸性側鎖を有する。いくつかの実施形態において、突然変異が反応性部分を含む。いくつかの実施形態において、置換アミノ酸が反応性部分を含む。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓを、検出可能な標識とのコンジュゲーションなどによってさらに修飾することができる。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓが完全長または短縮型ポリペプチドである。例えば、変異体Ｒａｓは、残基１～１６９または残基１１～１８３（例えば、変異体ＲＡＬＡまたは変異体ＲＡＬＢの残基１１～１８３）を含む短縮型ポリペプチドであり得る。
化合物
式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、Ｒａｓ調節剤（Ｒａｓ阻害剤を含む）であり、治療、診断、および他の生物医学研究において広範囲の用途を有する。
１つの局面において、式（Ｉ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000110
 が提供され；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000112
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、本開示は、式（Ｉ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000113
 を提供し；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000115
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（Ｉ’）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000116
 を有する、式（Ｉ－１）または（Ｉ－２）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である。いくつかの実施形態において、式（Ｉ’）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を有する、式（Ｉ－１）または（Ｉ－２）の化合物であり、ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；ｑは、１または２であり；そしてｐは、２、２～５、２～４、または２、３である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000117
 を有する、式（Ｉ－１）または（Ｉ－２）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である。いくつかの実施形態において、Ｘ１が、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；ｑが、１または２であり；そしてｐが、２、２～５、２～４、または２、３である式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000118
 を有する、式（Ｉ－１）または（Ｉ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000119
 を有する、式（Ｉ－１）または（Ｉ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１が、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；ｑが、１または２であり；そしてｐが、２、２～５、２～４、または２、３である、式（Ｉｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000120
 を有する、式（Ｉ－１）または（Ｉ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１が、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；ｑが、１または２であり；そしてｐが、２、２～５、２～４、または２、３である、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000121
 を有する、式（Ｉ－１）または（Ｉ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１が、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；ｑが、１または２であり；そしてｐが、２、２～５、２～４、または２、３である、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000122
 を有する、式（Ｉ－１）または（Ｉ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１が、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；ｑが、１または２であり；そしてｐが、２、２～５、２～４、または２、３である、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000123
 を有する、式（Ｉ－１）または（Ｉ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１が、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；ｑが、１または２であり；そしてｐが、２、２～５、２～４、または２、３である、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｈ）である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）であり、ここでＲ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）であり、そしてＲ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分を有する基である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＯである、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳである、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣＨ２である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｑが１である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｑが２である、式（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）である、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｈ）である、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＮである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）である、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｈ）である、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＮである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）である、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｈ）である、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＮである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が－ＯＲ１２である、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、
Figure 2024506329000124
Figure 2024506329000125
 から選択される、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ１が結合である、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ１がＯである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２が結合である、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が水素である、式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000126
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、
式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はハロゲンである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は－ＣＮである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＯＨである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は－ＮＨ２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５はオキソである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は－ＯＲ１２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５はＮ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。式（Ｉ－１）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９

ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、および－ＮＨ２から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１５は独立して、選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である、式（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、式（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000127
Figure 2024506329000128
 からなる群より選択される、式（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、もしくは（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は：
Figure 2024506329000129
Figure 2024506329000130
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉ’’－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000131
 であり；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ７）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｙ１は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙ２は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ７は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ７は、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；そして
Figure 2024506329000132
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000133
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ７）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｙ１は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙ２は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ７は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ７は、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；そして
Figure 2024506329000134
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、Ｙ２が結合である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｙ２がＣＨ２である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｙ１がＣＨ２である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｈ）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＯである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣＨ２である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｈ）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＮである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｈ）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＮである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｈ）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＮである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＹがＣ（Ｒ７）である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ７が、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）から選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ７が、－ＯＲ１２および－ＳＲ１２から選択される、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ７が、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ７が－ＯＲ１２である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ７が、
Figure 2024506329000135
Figure 2024506329000136
Figure 2024506329000137
 から選択される、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ１が結合である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ１がＯである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２が結合である、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が水素である、式（Ｉ’’－１））の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、式（Ｉ’’－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000138
Figure 2024506329000139
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、
式（Ｉ’’－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はハロゲンである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は－ＣＮである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＯＨである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は－ＮＨ２である。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５はオキソである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は－ＯＲ１２である。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５はＮ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。式（Ｉ’’－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ

２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、および－ＮＨ２から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１５は独立して、選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されている。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である、式（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、式（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000140
 からなる群より選択される、式（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は：
Figure 2024506329000141
Figure 2024506329000142
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000143
 を提供し；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｚ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり；
Ｚ２は、Ｎ（Ｒ７）またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）であり；
Ｚ３は、存在しないか、Ｎ（Ｒ２６）、またはＣ（Ｒ２７）（Ｒ２８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000145
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000146
 を提供し；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｚ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり；
Ｚ２は、Ｎ（Ｒ７）またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）であり；
Ｚ３は、存在しないか、Ｎ（Ｒ２６）、またはＣ（Ｒ２７）（Ｒ２８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000148
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000149
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000150
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｃ’）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000151
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000152
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｄ’）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000153
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｄ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000154
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物であり；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｈ）である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＯである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣＨ２である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｑが１である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｑが２である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｚ３が存在しない、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｚ２がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ９が水素である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＸがＣである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＸがＮである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＹがＣである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＮである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＣ（Ｏ）である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＵがＣである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＮである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＣ（Ｏ）である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、もしくは（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｅ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000155
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｆ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000156
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｇ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000157
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｈ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000158
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｉ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000159
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｊ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000160
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｋ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000161
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｍ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000162
 を有する、式（ＩＩ－１）または（ＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｈ）である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＯである、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳである、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣＨ２である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、または（ＩＩｍ）の化合物、その薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｑが１である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｑが２である、式（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が－ＯＲ１２である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、
Figure 2024506329000163
Figure 2024506329000164
 から選択される、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ１が結合である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ１がＯである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２が結合である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、式（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が水素である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000165
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、
式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はハロゲンである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は－ＣＮである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＯＨである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は－ＮＨ２である。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５はオキソである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は－ＯＲ１２である。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学

的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５はＮ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。式（ＩＩ－１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、および－ＮＨ２から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１５は独立して、選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されている。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000166
 からなる群より選択される、式（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、もしくは（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は：
Figure 2024506329000167
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ－１）～（ＩＩＩｉ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000168
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000169
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ－２）～（ＩＩＩｉ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000170
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000171
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ－１）もしくは（ＩＩＩａ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000172
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｂ－１）もしくは（ＩＩＩｂ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000173
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｄ－１）もしくは（ＩＩＩｄ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000174
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｅ－１）もしくは（ＩＩＩｅ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000175
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｆ－１）もしくは（ＩＩＩｆ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000176
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｇ－１）もしくは（ＩＩＩｇ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000177
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｈ－１）もしくは（ＩＩＩｈ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000178
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｉ－１）もしくは（ＩＩＩｉ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000179
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｃ－１）もしくは（ＩＩＩｃ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000180
 を有する、化合物である。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ－３）～（ＩＩＩｉ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000181
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000182
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ－４）～（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000183
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000184
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ－１）～（ＩＩＩｂ－１）および（ＩＩＩｄ－１）～（ＩＩＩｉ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000185
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000186
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ－２）～（ＩＩＩｂ－２）および（ＩＩＩｄ－２）～（ＩＩＩｉ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000187
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000188
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ－３）～（ＩＩＩｂ－３）および（ＩＩＩｄ－３）～（ＩＩＩｉ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000189
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000190
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（ＩＩＩａ－４）～（ＩＩＩｂ－４）および（ＩＩＩｄ－４）～（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000191
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000192
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩａ－３）、もしくは（ＩＩＩａ－４）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩａ－３）、もしくは（ＩＩＩａ－４）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｂ－３）、もしくは（ＩＩＩｂ－４）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｂ－３）、もしくは（ＩＩＩｂ－４）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｄ－３）、もしくは（ＩＩＩｄ－４）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｄ－３）、もしくは（ＩＩＩｄ－４）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｅ－３）、もしくは（ＩＩＩｅ－４）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｅ－３）、もしくは（ＩＩＩｅ－４）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｆ－３）、もしくは（ＩＩＩｆ－４）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｆ－３）、もしくは（ＩＩＩｆ－４）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｇ－３）、もしくは（ＩＩＩｇ－４）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｇ－３）、もしくは（ＩＩＩｇ－４）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｈ－３）もしくは（ＩＩＩｈ－４）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｈ－３）もしくは（ＩＩＩｈ－４）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩｉ－３）もしくは（ＩＩＩｉ－４）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩｉ－３）もしくは（ＩＩＩｉ－４）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｃ－３）、もしくは（ＩＩＩｃ－４）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
式（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｃ－３）、もしくは（ＩＩＩｃ－４）を有する化合物であり、ここでＪ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ４、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、Ｒ４、ｐ、およびＲ５は、本明細書中に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、Ｘ４が－Ｎ（Ｈ）－である、式（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｃ－３）、もしくは（ＩＩＩｃ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１が－ＣＨ２－である、式（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｃ－３）、もしくは（ＩＩＩｃ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１が水素である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１が－Ｌ２－Ｒ５である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ４が－ＮＨ－である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ４が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、式（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｃ－３）、もしくは（ＩＩＩｃ－４）、もしくは）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ２が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＹがＣである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＮである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＣ（Ｏ）である、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＸがＣである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＸがＮである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＵがＣである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＮである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＣ（Ｏ）である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ８が水素である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＮである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｃ（Ｈ）である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＮである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＪがＣ（Ｒ１７）である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｈ）である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＮである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が－ＯＲ１２である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、
Figure 2024506329000202
Figure 2024506329000203
 から選択される、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ１が結合である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ１がＯである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２が結合である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が水素である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000204
Figure 2024506329000205
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、
式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はハロゲンである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は－ＣＮである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＯＨである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は－ＮＨ２である。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５はオキソである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は、１個、２

個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ５は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は－ＯＲ１２である。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ５は－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５はＮ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ５は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、および－ＮＨ２から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～

９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１５は独立して、選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されている。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000206
Figure 2024506329000207
 からなる群より選択される、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、もしくは（ＩＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は：
Figure 2024506329000208
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する。
別の局面において、本開示は、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000209
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、およびＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールからであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｔは、１、２、３、４、または５であり；ここでｓ＋ｔ≧２であり；そして
Figure 2024506329000210
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000211
Figure 2024506329000212
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、およびＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールからであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｔは、１、２、３、４、または５であり；ここでｓ＋ｔ≧２であり；そして
Figure 2024506329000213
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＩＶａ－１）もしくは（ＩＶａ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000214
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＶｂ－１）もしくは（ＩＶｂ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000215
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、ｓが１である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶａ－２）、もしくは（ＩＶｂ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｔが、１または２である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶａ－２）、もしくは（ＩＶｂ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ４がＮ（Ｒ１）である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶａ－２）、もしくは（ＩＶｂ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（ＩＶｃ－１）もしくは（ＩＶｃ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000216
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１が水素である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１が－Ｌ２－Ｒ５である、式（ＩＶａ－１）、ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、または（ＩＶｃ－２）、もしくは（ＩＶｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＹがＣである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＮである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＣ（Ｏ）である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＸがＣである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＸがＮである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＵがＣである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＮである、式（ＩＶａ－１）、ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＣ（Ｏ）である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ８が水素である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＮである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｃ（Ｈ）である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＮである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＪがＣ（Ｒ１７）である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｈ）である、式（ＩＶａ－１）、ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＮである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が－ＯＲ１２である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、
Figure 2024506329000217
Figure 2024506329000218
 から選択される、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ１が結合である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ１がＯである、式（ＩＶａ－１）、ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、式（ＩＶａ－１）、ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２が結合である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、式（ＩＶａ－１）、ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ５が独立して、水素である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が独立して、
Figure 2024506329000219
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、
式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、ハロゲンである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＣＮである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＨである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨ２である。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、水素である。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、オキソである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＲ１２である。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）
２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、および－ＮＨ２から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１５は独立して、選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されている。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000220
Figure 2024506329000221
 からなる群より選択される、式（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は：
Figure 2024506329000222
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する。
別の局面において、本開示は、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000223
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
Ｚ１はＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｕは、０、１、２、３、または４であり；
ｖは、０、１、２、３、または４であり；そして
Figure 2024506329000224
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
別の局面において、本開示は、式（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000225
Figure 2024506329000226
 を提供し；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
Ｚ１はＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｕは、０、１、２、３、または４であり；
ｖは、０、１、２、３、または４であり；そして
Figure 2024506329000227
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（Ｖａ－１）もしくは（Ｖａ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000228
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｖｂ－１）もしくは（Ｖｂ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000229
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、式（Ｖｃ－１）もしくは（Ｖｃ－２）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000230
 を有する、化合物である。
いくつかの実施形態において、ｕが、０または１である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｖが、０または１である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ５がＮ（Ｒ１）である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１が水素である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１が－Ｌ２－Ｒ５である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＹがＣである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＮである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＣ（Ｏ）である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＸがＣである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＸがＮである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＵがＣである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＮである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＣ（Ｏ）である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ８が水素である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＮである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｃ（Ｈ）である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＮである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＪがＣ（Ｒ１７）である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｈ）である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＮである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が－ＯＲ１２である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、
Figure 2024506329000231
Figure 2024506329000232
 から選択される、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ１が結合である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ１がＯである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２が結合である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ５が独立して、水素である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が独立して、
Figure 2024506329000233
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、
式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、ハロゲンである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＣＮである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＨである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨ２である。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、水素である。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、オキソである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＲ１２である。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２

）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、および－ＮＨ２から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１５は独立して、選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されている。
いくつかの実施形態において、各Ｒ５が独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である、式（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、式（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が独立して、
Figure 2024506329000234
Figure 2024506329000235
 からなる群より選択される、式（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は：
Figure 2024506329000236
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である、式（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、式（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
Figure 2024506329000237
 からなる群より選択される、式（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は：
Figure 2024506329000238
Figure 2024506329000239
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態において、本開示は：
Figure 2024506329000240
Figure 2024506329000241
Figure 2024506329000242
Figure 2024506329000243
Figure 2024506329000244
 から選択される化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を提供する。
式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、Ｒａｓ調節剤（Ｒａｓ阻害剤を含む）であり、治療、診断、および他の生物医学研究において広範囲の用途を有する。
１つの局面において、式（ＸＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000245
 が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮＲ４Ｒ６、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、ここでＵ、Ｘ、およびＺのうちの少なくとも１つは、Ｎではなく；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000246
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＸＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000247
 が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮＲ４Ｒ６、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、ここでＵ、Ｘ、およびＺのうちの少なくとも１つは、Ｎではなく；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000248
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000249
 を有する、式（ＸＩ－１）または（ＸＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、ＹがＣである、式（ＸＩ－１）もしくは（ＸＩ－２）もしくは（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＮである、式（ＸＩ－１）もしくは（ＸＩ－２）もしくは（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＣ（Ｏ）である、式（ＸＩ－１）もしくは（ＸＩ－２）もしくは（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＸがＣである、式（ＸＩ－１）もしくは（ＸＩ－２）もしくは（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＸがＮである、式（ＸＩ－１）もしくは（ＸＩ－２）もしくは（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＵがＣである、式（ＸＩ－１）もしくは（ＸＩ－２）もしくは（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＮである、式（ＸＩ－１）もしくは（ＸＩ－２）もしくは（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＣ（Ｏ）である、式（ＸＩ－１）もしくは（ＸＩ－２）もしくは（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000250
 を有する、式（ＸＩ－１）または（ＸＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000251
 を有する、式（ＸＩ－１）または（ＸＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｄ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000252
 を有する、式（ＸＩ－１）または（ＸＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｅ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000253
 を有する、式（ＸＩ－１）または（ＸＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｆ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000254
 を有する、式（ＸＩ－１）または（ＸＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）であり、そしてＲ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）であり、そしてＲ８は、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－であり、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）であり、そしてＲ８は、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、または－ＯＲ１２であり、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）であり、そしてＲ８は、水素またはハロゲンである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）であり、そしてＲ８は水素である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）であり、そしてＲ８はハロゲンである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）であり、そしてＲ８はクロロである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＣ（Ｒ８）であり、そしてＲ８はフルオロである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＺがＮである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）であり、そしてＲ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）であり、そしてＲ１６は、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－であり、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）であり、そしてＲ１６は、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、または－ＯＲ１２であり、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）であり、そしてＲ１６は、水素またはハロゲンである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）であり、そしてＲ１６は水素である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）であり、そしてＲ１６はハロゲンである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）であり、そしてＲ１６はクロロである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＣ（Ｒ１６）であり、そしてＲ１６はフルオロである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＶがＮである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）であり、そしてＲ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）であり、そしてＲ１８は、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－であり、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）であり、そしてＲ１８は、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、または－ＯＲ１２であり、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）であり、そしてＲ１８は、水素またはハロゲンである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）であり、そしてＲ１８は水素である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）であり、そしてＲ１８はハロゲンである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）であり、そしてＲ１８はクロロである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＣ（Ｒ１８）であり、そしてＲ１８はフルオロである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＷがＮである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｈ）である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＮ（Ｒ６）である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＯである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｒ４）（Ｒ６）である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がＣＨ２である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ１がであるＣ（Ｈ）（Ｒ６）、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｘ４が、Ｘ５および－ＣＨ２－から選択される、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ４がＸ５である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｘ５がＮ（Ｒ１）である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１が、水素およびＣ１～６アルキルから選択される、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１が水素である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１がＣ１～６アルキルである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ２が－ＯＲ１２である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２が、
Figure 2024506329000255
Figure 2024506329000256
Figure 2024506329000257
 から選択される、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｌ１が結合である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｌ１がＯである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ｐが、１、２、３、４、または５である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｐが、０、１、２、または３である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｐが０である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｐが１である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｐが２である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ｐが３である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｌ２が結合である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、各Ｒ５が水素である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、式（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が：
Figure 2024506329000258
 から選択され；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、
式（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、ハロゲンである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＣＮである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＨである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨ２である。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、水素である。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、オキソである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＲ１２である。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。式）（ＸＩ－１）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩａ

）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、および－ＮＨ２から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１５は独立して、選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されている。
いくつかの実施形態において、各Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が、
Figure 2024506329000259
Figure 2024506329000260
 からなる群より選択される、式（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５は：
Figure 2024506329000261
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する。
１つの局面において、式（ＸＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000262
 が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり、ここでＵ、Ｙ、およびＸのうちの２つはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から８選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000263
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＸＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000264
 が提供され；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり、ここでＵ、Ｙ、およびＸのうちの２つはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から８選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000265
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩＩａ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000266
 を有する、式（ＸＩＩ－１）または（ＸＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、ＹがＣである、式（ＸＩＩ－１）もしくは（ＸＩＩ－２）もしくは（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＮである、式（ＸＩＩ－１）もしくは（ＸＩＩ－２）もしくは（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＹがＣ（Ｏ）である、式（ＸＩＩ－１）もしくは（ＸＩＩ－２）もしくは（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＸがＣである、式（ＸＩＩ－１）もしくは（ＸＩＩ－２）もしくは（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＸがＮである、式（ＸＩＩ－１）もしくは（ＸＩＩ－２）もしくは（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、ＵがＣである、式（ＸＩＩ－１）もしくは（ＸＩＩ－２）もしくは（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＮである、式（ＸＩＩ－１）もしくは（ＸＩＩ－２）もしくは（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、ＵがＣ（Ｏ）である、式（ＸＩＩ－１）もしくは（ＸＩＩ－２）もしくは（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩＩｂ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000267
 を有する、式（ＸＩＩ－１）または（ＸＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩＩｃ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000268
 を有する、式（ＸＩＩ－１）または（ＸＩＩ－２）の化合物である。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩＩｄ）の構造、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000269
 を有する、式（ＸＩＩ－１）または（ＸＩＩ－２）の化合物である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、Ｒａｓ調節剤（Ｒａｓ阻害剤を含む）であり、治療、診断、および他の生物医学研究において広範囲の用途を有する。
１つの局面において、式（ＸＸＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000270
 が提供され；
ここで：
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｚは、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）であり；
Ｒ８およびＲ８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｊは、Ｎ、ＣＨ（Ｒ１７）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており、
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｖは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）、およびＣ（Ｒ１６）から選択され；
Ｒ１６およびＲ１６ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｗは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）、またはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｒ１８およびＲ１８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000271
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＸＸＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000272
 が提供され；
ここで：
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｚは、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）であり；
Ｒ８およびＲ８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｊは、Ｎ、ＣＨ（Ｒ１７）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており、
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｖは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）、およびＣ（Ｒ１６）から選択され；
Ｒ１６およびＲ１６ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｗは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）、またはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｒ１８およびＲ１８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000273
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＸはＣ（Ｒ３）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ＸはＮである。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、ＸはＣＨである。
式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＵはＣ（Ｒ３）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ＵはＮ（Ｒ３）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、ＵはＮである。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＵはＣ（Ｏ）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＵはＮＨである。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＵはＣＨである。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＵはＣ（Ｒ３）２である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＵはＳ（Ｏ）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＵはＳ（Ｏ）２である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＵはＣＨ２である。
式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＸＸＩａ）：
Figure 2024506329000274
 の構造を有し得；
ここでＸ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ５、ｐ、Ｒ１７、Ｖ、Ｗ、およびＺは、実施形態中を含めて、本明細書中に記載されるとおりである。
式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＸＸＩｂ）：
Figure 2024506329000275
 の構造を有し得；
ここでＸ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ５、ｐ、Ｒ１７、Ｖ、Ｗ、およびＺは、実施形態中を含めて、本明細書中に記載されるとおりである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＺはＣ（Ｒ８）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ８は、水素またはハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、ＺはＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＺはＮ（Ｒ８）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＺはＣＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＺはＣＨ２である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は独立して、フルオロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は独立して、クロロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は独立して、ブロモである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は独立して、ヨードである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８ａは独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８ａは独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８ａは独立して、フルオロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８ａは独立して、クロロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８ａは独立して、ブロモである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８ａは独立して、ヨードである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８ａは独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＶはＣ（Ｒ１６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１６は、水素またはハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＶはＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＶはＣＦである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されている。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、－ＯＲ１２ａである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、フルオロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、クロロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、ブロモである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は独立して、ヨードである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されている。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、－ＯＲ１２ａである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、フルオロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、クロロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、ブロモである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６ａは独立して、ヨードである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、Ｃ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、Ｃ２～６アルケニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、Ｃ２～６アルキニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、Ｃ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、Ｃ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において

、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＷはＣ（Ｒ１８）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ＷはＮ（Ｒ１８）である。Ｒ１８が水素である、式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、ＷはＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｗは、Ｎ、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）、またはＣ（Ｒ１８）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ＷはＮＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＷはＣＨである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１８は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１８は独立して、水素である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１８ａは独立して、水素である。
式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＸＸＩｃ）：
Figure 2024506329000276
 の構造を有し得；
ここでＸ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ５、ｐ、Ｒ１７、Ｖ、Ｗ、およびＺは、実施形態中を含めて、本明細書中に記載されるとおりである。
式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＺはＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ８およびＲ８ａは水素である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ＺはＮ（Ｒ８）である。
式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＶはＣ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１６およびＲ１６ａは水素である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ＶはＮ（Ｒ１６）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＶはＮＨである。
式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＷはＣ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１８およびＲ１８ａは水素である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、ＷはＮ（Ｒ１８）である。式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＷはＮＨである。
１つの局面において、式（ＸＸＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000277
 が提供され；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
ｑは、０または１であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
ｒは、０または１であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000278
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＸＸＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000279
 が提供され；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
ｑは、０または１であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
ｒは、０または１であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000280
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、環Ａは、７員シクロアルキル環である。式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、環Ａは、７員ヘテロシクロアルキル環である。式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、環Ａは、飽和７員シクロアルキル環である。式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、環Ａは、飽和７員ヘテロシクロアルキル環である。
１つの局面において、式（ＸＸＩＩａ－１）を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000281
 が提供され；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、または５であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000282
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＸＸＩＩａ－２）を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000283
 が提供され；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、または５であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000284
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
式（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、もしくは（ＸＸＩＩａ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
式（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、もしくは（ＸＸＩＩａ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
１つの局面において、式（ＸＸＩＩｂ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000285
 が提供され；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000286
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＸＸＩＩｂ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000287
 が提供され；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000288
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＸＸＩＩｃ）：
Figure 2024506329000289
 の構造を有し得；
ここでＵ、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ５、ｐ、Ｒ９、ｎ、およびＲ１７は、実施形態中を含めて、本明細書中に記載されるとおりである。
式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）もしくは（ＸＸＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＸＸＩＩｄ）：
Figure 2024506329000290
 の構造を有し得；
ここでＵ、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ５、ｐ、Ｒ９、ｎ、およびＲ１７は、実施形態中を含めて、本明細書中に記載されるとおりである。
式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）もしくは（ＸＸＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＸＸＩＩｅ）：
Figure 2024506329000291
 の構造を有し得；
ここでＵ、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ５、ｐ、Ｒ９、ｎ、およびＲ１７は、実施形態中を含めて、本明細書中に記載されるとおりである。
式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＸＸＩＩｆ）：
Figure 2024506329000292
 の構造を有し得；
ここでＵ、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ５、ｐ、Ｒ９、ｎ、およびＲ１７は、実施形態中を含めて、本明細書中に記載されるとおりである。
式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式（ＸＸＩＩｇ）：
Figure 2024506329000293
 の構造を有し得；
ここでＵ、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ５、ｐ、Ｒ９、ｎ、およびＲ１７は、実施形態中を含めて、本明細書中に記載されるとおりである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＸはＣ（Ｒ３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ＸはＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＸはＣＨである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、ＵはＣ（Ｒ３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ＵはＮ（Ｒ３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＵはＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ＵはＣ（Ｏ）である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ９は独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、および－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ９は独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ１２、および－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ９は独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ９は独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ９は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ９は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ９は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ９は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ９は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ９は独立して、－ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ９は独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ９は独立して、Ｃ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ９は独立して、－ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ９は独立して、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ９は独立して、Ｆである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ９は独立して、Ｃｌである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ９は独立して、Ｂｒである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ９は独立して、Ｉである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１

）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ９は独立して、－ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ９は独立して、－ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ９は独立して、－ＣＨ３である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ｎは、１、２、または３である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ｎは０である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ｎは１である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ｎは２である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６） Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）から選択される。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）、ＣＨ２Ｎ（Ｒ６）、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）、ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＣＨ２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）ＣＨ２、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）ＣＨ２から選択される。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｘ１は－ＣＨ２ＣＨ２－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｘ１はＣ（Ｒ４）（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＮ（Ｒ４）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＮ（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘ１はＯである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＳである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｘ１はＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣＨ２Ｎ（Ｒ４）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｘ１はＣＨ２Ｎ（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘ１はＣＨ２Ｏである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣＨ２Ｓである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｘ１はＣＨ２Ｃ（ＯＨ）（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣＨ２Ｃ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｘ１はＣＨ２Ｃ（ＣＨ２－ＣＮ）（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘ１はＣＨ２ＣＨ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２－ＣＮ）である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘ４はＮ（Ｒ１）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ４はＮ（Ｈ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｘ４はＯである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｘ４はＣ（Ｒ４）２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ４は－ＣＨ２－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ４はＮ（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｘ４はＳである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｘ４はＳ（Ｏ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘ４は－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ４はＣ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）（Ｒ４）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｘ４はＣ（ＣＨ２－ＣＮ）（Ｒ４）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘ４はＣＨ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｘ４はＣＨ（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｘ４はＣ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）（Ｒ６）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘ４はＣ（ＣＨ２－ＣＮ）（Ｒ６）である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、または（ＸＸＩＶ）の化合物は、１個のみのＲ６を含む。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、または（ＸＸＩＶ）の化合物は、ちょうど２個の必要に応じて異なるＲ６を含む。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、または（ＸＸＩＶ）の化合物は、ちょうど３個の必要に応じて異なるＲ６を含む。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、または（ＸＸＩＶ）の化合物は、１個のみのＲ５を含む。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、または（ＸＸＩＶ）の化合物は、ちょうど２個の必要に応じて異なるＲ５を含む。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、または（ＸＸＩＶ）の化合物は、ちょうど３個の必要に応じて異なるＲ５を含む。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ４は独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ４は独立して、オキソである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｏ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ

Ｉ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は独立して、ＣＨ２－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｏ（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＮＨ（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２－ＣＮ）である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ｐは０である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ｐは１である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、ｐは２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ｐは３である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、ｐは４である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ｐは５である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ２は独立して、結合である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｌ２は独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｏ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｃ（Ｏ）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｓ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｓ（Ｏ）２－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｓ（Ｏ）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｌ２は独立して、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｌ２は独立して、－ＮＨ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｌ２は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、

（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｌ２は独立して、－Ｓ（Ｏ）ＮＨ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｌ２は独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ２は独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｌ２は独立して、－ＯＣＯＮＨ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｌ２は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｌ２は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は水素ではなく、そしてＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分ではない。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｈである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｈである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、オキソである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ

）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｏ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１～Ｃ３アルキル－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、ＣＨ２－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｏ（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨ（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ
５は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２－ＣＮ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２－ＣＮ）である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１は水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６ハロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１は、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、－ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、－ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、－ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、フルオロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、クロロである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、ブロモである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は独立して、ヨードである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ｑは０である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、ｑは１である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ３はＣ１～Ｃ６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ３は－Ｏ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ３は－Ｎ（Ｒ１４）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ３は－Ｓ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ３は－ＮＨ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ３は、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択される。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のハロゲンで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、１個、２個、または３個のフルオロで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは独立して、－ＣＨ２－ヘキサヒドロ－ＩＨ－ピロリジニル、－ＣＨ２－ヘキサヒドロ－３Ｈ－ピロリジン－３－オン、－ＣＨ２－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，４］オキサジニル、－ＣＨ２－オクタヒドロインドリジニル、－ＣＨ２－ヘキサヒドロピロリジン４（ＩＨ）－オキシド、－ＣＨ２－アゼチジニル、－ＣＨ２－ピロリジニル、－ＣＨ２－ピロリジン－２－オン、－ＣＨ２－オキセ

タニル、－ＣＨ２－ピペリジニル、－ＣＨ２－１－アザビシクロ［２．２．ｌ］ヘプタニル、モルホリニル、－ＣＨ２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－５－イル、－ＣＨ２－チオピラニル、－ＣＨ２－６－オキサ－２λ２アザスピロ［３．４］オクタニル、－ＣＨ２－７－オキサ－２λ２－アザスピロ［３．５］ノナニル、－ＣＨ２－２’，３’－ジヒドロスピロ［シクロプロパン－１，ｌ’－インデニル］、－ＣＨ２－（２Ｓ）－ｌ－アザビシクロ［２．２．ｌ］ヘプタン－２－イル、および－ＣＨ２－テトラヒドロフラニルから選択され、各々が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－ヘキサヒドロ－ＩＨ－ピロリジニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－ヘキサヒドロ－３Ｈ－ピロリジン－３－オンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，４］オキサジニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－オクタヒドロインドリジニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－ヘキサヒドロピロリジン４（ＩＨ）－オキシドである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－アゼチジニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－ピロリジニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－ピロリジン－２－オンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－オキセタニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－ピペリジニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－１－アザビシクロ［２．２．ｌ］ヘプタニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたモルホリニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－オキサ－５－アザビシクロ［２．２．ｌ］ヘプタン－５－イルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－チオピラニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－６－オキサ－２λ２アザスピロ［３．４］オクタニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－７－オキサ－２λ２－アザスピロ［３．５］ノナニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸ

Ｉｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－２’，３’－ジヒドロスピロ［シクロプロパン－１，ｌ’－インデニル］である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－（２Ｓ）－ｌ－アザビシクロ［２．２．ｌ］ヘプタン－２－イルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－テトラヒドロフラニルである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｄは独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ２０ｄは独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは独立して、Ｃ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは独立して、メチルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは独立して、フルオロである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024506329000294
Figure 2024506329000295
 から選択される。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024506329000296
Figure 2024506329000297
 から選択される。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＪはＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＪはＣＨ（Ｒ１７）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ＪはＣ（Ｒ１７）である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は結合である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は－Ｏ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は－Ｎ（Ｒ１４）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は－ＮＨ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は－Ｃ（Ｏ）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１はＮ（Ｒ１ｅ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１はＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１はＣＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１はＮＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１はＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は結合である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｌ１はＯである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｅは独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｅは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｅは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６ハロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｅは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｅは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｅは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｅは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｅは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｅは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６ハロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（Ｘ

ＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｇは独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｇは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｇは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６ハロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｇは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｇは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｇは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｇは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｇは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｇは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された４員～７員のヘテロシクロアルキル環を形成する。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールまたは縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールであり、ここでこの二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールおよび縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、または３個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は：
Figure 2024506329000300
 から選択され；
Ｑ１、Ｑ３、およびＱ５は独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり；
Ｑ４およびＱ６は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり；
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから選択され；
Ｘ７およびＸ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は各々独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された二環式Ｃ４～１２シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたナフタレニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合環Ｃ７～１２アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された二環式Ｃ４～１２シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたナフタレニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合環Ｃ７～１２アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＳＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＳＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（Ｘ

ＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ１、Ｑ３、およびＱ５は独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ１は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ１は独立して、Ｃ（Ｒ１ｄ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ３は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ３は独立して、Ｃ（Ｒ１ｄ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ５は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ５は独立して、Ｃ（Ｒ１ｄ）である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４およびＱ６は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４は独立して、Ｏである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４は独立して、Ｓである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４は独立して、Ｎ（Ｒ１ｃ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ６は独立して、Ｏである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ６は独立して、Ｓである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ６は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ６は独立して、Ｎ（Ｒ１ｃ）である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから選択される。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１４は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１４は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１５は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１５は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ６は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ６は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ９は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ９は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１０は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１０は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１１は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１１は独立して、Ｎである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７およびＸ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から選択される。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７は独立して、Ｎ（Ｒ１ｃ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ８は独立して、Ｎである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ８は独立して、Ｎ（Ｒ１ｃ）である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は各々独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＮＨ２から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１ｃは独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１ｃは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024506329000311
Figure 2024506329000312
 から選択される。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、ｐは０である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｌ２は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｌ２は結合である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｌ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｌ２は－Ｃ（Ｏ）－である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は水素である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して：
Figure 2024506329000313
 から選択され；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）Ｈ、－ＯＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｈ、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、ハロゲンである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＣＮである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、オキソである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（Ｘ

ＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、各Ｒ５は独立して、各Ｒ５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－ＯＲ１２である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－１）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の選り抜きの実施形態において、各Ｒ５は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、および－ＮＨ２から選択される。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。実施形態において、各Ｒ２０ａは独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、および－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択される。実施形態において、Ｒ１５は独立して、選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、およびＣ２～９ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されている。
いくつかの実施形態において、各Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位の残基、例えば１２位のシステイン残基と、共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ－２）、（ＸＸＩｂ－２）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－２）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、式（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ－２）、（ＸＸＩｂ－２）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－２）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５が、
Figure 2024506329000314
 からなる群より選択される、式（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ－２）、（ＸＸＩｂ－２）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－２）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である。いくつかの実施形態において、各Ｒ５は：
Figure 2024506329000315
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１２は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１２は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１２は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１３は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１３は独立して、Ｃ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１３は独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１３は独立して、Ｒ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成する。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１４は独立して、水素である。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１４は独立して、Ｃ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１４は独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１５は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および－ＯＣ（Ｏ）Ｈから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２Ｈ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｈから独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は独立して、Ｈである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は独立して、Ｃ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は独立して、Ｃ２～６アルケニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は独立して、Ｃ２～６アルキニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は独立して、Ｃ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は独立して、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は独立して、Ｃ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は独立して、Ｃ１～９ヘテロアリールである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２３は独立して、Ｈである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２３は独立して、Ｃ１～６アルキルである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２４は独立して、Ｈである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２４は独立して、Ｃ１～６アルキルである。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５は独立して、Ｃ１～６アルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５は独立して、Ｃ２～６アルケニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５は独立して、Ｃ２～６アルキニルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５は独立して、Ｃ３～６シクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５は独立して、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５は独立して、Ｃ６～１０アリールである。式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５は独立して、Ｃ１～９ヘテロアリールである。
１つの局面において、式（ＸＸＩＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000316
 が提供され；
ここで：
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｚは、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）であり；
Ｒ８およびＲ８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｊは、Ｎ、ＣＨ（Ｒ１７）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており、
Ｒ１９は、単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールから選択され、ここでこの単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｖは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）、およびＣ（Ｒ１６）から選択され；
Ｒ１６およびＲ１６ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｗは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）、またはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｒ１８およびＲ１８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｃであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
Ｒ１２ｃは独立して、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000317
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＸＸＩＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000318
 が提供され；
ここで：
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｚは、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）であり；
Ｒ８およびＲ８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｊは、Ｎ、ＣＨ（Ｒ１７）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており、
Ｒ１９は、単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールから選択され、ここでこの単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｖは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）、およびＣ（Ｒ１６）から選択され；
Ｒ１６およびＲ１６ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｗは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）、またはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｒ１８およびＲ１８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｃであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
Ｒ１２ｃは独立して、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000319
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＸＸＩＶ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000320
 が提供され；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
ｑは、０または１であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
ｒは、０または１であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールから選択され、ここでこの単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000321
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、式（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000322
 が提供され；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
ｑは、０または１であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
ｒは、０または１であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールから選択され、ここでこの単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000323
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024506329000324
 から選択される。
実施形態において、
は、
Figure 2024506329000326
Figure 2024506329000327
 から選択される。
実施形態において、
は、
Figure 2024506329000329
Figure 2024506329000330
 から選択される。
は、
Figure 2024506329000332
Figure 2024506329000333
 から選択される。実施形態において、
は、
Figure 2024506329000335
 から選択される。実施形態において、
は、
である。実施形態において、
は、
である。実施形態において、
は、
である。実施形態において、
は、
である。実施形態において、
は、
である。実施形態において、
は、
である。実施形態において、
は、
である。実施形態において、
は、
である。
実施形態において、
は、
Figure 2024506329000353
 である。実施形態において、
は、
Figure 2024506329000355
 である。実施形態において、
は、
である。実施形態において、
は、
であり、そしてｐは独立して、０～４の整数である。
実施形態において、
は、
Figure 2024506329000361
 である。実施形態において、
は、
である。実施形態において、
は、
である。
実施形態において、
は、
Figure 2024506329000367
 である。実施形態において、
は、
Figure 2024506329000369
 であり、そしてｐは独立して、０～４の整数である。実施形態において、
は、
Figure 2024506329000371
 である。
いくつかの実施形態において、
は、
Figure 2024506329000373
 である。いくつかの実施形態において、
は、
Figure 2024506329000375
 であり、そしてｐは独立して、０～４の整数である。実施形態において、
は、
Figure 2024506329000377
 である。
いくつかの実施形態において、
は、
である。いくつかの実施形態において、
は、
であり、そしてｐは独立して、０～４の整数である。いくつかの実施形態において、
は、
Figure 2024506329000383
 である。いくつかの実施形態において、
は、
Figure 2024506329000385
 である。
式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは０である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは１である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは２である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは３である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは４である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸ

ＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは５である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは６である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは７である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは８である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは９である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは１０である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ

－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、２から５までの整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、２から４までの整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、２から３までの整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、３から４までの整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、３から５までの整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、４から５までの整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、

（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、１から４までの整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、１から３までの整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、１から２までの整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、２、３、４、および５から選択される整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、２、３、および４から選択される整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、２および３から選択される整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩ

ｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、３、４、および５から選択される整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、４および５から選択される整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、１、２、３、および４から選択される整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、１、２、および３から選択される整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、２、１および２から選択される整数である。式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、または（ＸＸＩＶ－２）の化合物の実施形態において、ｐは、３および４から選択される整数である。
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は：
Figure 2024506329000386
 であり；
Ｑ１、Ｑ３、およびＱ５は独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり；
Ｑ４およびＱ６は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり；
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、およびＸ１２は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから選択され；
Ｘ７およびＸ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｘ２３は、結合、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｘ２４およびＸ２５は独立して、結合、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、およびＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｈの各々は各々独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、３員～１０員のヘテロシクロアルキル環またはＣ３～１０シクロアルキル環を形成し、ここでこの３員～１０員のヘテロシクロアルキル環またはＣ３～１０シクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、３員～１０員のヘテロシクロアルキル環、Ｃ６～１０アリール環、５員～１２員のヘテロアリール環、またはＣ３～１０シクロアルキル環を形成し、ここでこの３員～１０員のヘテロシクロアルキル環、Ｃ６～１０アリール環、５員～１２員のヘテロアリール環、またはＣ３～１０シクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、３員～１０員のヘテロシクロアルキル環、Ｃ６～１０アリール環、５員～１２員のヘテロアリール環、またはＣ３～１０シクロアルキル環を形成し、ここでこの３員～１０員のヘテロシクロアルキル環、Ｃ６～１０アリール環、５員～１２員のヘテロアリール環、およびＣ３～１０シクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
実施形態において、Ｒ１ｈは、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、および－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、およびＣ２～６アルキニルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
実施形態において、Ｒ１ｈは、水素および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択される。実施形態において、Ｒ１ｈは水素である。実施形態において、Ｒ１ｈは－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｈは－ＮＨ２である。
実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、－ＣＮである。
いくつかの実施形態において、Ｒ１７は：
Figure 2024506329000387
 から選択され；
Ｑ１、Ｑ３、およびＱ５は独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり；
Ｑ４およびＱ６は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり；
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから選択され；
Ｘ７およびＸ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；そして各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
実施形態において、Ｒ１ｈは、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、および－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、およびＣ２～６アルキニルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
実施形態において、Ｒ１ｈは、水素および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択される。実施形態において、Ｒ１ｈは水素である。実施形態において、Ｒ１ｈは－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｈは－ＮＨ２である。
実施形態において、Ｒ１ａは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。
実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、－ＣＮである。
実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。実施形態において、Ｒ１７は、
である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１７は：
Figure 2024506329000448
Figure 2024506329000449
 から選択される。
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は：
Figure 2024506329000450
 である。
実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024506329000451
Figure 2024506329000452
Figure 2024506329000453
Figure 2024506329000454
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１７は：
Figure 2024506329000455
Figure 2024506329000456
 から選択される。
化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、およびＸ１０は、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、およびＸ１２は、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｑ１、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｑ１、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ７、Ｘ８、Ｘ１２、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＱ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｑ３、およびＱ４は、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｑ３、およびＱ４は、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＱ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
であり、ここでＱ３、Ｑ４、Ｘ２３、Ｘ２４、Ｘ２５、Ｒ１ａはＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。
化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
である。
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は：
Figure 2024506329000535
 であり；
Ｑ１、Ｑ３、およびＱ５は独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり；
Ｑ４およびＱ６は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり；
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、およびＸ１２は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから選択され；
Ｘ７およびＸ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｘ２３は、結合、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｘ２４およびＸ２５は独立して、結合、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、およびＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｈの各々は各々独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、３員～１０員のヘテロシクロアルキル環またはＣ３～１０シクロアルキル環を形成し、ここでこの３員～１０員のヘテロシクロアルキル環またはＣ３～１０シクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、３員～１０員のヘテロシクロアルキル環、Ｃ６～１０アリール環、５員～１２員のヘテロアリール環、またはＣ３～１０シクロアルキル環を形成し、ここでこの３員～１０員のヘテロシクロアルキル環、Ｃ６～１０アリール環、５員～１２員のヘテロアリール環、またはＣ３～１０シクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、３員～１０員のヘテロシクロアルキル環、Ｃ６～１０アリール環、５員～１２員のヘテロアリール環、またはＣ３～１０シクロアルキル環を形成し、ここでこの３員～１０員のヘテロシクロアルキル環、Ｃ６～１０アリール環、５員～１２員のヘテロアリール環、およびＣ３～１０シクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
実施形態において、Ｒ１ｈは、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、および－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、およびＣ２～６アルキニルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
実施形態において、Ｒ１ｈは、水素および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択される。実施形態において、Ｒ１ｈは水素である。実施形態において、Ｒ１ｈは－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｈは－ＮＨ２である。
実施形態において、Ｒ１ａは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。
実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、－ＣＮである。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は：
Figure 2024506329000536
 から選択され；
Ｑ１、Ｑ３、およびＱ５は独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり；
Ｑ４およびＱ６は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり；
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから選択され；
Ｘ７およびＸ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；そして各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ｆは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態

において、Ｒ１ａは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１ａは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。
実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ｄは独立して、－ＣＮである。
実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。実施形態において、Ｒ１９は、
である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は：
Figure 2024506329000597
 から選択される。
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は：
Figure 2024506329000598
 である。
実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024506329000599
Figure 2024506329000600
Figure 2024506329000601
Figure 2024506329000602
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は：
Figure 2024506329000603
Figure 2024506329000604
 から選択される。
化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、およびＸ１０は、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、およびＸ１２は、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｑ１、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｑ１、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ７、Ｘ８、Ｘ１２、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＱ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｑ３、およびＱ４は、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＸ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｑ３、およびＱ４は、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＱ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、およびＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
であり、ここでＱ３、Ｑ４、Ｘ２３、Ｘ２４、Ｘ２５、Ｒ１ａはＲ１ｈは、本明細書中に記載されるとおりである。
化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024506329000683
Figure 2024506329000684
 から選択される。
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024506329000685
Figure 2024506329000686
Figure 2024506329000687
 から選択される。
実施形態において、Ｒ２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－Ｏ－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＲ２０ｄは独立して、ハロゲン（例えば、Ｆ）である。実施形態において、Ｒ２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－Ｏ－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルであり、ここでＲ２０ｄは独立して、Ｃ１～６アルキル（例えば、メチル）である。実施形態において、Ｒ２は、
である。実施形態において、Ｒ２は、
である。実施形態において、Ｒ２は、
である。実施形態において、Ｒ２は、
である。実施形態において、Ｒ２は、
である。実施形態において、Ｒ２は、
である。
化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
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である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の実施形態において、Ｒ２は、
である。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ２は、
である。実施形態において、Ｒ２は、
である。
１つの局面において、式Ａ－ＬＡＢ－Ｂを有する化合物が提供され、ここで、
Ａは、本明細書中に記載される化合物からの一価のものであり；
ＬＡＢは、ＡおよびＢに結合している共有結合リンカーであり；そして
Ｂは、分解増強剤（ｄｅｇｒａｄａｔｉｏｎ ｅｎｈａｎｃｅｒ）からの一価のものである。
「分解増強剤」とは、ユビキチンリガーゼタンパク質（例えば、Ｅ３ユビキチンリガーゼタンパク質）を結合することが可能な化合物、またはユビキチンリガーゼタンパク質に結合して、ユビキチンタンパク質を標的タンパク質に結合させることが可能なタンパク質複合体を形成することが可能なタンパク質に結合することが可能な化合物である。実施形態において、この分解増強剤は、Ｅ３ユビキチンリガーゼタンパク質に、またはＥ３ユビキチンリガーゼタンパク質を含むタンパク質複合体に、結合することが可能である。実施形態において、この分解増強剤は、Ｅ２ユビキチン結合酵素に結合することが可能である。実施形態において、この分解増強剤は、Ｅ２ユビキチン結合酵素とＥ３ユビキチンリガーゼタンパク質とを含むタンパク質複合体に結合することが可能である。
実施形態において、この分解増強剤は、Ｅ３Ａ、ｍｄｍ２、ＡＰＣ、ＥＤＤ１、ＳＯＣＳ／ＢＣボックス／ｅｌｏＢＣ／ＣＵＬ５／ＲＩＮＧ、ＬＮＸｐ８０、ＣＢＸ４、ＣＢＬＬ１、ＨＡＣＥ１、ＨＥＣＴＤ１、ＨＥＣＴＤ２、ＨＥＣＴＤ３、ＨＥＣＴＤ４、ＨＥＣＷ１、ＨＥＣＷ２、ＨＥＲＣ１、ＨＥＲＣ２、ＨＥＲＣ３、ＨＥＲＣ４、ＨＥＲ５、ＨＥＲＣ６、ＨＵＷＥ１、ＩＴＣＨ、ＮＥＤＤ４、ＮＥＤＤ４Ｌ、ＰＰＩＬ２、ＰＲＰＦ１９、ＰＩＡＳ１、ＰＩＡＳ２、ＰＩＡＳ３、ＰＩＡＳ４、ＲＡＮＢＰ２、ＲＮＦ４、ＲＢＸ１、ＳＭＵＲＦ１、ＳＭＵＲＦ２、ＳＴＵＢ１、ＴＯＰＯＲＳ、ＴＲＩＰ１２、ＵＢＥ３Ａ、ＵＢＥ３Ｂ、ＵＢＥ３Ｃ、ＵＢＥ３Ｄ、ＵＢＥ４Ａ、ＵＢＥ４Ｂ、ＵＢＯＸ５、ＵＢＲ５、ＶＨＬ（フォンヒッペル・リンダウユビキチンリガーゼ）、ＷＷＰ１、ＷＷＰ２、パーキン、ＭＫＲＮ１、ＣＭＡ（シャペロン介在性オートファジー）、ＳＣＦｂ－ＴＲＣＰ（Ｓｋｉｐ－Ｃｕｌｌｉｎ－Ｆボックス（β－ＴＲＣＰ）ユビキチン複合体）、ｂ－ＴＲＣＰ（ｂ－トランスデューシンリピート含有タンパク質（ｂ－ｔｒａｎｓｄｕｃｉｎｇ ｒｅｐｅａｔ－ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ ｐｒｏｔｅｉｎ））、ｃＩＡＰ１（細胞アポトーシス抑制タンパク質１）、ＡＰＣ／Ｃ（後期促進複合体）、ＣＲＢＮ（セレブロン）、ＣＵＬ４－ＲＢＸ１－ＤＤＢ１－ＣＲＢＮ（ＣＲＬ４ＣＲＢＮ）ユビキチンリガーゼ、ＸＩＡＰ、ＩＡＰ、ＫＥＡＰ１、ＤＣＡＦ１５、ＲＮＦ１１４、ＤＣＡＦ１６、ＡｈＲ、ＳＯＣＳ２、ＫＬＨＬ１２、ＵＢＲ２、ＳＰＯＰ、ＫＬＨＬ３、ＫＬＨＬ２０、ＫＬＨＤＣ２、ＳＰＳＢ１、ＳＰＳＢ２、ＳＰＳＢ４、ＳＯＣＳ６、ＦＢＸＯ４、ＦＢＸＯ３１、ＢＴＲＣ、ＦＢＷ７、ＣＤＣ２０、ＰＭＬ、ＴＲＩＭ２１、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ３３、ＧＩＤ４、アバドミド（ａｖａｄｏｍｉｄｅ）、イベルドミド（ｉｂｅｒｄｏｍｉｄｅ）、およびＣＣ－８８５から選択されるタンパク質を結合することが可能である。
実施形態において、この分解増強剤は、ＵＢＥ２Ａ、ＵＢＥ２Ｂ、ＵＢＥ２Ｃ、ＵＢＥ２Ｄ１、ＵＢＥ２Ｄ２、ＵＢＥ２Ｄ３、ＵＢＥ２ＤＲ、ＵＢＥ２Ｅ１、ＵＢＥ２Ｅ２、ＵＢＥ２Ｅ３、ＵＢＥ２Ｆ、ＵＢＥ２Ｇ１、ＵＢＥ２Ｇ２、ＵＢＥ２Ｈ、ＵＢＥ２Ｉ、ＵＢＥ２Ｊ１、ＵＢＥ２Ｊ２、ＵＢＥ２Ｋ、ＵＢＥ２Ｌ３、ＵＢＥ２Ｌ６、ＵＢＥ２Ｌ１、ＵＢＥ２Ｌ２、ＵＢＥ２Ｌ４、ＵＢＥ２Ｍ、ＵＢＥ２Ｎ、ＵＢＥ２Ｏ、ＵＢＥ２Ｑ１、ＵＢＥ２Ｑ２、ＵＢＥ２Ｒ１、ＵＢＥ２Ｒ２、ＵＢＥ２Ｓ、ＵＢＥ２Ｔ、ＵＢＥ２Ｕ、ＵＢＥ２Ｖ１、ＵＢＥ２Ｖ２、ＵＢＥ２Ｗ、ＵＢＥ２Ｚ、ＡＴＧ３、ＢＩＲＣ６、およびＵＦＣ１から選択されるタンパク質を結合することが可能である。
実施形態において、この分解増強剤は、あらゆる目的でその全体が本明細書中に参考として援用される、Ｉｓｈｉｄａ ａｎｄ Ｃｉｕｌｌｉ，ＳＬＡＳ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ２０２１，Ｖｏｌ．２５（４）４８４－５０２に記載される化合物であり、例えば、ＶＨ０３２、ＶＨ１０１、ＶＨ２９８、サリドマイド、ベスタチン、メチルベスタチン、ヌトリン（ｎｕｔｌｉｎ）、イダサヌトリン（ｉｄａｓａｎｕｔｌｉｎ）、バルドキソロン、バルドキソロンメチル、インジスラム（ｉｎｄｉｓｕｌａｍ）（Ｅ７０７０）、Ｅ７８２０、クロロキノキサリンスルホンアミド（ＣＱＳ）、ニンボリド（ｎｉｍｂｏｌｉｄｅ）、ＫＢ０２、ＡＳＴＸ６６０、レナリドミド、またはポマリドミドである。
実施形態において、この分解増強剤は、ＵＳ２０１８００５００２１、ＷＯ２０１６１４６９８５、ＷＯ２０１８１８９５５４、ＷＯ２０１８１１９４４１、ＷＯ２０１８１４０８０９、ＷＯ２０１８１１９４４８、ＷＯ２０１８１１９３５７、ＷＯ２０１８１１８５９８、ＷＯ２０１８１０２０６７、ＷＯ２０１８９８２８０、ＷＯ２０１８８９７３６、ＷＯ２０１８８１５３０、ＷＯ２０１８７１６０６、ＷＯ２０１８６４５８９、ＷＯ２０１８５２９４９、ＷＯ２０１７２２３４５２、ＷＯ２０１７２０４４４５、ＷＯ２０１７１９７０５５、ＷＯ２０１７１９７０４６、ＷＯ２０１７１８０４１７、ＷＯ２０１７１７６９５８、ＷＯ２０１７１１３７１、ＷＯ２０１８２２６５４２、ＷＯ２０１８２２３９０９、ＷＯ２０１８１８９５５４、ＷＯ２０１６１６９９８９、ＷＯ２０１６１４６９８５、ＣＮ１０５０８５６２０Ｂ、ＣＮ１０６５４３１８５Ｂ、ＵＳ１００４０８０４、ＵＳ９９３８３０２、ＵＳ１０１４４７４５、ＵＳ１０１４５８４８、ＵＳ９９３８２６４、ＵＳ９６３２０８９、ＵＳ９８２１０６８、ＵＳ９７５８５２２、ＵＳ９５００６５３、ＵＳ９７６５０１９、ＵＳ８５０７４８８、ＵＳ８２９９０５７、ＵＳ２０１８０２９８０２７、ＵＳ２０１８０２１５７３１、ＵＳ２０１７００６５７１９、ＵＳ２０１７００３７００４、ＵＳ２０１６０２７２６３９、ＵＳ２０１５０２９１５６２、またはＵＳ２０１４０３５６３２２に記載される化合物であり、これらは、あらゆる目的でその全体が本明細書中に参考として援用される。
実施形態において、ＬＡＢは、－ＬＡＢ１－ＬＡＢ２－ＬＡＢ３－ＬＡＢ４－ＬＡＢ５－であり；
ＬＡＢ１、ＬＡＢ２、ＬＡＢ３、ＬＡＢ４、およびＬＡＢ５は独立して、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１～６アルキレン、（－Ｏ－Ｃ１～６アルキル）ｚ－、（－Ｃ１～６アルキル－Ｏ）ｚ－、Ｃ２～６アルケニレン、Ｃ２～６アルキニレン、Ｃ１～６ハロアルキレン、Ｃ３～１２シクロアルキレン、Ｃ１～１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６～１２アリーレン、またはＣ１～１１ヘテロアリーレンであり、ここでＣ１～６アルキレン、Ｃ２～６アルケニレン、Ｃ２～６アルキニレン、Ｃ１～６ハロアルキレン、Ｃ３～１２シクロアルキレン、Ｃ１～１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６～１２アリーレン、またはＣ１～１１ヘテロアリーレンは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；ここで（－Ｏ－Ｃ１～６アルキル）ｚ－および（－Ｃ１～６アルキル－Ｏ）ｚ－の各Ｃ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
ｚは独立して、０から１０までの整数であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；そして
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択される。
実施形態において、ＬＡＢは－（Ｏ－Ｃ２アルキル）ｚ－であり、そしてｚは、１から１０までの整数である。
実施形態において、ＬＡＢは－（Ｃ２アルキル－Ｏ－）ｚ－であり、そしてｚは、１から１０までの整数である。
実施形態において、ＬＡＢは－（ＣＨ２）ｚｚ１ＬＡＢ２（ＣＨ２Ｏ）ｚｚ２－であり、ここでＬＡＢ２は、結合、５員もしくは６員のヘテロシクロアルキレンもしくはヘテロアリーレン、フェニレン、－（Ｃ２－Ｃ４）アルキニレン、－ＳＯ２－または－ＮＨ－であり；そしてｚｚ１およびｚｚ２は独立して、０から１０までの整数である。
実施形態において、ＬＡＢは－（ＣＨ２）ｚｚ１（ＣＨ２Ｏ）ｚｚ２－であり、ここでｚｚ１およびｚｚ２は各々独立して、０から１０までの整数である。
実施形態において、ＬＡＢは、ＰＥＧリンカー（例えば、１個～１０個のエチレングリコールサブユニットの二価リンカー）である。
実施形態において、Ｒ４は独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｒ４は独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｃ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｃ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｃ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｃ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２－Ｃ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｃ１～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２－Ｃ１～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｃ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２－Ｃ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２－Ｃ１～１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｃ１～１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－である。実施形態において、Ｒ４は独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。
実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニル実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、単環式環である。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、二環式環系である。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、多環式環系である。
化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。化合物の実施形態において、Ｒ１７はＣ３～１２シクロアルキルである。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１７はＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７はＣ６～１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７はＣ２～１２ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ３～９シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ１～８ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ１ｉで必要に応じて置換された単環式のフェニルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ１ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ１～５ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたスピロ環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたスピロ環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ５～１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ６～１２アリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合した５員～１２員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７はＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７はＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７はＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７はＣ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換されたＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ１～９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、単環式環である。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、二環式環系である。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、多環式環系である。
化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。化合物の実施形態において、Ｒ１９はＣ３～１２シクロアルキルである。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９はＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９はＣ６～１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９はＣ２～１２ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ３～９シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ１～８ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ１ｉで必要に応じて置換された単環式のフェニルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ１ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ１～５ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたスピロ環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたスピロ環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ５～１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ６～１２アリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合した５員～１２員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９はＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９はＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９はＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９はＣ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換されたＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ１～９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、単環式環である。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、二環式環系である。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、多環式環系である。
化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。化合物の実施形態において、Ｒ１７はＣ３～１２シクロアルキルである。化合物の実施形態において、Ｒ１７はＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７はＣ６～１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７はＣ２～１２ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ３～９シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ１～８ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された単環式のフェニルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ１～５ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたスピロ環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたスピロ環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ５～１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ６～１２アリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合した５員～１２員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換された縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換された縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換された縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換された縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７はＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７はＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７はＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７はＣ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換されたＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ１～９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は独立して、単環式環である。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は独立して、二環式環系である。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は独立して、多環式環系である。
化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。化合物の実施形態において、Ｒ１９はＣ３～１２シクロアルキルである。化合物の選り抜きの実施形態において、Ｒ１９はＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９はＣ６～１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９はＣ２～１２ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ３～９シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ１～８ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された単環式のフェニルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、または５個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された単環式Ｃ１～５ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたスピロ環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたスピロ環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ５～１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のさらなる実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合Ｃ６～１２アリールである。化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合した５員～１２員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換された縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換された縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換された縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換された縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ５～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ７～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換された縮合二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９はＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９はＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９はＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９はＣ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換されたＣ３～１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換されたＣ２～１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換されたＣ６～１２アリールである。実施形態において、Ｒ１９は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ２０ｉで置換されたＣ２～１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、水素である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ１～９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。
本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、ハロゲンである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＣＮである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、Ｃ１～６ハロアルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＲ１２である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＳＲ１２である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＯＨである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＳＨである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－ＮＨ２である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ１、Ｑ３、およびＱ５は独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ１は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ１は独立して、Ｃ（Ｒ１ｄ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ３は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ３は独立して、Ｃ（Ｒ１ｄ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ５は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ５は独立して、Ｃ（Ｒ１ｄ）である。
本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４およびＱ６は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４は独立して、Ｏである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４は独立して、Ｓである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ４は独立して、Ｎ（Ｒ１ｃ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ６は独立して、Ｏである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ６は独立して、Ｓである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ６は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｑ６は独立して、Ｎ（Ｒ１ｃ）である。
本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから選択される。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１４は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１４は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１５は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１５は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ６は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ６は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ９は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ９は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１０は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１０は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１１は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ１１は独立して、Ｎである。
本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７およびＸ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から選択される。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ７は独立して、Ｎ（Ｒ１ｃ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ８は独立して、Ｎである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘ８は独立して、Ｎ（Ｒ１ｃ）である。
本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は各々独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、－ＯＨ、－ＮＨ２から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。
本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１ｃは独立して、水素である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１ｃは独立して、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。
本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲンである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＮである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ１～６アルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～６アルケニルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～６アルキニルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ３～６シクロアルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ６～１０アリールである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリールである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ１～９ヘテロアリールである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－ＯＲ２１である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－ＳＲ２１である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ１～６アルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、Ｃ２～６アルケニルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換された、Ｃ２～６アルキニルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換された、Ｃ３～６シクロアルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換された、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換された、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）

Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換された、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換された、Ｃ６～１０アリールである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換された、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリールである。本化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｉは独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換された、Ｃ１～９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ２はハロゲンである。実施形態において、Ｒ２は－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２はＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ２はＣ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２はＣ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２はＣ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２はＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２はＣ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ２はＣ１～９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ３～１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである。実施形態において、Ｒ２は、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２は－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ２は－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ２は－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２は－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ２は－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２は－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２は－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ２は－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２は－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２は－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２は－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２は－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２は－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２は－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２は－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２はＳ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２は－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ２は－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２は－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ２は－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。
いくつかの実施形態において、式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000795
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000796
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000797
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000798
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000799
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000800
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000801
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000802
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000803
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｉ’’－１）もしくは（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000804
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｃ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000805
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000806
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｄ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000807
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000808
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000809
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000810
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000811
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｈ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000812
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000813
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｊ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000814
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｋ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000815
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000816
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩａ－３）、もしくは（ＩＩＩａ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000817
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｂ－３）、もしくは（ＩＩＩｂ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000818
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｄ－３）、もしくは（ＩＩＩｄ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000819
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｅ－３）、もしくは（ＩＩＩｅ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000820
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｆ－３）、もしくは（ＩＩＩｆ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000821
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｇ－３）、もしくは（ＩＩＩｇ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000822
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｈ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000823
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩｉ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000824
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｃ－３）、もしくは（ＩＩＩｃ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000825
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、もしくは（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式
Figure 2024506329000826
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式
Figure 2024506329000827
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式
Figure 2024506329000828
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であり、式
Figure 2024506329000829
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式
Figure 2024506329000830
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式
Figure 2024506329000831
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式
Figure 2024506329000832
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式
Figure 2024506329000833
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式
Figure 2024506329000834
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩ－１）もしくは（ＸＸ１－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000835
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000836
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000837
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000838
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000839
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＩａ－１）もしくは（ＸＸＩＩａ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000840
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＩｂ－１）もしくは（ＸＸＩＩｂ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000841
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000842
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000843
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000844
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000845
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＩｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000846
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＩＩ－１）もしくは（ＸＸＩＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式：
Figure 2024506329000847
 を有する。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩＶ－１）もしくは（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、式
Figure 2024506329000848
 を有する。
いくつかの実施形態において、本開示は：
Figure 2024506329000849
Figure 2024506329000850
 から選択される化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を提供する。
いくつかの実施形態において、本明細書中に開示される式（ＸＩ）の化合物は、構造：
を有する化合物を含む。
いくつかの実施形態において、本明細書中に開示される式（ＸＩ）の化合物は、構造：
Figure 2024506329000852
Figure 2024506329000853
Figure 2024506329000854
Figure 2024506329000855
 を有する化合物を含まない。
実施形態において、この化合物は、
Figure 2024506329000856
Figure 2024506329000857
Figure 2024506329000858
 から選択される。
実施形態において、本化合物は、下記の実施例の節のものを含めた、本明細書中に記載される化合物である。本発明の異なる局面は、個々に、包括的に、または互いに組み合わせて、認識され得ることが理解されるべきである。本明細書中に記載される本発明の種々の局面は、本明細書中に開示される特定の用途の任意のものに適用され得る。本開示の組成物の節において、本明細書中に開示される任意の式の化合物を含めた組成物は、本明細書中に開示される使用および製造の方法を含めた方法の節において利用され得、逆もまた同様である。
本明細書に開示される化合物のさらなる形態
異性体
さらに、いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物が幾何異性体として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載される化合物が、１またはそれを超える二重結合を有する。本明細書で提供される化合物は、全てのシス、トランス、シン、アンチ、エントゲーゲン（Ｅ）、およびツザメン（Ｚ）異性体、ならびにこれらの対応する混合物を含む。いくつかの状況では、化合物が互変異性体として存在する。本明細書に記載される化合物は、本明細書に記載される式内の全ての可能な互変異性体を含む。いくつかの状況では、本明細書中に記載される化合物が、１またはそれを超えるキラル中心を有し、各中心がＲ配置またはＳ配置で存在する。本明細書に記載される化合物は、全てのジアステレオマー、エナンチオマー、およびエピマー形態、ならびにこれらの対応する混合物を含む。本明細書で提供される化合物および方法のさらなる実施形態において、単一調製ステップ、組み合わせ、または相互変換から生じるエナンチオマーおよび／またはジアステレオ異性体の混合物が、本明細書に記載される用途に有用である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物が、ラセミ混合物のキラルクロマトグラフィー分割によって光学的に純粋なエナンチオマーとして調製される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物が、化合物のラセミ混合物を光学活性分割剤と反応させて１対のジアステレオ異性体化合物を形成し、ジアステレオマーを分離し、光学的に純粋なエナンチオマーを回収することによって、それらの個々の立体異性体として調製される。いくつかの実施形態において、解離性錯体が好ましい（例えば、結晶性ジアステレオマー塩）。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーが、異なる物理的特性（例えば、融点、沸点、溶解度、反応性等）を有し、これらの相違点を利用することによって分離される。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーが、キラルクロマトグラフィーによって、または好ましくは溶解度の差に基づく分離／分割技術によって分離される。いくつかの実施形態において、次いで、光学的に純粋なエナンチオマーが、分割剤と共に、ラセミ化をもたらさない任意の実用的な手段によって回収される。
標識化合物
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物が、同位体標識形態で存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法が、このような同位体標識化合物を投与することによって疾患を処置する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法が、このような同位体標識化合物を薬学的組成物として投与することによって疾患を処置する方法を含む。したがって、いくつかの実施形態において、本明細書に開示される化合物が、１またはそれを超える原子が、自然界で通常見られる原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられているという事実を除いて、本明細書に列挙されるものと同一である同位体標識化合物を含む。本明細書に記載される化合物に組み込まれる同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、および塩化物の同位体、例えばそれぞれ２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、および３６Ｃｌが挙げられる。前記同位体および／または他の原子の他の同位体を含有する、本明細書に記載される化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和物、水和物、または誘導体は、本発明の範囲内にある。ある特定の同位体標識化合物、例えば３Ｈおよび１４Ｃなどの放射性同位体が組み込まれたものは、薬物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化、すなわち３Ｈ、および炭素－１４、すなわち１４Ｃの同位体が、その調製の容易さおよび検出可能性のために特に好ましい。さらに、より重い同位体、例えば重水素、すなわち、２Ｈによる置換は、より大きな代謝安定性から生じるある特定の治療上の利点、例えばインビボ半減期の増加または必要投与量の減少をもたらす。いくつかの実施形態において、同位体標識化合物、その薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和物、水和物、または誘導体が、任意の適切な方法によって調製される。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物が、それだけに限らないが、発色団または蛍光部分、生物発光標識、または化学発光標識の使用を含む他の手段によって標識される。
薬学的に受容可能な塩
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物が、それらの薬学的に受容可能な塩として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法が、このような薬学的に受容可能な塩を投与することによって疾患を処置する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される方法が、このような薬学的に受容可能な塩を薬学的組成物として投与することによって疾患を処置する方法を含む。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物が、酸性または塩基性基を有し、したがって、いくつかの無機または有機塩基、ならびに無機および有機酸のいずれかと反応して、薬学的に受容可能な塩を形成する。いくつかの実施形態において、これらの塩が、本明細書に記載される化合物の最終単離および精製中にその場で調製されるか、または遊離形態の精製化合物を適切な酸もしくは塩基と別々に反応させ、このようにして形成された塩を単離することによって調製される。
溶媒和物
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物が溶媒和物として存在する。いくつかの実施形態において、このような溶媒和物を投与することによって疾患を処置する方法が提供される。このような溶媒和物を薬学的組成物として投与することによって疾患を処置する方法が本明細書にさらに記載される。
溶媒和物は、化学量論量または非化学量論量の溶媒を含有し、いくつかの実施形態において、水、エタノールなどの薬学的に受容可能な溶媒を用いる結晶化のプロセス中に形成される。溶媒が水である場合には水和物が形成され、溶媒がアルコールである場合にはアルコラートが形成される。本明細書に記載される化合物の溶媒和物は、本明細書に記載されるプロセス中に都合よく調製または形成される。単なる例として、本明細書に記載される化合物の水和物は、それだけに限らないが、ジオキサン、テトラヒドロフラン、またはＭｅＯＨを含む有機溶媒を使用して、水性／有機溶媒混合物からの再結晶によって都合よく調製される。さらに、本明細書で提供される化合物は、非溶媒和形態および溶媒和形態で存在する。一般に、溶媒和形態は、本明細書で提供される化合物および方法の目的のために非溶媒和形態と等価であると考えられる。
化合物の合成
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の合成が、化学文献に記載される手段を使用して、本明細書に記載される方法を使用して、またはこれらの組み合わせによって達成される。さらに、本明細書で提供される溶媒、温度および他の反応条件は変化し得る。
他の実施形態において、本明細書に記載される化合物の合成に使用される出発物質および試薬が合成されるか、またはそれだけに限らないが、Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、ＦｉｓｃｈｅｒＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（Ｆｉｓｃｈｅｒ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、およびＡｃｒｏｓＯｒｇａｎｉｃｓなどの商業的供給源から得られる。
さらなる実施形態において、本明細書に記載される化合物、および異なる置換基を有する他の関連化合物が、本明細書に記載される技術および材料、ならびに例えば、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第１～１７巻（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ、１９９１）；Ｒｏｄｄ’ｓ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｃａｒｂｏｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ、第１～５巻および補遺（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ、１９８９）；Ｏｒｇａｎｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ、第１～４０巻（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ、１９９１）、Ｌａｒｏｃｋ’ｓ Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ（ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ Ｉｎｃ．、１９８９）、Ｍａｒｃｈ、Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ 第４版、（Ｗｉｌｅｙ １９９２）；ＣａｒｅｙおよびＳｕｎｄｂｅｒｇ、Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ 第４版、Ａ巻およびＢ巻（Ｐｌｅｎｕｍ ２０００、２００１）、ならびにＧｒｅｅｎおよびＷｕｔｓ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ 第３版（Ｗｉｌｅｙ １９９９）（これらの全てがこのような開示のために参照により組み込まれる）に記載されるような当技術分野で認識されているものを使用して合成される。本明細書に開示される化合物を調製するための一般的な方法は、反応から誘導され得、反応は、本明細書で提供される式に見られる様々な部分を導入するための適切な試薬および条件の使用によって修正され得る。いくつかの実施形態において、以下の合成方法が利用され得る。
一般的な合成方法１
一般的な合成方法２
一般的な合成方法３
Figure 2024506329000861
一般的な合成方法４
Figure 2024506329000862
一般的な合成方法５：
Figure 2024506329000863
いくつかの実施形態において、本発明の化合物が、１またはそれを超える本明細書に開示される機能的特徴を示す。例えば、本化合物は、Ｒａｓタンパク質、Ｋｒａｓタンパク質またはその変異体型に結合する。いくつかの実施形態において、本化合物が、Ｒａｓタンパク質、Ｋｒａｓタンパク質またはその変異体型に特異的に結合し、またこれを阻害する。いくつかの実施形態において、本化合物が、野生型Ｋｒａｓと比較してＫｒａｓ変異体を選択的に阻害する。いくつかの実施形態において、本化合物が、野生型Ｋｒａｓと比較してＫｒａｓＧ１２Ｄおよび／またはＫｒａｓＧ１２Ｖを選択的に阻害する。いくつかの実施形態において、Ｋｒａｓ変異体（例えば、Ｇ１２Ｄを含む）に対する本化合物（表１に示されるものを含む）のＩＣ５０が、当技術分野で公知のまたは本明細書に例示されるインビトロアッセイで測定した場合、約５ ｕＭ未満、約１ ｕＭ未満、約５０ｎｎＭ未満、約１０ｎＭ未満、約１ｎＭ未満、約０．５ｎＭ未満、約１００ｐＭ未満、または約５０ｐＭ未満である。
いくつかの実施形態において、本開示の本化合物が、Ｒａｓシグナル伝達出力を低下させることができる。このような低下は、以下の１またはそれを超えるメンバーによって証明することができる：（ｉ）ＧＤＰ結合Ｒａｓタンパク質の定常状態レベルの上昇；（ｉｉ）リン酸化ＡＫＴｓ４７３の減少、（ｉｉｉ）リン酸化ＥＲＫＴ２０２／ｙ２０４の減少、（ｉｖ）リン酸化Ｓ６Ｓ２３５／２３６の減少、および（ｖ）Ｒａｓ駆動性腫瘍細胞（例えば、本明細書に開示される腫瘍細胞系に由来するもの）の細胞増殖の減少（例えば、阻害）。場合によっては、Ｒａｓシグナル伝達出力の低下を、上記（ｉ）～（ｖ）のうちの２つ、３つ、４つまたは全てよって証明することができる。
方法
いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供される。いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供され、ここでこのがんは固形腫瘍または血液がんである。本化合物を利用する本方法のいずれかにより処置され得るがんの非限定的な例としては、前立腺がん、脳がん、結腸がん、直腸がん、腎細胞癌腫、肝臓癌、肺の非小細胞癌腫、小腸がん、食道がん、黒色腫、骨がん、膵臓がん、皮膚がん、頭頸部がん、皮膚または眼内悪性黒色腫、子宮がん、卵巣がん、直腸がん、肛門部がん、胃がん、精巣がん、子宮がん、卵管の癌腫、子宮内膜の癌腫、子宮頸部の癌腫、膣の癌腫、外陰の癌腫、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、内分泌系がん、甲状腺がん、副甲状腺がん、副腎がん、軟部組織肉腫、尿道がん、陰茎がん、小児固形腫瘍、膀胱がん、腎臓または尿管がん、腎盂の癌腫、中枢神経系（ＣＮＳ）新生物、原発性ＣＮＳリンパ腫、腫瘍血管新生、脊椎軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、カポジ肉腫、類表皮がん、扁平上皮がん、Ｔ細胞リンパ腫、環境的に誘発されるがん、前記がんの組み合わせ、および前記がんの転移性病変が挙げられる。本明細書中に開示される本化合物を利用する任意の本方法により処置され得る血液がんの非限定的な例としては、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、急性白血病、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、芽球性形質細胞様樹状細胞腫瘍、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、有毛細胞白血病、小細胞型または大細胞型濾胞性リンパ腫、悪性リンパ増殖性症状、ＭＡＬＴリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、多発性骨髄腫、骨髄異形成および骨髄異形成症候群、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、形質芽球性リンパ腫、形質細胞様樹状細胞腫瘍、ワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症、および前白血病のうちの１つまたはそれより多くが挙げられる。いくつかの実施形態において、本明細書中に開示される本化合物を利用する本方法は、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、および／または急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）を処置するために適用される。
いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供される。いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供され、ここでこのがんは固形腫瘍または血液がんである。いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供され、ここでこのがんは固形腫瘍である。上で開示される本化合物を利用する本方法のいずれかにより処置され得るがんの非限定的な例としては、前立腺がん、脳がん、結腸がん、直腸がん、腎細胞癌腫、肝臓癌、肺の非小細胞癌腫、小腸がん、食道がん、黒色腫、骨がん、膵臓がん、皮膚がん、頭頸部がん、皮膚または眼内悪性黒色腫、子宮がん、卵巣がん、直腸がん、肛門部がん、胃がん、精巣がん、子宮がん、卵管の癌腫、子宮内膜の癌腫、子宮頸部の癌腫、膣の癌腫、外陰の癌腫、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、内分泌系がん、甲状腺がん、副甲状腺がん、副腎がん、軟部組織肉腫、尿道がん、陰茎がん、小児固形腫瘍、膀胱がん、腎臓または尿管がん、腎盂の癌腫、中枢神経系（ＣＮＳ）新生物、原発性ＣＮＳリンパ腫、腫瘍血管新生、脊椎軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、カポジ肉腫、類表皮がん、扁平上皮がん、Ｔ細胞リンパ腫、環境的に誘発されるがん、前記がんの組み合わせ、および前記がんの転移性病変が挙げられる。上で開示される本化合物を利用する任意の本方法により処置され得る血液がんの非限定的な例としては、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、急性白血病、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、芽球性形質細胞様樹状細胞腫瘍、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、有毛細胞白血病、小細胞型または大細胞型濾胞性リンパ腫、悪性リンパ増殖性症状、ＭＡＬＴリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、多発性骨髄腫、骨髄異形成および骨髄異形成症候群、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、形質芽球性リンパ腫、形質細胞様樹状細胞腫瘍、ワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症、および前白血病のうちの１つまたはそれより多くが挙げられる。いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供され、ここでこのがんは、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、および／または急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）からなる群より選択される１つまたはそれより多くのがんである。
いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供される。いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供され、ここでこのがんは固形腫瘍または血液がんである。上で開示される本化合物を利用する本方法のいずれかにより処置され得るがんの非限定的な例としては、前立腺がん、脳がん、結腸がん、直腸がん、腎細胞癌腫、肝臓癌、肺の非小細胞癌腫、小腸がん、食道がん、黒色腫、骨がん、膵臓がん、皮膚がん、頭頸部がん、皮膚または眼内悪性黒色腫、子宮がん、卵巣がん、直腸がん、肛門部がん、胃がん、精巣がん、子宮がん、卵管の癌腫、子宮内膜の癌腫、子宮頸部の癌腫、膣の癌腫、外陰の癌腫、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、内分泌系がん、甲状腺がん、副甲状腺がん、副腎がん、軟部組織肉腫、尿道がん、陰茎がん、小児固形腫瘍、膀胱がん、腎臓または尿管がん、腎盂の癌腫、中枢神経系（ＣＮＳ）新生物、原発性ＣＮＳリンパ腫、腫瘍血管新生、脊椎軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、カポジ肉腫、類表皮がん、扁平上皮がん、Ｔ細胞リンパ腫、環境的に誘発されるがん、前記がんの組み合わせ、および前記がんの転移性病変が挙げられる。いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供され、ここでこのがんは固形腫瘍または血液がんである。上で開示される本化合物を利用する任意の本方法により処置され得る血液がんの非限定的な例としては、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、急性白血病、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、芽球性形質細胞様樹状細胞腫瘍、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、有毛細胞白血病、小細胞型または大細胞型濾胞性リンパ腫、悪性リンパ増殖性症状、ＭＡＬＴリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、多発性骨髄腫、骨髄異形成および骨髄異形成症候群、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、形質芽球性リンパ腫、形質細胞様樹状細胞腫瘍、ワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症、および前白血病のうちの１つまたはそれより多くが挙げられる。いくつかの実施形態において、がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を被験体に投与する工程を包含する、方法が提供され、ここでこのがんは、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、および／または急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）からなる群より選択される１つまたはそれより多くのがんである。
「追加の実施形態」の節に記載される化合物を含めた、開示される化合物の任意のものが、がんを処置する方法、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法、Ｒａｓシグナル出力を減少させる方法、またはＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質もしくはＲａｓタンパク質の他の変異体の活性を阻害する方法において、利用され得る。
本明細書に開示される処置方法のいずれも、単独で、または別の治療もしくは別の薬剤と組み合わせてもしくは連動して投与することができる。「組み合わせ」とは、（ａ）本化合物を別の薬剤と一緒に含有する本組成物を製剤化すること、および（ｂ）全体的な処置レジメンとして別の薬剤とは別個に本組成物を使用することを含むことを意味する。「連動」とは、別の治療または薬剤が、特定の時間制限なしに本明細書に開示される化合物を含む本組成物と同時に、同時発生的に、または順次に投与され、このような連動投与が治療効果をもたらすことを意味する。
いくつかの実施形態において、対象処置方法が、手術、細胞治療、化学療法、放射線、および／または免疫抑制剤と組み合わされる。さらに、本開示の組成物は、他の治療剤、例えば他の抗がん剤、抗アレルギー剤、抗悪心剤（または制吐薬）、疼痛緩和剤、細胞保護剤、免疫刺激剤、およびこれらの組み合わせと組み合わせることができる。
一実施形態において、対象処置方法が化学療法剤と組み合わされる。
例示的な化学療法剤としては、アントラサイクリン（例えば、ドキソルビシン（例えば、リポソームドキソルビシン））、ビンカアルカロイド（例えば、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン）、アルキル化剤（例えば、シクロホスファミド、ダカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、メルファラン、イホスファミド、テモゾロミド）、免疫細胞抗体（例えば、アレムツズマブ、ゲムツズマブ、リツキシマブ、オファツムマブ、トシツモマブ、ブレンツキシマブ）、代謝拮抗薬（例えば、葉酸アンタゴニスト、ピリミジン類似体、プリン類似体およびアデノシンデアミナーゼ阻害剤（例えば、フルダラビン）を含む）、ＴＮＦＲグルココルチコイド誘導性ＴＮＦＲ関連タンパク質（ＧＩＴＲ）アゴニスト、プロテアソーム阻害剤（例えば、アクラシノマイシンＡ、グリオトキシンまたはボルテゾミブ）、サリドマイドまたはサリドマイド誘導体（例えば、レナリドミド）などの免疫調節剤が挙げられる。組み合わせた使用が企図される追加の化学療法剤としては、ブスルファン（Ｍｙｌｅｒａｎ（登録商標））、ブスルファン注射剤（Ｂｕｓｕｌｆｅｘ（登録商標））、クラドリビン（Ｌｅｕｓｔａｔｉｎ（登録商標））、シクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）またはＮｅｏｓａｒ（登録商標））、シタラビン、シトシンアラビノシド（Ｃｙｔｏｓａｒ－Ｕ（登録商標））、シタラビンリポソーム注射剤（ＤｅｐｏＣｙｔ（登録商標））、ダウノルビシン塩酸塩（Ｃｅｒｕｂｉｄｉｎｅ（登録商標））、クエン酸ダウノルビシンリポソーム注射剤（ＤａｕｎｏＸｏｍｅ（登録商標））、デキサメタゾン、ドキソルビシン塩酸塩（Ａｄｒｉａｍｙｃｉｎ（登録商標）、Ｒｕｂｅｘ（登録商標））、エトポシド（Ｖｅｐｅｓｉｄ（登録商標））、リン酸フルダラビン（Ｆｌｕｄａｒａ（登録商標））、ヒドロキシウレア（Ｈｙｄｒｅａ（登録商標））、イダルビシン（Ｉｄａｍｙｃｉｎ（登録商標））、ミトキサントロン（Ｎｏｖａｎｔｒｏｎｅ（登録商標））、ゲムツズマブオゾガマイシン（Ｍｙｌｏｔａｒｇ（登録商標））、アナストロゾール（Ａｒｉｍｉｄｅｘ（登録商標））、ビカルタミド（Ｃａｓｏｄｅｘ（登録商標））、ブレオマイシン硫酸塩（Ｂｌｅｎｏｘａｎｅ（登録商標））、ブスルファン注射剤（Ｂｕｓｕｌｆｅｘ（登録商標））、カペシタビン（Ｘｅｌｏｄａ（登録商標））、Ｎ４－ペントキシカルボニル－５－デオキシ－５－フルオロシチジン、カルボプラチン（Ｐａｒａｐｌａｔｉｎ（登録商標））、カルムスチン（ＢｉＣＮＵ（登録商標））、クロラムブシル（Ｌｅｕｋｅｒａｎ（登録商標））、シスプラチン（Ｐｌａｔｉｎｏｌ（登録商標））、ダカルバジン（ＤＴＩＣ－Ｄｏｍｅ（登録商標））、ダクチノマイシン（アクチノマイシンＤ、Ｃｏｓｍｅｇａｎ）、デキサメタゾン、ドセタキセル（Ｔａｘｏｔｅｒｅ（登録商標））、５－フルオロウラシル（Ａｄｒｕｃｉｌ（登録商標）、Ｅｆｕｄｅｘ（登録商標））、フルタミド（Ｅｕｌｅｘｉｎ（登録商標））、テザシチビン、ゲムシタビン（ジフルオロデオキシシチジン）、イホスファミド（ＩＦＥＸ（登録商標））、イリノテカン（Ｃａｍｐｔｏｓａｒ（登録商標））、Ｌ－アスパラギナーゼ（ＥＬＳＰＡＲ（登録商標））、ロイコボリンカルシウム、メルファラン（アルケラン（登録商標））、６－メルカプトプリン（Ｐｕｒｉｎｅｔｈｏｌ（登録商標））、メトトレキサート（Ｆｏｌｅｘ（登録商標））、ミトキサントロン（Ｎｏｖａｎｔｒｏｎｅ（登録商標））、マイロターグ、パクリタキセル（Ｔａｘｏｌ（登録商標））、フェニックス（イットリウム９０／ＭＸ－ＤＴＰＡ）、ペントスタチン、カルムスチンインプラントを含むポリフェプロサン２０（Ｇｌｉａｄｅｌ（登録商標））、クエン酸タモキシフェン（Ｎｏｌｖａｄｅｘ（登録商標））、テニポシド（Ｖｕｍｏｎ（登録商標））、６－チオグアニン、チオテパ、チラパザミン（Ｔｉｒａｚｏｎｅ（登録商標））、注射用トポテカン塩酸塩（Ｈｙｃａｍｐｔｉｎ（登録商標））、ビンブラスチン（Ｖｅｌｂａｎ（登録商標））、ビンクリスチン（Ｏｎｃｏｖｉｎ（登録商標））、およびビノレルビン（Ｎａｖｅｌｂｉｎｅ（登録商標））が挙げられる。
本発明の化合物との組み合わせについて特に興味深い抗がん剤としては、アントラサイクリン；アルキル化剤；代謝拮抗薬；カルシウム依存性ホスファターゼカルシニューリンもしくはｐ７０Ｓ６キナーゼＦＫ５０６のいずれかを阻害する、またはｐ７０Ｓ６キナーゼを阻害する薬物；ｍＴＯＲ阻害剤；免疫調節剤；アントラサイクリン；ビンカアルカロイド；プロテオソーム阻害剤；ＧＩＴＲアゴニスト；タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤；ＣＤＫ４キナーゼ阻害剤；ＢＴＫ阻害剤；ＭＫＮキナーゼ阻害剤；ＤＧＫキナーゼ阻害剤；または腫瘍溶解性ウイルスが挙げられる。
例示的な代謝拮抗薬としては、限定されないが、ピリミジン類似体、プリン類似体およびアデノシンデアミナーゼ阻害剤）：メトトレキサート（Ｒｈｅｕｍａｔｒｅｘ（登録商標）、Ｔｒｅｘａｌｌ（登録商標））、５－フルオロウラシル（Ａｄｒｕｃｉｌ（登録商標）、Ｅｆｕｄｅｘ（登録商標）、Ｆｌｕｏｒｏｐｌｅｘ（登録商標））、フロクスウリジン（ＦＵＤＦ（登録商標））、シタラビン（Ｃｙｔｏｓａｒ－Ｕ（登録商標）、Ｔａｒａｂｉｎｅ ＰＦＳ）、６－メルカプトプリン（Ｐｕｒｉ－Ｎｅｔｈｏｌ（登録商標））、６－チオグアニン（Ｔｈｉｏｇｕａｎｉｎｅ Ｔａｂｌｏｉｄ（登録商標））、リン酸フルダラビン（Ｆｌｕｄａｒａ（登録商標））、ペントスタチン（Ｎｉｐｅｎｔ（登録商標））、ペメトレキセド（Ａｌｉｍｔａ（登録商標））、ラルチトレキセド（Ｔｏｍｕｄｅｘ（登録商標））、クラドリビン（Ｌｅｕｓｔａｔｉｎ（登録商標））、クロファラビン（Ｃｌｏｆａｒｅｘ（登録商標）、Ｃｌｏｌａｒ（登録商標））、アザシチジン（Ｖｉｄａｚａ（登録商標））、デシタビンおよびゲムシタビン（Ｇｅｍｚａｒ（登録商標））が挙げられる。好ましい代謝拮抗薬としては、シタラビン、クロファラビンおよびフルダラビンが挙げられる。
例示的なアルキル化剤としては、限定されないが、ナイトロジェンマスタード、エチレンイミン誘導体、アルキルスルホネート、ニトロソウレアおよびトリアゼン）：ウラシルマスタード（Ａｍｉｎｏｕｒａｃｉｌ Ｍｕｓｔａｒｄ（登録商標）、Ｃｈｌｏｒｅｔｈａｍｉｎａｃｉｌ（登録商標）、Ｄｅｍｅｔｈｙｌｄｏｐａｎ（登録商標）、Ｄｅｓｍｅｔｈｙｌｄｏｐａｎ（登録商標）、Ｈａｅｍａｎｔｈａｍｉｎｅ（登録商標）、Ｎｏｒｄｏｐａｎ（登録商標）、Ｕｒａｃｉｌ ｎｉｔｒｏｇｅｎ Ｍｕｓｔａｒｄ（登録商標）、Ｕｒａｃｉｌｌｏｓｔ（登録商標）、Ｕｒａｃｉｌｍｏｓｔａｚａ（登録商標）、Ｕｒａｍｕｓｔｉｎ（登録商標）、Ｕｒａｍｕｓｔｉｎｅ（登録商標））、クロルメチン（Ｍｕｓｔａｒｇｅｎ（登録商標））、シクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）、Ｎｅｏｓａｒ（登録商標）、Ｃｌａｆｅｎ（登録商標）、Ｅｎｄｏｘａｎ（登録商標）、Ｐｒｏｃｙｔｏｘ（登録商標）、Ｒｅｖｉｍｍｕｎｅ（商標））、イホスファミド（Ｍｉｔｏｘａｎａ（登録商標））、メルファラン（アルケラン（登録商標））、クロラムブシル（Ｌｅｕｋｅｒａｎ（登録商標））、ピポブロマン（Ａｍｅｄｅｌ（登録商標）、Ｖｅｒｃｙｔｅ（登録商標））、トリエチレンメラミン（Ｈｅｍｅｌ（登録商標）、Ｈｅｘａｌｅｎ（登録商標）、Ｈｅｘａｓｔａｔ（登録商標））、トリエチレンチオホスホラミン、テモゾロミド（Ｔｅｍｏｄａｒ（登録商標））、チオテパ（Ｔｈｉｏｐｌｅｘ（登録商標））、ブスルファン（Ｂｕｓｉｌｖｅｘ（登録商標）、Ｍｙｌｅｒａｎ（登録商標））、カルムスチン（ＢｉＣＮＵ（登録商標））、ロムスチン（ＣｅｅＮＵ（登録商標））、ストレプトゾシン（Ｚａｎｏｓａｒ（登録商標））、およびダカルバジン（ＤＴＩＣ－Ｄｏｍｅ（登録商標））が挙げられる。追加の例示的なアルキル化剤としては、限定されないが、オキサリプラチン（Ｅｌｏｘａｔｉｎ（登録商標））；テモゾロミド（Ｔｅｍｏｄａｒ（登録商標）およびＴｅｍｏｄａｌ（登録商標））；ダクチノマイシン（アクチノマイシン－Ｄとしても知られている、Ｃｏｓｍｅｇｅｎ（登録商標））；メルファラン（Ｌ－ＰＡＭ、Ｌ－サルコリシン、およびフェニルアラニンマスタードとしても知られている、アルケラン（登録商標））；アルトレタミン（ヘキサメチルメラミン（ＨＭＭ）としても知られている、Ｈｅｘａｌｅｎ（登録商標））；カルムスチン（ＢｉＣＮＵ（登録商標））；ベンダムスチン（Ｔｒｅａｎｄａ（登録商標））；ブスルファン（Ｂｕｓｕｌｆｅｘ（登録商標）およびＭｙｌｅｒａｎ（登録商標））；カルボプラチン（Ｐａｒａｐｌａｔｉｎ（登録商標））；ロムスチン（ＣＣＮＵとしても知られている、ＣｅｅＮＵ（登録商標））；シスプラチン（ＣＤＤＰとしても知られている、Ｐｌａｔｉｎｏｌ（登録商標）およびＰｌａｔｉｎｏｌ（登録商標）－ＡＱ）；クロラムブシル（Ｌｅｕｋｅｒａｎ（登録商標））；シクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）およびＮｅｏｓａｒ（登録商標））；ダカルバジン（ＤＴＩＣ、ＤＩＣおよびイミダゾールカルボキサミドとしても知られている、ＤＴＩＣ－Ｄｏｍｅ（登録商標））；アルトレタミン（ヘキサメチルメラミン（ＨＭＭ）としても知られている、Ｈｅｘａｌｅｎ（登録商標））；イホスファミド（Ｉｆｅｘ（登録商標））；プレドヌムスチン；プロカルバジン（Ｍａｔｕｌａｎｅ（登録商標））；メクロレタミン（ナイトロジェンマスタード、ムスチンおよびメクロロエタミン塩酸塩としても知られている、Ｍｕｓｔａｒｇｅｎ（登録商標））；ストレプトゾシン（Ｚａｎｏｓａｒ（登録商標））；チオテパ（チオホスホアミド、ＴＥＳＰＡおよびＴＳＰＡとしても知られている、Ｔｈｉｏｐｌｅｘ（登録商標））；シクロホスファミド（Ｅｎｄｏｘａｎ（登録商標）、Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）、Ｎｅｏｓａｒ（登録商標）、Ｐｒｏｃｙｔｏｘ（登録商標）、Ｒｅｖｉｍｍｕｎｅ（登録商標））；およびベンダムスチンＨＣｌ（Ｔｒｅａｎｄａ（登録商標））が挙げられる。
ある局面において、本明細書で提供される組成物を放射線などの放射線療法と組み合わせて投与することができる。全身照射は１２Ｇｙで投与され得る。放射線量は、健康な組織を含む全身への１２Ｇｙの累積線量を含み得る。放射線量は、５Ｇｙ～２０Ｇｙを含み得る。放射線量は、５Ｇｙ、６Ｇｙ、７Ｇｙ、８Ｇｙ、９Ｇｙ、１０Ｇｙ、１１Ｇｙ、１２、Ｇｙ、１３Ｇｙ、１４Ｇｙ、１５Ｇｙ、１６Ｇｙ、１７Ｇｙ、１８Ｇｙ、１９Ｇｙ、または最大２０Ｇｙであり得る。照射は全身照射または部分照射であり得る。照射が全身照射である場合、照射は均一であっても均一でなくてもよい。例えば、照射が均一でない可能性がある場合、首などの身体の狭い領域は、臀部などのより広い領域よりも高い線量を受ける可能性がある。
望ましい場合、免疫抑制剤を対象処置方法と連動して使用することができる。例示的な免疫抑制剤としては、それだけに限らないが、シクロスポリン、アザチオプリン、メトトレキサート、ミコフェノレート、およびＦＫ５０６、抗体、または他の免疫除去剤、例えばＣＡＭＰＡＴＨ、抗ＣＤ３抗体（例えば、ムロモナブ、オテリキシズマブ）もしくは他の抗体治療、サイトカイン、フルダラビン、シクロスポリン、ＦＫ５０６、ラパマイシン、ミコフェノール酸、ステロイド、ＦＲ９０１２２８、サイトカイン、および照射、ペプチドワクチン、ならびにこれらの任意の組み合わせが挙げられる。本開示の主題によると、上記の様々な方法は、少なくとも１つの免疫調節剤を投与する工程を包含することができる。ある特定の実施形態において、少なくとも１つの免疫調節剤が、免疫刺激剤、チェックポイント免疫遮断剤（例えば、免疫チェックポイント遺伝子、例えばＰＤ－１、ＰＤ－Ｌ１、ＣＴＬＡ－４、ＩＤＯ、ＴＩＭ３、ＬＡＧ３、ＴＩＧＩＴ、ＢＴＬＡ、ＶＩＳＴＡ、ＩＣＯＳ、ＫＩＲおよびＣＤ３９の遮断剤または阻害剤）、放射線療法剤、化学療法剤、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。いくつかの実施形態において、免疫刺激剤が、ＩＬ－１２、アゴニスト共刺激モノクローナル抗体、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。一実施形態において、免疫刺激剤がＩＬ－１２である。いくつかの実施形態において、アゴニスト共刺激モノクローナル抗体が、抗４－ｌＢＢ抗体（例えば、ウレルマブ、ＰＦ－０５０８２５６６）、抗ＯＸ４０抗体（ポガリズマブ、タボリキシズマブ、ＰＦ－０４５１８６００）、抗ＩＣＯＳ抗体（ＢＭＳ９８６２２６、ＭＥＤＩ－５７０、ＧＳＫ３３５９６０９、ＪＴＸ－２０１１）、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。一実施形態において、アゴニスト共刺激モノクローナル抗体が抗４－ｌ ＢＢ抗体である。いくつかの実施形態において、チェックポイント免疫遮断剤が、抗ＰＤ－Ｌｌ抗体（アテゾリズマブ、アベルマブ、デュルバルマブ、ＢＭＳ－９３６５５９）、抗ＣＴＬＡ－４抗体（例えば、トレメリムマブ、イピリムマブ）、抗ＰＤ－１抗体（例えば、ペンブロリズマブ、ニボルマブ）、抗ＬＡＧ３抗体（例えば、Ｃ９Ｂ７Ｗ、４１０Ｃ９）、抗Ｂ７－Ｈ３抗体（例えば、ＤＳ－５５７３ａ）、抗ＴＩＭ３抗体（例えば、Ｆ３８－２Ｅ２）、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。一実施形態において、チェックポイント免疫遮断剤が抗ＰＤ－Ｌｌ抗体である。場合によっては、本開示の化合物を、骨髄移植、フルダラビンなどの化学療法剤、外部ビーム放射線療法（ＸＲＴ）、シクロホスファミド、またはＯＫＴ３もしくはＣＡＭＰＡＴＨなどの抗体のいずれかを使用するＴ細胞除去療法と連動して（例えば、前に、同時に、または後に）被験体に投与することができる。場合によっては、増殖させた細胞を手術前または後に投与することができる。あるいは、本明細書に記載される化合物を含む組成物を免疫刺激剤と共に投与することができる。免疫刺激剤は、ワクチン、コロニー刺激剤、インターフェロン、インターロイキン、ウイルス、抗原、共刺激剤、免疫原性剤、免疫調節剤、または免疫治療剤であり得る。免疫刺激剤は、インターロイキンなどのサイトカインであり得る。１またはそれを超えるサイトカインを、本明細書で提供される改変細胞と共に導入することができる。サイトカインを利用して、改変Ｔリンパ球（養子移入された腫瘍特異的細胞傷害性Ｔリンパ球を含む）の機能を増強して腫瘍微小環境内で増殖させることができる。場合によっては、ＩＬ－２を使用して、本明細書に記載される改変細胞の増殖を促進することができる。ＩＬ－１５などのサイトカインも使用することができる。免疫療法の分野における他の関連サイトカイン、例えば、ＩＬ－２、ＩＬ－７、ＩＬ－１２、ＩＬ－１５、ＩＬ－２１、またはこれらの任意の組み合わせも利用することができる。インターロイキンはＩＬ－２またはアルデスロイキン（ａｌｄｅｓｋｅｕｋｉｎ）であり得る。アルデスロイキンは、低用量または高用量で投与することができる。高用量アルデスロイキンレジメンは、許容される場合、約０．０３７ｍｇ／ｋｇ（６００，０００ＩＵ／ｋｇ）で最大約１４回投与まで、８時間毎に静脈内投与することを含むことができる。免疫刺激剤（例えば、アルデスロイキン）は、細胞投与後２４時間以内に投与することができる。免疫刺激剤（例えば、アルデスロイキン）は、細胞注入後約４日間まで、約１５分にわたる注入として約８時間毎に投与することができる。免疫刺激剤（例えば、アルデスロイキン）は、約１００，０００ＩＵ／ｋｇ、２００，０００ＩＵ／ｋｇ、３００，０００ＩＵ／ｋｇ、４００，０００ＩＵ／ｋｇ、５００，０００ＩＵ／ｋｇ、６００，０００ＩＵ／ｋｇ、７００，０００ＩＵ／ｋｇ、８００，０００ＩＵ／ｋｇ、９００，０００ＩＵ／ｋｇ、または最大１，０００，０００ＩＵ／ｋｇの用量で投与することができる。場合によっては、アルデスロイキンを、約１００，０００ＩＵ／ｋｇ～３００，０００ＩＵ／ｋｇ、３００，０００ＩＵ／ｋｇ～５００，０００ＩＵ／ｋｇ、５００，０００ＩＵ／ｋｇ～７００，０００ＩＵ／ｋｇ、７００，０００ＩＵ／ｋｇ～約１，０００，０００ＩＵ／ｋｇの用量で投与することができる。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、ＫＲＡＳ）に結合してこのようなＲａｓタンパク質の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、（１）ＭＥＫ（例えば、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２）またはその変異体の阻害剤（例えば、トラメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、セルメチニブ、レファメチニブ）；（２）上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）および／またはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ、パニツムマブ、オシメルチニブ、オルムチニブ、ＥＧＦ－８１６）；（３）免疫治療剤（例えば、本明細書に開示されるチェックポイント免疫遮断剤）；（４）タキサン（例えば、パクリタキセル、ドセタキセル）；（５）代謝拮抗薬（例えば、葉酸代謝拮抗薬、例えば、メトトレキサート、ラルチトレキセド、ピリミジン類似体、例えば、５－フルオロウラシル（５－ＦＵ）、リボヌクレオシドおよびデオキシリボヌクレオシド類似体、カペシタビンおよびゲムシタビン、プリンおよびアデノシン類似体、例えば、メルカプトプリン、チオグアニン、クラドリビンおよびペントスタチン、シタラビン（ａｒａ Ｃ）、フルダラビン）；（６）ＦＧＦＲ１および／もしくはＦＧＦＲ２および／もしくはＦＧＦＲ３ならびに／またはそれらの変異体の阻害剤（例えば、ニンテダニブ）；（７）有糸分裂キナーゼ阻害剤（例えば、ＣＤＫ４／６阻害剤、例えば、パルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブ）；（８）抗血管新生剤（例えば、抗ＶＥＧＦ抗体、例えばベバシズマブ）；（９）トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、エピポドフィロトキシン、例えばエトポシドおよびエトポホス（ｅｔｏｐｏｐｈｏｓ）、テニポシド、アムサクリン、トポテカン、イリノテカン、ミトキサントロン）；（１０）白金含有化合物（例えば、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン）；（１１）ＡＬＫおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、クリゾチニブ、アレクチニブ、エヌトレクチニブ、ブリグチニブ）；（１２）ｃ－ＭＥＴおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、Ｋ２５２ａ、ＳＵ１１２７４、ＰＨＡ６６５７５２、ＰＦ２３４１０６６）；（１３）ＢＣＲ－ＡＢＬおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ）；（１４）ＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）および／またはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、ラパチニブ、トラスツズマブ、ペルツズマブ）；（１５）ＡＸＬおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、Ｒ４２８、アムバチニブ、ＸＬ－８８０）；（１６）ＮＴＲＫ１および／またはその変異体の阻害剤（例えば、メレスチニブ）；（１７）ＲＥＴおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、ＢＬＵ－６６７、レンバチニブ）；（１８）Ａ－Ｒａｆおよび／もしくはＢ－Ｒａｆおよび／もしくはＣ－Ｒａｆならびに／またはそれらの変異体の阻害剤（ＲＡＦ－７０９、ＬＹ－３００９１２０）；（１９）ＥＲＫおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、ウリキセルチニブ）；（２０）ＭＤＭ２阻害剤（例えば、ＨＤＭ－２０１、ＮＶＰ－ＣＧＭ０９７、ＲＧ－７１ １２、ＭＫ－８２４２、ＲＧ－７３８８、ＳＡＲ４０５８３８、ＡＭＧ－２３２、ＤＳ－３０３２、ＲＧ－７７７５、ＡＰＧ－１１５）；（２１）ｍＴＯＲの阻害剤（例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、エベロリムス、リダホロリムス）；（２２）ＢＥＴの阻害剤（例えば、Ｉ－ＢＥＴ １５１、Ｉ－ＢＥＴ ７６２、ＯＴＸ－０１５、ＴＥＮ－０１０、ＣＰＩ－２０３、ＣＰＩ－０６１０、オリオノン（ｏｌｉｏｎｏｎ）、ＲＶＸ－２０８、ＡＢＢＣ－７４４、ＬＹ２９４００２、ＡＺＤ５１５３、ＭＴ－１、ＭＳ６４５）；（２３）ＩＧＦ１／２および／またはＩＧＦ１－Ｒの阻害剤（例えば、ゼンツズマブ、ＭＥＤＩ－５７３）；（２４）ＣＤＫ９の阻害剤（例えば、ＤＲＢ、フラボピリドール、ＣＲ８、ＡＺＤ ５４３８、プルバラノールＢ、ＡＴ７５１９、ジナシクリブ、ＳＮＳ－０３２）；（２５）ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤（例えば、チピファルニブ）；（２６）ＳＨＩＰ２阻害剤（例えば、６－（４－アミノ－４－メチルピペリジン－１－イル）－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピラジン－２－アミン）、およびＳＨＩＰ１阻害剤を含むＳＨＩＰ経路の阻害剤；（２７）ＳＲＣの阻害剤（例えば、ダサチニブ）；（２８）ＪＡＫの阻害剤（例えば、トファシチニブ）；（２９）ＰＡＲＰ阻害剤（例えば、オラパリブ、ルカパリブ、ニラパリブ、トラゾパリブ）、（３０）ＢＴＫ阻害剤（例えば、イブルチニブ、アカラブルチニブ、ザヌブルチニブ）、（３１）ＲＯＳ１阻害剤（例えば、エントレクチニブ）、または（３２）ＦＬＴ３、ＨＤＡＣ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＬＣＫ、Ｂｃｒ－ＡｂｌもしくはＡＫＴの阻害剤を含む１またはそれを超える薬理学的に活性な薬剤と組み合わせてまたは連動して投与され得る。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｋｒａｓ）に結合してこのようなＲａｓタンパク質の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、１またはそれを超えるチェックポイント免疫遮断剤（例えば、抗ＰＤ－１および／または抗ＰＤ－Ｌ１抗体、抗ＣＬＴＡ－４抗体）と組み合わせてまたは連動して投与され得る。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｋｒａｓ）に結合してこのようなＲａｓタンパク質の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、（１）ＭＥＫ（例えば、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２）またはその変異体の阻害剤（例えば、トラメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、セルメチニブ、レファメチニブ）；（２）上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）および／またはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ、パニツムマブ、オシメルチニブ、オルムチニブ、ＥＧＦ－８１６）；（３）免疫治療剤（例えば、本明細書に開示されるチェックポイント免疫遮断剤）；（４）タキサン（例えば、パクリタキセル、ドセタキセル）；（５）代謝拮抗薬（例えば、葉酸代謝拮抗薬、例えば、メトトレキサート、ラルチトレキセド、ピリミジン類似体、例えば、５－フルオロウラシル（５－ＦＵ）、リボヌクレオシドおよびデオキシリボヌクレオシド類似体、カペシタビンおよびゲムシタビン、プリンおよびアデノシン類似体、例えば、メルカプトプリン、チオグアニン、クラドリビンおよびペントスタチン、シタラビン（ａｒａ Ｃ）、フルダラビン）；（６）ＦＧＦＲ１および／もしくはＦＧＦＲ２および／もしくはＦＧＦＲ３ならびに／またはそれらの変異体の阻害剤（例えば、ニンテダニブ）；（７）有糸分裂キナーゼ阻害剤（例えば、ＣＤＫ４／６阻害剤、例えば、パルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブ）；（８）抗血管新生剤（例えば、抗ＶＥＧＦ抗体、例えばベバシズマブ）；（９）トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、エピポドフィロトキシン、例えばエトポシドおよびエトポホス（ｅｔｏｐｏｐｈｏｓ）、テニポシド、アムサクリン、トポテカン、イリノテカン、ミトキサントロン）；（１０）白金含有化合物（例えば、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン）；（１１）ＡＬＫおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、クリゾチニブ、アレクチニブ、エヌトレクチニブ、ブリグチニブ）；（１２）ｃ－ＭＥＴおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、Ｋ２５２ａ、ＳＵ１１２７４、ＰＨＡ６６５７５２、ＰＦ２３４１０６６）；（１３）ＢＣＲ－ＡＢＬおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ）；（１４）ＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）および／またはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、ラパチニブ、トラスツズマブ、ペルツズマブ）；（１５）ＡＸＬおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、Ｒ４２８、アムバチニブ、ＸＬ－８８０）；（１６）ＮＴＲＫ１および／またはその変異体の阻害剤（例えば、メレスチニブ）；（１７）ＲＥＴおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、ＢＬＵ－６６７、レンバチニブ）；（１８）Ａ－Ｒａｆおよび／もしくはＢ－Ｒａｆおよび／もしくはＣ－Ｒａｆならびに／またはそれらの変異体の阻害剤（ＲＡＦ－７０９、ＬＹ－３００９１２０）；（１９）ＥＲＫおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、ウリキセルチニブ）；（２０）ＭＤＭ２阻害剤（例えば、ＨＤＭ－２０１、ＮＶＰ－ＣＧＭ０９７、ＲＧ－７１ １２、ＭＫ－８２４２、ＲＧ－７３８８、ＳＡＲ４０５８３８、ＡＭＧ－２３２、ＤＳ－３０３２、ＲＧ－７７７５、ＡＰＧ－１１５）；（２１）ｍＴＯＲの阻害剤（例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、エベロリムス、リダホロリムス）；（２２）ＢＥＴの阻害剤（例えば、Ｉ－ＢＥＴ １５１、Ｉ－ＢＥＴ ７６２、ＯＴＸ－０１５、ＴＥＮ－０１０、ＣＰＩ－２０３、ＣＰＩ－０６１０、オリオノン（ｏｌｉｏｎｏｎ）、ＲＶＸ－２０８、ＡＢＢＣ－７４４、ＬＹ２９４００２、ＡＺＤ５１５３、ＭＴ－１、ＭＳ６４５）；（２３）ＩＧＦ１／２および／またはＩＧＦ１－Ｒの阻害剤（例えば、ゼンツズマブ、ＭＥＤＩ－５７３）；（２４）ＣＤＫ９の阻害剤（例えば、ＤＲＢ、フラボピリドール、ＣＲ８、ＡＺＤ ５４３８、プルバラノールＢ、ＡＴ７５１９、ジナシクリブ、ＳＮＳ－０３２）；（２５）ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤（例えば、チピファルニブ）；（２６）ＳＨＩＰ２阻害剤、およびＳＨＩＰ１阻害剤を含むＳＨＩＰ経路の阻害剤；（２７）ＳＲＣの阻害剤（例えば、ダサチニブ）；（２８）ＪＡＫの阻害剤（例えば、トファシチニブ）；（２９）ＰＡＲＰ阻害剤（例えば、オラパリブ、ルカパリブ、ニラパリブ、トラゾパリブ）、（３０）ＢＴＫ阻害剤（例えば、イブルチニブ、アカラブルチニブ、ザヌブルチニブ）、（３１）ＲＯＳ１阻害剤（例えば、エントレクチニブ）、（３２）ＳＨＩＰ２阻害剤（例えば、６－（４－アミノ－４－メチルピペリジン－１－イル）－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピラジン－２－アミン、およびＳＨＰ１阻害剤、もしくはＳＨＰ２阻害剤を含むＳＨＰ経路の阻害剤、または（３３）Ｓｒｃ、ＦＬＴ３、ＨＤＡＣ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＬＣＫ、Ｂｃｒ－ＡｂｌもしくはＡＫＴの阻害剤を含む１またはそれを超える薬理学的に活性な薬剤と組み合わせてまたは連動して投与され得る。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｋｒａｓ）に結合してこのようなＲａｓタンパク質の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、１またはそれを超えるチェックポイント免疫遮断剤（例えば、抗ＰＤ－１および／または抗ＰＤ－Ｌ１抗体、抗ＣＬＴＡ－４抗体）と組み合わせてまたは連動して投与され得る。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、ＫＲＡＳ）に結合してこのようなＲａｓタンパク質の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、（１）ＳＯＳ１もしくはその変異体（例えば、ＢＡＹ－２９３、ＢＩ－１７０１９６３）；（２）ＳＨＰ２もしくはその変異体（例えば、６－（４－アミノ－４－メチルピペリジン－１－イル）－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピラジン－２－アミン、ＴＮＯ１５５、ＲＭＣ－４６３０、ＥＲＡＳ－６０１、ＪＡＢ－３０６８、ＩＡＣＳ－１３９０９／ＢＢＰ－３９８、ＳＨＰ０９９、ＲＭＣ－４５５０）；（３）ＳＨＣもしくはその変異体（例えば、ＰＰ２、ＡＩＤ３７１１８５）；（４）ＧＡＢもしくはその変異体（例えば、ＧＡＢ－０００１）；（５）ＧＲＢもしくはその変異体；（６）ＪＡＫもしくはその変異体（例えば、トファシチニブ）；（７）Ａ－ＲＡＦ、Ｂ－ＲＡＦ、Ｃ－ＲＡＦ、もしくはその変異体（例えば、ＲＡＦ－７０９、ＬＹ－３００９１２０）；（８）ＢＲＡＦもしくはその変異体（例えば、ソラフェニブ、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エンコラフェニブ、レゴラフェニブ、ＧＤＣ－８７９）；（９）ＭＥＫもしくはその変異体（例えば、トラメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、セルメチニブ（ｓｅｌｕｍｅｔｉｎｉｂ）、レファメチニブ（ｒｅｆａｍｅｔｉｎｉｂ）、ＡＺＤ６２４４）；（１０）ＥＲＫもしくはその変異体（例えば、ウリクセルチニブ（ｕｌｉｘｅｒｔｉｎｉｂ）、ＭＫ－８３５３、ＬＴＴ４６２、ＡＺＤ０３６４、ＳＣＨ７７２９８４、ＢＩＸ０２１８９、ＬＹ３２１４９９６、ラボキセルチニブ（ｒａｖｏｘｅｒｔｉｎｉｂ）、）；；（１１）ＰＩ３Ｋもしくはその変異体（例えば、イデラリシブ、コパンリシブ（Ｃｏｐａｎｌｉｓｉｂ）、デュベリシブ（Ｄｕｖｅｌｉｓｉｂ）、アルペリシブ（Ａｌｐｅｌｉｓｉｂ）、タセリシブ（Ｔａｓｅｌｉｓｉｂ）、ペリフォシン（Ｐｅｒｉｆｏｓｉｎｅ）、ブパルリシブ（Ｂｕｐａｒｌｉｓｉｂ）、ウムブラリシブ（Ｕｍｂｒａｌｉｓｉｂ）、ＮＶＰ－ＢＥＺ２３５－ＡＮ）；（１２）ＭＡＰＫもしくはその変異体（例えば、ＶＸ－７４５、ＶＸ－７０２、ＲＯ－４４０２２５７、ＳＣＩＯ－４６９、ＢＩＲＢ－７９６、ＳＤ－０００６、ＰＨ－７９７８０４、ＡＭＧ－５４８、ＬＹ２２２８８２０、ＳＢ－６８１３２３、ＧＷ－８５６５５３、ＲＷＪ６７６５７、ＢＣＴ－１９７）；（１３）ＥＧＦＲもしくはその変異体（例えば、アファチニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ パニツムマブ、オシメルチニブ、オルムチニブ（ｏｌｍｕｔｉｎｉｂ）、ＥＧＦ－８１６）；（１４）ｃ－ＭＥＴもしくはその変異体（例えば、Ｋ２５２ａ、ＳＵ１１２７４、ＰＨＡ６６５７５２、ＰＦ２３４１０６６）；（１５）ＡＬＫもしくはその変異体（例えば、クリゾチニブ、アレクチニブ、エヌトレクチニブ（ｅｎｔｒｅｃｔｉｎｉｂ）、ブリガチニブ（ｂｒｉｇａｔｉｎｉｂ））；（１６）ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ－２、ＦＧＦＲ－３、ＦＧＦＲ－４もしくはその変異体（例えば、ニンテダニブ）；（１７）ＢＣＲ－ＡＢＬもしくはその変異体（例えば、イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ）；（１８）ＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）もしくはその変異体（例えば、アファチニブ、ラパチニブ、トラスツズマブ、ペルツズマブ）；（１９）ＡＸＬもしくはその変異体（例えば、Ｒ４２８、アムバチニブ（ａｍｕｖａｔｉｎｉｂ）、ＸＬ－８８０）；（２０）ＮＴＲＫ１もしくはその変異体（例えば、メレスチニブ（ｍｅｒｅｓｔｉｎｉｂ））；（２１）ＲＯＳ１もしくはその変異体（例えば、エヌトレクチニブ）；（２２）ＲＥＴもしくはその変異体（例えば、ＢＬＵ－６６７、レンバチニブ）；（２３）ＭＤＭ２もしくはその変異体（例えば、ＨＤＭ－２０１、ＮＶＰ－ＣＧＭ０９７、ＲＧ－７１ １２、ＭＫ－８２４２、ＲＧ－７３８８、ＳＡＲ４０５８３８、ＡＭＧ－２３２、ＤＳ－３０３２、ＲＧ－７７７５、ＡＰＧ－１１５）；（２４）ｍＴＯＲもしくはその変異体（例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、エベロリムス、リダフォロリムス）；（２５）ＢＥＴもしくはその変異体（例えば、Ｉ－ＢＥＴ １５１、Ｉ－ＢＥＴ ７６２、ＯＴＸ－０１５、ＴＥＮ－０１０、ＣＰＩ－２０３、ＣＰＩ－０６１０、オリオノン（ｏｌｉｏｎｏｎ）、ＲＶＸ－２０８、ＡＢＢＣ－７４４、ＬＹ２９４００２、ＡＺＤ５１５３、ＭＴ－１、ＭＳ６４５）；（２６）ＩＧＦ１、ＩＧＦ２、ＩＧＦ１Ｒ、もしくはその変異体（例えば、キセンツズマブ（ｘｅｎｔｕｚｕｍａｂ）、ＭＥＤＩ－５７３）；（２７）ＣＤＫ９もしくはその変異体（例えば、ＤＲＢ、フラボピリドール（ｆｌａｖｏｐｉｒｉｄｏｌ）、ＣＲ８、ＡＺＤ ５４３８、プルバラノールＢ（ｐｕｒｖａｌａｎｏｌ Ｂ）、ＡＴ７５１９、ディナシクリブ（ｄｉｎａｃｉｃｌｉｂ）、ＳＮＳ－０３２）；または（２８）ＣＤＫ４／６（例えば、パルボシクリブ、リボシクリブ（ｒｉｂｏｃｉｃｌｉｂ）、アベマシクリブ）の阻害剤を含む１またはそれを超える薬理学的に活性な薬剤と組み合わせてまたは連動して投与され得る。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｋｒａｓ）に結合してこのようなＲａｓタンパク質の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、（１）ＭＥＫ（例えば、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２）またはその変異体の阻害剤（例えば、トラメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、セルメチニブ、レファメチニブ）；（２）上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）および／またはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ、パニツムマブ、オシメルチニブ、オルムチニブ、ＥＧＦ－８１６）；（３）免疫治療剤（例えば、本明細書に開示されるチェックポイント免疫遮断剤）；（４）タキサン（例えば、パクリタキセル、ドセタキセル）；（５）代謝拮抗薬（例えば、葉酸代謝拮抗薬、例えば、メトトレキサート、ラルチトレキセド、ピリミジン類似体、例えば、５－フルオロウラシル（５－ＦＵ）、リボヌクレオシドおよびデオキシリボヌクレオシド類似体、カペシタビンおよびゲムシタビン、プリンおよびアデノシン類似体、例えば、メルカプトプリン、チオグアニン、クラドリビンおよびペントスタチン、シタラビン（ａｒａ Ｃ）、フルダラビン）；（６）ＦＧＦＲ１および／もしくはＦＧＦＲ２および／もしくはＦＧＦＲ３ならびに／またはそれらの変異体の阻害剤（例えば、ニンテダニブ）；（７）有糸分裂キナーゼ阻害剤（例えば、ＣＤＫ４／６阻害剤、例えば、パルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブ）；（８）抗血管新生剤（例えば、抗ＶＥＧＦ抗体、例えばベバシズマブ）；（９）トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、エピポドフィロトキシン、例えばエトポシドおよびエトポホス（ｅｔｏｐｏｐｈｏｓ）、テニポシド、アムサクリン、トポテカン、イリノテカン、ミトキサントロン）；（１０）白金含有化合物（例えば、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン）；（１１）ＡＬＫおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、クリゾチニブ、アレクチニブ、エヌトレクチニブ、ブリグチニブ）；（１２）ｃ－ＭＥＴおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、Ｋ２５２ａ、ＳＵ１１２７４、ＰＨＡ６６５７５２、ＰＦ２３４１０６６）；（１３）ＢＣＲ－ＡＢＬおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ）；（１４）ＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）および／またはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、ラパチニブ、トラスツズマブ、ペルツズマブ）；（１５）ＡＸＬおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、Ｒ４２８、アムバチニブ、ＸＬ－８８０）；（１６）ＮＴＲＫ１および／またはその変異体の阻害剤（例えば、メレスチニブ）；（１７）ＲＥＴおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、ＢＬＵ－６６７、レンバチニブ）；（１８）Ａ－Ｒａｆおよび／もしくはＢ－Ｒａｆおよび／もしくはＣ－Ｒａｆならびに／またはそれらの変異体の阻害剤（ＲＡＦ－７０９、ＬＹ－３００９１２０）；（１９）ＥＲＫおよび／またはその変異体の阻害剤（例えば、ウリキセルチニブ）；（２０）ＭＤＭ２阻害剤（例えば、ＨＤＭ－２０１、ＮＶＰ－ＣＧＭ０９７、ＲＧ－７１ １２、ＭＫ－８２４２、ＲＧ－７３８８、ＳＡＲ４０５８３８、ＡＭＧ－２３２、ＤＳ－３０３２、ＲＧ－７７７５、ＡＰＧ－１１５）；（２１）ｍＴＯＲの阻害剤（例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、エベロリムス、リダホロリムス）；（２２）ＢＥＴの阻害剤（例えば、Ｉ－ＢＥＴ １５１、Ｉ－ＢＥＴ ７６２、ＯＴＸ－０１５、ＴＥＮ－０１０、ＣＰＩ－２０３、ＣＰＩ－０６１０、オリオノン（ｏｌｉｏｎｏｎ）、ＲＶＸ－２０８、ＡＢＢＣ－７４４、ＬＹ２９４００２、ＡＺＤ５１５３、ＭＴ－１、ＭＳ６４５）；（２３）ＩＧＦ１／２および／またはＩＧＦ１－Ｒの阻害剤（例えば、ゼンツズマブ、ＭＥＤＩ－５７３）；（２４）ＣＤＫ９の阻害剤（例えば、ＤＲＢ、フラボピリドール、ＣＲ８、ＡＺＤ ５４３８、プルバラノールＢ、ＡＴ７５１９、ジナシクリブ、ＳＮＳ－０３２）；（２５）ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤（例えば、チピファルニブ）；（２６）ＳＨＩＰ２阻害剤、およびＳＨＩＰ１阻害剤を含むＳＨＩＰ経路の阻害剤；（２７）ＳＲＣの阻害剤（例えば、ダサチニブ）；（２８）ＪＡＫの阻害剤（例えば、トファシチニブ）；（２９）ＰＡＲＰ阻害剤（例えば、オラパリブ、ルカパリブ、ニラパリブ、トラゾパリブ）、（３０）ＢＴＫ阻害剤（例えば、イブルチニブ、アカラブルチニブ、ザヌブルチニブ）、（３１）ＲＯＳ１阻害剤（例えば、エントレクチニブ）、（３２）ＳＨＰ２阻害剤（例えば、６－（４－アミノ－４－メチルピペリジン－１－イル）－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピラジン－２－アミン、およびＳＨＰ１阻害剤を含むＳＨＰ経路の阻害剤、または（３３）Ｓｒｃ、ＦＬＴ３、ＨＤＡＣ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＬＣＫ、Ｂｃｒ－ＡｂｌもしくはＡＫＴの阻害剤、または（３４）ＫｒａｓＧ１２Ｃ変異体の阻害剤（例えば、それだけに限らないが、ＡＭＧ５１０、ＭＲＴＸ８４９、およびＫｒａｓのシステイン残基１２に結合する任意の共有結合阻害剤を含む、これらの化合物の構造は公的に知られている）（例えば、各々全体が参照により組み込まれる、米国特許出願公開第２０１８０３３４４５４号、米国特許出願公開第２０１９０１４４４４４号、米国特許出願公開第２０１５０２３９９００号、米国特許出願公開第１０２４６４２４号、米国特許出願公開第２０１８００８６７５３号、国際公開第２０１８１４３３１５号、国際公開第２０１８２０６５３９号、国際公開第２０１９１１０７５１９号、国際公開第２０１９１４１２５０号、国際公開第２０１９１５０３０５号、米国特許第９８６２７０１号、米国特許出願公開第２０１７０１９７９４５号、米国特許出願公開第２０１８００８６７５３号、米国特許第１０１４４７２４号、米国特許出願公開第２０１９００５５２１１号、米国特許出願公開第２０１９００９２７６７号、米国特許出願公開第２０１８０１２７３９６号、米国特許出願公開第２０１８０２７３５２３号、米国特許第１０２８０１７２号、米国特許出願公開第２０１８０３１９７７５号、米国特許出願公開第２０１８０２７３５１５号、米国特許出願公開第２０１８０２８２３０７号、米国特許出願公開第２０１８０２８２３０８号、国際公開第２０１９０５１２９１号、国際公開第２０１９２１３５２６号、国際公開第２０１９２１３５１６号、国際公開第２０１９２１７６９１号、国際公開第２０１９２４１１５７号、国際公開第２０１９２１７３０７号、国際公開第２０２００４７１９２号、国際公開第２０１７０８７５２８号、国際公開第２０１８２１８０７０号、国際公開第２０１８２１８０６９号、国際公開第２０１８２１８０７１号、国際公開第２０２００２７０８３号、国際公開第２０２００２７０８４号、国際公開第２０１９２１５２０３号、国際公開第２０１９１５５３９９号、国際公開第２０２００３５０３１号、国際公開第２０１４１６０２００号、国際公開第２０１８１９５３４９号、国際公開第２０１８１１２２４０号、国際公開第２０１９２０４４４２号、国際公開第２０１９２０４４４９号、国際公開第２０１９１０４５０５号、国際公開第２０１６１７９５５８号、国際公開第２０１６１７６３３８号、または関連特許および出願に記載されるＲａｓ Ｇ１２Ｃの阻害剤）、（３５）ＳＨＣ阻害剤（例えば、ＰＰ２、ＡＩＤ３７１１８５）、（３６）ＧＡＢ阻害剤（例えば、ＧＡＢ－０００１）、（３７）ＧＲＢ阻害剤、（３８）ＰＩ－３キナーゼ阻害剤（例えば、イデラリシブ、コパンリシブ、デュベリシブ、アルペリシブ、タセリシブ、ペリフォシン、ブパルリシブ、ウムブラリシブ、ＮＶＰ－ＢＥＺ２３５－ＡＮ）、（３９）ＭＡＲＰＫ阻害剤、（４０）ＣＤＫ４／６（例えば、パルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブ）、または（４１）ＭＡＰＫ阻害剤（例えば、ＶＸ－７４５、ＶＸ－７０２、ＲＯ－４４０２２５７、ＳＣＩＯ－４６９、ＢＩＲＢ－７９６、ＳＤ－０００６、ＰＨ－７９７８０４、ＡＭＧ－５４８、ＬＹ２２２８８２０、ＳＢ－６８１３２３、ＧＷ－８５６５５３、ＲＷＪ６７６５７、ＢＣＴ－１９７）、または（４２）ＳＨＰ２阻害剤（例えば、６－（４－アミノ－４－メチルピペリジン－１－イル）－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピラジン－２－アミン、ＲＭＣ－４６３０、
Figure 2024506329000864
 ）およびＳＨＰ１阻害剤を含むＳＨＰ経路の阻害剤を含む１またはそれを超える薬理学的に活性な薬剤と組み合わせてまたは連動して投与され得る。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｋｒａｓ）に結合してこのようなＲａｓタンパク質の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、１またはそれを超えるチェックポイント免疫遮断剤（例えば、抗ＰＤ－１および／または抗ＰＤ－Ｌ１抗体、抗ＣＬＴＡ－４抗体）と組み合わせてまたは連動して投与され得る。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、ＫＲＡＳ）に結合してこのようなＲａｓタンパク質の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、ＭＥＫ、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、有糸分裂キナーゼ、トポイソメラーゼ、ＡＬＫ、ｃ－ＭＥＴ、ＥｒｂＢ２、ＡＸＬ、ＮＴＲＫ１、ＲＥＴ、Ａ－Ｒａｆ、Ｂ－Ｒａｆ、Ｃ－Ｒａｆ、ＥＲＫ、ＭＤＭ２、ｍＴＯＲ、ＢＥＴ、ＩＧＦ１／２、ＩＧＦ１－Ｒ、ＣＤＫ９、ＳＨＩＰ１、ＳＨＩＰ２、ＳＨＰ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ、ＰＡＲＰ、ＢＴＫ、ＦＬＴ３、ＨＤＡＣ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＬＣＫ、Ｂｃｒ－Ａｂｌ、ＡＫＴ、ＫｒａｓＧ１２Ｃ変異体、およびＲＯＳ１の群から選択される１またはそれを超える標的に対する阻害剤を含む１またはそれを超える薬理学的に活性な薬剤と組み合わせてまたは連動して投与され得る。所望であれば、追加の薬剤が、ＭＥＫ、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、有糸分裂キナーゼ、トポイソメラーゼ、ＡＬＫ、ｃ－ＭＥＴ、ＥｒｂＢ２、ＡＸＬ、ＮＴＲＫ１、ＲＥＴ、Ａ－Ｒａｆ、Ｂ－Ｒａｆ、Ｃ－Ｒａｆ、ＥＲＫ、ＭＤＭ２、ｍＴＯＲ、ＢＥＴ、ＩＧＦ１／２、ＩＧＦ１－Ｒ、ＣＤＫ９、ＳＨＰ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ、ＰＡＲＰ、ＢＴＫ、ＦＬＴ３、ＨＤＡＣ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＬＣＫ、Ｂｃｒ－Ａｂｌ、ＡＫＴ、ＫｒａｓＧ１２Ｃ変異体、およびＲＯＳ１の群から選択される１またはそれを超える標的に対する阻害剤であり得る。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、ＫＲＡＳ、変異体Ｒａｓタンパク質）に結合してこのようなＲａｓ変異体（例えば、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１３Ｄ）の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、ＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）またはその変異体の阻害剤を含む１またはそれを超える追加の薬理学的に活性な薬剤と組み合わせてまたは連動して投与され得る。実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、Ｒａｓタンパク質に結合することができる化合物）と組み合わせてまたは連動して投与される追加の薬理学的に活性な薬剤が、ＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）の阻害剤である。実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、Ｒａｓタンパク質に結合することができる化合物）と組み合わせてまたは連動して投与される追加の薬理学的に活性な薬剤が、ＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）の阻害剤である。実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、Ｒａｓタンパク質に結合することができる化合物）と組み合わせてまたは連動して投与される追加の薬理学的に活性な薬剤が、
Figure 2024506329000865
 から選択されるＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）の阻害剤である。実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、Ｒａｓタンパク質に結合することができる化合物）と組み合わせてまたは連動して投与される追加の薬理学的に活性な薬剤が、その全てがあらゆる目的のために全体が参照により本明細書に組み込まれる、国際公開第２０２１０９２１１５号、国際公開第２０１８１７２２５０号、国際公開第２０１９２０１８４８号、国際公開第２０１９１２２１２９号、国際公開第２０１８１１５３８０号、国際公開第２０２１１２７４２９号、国際公開第２０２０１８０７６８号、または国際公開第２０２０１８０７７０号に記載されるＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）の阻害剤である。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｋｒａｓ）に結合してこのようなＲａｓタンパク質の活性を調節することができる本明細書の化合物のいずれかが、１またはそれを超えるチェックポイント免疫遮断剤（例えば、抗ＰＤ－１および／または抗ＰＤ－Ｌ１抗体、抗ＣＬＴＡ－４抗体）と組み合わせてまたは連動して投与され得る。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、ＫＲＡＳ）に結合することができる本明細書に記載される化合物のいずれかが、（１）ＳＯＳ１もしくはその変異体（例えば、ＲＭＣ－５８４５、ＢＩ－３４０６、ＢＡＹ－２９３、ＢＩ－１７０１９６３）；（２）ＳＨＰ２もしくはその変異体（例えば、６－（４－アミノ－４－メチルピペリジン－１－イル）－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピラジン－２－アミン、ＴＮＯ１５５、ＲＭＣ－４６３０、ＥＲＡＳ－６０１、ＪＡＢ－３０６８、ＩＡＣＳ－１３９０９／ＢＢＰ－３９８、ＳＨＰ０９９、ＲＭＣ－４５５０）；（３）ＳＨＣもしくはその変異体（例えば、ＰＰ２、ＡＩＤ３７１１８５）；（４）ＧＡＢもしくはその変異体（例えば、ＧＡＢ－０００１）；（５）ＧＲＢもしくはその変異体；（６）ＪＡＫもしくはその変異体（例えば、トファシチニブ）；（７）Ａ－ＲＡＦ、Ｂ－ＲＡＦ、Ｃ－ＲＡＦ、もしくはその変異体（例えば、ＲＡＦ－７０９、ＬＹ－３００９１２０）；（８）ＢＲＡＦもしくはその変異体（例えば、ソラフェニブ、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エンコラフェニブ、レゴラフェニブ、ＧＤＣ－８７９）；（９）ＭＥＫもしくはその変異体（例えば、トラメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、セルメチニブ、レファメチニブ、ＡＺＤ６２４４）；（１０）ＥＲＫもしくはその変異体（例えば、ウリクセルチニブ、ＭＫ－８３５３、ＬＴＴ４６２、ＡＺＤ０３６４、ＳＣＨ７７２９８４、ＢＩＸ０２１８９、ＬＹ３２１４９９６、ラボキセルチニブ）；；（１１）ＰＩ３Ｋもしくはその変異体（例えば、イデラリシブ、コパンリシブ、デュベリシブ、アルペリシブ、タセリシブ、ペリフォシン、ブパルリシブ、ウムブラリシブ、ＮＶＰ－ＢＥＺ２３５－ＡＮ）；（１２）ＭＡＰＫもしくはその変異体（例えば、ＶＸ－７４５、ＶＸ－７０２、ＲＯ－４４０２２５７、ＳＣＩＯ－４６９、ＢＩＲＢ－７９６、ＳＤ－０００６、ＰＨ－７９７８０４、ＡＭＧ－５４８、ＬＹ２２２８８２０、ＳＢ－６８１３２３、ＧＷ－８５６５５３、ＲＷＪ６７６５７、ＢＣＴ－１９７）；（１３）ＥＧＦＲもしくはその変異体（例えば、アファチニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ パニツムマブ、オシメルチニブ、オルムチニブ、ＥＧＦ－８１６）；（１４）ｃ－ＭＥＴもしくはその変異体（例えば、Ｋ２５２ａ、ＳＵ１１２７４、ＰＨＡ６６５７５２、ＰＦ２３４１０６６）；（１５）ＡＬＫもしくはその変異体（例えば、クリゾチニブ、アレクチニブ、エヌトレクチニブ、ブリガチニブ）；（１６）ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ－２、ＦＧＦＲ－３、ＦＧＦＲ－４もしくはその変異体（例えば、ニンテダニブ）；（１７）ＢＣＲ－ＡＢＬもしくはその変異体（例えば、イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ）；（１８）ＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）もしくはその変異体（例えば、アファチニブ、ラパチニブ、トラスツズマブ、ペルツズマブ）；（１９）ＡＸＬもしくはその変異体（例えば、Ｒ４２８、アムバチニブ、ＸＬ－８８０）；（２０）ＮＴＲＫ１もしくはその変異体（例えば、メレスチニブ）；（２１）ＲＯＳ１もしくはその変異体（例えば、エヌトレクチニブ）；（２２）ＲＥＴもしくはその変異体（例えば、ＢＬＵ－６６７、レンバチニブ）；（２３）ＭＤＭ２もしくはその変異体（例えば、ＨＤＭ－２０１、ＮＶＰ－ＣＧＭ０９７、ＲＧ－７１ １２、ＭＫ－８２４２、ＲＧ－７３８８、ＳＡＲ４０５８３８、ＡＭＧ－２３２、ＤＳ－３０３２、ＲＧ－７７７５、ＡＰＧ－１１５）；（２４）ｍＴＯＲもしくはその変異体（例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、エベロリムス、リダフォロリムス）；（２５）ＢＥＴもしくはその変異体（例えば、Ｉ－ＢＥＴ １５１、Ｉ－ＢＥＴ ７６２、ＯＴＸ－０１５、ＴＥＮ－０１０、ＣＰＩ－２０３、ＣＰＩ－０６１０、オリオノン、ＲＶＸ－２０８、ＡＢＢＣ－７４４、ＬＹ２９４００２、ＡＺＤ５１５３、ＭＴ－１、ＭＳ６４５）；（２６）ＩＧＦ１、ＩＧＦ２、ＩＧＦ１Ｒ、もしくはその変異体（例えば、キセンツズマブ、ＭＥＤＩ－５７３）；（２７）ＣＤＫ９もしくはその変異体（例えば、ＤＲＢ、フラボピリドール、ＣＲ８、ＡＺＤ ５４３８、プルバラノールＢ、ＡＴ７５１９、ディナシクリブ、ＳＮＳ－０３２）；または（２８）ＣＤＫ４／６（例えば、パルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブ）の阻害剤を含む１またはそれを超える薬理学的に活性な薬剤と組み合わせてまたは連動して投与され得る。
併用療法において、本明細書で提供される化合物および他の抗がん剤（複数可）は、特定の時間制限なしに同時に、同時発生的にまたは順次に投与され得、このような投与は、患者の体内に治療有効レベルの２つの化合物を提供する。
いくつかの実施形態において、本開示の化合物および他の抗がん剤（複数可）が、一般的に、注入または経口によって任意の順序で順次に投与される。投薬レジメンは、疾患の病期、患者の体力、個々の薬物の安全性プロファイル、および個々の薬物の耐性、ならびに組み合わせを投与する主治医および医師（複数可）に周知の他の基準に応じて変化し得る。本発明の化合物および他の抗がん剤（複数可）は、処置に使用される特定のサイクルに応じて、互いに数分以内、数時間、数日、または数週間を離して投与され得る。さらに、サイクルは、処置サイクル中に他のものよりも頻繁に１つの薬物を投与すること、および薬物の投与毎に異なる用量で投与することを含み得る。
抗生物質を治療体制の一部として被験体に投与することができる。抗生物質は治療有効用量で投与することができる。抗生物質は、細菌を死滅させるか、またはその増殖を阻害することができる。抗生物質は、広範囲の細菌を標的とすることができる広域抗生物質であり得る。第三世代または第四世代の広域抗生物質は、セファロスポリンまたはキノロンであり得る。抗生物質はまた、特定の種類の細菌を標的とすることができる狭域抗生物質であり得る。ペニシリンおよびセファロスポリンなどの抗生物質は、細菌細胞壁を標的とすることができる。ポリミキシンなどの抗生物質は、細胞膜を標的とすることができる。抗生物質：リファマイシン、リピアルマイシン、キノロン、およびスルホンアミドなどの抗生物質は、必須細菌酵素に干渉することができる。マクロライド、リンコサミド、およびテトラサイクリンなどの抗生物質はまた、タンパク質合成阻害剤であり得る。抗生物質はまた、ダプトマイシンなどの環状リポペプチド、チゲサイクリンなどのグリシルサイクリン、リネゾリドなどのオキサゾリジノン（ｏｘａｚｏｌｉｄｉｏｎｅｓ）、およびフィダキソマイシンなどのリピアルマイシンであり得る。場合によっては、抗生物質が、第一世代、第二世代、第三世代、第四世代、または第五世代であり得る。第一世代抗生物質は狭いスペクトルを有することができる。第一世代抗生物質の例は、ペニシリン（ペニシリンＧまたはペニシリンＶ）、セファロスポリン（セファゾリン、セファロチン、セファピリン、セファレチン、セフラジン、またはセファドロキシン）であり得る。場合によっては、抗生物質が第二世代であり得る。第二世代抗生物質は、ペニシリン（アモキシシリンまたはアンピシリン）、セファロスポリン（セフロキシム、セファマンドール、セフォキシチン、セファクロル、セフロジル、ロラカルベフ）であり得る。場合によっては、抗生物質が第三世代であり得る。第三世代抗生物質は、ペニシリン（カルベニシリンおよびチカルシリン）またはセファロスポリン（セフィキシム、セフトリアキソン、セフォタキシム、セフチゾキシム、およびセフタジジム）であり得る。抗生物質はまた、第四世代抗生物質であり得る。第四世代抗生物質はセフェピム（Ｃｅｐｈｉｐｉｍｅ）であり得る。抗生物質はまた、第五世代であり得る。第五世代抗生物質はセフタロリンまたはセプトビプロールであり得る。
場合によっては、抗ウイルス剤が処置体制の一部として投与され得る。場合によっては、ヘルペスウイルス予防剤を処置体制の一部として被験体に投与することができる。ヘルペスウイルス予防剤はバラシクロビル（Ｖａｌｔｒｅｘ）であり得る。Ｖａｌｔｒｅｘは、陽性ＨＳＶ血清学を有する被験体においてヘルペスウイルス感染症の発生を予防するために経口的に使用することができる。これは５００ｍｇ錠剤で供給することができる。バラシクロビルは治療有効量で投与することができる。
場合によっては、処置体制が被験体の体重に従って投与され得る。肥満であると判定された被験体（ＢＭＩ＞３５）では、実際的な重量を利用する必要があり得る。ＢＭＩは、ＢＭＩ＝体重（ｋｇ）／［身長（ｍ）］２によって計算される。
体重は、男性については５０ｋｇ＋２．３×（６０インチを超えるインチ数）として、または女性については４５．５ｋｇ＋２．３（６０インチを超えるインチ数）として計算され得る。調整された体重は、理想体重の２０％を超える被験体について計算され得る。調整された体重は、理想体重＋（０．４×（実際の体重－理想体重））の合計であり得る。場合によっては、体表面積を利用して投与量を計算することができる。体表面積（ＢＳＡ）は、ＢＳＡ（ｍ２）＝√身長（ｃｍ）×体重（ｋｇ）／３６００によって計算され得る。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、これによって、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する、方法が提供される。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、調節がＲａｓタンパク質活性を阻害することを含む、方法が提供される。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、Ｒａｓタンパク質がＫ－Ｒａｓタンパク質である、方法が提供される。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、Ｒａｓタンパク質がＧ１２ＤまたはＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである、方法が提供される。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、Ｒａｓタンパク質がＧ１２Ｄ変異体Ｋ－Ｒａｓである、方法が提供される。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、Ｒａｓタンパク質がＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである、方法が提供される。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、もしくは（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質は、変異体Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１２Ｖ）である。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、これによって、このＲａｓタンパク質の活性を調節する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法である。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこの調節は、このＲａｓタンパク質活性を阻害することを含む。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質はＫ－Ｒａｓタンパク質である。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質は、Ｇ１２ＤまたはＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質は、Ｇ１２Ｄ変異体Ｋ－Ｒａｓである。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質は、Ｇ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質は、変異体Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１２Ｖ）である。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、これによって、このＲａｓタンパク質の活性を調節する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法である。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこの調節は、このＲａｓタンパク質活性を阻害することを含む。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質はＫ－Ｒａｓタンパク質である。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質は、Ｇ１２ＤまたはＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質は、Ｇ１２Ｄ変異体Ｋ－Ｒａｓである。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質は、Ｇ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質を有効量の式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含する、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、ここでこのＲａｓタンパク質は、変異体Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１２Ｖ）である。
いくつかの実施形態において、細胞を本開示の化合物と接触させることによって、細胞におけるＲａｓシグナル伝達出力を低下させる方法が提供される。Ｒａｓシグナル伝達の低下は、以下の１またはそれを超えるメンバーによって証明することができる：（ｉ）ＧＤＰ結合Ｒａｓタンパク質の定常状態レベルの上昇；（ｉｉ）リン酸化ＡＫＴｓ４７３の減少、（ｉｉｉ）リン酸化ＥＲＫＴ２０２／ｙ２０４の減少、（ｉｖ）リン酸化Ｓ６Ｓ２３５／２３６の減少、および（ｖ）Ｒａｓ駆動性腫瘍細胞（例えば、腫瘍細胞系に由来するもの）の細胞増殖の減少（例えば、阻害）。場合によっては、Ｒａｓシグナル伝達出力の低下を、上記（ｉ）～（ｖ）のうちの２つ、３つ、４つまたは全てよって証明することができる。いくつかの実施形態において、（ｉ）～（ｖ）のいずれか１またはそれを超えるものの減少が、本化合物で処置されていない対照と比較して、０．１倍、０．２倍、０．３倍、０．４倍、０．５倍、０．６倍、０．７倍、０．８倍、０．９倍、１倍、２倍、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、２００倍、３００倍、４００倍、５００倍、６００倍、７００倍、８００倍、９００倍、１０００倍、２０００倍、３０００倍、４０００倍、５０００倍、またはそれを超える倍率であり得る。腫瘍細胞または細胞系を使用して、細胞増殖の減少を実証することができる。腫瘍細胞系は、１またはそれを超える組織、例えば、膵臓、肺、卵巣、胆道、腸（例えば、小腸、大腸（すなわち、結腸））、子宮内膜、胃、造血組織（例えば、リンパ組織）等の腫瘍に由来し得る。Ｋ－Ｒａｓ変異を有する腫瘍細胞系の例としては、それだけに限らないが、Ａ５４９（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｓ）、ＡＧＳ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＡＳＰＣ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、Ｃａｌｕ－６（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｑ６１Ｋ）、ＣＦＰＡＣ－１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＣＬ４０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＣＯＬＯ６７８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＣＯＲ－Ｌ２３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＤＡＮ－Ｇ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＧＰ２Ｄ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＧＳＵ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｆ）、ＨＣＴ１１６（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＨＥＣ１Ａ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＨＥＣ１Ｂ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｆ）、ＨＥＣ５０Ｂ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｆ）、ＨＥＹＡ８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２ＤまたはＧ１３Ｄ）、ＨＰＡＣ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＨＰＡＦＩＩ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＨＵＣＣＴ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＫＡＲＰＡＳ６２０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＫＯＰＮ８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＫＰ－３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＫＰ－４（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、Ｌ３．３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＬｏＶｏ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＬＳ１８０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＬＳ５１３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＭＣＡＳ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＮＢ４（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ａ１８Ｄ）、ＮＣＩ－Ｈ１３５５（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｃ）、ＮＣＩ－Ｈ１５７３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ａ）、ＮＣＩ－Ｈ１９４４（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＮＣＩ－Ｈ２００９（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ａ）、ＮＣＩ－Ｈ４４１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＮＣＩ－Ｈ７４７（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＮＯＭＯ－１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＯＶ７（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ０２０３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ０４０３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ０５０４（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ０８１３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、Ｐａｎｃ－１０．０５（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰａＴｕ－８９０２（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＰＫ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＫ４５Ｈ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＫ５９（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＫ－ＣＯ－１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＳＫＬＵ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＫＭ－１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｋ１１７Ｎ）、ＳＮＵ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ１０３３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ１１９７（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ４０７（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ４１０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ６０１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ６１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ８６９（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ－Ｃ２Ａ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＵ．８６．８６（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＵＩＴ２（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＷ１９９０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＷ４０３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＳＷ４８０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＳＷ６２０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＳＷ９４８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｑ６１Ｌ）、Ｔ３Ｍ１０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＴＣＣ－ＰＡＮ２（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｒ）、ＴＧＢＣ１１ＴＫＢ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、およびＭＩＡ Ｐａ－Ｃａ（例えば、ＭＩＡ Ｐａ－Ｃａ ２（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ））が挙げられ得る。
いくつかの実施形態において、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が結合したＲａｓタンパク質であって、このＲａｓタンパク質の活性が、この化合物と結合していないＲａｓタンパク質と比較して低下している、Ｒａｓタンパク質が提供される。
いくつかの実施形態において、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物により結合されたＲａｓタンパク質であり、このＲａｓタンパク質の活性が、この化合物と結合していないＲａｓタンパク質と比較して低下している。
いくつかの実施形態において、式（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物により結合されたＲａｓタンパク質であり、このＲａｓタンパク質の活性が、この化合物と結合していないＲａｓタンパク質と比較して低下している。
いくつかの実施形態において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、この方法は、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、式（ＸＩ’－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物
と接触させる工程を包含し、ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮＲ４Ｒ６、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、ここでＵ、Ｘ、およびＺのうちの少なくとも１つは、Ｎではなく；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000867
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、この方法は、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、式（ＸＸＩ’－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物
Figure 2024506329000868
 と接触させる工程を包含し；
ここで：
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｚは、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）であり；
Ｒ８およびＲ８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｊは、Ｎ、ＣＨ（Ｒ１７）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており、
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｖは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）、およびＣ（Ｒ１６）から選択され；
Ｒ１６およびＲ１６ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｗは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）、またはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｒ１８およびＲ１８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000869
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、この方法は、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、式（ＸＸＩＩ’－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物
Figure 2024506329000870
 と接触させる工程を包含し、
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
ｑは、０または１であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
ｒは、０または１であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000871
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
いくつかの実施形態において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、この方法は、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、式（ＸＩ’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物
と接触させる工程を包含し、
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮＲ４Ｒ６、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、ここでＵ、Ｘ、およびＺのうちの少なくとも１つは、Ｎではなく；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000873
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、この方法は、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、式（ＸＸＩ’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物
Figure 2024506329000874
 と接触させる工程を包含し；
ここで：
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｚは、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）であり；
Ｒ８およびＲ８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｊは、Ｎ、ＣＨ（Ｒ１７）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており、
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｖは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）、およびＣ（Ｒ１６）から選択され；
Ｒ１６およびＲ１６ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｗは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）、またはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｒ１８およびＲ１８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000875
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
１つの局面において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、この方法は、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、式（ＸＸＩＩ’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物
Figure 2024506329000876
 と接触させる工程を包含し、
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
ｑは、０または１であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
ｒは、０または１であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329000877
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す。
薬学的組成物および投与方法
本明細書に記載される、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物は、疾患、障害もしくは症状を処置または予防するための投与に適した生物学的に適合性の形態で被験体に投与される。本明細書に記載される化合物の投与は、治療有効量の式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を単独でまたは薬学的に受容可能な担体と組み合わせて含む任意の薬理学的形態であり得る。
ある特定の実施形態において、本明細書に記載される化合物が、純粋な化学物質として投与される。他の実施形態において、本明細書に記載される化合物が、選択された投与経路および例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ（Ｇｅｎｎａｒｏ、第２１版 Ｍａｃｋ Ｐｕｂ．Ｃｏ．、ペンシルバニア州イーストン（２００５））に記載される標準的な製薬実務に基づいて選択される薬学的に適切なまたは許容され得る担体（本明細書では、薬学的に適切な（または許容され得る）賦形剤、生理学的に適切な（または許容され得る）賦形剤、または生理学的に適切な（または許容され得る）担体とも呼ばれる）と組み合わされる。
したがって、少なくとも１つの本明細書に記載される化合物、または薬学的に受容可能な塩を、１またはそれを超える薬学的に受容可能な賦形剤と一緒に含む薬学的組成物が本明細書で提供される。賦形剤（複数可）（または担体（複数可））は、賦形剤が組成物の他の成分と適合性であり、組成物のレシピエント（すなわち、被験体）に有害でない場合、許容され得るかまたは適切である。
いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ’’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｃ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｄ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｈ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｊ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｋ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｈ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＶａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＶｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＶｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｖａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｖｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、もしくは（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩ）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩａ）、（ＸＸＩＩｂ）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＶ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的

に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＶ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。
いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ－１）、（Ｉ－２）、（Ｉ’）、（Ｉ’’－１）、（Ｉ’’－２）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｍ）、（ＩＩＩａ－１）、（ＩＩＩｂ－１）、（ＩＩＩｃ－１）、（ＩＩＩｄ－１）、（ＩＩＩｅ－１）、（ＩＩＩｆ－１）、（ＩＩＩｇ－１）、（ＩＩＩｈ－１）、（ＩＩＩｉ－１）、（ＩＩＩａ－２）、（ＩＩＩｂ－２）、（ＩＩＩｃ－２）、（ＩＩＩｄ－２）、（ＩＩＩｅ－２）、（ＩＩＩｆ－２）、（ＩＩＩｇ－２）、（ＩＩＩｈ－２）、（ＩＩＩｉ－２）、（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、（ＩＩＩｉ－３）、（ＩＩＩａ－４）、（ＩＩＩｂ－４）、（ＩＩＩｃ－４）、（ＩＩＩｄ－４）、（ＩＩＩｅ－４）、（ＩＩＩｆ－４）、（ＩＩＩｇ－４）、（ＩＩＩｈ－４）、（ＩＩＩｉ－４）、（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、（ＩＶｃ－１）、（ＩＶａ－２）、（ＩＶｂ－２）、（ＩＶｃ－２）、（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、（Ｖｃ－１）、（Ｖａ－２）、（Ｖｂ－２）、（Ｖｃ－２）、（ＸＩ－１）、（ＸＩ－２）、（ＸＩａ）、（ＸＩｂ）、（ＸＩｃ）、（ＸＩｄ）、（ＸＩｅ）、（ＸＩｆ）、（ＸＩＩ－１）、（ＸＩＩ－２）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＩ－１）、（ＸＸＩ－２）、（ＸＸＩａ）、（ＸＸＩｂ）、（ＸＸＩｃ）、（ＸＸＩＩ－１）、（ＸＸＩＩ－２）、（ＸＸＩＩａ－１）、（ＸＸＩＩａ－２）、（ＸＸＩＩｂ－１）、（ＸＸＩＩｂ－２）、（ＸＸＩＩｃ）、（ＸＸＩＩｄ）、（ＸＸＩＩｅ）、（ＸＸＩＩｆ）、（ＸＸＩＩｇ）、（ＸＸＩＩＩ－１）、（ＸＸＩＩＩ－２）、（ＸＸＩＶ－１）、もしくは（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ’’－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉ’’－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｉｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｃ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｄ’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｈ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｊ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｋ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩｍ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩａ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｂ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｄ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｅ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｆ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｇ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｈ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｉ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩａ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｂ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｄ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｅ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｆ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｇ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｈ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｉ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩａ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｂ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｃ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｄ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｅ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｆ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、

薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｇ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｈ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｉ－３）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩａ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｂ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｃ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｄ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｅ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｆ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｇ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｈ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＩＩｉ－４）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＶａ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＶｂ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＶｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＶａ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＶｂ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＩＶｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｖａ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｖｂ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｖｃ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｖａ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｖｂ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（Ｖｃ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩａ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩｂ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩａ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩａ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｂ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｂ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｄ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｅ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｆ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩｇ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＩＩ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＶ－１）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な賦形剤と、式（ＸＸＩＶ－２）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物が提供される。「追加の実施形態」に開示される１つまたはそれより多くの化合物を含有する薬学的組成物もまた提供される。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物が、単独で、または薬学的に受容可能な担体、賦形剤もしくは希釈剤と組み合わせて薬学的組成物で、投与される。本明細書に記載される化合物および組成物の投与は、作用部位への化合物の送達を可能にする任意の方法によって行うことができる。これらの方法には、それだけに限らないが、経腸経路（経口、胃または十二指腸栄養チューブ、直腸坐剤および直腸浣腸を含む）、非経口経路（動脈内、心臓内、皮内、十二指腸内、髄内、筋肉内、骨内、腹腔内、髄腔内、血管内、静脈内、硝子体内、硬膜外および皮下を含む注射または注入）、吸入、経皮、経粘膜、舌下、頬側および局所（皮膚上、真皮、浣腸、点眼剤、点耳剤、鼻腔内、膣を含む）投与を介した送達が含まれるが、最も適切な経路は、例えばレシピエントの症状および障害に依存し得る。単なる例として、本明細書に記載される化合物は、例えば、手術中の局所注入、クリームもしくは軟膏などの局所施用、注射、カテーテル、またはインプラントによって、処置を必要とする領域に局所投与することができる。投与はまた、疾患組織または器官の部位への直接注射によるものであり得る。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、経口投与に適した薬学的組成物が、それぞれが所定量の有効成分を含有するカプセル剤、カシェ剤もしくは錠剤などの個別の単位として；粉末もしくは顆粒として；水性液体もしくは非水性液体中の溶液もしくは懸濁液として；または水中油型液体エマルジョンもしくは油中水型液体エマルジョンとして提供される。いくつかの実施形態において、有効成分が、ボーラス、舐剤またはペーストとして提供される。
経口的に使用することができる薬学的組成物としては、錠剤、ゼラチン製の押し込み型カプセル、ならびにゼラチンおよび可塑剤、例えばグリセロールまたはソルビトール製の軟密封カプセルが挙げられる。錠剤は、必要に応じて１またはそれを超える補助成分と共に、圧縮または成形によって作製され得る。圧縮錠剤は、必要に応じて結合剤、不活性希釈剤、または滑沢剤、表面活性剤もしくは分散剤と混合された、粉末または顆粒などの自由流動形態の有効成分を適切な機械で圧縮することによって調製され得る。成形錠剤は、不活性液体希釈剤で湿らせた粉末化合物の混合物を適切な機械で成形することによって作製され得る。いくつかの実施形態において、錠剤がコーティングされるか、または割線を入れられ、中の有効成分の遅延放出または制御放出をもたらすように製剤化される。経口投与のための全ての製剤が、このような投与に適した投与量でなければならない。押し込み型カプセルは、ラクトースなどの充填剤、デンプンなどの結合剤、および／またはタルクもしくはステアリン酸マグネシウムなどの滑沢剤、ならびに必要に応じて安定剤と混和して有効成分を含有することができる。ソフトカプセルでは、活性化合物が、脂肪油、流動パラフィン、または液体ポリエチレングリコールなどの適切な液体に溶解または懸濁され得る。いくつかの実施形態において、安定剤が添加される。糖衣錠コアには適切なコーティングが施される。この目的のために、必要に応じてアラビアガム、タルク、ポリビニルピロリドン、カルボポールゲル、ポリエチレングリコール、および／または二酸化チタン、ラッカー溶液、ならびに適切な有機溶媒または溶媒混合物を含有し得る濃縮糖溶液が使用され得る。識別のために、または活性化合物用量の異なる組み合わせを特徴付けるために、染料または顔料が錠剤または糖衣錠コーティングに添加され得る。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、薬学的組成物が、注射による例えばボーラス注射、または連続注入による非経口投与のために製剤化される。注射用製剤は、保存剤を添加して、単位剤形、例えばアンプル、または複数回投与容器で提供され得る。組成物は、油性または水性ビヒクル中懸濁液、溶液またはエマルジョンのような形態をとり得、懸濁化剤、安定剤および／または分散剤などの配合剤を含有し得る。組成物は、単回投与または複数回投与容器、例えば密封されたアンプルおよびバイアルで提供され得、使用直前に、滅菌液体担体、例えば生理食塩水または滅菌パイロジェンフリー水の添加のみを必要とする粉末形態またはフリーズドライ（凍結乾燥）状態で保存され得る。即時注射溶液および懸濁液は、前記の種類の滅菌粉末、顆粒および錠剤から調製され得る。
非経口投与用の薬学的組成物には、抗酸化剤、緩衝剤、静菌剤および製剤を意図したレシピエントの血液と等張にする溶質を含有し得る活性化合物の水性および非水性（油性）滅菌注射溶液；ならびに懸濁化剤および増粘剤を含み得る水性および非水性滅菌懸濁液が含まれる。適切な親油性溶媒またはビヒクルには、ゴマ油などの脂肪油、またはオレイン酸エチルもしくはトリグリセリドなどの合成脂肪酸エステル、またはリポソームが含まれる。水性注射懸濁液は、懸濁液の粘度を増加させる物質、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール、またはデキストランを含有し得る。必要に応じて、懸濁液はまた、高濃度溶液の調製を可能にするために化合物の溶解度を増加させる適切な安定剤または薬剤を含有し得る。
薬学的組成物はまた、デポー調製物として製剤化され得る。このような長時間作用性製剤は、植込み（例えば、皮下もしくは筋肉内）または筋肉内注射によって投与され得る。したがって、例えば、化合物は、適切なポリマーもしくは疎水性材料（例えば、許容され得る油中のエマルジョンとして）またはイオン交換樹脂と共に、あるいは難溶性誘導体として、例えば難溶性塩として製剤化され得る。
追加の実施形態：
実施形態１。式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000878
 であって；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000880
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２。式（Ｉ’）：
Figure 2024506329000881
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３。式（Ｉａ）：
Figure 2024506329000882
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態１もしくは実施形態２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４。式（Ｉｂ）：
Figure 2024506329000883
 の構造を有する、実施形態３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５。式（Ｉｃ）：
Figure 2024506329000884
 の構造を有する、実施形態４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６。式（Ｉｄ）：
Figure 2024506329000885
 の構造を有する、実施形態４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７。式（Ｉｅ）：
Figure 2024506329000886
 の構造を有する、実施形態４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８。式（Ｉｆ）：
Figure 2024506329000887
 の構造を有する、実施形態４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９。式（Ｉｇ）：
Figure 2024506329000888
 の構造を有する、実施形態４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０。式（Ｉ’’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000889
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ７）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｙ１は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙ２は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ７は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ７は、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；そして
Figure 2024506329000890
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１。Ｙ２が結合である、実施形態１０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２。Ｙ２がＣＨ２である、実施形態１０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３。Ｙ１がＣＨ２である、実施形態１０～１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１４。Ｘ１がＮ（Ｈ）である、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１５。Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１６。Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１７。Ｘ１がＯである、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１８。Ｘ１がＳである、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１９。Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２０。Ｘ１がＣＨ２である、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２１。Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２２。Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２３。Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態２～１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２４。ｑが１である、実施形態２～２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２５。ｑが２である、実施形態２～２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２６。ＶがＣ（Ｒ１６）である、実施形態１～２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２７。ＶがＣ（Ｈ）である、実施形態１～２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２８。ＶがＮである、実施形態１～２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態２９。ＷがＣ（Ｒ１８）である、実施形態１～２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３０。ＷがＣ（Ｈ）である、実施形態２９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３１。ＷがＮである、実施形態１～２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３２。ＺがＣ（Ｒ８）である、実施形態１～３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３３。ＺがＣ（Ｈ）である、実施形態３２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３４。ＺがＮである、実施形態１～３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３５。式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000891
 であって；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｚ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり；
Ｚ２は、Ｎ（Ｒ７）またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）であり；
Ｚ３は、存在しないか、Ｎ（Ｒ２６）、またはＣ（Ｒ２７）（Ｒ２８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000893
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３６。式（ＩＩａ）：
Figure 2024506329000894
 の構造を有する、実施形態３５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３７。式（ＩＩｂ）：
Figure 2024506329000895
 の構造を有する、実施形態３５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３８。式（ＩＩｃ’）：
Figure 2024506329000896
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態３５もしくは実施形態３６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態３９。式（ＩＩｃ）：
Figure 2024506329000897
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態３８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４０。式（ＩＩｄ’）：
Figure 2024506329000898
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態３５もしくは実施形態３７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４１。式（ＩＩｄ）：
Figure 2024506329000899
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態４０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４２。Ｘ１がＮ（Ｈ）である、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４３。Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４４。Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４５。Ｘ１がＯである、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４６。Ｘ１がＳである、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４７。Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４８。Ｘ１がＣＨ２である、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態４９。Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５０。Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５１。Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態３８～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５２。ｑが１である、実施形態３８～５１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５３。ｑが２である、実施形態３８～５１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５４。Ｚ３が存在しない、実施形態３５～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５５。Ｚ２がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）である、実施形態３５～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５６。Ｒ９が水素である、実施形態３５～５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５７。ＸがＣである、実施形態３５～５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５８。ＸがＮである、実施形態３５～５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態５９。ＹがＣである、実施形態３５～５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６０。ＹがＮである、実施形態３５～５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６１。ＹがＣ（Ｏ）である、実施形態３５～５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６２。ＵがＣである、実施形態３５～６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６３。ＵがＮである、実施形態３５～６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６４。ＵがＣ（Ｏ）である、実施形態３５～６０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６５。式（ＩＩｅ）：
Figure 2024506329000900
 の構造を有する、実施形態４２～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６６。式（ＩＩｆ）：
Figure 2024506329000901
 の構造を有する、実施形態４２～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６７。式（ＩＩｇ）：
Figure 2024506329000902
 の構造を有する、実施形態４２～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６８。式（ＩＩｈ）：
Figure 2024506329000903
 の構造を有する、実施形態４２～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態６９。式（ＩＩｉ）：
Figure 2024506329000904
 の構造を有する、実施形態４２～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７０。式（ＩＩｊ）：
Figure 2024506329000905
 の構造を有する、実施形態４２～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７１。式（ＩＩｋ）：
Figure 2024506329000906
 の構造を有する、実施形態４２～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７２。式（ＩＩｍ）：
Figure 2024506329000907
 の構造を有する、実施形態４２～５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７３。式（ＩＩＩａ）～（ＩＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000908
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000909
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７４。式（ＩＩＩａ）：
Figure 2024506329000910
 の構造を有する、実施形態７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７５。式（ＩＩＩｂ）：
Figure 2024506329000911
 の構造を有する、実施形態７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７６。式（ＩＩＩｄ）：
Figure 2024506329000912
 の構造を有する、実施形態７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７７。式（ＩＩＩｅ）：
Figure 2024506329000913
 の構造を有する、実施形態７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７８。式（ＩＩＩｆ）：
Figure 2024506329000914
 の構造を有する、実施形態７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態７９。式（ＩＩＩｇ）：
Figure 2024506329000915
 の構造を有する、実施形態７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８０。式（ＩＩＩｈ）：
Figure 2024506329000916
 の構造を有する、実施形態７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８１。式（ＩＩＩｉ）：
Figure 2024506329000917
 の構造を有する、実施形態７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８２。式（ＩＩＩｃ）：
Figure 2024506329000918
 の構造を有する、実施形態７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８３。Ｘ４が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、実施形態８２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８４。Ｘ２が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、実施形態７３～８１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８５。式（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、もしくは（ＩＶｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000919
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、およびＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールからであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｔは、１、２、３、４、または５であり；ここでｓ＋ｔ≧２であり；そして
Figure 2024506329000920
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８６。式（ＩＶａ）：
Figure 2024506329000921
 の構造を有する、実施形態８５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８７。式（ＩＶｂ）：
Figure 2024506329000922
 の構造を有する、実施形態８５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８８。ｓが、１または２である、実施形態８５～８７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態８９。ｔが、１または２である、実施形態８５～８８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９０。Ｘ４がＮ（Ｒ１）である、実施形態８５～８９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９１。式（ＩＶｃ）：
Figure 2024506329000923
 の構造を有する、実施形態８５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９２。式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000924
Figure 2024506329000925
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
Ｚ１はＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｕは、０、１、２、３、または４であり；
ｖは、０、１、２、３、または４であり；そして
Figure 2024506329000926
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９３。式（Ｖａ）：
Figure 2024506329000927
 の構造を有する、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９４。式（Ｖｂ）：
Figure 2024506329000928
 の構造を有する、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９５。式（Ｖｃ）：
Figure 2024506329000929
 の構造を有する、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９６。ｕが、０または１である、実施形態９２～９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９７。ｖが、０または１である、実施形態９２～９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９８。Ｘ５がＮ（Ｒ１）である、実施形態９２～９７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態９９。Ｒ１が水素である、実施形態８５～９８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１００。Ｒ１が－Ｌ２－Ｒ５である、実施形態８４～９８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０１。ＹがＣである、実施形態７３～１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０２。ＹがＮである、実施形態７３～１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０３。ＹがＣ（Ｏ）である、実施形態７３～１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０４。ＸがＣである、実施形態７３～１０３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０５。ＸがＮである、実施形態７３～１０３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０６。ＵがＣである、実施形態７３～１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０７。ＵがＮである、実施形態７３～１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０８。ＵがＣ（Ｏ）である、実施形態７３～１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０９。ＺがＣ（Ｒ８）である、実施形態７３～１０８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１０。Ｒ８が水素である、実施形態７３～１０９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１１。ＺがＮである、実施形態７３～１０８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１２。ＶがＣ（Ｒ１６）である、実施形態７３～１１１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１３。ＶがＣ（Ｈ）である、実施形態７３～１１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１４。ＶがＮである、実施形態７３～１１１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１５。ＪがＣ（Ｒ１７）である、実施形態７３～１１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１６。ＷがＣ（Ｒ１８）である、実施形態７３～１１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１７。ＷがＣ（Ｈ）である、実施形態１１６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１８。ＷがＮである、実施形態７３～１１７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１９。Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、実施形態１～１１８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２０。Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、実施形態１～１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２１。Ｒ２が－ＯＲ１２である、実施形態１～１２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２２。Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、実施形態１～１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２３。Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、実施形態１～１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２４。Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態１～１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２５。Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態１～１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２６。各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態１～１２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２７。各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態１～１２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２８。Ｒ２が、
Figure 2024506329000930
Figure 2024506329000931
 から選択される、実施形態１～１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２９。Ｌ１が結合である、実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３０。Ｌ１がＯである、実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３１。Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、実施形態１～１３０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３２。Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、実施形態１～１３０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３３。Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、実施形態１～１３２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３４。Ｌ２が結合である、実施形態１～１３３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３５。Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態１～１３３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３６。Ｒ５が水素である、実施形態１～１３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３７。Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、実施形態１～１３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３８。Ｒ５が、
Figure 2024506329000932
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、実施形態１３７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１３９。
Figure 2024506329000933
Figure 2024506329000934
Figure 2024506329000935
Figure 2024506329000936
Figure 2024506329000937
Figure 2024506329000938
 から選択される化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態１４０。実施形態１～１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
実施形態１４１。がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、この被験体に、治療有効量の実施形態１～１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する工程を包含する、方法。
実施形態１４２。がんが固形腫瘍である、実施形態１４１に記載の方法。
実施形態１４３。がんが固形腫瘍または血液がんである、実施形態１４１に記載の方法。
実施形態１４４。Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の実施形態１～１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、これによって、このＲａｓタンパク質の活性を調節する、方法。
実施形態１４５。調節が、Ｒａｓタンパク質活性を阻害することを含む、実施形態１４４に記載の方法。
実施形態１４６。Ｒａｓタンパク質がＫ－Ｒａｓタンパク質である、実施形態１４４に記載の方法。
実施形態１４７。Ｒａｓタンパク質が、Ｇ１２ＤまたはＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである、実施形態１４４に記載の方法。
実施形態１４８。追加の薬剤または治療を投与する工程をさらに包含する、実施形態１４１～１４７のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１４９。追加の薬剤または治療が、化学療法剤、放射性薬剤、および免疫調節剤からなる群より選択される、実施形態１４８に記載の方法。
実施形態１５０。調節が、インビトロまたはインビボで起こる、実施形態１４４に記載の方法。
実施形態１５１。 細胞増殖を阻害する方法であって、Ｒａｓタンパク質を発現している細胞に有効量の実施形態１～１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する工程を包含し、これによって、これら細胞の増殖を阻害する、方法。
実施形態１５２。追加の薬剤を細胞に投与する工程を包含する、実施形態１５１に記載の方法。
実施形態１５３。追加の薬剤が、化学療法剤、放射性薬剤、または免疫調節剤である、実施形態１５２に記載の方法。
実施形態１５４。実施形態１～１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物により結合されたＲａｓタンパク質であって、このＲａｓタンパク質の活性が、この化合物と結合していないＲａｓタンパク質と比較して低下している、Ｒａｓタンパク質。
実施形態Ａ１。式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000939
 であって；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000941
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２ 式（Ｉ’）：
Figure 2024506329000942
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ａ１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３ 式（Ｉａ）：
Figure 2024506329000943
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ａ１もしくは実施形態Ａ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４ 式（Ｉｂ）：
Figure 2024506329000944
 の構造を有する、実施形態Ａ３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５ 式（Ｉｃ）：
Figure 2024506329000945
 の構造を有する、実施形態Ａ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６ 式（Ｉｄ）：
Figure 2024506329000946
 の構造を有する、実施形態Ａ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７ 式（Ｉｅ）：
Figure 2024506329000947
 の構造を有する、実施形態Ａ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８ 式（Ｉｆ）：
Figure 2024506329000948
 の構造を有する、実施形態Ａ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９ 式（Ｉｇ）：
Figure 2024506329000949
 の構造を有する、実施形態Ａ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０ 式（Ｉ’’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000950
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ７）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｙ１は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙ２は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ７は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ７は、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；そして
Figure 2024506329000951
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１ Ｙ２が結合である、実施形態Ａ１０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２ Ｙ２がＣＨ２である、実施形態Ａ１０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３ Ｙ１がＣＨ２である、実施形態Ａ１０～Ａ１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１４ Ｘ１がＮ（Ｈ）である、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１５ Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１６ Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１７ Ｘ１がＯである、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１８ Ｘ１がＳである、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１９ Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２０ Ｘ１がＣＨ２である、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２１ Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２２ Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２３ Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態Ａ２～Ａ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２４ ｑが１である、実施形態Ａ２～Ａ２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２５ ｑが２である、実施形態Ａ２～Ａ２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２６ ＶがＣ（Ｒ１６）である、実施形態Ａ１～Ａ２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２７ ＶがＣ（Ｈ）である、実施形態Ａ１～Ａ２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２８ ＶがＮである、実施形態Ａ１～Ａ２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ２９ ＷがＣ（Ｒ１８）である、実施形態Ａ１～Ａ２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３０ ＷがＣ（Ｈ）である、実施形態Ａ２９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３１ ＷがＮである、実施形態Ａ１～Ａ２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３２ ＺがＣ（Ｒ８）である、実施形態Ａ１～Ａ３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３３ ＺがＣ（Ｈ）である、実施形態Ａ３２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３４ ＺがＮである、実施形態Ａ１～Ａ３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３５ 式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000952
 であって；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｚ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり；
Ｚ２は、Ｎ（Ｒ７）またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）であり；
Ｚ３は、存在しないか、Ｎ（Ｒ２６）、またはＣ（Ｒ２７）（Ｒ２８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000954
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３６ 式（ＩＩａ）：
Figure 2024506329000955
 の構造を有する、実施形態Ａ３５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３７ 式（ＩＩｂ）：
Figure 2024506329000956
 の構造を有する、実施形態Ａ３５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３８ 式（ＩＩｃ’）：
Figure 2024506329000957
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ａ３５もしくは実施形態Ａ３６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ３９ 式（ＩＩｃ）：
Figure 2024506329000958
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ａ３８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４０ 式（ＩＩｄ’）：
Figure 2024506329000959
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ａ３５もしくは実施形態Ａ３７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４１ 式（ＩＩｄ）：
Figure 2024506329000960
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ａ４０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４２ Ｘ１がＮ（Ｈ）である、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４３ Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４４ Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４５ Ｘ１がＯである、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４６ Ｘ１がＳである、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４７ Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４８ Ｘ１がＣＨ２である、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ４９ Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５０ Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５１ Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態Ａ３８～Ａ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５２ ｑが１である、実施形態Ａ３８～Ａ５１のいずれか１つの実施形態Ａのいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５３ ｑが２である、実施形態Ａ３８～Ａ５１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５４ Ｚ３が存在しない、実施形態Ａ３５～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５５ Ｚ２がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）である、実施形態Ａ３５～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５６ Ｒ９が水素である、実施形態Ａ３５～Ａ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５７ ＸがＣである、実施形態Ａ３５～Ａ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５８ ＸがＮである、実施形態Ａ３５～Ａ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ５８ ＹがＣである、実施形態Ａ３５～Ａ５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６０ ＹがＮである、実施形態Ａ３５～Ａ５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６１ ＹがＣ（Ｏ）である、実施形態Ａ３５～Ａ５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６２ ＵがＣである、実施形態Ａ３５～Ａ６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６３ ＵがＮである、実施形態Ａ３５～Ａ６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６４ ＵがＣ（Ｏ）である、実施形態Ａ３５～Ａ６０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６５ 式（ＩＩｅ）：
Figure 2024506329000961
 の構造を有する、実施形態Ａ４２～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６６ 式（ＩＩｆ）：
Figure 2024506329000962
 の構造を有する、実施形態Ａ４２～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６７ 式（ＩＩｇ）：
Figure 2024506329000963
 の構造を有する、実施形態Ａ４２～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６８ 式（ＩＩｈ）：
Figure 2024506329000964
 の構造を有する、実施形態Ａ４２～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ６９ 式（ＩＩｉ）：
Figure 2024506329000965
 の構造を有する、実施形態Ａ４２～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７０ 式（ＩＩｊ）：
Figure 2024506329000966
 の構造を有する、実施形態Ａ４２～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７１ 式（ＩＩｋ）：
Figure 2024506329000967
 の構造を有する、実施形態Ａ４２～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７２ 式（ＩＩｍ）：
Figure 2024506329000968
 の構造を有する、実施形態Ａ４２～Ａ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７３ 式（ＩＩＩａ）～（ＩＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000969
Figure 2024506329000970
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000971
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７４ 式（ＩＩＩａ）：
Figure 2024506329000972
 の構造を有する、実施形態Ａ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７５ 式（ＩＩＩｂ）：
の構造を有する、実施形態Ａ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７６ 式（ＩＩＩｄ）：
Figure 2024506329000974
 の構造を有する、実施形態Ａ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７７ 式（ＩＩＩｅ）：
Figure 2024506329000975
 の構造を有する、実施形態Ａ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７８ 式（ＩＩＩｆ）：
Figure 2024506329000976
 の構造を有する、実施形態Ａ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ７９ 式（ＩＩＩｇ）：
Figure 2024506329000977
 の構造を有する、実施形態Ａ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８０ 式（ＩＩＩｈ）：
Figure 2024506329000978
 の構造を有する、実施形態Ａ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８１ 式（ＩＩＩｉ）：
Figure 2024506329000979
 の構造を有する、実施形態Ａ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８２ 式（ＩＩＩｃ）：
Figure 2024506329000980
 の構造を有する、実施形態Ａ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８３ Ｘ４が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、実施形態Ａ８２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８４ Ｘ２が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、実施形態Ａ７３～Ａ８１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８５ 式（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、もしくは（ＩＶｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000981
Figure 2024506329000982
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、およびＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールからであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｔは、１、２、３、４、または５であり；ここでｓ＋ｔ≧２であり；そして
Figure 2024506329000983
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８６ 式（ＩＶａ）：
Figure 2024506329000984
 の構造を有する、実施形態Ａ８５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８７ 式（ＩＶｂ）：
Figure 2024506329000985
 の構造を有する、実施形態Ａ８５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８８ ｓが、１または２である、実施形態Ａ８５～Ａ８７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ８９ ｔが、１または２である、実施形態Ａ８５～Ａ８８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９０ Ｘ４がＮ（Ｒ１）である、実施形態Ａ８５～Ａ８９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９１ 式（ＩＶｃ）：
Figure 2024506329000986
 の構造を有する、実施形態Ａ８５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９２ 式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000987
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
Ｚ１はＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｕは、０、１、２、３、または４であり；
ｖは、０、１、２、３、または４であり；そして
Figure 2024506329000988
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９３ 式（Ｖａ）：
Figure 2024506329000989
 の構造を有する、実施形態Ａ９２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９４ 式（Ｖｂ）：
Figure 2024506329000990
 の構造を有する、実施形態Ａ９２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９５ 式（Ｖｃ）：
Figure 2024506329000991
 の構造を有する、実施形態Ａ９２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９６ ｕが、０または１である、実施形態Ａ９２～Ａ９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９７ ｖが、０または１である、実施形態Ａ９２～Ａ９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９８ Ｘ５がＮ（Ｒ１）である、実施形態Ａ９２～Ａ９７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ９９ Ｒ１が水素である、実施形態Ａ８５～Ａ９８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１００ Ｒ１が－Ｌ２－Ｒ５である、実施形態Ａ８４～Ａ９８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０１ ＹがＣである、実施形態Ａ７３～Ａ１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０２ ＹがＮである、実施形態Ａ７３～Ａ１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０３ ＹがＣ（Ｏ）である、実施形態Ａ７３～Ａ１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０４ ＸがＣである、実施形態Ａ７３～Ａ１０３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０５ ＸがＮである、実施形態Ａ７３～Ａ１０３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０６ ＵがＣである、実施形態Ａ７３～Ａ１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０７ ＵがＮである、実施形態Ａ７３～Ａ１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０８ ＵがＣ（Ｏ）である、実施形態Ａ７３～Ａ１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１０９ ＺがＣ（Ｒ８）である、実施形態Ａ７３～Ａ１０８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１０ Ｒ８が水素である、実施形態Ａ７３～Ａ１０９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１１ ＺがＮである、実施形態Ａ７３～Ａ１０８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１２ ＶがＣ（Ｒ１６）である、実施形態Ａ７３～Ａ１１１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１３ ＶがＣ（Ｈ）である、実施形態Ａ７３～Ａ１１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１４ ＶがＮである、実施形態Ａ７３～Ａ１１１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１５ ＪがＣ（Ｒ１７）である、実施形態Ａ７３～Ａ１１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１６ ＷがＣ（Ｒ１８）である、実施形態Ａ７３～Ａ１１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１７ ＷがＣ（Ｈ）である、実施形態Ａ１１６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１８ ＷがＮである、実施形態Ａ７３～Ａ１１７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１１９ Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、実施形態Ａ１～Ａ１１８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２０ Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、実施形態Ａ１～Ａ１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２１ Ｒ２が－ＯＲ１２である、実施形態Ａ１～Ａ１２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２２ Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、実施形態Ａ１～Ａ１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２３ Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、実施形態Ａ１～Ａ１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２４ Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態Ａ１～Ａ１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２５ Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態Ａ１～Ａ１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２６ 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態Ａ１～Ａ１２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２７ 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態Ａ１～Ａ１２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２８ Ｒ２が、
Figure 2024506329000992
Figure 2024506329000993
 から選択される、実施形態Ａ１～Ａ１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１２９ Ｌ１が結合である、実施形態Ａ１～Ａ１２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３０ Ｌ１がＯである、実施形態Ａ１～Ａ１２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３１ Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、実施形態Ａ１～Ａ１３０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３２ Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、実施形態Ａ１～Ａ１３０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３３ Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、実施形態Ａ１～Ａ１３２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３４ Ｌ２が結合である、実施形態Ａ１～Ａ１３３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３５ Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態Ａ１～Ａ１３３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３６ Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分である、実施形態Ａ１～Ａ１３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３７ Ｒ５が、
Figure 2024506329000994
Figure 2024506329000995
 からなる群より選択され；ここで各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、カルボキシ、Ｃ１～６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり；各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～７カルボアルキル、Ｃ２～７カルボキシアルキル、フェニル、または１個もしくはそれより多くのハロゲン、Ｃ１～６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１～３アルキルアミノ、Ｃ２～６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２～７アルコキシメチル、Ｃ２～７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１～６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２～７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１～６アルカノイルアミノ、もしくはＣ１～６アルキルで必要に応じて置換されたフェニルであり；Ｒｃは、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり；ＲｄおよびＲｅは各々独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり；各Ｊ１は独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり；Ｊ２は、Ｃ１～６アルキルまたは水素であり；Ｍは、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり；Ｊ３は、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり；Ｈｅｔは、炭素または窒素上でＲｂで必要に応じて一置換または二置換され、そして炭素上で－ＣＨ２ＯＲｂで必要に応じて一置換された複素環であり；ここでこの複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ－オキシド、チオモルホリンＳ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群より選択され；ｒは、１～４であり；ｗは、２～４であり；ｘは、０～１であり；ｙは、０～４であり、そしてｚは、１～６であり；ここでｘ＋ｙの合計は、２～４である、実施形態Ａ１３６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ａ１３８ Ｒ５が：
Figure 2024506329000996
 からなる群より選択され；ここで各Ｒｂは独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、およびＣ１～Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＲｂは必要に応じて、一緒になって、３個～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３～Ｃ６シクロアルキルを形成する、実施形態Ａ１～Ａ１３７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１ 式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329000997
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮＲ４Ｒ６、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、ここでＵ、Ｘ、およびＺのうちの少なくとも１つは、Ｎではなく；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329000998
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２ 式（Ｉａ）：
Figure 2024506329000999
 の構造を有する、実施形態Ｂ１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３ ＹがＣである、実施形態Ｂ１もしくは実施形態Ｂ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４ ＹがＮである、実施形態Ｂ１もしくは実施形態Ｂ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５ ＹがＣ（Ｏ）である、いずれか１つの実施形態Ｂ１もしくは実施形態Ｂ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ６ ＸがＣである、実施形態Ｂ１～Ｂ５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ７ ＸがＮである、実施形態Ｂ１～Ｂ５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ８ ＵがＣである、実施形態Ｂ１～Ｂ７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ９ ＵがＮである、実施形態Ｂ１～Ｂ７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１０ ＵがＣ（Ｏ）である、実施形態Ｂ１～Ｂ７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１１ 式（Ｉｂ）：
Figure 2024506329001000
 の構造を有する、実施形態Ｂ１もしくは実施形態Ｂ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１２ 式（Ｉｃ）：
Figure 2024506329001001
 の構造を有する、実施形態Ｂ１もしくは実施形態Ｂ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１３ 式（Ｉｄ）：
Figure 2024506329001002
 の構造を有する、実施形態Ｂ１もしくは実施形態Ｂ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１４ 式（Ｉｅ）：
Figure 2024506329001003
 の構造を有する、実施形態Ｂ１もしくは実施形態Ｂ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１５ 式（Ｉｆ）：
Figure 2024506329001004
 の構造を有する、実施形態Ｂ１もしくは実施形態Ｂ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１６１ Ｘ２が、Ｘ３および－ＣＨ２－から選択される、実施形態Ｂ１～Ｂ１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ７ Ｘ２がＸ３である、実施形態Ｂ１～Ｂ１６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１８ Ｘ３がＮ（Ｒ１）である、実施形態Ｂ１～Ｂ１７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ１９ Ｒ１が、水素およびＣ１～６アルキルから選択される、実施形態Ｂ１８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２０ Ｒ１が水素である、実施形態Ｂ１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２１ Ｒ１がＣ１～６アルキルである、実施形態Ｂ１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２２ 式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001005
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり、ここでＵ、Ｙ、およびＸのうちの２つはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から８選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329001006
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２３ 式（ＩＩａ）：
Figure 2024506329001007
 の構造を有する、実施形態Ｂ２２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２４２ 式（ＩＩｂ）：
Figure 2024506329001008
 の構造を有する、実施形態Ｂ２２もしくは実施形態Ｂ２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２５ 式（ＩＩｃ）：
Figure 2024506329001009
 の構造を有する、実施形態Ｂ２２もしくは実施形態Ｂ２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２６ 式（ＩＩｄ）：
Figure 2024506329001010
 の構造を有する、実施形態Ｂ２２もしくは実施形態Ｂ２３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２７ ＺがＣ（Ｒ８）である、実施形態Ｂ１～Ｂ２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２８ Ｒ８が、水素またはハロゲンである、実施形態Ｂ１～Ｂ２７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ２９ ＺがＮである、実施形態Ｂ１～Ｂ２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３０ ＶがＣ（Ｒ１６）である、実施形態Ｂ１～Ｂ２９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３１ Ｒ１６が、水素またはハロゲンである、実施形態Ｂ１～Ｂ３０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３２ ＶがＮである、実施形態Ｂ１～Ｂ２９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３３ ＷがＣ（Ｒ１８）である、実施形態Ｂ１～Ｂ３２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３４ Ｒ１８が水素である、実施形態Ｂ１～Ｂ３３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３５ ＷがＮである、実施形態Ｂ１～Ｂ３２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３６。Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、実施形態Ｂ１～Ｂ３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３７０ Ｘ１がＮ（Ｈ）である、実施形態Ｂ１～Ｂ３６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３８ Ｘ１がＮ（Ｒ６）である、実施形態Ｂ１～Ｂ３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ３９ Ｘ１がＯである、実施形態Ｂ１～Ｂ３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４０ Ｘ１がＳである、実施形態Ｂ１～Ｂ３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４１ Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、実施形態Ｂ１～Ｂ３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４２ Ｘ１がＣ（Ｒ４）（Ｒ６）である、実施形態Ｂ１～Ｂ３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４３ Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、実施形態Ｂ１～Ｂ３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４４ Ｘ１がＣＨ２である、実施形態Ｂ１～Ｂ３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４５ Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態Ｂ１～Ｂ３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４６ Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、実施形態Ｂ１～Ｂ４５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４７ Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、実施形態Ｂ１～Ｂ４６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４８ Ｒ２が－ＯＲ１２である、実施形態Ｂ１～Ｂ４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ４９ Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、実施形態Ｂ１～Ｂ４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５０ Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、実施形態Ｂ１～Ｂ４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５１ Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態Ｂ１～Ｂ４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５２ Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態Ｂ１～Ｂ４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５３ 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態Ｂ１～Ｂ５２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５４ 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態Ｂ１～Ｂ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５５ Ｒ２が、
Figure 2024506329001011
Figure 2024506329001012
 から選択される、実施形態Ｂ１～Ｂ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５６ Ｌ１が結合である、実施形態Ｂ１～Ｂ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５７ Ｌ１がＯである、実施形態Ｂ１～Ｂ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５８ Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、実施形態Ｂ１～Ｂ５７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ５９ Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、実施形態Ｂ１～Ｂ５７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ６０ ｐが０である、実施形態Ｂ１～Ｂ５９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ６１ 各Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、実施形態Ｂ１～Ｂ６０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ６２ 各Ｌ２が結合である、実施形態Ｂ１～Ｂ６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ６３ 各Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態Ｂ１～Ｂ６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ６４ 各Ｒ５が水素である、実施形態Ｂ１～Ｂ６２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ６５ 各Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、実施形態Ｂ１～Ｂ６２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ６６ 各Ｒ５が：
Figure 2024506329001013
 から選択され；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、実施形態Ｂ６５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｂ６７
Figure 2024506329001014
 から選択される化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１ 式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001015
 であって；
ここで：
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ２は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｚは、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）であり；
Ｒ８およびＲ８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｊは、Ｎ、ＣＨ（Ｒ１７）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており、
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｖは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）、およびＣ（Ｒ１６）から選択され；
Ｒ１６およびＲ１６ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｗは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）、またはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｒ１８およびＲ１８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329001016
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２ ＸがＣ（Ｒ３）である、実施形態Ｃ１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３ ＸがＮである、実施形態Ｃ１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４ ＵがＣ（Ｒ３）である、実施形態Ｃ１～Ｃ３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５ ＵがＮ（Ｒ３）である、実施形態Ｃ１～Ｃ３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６ ＵがＮである、実施形態Ｃ１～Ｃ３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ７ ＵがＣ（Ｏ）である、実施形態Ｃ１～Ｃ３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ８ 式（Ｉａ）：
Figure 2024506329001017
 の構造を有する、実施形態Ｃ１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ９ 式（Ｉｂ）：
Figure 2024506329001018
 の構造を有する、実施形態Ｃ１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１０ ＺがＣ（Ｒ８）である、実施形態Ｃ１～Ｃ９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１１ Ｒ８が、水素またはハロゲンである、実施形態Ｃ１～Ｃ１０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１２ ＺがＮである、実施形態Ｃ１～Ｃ９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１３ ＶがＣ（Ｒ１６）である、実施形態Ｃ１～Ｃ１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１４１ Ｒ１６が、水素またはハロゲンである、実施形態Ｃ１～Ｃ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１５ ＶがＮである、実施形態Ｃ１～Ｃ１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１６ ＷがＣ（Ｒ１８）である、実施形態Ｃ１～Ｃ１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１７ ＷがＮ（Ｒ１８）である、実施形態Ｃ１～Ｃ１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１８ Ｒ１８が水素である、実施形態Ｃ１～Ｃ１７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ１９ ＷがＮである、実施形態Ｃ１～Ｃ１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２０ 式（Ｉｃ）：
Figure 2024506329001019
 の構造を有する、実施形態Ｃ１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２１ ＺがＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）である、実施形態Ｃ１～Ｃ７およびＣ２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２２ Ｒ８およびＲ８ａが水素である、実施形態Ｃ２１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２３ ＺがＮ（Ｒ８）である、実施形態Ｃ１～Ｃ７およびＣ２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２４ ＶがＣ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）である、実施形態Ｃ１～Ｃ７およびＣ２１～Ｃ２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２５ Ｒ１６およびＲ１６ａが水素である、実施形態Ｃ２４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２６ ＶがＮ（Ｒ１６）である、実施形態Ｃ１～Ｃ７およびＣ２１～Ｃ２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２７ ＷがＣ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）である、実施形態Ｃ１～Ｃ７およびＣ２１～Ｃ２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２８ Ｒ１８およびＲ１８ａが水素である、実施形態Ｃ２７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ２９ ＷがＮ（Ｒ１８）である、実施形態Ｃ１～Ｃ７およびＣ２１～Ｃ２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３０ 式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001020
 であって；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ２は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
ｑは、０または１であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
ｒは、０または１であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329001021
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３１ 式（ＩＩａ）：
Figure 2024506329001022
 を有し；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ２は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールから選択され、ここでこの二環式Ｃ４～１２シクロアルキル、二環式Ｃ２～１１ヘテロシクロアルキル、ナフタレニル、縮合環Ｃ７～１２アリール、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリール、および縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、または５であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329001023
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、実施形態Ｃ３０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３２ 式（ＩＩｃ）：
Figure 2024506329001024
 の構造を有する、実施形態Ｃ３０～Ｃ３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３３ 式（ＩＩｄ）：
Figure 2024506329001025
 の構造を有する、実施形態Ｃ３０～Ｃ３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３４ 式（ＩＩｅ）：
Figure 2024506329001026
 の構造を有する、実施形態Ｃ３０～Ｃ３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３５ 式（ＩＩｆ）：
Figure 2024506329001027
 の構造を有する、実施形態Ｃ３０～Ｃ３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３６ 式（ＩＩｇ）：
Figure 2024506329001028
 の構造を有する、実施形態Ｃ３０～Ｃ３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３７ ＸがＣ（Ｒ３）である、実施形態Ｃ３１～Ｃ３６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３８ ＸがＮである、実施形態Ｃ３１～Ｃ３６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ３９ ＵがＣ（Ｒ３）である、実施形態Ｃ３１～Ｃ３８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４０ ＵがＮ（Ｒ３）である、実施形態Ｃ３１～Ｃ３８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４１ ＵがＮである、実施形態Ｃ３１～Ｃ３８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４２ ＵがＣ（Ｏ）である、実施形態Ｃ３１～Ｃ３８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４３ 各Ｒ９が独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、および－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、実施形態Ｃ３１～Ｃ４２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４４ 各Ｒ９が独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ１２、および－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されている、実施形態Ｃ３１～Ｃ４４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４５ ｎが、１、２、または３である、実施形態Ｃ３１～Ｃ４５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４６ ｎが０である、実施形態Ｃ３１～Ｃ４２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４７ Ｘ１がＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）である、実施形態Ｃ１～Ｃ４６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４８ Ｘ１が－ＣＨ２ＣＨ２－である、実施形態Ｃ１～Ｃ４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ４９ Ｘ２がＮ（Ｒ１）である、実施形態Ｃ１～Ｃ４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５０ Ｘ２がＮ（Ｈ）である、実施形態Ｃ４９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５１ Ｘ２がＯである、実施形態Ｃ１～Ｃ４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５２ Ｘ２がＣ（Ｒ４）である、実施形態Ｃ１～Ｃ４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５３ Ｘ２が－ＣＨ２－である、実施形態Ｃ１～Ｃ４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５４ Ｌ３が、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択される、実施形態Ｃ１～Ｃ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５５ Ｌ３が－Ｏ－である、実施形態Ｃ１～Ｃ５４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５６ Ｒ１２ｂが、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または実施形態Ｃ ３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、実施形態Ｃ１～Ｃ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５７ Ｒ１２ｂが、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、実施形態Ｃ１～Ｃ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５８ Ｒ１２ｂが、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態Ｃ１～Ｃ５６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ５９ Ｒ１２ｂが、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態Ｃ１～Ｃ５６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６０ 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態Ｃ１～Ｃ５９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６１ 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態Ｃ１～Ｃ６０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６２ Ｒ２が、
Figure 2024506329001029
Figure 2024506329001030
 から選択される、実施形態Ｃ１～Ｃ６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６３ Ｌ１が結合である、実施形態Ｃ１～Ｃ６２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６４ Ｌ１がＯである、実施形態Ｃ１～Ｃ６２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６５ Ｒ１９が、二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールまたは縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールであり、ここでこの二環式Ｃ２～１２ヘテロアリールおよび縮合環Ｃ２～１２ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている、実施形態Ｃ１～Ｃ６４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６６ Ｒ１９が：
Figure 2024506329001031
 から選択され；
Ｑ１、Ｑ３、およびＱ５は独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり；
Ｑ４およびＱ６は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり；
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから選択され；
Ｘ７およびＸ８は独立して、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、およびＲ１ｈの各々は各々独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素に結合しているＲ１ａとＲ１ｂとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいは隣接する原子に結合している２個のＲ１ａは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄのうちの１つとは、一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環、フェニル環、５員～６員のヘテロアリール環、または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されている、
実施形態Ｃ１～Ｃ６５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６７ Ｒ１９が、
Figure 2024506329001032
Figure 2024506329001033
 から選択される、実施形態Ｃ１～Ｃ６６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６８ ｐが０である、実施形態Ｃ１～Ｃ６７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ６９ 各Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、実施形態Ｃ１～Ｃ６８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ７０ 各Ｒ５が水素である、実施形態Ｃ１～Ｃ６９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ７１ 各Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、実施形態Ｃ１～Ｃ７０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ７２ 各Ｒ５が：
Figure 2024506329001034
Figure 2024506329001035
 から選択され；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、実施形態Ｃ７１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ７３ 式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001036
 であって；
ここで：
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ２は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｚは、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ８ａ）であり；
Ｒ８およびＲ８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｊは、Ｎ、ＣＨ（Ｒ１７）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており、
Ｒ１９は、単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールから選択され、ここでこの単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｖは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１６ａ）、およびＣ（Ｒ１６）から選択され；
Ｒ１６およびＲ１６ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ａは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｗは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８ａ）、またはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｒ１８およびＲ１８ａは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｃであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
Ｒ１２ｃは独立して、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329001037
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ７４ 式（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001038
 であって；
ここで：
環Ａは、７員シクロアルキル環または７員ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮであり；
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、およびＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され；
Ｘ２は、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）－、および－Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は－Ｌ３－Ｒ１２ｂであり；
Ｌ３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、および－Ｓ－から選択され；
各Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
ｑは、０または１であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
各Ｌ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ１７は独立して、－Ｌ１－Ｒ１９であり；
ｒは、０または１であり；
Ｌ１は、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、およびＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され；
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、およびＲ１ｇの各々は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ１ｆとＲ１ｇとは一緒になって、４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環を形成し、ここでこの４員～７員のヘテロシクロアルキル環または４員～７員のシクロアルキル環は、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１ｃは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールから選択され、ここでこの単環式Ｃ３～１０シクロアルキル、単環式Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式Ｃ１～５ヘテロアリールは、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個のＲ１ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ１ｉは独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
Ｒ１２ｂは独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１～９ヘテロアリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；そして
Figure 2024506329001039
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｃ７５ Ｒ１９が、
Figure 2024506329001040
 から選択される、実施形態Ｃ７３もしくは実施形態Ｃ７４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１ 式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001041
 であって；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329001043
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２ 式（Ｉ’）：
Figure 2024506329001044
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ｄ１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３ 式（Ｉａ）：
Figure 2024506329001045
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ｄ１もしくは実施形態Ｄ２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４ 式（Ｉｂ）：
Figure 2024506329001046
 の構造を有する、実施形態Ｄ３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５ 式（Ｉｃ）：
Figure 2024506329001047
 の構造を有する、実施形態Ｄ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６ 式（Ｉｄ）：
Figure 2024506329001048
 の構造を有する、実施形態Ｄ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７ 式（Ｉｅ）：
Figure 2024506329001049
 の構造を有する、実施形態Ｄ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８ 式（Ｉｆ）：
Figure 2024506329001050
 の構造を有する、実施形態Ｄ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９ 式（Ｉｇ）：
Figure 2024506329001051
 の構造を有する、実施形態Ｄ４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０ 式（Ｉ’’）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001052
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ７）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｙ１は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙ２は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ７は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ７は、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；そして
Figure 2024506329001053
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１ Ｙ２が結合である、実施形態Ｄ１０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２１ Ｙ２がＣＨ２である、実施形態Ｄ１０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３ Ｙ１がＣＨ２である、実施形態Ｄ１０～Ｄ１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１４ Ｘ１がＮ（Ｈ）である、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１５ Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１６ Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１７ Ｘ１がＯである、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１８ Ｘ１がＳである、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１９ Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２０ Ｘ１がＣＨ２である、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２１ Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２２ Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２３ Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態Ｄ２～Ｄ１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２４ ｑが１である、実施形態Ｄ２～Ｄ２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２５ ｑが２である、実施形態Ｄ２～Ｄ２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２６ ＶがＣ（Ｒ１６）である、実施形態Ｄ１～Ｄ２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２７ ＶがＣ（Ｈ）である、実施形態Ｄ１～Ｄ２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２８ ＶがＮである、実施形態Ｄ１～Ｄ２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ２９ ＷがＣ（Ｒ１８）である、実施形態Ｄ１～Ｄ２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３０ ＷがＣ（Ｈ）である、実施形態Ｄ２９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３１ ＷがＮである、実施形態Ｄ１～Ｄ２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３２ ＺがＣ（Ｒ８）である、実施形態Ｄ１～Ｄ３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３３ ＺがＣ（Ｈ）である、実施形態Ｄ３２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３４ ＺがＮである、実施形態Ｄ１～Ｄ３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３５ 式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001054
 であって；
ここで：
は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｚ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり；
Ｚ２は、Ｎ（Ｒ７）またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）であり；
Ｚ３は、存在しないか、Ｎ（Ｒ２６）、またはＣ（Ｒ２７）（Ｒ２８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここでこのＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｊで必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329001056
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３６ 式（ＩＩａ）：
Figure 2024506329001057
 の構造を有する、実施形態Ｄ３５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３７ 式（ＩＩｂ）：
Figure 2024506329001058
 の構造を有する、実施形態Ｄ３５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３８ 式（ＩＩｃ’）：
Figure 2024506329001059
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ｄ３５もしくは実施形態Ｄ３６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ３９ 式（ＩＩｃ）：
Figure 2024506329001060
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ｄ３８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４０ 式（ＩＩｄ’）：
Figure 2024506329001061
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ｄ３５もしくは実施形態Ｄ３７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４１ 式（ＩＩｄ）：
Figure 2024506329001062
 の構造を有し；
ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、実施形態Ｄ４０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４２ Ｘ１がＮ（Ｈ）である、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４３ Ｘ１がＮ（Ｒ４）である、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４４ Ｘ１がＮ（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４５ Ｘ１がＯである、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４６ Ｘ１がＳである、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４７ Ｘ１がＳ（Ｏ）２である、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４８ Ｘ１がＣＨ２である、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ４９ Ｘ１がＣ（Ｈ）（Ｒ４）である、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５０ Ｘ１がＣ（Ｒ４）２である、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５１ Ｘ１がＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）である、実施形態Ｄ３８～Ｄ４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５２ ｑが１である、実施形態Ｄ３８～Ｄ５１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５３ ｑが２である、実施形態Ｄ３８～Ｄ５１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５４ Ｚ３が存在しない、実施形態Ｄ３５～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５５ Ｚ２がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）である、実施形態Ｄ３５～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５６ Ｒ９が水素である、実施形態Ｄ３５～Ｄ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５７ ＸがＣである、実施形態Ｄ３５～Ｄ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５８ ＸがＮである、実施形態Ｄ３５～Ｄ５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ５９ ＹがＣである、実施形態Ｄ３５～Ｄ５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６０ ＹがＮである、実施形態Ｄ３５～Ｄ５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６１ ＹがＣ（Ｏ）である、実施形態Ｄ３５～Ｄ５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６２ ＵがＣである、実施形態Ｄ３５～Ｄ６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６３ ＵがＮである、実施形態Ｄ３５～Ｄ６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６４ ＵがＣ（Ｏ）である、実施形態Ｄ３５～Ｄ６０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６５ 式（ＩＩｅ）：
Figure 2024506329001063
 の構造を有する、実施形態Ｄ４２～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６６ 式（ＩＩｆ）：
Figure 2024506329001064
 の構造を有する、実施形態Ｄ４２～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６７ 式（ＩＩｇ）：
Figure 2024506329001065
 の構造を有する、実施形態Ｄ４２～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６８ 式（ＩＩｈ）：
Figure 2024506329001066
 の構造を有する、実施形態Ｄ４２～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ６９ 式（ＩＩｉ）：
Figure 2024506329001067
 の構造を有する、実施形態Ｄ４２～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７０ 式（ＩＩｊ）：
Figure 2024506329001068
 の構造を有する、実施形態Ｄ４２～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７１ 式（ＩＩｋ）：
Figure 2024506329001069
 の構造を有する、実施形態Ｄ４２～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７２ 式（ＩＩｍ）：
Figure 2024506329001070
 の構造を有する、実施形態Ｄ４２～Ｄ５３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７３ 式（ＩＩＩａ）～（ＩＩＩｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001071
Figure 2024506329001072
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
Figure 2024506329001073
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７４ 式（ＩＩＩａ）：
Figure 2024506329001074
 の構造を有する、実施形態Ｄ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７５ 式（ＩＩＩｂ）：
Figure 2024506329001075
 の構造を有する、実施形態Ｄ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７６ 式（ＩＩＩｄ）：
Figure 2024506329001076
 の構造を有する、実施形態Ｄ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７７ 式（ＩＩＩｅ）：
Figure 2024506329001077
 の構造を有する、実施形態Ｄ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７８ 式（ＩＩＩｆ）：
Figure 2024506329001078
 の構造を有する、実施形態Ｄ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ７９ 式（ＩＩＩｇ）：
Figure 2024506329001079
 の構造を有する、実施形態Ｄ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８０ 式（ＩＩＩｈ）：
Figure 2024506329001080
 の構造を有する、実施形態Ｄ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８１ 式（ＩＩＩｉ）：
Figure 2024506329001081
 の構造を有する、実施形態Ｄ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８２ 式（ＩＩＩｃ）：
Figure 2024506329001082
 の構造を有する、実施形態Ｄ７３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８３ Ｘ４が－ＮＨ－である、実施形態Ｄ８２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８４ Ｘ２が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、実施形態Ｄ７３～Ｄ８１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８５ 式（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、もしくは（ＩＶｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001083
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、およびＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールからであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｔは、１、２、３、４、または５であり；ここでｓ＋ｔ≧２であり；そして
Figure 2024506329001084
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８６ 式（ＩＶａ）：
Figure 2024506329001085
 の構造を有する、実施形態Ｄ８５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８７ 式（ＩＶｂ）：
Figure 2024506329001086
 の構造を有する、実施形態Ｄ８５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８８ ｓが、１または２である、実施形態Ｄ８５～Ｄ８７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ８９ ｔが、１または２である、実施形態Ｄ８５～Ｄ８８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９０ Ｘ４がＮ（Ｒ１）である、実施形態Ｄ８５～Ｄ８９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９１ 式（ＩＶｃ）：
Figure 2024506329001087
 の構造を有する、実施形態Ｄ８５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９２ 式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、もしくは（Ｖｃ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024506329001088
 であって；
ここで：
Ｘは、ＣまたはＮであり；
Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
Ｚ１はＣ（Ｒ８）であり；
ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
Ｒ１は、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
ｎは、０、１、または２であり；
ｐは、１、２、３、４、または５であり；
ｕは、０、１、２、３、または４であり；
ｖは、０、１、２、３、または４であり；そして
Figure 2024506329001089
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９３ 式（Ｖａ）：
Figure 2024506329001090
 の構造を有する、実施形態Ｄ９２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９４ 式（Ｖｂ）：
Figure 2024506329001091
 の構造を有する、実施形態Ｄ９２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９５ 式（Ｖｃ）：
Figure 2024506329001092
 の構造を有する、実施形態Ｄ９２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９６ ｕが、０または１である、実施形態Ｄ９２～Ｄ９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９７ ｖが、０または１である、実施形態Ｄ９２～Ｄ９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９８ Ｘ５がＮ（Ｒ１）である、実施形態Ｄ９２～Ｄ９７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ９９ Ｒ１が水素である、実施形態Ｄ８５～Ｄ９８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１００ Ｒ１が－Ｌ２－Ｒ５である、実施形態Ｄ８４～Ｄ９８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０１ ＹがＣである、実施形態Ｄ７３～Ｄ１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０２ ＹがＮである、実施形態Ｄ７３～Ｄ１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０３ ＹがＣ（Ｏ）である、実施形態Ｄ７３～Ｄ１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０４ ＸがＣである、実施形態Ｄ７３～Ｄ１０３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０５ ＸがＮである、実施形態Ｄ７３～Ｄ１０３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０６ ＵがＣである、実施形態Ｄ７３～Ｄ１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０７ ＵがＮである、実施形態Ｄ７３～Ｄ１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０８ ＵがＣ（Ｏ）である、実施形態Ｄ７３～Ｄ１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１０９ ＺがＣ（Ｒ８）である、実施形態Ｄ７３～Ｄ１０８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１０ Ｒ８が水素である、実施形態Ｄ７３～Ｄ１０９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１１ ＺがＮである、実施形態Ｄ７３～Ｄ１０８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１２ ＶがＣ（Ｒ１６）である、実施形態Ｄ７３～Ｄ１１１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１３ ＶがＣ（Ｈ）である、実施形態Ｄ７３～Ｄ１１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１４ ＶがＮである、実施形態Ｄ７３～Ｄ１１１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１５ ＪがＣ（Ｒ１７）である、実施形態Ｄ７３～Ｄ１１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１６ ＷがＣ（Ｒ１８）である、実施形態Ｄ７３～Ｄ１１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１７ ＷがＣ（Ｈ）である、実施形態Ｄ１１６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１８ ＷがＮである、実施形態Ｄ７３～Ｄ１１７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１１９ Ｒ２が、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、実施形態Ｄ１～Ｄ１１８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２０ Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、実施形態Ｄ１～Ｄ１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２１ Ｒ２が－ＯＲ１２である、実施形態Ｄ１～Ｄ１２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２２ Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、実施形態Ｄ１～Ｄ１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２３ Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、実施形態Ｄ１～Ｄ１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２４ Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態Ｄ１～Ｄ１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２５ Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、実施形態Ｄ１～Ｄ１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２６ 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態Ｄ１～Ｄ１２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２７ 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、実施形態Ｄ１～Ｄ１２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２８ Ｒ２が、
Figure 2024506329001093
Figure 2024506329001094
 から選択される、実施形態Ｄ１～Ｄ１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１２９ Ｌ１が結合である、実施形態Ｄ１～Ｄ１２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３０ Ｌ１がＯである、実施形態Ｄ１～Ｄ１２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３１ Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、実施形態Ｄ１～Ｄ１３０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３２ Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、実施形態Ｄ１～Ｄ１３０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３３ Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、実施形態Ｄ１～Ｄ１３２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３４ Ｌ２が結合である、実施形態Ｄ１～Ｄ１３３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３５ Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、実施形態Ｄ１～Ｄ１３３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３６ Ｒ５が水素である、実施形態Ｄ１～Ｄ１３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３７ Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、実施形態Ｄ１～Ｄ１３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３８ Ｒ５が、
Figure 2024506329001095
 であり；
そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、実施形態Ｄ１３８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１３９
Figure 2024506329001096
Figure 2024506329001097
Figure 2024506329001098
Figure 2024506329001099
Figure 2024506329001100
Figure 2024506329001101
 から選択される化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
実施形態Ｄ１４０ 実施形態Ｄ１～Ｄ１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
実施形態Ｄ１４１ がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、この被験体に、治療有効量の実施形態Ｄ１～Ｄ１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する工程を包含する、方法。
実施形態Ｄ１４２ がんが固形腫瘍である、実施形態Ｄ１４１に記載の方法。
実施形態Ｄ１４３ がんが固形腫瘍または血液がんである、実施形態Ｄ１４１に記載の方法。
実施形態Ｄ１４４ Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の実施形態Ｄ１～Ｄ１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、これによって、このＲａｓタンパク質の活性を調節する、方法。
実施形態Ｄ１４５ 調節が、Ｒａｓタンパク質活性を阻害することを含む、実施形態Ｄ１４４に記載の方法。
実施形態Ｄ１４６ Ｒａｓタンパク質がＫ－Ｒａｓタンパク質である、実施形態Ｄ１４４に記載の方法。
実施形態Ｄ１４７ Ｒａｓタンパク質が、Ｇ１２ＤまたはＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである、実施形態Ｄ１４４に記載の方法。
実施形態Ｄ１４８ 追加の薬剤または治療を投与する工程をさらに包含する、実施形態Ｄ１４１～Ｄ１４７のいずれか１つに記載の方法。
実施形態Ｄ１４９ 追加の薬剤または治療が、化学療法剤、放射性薬剤、および免疫調節剤からなる群より選択される、実施形態Ｄ１４８に記載の方法。
実施形態Ｄ１５０ 調節が、インビトロまたはインビボで起こる、実施形態Ｄ１４４に記載の方法。
実施形態Ｄ１５１ 細胞増殖を阻害する方法であって、Ｒａｓタンパク質を発現している細胞に有効量の実施形態Ｄ１～Ｄ１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する工程を包含し、これによって、これら細胞の増殖を阻害する、方法。
実施形態Ｄ１５２ 追加の薬剤を細胞に投与する工程を包含する、実施形態Ｄ１５１に記載の方法。
実施形態Ｄ１５３ 追加の薬剤が、化学療法剤、放射性薬剤、または免疫調節剤である、実施形態Ｄ１５２に記載の方法。
実施形態Ｄ１５４ 実施形態Ｄ１～Ｄ１３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物により結合されたＲａｓタンパク質であって、このＲａｓタンパク質の活性が、前記化合物と結合していないＲａｓタンパク質と比較して低下している、Ｒａｓタンパク質。
以下の実施例は、例示目的で提供されるにすぎず、本明細書で提供される特許請求の範囲を限定するものではない。
本明細書で使用される場合、以下の略語は、別段の指示がない限り、以下の意味を有すると理解されるものとする：
ＡＣＮまたはＭｅＣＮ アセトニトリル
ＡｃＯＨ 酢酸
Ａｃ アセチル
ＢＩＮＡＰ ２，２’－ビス（ジフェニルホスフィノ）－１，１’－ビナフタレン
Ｂｎ ベンジル
ＢＯＣまたはＢｏｃ ｔｅｒｔ－ブチルカルバメート
ｉ－Ｂｕ イソ－ブチル
ｔ－Ｂｕ ｔｅｒｔ－ブチル
ＤＣＭ ジクロロメタン（ＣＨ２Ｃｌ２）
ＤＩＢＡＬ－Ｈ 水素化ジイソブチルアルミニウム
ＤＩＰＥＡまたはＤＩＥＡ ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＡＰ ４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピリジン
ＤＭＥ １，２－ジメトキシエタン
ＤＭＦ Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＭＡ Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド
ＤＭＳＯ ジメチルスルホキシド
Ｄｐｐｆまたはｄｐｐｆ １，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン
ＥＤＣまたはＥＤＣＩ Ｎ－（３－ジメチルアミノプロピル）－Ｎ’－エチルカルボジイミド塩酸塩
ｅｑ 当量
Ｅｔ エチル
Ｅｔ２Ｏ ジエチルエーテル
ＥｔＯＨ エタノール
ＥｔＯＡｃ 酢酸エチル
ＨＰＬＣ 高速液体クロマトグラフィー
ＫＨＭＤＳ カリウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＮａＨＭＤＳ ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＬｉＨＭＤＳ リチウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＬＡＨ アルミニウムリチウム無水物
ＬＣＭＳ 液体クロマトグラフィー質量分析
Ｍｅ メチル
ＭｅＯＨ メタノール
ＭＳ 質量分析
Ｍｓ メシル
ＮＭＲ 核磁気共鳴
Ｐｈ フェニル
ｉＰｒ／ｉ－Ｐｒ イソ－プロピル
ＲＰ－ＨＰＬＣ 逆相高圧液体クロマトグラフィー
ＲＴ 室温
ＴＢＳ ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル
ＴＥＡ トリエチルアミン
ＴＦＡ トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ テトラヒドロフラン
ＴＬＣ 薄層クロマトグラフィー
ＴＭＳ トリメチルシリル
ＴｓＯＨ／ｐ－ＴｓＯＨ ｐ－トルエンスルホン酸。
実施例１Ａ：４－（６－クロロ－４－（１，４－ジアゼパン－１－イル）－８－フルオロ－２－（（（Ｓ）－１－メチルピロリジン－２－イル）メトキシ）キナゾリン－７－イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－アミン（化合物１０１）の合成
Figure 2024506329001102
 ４－ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール－２－アミン（１－１）（２ｇ、８．８１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中の溶液に、Ｂｏｃ２Ｏ（２．８８ｇ、１３．２１ｍｍｏｌ）、ＴＥＡ（２．６６ｇ、２６．４３ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１０７ｍｇ、０．８８ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を５５℃で一晩撹拌した。この混合物を室温まで放冷し、そして酢酸エチルと水との間で分配した。合わせた有機層を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、生成物（１－２）（１．７ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３２７．９９ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－２（１．７ｇ、５．１８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中の溶液に、窒素下で、ＮａＨ（パラフィン油中６０％、３１０ｍｇ）を少しずつ添加し、そして得られた混合物を１０分間撹拌した。この混合物を－７８℃まで冷却し、ｎ－ブチルリチウム（ヘキサン中２．５Ｍ、３．１ｍＬ）を滴下により添加した。この混合物を２５分間撹拌し、次いでホウ酸トリイソプロピル（４．２５ｍＬ）を滴下により添加した。この混合物を－７８℃で２５分間撹拌し、次いで室温まで昇温させた。この反応混合物を飽和水性ＮＨ４Ｃｌでクエンチし、酢酸エチルで抽出し、水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（１－３）（７１４ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２９４．０８ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－４（１．０ｇ、３．０５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＴＥＡ（９２４ｍｇ、９．１５ｍｍｏｌ）および１，４－ジアゼパン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（６１０ｍｇ、３．０５ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を室温で３０分間撹拌した。この混合物を水とＤＣＭとの間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（１－５）（１．３５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４９２．０１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－５（１．３５ｇ、２．７４ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（２０ｍＬ）中の撹拌溶液に、窒素下で、ＫＦ（１．２７ｇ、２１．９２ｍｍｏｌ）および（Ｓ）－（１－メチルピロリジン－２－イル）メタノール（６３０ｍｇ、５．４８ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を１２０℃で３時間撹拌した。この混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（１－６）（８１３ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５７１．１４ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－６（１００ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（８ｍＬ）およびＨ２Ｏ（２ｍＬ）中の撹拌溶液に、化合物１－３（１０２ｍｇ、０．３５０ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（２０ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）およびＮａ２ＣＯ３（５５ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を１００℃で窒素下で一晩撹拌した。この混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（１－７）（８５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７４１．２９ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－７（８５ｍｇ）のＤＣＭ（６ｍＬ）中の溶液に、室温で、ＴＦＡ（２ｍＬ）を添加し、そして得られた混合物を室温で３０分間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮して、その溶媒を除去した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（化合物１０１）（８ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 541.18 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, CD3OD): δ 7.86 (s, 1H), 7.53-7.51 (m, 1H), 7.00-6.98 (d,2H), 4.510 (s,2H), 4.11-4.09 (d, 2H), 4.05-4.03 (m, 2H), 3.48-3.45 (m, 2H), 3.19-3.16 (m,3H), 3.13 (s,2H), 2.87 (s, 3H), 2.22-2.18 (m, 3H), 1.99-1.96 (m,1H), 1.89 (d, 2H)。
実施例１Ｂ：４－（６，６－ジフルオロ－１，４－ジアゼパン－１－イル）－６－フルオロ－７－（２－フルオロ－６－ヒドロキシフェニル）－１－（２－イソプロピル－４－メチルピリジン－３－イル）ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（化合物１９５）の合成
Figure 2024506329001103
２，６－ジクロロ－５－フルオロニコチン酸（２－１）（１０．０ｇ、４７．８４ｍｍｏｌ）のＳＯＣｌ２（１００ｍＬ）中の溶液に、ＤＭＦ（１滴）を添加し、そして得られた混合物を８０℃で１６時間撹拌した。この混合物を室温まで放冷し、そして減圧中で濃縮して生成物（２－２）を得、これを次の工程で直接使用した。
化合物２－２のジオキサン（１００ｍＬ）中の溶液に、０℃で、ＮＨ３．Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）をゆっくりと添加し（滴下）、そして得られた混合物を室温で１時間撹拌した。この混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（２－３）（８．７ｇ）を得た。
化合物２－３（８．７ｇ、４１．６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）中の撹拌溶液に、０℃で、塩化オキサリル（７．９ｇ、６２．４ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を７５℃で１時間撹拌した。この混合物を室温まで放冷し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をＴＨＦ（１００ｍＬ）に溶解させ、－７８℃まで冷却し、そして２－イソプロピル－４－メチルピリジン－３－アミン（７．５ｇ、４９．９２ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を室温で１６時間撹拌し、水に注ぎ、そしてＥｔＯＡｃで抽出した。その有機層を水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（２－４）（１２．３ｇ）を得た。
化合物２－４（６．２ｇ、１６．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６０ｍＬ）中の撹拌溶液に、０℃で、ＫＨＤＭＳ（１Ｍ、３２．２ｍＬ、３２．２ｍｍｏｌ）をゆっくりと、そして得られた混合物を室温で１時間撹拌した。この反応を飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液でクエンチした。この混合物を水で希釈し、そしてＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（２－５）（３．９ｇ）を得た。
化合物２－５（３００ｍｇ、０．８６ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１５ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＰＯＣｌ３（２６４ｍｇ、１．７２ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（３３３ｍｇ、２．５８ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を９０℃で２時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をアセトニトリルに溶解させ、ＤＩＥＡおよび６，６－ジフルオロ－１，４－ジアゼパン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２２３ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を室温で１６時間撹拌し、水で希釈し、そしてＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（２－６）（２５０ｍｇ）を得た。
化合物２－６（１５０ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）、（２－フルオロ－６－ヒドロキシフェニル）ボロン酸（５０ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、炭酸ナトリウム（８３ｍｇ、０．７８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（６０ｍｇ、０．０５２ｍｍｏｌ）のジオキサンおよびＨ２Ｏ（１０ｍＬ／２ｍＬ）中の混合物を８０℃でアルゴン下で４時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（２－７）（７６ｍｇ）を得た。
化合物２－７（１５０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＴＦＡ（２ｍＬ）を添加し、そして得られた混合物を室温で１時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をＤＣＭに溶解させ、そしてＭｅＯＨ中のＮＨ３（７Ｎ、１ｍＬ）で処理した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、生成物（化合物１９５）（７５ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 543.4 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 10.23 (s, 1H), 8.39 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 8.28 (d, J = 9.2 Hz, 1H), 7.27 (m, 1H), 7.19 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 6.73 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 6.68 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 4.68 (m, 1H), 4.52 (m, 1H), 4.06-3.94 (m, 2H), 3.28 (m, 4H), 2.99 (s, 1H), 2.70 (m, 1H), 1.92 (s, 3H), 1.08 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 0.94 (d, J = 6.8 Hz, 3H)。
実施例１ｃ：４－（４－（３，６－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－６－クロロ－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）キナゾリン－７－イル）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－２－アミン（化合物２０１）の合成
Figure 2024506329001104
７－ブロモ－２，４，６－トリクロロ－８－フルオロキナゾリン（１－１）（２００ｍｇ、０．６１ｍｍｏｌ、１当量）のジクロロメタン（１０ｍＬ）中の溶液に、０℃で、トリエチルアミン（１８４ｍｇ、１．８３ｍｍｏｌ、３当量）および３，６－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－６－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１２９ｍｇ、０．６１ｍｍｏｌ、１当量）を添加した。得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物をジクロロメタンと水との間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物１－２（３００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５０６．００ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－２（３００ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（３ｍＬ）中の溶液に、ＫＦ（２７５ｍｇ、４．７５ｍｍｏｌ、８当量）および（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（２８３ｍｇ、１．７８ｍｍｏｌ、３ｅｑ）を添加した。得られた混合物を１２０℃でアルゴン下で３時間撹拌した。この混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物１－３（１６２ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６２８．１２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－３（１６２ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（７６ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（７７ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｔｂｐｆ）（１２ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）のジオキサン（６ｍＬ）および水（１．２ｍＬ）中の混合物を１００℃でアルゴン下で２．５時間撹拌した。この混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、そして酢酸エチル（１５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物１－４（９９ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ８１７．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－４（９９ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（６ｍＬ）中の撹拌溶液に、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）を添加した。得られた混合物を室温で１時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をＤＣＭに溶解させ、そしてＭｅＯＨ中のＮＨ３（７Ｎ、１ｍＬ）で処理した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物２０１（１８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６１６．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１ｄ：４－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－６－クロロ－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）キナゾリン－７－イル）ナフタレン－２－オール（化合物２０２）の合成
Figure 2024506329001105
７－ブロモ－２，４，６－トリクロロ－８－フルオロキナゾリン（１－１）（３２３ｍｇ、０．９９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＤＩＰＥＡ（３８２ｍｇ、２．９６ｍｍｏｌ）およびｔｅｒｔ－ブチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボキシレート（２３０ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で１時間撹拌した。この混合物を水で希釈し、そして酢酸エチル（２５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物２－１（５４０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５０４．００ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
２－１（５４０ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（２０４ｍｇ、１．２８ｍｍｏｌ）、ＫＦ（１．４３ｇ、２４．７ｍｍｏｌ）、および１８－クラウン－６（２８３ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を１２０℃でアルゴン下で４時間撹拌した。この混合物を水（５０ｍＬ）で希釈し、そして酢酸エチル（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物２－２（２４０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６２８ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物２－２（１３０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）、（３－ヒドロキシナフタレン－１－イル）ボロン酸（７８ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（６４ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（４６ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）のジオキサン（８ｍＬ）および水（２ｍＬ）中の混合物を１００℃でアルゴン下で３時間撹拌した。この混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、そして酢酸エチル（１５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物２－３（８０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６９２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物２－３（８０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（８ｍＬ）中の撹拌溶液に、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）を添加し、そして得られた混合物を室温で１時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮して、その溶媒を除去した。その残渣をジクロロメタンに溶解させ、そしてＭｅＯＨ中のＮＨ３（７Ｎ、１ｍＬ）で処理し、次いで減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ－ＨＰＬＣにより精製して、化合物２０２（１５ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 592.6 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 8.22 (s,1H), 7.94 (s,1H), 7.80 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.43 (m, 1H), 7.28 (s, 1H), 7.21 (s, 2H), 7.05 (s, 1H), 5.34 and 5.21 (s, s, 1H), 4.35 (m, 2H), 4.11-3.98 (m, 2H), 3.66-3.55 (m, 7H), 3.09-3.00 (m, 3H), 2.81 (m, 1H), 2.13-1.99 (m, 3H), 1.85-1.71 (m, 4H)。
実施例１ｅ：４－（４－（８－オキサ－３－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－６－クロロ－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ－イル）メトキシ）キナゾリン－７－イル）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－２－アミン（化合物２０３）の合成
Figure 2024506329001106
７－ブロモ－２，４，６－トリクロロ－８－フルオロキナゾリン（１－１）（３２０ｍｇ、０．９８ｍｍｏｌ、１当量）のジクロロメタン（１００ｍＬ）中の溶液に、室温で、トリエチルアミン（４９３ｍｇ、４．８８ｍｍｏｌ、５当量）および８－オキサ－３－アザビシクロ［３．２．１］オクタン（１７５ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ、１．２当量）を添加した。得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物をジクロロメタンと水との間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物３－２（３００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４０８．０７ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物３－２（３００ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（６ｍＬ）中の溶液に、ＫＦ（３４３ｍｇ、５．９０ｍｍｏｌ、８当量）および（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ－イル）メタノール（１７６ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ、１．５当量）を添加した。得られた混合物を１１０℃でアルゴン下で一晩撹拌した。この混合物を室温まで冷却し、そして酢酸エチルと水との間で分配した。その有機層を濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物３－３（１５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５３０．８１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物３－３（１００ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（８８ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ、１．５当量）、Ｎａ２ＣＯ３（６０ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ、３当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）２（１７ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ、０．１ｅｑ）、ｓ－Ｐｈｏｓ（１５ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ、０．２当量）のトルエン（１０ｍＬ）および水（１．５ｍＬ）中の混合物を１００℃でアルゴン下で一晩撹拌した。得られた混合物を室温まで冷却し、そして水（２０ｍＬ）で希釈し、そして酢酸エチル（１５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物３－４（３０ｍｇ）を得た。
化合物３－４（３０ｍｇ、０．０４２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６ｍＬ）中の撹拌溶液に、トリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を添加し、そして得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をＤＣＭに溶解させ、そしてＭｅＯＨ中のＮＨ３（７Ｎ、１ｍＬ）で処理した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物２０３（６．５ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 618.08 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, CD3OD): δ 7.83 (s, 1H), 7.11 (m, 1H), 6.89 (m, 1H), 5.51 (m, 1H), 4.53 (m, 2H), 4.38-4.30 (m, 4H), 3.81-3.59 (m, 6H), 2.56-2.45 (m, 2H), 2.41-2.17 (m, 3H), 2.09-2.03 (m, 1H), 1.85-1.70 (m, 5H)。
実施例１ｆ：（１Ｒ，５Ｓ）－８－（７－（２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）－６－クロロ－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）キナゾリン－４－イル）－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－オール
（化合物３０７）の合成
Figure 2024506329001107
７－ブロモ－２，４，６－トリクロロ－８－フルオロキナゾリン（１－１）（４４０ｍｇ、１．３５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２０ｍＬ）中の溶液に、室温で、ＴＥＡ（６７８ｍｇ、６．７２ｍｍｏｌ）および（１Ｒ，５Ｓ）－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－オール（１７６ｍｇ、１．３７ｍｍｏｌ、１．０２当量）を添加し、そして得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物をジクロロメタンと水との間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮した。その残渣を、酢酸エチル／石油（１：２）で溶出するシリカゲルカラムで精製して、化合物１－２（５２０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４２２．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－２（５２０ｍｇ、１．２３ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（４ｍＬ）中の撹拌溶液に、アルゴン下で、ＫＦ（７１４ｍｇ、１２．３ｍｍｏｌ）、１８－クラウン－６（４８７ｍｇ、１．８４ｍｍｏｌ）および（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ－イル）メタノール（３９１ｍｇ、２．４６ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を１２０℃で３時間撹拌した。この混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物１－３（１２０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５４５．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－３（６０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（６９ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（４１ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１６ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）およびＳ－ｐｈｏｓ（７ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）のトルエン（１０ｍＬ）および水（１．５ｍＬ）中の混合物を１００℃でアルゴン下で一晩撹拌した。この混合物を室温まで放冷し、水（２０ｍＬ）で希釈し、そしてＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物１－４（２５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７３１．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１－４（２５ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（６ｍＬ）中の撹拌溶液に、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）を添加し、そして得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をＤＣＭに溶解させ、そしてＭｅＯＨ中のＮＨ３（７Ｎ、１ｍＬ）で処理した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物３０７（６ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 631.4 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, CD3OD): 7.93 (s, 1H), 7.23-7.19 (m, 1H), 7.01-6.96 (m, 1H), 5.50-5.37 (m, 1H), 5.11-5.07 (m, 2H), 4.52-4.41 (m, 2H), 4.18-4.17 (m, 1H), 3.72-3.57 (m, 3H), 3.27-3.24 (m, 1H), 2.46-2.28 (m, 7H), 2.21-2.14 (m, 2H), 2.04-2.00 (m, 5H)。
実施例１ｇ：４－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）キナゾリン－７－イル）ナフタレン－２－オール（化合物３０８）の合成
Figure 2024506329001108
７－ブロモ－２，４－ジクロロ－８－フルオロキナゾリン（２－１）（１９５ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１００ｍＬ）中の溶液に、室温で、ＴＥＡ（３３９ｍｇ、３．３６ｍｍｏｌ）および（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１６０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物をジクロロメタンと水との間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮し、そしてその残渣を、酢酸エチル／石油（１：４）で溶出するシリカゲルカラムで精製して、化合物２－２（２２０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４７０．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物２－２（２４０ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（３ｍＬ）中の溶液に、アルゴン下で、ＫＦ（２４３ｍｇ、４．１９ｍｍｏｌ）および（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ－イル）メタノール（１２５ｍｇ、０．７９ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を１２０℃で３時間撹拌した。この混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物２－３（１００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５９５．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物２－３（１００ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、（３－ヒドロキシナフタレン－１－イル）ボロン酸（６０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（１３７ｍｇ、０．６４ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（２０ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（１５ｍＬ）および水（３ｍＬ）中の混合物を１００℃でアルゴン下で３時間撹拌した。この混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、そしてＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物２－４（６０ｍｇ）を得た。
化合物２－４（６０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６ｍＬ）中の撹拌溶液に、トリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を添加し、そして得られた混合物を室温で１時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をＤＣＭに溶解させ、そしてＭｅＯＨ中のＮＨ３（７Ｎ、１ｍＬ）で処理した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物３０８（２５ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 558.3 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, DMSO-d6): 10.14 (s, 1H), 8.03 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.81 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.45 (t, J = 6.8 Hz, 1H), 7.37 (m, 2H), 7.29 (s, 1H), 7.25 (t, J = 7.2 Hz, 1H), 7.15 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 5.45 (s, s, 1H), 5.05 (s, 2H), 4.37 (m, 2H), 3.43 (m, 4H), 3.28 (m, 3H), 3.07 (m, 1H), 2.28 (m, 2H), 2.16 (m, 5H), 1.99 (m, 3H)。
実施例１ｈ：（Ｓ）－４－（４－（６，６－ジフルオロ－１，４－ジアゼパン－１－イル）－２－（（１－メチルピロリジン－２－イル）メトキシ）－５，８－ジヒドロピリド［３，４－ｄ］ピリミジン－７（６Ｈ）－イル）ナフタレン－２－オール（化合物４１９）の合成
Figure 2024506329001109
７－ベンジル－２，４－ジクロロ－５，６，７，８－テトラヒドロピリド［３，４－ｄ］ピリミジン（３－１）（５ｇ、１６．９ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（５０ｍＬ）中の溶液に、℃で、ＮａＯＣＨ３（１．３７ｇ、２５．４９ｍｍｏｌ）を少しずつ添加し、そして得られた混合物を℃で２時間撹拌した。この反応を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液でクエンチし、そしてＤＣＭで抽出した。その有機層を水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、生成物（３－２）（４．７ｇ）を得た。
化合物３－２（４．７ｇ、１６．２２ｍｍｏｌ）、（Ｓ）－（１－メチルピロリジン－２－イル）メタノール（３．７ｇ、３２．４４ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（３６３ｍｇ、１．６２ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（２ｇ、３．２４ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１５．９ｇ、４８．６６ｍｍｏｌ）のトルエン（１００ｍＬ）中の混合物を１１０℃でアルゴン下で１６時間撹拌した。この混合物をセライトで濾過した。その濾液を水およびＥｔＯＡｃで希釈し、そして２ＮのＨＣｌ水溶液で酸性にして、そのｐＨを３～４に調整した。その有機層を分離し、そしてその水層をＮａ２ＣＯ３の固体で塩基性にして、そのｐＨを８～９に調整した。この混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。その有機層を水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（３－３）（３．７４ｇ）を得た。
化合物３－３（３．７４ｇ、１０．１６ｍｍｏｌ）をＭｅＯＨ（５０ｍＬ）に溶解させ、そしてＰｄ（ＯＨ）２／Ｃ（９００ｍｇ）を添加した。この混合物を６０℃で水素下で３時間撹拌した。この混合物を室温まで放冷し、そしてセライトで濾過した。その濾液を減圧中で濃縮して、生成物（３－４）（２．８ｇ）を得た。
化合物３－４（１．７ｇ、６．１ｍｍｏｌ）、トリフルオロメタンスルホン酸３－メトキシナフタレン－１－イル（２．８ｇ、９．１５ｍｍｏｌ）、Ｒｕｐｈｏｓ（５６９ｍｇ、１．２２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．１６ｇ、１．２２ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（６ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）のトルエン（８０ｍＬ）中の混合物を１２０℃でアルゴン下で１６時間撹拌した。この混合物を室温まで放冷し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（３－５）（８００ｍｇ）を得た。
ＮａＨ（１８４ｍｇ、４．６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の撹拌混合物に、０℃で、エチルメルカプタン（４８５ｍｇ、７．８２ｍｍｏｌ）をゆっくりと、そして得られた混合物を３０分間撹拌した。化合物３－５（８００ｍｇ、１．８４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の溶液をこの混合物に添加し、次いで６０℃で３時間撹拌した。この反応を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液でクエンチし、そしてＥｔＯＡｃで抽出した。その有機層を水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（３－６）（３８２ｍｇ）を得た。
化合物３－６（３８０ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、－４０℃で、ＴＥＡ（２７３ｍｇ、２．７ｍｍｏｌ）を添加し、その後、Ｔｆ２Ｏ（５０９ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を－４０℃で１．５時間撹拌した。この反応を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液でクエンチし、そしてＤＣＭで抽出した。その有機層を水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（３－７）（１６０ｍｇ）を得た。
化合物３－７（４００ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）、６，６－ジフルオロ－１，４－ジアゼパン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２５６ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ）、ＤＩＥＡ（２８０ｍｇ、２．１７ｍｍｏｌ）のＤＭＡ（１０ｍＬ）中の混合物を、密封管内で１００℃で６時間撹拌した。この混合物を水に注ぎ、そしてＥｔＯＡｃで抽出した。その有機層を水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物（３－８）（２００ｍｇ）を得た。
化合物３－８（１００ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、－７８℃で、ＢＢｒ３（１９６ｍｇ、０．７８ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物を－７８℃まで冷却し、水でクエンチした。そしてＭｅＯＨ中のＮＨ３（７Ｎ）で塩基性にして、そのｐＨを８～９に調整した。この混合物をＤＣＭで抽出し、水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ－ＨＰＬＣにより精製して、化合物４１９をギ酸塩として得た（１６ｍｇ）。ESI-MS m/z: 525.45 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 8.21 (s, 1H), 8.14 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 7.98 (m, 1H), 7.66 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.39 (t, J = 6.8 Hz, 1H), 7.28 (t, J = 7.2 Hz, 1H), 6.86 (s, 1H), 6.76 (s, 1H), 4.30 (m, 2H), 4.13 (m, 2H), 3.82 (m, 3H), 3.28 (m, 2H), 3.03 (m, 2H), 2.92 (s, 2H), 2.69 (m, 1H), 2.42 (s, 3H), 2.28 (m, 1H), 1.99 (m, 1H), 1.729-1.611 (m, 3H)。
実施例１ｉ：４－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－６－メトキシ－２－（（テトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）ピリド［３，２－ｄ］ピリミジン－７－イル）ナフタレン－２－オール（化合物５４５）の合成
Figure 2024506329001110
０℃で、化合物４－１（３．０ｇ、１２．９ｍｍｏｌ）のｃｏｎｃ．Ｈ２ＳＯ４（１０ｍｌ）中の懸濁物に、発煙ＨＮＯ３（４．０６ｇ、６４．５ｍｍｏｌ）を滴下により添加し、この混合物を６０℃で１６時間撹拌し、冷却後、この混合物をクラッシュアイスに注ぎ、ＥＡ（１００ｍｌ×３）で抽出し、合わせた抽出物をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧中で濃縮し、その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ中０～１００％のＥＡで溶出）により精製して、化合物４－２（２．０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２７７．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物４－２（２．０ｇ、７．２２ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ／Ｈ２Ｏ（５０ｍｌ／１０ｍｌ）中の溶液に、Ｆｅ粉末（２．０２ｇ、３６．１ｍｍｏｌ）、ＮＨ４Ｃｌ（３．８６ｇ、７２．２ｍｍｏｌ）を添加し、この混合物を８０℃で２時間撹拌した。その溶媒を減圧中で回収し、その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中０～２０％のＭｅＯＨで溶出）により精製して、化合物４－３（５６０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２４６．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物４－３（３．４ｇ、１３．８ｍｍｏｌ）および尿素（１０．２ｇ）の混合物をニートにし、そして１６０℃で５時間撹拌した。冷却後、Ｈ２Ｏ（１００ｍｌ）を添加し、そして３０分間撹拌し、その沈殿物を濾過により集めて、化合物４－４（２．８ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２７４．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物４－４（６．０ｇ、２２．１ｍｍｏｌ）をＰＯＣｌ３（５０ｍｌ）に溶解させ、この溶液にＮ，Ｎ－ジメチルアニリン（５．３６ｇ、４４．２ｍｍｏｌ）を添加し、この混合物を１２０℃でＡｒ２下で３０分間撹拌した。その溶媒を除去し、得られた残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ中０～２０％のＥＡで溶出）により精製して、化合物４－５（６．２０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３１２．８ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
Ａｒ２下で、化合物４－５（３０ｍｇ、０．０９７ｍｍｏｌ）の無水ＣＡＮ（５ｍｌ）中の溶液に、ＤＩＥＡ（３７．６ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を添加し、その後、（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２２．７ｍｇ、０．１０７ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を５０℃で２時間撹拌した。その溶媒を減圧中で回収し、得られた残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ中０～２０％のＥＡで溶出）により精製して、化合物４－６（２０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４８５．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
氷浴で０℃まで冷却した（テトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（５２．５ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）の乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中の溶液に、ＮａＨ（６０％、１５ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を３０分間撹拌し、次いで化合物４－６（９０ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）を添加し、そしてこの混合物を７０℃で２時間撹拌した。ＬＣＭＳは、出発物質が消費されたことを示した。Ｈ２Ｏで０℃でクエンチし、この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中０～２０％のＭｅＯＨで溶出）により精製して、化合物４－７（１００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５９１．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
Ａｒ２下で、化合物４－７（５０ｍｇ、０．０８４８ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン／Ｈ２Ｏ（５ｍｌ／１ｍｌ）中の溶液に、（３－ヒドロキシナフタレン－１－イル）ボロン酸（２３ｍｇ、０．０８４８ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（５５．４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）およびＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１０ｍｇ）を添加した。この混合物をマイクロ波照射下で９０℃で０．５時間撹拌した。その溶媒を減圧中で回収し、その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中０～２０％のＭｅＯＨで溶出）により精製して、化合物４－８（３８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６５３．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物４－８（３８ｍｇ、０．０５８２ｍｍｏｌ）を無水ＤＣＭ（１．０ｍｌ）に溶解させ、ＴＦＡ（０．３ｍｌ）を添加し、そしてこの反応混合物を室温で１６時間撹拌した。その溶媒を除去し、そして得られた残渣をＰｒｅｐ－ＨＰＬＣにより精製して、化合物５４５（１２．２３ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 553.4 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 8.25 (s, 2H), 7.79 - 7.75 (m, 2H), 7.41 (dd, J = 11.0, 4.0 Hz, 1H), 7.30 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.20 (dd, J = 11.2, 4.1 Hz, 2H), 7.04 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 4.10 (s, 2H), 3.86 (s, 2H), 3.80 (s, 3H), 3.43 (d, J = 13.2 Hz, 2H), 3.10 - 3.03 (m, 2H), 2.70 (dt, J = 10.3, 6.6 Hz, 2H), 2.00 - 1.75 (m, 12H), 1.71 - 1.61 (m, 3H)。
実施例１ｊ：４－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）ピリド［３，２－ｄ］ピリミジン－７－イル）ナフタレン－２－オール（化合物６１０および化合物４２９）の合成
Figure 2024506329001111
化合物５－１（２．０ｇ、９．２ｍｍｏｌ）および尿素（８．２８ｇ、１３８ｍｍｏｌ）の混合物をＮ２下で１６０℃で５時間撹拌した。この混合物を８０℃まで冷却し、そして水（５ｍＬ）によりクエンチした。この混合物を室温まで冷却し、そしてＭｅＯＨ（１５ｍＬ）およびＨ２Ｏ（１０ｍＬ）で磨砕した。その残渣を濾過して、化合物５－２（１．５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２４２．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物５－２（４．０ｇ、１６．５ｍｍｏｌ）のＰＯＣｌ３（２０ｍＬ）中の溶液に、Ｎ，Ｎ－ジメチルアニリン（４．０ｇ）を添加した。この反応混合物を１２０℃で３時間撹拌した。この混合物を濃縮してＰＯＣｌ３を除去し、そしてその残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝１５：１～３：１）により精製して、化合物５－３（４．０ｇ）にした。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２８０．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物５－３（２５０ｍｇ、０．９０２ｍｍｏｌ）のＭｅＣＮ（１０ｍＬ）中の溶液に、（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２１３ｍｇ、０．９９３ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（３５０ｍｇ、２．７０６ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を７０℃で２時間撹拌した。この混合物を濃縮し、そしてシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝５０：１～５：１）により精製して、化合物５－４（３００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４５６．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（１８９ｍｇ、１．１８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中の溶液に、ＮａＨ（４５ｍｇ、１．１８ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を室温で３０分間撹拌した。化合物５－４（２７０ｍｇ、０．５８５ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を７０℃で２時間撹拌した。この混合物を水（３ｍＬ）によりクエンチし、そしてその残渣をＥＡ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１０：１）により精製して、化合物５－５（２４０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５７７．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物５－５（８０ｍｇ、１．３６ｍｍｏｌ）および４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）ナフタレン－２－オール（４４ｍｇ、０．１６４ｍｍｏｌ）のジオキサン／Ｈ２Ｏ（３ｍＬ／１ｍＬ）中の溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（１３６ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ）およびＰｄ（ｄｔｂｐｆ）Ｃｌ２（２０ｍｇ、０．１３６ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物をＡｒ２下で９０℃で３０分間撹拌した。水（２ｍＬ）を添加し、そしてその残渣をＥＡ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を濃縮し、そしてシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝２０：１～１０：１）により精製して、化合物５－６（６０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６４１．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物５－６（４０ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２ｍＬ）中の溶液に、ＨＣｌ／ジオキサン（２ｍＬ、１Ｍ）を添加した。この混合物を室温で３０分間撹拌した。この混合物を減圧下で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ－ＨＰＬＣ（ＦＡ）により精製して、２つのアトロプ異性体の化合物６１０（１４．５７ｍｇ）および化合物４２９（１６．４９ｍｇ）を得た。
化合物６１０：ESI-MS m/z: 541.5 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 8.65 (d, J = 2.1 Hz, 1H), 8.21 (s, 1H), 7.90 (d, J = 2.1 Hz, 1H), 7.82 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 7.62 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.46 (t, J = 7.5 Hz, 1H), 7.32 - 7.23 (m, 2H), 7.13 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 5.28 (d, J = 52.9 Hz, 2H), 4.09 (d, J = 10.2 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 10.3 Hz, 1H), 3.69 (s, 3H), 3.09 (d, J = 11.2 Hz, 3H), 3.02 (s, 2H), 2.83 (d, J = 6.5 Hz, 1H), 2.20 - 2.09 (m, 1H), 2.03 (d, J = 17.8 Hz, 2H), 1.84 (d, J = 15.6 Hz, 2H), 1.76 (s, 6H)。
化合物４２９：ESI-MS m/z: 541.5 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 8.66 (d, J = 2.1 Hz, 1H), 8.23 (s, 1H), 7.92 (d, J = 2.1 Hz, 1H), 7.82 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.62 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 7.47 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 7.29 (dd, J = 9.3, 4.8 Hz, 2H), 7.14 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 5.29 (d, J = 53.1 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 10.4 Hz, 1H), 4.01 (d, J = 10.3 Hz, 1H), 3.83 (s, 3H), 3.17 (s, 5H), 3.13 - 3.07 (m, 3H), 3.03 (s, 1H), 2.84 (dd, J = 14.7, 8.3 Hz, 1H), 2.20 - 2.11 (m, 1H), 2.05 (t, J = 12.1 Hz, 2H), 1.86 (s, 1H), 1.82 (s, 4H), 1.77 (s, 1H)。
実施例１ｋ：４－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－２－（（テトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）－５，６，８，９－テトラヒドロ－７Ｈ－ピリミド［４，５－ｄ］アゼピン－７－イル）ナフタレン－２－オール（化合物５２１）の合成
Figure 2024506329001112
化合物６－１（５ｇ、１５．６ｍｍｏｌ）およびカルバミミドチオ酸メチル（２．８ｇ、３１．２ｍｍｏｌ）の、２０ｍｌのＭｅＯＨ中の溶液に、ＮａＯＭｅ（４．３ｇ、９３．６ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、この混合物を２５℃で４時間撹拌した。この反応物を減圧下で濃縮した。その残渣を、溶出液としてヘキサン中６５％の酢酸エチルを使用するシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物６－２（２．５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３４６．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物６－２（２．５ｇ、７．２５ｍｍｏｌ）、Ｔｆ２Ｏ（４ｇ、１４．４ｍｍｏｌ）、ＤＩＥＡ（２．８ｇ、２１．７５ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬのＤＣＭ中の反応混合物を０℃で密封し、そして２５℃で２時間加熱した。この反応物を水に注ぎ、そして酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を水（２×２０ｍＬ）、ブライン（４０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮して、化合物６－３（２．９ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４７８．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物６－３（２．９ｇ、６．１ｍｍｏｌ）、（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１．４ｇ、６．６ｍｍｏｌ）、ＤＩＥＡ（２．３ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬのＤＭＦ中の反応混合物を密封し、そして５０℃で２時間加熱した。この反応物を水に注ぎ、そして酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を水（２×１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮した。その残渣を、溶出液としてヘキサン中５５％の酢酸エチルを使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物６－４（２．５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５４０．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物６－４（２．５ｇ、４．６ｍｍｏｌ）の、２０ｍｌのＤＣＭ中の溶液に、ｍ－ＣＰＢＡ（２．５ｇ、１３．９ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、この混合物を２５℃で１６時間撹拌した。この反応物をＮａ２ＳＯ３溶液に注ぎ、そして酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＣＯ３（２×２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮して、化合物６－５（２．５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５７２．５ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
（テトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（６７６．８ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬのＴＨＦ中の溶液に、ｔ－ＢｕＯＫ（８．３ｍｌ、４．８ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この混合物を０℃で０．５時間撹拌し、次いで化合物６－５（２．５ｇ、４．４ｍｍｏｌ）を添加し、そして２５℃で２時間撹拌した。この反応物を水に注ぎ、そして酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を水（２×２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物６－６（１．３ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６３３．６ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物６－６（５００ｍｇ、０．７９ｍｏｌ）の、２０ｍＬのＭｅＯＨ中の溶液に、Ｐｄ／Ｃ（２００ｍｇ）を添加し、この混合物をＨ２下で２時間撹拌した。この混合物を濾過し、そして減圧中で濃縮して、化合物６－７（３００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４９９．５ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
６－７（１００ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）、１－ブロモ－３－（メトキシメトキシ）ナフタレン（１０６ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）、Ｒｕｐｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（１６．７ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）およびＣｓ２ＣＯ３（１９５．６ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）のトルエン（１．０ｍｌ）中の混合物を８０℃で１６時間撹拌した。冷却した反応混合物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で希釈し、そして水（１０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機物をブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濾過し、そして減圧中で濃縮して、黄色残渣を得た。これをシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１０：１）により精製して、化合物６－８（４０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６８５．６ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物６－８（４０ｍｇ、０．０５８ｍｍｏｌ）の、４ｍｌのＨＣｌ－ＭｅＯ時間中の溶液に、２５℃で、この混合物を２５℃で２時間撹拌した。この反応物を減圧下で濃縮し、そしてｐｒｅｐ－ＨＰＬＣにより精製して、化合物５２１（５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５４１．６ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１ｌ：４－（６－クロロ－４－（６，６－ジフルオロ－１，４－ジアゼパン－１－イル）－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）キナゾリン－７－イル）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－２－アミン（化合物１３３）の合成
Figure 2024506329001113
７－ブロモ－２，４，６－トリクロロ－８－フルオロキナゾリン（１－４）（１．２ｇ、３．６４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）中の撹拌溶液に、氷水浴で、Ｅｔ３Ｎ（１．７５ｍＬ、１２．７４ｍｍｏｌ）を添加し、その後、６，６－ジフルオロ－１，４－ジアゼパン二塩酸塩（７５０ｍｇ、３．５９ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加した。この反応混合物を室温まで温め、そして一晩撹拌した。水で希釈し、ＤＣＭで抽出した。合わせた有機物を水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで減圧中で濃縮した。その残渣を、０～１００％の酢酸エチル／ヘキサン（０．５％のＥｔ３Ｎを含む）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物７－１（１．２ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４２８．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物７－１（２５０ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（１２０μＬ、０．８７ｍｍｏｌ）、Ｂｏｃ２Ｏ（１９０μＬ、０．８７ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（８ｍＬ）中の反応混合物を室温で一晩撹拌した。濃縮し、その残渣を、０～７０％の酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物７－２（２７０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５２９．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物７－２（２７０ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（８ｍｌ）中の撹拌溶液に、（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（１８５ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）、フッ化カリウム（１４８ｍｇ、２．５５ｍｍｏｌ）および１８－クラウン－６（１７５ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を１２０℃で窒素下で２時間加熱した。この反応混合物を冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、そして濃縮した。その残渣を、０～９０％の酢酸エチル／ヘキサン（０．５％のＥｔ３Ｎを含む）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物７－３（１５５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６５２．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物７－３（７０ｍｇ、０．１０８ｍｍｏｌ）、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（６４ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（４１ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）およびジクロロ［１，１’－ビス（ジ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）（１４ｍｇ、０．０２５ｍｍｏｌ）の、ジオキサン－水の混合溶媒（１．６ｍＬ、３：１）中の反応混合物を９０℃で窒素下で２時間加熱した。セライトで濾過し、その濾液を濃縮し、その残渣を、０～１００％の酢酸エチル／ヘキサン（０．５％のＥｔ３Ｎを含む）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物７－４（６５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ８４０．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物７－４（６５ｍｇ、０．０７７ｍｍｏｌ）の、ＤＣＭ中２０％のＴＦＡ（５ｍＬ）中の反応混合物を室温で４時間撹拌し、次いで濃縮した。その残渣をＨＰＬＣ（５～６０％のＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％のギ酸を含む））により精製し、合わせた画分を飽和水性重炭酸ナトリウムで中和し、ＤＣＭで抽出した。合わせた画分を水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、次いで濃縮して、化合物１３３（３３ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 640.2 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, DMSO-d6): 7.95 (s, 1H), 7.92 (s, 2H), 7.24 (dd, J = 8.4 and 5.6 Hz, 1H), 7.07 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 5.35-5.19 (m, 1H), 4.63-4.38 (m, 2H), 4.16-3.98 (m, 2H), 3.95-3.85 (m, 2H), 3.28-3.15 (m, 4H), 3.12-2.95 (m, 4H), 2.84-2.78 (m, 1H), 2.18-1.95 (m, 3H), 1.90-1.75 (m, 3H)。
実施例１ｍ：４－（７－（２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）－６－クロロ－８－フルオロ－２－（（テトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）キナゾリン－４－イル）－６，６－ジフルオロ－１，４－ジアゼパン－１－カルボニトリル（化合物５５１）の合成
Figure 2024506329001114
化合物７－１（６６０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）の２－メチルテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、（テトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（４９５ｍｇ、３．５ｍｍｏｌ）および重炭酸カリウム（９００ｍｇ、３．５ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を８０℃で２日間加熱した。その固体を濾別し、酢酸エチルで洗浄した。その濾液を濃縮し、その残渣を逆相カラム（５～６０％のＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％のＴＦＡを含む））により精製した。合わせた画分を飽和水性重炭酸ナトリウムで中和し、ＤＣＭで抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、次いで濃縮して、化合物８－１を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５３４．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物８－１（３５ｍｇ、０．０５８ｍｍｏｌ）、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（２７ｍｇ、０．０８７ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（２２ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）およびジクロロ［１，１’－ビス（ジ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）（７ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）の、ジオキサン－水の混合溶媒（１．６ｍＬ、３：１）中の反応混合物を９０℃で窒素下で２時間加熱した。セライトで濾過し、その濾液を濃縮し、その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより、さらにＨＰＬＣにより精製して、化合物８－２（８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７２２．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物８－２（８ｍｇ、０．０１１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１ｍＬ）中の撹拌溶液に、Ｅｔ３Ｎ（３μＬ、０．０２２ｍｍｏｌ）を添加し、その後、ＤＣＭ中１ＭのＢｒＣＮの溶液（２０μＬ、０．０２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で一晩撹拌した。水性重炭酸ナトリウムで希釈し、ＤＣＭで抽出した。合わせた有機物を水で洗浄し、次いで濃縮した。その残渣をジオキサン（０．５ｍＬ）に溶解させ、ジオキサン中４ＭのＨＣｌの溶液（０．５ｍＬ）を添加した。この反応混合物を室温で２時間撹拌し、次いで濃縮した。その残渣をＨＰＬＣ（５～６０％のＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％のギ酸を含む））により精製し、合わせた画分を凍結乾燥させて、化合物５５１（１ｍｇ）をギ酸塩として得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６４７．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１ｎ：４－（４－（６，６－ジフルオロ－１，４－ジアゼパン－１－イル）－２－（（（Ｓ）－１－メチルピロリジン－２－イル）メトキシ）－５，６，７，８－テトラヒドロキナゾリン－７－イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－アミン（化合物４３２）の合成
Figure 2024506329001115
（４－（４－ヒドロキシ－２－（メチルチオ）－５，６，７，８－テトラヒドロキナゾリン－７－イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル）カルバミン酸ｔｅｒｔ－ブチル（９－１）（１００ｍｇ、０．２２ｍｍｏ）のＤＣＭ（５ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＤＩＥＡ（１５３μＬ、０．８８ｍｍｏｌ）を添加し、その後、ＤＣＭ中１Ｍのトリフルオロメタンスルホン酸無水物の溶液（４４０μＬ、０．４４ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で３０分間撹拌し、次いで濃縮した。その残渣をジオキサン（５ｍＬ）に溶解させ、ＤＩＥＡ（２３０μＬ、１．３２ｍｍｏｌ）を添加し、その後、６，６－ジフルオロ－１，４－ジアゼパン二塩酸塩（２００ｍｇ、０．９６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物全体を１００℃で３時間加熱し、濃縮した。その残渣を、０～２０％のメタノール／酢酸エチルで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物９－２（９６ｍｇ）を、少量の出発物質を含む混合物として得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５６３．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物９－２（９６ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（６０μＬ、０．４４ｍｍｏｌ）およびＢｏｃ２Ｏ（７８μＬ、０．３４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４ｍＬ）中の反応混合物を室温で一晩撹拌した。濃縮し、その残渣を、０～５０％の酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物９－３（８７ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６６３．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物９－３（８７ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４ｍＬ）中の撹拌溶液に、メタ－クロロペルオキシ安息香酸（７７％）（７３ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この反応混合物を３時間撹拌し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液で希釈し、ＤＣＭで抽出した。合わせた有機物を水で洗浄し、そして濃縮した。その残渣を、０～５０％の酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物９－４（５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６９５．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
Ｎ－メチル－Ｌ－プロリノール（１７ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中の撹拌溶液に、水素化ナトリウム（鉱油中６０％の懸濁物）（６ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を室温で窒素下で添加した。１５分後、ＤＭＦ（１ｍＬ）中の化合物９－４（２５ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を５０℃で３時間撹拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機物を水、ブラインで洗浄し、そして濃縮した。その残渣を、０～１００％の酢酸エチル／ヘキサン（０．５％のＥｔ３Ｎを含む）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物９－５（１２ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７３０．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物９－５（１２ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）の、ＤＣＭ中２０％のＴＦＡ（２ｍＬ）中の反応混合物を室温で４時間撹拌し、濃縮した。その残渣をＨＰＬＣ（５～６０％のＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％のギ酸を含む））により精製し、合わせた画分を凍結乾燥させて、化合物４３２をギ酸塩として得た（６ｍｇ）。ESI-MS m/z: 530.2 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, d6-DMSO): 7.54 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 7.47 (s, 2H), 7.09 (d, J = 7.1 Hz, 1H), 7.00 (t, J = 7.6 Hz, 1H), 4.65-4.50 (m, 2H), 4.47-4.37 (m, 1H), 4.05-3.72 (m, 3H), 3.50-3.20 (m, 5H, buried in H2O peak) 3.68-3.54 (m, 2H), 3.18-3.00 (m, 3H), 2.92 (s, 3H), 2.92-2.84 (m, 1H), 2.80-2.70 (m, 1H), 2.65-2.58 (m, 1H), 2.28-2.15 (m, 1H), 2.10-1.98 (m, 2H), 1.98-1.86 (m, 3H)。
８員複素環式環を対応する７員環の代わりに（例えば、環Ａに）有する化合物を、実施例１Ａ、１Ｂ、１ｈ、１ｌ、１ｍおよび１ｎの例示的な合成方法に従って作製できる。
実施例１ｏ：７－（２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）－４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－６－クロロ－２－（２－（ピロリジン－１－イル）エチル）フタラジン－１（２Ｈ）－オン（化合物４０４）の合成
Figure 2024506329001116
（１０－１）（１０．０ｇ、５３．８８ｍｍｏｌ、１当量）のＤＭＦ（１５ｍＬ）中の溶液に、室温で、ＮＢＳ（１０．１ｇ、５６．５７ｍｍｏｌ、１．０５ｅｑ）を添加した。得られた溶液を室温で１５時間撹拌した。この混合物をジクロロメタンと水との間で分配した。その有機層を濃縮し、そしてその残渣を、酢酸エチル／石油（１：３）で溶出するシリカゲルカラムで精製して、化合物１０－２（１５．０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２６５［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－２（１５ｇ、５６．８ｍｍｏｌ）のＨＣｌ／Ｈ２Ｏ（１５０ｍＬ／１５０ｍＬ）中の溶液に、ＮａＮＯ２（５．１ｇ、７３．８ｍｍｏｌ）、ＫＩ（４２．６ｇ、２８４ｍｍｏｌ）およびＣｕＩ（２１．６ｇ、１１３．６ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を１５時間撹拌した。この混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。その有機層を濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物１０－３（６．０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３７６ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－３（３．０ｇ、８．０ｍｍｏｌ）、ビニルトリフルオロホウ酸カリウム（１．０７ｇ、８．０ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（３．３ｇ、２４ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２ＤＣＭ（６５４ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）のジオキサン／水（３：１）中の混合物を１００℃でアルゴン下で一晩撹拌した。得られた混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、そしてＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物１０－４（２．１ｇ）を得、ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２７６ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－４（２．１ｇ）のＭｅＯＨ／水／ＴＨＦ（４：２：１、２０ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＮａＩＯ４（４．９ｇ、２２．９ｍｍｏｌ）、ＯｓＯ４を添加し、そして得られた混合物を室温で１５時間撹拌した。得られた混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、そしてＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物１０－５（２．０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２７８［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－５（２．０ｇ、７．２ｍｍｏｌ）、ＮＨ２ＳＯ３Ｈ（１．４ｇ、１４．４ｍｍｏｌ）、ＮａＣｌＯ２（１．３ｇ、１４．４ｍｍｏｌ）のジオキサン／水（３：１、４０ｍＬ）中の混合物を一晩撹拌した。得られた混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、そしてＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物１０－６（１．２ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２９４［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－６（５００ｍｇ、１．７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５ｍＬ）中の混合物に、二塩化オキサリル（４３２ｍｇ、３４０ｍｍｏｌ）およびＤＭＦ（２滴）を添加し、そして得られた混合物を２時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮して、化合物１０－７（５００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３１２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－７（５００ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中の混合物に、２－（２－（ピロリジン－１－イル）エチル）ヒドラジン（４１７ｍｇ、３．２ｍｍｏｌ）およびＥｔ３Ｎ（４８５ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を２時間撹拌した。この混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、そしてＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物１０－８（３３０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３７４ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－８（１２０ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）の塩化チオニル（６ｍＬ）中の反応混合物に、数滴のＤＭＦを室温で添加した。この反応混合物全体を７５℃で１日撹拌した。濃縮し、その残渣を、酢酸エチル中０～８０％の１０％メタノール（０．５％のＥｔ３Ｎを含む）を用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物１０－９（９０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３９０．０， ３９１．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－９（９０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（１０８ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（８８ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）およびジクロロ［１，１’－ビス（ジ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）（２８ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）の、ジオキサン－水の混合溶媒（２ｍＬ、３：１）中の反応混合物を９０℃で窒素下で２時間加熱した。セライトで濾過し、その濾液を濃縮し、その残渣を、酢酸エチル中０～１００％の１０％メタノール（０．５％のＥｔ３Ｎを含む）を用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物１０－１０（９５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５７８．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－１０（２０ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）の、混合溶媒ジオキサン－ＤＭＦ（２ｍｌ、１：１）中の撹拌溶液に、（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１１０ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）を添加し、その後、Ｋ２ＣＯ３（５０ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を１００℃で２日間加熱し、いくらかの出発物質がまだ残っていたので、さらに１１０ｍｇのアミンおよびさらに５０ｍｇのＫ２ＣＯ３を添加し、さらに１日撹拌した。この反応は完了した。濾過し、酢酸エチルで洗浄した。その濾液を濃縮し、その残渣を、酢酸エチル中０～１００％の１０％メタノール（０．５％のＥｔ３Ｎを含む）を用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物１０－１１（１４ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７５４．５ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１０－１１（１４ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）の、ＤＣＭ中２５％のＴＦＡ（２ｍＬ）中の反応混合物を室温で４時間撹拌し、濃縮した。その残渣をＨＰＬＣ（５～６０％のＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％のギ酸を含む））により精製した。合わせた画分を凍結乾燥させて、化合物４０４をギ酸塩として得た（８ｍｇ）。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５５４．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１ｐ：４－（６－クロロ－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）－４－（（１Ｒ，５Ｓ）－８－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）キナゾリン－７－イル）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－２－アミン（化合物４７０）の合成
Figure 2024506329001117
化合物１－４（２２０ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）中の溶液に、ＴＥＡ（３３９ｍｇ、３．３６ｍｍｏｌ）および（１Ｒ，５Ｓ）－８－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン（１０１ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を室温で一晩撹拌した。この混合物を水とＤＣＭとの間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物１１－１（２２０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４１７．９８ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１１－１（２００ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（４ｍＬ）中の撹拌溶液に、窒素下で、ＫＦ（２２２ｍｇ、３．８３ｍｍｏｌ）および（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（１１４ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を１２０℃で３時間撹拌した。この混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物１１－２（１００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５４１．１１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１１－２（１００ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（８ｍＬ）およびＨ２Ｏ（２ｍＬ）中の撹拌溶液に、２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（８６ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｔｂｐｆ）（１８ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）およびＫ３ＰＯ４（１３７ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を１００℃で窒素下で３時間撹拌した。この混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物１１－３（３０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７２９．２０ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１１－３（３０ｍｇ）のＤＣＭ（６ｍＬ）中の溶液に、室温でＴＦＡ（２ｍＬ）を添加し、そして得られた混合物を室温で３０分間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮して、その溶媒を除去した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物４７０（５．０ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 630.5 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, CD3OD): δ 8.38 (s, 1H), 7.80 (s, 1H), 7.14-7.10 (m, 1H), 6.92-6.87 (m,1H), 5.41-5.28 (m, 1H), 4.49-4.35 (m, 5H), 3.66-3.34 (m, 7H), 2.35-1.19 (m,13H)。
実施例１ｑ：４－（５－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－７－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）ピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２－イル）ナフタレン－２－オール（化合物４１８）の合成
Figure 2024506329001118
化合物１２－１（２ｇ、１２．９４ｍｍｏｌ）、（３－メトキシナフタレン－１－イル）ボロン酸（５．２２ｇ、２５．８８ｍｍｏｌ）、炭酸ナトリウム（４．８０ｇ、４５．２９ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（２．４８ｇ、２．５９ｍｍｏｌ）およびＳ－ｐｈｏｓ（１．０６ｇ、２．５９ｍｍｏｌ）のトルエンおよびＨ２Ｏ（２０ｍＬ／３ｍＬ）中の混合物を１００℃でアルゴン下で一晩撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物１２－２（１．６ｇ）を得、ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２７７ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１２－２（１．６ｇ、５．８０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中の溶液に、窒素下０℃で、ＮａＨ（パラフィン油中６０％、８１１ｍｇ、２０．２９ｍｍｏｌ）を少しずつ添加し、そして得られた混合物を室温で２時間撹拌した。次いで、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のカルボノクロリド酸エチル（９４０ｍｇ、８．７０ｍｍｏｌ）を滴下により添加した。この混合物を室温で一晩撹拌した。この反応混合物を飽和水性ＮＨ４Ｃｌでクエンチし、酢酸エチルで抽出し、水およびブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物１２－３（８００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３４９ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１２－３（８ ００ｍｇ、２．３０ｍｍｏｌ）の、ＥｔＯＨ（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＮａＯＨ（１８４ｍｇ、４．６ｍｍｏｌ）およびＨ２Ｏ２（１０ｍｌ、３０％）を添加し、そして得られた混合物を８５℃で２時間撹拌した。この反応混合物をＨ２Ｏ（１０ｍｌ）でクエンチし、減圧中で濃縮し、そして濾過した。その固体をＨ２Ｏで洗浄し、そしてゲルを乾燥させて、生成物１２－４（６００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３２１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１２－４（６００ｍｇ、１．８７ｍｍｏｌ）の、ＰＯＣｌ３（１０ｍｌ）中の撹拌溶液に、ＤＩＥＡ（２６６ｍｇ、２．０６ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を１２５℃で一晩撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をＤＣＭに溶解させた。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物１２－５（４００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３５７ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１２－５（４００ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、－４０℃で、ＴＥＡ（３４０ｍｇ、３．３７ｍｍｏｌ）を添加し、そしてＴＨＦ（２ｍＬ）中の（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１１８ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）を滴下により添加した。得られた混合物を－４０℃で２０分間撹拌した。この反応を水でクエンチし、そしてＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物１２－６（２５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５３３ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１２－６（２５０ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍＬ）中の撹拌溶液に、窒素下で、Ｋ２ＣＯ３（２６０ｍｇ、１．８８ｍｍｏｌ）および（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ－イル）メタノール（１５０ｍｇ、０．９４ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を１１０℃で２時間撹拌した。この混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣を、シリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物１２－７（１００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６５６ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１２－７（４０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、－７８℃で、ＤＣＭ（２ｍＬ）中のＢＢｒ３（３０５ｍｇ、１．２２ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を室温で一晩撹拌した。この反応物を－７８℃まで再度冷却し、そしてＭｅＯＨでクエンチし、７ＮのＮＨ３．ＭｅＯＨを添加してＰＨ＝７にした。その有機層を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物４１８（５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５４２．５ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１ｒ：４－（４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－６－クロロ－２－（（１－（（ジメチルアミノ）メチル）シクロプロピル）メトキシ）－８－フルオロキナゾリン－７－イル）ナフタレン－２－オール（化合物７０１）の合成
Figure 2024506329001119
化合物１－４（１．５ｇ、４．５８ｍｍｏｌ、１当量）のジクロロメタン（１００ｍＬ）中の溶液に、０℃で、ＴＥＡ（１．３９ｇ、１３．７４ｍｍｏｌ、３当量）および（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１．１７ｇ、５．４９ｍｍｏｌ、１．２ｅｑ）を添加した。得られた溶液を０℃で１時間撹拌した。この混合物をジクロロメタンと水との間で分配した。その有機層を濃縮し、そしてその残渣を、酢酸エチル／石油（１：４）で溶出するシリカゲルカラムで精製して、生成物１３－１（１．５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５０７．００ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１３－１（２１０ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（４ｍＬ）中の溶液に、ＫＦ（１９４ｍｇ、３．３５ｍｍｏｌ、８当量）および（１－（（ジメチルアミノ）メチル）シクロプロピル）メタノール（１０８ｍｇ、０．８４ｍｍｏｌ、２当量）を添加した。得られた混合物を１２０℃でアルゴン下で３時間撹拌した。この混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。その有機層を濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、化合物１３－２（３２ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５９８．１５ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１３－２（３２ｍｇ、０．０５１ｍｍｏｌ）、化合物（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（３２ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（３３ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｔｂｆ）（７ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）のジオキサン（１０ｍＬ）および水（１ｍＬ）中の混合物を１０５℃でアルゴン下で３時間撹拌した。得られた混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、そしてＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を水およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣにより精製して、生成物１３－３（３６ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６６２．２８ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１３－３（３６ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６ｍＬ）中の撹拌溶液に、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）を添加し、そして得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をＤＣＭに溶解させた。この混合物を濃縮し、そしてその残渣をｐｒｅｐ－ＴＬＣプレートにより精製して、化合物７０１（３ｍｇ）を得た。ESI-MS m/z: 562.5 [M+H]+; 1HNMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 8.29 (s, 3H), 7.93 (s, 1H), 7.80 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.46-7.42 (m, 1H), 7.29 (m, 1H), 7.22 (m, 2H), 7.06 (m, 1H), 4.35-4.32 (m, 2H), 4.21 (s, 2H), 3.63-3.57 (m, 4H), 2.24 (s, 2H), 2.17 (s, 6H), 1.69 (s, 4H), 0.63 (s, 2H), 0.40 (s, 2H)。
実施例１ｓ：２－アミノ－４－（６－クロロ－４－（２－（（Ｅ）－４－（ジメチルアミノ）ブタ－２－エノイル）－２，６－ジアザスピロ［３．５］ノナン－６－イル）－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）キナゾリン－７－イル）－７－フルオロベンゾ［ｂ］チオフェン－３－カルボニトリル（化合物５２２）の合成
Figure 2024506329001120
化合物１－４（１．０ｇ、３．０３ｍｍｏｌ）および２，６－ジアザスピロ［３．５］ノナン－２－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（６８５ｍｇ、３．０３ｍｍｏｌ）のｉ－ＰｒＯＨ（３０ｍｌ）中の溶液に、ＤＩＥＡ（１．１７ｇ １２．０９ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を２５℃で３時間撹拌した。この混合物を氷水（２００ｍＬ）に注いだ。この混合物を濾過し、そしてその固体をＭｅＯＨ（１５０ｍｌ）で希釈した。この有機溶液を減圧下で濃縮乾固させて、化合物１４－１（１．２ｇ）を得た。ＭＳ ｍ／ｚ （ＥＳＩ）： ５２１．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１４－１（１．０ｇ、１．９ｍｍｏｌ）および（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（１．５３ｇ、９．６ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（１０ｍｌ）中の溶液に、ＫＦ（５５７ｍｇ、９．６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を１２０℃で１２時間撹拌した。この混合物を氷水（１００ｍＬ）に注ぎ、そしてこの溶液を酢酸エチル（１００ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そしてその濾液を減圧下で濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルカラム（ＰＥ／ＥＡ＝１／１）により精製して、化合物１４－２（５２０ｍｇ）を得た。ＭＳ ｍ／ｚ （ＥＳＩ）： ６４４．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１４－２（５００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）、（３－シアノ－４－（５，５－ジメチル－１，３，２－ジオキサボリナン－２－イル）－７－フルオロベンゾ［ｂ］チオフェン－２－イル）カルバミン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１９５ｍｇ、０．５８５ｍｍｏｌ）、およびＣｓ２ＣＯ３（３８０ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）のトルエン（１０ｍＬ）中の溶液に、Ｐｄ（ＤＰＥＰｈｏｓ）Ｃｌ２（６０ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を１１０℃で窒素下で３時間撹拌した。この混合物を水（２００ｍＬ）に注ぎ、そしてこの溶液を酢酸エチル（２００ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そしてその濾液を減圧下で濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルカラム（ＰＥ／ＥＡ＝１／１）により精製して、化合物１４－３（３２０ｍｇ）を得た。ＭＳ ｍ／ｚ （ＥＳＩ）： ８５４．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１４－３（３２０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５ｍｌ）中の溶液に、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。この反応混合物を２５℃で２時間撹拌した。その溶媒を減圧下で除去した。この反応混合物をａ．ｑ．ＮａＨＣＯ３（２０ｍＬ）およびＤＣＭ（５０ｍＬ）で希釈した。その有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、化合物１４－４（２５０ｍｇ）を得た。ＭＳ ｍ／ｚ （ＥＳＩ）： ６５４．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋。
化合物１４－４（２０ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）中の溶液に、化合物９（８ｍｇ、０．０４６５ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（１２ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（１２ｍｇ、０．０９３ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を２５℃で２時間撹拌した。この混合物を水（５０ｍＬ）に注ぎ、そしてこの溶液を酢酸エチル（５０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そしてその濾液を減圧下で濃縮乾固させた。その残渣をＰｒｅｐ－ＨＰＬＣ（塩基性）により精製して、化合物５２２（２．４０ｍｇ）を得た。MS m/z (ESI): 756.3 [M+H]+。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ 8.12 (s, 2H), 7.87 - 7.86 (m, 1H), 7.26 - 7.23 (m, 1H), 7.19 - 7.14 (m, 1H), 6.61 - 6.59 (m, 1H), 6.42 - 6.36 (m, 1H), 5.30 (d, J = 52.4 Hz, 1H), 4.51 (s, 2H), 4.03 - 3.94 (m, 4H), 3.90 - 3.80 (m, 4H), 3.72 - 3.67 (m, 6H), 2.71 - 2.67 (m, 6H), 2.42 - 2.28 (m, 3H), 2.13 - 1.99 (m, 3H), 1.93 (m, 2H), 1.78 (m, 2H)。
表１中の化合物を、前述の実施例に示される手順と類似の手順を使用して合成した。
Figure 2024506329001121
Figure 2024506329001122
Figure 2024506329001123
Figure 2024506329001124
Figure 2024506329001125
Figure 2024506329001126
Figure 2024506329001127
Figure 2024506329001128
Figure 2024506329001129
Figure 2024506329001130
Figure 2024506329001131
Figure 2024506329001132
Figure 2024506329001133
Figure 2024506329001134
Figure 2024506329001135
Figure 2024506329001136
Figure 2024506329001137
Figure 2024506329001138
Figure 2024506329001139
Figure 2024506329001140
Figure 2024506329001141
Figure 2024506329001142
Figure 2024506329001143
Figure 2024506329001144
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実施例２：Ｒａｓ配列
ヒトＫ－Ｒａｓ４ｂ（配列番号１）：
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実施例３：タンパク質発現
１またはそれを超える目的のタンパク質配列をコードするＤＮＡ発現構築物（例えば、そのＫｒａｓフラグメント、その変異体バリアント等）およびその対応するＤＮＡ配列を、大腸菌における発現のために最適化し、例えば、Ｌｉｆｅ ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓのＧｅｎｅＡｒｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙによって合成する。場合によっては、目的のタンパク質配列を、目的のタンパク質の組換え発現および精製を容易にするためにタグ（例えば、グルタチオンＳ－トランスフェラーゼ（ＧＳＴ）、ヒスチジン（Ｈｉｓ）、または任意の他の親和性タグ）と融合させる。このようなタグは、精製後に切断することができる。あるいは、このようなタグは、目的のタンパク質に対してインタクトなままであり得、目的のタンパク質の活性（例えば、標的結合および／またはリン酸化）を妨害し得ない。
得られた発現構築物は、（ｉ）例えばＧａｔｅｗａｙテクノロジーを使用して様々なデスティネーションベクターにサブクローニングするための５’および３’末端のａｔｔ部位配列、ならびに（ｉｉ）１またはそれを超えるタグ配列のタンパク質分解切断のためのタバコエッチウイルス（ＴＥＶ）プロテアーゼ部位でさらにコードされる。適用されるデスティネーションベクターは、目的の統合遺伝子へのＧＳＴタグのＮ末端融合を提供するＮｏｖａｇｅｎ製のｐＥＴベクターシリーズ（例えば、アンピシリン耐性遺伝子を有する）および／または統合遺伝子へのＨＩＳタグのＮ末端融合を提供するｐＥＴベクターシリーズ（例えば、アンピシリン耐性遺伝子を有する）であり得る。最終的な発現ベクターを作製するために、目的のタンパク質の発現構築物を、適用されたデスティネーションベクターのいずれかにクローニングする。発現ベクターを大腸菌株、例えばＢＬ２１（ＤＥ３）に形質転換する。発現のための形質転換株の培養を１０Ｌおよび１Ｌ発酵槽で実施する。培養物を、例えば、２００ｕｇ／ｍＬのアンピシリンを含むＴｅｒｒｉｆｉｃ Ｂｒｏｔｈ培地（ＭＰ Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌｓ、カタログ番号１ １３０４５０３２）中、３７℃の温度で０．６の密度（ＯＤ６００）まで増殖させ、約２７℃の温度（Ｋ－Ｒａｓ発現ベクターの場合）に移し、１００ｍＭ ＩＰＴＧで発現を誘導し、さらに２４時間培養する。培養後、形質転換大腸菌細胞を遠心分離によって収穫し、得られたペレットを以下に示す溶解緩衝液に懸濁し、高圧装置に３回通すことによって溶解する。溶解物を遠心分離し（４９０００ｇ、４５分、４℃）、上清をさらに精製するために使用する。
実施例４：Ｒａｓタンパク質精製
Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ野生型または変異体、例えばＫ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２ＶもしくはＫ－ＲａｓＧ１２Ｃ）構築物またはその変異体をＧＳＴでタグ付けする。１０Ｌ発酵槽からの大腸菌培養物を溶解緩衝液（５０ｍＭ トリスＨＣＩ ７．５、５００ｍＭ ＮａＣＩ、１ｍＭ ＤＴＴ、０．５％ ＣＨＡＰＳ、完全プロテアーゼ阻害剤カクテル－（Ｒｏｃｈｅ））中で溶解する。第１のクロマトグラフィー工程として、遠心分離した溶解物を５０ｍＬのグルタチオンアガロース４Ｂ（Ｍａｃｈｅｒｅｙ－Ｎａｇｅｌ；７４５５００．１００）と共にスピナーフラスコ中でインキュベートする（１６時間、１０’Ｏ）。タンパク質を充填したグルタチオンアガロース４Ｂを、クロマトグラフィーシステム、例えばＡｋｔａクロマトグラフィーシステムに接続したクロマトグラフィーカラムに移す。カラムを洗浄緩衝液（５０ｍＭトリスＨＣＩ ７．５、５００ｍＭ ＮａＣＩ、１ｍＭ ＤＴＴ）で洗浄し、結合タンパク質を溶出緩衝液（５０ｍＭトリスＨＣＩ ７．５、５００ｍＭ ＮａＣＩ、１ｍＭ ＤＴＴ、１５ｍＭグルタチオン）で溶出する。溶出ピークの主画分（ＯＤ２８０によって監視）をプールする。サイズ排除クロマトグラフィーによるさらなる精製のために、上記溶離液体積をカラムＳｕｐｅｒｄｅｘ ２００ ＨＲ 分取グレード（ＧＥ Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ）に適用し、得られた溶出融合タンパク質のピーク画分を回収する。最終的な精製タンパク質構築物のネイティブ質量分析を実施して、ＧＤＰによるその均質な充填を評価することができる。
実施例５：ＨＴＲＦ（均質な時間分解蛍光共鳴エネルギー移動アッセイ
本開示の化合物がＲａｓタンパク質シグナル伝達を阻害する能力を、ＨＴＲＦアッセイにより実証できる。このアッセイはまた、野生型と比較した、または異なる変異体Ｒａｓタンパク質と比較した、変異体Ｒａｓタンパク質の選択的阻害を評価するために使用され得る。例えば、野生型ＫｒａｓまたはＫ－Ｒａｓ変異体（例えば、実施例６に記載されるものを含めた野生型またはその変異体）とＳＯＳ１（例えば、ｈＳＯＳ１）との平衡相互作用を、本化合物がＲａｓタンパク質を結合して阻害する能力の尺度または指標として評価し得る。ＨＴＲＦアッセイは、（ｉ）ＧＳＴタグ付きＫ－Ｒａｓ変異体に結合した蛍光共鳴エネルギー移動（ＦＲＥＴ）ドナー（例えば、抗ＧＳＴ－ユウロピウム）から、（ｉｉ）Ｈｉｓタグ付きｈＳＯＳ１に結合したＦＲＥＴアクセプター（例えば、抗６Ｈｉｓ－ＸＬ６６５）へと検出する。
アッセイ緩衝液は、約５ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．４）、約１５０ｍＭのＮａＣＩ、約１ｍＭのＤＴＴ、０．０５％のＢＳＡおよび０．００２５％（ｖ／ｖ）のＩｇｅｐａｌを含有し得る。Ｒａｓ作業溶液を、適切な量のタンパク質構築物（例えば、ＧＳＴタグ付きＫ－Ｒａｓ変異体）およびＦＲＥＴドナー（例えば、Ｃｉｓｂｉｏ，Ｆｒａｎｃｅ製の抗ＧＳＴ－Ｅｕ（Ｋ））を代表的に含有するアッセイ緩衝液中で調製する。ＳＯＳ１作業溶液作業溶液を、適切な量のタンパク質構築物（例えば、Ｈｉｓ－ｈＳＯＳ１）およびＦＲＥＴアクセプター（例えば、Ｃｉｓｂｉｏ，Ｆｒａｎｃｅ製の抗６Ｈｉｓ－ＸＬ６６５）を含有するアッセイ緩衝液中で調製する。このタンパク質構築物の適切な量は、検出される、または調査中の、活性の範囲、またはＩＣ５０値の範囲に依存する。５００ｎＭの範囲内のＩＣ５０を検出するために、同じモル濃度範囲のタンパク質構築物が利用され得る。阻害剤対照溶液を、ＳＯＳ１タンパク質を含まない匹敵する量のＦＲＥＴアクセプターを含有するアッセイ緩衝液中で調製する。
試験化合物を含むまたは含まない一定体積のＤＭＳＯを、３８４ウェルプレートに移す。Ｒａｓ作業溶液を、この試験プレートの全てのウェルに添加する。ＳＯＳ１作業溶液を、この試験プレートの、阻害剤対照溶液で後に満たされるウェル以外の全てのウェルに添加する。約１０分間またはより長時間のインキュベーションを行い、その蛍光を、Ｍ１０００Ｐｒｏプレートリーダー（Ｔｅｃａｎ）を用いて、ＨＴＲＦ検出（励起３３７ｎｍ、発光１：６２０ｎｍ、発光２：６６５ｎｍ）を使用して測定する。化合物を、様々な濃度（例えば、１０μΜ、２．５μΜ、０．６３μΜ、０．１６μΜ、０．０４μΜ、０．０１μΜの試験化合物）で三連で試験する。レシオメトリックデータ（すなわち、発光２を発光１で割ったもの）を使用して、Ｒａｓに対するＩＣ５０値を、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ（ＧｒａｐｈＰａｄソフトウェア）を使用して計算する。この一般手順に従って、表１に例示される化合物を含めた、本明細書中に開示される本化合物ありまたはなしで試験して、これらがＫ－Ｒａｓシグナル伝達を阻害する能力、または所与の目的のＲａｓタンパク質（例えば、所与の変異体Ｋ－Ｒａｓ）に対するこれらのそれぞれのＩＣ５０値を評価した。本明細書中に例示される特定の化合物についてのＩＣ５０データを、以下の表２に示す。
実施例６：ＧＴＰアーゼ活性アッセイ
本開示の任意の化合物がＲａｓタンパク質シグナル伝達を阻害する能力をＧＴＰアーゼ活性低下によって実証することができる。このアッセイを使用して、野生型と比較した、または異なる変異体Ｒａｓタンパク質と比較した、変異体Ｒａｓタンパク質の選択的阻害を評価することもできる。例えば、このアッセイを使用して、本化合物が、野生型と比較してＫｒａｓ Ｇ１２Ｄ、野生型と比較してＫｒａｓ Ｇ１２Ｖ、またはＫｒａｓＧ１２Ｖと比較してＫｒａｓＧ１２Ｄを選択的に阻害する能力を確立することができる。特に、Ｋ－Ｒａｓ構築物またはその変異体に対する内因性およびＧＴＰアーゼ活性化タンパク質（ＧＡＰ）刺激ＧＴＰアーゼ活性は、ＥｎｚＣｈｅｃｋリン酸アッセイシステム（Ｌｉｆｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を使用して測定することができる。例えば、緩衝液（２０ｍｍｏｌ／Ｌトリス、ｐＨ ８．０、５０ｍＭ ＮａＣｌ）中のＫ－Ｒａｓ ＷＴ、Ｋ－Ｒａｓ Ｄ１５４Ｑ変異体、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ変異体、およびＫ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ／Ｄ１５４Ｑ変異体タンパク質（２．５ｍｇ／ｍｌ）に、ＥＤＴＡを含有する交換緩衝液に曝露することによって室温で２時間ＧＴＰを充填する。タンパク質をアッセイ緩衝液（３０ｍＭトリス、ｐＨ ７．５、１ｍＭ ＤＴＴ）に緩衝液交換し、濃度を２ｍｇ／ｍｌに調整する。ＧＴＰ充填は、６Ｍ尿素を使用したヌクレオチドの逆抽出およびイオン交換カラムを使用したＨＰＬＣによるヌクレオチドピークの評価によって検証される。ＧＴＰ充填Ｋ－Ｒａｓタンパク質（最終５０ｍＭ）を２－アミノ－６－メルカプト－７－メチルプリンリボヌクレオシド（ＭＥＳＧ）（最終２００ｍＭ）およびプリンヌクレオチドホスホリラーゼ（最終５Ｕ／ｍｌ）と組み合わせることによって、透明な３８４ウェルプレート（Ｃｏｓｔａｒ）においてアッセイを実施する。４０ｍＭの作業濃度でＭｇＣｌ２を添加することによってＧＴＰ加水分解を開始する。ＧＡＰ刺激のために、Ｒａｓ ｐ２１タンパク質活性化因子１（Ｐ１２０ＧＡＰ）を５０ｍＭで含めることができる。３６０ｎｍでの吸光度を、２０℃で１，０００秒間、８～１５秒毎に測定することができる。試料を、表１に例示される化合物を含む本明細書に開示される本化合物の有無にかかわらず試験して、各化合物が目的の所与のＲａｓタンパク質（例えば、所与の変異体Ｋｒａｓ）のシグナル伝達を阻害する能力を評価する。
実施例７：ヌクレオチド交換アッセイ
本開示の化合物がＲａｓタンパク質シグナル伝達を阻害する能力をヌクレオチド交換活性低下によって実証することができる。このアッセイを使用して、野生型と比較した、または異なる変異体Ｒａｓタンパク質と比較した、変異体Ｒａｓタンパク質の選択的阻害を評価することもできる。例えば、２５０ｎＭまたは５００ｎＭのＧＤＰ充填Ｋ－Ｒａｓタンパク質（例えば、実施例６で言及されるものを含む野生型またはその変異体）をそれぞれ異なる濃度の化合物（例えば、約６０μＭ、約２０μＭ、約６．７μＭ、約２．２μＭ、約０．７μＭ、約０．２μＭの本化合物）と共にインキュベートした。本化合物を用いない対照反応も含めた。ＳＯＳ１（触媒ドメイン）タンパク質をＫ－Ｒａｓタンパク質溶液に添加した。蛍光標識ＧＤＰ（グアノシン５’－二リン酸、ＢＯＤＩＰＹ（商標）ＦＬ ２’－（または－３’）－Ｏ－（Ｎ－（２－アミノエチル）ウレタン）を０．３６μＭの最終濃度まで添加することによって、ヌクレオチド交換反応を開始した。Ｍ１０００Ｐｒｏプレートリーダー（Ｔｅｃａｎ）において４９０ｎｍ／５１５ｎｍ（励起／発光）で７０分間、３０秒毎に蛍光を測定した。データをエクスポートし、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）を用いて分析してＩＣ５０を計算する。試料（複数可）を、表１に例示される化合物（複数可）を含む本明細書に開示される本化合物の有無にかかわらず試験して、化合物が目的の所与のＲａｓタンパク質（例えば、所与の変異体Ｋ－Ｒａｓ）に対するＫ－Ｒａｓシグナル伝達を阻害する能力またはそのＩＣ５０を評価した。野生型Ｋ－Ｒａｓまたは変異体Ｋ－Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ変異体）に対する、本明細書に例示される特定の化合物のＩＣ５０データを、以下の表２に示す。
Figure 2024506329001199
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 ここで化合物番号１０１～１９６について、「＋＋＋」は、約０．５ｕＭまたはそれ未満のＩＣ５０を意味する；「＋＋」は、０．５ｕＭより高いＩＣ５０を意味する；＊は、ＩＣ５０を、実施例７の一般方法論に従って評価し、そして残りの化合物番号１０１～１９６を、実施例５の一般方法論に従って評価したことを意味する；
ここで化合物番号２０１～２１３について、「＋＋＋」は、実施例５の一般方法論に従って評価した、約１．５ｕＭまたはそれ未満のＩＣ５０を意味する。
ここで化合物番号３０１～３０６について、「＋＋＋」は、約１．５ｕＭまたはそれ未満のＩＣ５０を意味する；「＋＋」は、１．５ｕＭより高いＩＣ５０を意味する；
ここで化合物番号４０１～７０３について、「＋＋＋」は、約０．５ｕＭまたはそれ未満のＩＣ５０を意味する；「＋＋」は、０．５ｕＭより高いＩＣ５０を意味する。
実施例８：Ｒａｓ細胞アッセイ
本開示の任意の化合物がＲａｓタンパク質シグナル伝達を阻害する能力を所与のＫｒａｓ変異体細胞の増殖を阻害することによって実証することができる。例えば、このアッセイを使用して、野生型と比較した、または異なる変異体Ｒａｓタンパク質と比較した、変異体Ｒａｓタンパク質の選択的増殖阻害を評価することもできる。
ａ．Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ変異を有する細胞の増殖
ＭＩＡ ＰａＣａ－２（ＡＴＣＣ ＣＲＬ－１４２０）およびＮＣＩ－Ｈ１７９２（ＡＴＣＣ ＣＲＬ－５８９５）細胞系は、Ｇ１２Ｃ変異を含み、これらを使用して、例えば、本開示の対象阻害剤化合物に応じた、インビトロでのＲａｓ細胞シグナル伝達を評価することができる。この細胞アッセイを使用して、比較としてＭＩＡ ＰａＣａ－２（Ｇ１２Ｃ駆動性腫瘍細胞系）を使用することによって、ある特定の種類のＫｒａｓ変異体に対する本化合物の選択的阻害、例えばＫｒａｓＧ１２Ｃ変異体と比較したＫｒａｓＧ１２Ｄに対するより強力な阻害を識別することもできる。ＭＩＡ ＰａＣａ－２培養培地を、ＤＭＥＭ／Ｈａｍ’ｓ Ｆ１２（例えば、安定グルタミン、１０％ ＦＣＳおよび２．５％ウマ血清を含む）を用いて調製する。ＮＣＩ－Ｈ１７９２培養培地をＲＰＭＩ １６４０（例えば、安定グルタミンを含む）および１０％ ＦＣＳを用いて調製する。
初日（例えば、１日目）に、軟寒天（選択寒天、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、ｄｄＨ２Ｏ中３％オートクレーブ処理）を沸騰させ、４８℃で調節する。適切な培養培地（すなわち、培地）を３７℃に調節する。寒天（３％）を培地（＝０．６％）で１：５希釈し、５０ｍＩ／ウェルを９６ウェルプレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ、番号３９０４）に蒔き、次いで、寒天固化のために室温でインキュベートする。３％寒天を培地で０．２５％に希釈し（１：１２希釈）、４２℃で調節する。細胞をトリプシン処理し、計数し、３７℃で調節する。細胞（例えば、約１２５～１５０個の細胞のＭＩＡ ＰａＣａ－２、約１０００個の細胞のＮＣＩ－Ｈ１７９２）を１００ｍＬの０．２５％寒天に再懸濁し、蒔き、引き続いて寒天固化のために室温でインキュベートする。ウェルに５０ｍＬの培地を重ねる。別個のプレート内のシスターウェルには、時間０決定のために蒔く。全てのプレートを３７℃および５％ ＣＯ２で一晩インキュベートする。
第２日目（例えば、２日目）に、時間０の値を測定する。４０ｍＬ容量のＣｅｌｌ Ｔｉｔｅｒ ９６水溶液（Ｐｒｏｍｅｇａ）を各ウェルに添加し、暗所中、３７℃および５％ ＣＯ２でインキュベートする。吸収を、４９０ｎｍおよび参照波長６６０ｎｍで測定することができる。ＤＭＳＯで予備希釈した試験化合物を、１またはそれを超える所望の濃度（例えば、０．３％の最終ＤＭＳＯ濃度）まで、例えばＨＰディスペンサーを用いて目的のウェルに添加する。
第１０日目（例えば、１０日目）に、試験化合物で処理したウェルおよび対照ウェルによる吸収を、例えばＣｅｌｌ Ｔｉｔｅｒ ９６ ＡＱｕｅｏｕｓを用いて測定し、時間０測定と比較して分析する。４パラメータフィットを使用してＩＣ５０値を決定する。得られたＩＣ５０値は、本明細書の化合物がインビトロおよび／またはインビボでＲａｓ駆動性細胞（例えば、腫瘍細胞系）の細胞増殖を低下させる能力の測定値である。
ｂ．Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ変異を有する細胞の増殖
ＡＳＰＣ－１（ＡＴＣＣ ＣＲＬ－１６８２）、Ｐａｎｃ－１０．０５（ＡＴＣＣ ＣＲＬ－２５４７）、Ａ４２７細胞系は、Ｇ１２Ｄ変異を含み、これらを使用して、例えば、本明細書の化合物に応じた、インビトロでのＲａｓ細胞シグナル伝達を評価することができる。ＡＳＰＣ－１培養培地を、ＲＰＭＩ－１６４０および１０％熱不活性化ＦＢＳを用いて調製する。Ｐａｎｃ－１０．０５培養培地を、ＲＰＭＩ－１６４０、１０単位／ｍｌヒト組換えインスリン、および１０％ ＦＢＳを用いて調製する。Ａ４２７細胞培養物を、ＲＰＭＩ－１６４０および１０％熱不活性化ＦＢＳを用いて調製する。ＣｅｌｌＴｉｔｅｒ－Ｇｌｏ（ＣＴＧ）発光アッセイ（Ｐｒｏｍｅｇａ）を使用して、本明細書の化合物が細胞におけるＲａｓシグナル伝達を阻害する能力の測定値として、細胞の増殖を評価する。細胞（例えば、１ウェル当たり８００）を、標準的な組織培養処理３８４ウェルフォーマットプレート（Ｆａｌｃｏｎ番号０８－７７２－１１６）または超低接着表面３８４ウェルフォーマットプレート（Ｓ－Ｂｉｏ番号ＭＳ－９３８４ＵＺ）のそれぞれの培養培地に播種する。蒔いた翌日、細胞を本明細書の化合物の希釈系列（例えば、９点３倍希釈系列）で処理する（例えば、１ウェル当たりおよそ４０μｌの最終体積）。ＣｅｌｌＴｉｔｅｒ－Ｇｌｏ試薬を添加し（例えば、およそ１０μｌ）、激しく混合し、覆い、プレートシェーカー（例えば、およそ２０分間）上に置いて発光シグナルの評価前の十分な細胞溶解を確実にする、製造業者の推奨する説明書に従って、細胞生存率を監視（例えば、およそ５日後）することができる。４パラメータフィットを使用してＩＣ５０値を決定する。得られたＩＣ５０値は、本明細書の化合物がインビトロおよび／またはインビボでＲａｓ駆動性細胞（例えば、腫瘍細胞系）の細胞増殖を低下させる能力の測定値である。４パラメータフィットを使用してＩＣ５０値を決定する。得られたＩＣ５０値は、本明細書の化合物がインビトロおよび／またはインビボでＲａｓ駆動性細胞（例えば、腫瘍細胞系）の細胞増殖を低下させる能力の測定値である。化合物Ａおよび化合物Ｂを含めた表１に例示される１つまたはそれより多くの化合物が、Ｒａｓタンパク質シグナル伝達を阻害する能力は、所与のＫｒａｓ変異を含む複数の細胞系（例えば、下記の表３に列挙されるもの）の成長を阻害することによって、実証される。
Figure 2024506329001203
 「＋＋」は、この表３において、０．５ｕＭより高いＩＣ５０を示す；「＋＋＋」は、この表３において、０．５ｕＭ未満のＩＣ５０を示す
実施例９：インビボＲａｓ阻害
本開示の化合物によるＲａｓシグナル伝達出力のインビボ低下を、マウス腫瘍異種移植片モデルで決定する。
ａ．Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ変異を有する異種移植片
一例では、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ変異を有する腫瘍細胞（例えば、ＭＩＡ ＰａＣａ－２細胞）をマウスに投与する、例えば、６～８週齢の雌ＢｏｍＴａｃＮＭＲＩ－Ｆｏｘｎ１ｎｕマウスの右側腹部に腫瘍細胞を注射することによって、腫瘍異種移植片を確立する。
皮下（ｓ．ｃ．）の場合 ＭＩＡ ＰａＣａ－２異種移植マウスモデル、ＭＩＡ ＰａＣａ－２細胞を適切な培地中、細胞培養フラスコで増殖させる。培養物を加湿雰囲気中３７℃および５％ ＣＯ２でインキュベートし、培地交換または継代培養を１週間に２～３回実施する。注射のために、培養腫瘍細胞を、１：１比で５％ ＦＣＳおよびＭａｔｒｉｇｅｌを含むＰＢＳと混合する。１００μＬの体積中の約１×１０Ｅ７細胞を各マウスにｓ．ｃ．注射して腫瘍を確立する。腫瘍が望ましいサイズ（例えば、約８６～約１７０ｍｍ３、または約１１５～約１７０ｍｍ３）に達したら、マウスを７～１０匹のマウスの処置群に無作為化する。本明細書に開示される本化合物または対照（例えば、ビヒクル対照）による処置は、無作為化の日に開始してもよく、試験の終了まで（例えば、２２日間）継続することができる。試験試料を、マウス１匹当たり１０ｍＬ／ｋｇの体積の１０ｍＬ／ｋｇの施用体積で、６時間の差をつけて１日２回、胃管栄養針を用いて胃内投与する。場合によっては、試験化合物を滅菌ＰＢＳ中０．５％ ＤＭＳＯ（または０．５％および０．５％ Ｎａｔｒｏｓｏｌ）に溶解する。
マウスを２１．５±１．５℃および５５±１０％湿度の標準化条件下で収容する。標準化照射食およびオートクレーブ処理水道水を自由に提供する。場合によっては、タグ（例えば、耳タグ、イソフルラン麻酔下で皮下に植え込まれたマイクロチップ）を使用して各マウスを識別する。腫瘍直径を、キャリパーを用いて１週間に２回または３回測定する。各腫瘍の体積（ｍｍ３）を、式「腫瘍体積＝（π×長さ×幅２）／６」に従って計算する。処置の副作用を監視するために、マウスを異常について毎日検査し、体重を例えば毎日測定する。動物を試験終了時に屠殺する。壊死性腫瘍または１５００ｍｍ３を超える腫瘍サイズを有する動物は、倫理的理由から試験中早期に屠殺する。
ｂ．Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ変異を有する異種移植片
別の例では、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ変異を有する腫瘍細胞（例えば、ＡＳＰＣ－１、Ｐａｎｃ－１０．０５細胞、またはＰａｎｃ ０４．０３）をマウスに投与することによって腫瘍異種移植片を確立する。
雌の６～８週齢の無胸腺ＢＡＬＢ／ｃヌード（ＮＣｒ）ｎｕ／ｎｕマウスを異種移植に使用する。腫瘍細胞（例えば、およそ５×１０６）を使用日に収穫し、成長因子減少Ｍａｔｒｉｇｅｌ／ＰＢＳ（例えば、１００μｌ中５０％最終濃度）中で注入する。マウス１匹当たり１つの側腹部に皮下接種する。マウスを毎日監視し、１週間に２回秤量し、腫瘍が目に見えるようになったらキャリパー測定を開始する。有効性試験のために、可能な限り低い標準偏差で平均腫瘍サイズの最良事例分布を達成するように動物を群に割り当てるアルゴリズムによって動物を処置群に無作為に割り当てる。腫瘍体積は、２つの垂直直径を測定することによって、以下の式を使用して計算することができる：（Ｌ×ｗ２）／２（式中、Ｌおよびｗはそれぞれ腫瘍の長さおよび幅直径を指す）。腫瘍体積変化率は、以下の式を使用して計算することができる：（Ｖ最終－Ｖ初期）／Ｖ初期×１００。腫瘍増殖阻害のパーセント（％ＴＧＩ）は、以下の式を使用して計算することができる；％ＴＧＩ＝１００×（１－（処置群の平均Ｖ最終－Ｖ初期）／（対照群の平均Ｖ最終－Ｖ初期）。腫瘍が閾値平均サイズ（例えば、およそ２００～４００ｍｍ３）に達したら、マウスを１群当たり３～１０匹のマウスに無作為化し、例えば、経口胃管栄養による毎日のスケジュールを使用して、ビヒクル（例えば、１００％ Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標））または本明細書に開示される本化合物で処置する。結果を、平均および平均の標準偏差として表すことができる。

Claims (108)

  1. 式（Ｉ－１）：
    Figure 2024506329001204
     の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって；
    ここで：
    は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
    Ｘは、ＣまたはＮであり；
    Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
    ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
    Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
    Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
    各Ｒ４は独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここで該Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
    各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
    Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
    各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    ｎは、０、１、または２であり；
    ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
    Figure 2024506329001206
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
    化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  2. ｐが、２、３、４、または５である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  3. ＪがＣ（Ｒ１７）である、請求項１から２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  4. Ｒ２が、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２ 、－ＳＲ１２ 、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  5. 式（Ｉ’）：
    Figure 2024506329001207
     の構造を有し；
    ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、
    請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  6. 式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、および（Ｉｇ）：
    Figure 2024506329001208
     から選択される構造を有し、
    ここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；そしてｑは、１または２である、
    請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  7. 式（Ｉ’’－１）：
    Figure 2024506329001209
     の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって；
    ここで：
    Ｘは、ＣまたはＮであり；
    Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
    Ｙは、Ｃ（Ｒ７）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｙ１は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
    Ｙ２は、ＣＨ２、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
    Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
    ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
    Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
    Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
    各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
    Ｒ４は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
    Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
    Ｒ７は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１５）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されているか；あるいはＲ７は、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで置換されたＣ１～６アルキルであり；
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
    各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
    Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
    各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    ｎは、０、１、または２であり；そして
    Figure 2024506329001210
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
    化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  8. Ｙ２が結合である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  9. Ｙ２がＣＨ２である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  10. Ｙ１がＣＨ２である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  11. ＸがＮであり；ＹがＣであり；ＵがＮであり；ＺがＣ（Ｒ８）であり；ＶがＣ（Ｒ１６）であり；ＪがＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷがＣ（Ｒ１８）である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  12. ＸがＮであり；ＹがＣ（Ｏ）であり；ＵがＮであり；ＺがＣ（Ｒ８）であり；ＶがＮであり；ＪがＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷがＣ（Ｒ１８）である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  13. ＸがＮであり；ＹがＮであり；ＵがＣ（Ｏ）であり；ＺがＣ（Ｒ８）であり；ＶがＣ（Ｒ１６）であり；ＪがＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷがＣ（Ｒ１８）である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  14. ＸがＮであり；ＹがＣであり；ＵがＮであり；ＺがＮであり；ＶがＮであり；ＪがＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷがＣ（Ｒ１８）である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  15. ＸがＮであり；ＹがＣであり；ＵがＮであり；ＺがＣ（Ｒ８）であり；ＶがＣ（Ｒ１６）であり；ＪがＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷがＮである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  16. ＸがＮであり；ＹがＣであり；ＵがＮであり；ＺがＣ（Ｒ８）であり；ＶがＮであり；ＪがＣ（Ｒ１７）であり；そしてＷがＣ（Ｒ１８）である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  17. 式（ＩＩ－１）：
    Figure 2024506329001211
     の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって；
    ここで：
    は、７員または８員の単環式ヘテロシクロアルキル環であり；
    Ｘは、ＣまたはＮであり；
    Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
    Ｚ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり；
    Ｚ２は、Ｎ（Ｒ７）またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）であり；
    Ｚ３は存在せず；
    Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
    各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されているか；あるいは同じ炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されたＣ３～６シクロアルキルを形成するか；あるいは隣接する炭素原子上の２個のＲ４は一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールを形成し、ここで該Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、またはＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
    Ｒ６は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
    Ｒ７は、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
    Ｒ９は、水素およびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
    各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
    Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、およびＲ２０ｊの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
    各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    ｎは、０、１、または２であり；
    ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
    Figure 2024506329001213
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
    化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  18. 式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ’）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ’）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｌ）、および（ＩＩｍ）：
    Figure 2024506329001214
    Figure 2024506329001215
     から選択される構造を有し；
    そしてここでＸ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；Ｘ１ａは、ＮおよびＣ（Ｈ）から選択され；そしてｑは、１または２である、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  19. 式（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）：
    Figure 2024506329001216
    Figure 2024506329001217
     の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって；
    ここで：
    Ｘは、ＣまたはＮであり；
    Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
    Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
    Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
    Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
    ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
    Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
    Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
    各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
    各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
    Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
    各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
    Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
    各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    ｎは、０、１、または２であり；
    ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
    Figure 2024506329001218
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
    化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  20. 式（ＩＩＩａ－３）の構造を有する、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  21. 式（ＩＩＩｂ－３）の構造を有する、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  22. 式（ＩＩＩｄ－３）の構造を有する、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  23. 式（ＩＩＩｅ－３）の構造を有する、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  24. 式（ＩＩＩｆ－３）の構造を有する、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  25. 式（ＩＩＩｇ－３）の構造を有する、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  26. 式（ＩＩＩｈ－３）の構造を有する、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  27. 式（ＩＩＩｉ－３）の構造を有する、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  28. Ｘ２が、－ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２－から選択される、請求項１９から２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  29. 式（ＩＶａ－１）、（ＩＶｂ－１）、もしくは（ＩＶｃ－１）：
    Figure 2024506329001219
     の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって；
    ここで：
    Ｘは、ＣまたはＮであり；
    Ｘ４は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、およびＣ（Ｈ）（－Ｌ２－Ｒ５）から選択され；
    Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
    ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
    Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
    Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
    各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールからであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
    各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ５は独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
    各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
    Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
    各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    ｎは、０、１、または２であり；
    ｐは、１、２、３、４、または５であり；
    ｓは、０、１、２、３、または４であり；
    ｔは、１、２、３、４、または５であり；ここでｓ＋ｔ≧２であり；そして
    Figure 2024506329001220
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
    化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  30. 式（ＩＶａ－１）の構造を有する、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  31. 式（ＩＶｂ－１）の構造を有する、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  32. ｓが、１または２である、請求項２９から３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  33. ｔが、１または２である、請求項２９から３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  34. Ｘ４がＮ（Ｒ１）である、請求項２９から３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  35. 式（ＩＶｃ－１）の構造を有する、請求項２９から３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  36. 式（Ｖａ－１）、（Ｖｂ－１）、もしくは（Ｖｃ－１）：
    Figure 2024506329001221
     の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって；
    ここで：
    Ｘは、ＣまたはＮであり；
    Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
    Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
    Ｚ１はＣ（Ｒ８）であり；
    ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
    Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
    Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
    Ｒ１は、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２は、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
    各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
    各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
    Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
    各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    ｎは、０、１、または２であり；
    ｐは、１、２、３、４、または５であり；
    ｕは、０、１、２、３、または４であり；
    ｖは、０、１、２、３、または４であり；そして
    Figure 2024506329001222
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
    化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  37. 式（Ｖａ－１）の構造を有する、請求項３６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  38. 式（Ｖｂ－１）の構造を有する、請求項３６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  39. 式（Ｖｃ－１）の構造を有する、請求項３８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  40. ｕが、０または１である、請求項３６から３９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  41. ｖが、０または１である、請求項３６から４０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  42. Ｘ５がＮ（Ｒ１）である、請求項３６から４１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  43. Ｒ１が水素である、請求項３６から４２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  44. Ｒ１が－Ｌ２－Ｒ５である、請求項３６から４２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  45. 式（ＩＩＩａ－３）、（ＩＩＩｂ－３）、（ＩＩＩｃ－３）、（ＩＩＩｄ－３）、（ＩＩＩｅ－３）、（ＩＩＩｆ－３）、（ＩＩＩｇ－３）、（ＩＩＩｈ－３）、もしくは（ＩＩＩｉ－３）：
    Figure 2024506329001223
     の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって；
    ここで：
    Ｘは、ＣまたはＮであり；
    Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
    Ｘ２は、Ｘ３、－ＣＨ２－、－Ｘ３ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ３Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ３Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ３－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
    Ｘ３は、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
    Ｘ４は、Ｘ５、－ＣＨ２－、－Ｘ５ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｘ５－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｘ５Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）（Ｒ４）－、－Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｘ５Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｘ５－、－Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｒ４）２－、－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｈ）－、および－Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｒ４）２－から選択され；
    Ｘ５は、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択され；
    Ｙは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｕは、Ｃ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）、またはＮであり；
    Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり；
    ＶおよびＪは独立して、Ｎ、Ｃ（Ｒ１６）、およびＣ（Ｒ１７）から選択され、ここでＶおよびＪのうちの１つはＣ（Ｒ１７）であり；
    Ｗは、ＮまたはＣ（Ｒ１８）であり；
    Ｌ１およびＬ２は独立して、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、および－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から選択され；
    各Ｒ１は独立して、水素、－Ｌ２－Ｒ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され；
    各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ａで必要に応じて置換されており；
    Ｒ５は、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基であり；
    Ｒ６は－Ｌ２－Ｒ５であり；
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｃで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されており；
    各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択されるか；あるいはＲ１２とＲ１３とは、これらが結合している窒素と一緒になって、１個、２個、または３個のＲ２０ｅで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
    各Ｒ１４は独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６ハロアルキルから選択され；
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールであり、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｆで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｇで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１７は－Ｌ１－Ｒ１９であり；
    Ｒ１８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、および－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｈで必要に応じて置換されており；
    Ｒ１９は、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されており；
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、およびＲ２０ｉの各々は各々独立して、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されており；
    各Ｒ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    各Ｒ２３は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２４は独立して、ＨおよびＣ１～６アルキルから選択され；
    各Ｒ２５は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され；
    ｎは、０、１、または２であり；
    ｐは、１、２、３、４、または５であり；そして
    Figure 2024506329001224
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す、
    化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  46. 式（ＩＩＩａ－３）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  47. 式（ＩＩＩｂ－３）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  48. 式（ＩＩＩｄ－３）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  49. 式（ＩＩＩｅ－３）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  50. 式（ＩＩＩｆ－３）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  51. 式（ＩＩＩｇ－３）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  52. 式（ＩＩＩｈ－３）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  53. 式（ＩＩＩｉ－３）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  54. 式（ＩＩＩｃ－３）の構造を有する、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  55. Ｘ４が－ＮＨ－である、請求項４５の記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  56. ＹがＣである、請求項１７から５５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  57. ＹがＮである、請求項１７から５５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  58. ＹがＣ（Ｏ）である、請求項１７から５５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  59. ＸがＣである、請求項１７から５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  60. ＸがＮである、請求項１７から５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  61. ＵがＣである、請求項１７から６０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  62. ＵがＮである、請求項１７から６０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  63. ＵがＣ（Ｏ）である、請求項１７から６０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  64. ＺがＣ（Ｒ８）である、請求項１７から６３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  65. Ｒ８が水素である、請求項１７から６４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  66. ＺがＮである、請求項１７から６３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  67. ＶがＣ（Ｒ１６）である、請求項１７から６６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  68. ＶがＣ（Ｈ）である、請求項１７から６６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  69. ＶがＮである、請求項１７から６６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  70. ＪがＣ（Ｒ１７）である、請求項１７から６９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  71. ＷがＣ（Ｒ１８）である、請求項１７から７０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  72. ＷがＣ（Ｈ）である、請求項７１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  73. ＷがＮである、請求項１７から７０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  74. Ｒ２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、および－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  75. Ｒ２が、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、およびＣ１～６アルキルから選択され、ここでＣ１～６アルキルは、１個、２個、または３個のＲ２０ｂで必要に応じて置換されている、請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  76. Ｒ２が－ＯＲ１２である、請求項１から７５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  77. Ｒ１２が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールから選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６～１０アリール、およびＣ１～９ヘテロアリールは、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されている、請求項１から７６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  78. Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ１～６アルキルである、請求項１から７６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  79. Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換されたＣ２～９ヘテロシクロアルキルである、請求項１から７６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  80. Ｒ１２が、１個、２個、または３個のＲ２０ｄで必要に応じて置換された－ＣＨ２－Ｃ２～９ヘテロシクロアルキルである、請求項１から７６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  81. 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここでＣ１～６アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ１～９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、および－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、請求項１から８０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  82. 各Ｒ２０ｄが独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、および－ＯＲ２１から選択され、ここでＣ１～６アルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１～６アルキル、－ＯＲ２１、および－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択される１個、２個、または３個の基で必要に応じて置換されている、請求項１から８０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  83. Ｒ２が、
    Figure 2024506329001225
    Figure 2024506329001226
     から選択される、請求項１から８２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  84. Ｌ１が結合である、請求項１から８３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  85. Ｌ１がＯである、請求項１から８３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  86. Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ１～９ヘテロアリールである、請求項１から８５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  87. Ｒ１９が、１個、２個、または３個のＲ２０ｉで必要に応じて置換されたＣ６～１０アリールである、請求項１から８５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  88. Ｌ２が、結合、Ｃ１～Ｃ６アルキル、および－Ｃ（Ｏ）－から選択される、請求項１から８７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  89. Ｌ２が結合である、請求項１から８７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  90. Ｌ２がＣ１～Ｃ６アルキルである、請求項１から８７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  91. Ｒ５が水素である、請求項１から９０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  92. Ｒ５が、ＫＲＡＳタンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分以外の基である、請求項１から９１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  93. Ｒ５が、
    Figure 2024506329001227
     であり；
    そしてｍは、存在する場合、０、１、２、または３である、
    請求項１から９２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
  94. 請求項１から９３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
  95. がんの処置を必要とする被験体のがんを処置する方法であって、治療有効量の請求項１から９３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
  96. 前記がんが固形腫瘍である、請求項９５に記載の方法。
  97. 前記がんが血液がんである、請求項９５に記載の方法。
  98. Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を有効量の請求項１から９３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と接触させる工程を包含し、これによって、該Ｒａｓタンパク質の活性を調節する、方法。
  99. 前記調節が、前記Ｒａｓタンパク質活性を阻害することを含む、請求項９８に記載の方法。
  100. 前記Ｒａｓタンパク質がＫ－Ｒａｓタンパク質である、請求項９８に記載の方法。
  101. 前記Ｒａｓタンパク質がＧ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである、請求項９８に記載の方法。
  102. 追加の薬剤または治療を投与する工程を包含する、請求項９５から１０１のいずれか一項に記載の方法。
  103. 前記追加の薬剤または治療が、化学療法剤、放射性薬剤、および免疫調節剤からなる群から選択される、請求項１０２に記載の方法。
  104. 前記調節がインビトロまたはインビボで起こる、請求項９８に記載の方法。
  105. 細胞増殖を阻害する方法であって、Ｒａｓタンパク質を発現している細胞に有効量の請求項１から９３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する工程を包含し、これによって、該細胞の増殖を阻害する、方法。
  106. 追加の薬剤を前記細胞に投与する工程を包含する、請求項１０５に記載の方法。
  107. 前記追加の薬剤が、化学療法剤、放射性薬剤、または免疫調節剤である、請求項１０６に記載の方法。
  108. 請求項１から９３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物により調節されたＲａｓタンパク質であって、該Ｒａｓタンパク質の活性が、該化合物により調節されていないＲａｓタンパク質と比較して低下している、Ｒａｓタンパク質。
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