JP2024521473A - 抗がん剤として有用な縮合ヘテロアリール化合物 - Google Patents

抗がん剤として有用な縮合ヘテロアリール化合物 Download PDF

Info

Publication number
JP2024521473A
JP2024521473A JP2023577155A JP2023577155A JP2024521473A JP 2024521473 A JP2024521473 A JP 2024521473A JP 2023577155 A JP2023577155 A JP 2023577155A JP 2023577155 A JP2023577155 A JP 2023577155A JP 2024521473 A JP2024521473 A JP 2024521473A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
optionally substituted
cycloalkyl
heterocycloalkyl
heteroaryl
aryl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2023577155A
Other languages
English (en)
Inventor
リアンシェン リー，
シウウェン ジュー，
ピンダ レン，
イー リウ，
Original Assignee
カムクワット バイオサイエンシーズ インコーポレイテッド
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by カムクワット バイオサイエンシーズ インコーポレイテッド filed Critical カムクワット バイオサイエンシーズ インコーポレイテッド
Publication of JP2024521473A publication Critical patent/JP2024521473A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

本開示は、化合物及びその薬学的に許容される塩、ならびにその使用方法を提供する。当該化合物及び方法は、治療、診断、及び研究ツールとして幅広い用途がある。特に、主題の組成物及び方法は、発がん性タンパク質のシグナル伝達の出力を減少させるのに有用である。TIFF2024521473000875.tif43165

Description

関連出願の相互参照
本出願は、２０２１年６月１４日に出願された米国特許仮出願第６３／２１０，４７４号、２０２１年１２月１７日に出願された同第６３／２９１，３２０号、及び２０２２年２月２３日に出願された同第６３／３１３，１３２号の優先権を主張するものであり、そのそれぞれは、その全体が参照により援用される。
がん（例えば、腫瘍、新生物、転移）は、世界中で２番目に多い死因であり、毎年約１０００万件の死亡の原因であると推定されている。多くの種類のがんは、様々なシグナル伝達経路に関与し、がん性細胞の無秩序な成長を引き起こす１つ以上のタンパク質における変異を特徴とする。いくつかの場合において、腫瘍の約２５～３０パーセント（％）がＲａｔ肉腫（Ｒａｓ）変異を有することが知られている。特に、Ｋｉｒｓｔｅｎ Ｒａｓがん遺伝子（Ｋ－Ｒａｓ）の遺伝子における変異は、肺腺癌（ＬＵＡＤ）及び膵管腺癌（ＰＤＡＣ）を含むヒトのがんで検出される最も頻度の高いＲａｓ変異の１つである。
Ｋｒａｓは、発がん駆動因子であることが知られているが、Ｒａｓ変異体がんに対して臨床的に承認された標的療法はこれまでのところない。Ｒａｓタンパク質は、部分的には、その基質であるグアノシン－５’－三リン酸（ＧＴＰ）に対する親和性が高いこと、及び／またはその表面が滑らかで明らかな標的領域がないことから、長い間、「創薬不可能」であると考えられてきた。近年、Ｇ１２Ｃの特定のＲａｓ遺伝子変異が、潜在的な創薬可能な標的として同定された。しかしながら、ＲａｓのＧ１２Ｃ変異は、他の既知のＲａｓ変異と比較して保有率が低いことから（例えば、ＰＤＡＣで約３％）、そのような治療アプローチは、依然として限定的である。
上記を考慮すると、Ｒａｓシグナル伝達経路を低減させるために、Ｒａｓ変異体及び／またはＲａｓの関連タンパク質を特異的に標的にすることができる治療薬及び診断薬の新しい設計が依然として強く求められている。そのような組成物及び方法は、がん及び新生物の状態を含むがこれらに限定されない様々な疾患の治療に特に有用であり得る。本開示は、これらの必要性に対応するものであり、多種多様な疾患の診断、予後判定、及び治療に適用可能な追加の利点を提供する。
一態様において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000002
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＶは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｎであり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｎであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、またはＣ２－Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、及びＣ２－Ｃ６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールであり、ここで、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され（例えば、Ｒ４は、任意選択により、ヒトＫＲＡＳタンパク質の１２または１３に対応するアミノ酸位置のシステイン、セリン、またはアスパラギン酸残基と共有結合を形成することが可能な求電子部分である）、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル（例えば、単環、二環、または多環）、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル（例えば、単環、二環、または多環）、Ｃ６－１２アリール（例えば、単環、二環、または多環）、及びＣ２－１２ヘテロアリール（例えば、単環、二環、または多環）から選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000003
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ３）である。実施形態において、Ｘは、Ｎである。実施形態において、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）である。実施形態において、Ｗは、Ｃ（Ｏ）である。
実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、以下の構造を有する：

Figure 2024521473000004
実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、以下の構造を有する：

Figure 2024521473000005
実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、以下の構造を有する：
Figure 2024521473000006
実施形態において、Ｌ７は、結合である。
実施形態において、Ｌ７は、－ＮＨ－である。
実施形態において、Ｒ７は、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000007
 であり、ｐは、０～１２の整数であり、Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、及びＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され、Ｘ２は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）、ＣＨ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）２、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２から選択され、Ｘ３は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、及びＣ（Ｒ４）から選択される。
実施形態において、Ｒ７は、

Figure 2024521473000008
 であり、ｐは、０～１２の整数である。
実施形態において、Ｒ１６は、水素及びハロゲンから独立して選択される。実施形態において、Ｒ１６は、水素及びフルオロから独立して選択される。
実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、当該メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される。
実施形態において、Ｒ３は、水素またはＣＮである。
実施形態において、Ｌ１は、結合である。実施形態において、Ｌ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、及びＣＨ２から選択される。
実施形態において、Ｒ１９は、単環式環である。実施形態において、Ｒ１９は、二環式環系である。実施形態において、Ｒ１９は、多環式環系である。
実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000009
 であり、
Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、及びＸ１６は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
Ｘ１３は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＮ（Ｒ１ｃ）から選択され、
Ｘ１４及びＸ１５は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、及びＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000010
Figure 2024521473000011
Figure 2024521473000012
 である。
実施形態において、Ｒ２は、

Figure 2024521473000013
Figure 2024521473000014
Figure 2024521473000015
 から選択される。
実施形態において、各Ｌ２は、独立して、結合である。
実施形態において、各Ｒ５は、

Figure 2024521473000016
 から独立して選択される。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－６アルケニルであり、ここで、Ｃ２－６アルケニルは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、ヒトＫＲＡＳタンパク質の１２または１３に対応するアミノ酸位置のシステイン、セリン、またはアスパラギン酸残基と共有結合を形成することが可能な求電子部分である。
一態様において、式Ａ－ＬＡＢ－Ｂを有する化合物が提供され、式中、Ａは、本明細書に記載される化合物の一価の形態であり、ＬＡＢは、Ａ及びＢに結合した共有結合リンカーであり、Ｂは、分解促進剤の一価の形態である。
実施形態において、分解促進剤は、Ｅ３Ａ、ｍｄｍ２、ＡＰＣ、ＥＤＤ１、ＳＯＣＳ／ＢＣ－ｂｏｘ／ｅｌｏＢＣ／ＣＵＬ５／ＲＩＮＧ、ＬＮＸｐ８０、ＣＢＸ４、ＣＢＬＬ１、ＨＡＣＥ１、ＨＥＣＴＤ１、ＨＥＣＴＤ２、ＨＥＣＴＤ３、ＨＥＣＴＤ４、ＨＥＣＷ１、ＨＥＣＷ２、ＨＥＲＣ１、ＨＥＲＣ２、ＨＥＲＣ３、ＨＥＲＣ４、ＨＥＲ５、ＨＥＲＣ６、ＨＵＷＥ１、ＩＴＣＨ、ＮＥＤＤ４、ＮＥＤＤ４Ｌ、ＰＰＩＬ２、ＰＲＰＦ１９、ＰＩＡＳ１、ＰＩＡＳ２、ＰＩＡＳ３、ＰＩＡＳ４、ＲＡＮＢＰ２、ＲＮＦ４、ＲＢＸ１、ＳＭＵＲＦ１、ＳＭＵＲＦ２、ＳＴＵＢ１、ＴＯＰＯＲＳ、ＴＲＩＰ１２、ＵＢＥ３Ａ、ＵＢＥ３Ｂ、ＵＢＥ３Ｃ、ＵＢＥ３Ｄ、ＵＢＥ４Ａ、ＵＢＥ４Ｂ、ＵＢＯＸ５、ＵＢＲ５、ＶＨＬ（ｖｏｎ－Ｈｉｐｐｅｌ－Ｌｉｎｄａｕユビキチンリガーゼ）、ＷＷＰ１、ＷＷＰ２、Ｐａｒｋｉｎ、ＭＫＲＮ１、ＣＭＡ（シャペロン介在性オートファジー）、ＳＣＦｂ－ＴＲＣＰ（Ｓｋｉｐ－Ｃｕｌｌｉｎ－Ｆ ｂｏｘ（ベータ－ＴＲＣＰ）ユビキチン複合体）、ｂ－ＴＲＣＰ（ｂ－トランスデューシングリピート含有タンパク質）、ｃＩＡＰ１（アポトーシスタンパク質１の細胞阻害剤）、ＡＰＣ／Ｃ（後期促進複合体／サイクロソーム）、ＣＲＢＮ（セレブロン）、ＣＵＬ４－ＲＢＸ１－ＤＤＢ１－ＣＲＢＮ（ＣＲＬ４ＣＲＢＮ）ユビキチンリガーゼ、ＸＩＡＰ、ＩＡＰ、ＫＥＡＰ１、ＤＣＡＦ１５、ＲＮＦ１１４、ＤＣＡＦ１６、ＡｈＲ、ＳＯＣＳ２、ＫＬＨＬ１２、ＵＢＲ２、ＳＰＯＰ、ＫＬＨＬ３、ＫＬＨＬ２０、ＫＬＨＤＣ２、ＳＰＳＢ１、ＳＰＳＢ２、ＳＰＳＢ４、ＳＯＣＳ６、ＦＢＸＯ４、ＦＢＸＯ３１、ＢＴＲＣ、ＦＢＷ７、ＣＤＣ２０、ＰＭＬ、ＴＲＩＭ２１、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ３３、ＧＩＤ４、アバドミド、イベルドミド、及びＣＣ－８８５から選択されるタンパク質に結合することが可能である。
分解促進剤が、ＵＢＥ２Ａ、ＵＢＥ２Ｂ、ＵＢＥ２Ｃ、ＵＢＥ２Ｄ１、ＵＢＥ２Ｄ２、ＵＢＥ２Ｄ３、ＵＢＥ２ＤＲ、ＵＢＥ２Ｅ１、ＵＢＥ２Ｅ２、ＵＢＥ２Ｅ３、ＵＢＥ２Ｆ、ＵＢＥ２Ｇ１、ＵＢＥ２Ｇ２、ＵＢＥ２Ｈ、ＵＢＥ２Ｉ、ＵＢＥ２Ｊ１、ＵＢＥ２Ｊ２、ＵＢＥ２Ｋ、ＵＢＥ２Ｌ３、ＵＢＥ２Ｌ６、ＵＢＥ２Ｌ１、ＵＢＥ２Ｌ２、ＵＢＥ２Ｌ４、ＵＢＥ２Ｍ、ＵＢＥ２Ｎ、ＵＢＥ２Ｏ、ＵＢＥ２Ｑ１、ＵＢＥ２Ｑ２、ＵＢＥ２Ｒ１、ＵＢＥ２Ｒ２、ＵＢＥ２Ｓ、ＵＢＥ２Ｔ、ＵＢＥ２Ｕ、ＵＢＥ２Ｖ１、ＵＢＥ２Ｖ２、ＵＢＥ２Ｗ、ＵＢＥ２Ｚ、ＡＴＧ３、ＢＩＲＣ６、及びＵＦＣ１から選択されるタンパク質に結合することが可能である、請求項７４に記載の化合物。
実施形態において、ＬＡＢは、－ＬＡＢ１－ＬＡＢ２－ＬＡＢ３－ＬＡＢ４－ＬＡＢ５－であり、ＬＡＢ１、ＬＡＢ２、ＬＡＢ３、ＬＡＢ４、及びＬＡＢ５は、独立して、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－６アルキレン、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－、（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンであり、ここで、Ｃ１－６アルキレン、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、ここで、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－及び（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－の各Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、ｚは、独立して、０～１０の整数であり、各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｊは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される。実施形態において、ＬＡＢは、－（Ｏ－Ｃ２アルキル）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である。実施形態において、ＬＡＢは、－（Ｃ２アルキル－Ｏ－）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である。実施形態において、ＬＡＢは、－（ＣＨ２）ｚ１ＬＡＢ２（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ＬＡＢ２は、結合、５員もしくは６員のヘテロシクロアルキレンもしくはヘテロアリーレン、フェニレン、－（Ｃ２－Ｃ４）アルキニレン、－ＳＯ２－または－ＮＨ－であり、ｚ１及びｚ２は、独立して、０～１０の整数である。実施形態において、ＬＡＢは、－（ＣＨ２）ｚ１（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ｚ１及びｚ２は、それぞれ独立して、０～１０の整数である。実施形態において、ＬＡＢは、ＰＥＧリンカーである。実施形態において、Ｂは、
Figure 2024521473000017
 から選択される化合物の一価の形態である。
一態様において、本明細書に記載される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物が提供される。
一態様において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法が提供される。
一態様において、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させ、それにより、Ｒａｓタンパク質の活性を調節することを含む、方法が提供される。
実施形態において、方法は、追加の剤を投与すること、または追加の治療法を実施することを含む。
一態様において、細胞成長を阻害する方法であって、有効量の本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、Ｒａｓタンパク質を発現する細胞に投与し、それにより、当該細胞の成長を阻害することを含む、方法が提供される。
実施形態において、方法は、追加の剤を当該細胞に投与することを含む。
いくつかの実施形態において、追加の剤は、（１）ＭＥＫの阻害剤、（２）上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）及び／またはその変異体の阻害剤、（３）免疫治療剤、（４）タキサン、（５）代謝拮抗物質、（６）ＦＧＦＲ１及び／またはＦＧＦＲ２及び／またはＦＧＦＲ３及び／またはそれらの変異体の阻害剤、（７）分裂期キナーゼ阻害剤、（８）抗血管新生薬物、（９）トポイソメラーゼ阻害剤、（１０）白金含有化合物、（１２）ｃ－ＭＥＴ及び／またはその変異体の阻害剤、（１３）ＢＣＲ－ＡＢＬ及び／またはその変異体の阻害剤、（１４）ＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）及び／またはその変異体の阻害剤、（１５）ＡＸＬ及び／またはその変異体の阻害剤、（１６）ＮＴＲＫ１及び／またはその変異体の阻害剤、（１７）ＲＥＴ及び／またはその変異体の阻害剤、（１８）Ａ－Ｒａｆ及び／またはＢ－Ｒａｆ及び／またはＣ－Ｒａｆ及び／またはそれらの変異体の阻害剤、（１９）ＥＲＫ及び／またはその変異体の阻害剤、（２０）ＭＤＭ２阻害剤、（２１）ｍＴＯＲの阻害剤、（２３）ＩＧＦ１／２及び／またはＩＧＦ１－Ｒの阻害剤、（２４）ＣＤＫ９の阻害剤、（２５）ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤、（２６）ＳＨＩＰ経路の阻害剤、（２７）ＳＲＣの阻害剤、（２８）ＪＡＫの阻害剤、（２９）ＰＡＲＰ阻害剤、（３１）ＲＯＳ１阻害剤、（３２）ＳＨＰ経路の阻害剤、または（３３）Ｓｒｃ、ＦＬＴ３、ＨＤＡＣ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＬＣＫ、Ｂｃｒ－ＡｂｌもしくはＡＫＴの阻害剤、（３４）ＫｒａｓＧ１２Ｃ変異体の阻害剤、（３５）ＳＨＣ阻害剤（例えば、ＰＰ２、ＡＩＤ３７１１８５）、（３６）ＧＡＢ阻害剤、（３８）ＰＩ－３キナーゼ阻害剤、（３９）ＭＡＲＰＫ阻害剤、（４０）ＣＤＫ４／６阻害剤、（４１）ＭＡＰＫ阻害剤、（４２）ＳＨＰ２阻害剤、（４３）チェックポイント免疫遮断剤、（４４）ＳＯＳ１阻害剤、または（４５）ＳＯＳ２阻害剤を含む。いくつかの実施形態において、追加の剤は、ＲＭＣ－４６３０、ＴＮＯ１５５、ＪＡＢ－３０６８、ＩＡＣＳ－１３９０９／ＢＢＰ－３９８、ＳＨＰ０９９、ＥＲＡＳ－６０１、及びＲＭＣ－４５５０から選択されるＳＨＰ２の阻害剤を含む。いくつかの実施形態において、追加の剤は、ＲＭＣ－５８４５、ＢＩ－３４０６、ＢＩ－１７０１９６３、ＭＲＴＸ０９０２、及びＢＡＹ ２９３から選択されるＳＯＳの阻害剤を含む。いくつかの実施形態において、追加の剤は、アファチニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ パニツムマブ、オシメルチニブ、オルムチニブ、及びＥＧＦ－８１６から選択されるＥＧＦＲの阻害剤を含む。いくつかの実施形態において、追加の剤は、トラメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、セルメチニブ、レファメチニブ、及びＡＺＤ６２４４から選択されるＭＥＫの阻害剤を含む。いくつかの実施形態において、追加の剤は、ウリキセルチニブ、ＭＫ－８３５３、ＬＴＴ４６２、ＡＺＤ０３６４、ＳＣＨ７７２９８４、ＢＩＸ０２１８９、ＬＹ３２１４９９６、及びラボキセルチニブから選択されるＥＲＫの阻害剤を含む。いくつかの実施形態において、追加の剤は、パルボシクリブ、リボシクリブ、及びアベマシクリブから選択されるＣＤＫ４／６の阻害剤を含む。いくつかの実施形態において、追加の剤は、ソラフェニブ、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エンコラフェニブ、レゴラフェニブ、及びＧＤＣ－８７９から選択されるＢＲＡＦの阻害剤を含む。
一態様において、本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物によって結合されたＲａｓタンパク質であって、当該Ｒａｓタンパク質の活性が、当該化合物に結合していないＲａｓタンパク質と比較して減少する、Ｒａｓタンパク質が提供される。
一態様において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000018
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＶは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｎであり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｎであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、またはＣ２－Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、及びＣ２－Ｃ６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールであり、ここで、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000019
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ３）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘは、Ｎである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１７）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｖは、Ｎであり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１７）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊは、Ｎであり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｗは、Ｃ（Ｏ）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｗは、Ｓ（Ｏ）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗは、Ｓ（Ｏ）２である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、以下の構造を有する：
Figure 2024521473000020
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、以下の構造を有する：

Figure 2024521473000021
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｌ７は、結合である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｌ７は、－ＮＨ－である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000022
 であり、
ｐは、０～１２の整数であり、
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、及びＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され、
Ｘ２は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）、ＣＨ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）２、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２から選択され、
Ｘ３は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、及びＣ（Ｒ４）から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000023
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000024
 であり、ｐは、０～１２の整数である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000025
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000026
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は、水素及びハロゲンから独立して選択される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１６は、水素及びフルオロから独立して選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ８は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、当該メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ３は、水素またはＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ３は、水素である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は、結合である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、及びＣＨ２から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、単環式環である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、二環式環系である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、多環式環系である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000027
 であり、
Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、及びＸ１２は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000028
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ２は、

Figure 2024521473000029
Figure 2024521473000030
Figure 2024521473000031
 から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、各Ｒ５は、

Figure 2024521473000032
 から独立して選択される。
一態様において、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：

Figure 2024521473000033
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）またはＮであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、またはＣ２－Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、及びＣ２－Ｃ６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000034
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ３）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘは、Ｎである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｖは、Ｎである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗは、Ｃ（Ｏ）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｗは、Ｓ（Ｏ）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｗは、Ｓ（Ｏ）２である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、以下の構造を有する：

Figure 2024521473000035
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｌ７は、結合である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｌ７は、－ＮＨ－である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000036
 であり、
ｐは、０～１２の整数であり、
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、及びＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され、
Ｘ２は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）、ＣＨ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）２、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２から選択され、
Ｘ３は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、及びＣ（Ｒ４）から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000037
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000038
 であり、ｐは、０～１２の整数である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000039
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000040
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ１６は、水素及びハロゲンから独立して選択される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１６は、水素及びフルオロから独立して選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ８は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、当該メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニルメチル、及びオキセタニルから選択される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ３は、水素またはＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ３は、水素である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｌ１は、結合である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、及びＣＨ２から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、単環式環である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、二環式環系である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、多環式環系である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000041
 であり、
Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、及びＸ１２は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000042
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、

Figure 2024521473000043
Figure 2024521473000044
Figure 2024521473000045
 から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は、
Figure 2024521473000046
 から独立して選択される。
一態様において、式Ａ－ＬＡＢ－Ｂを有する化合物が提供され、
Ａは、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物の一価の形態であり、ＬＡＢは、Ａ及びＢに結合した共有結合リンカーであり、Ｂは、分解促進剤の一価の形態である。
一態様において、式Ａ－ＬＡＢ－Ｂを有する化合物が提供され、
Ａは、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、ＸＶ、Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物の一価の形態であり、ＬＡＢは、Ａ及びＢに結合した共有結合リンカーであり、Ｂは、分解促進剤の一価の形態である。
実施形態において、分解促進剤は、Ｅ３Ａ、ｍｄｍ２、ＡＰＣ、ＥＤＤ１、ＳＯＣＳ／ＢＣ－ｂｏｘ／ｅｌｏＢＣ／ＣＵＬ５／ＲＩＮＧ、ＬＮＸｐ８０、ＣＢＸ４、ＣＢＬＬ１、ＨＡＣＥ１、ＨＥＣＴＤ１、ＨＥＣＴＤ２、ＨＥＣＴＤ３、ＨＥＣＴＤ４、ＨＥＣＷ１、ＨＥＣＷ２、ＨＥＲＣ１、ＨＥＲＣ２、ＨＥＲＣ３、ＨＥＲＣ４、ＨＥＲ５、ＨＥＲＣ６、ＨＵＷＥ１、ＩＴＣＨ、ＮＥＤＤ４、ＮＥＤＤ４Ｌ、ＰＰＩＬ２、ＰＲＰＦ１９、ＰＩＡＳ１、ＰＩＡＳ２、ＰＩＡＳ３、ＰＩＡＳ４、ＲＡＮＢＰ２、ＲＮＦ４、ＲＢＸ１、ＳＭＵＲＦ１、ＳＭＵＲＦ２、ＳＴＵＢ１、ＴＯＰＯＲＳ、ＴＲＩＰ１２、ＵＢＥ３Ａ、ＵＢＥ３Ｂ、ＵＢＥ３Ｃ、ＵＢＥ３Ｄ、ＵＢＥ４Ａ、ＵＢＥ４Ｂ、ＵＢＯＸ５、ＵＢＲ５、ＶＨＬ（ｖｏｎ－Ｈｉｐｐｅｌ－Ｌｉｎｄａｕユビキチンリガーゼ）、ＷＷＰ１、ＷＷＰ２、Ｐａｒｋｉｎ、ＭＫＲＮ１、ＣＭＡ（シャペロン介在性オートファジー）、ＳＣＦｂ－ＴＲＣＰ（Ｓｋｉｐ－Ｃｕｌｌｉｎ－Ｆ ｂｏｘ（ベータ－ＴＲＣＰ）ユビキチン複合体）、ｂ－ＴＲＣＰ（ｂ－トランスデューシングリピート含有タンパク質）、ｃＩＡＰ１（アポトーシスタンパク質１の細胞阻害剤）、ＡＰＣ／Ｃ（後期促進複合体／サイクロソーム）、ＣＲＢＮ（セレブロン）、ＣＵＬ４－ＲＢＸ１－ＤＤＢ１－ＣＲＢＮ（ＣＲＬ４ＣＲＢＮ）ユビキチンリガーゼ、ＸＩＡＰ、ＩＡＰ、ＫＥＡＰ１、ＤＣＡＦ１５、ＲＮＦ１１４、ＤＣＡＦ１６、ＡｈＲ、ＳＯＣＳ２、ＫＬＨＬ１２、ＵＢＲ２、ＳＰＯＰ、ＫＬＨＬ３、ＫＬＨＬ２０、ＫＬＨＤＣ２、ＳＰＳＢ１、ＳＰＳＢ２、ＳＰＳＢ４、ＳＯＣＳ６、ＦＢＸＯ４、ＦＢＸＯ３１、ＢＴＲＣ、ＦＢＷ７、ＣＤＣ２０、ＰＭＬ、ＴＲＩＭ２１、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ３３、ＧＩＤ４、アバドミド、イベルドミド、及びＣＣ－８８５から選択されるタンパク質に結合することが可能である。
実施形態において、分解促進剤は、ＵＢＥ２Ａ、ＵＢＥ２Ｂ、ＵＢＥ２Ｃ、ＵＢＥ２Ｄ１、ＵＢＥ２Ｄ２、ＵＢＥ２Ｄ３、ＵＢＥ２ＤＲ、ＵＢＥ２Ｅ１、ＵＢＥ２Ｅ２、ＵＢＥ２Ｅ３、ＵＢＥ２Ｆ、ＵＢＥ２Ｇ１、ＵＢＥ２Ｇ２、ＵＢＥ２Ｈ、ＵＢＥ２Ｉ、ＵＢＥ２Ｊ１、ＵＢＥ２Ｊ２、ＵＢＥ２Ｋ、ＵＢＥ２Ｌ３、ＵＢＥ２Ｌ６、ＵＢＥ２Ｌ１、ＵＢＥ２Ｌ２、ＵＢＥ２Ｌ４、ＵＢＥ２Ｍ、ＵＢＥ２Ｎ、ＵＢＥ２Ｏ、ＵＢＥ２Ｑ１、ＵＢＥ２Ｑ２、ＵＢＥ２Ｒ１、ＵＢＥ２Ｒ２、ＵＢＥ２Ｓ、ＵＢＥ２Ｔ、ＵＢＥ２Ｕ、ＵＢＥ２Ｖ１、ＵＢＥ２Ｖ２、ＵＢＥ２Ｗ、ＵＢＥ２Ｚ、ＡＴＧ３、ＢＩＲＣ６、及びＵＦＣ１から選択されるタンパク質に結合することが可能である。
実施形態において、ＬＡＢは、－ＬＡＢ１－ＬＡＢ２－ＬＡＢ３－ＬＡＢ４－ＬＡＢ５－であり、
ＬＡＢ１、ＬＡＢ２、ＬＡＢ３、ＬＡＢ４、及びＬＡＢ５は、独立して、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－６アルキレン、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－、（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンであり、ここで、Ｃ１－６アルキレン、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、ここで、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－及び（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－の各Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
ｚは、独立して、０～１０の整数であり、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｊは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される。
実施形態において、ＬＡＢは、－（Ｏ－Ｃ２アルキル）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である。
実施形態において、ＬＡＢは、－（Ｃ２アルキル－Ｏ－）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である。
実施形態において、ＬＡＢは、－（ＣＨ２）ｚ１ＬＡＢ２（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ＬＡＢ２は、結合、５員もしくは６員のヘテロシクロアルキレンもしくはヘテロアリーレン、フェニレン、－（Ｃ２－Ｃ４）アルキニレン、－ＳＯ２－または－ＮＨ－であり、ｚ１及びｚ２は、独立して、０～１０の整数である。
実施形態において、ＬＡＢは、－（ＣＨ２）ｚ１（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ｚ１及びｚ２は、それぞれ独立して、０～１０の整数である。
実施形態において、ＬＡＢは、ＰＥＧリンカー（例えば、１～１０個のエチレングリコールサブユニットの二価リンカー）である。
実施形態において、Ｂは、

Figure 2024521473000047
 から選択される化合物の一価の形態である。
一態様において、本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物が提供される。
一態様において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法が提供される。
一態様において、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させ、それにより、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性を調節することを含む、方法が提供される。
いくつかの実施形態において、主題の方法は、追加の剤を投与すること、または追加の治療法を実施することを含む。
一態様において、細胞成長を阻害する方法であって、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質を発現する細胞に投与し、それにより、当該細胞の成長を阻害することを含む、方法が提供される。実施形態において、主題の方法は、追加の剤を当該細胞に投与することを含む。
一態様において、本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物によって結合されたＲａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質であって、当該Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性が、当該化合物に結合していないＲａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質と比較して減少する、Ｒａｓタンパク質が提供される。
参照による援用
本明細書で言及される全ての刊行物、特許及び特許出願は、それぞれ個々の刊行物、特許または特許出願が参照により本明細書に援用されることが具体的かつ個別に示される場合と同様に、参照により本明細書に援用される。
本明細書で開示されるいくつかの実施形態の実施には、特に指定のない限り、当業者の技術範囲内である、免疫学、生化学、化学、分子生物学、微生物学、細胞生物学、ゲノム学及び組み換えＤＮＡの従来の技術が採用される。例えば、Ｓａｍｂｒｏｏｋ ａｎｄ Ｇｒｅｅｎ，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｃｌｏｎｉｎｇ：Ａ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｍａｎｕａｌ，４ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ（２０１２）；Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ ｉｎ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｂｉｏｌｏｇｙ（Ｆ．Ｍ．Ａｕｓｕｂｅｌ，ｅｔ ａｌ．ｅｄｓ．）のシリーズ；Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ（Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｉｎｃ．）のシリーズ、ＰＣＲ ２：Ａ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈ（Ｍ．Ｊ．ＭａｃＰｈｅｒｓｏｎ，Ｂ．Ｄ．Ｈａｍｅｓ ａｎｄ Ｇ．Ｒ．Ｔａｙｌｏｒ ｅｄｓ．（１９９５））、Ｈａｒｌｏｗ ａｎｄ Ｌａｎｅ，ｅｄｓ．（１９８８）Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ，Ａ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｍａｎｕａｌ、及びＣｕｌｔｕｒｅ ｏｆ Ａｎｉｍａｌ Ｃｅｌｌｓ：Ａ Ｍａｎｕａｌ ｏｆ Ｂａｓｉｃ Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ ａｎｄ Ｓｐｅｃｉａｌｉｚｅｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ，６ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｒ．Ｉ．Ｆｒｅｓｈｎｅｙ，ｅｄ．（２０１０））を参照されたい。
別途の定義がない限り、本明細書で使用される全ての技術用語及び科学用語は、特許請求される主題が属する一般に理解されている意味と同じ意味を有する。本明細書において用語の定義が複数ある場合、本セクションの定義が優先される。本明細書で言及される全ての特許、特許出願、刊行物及び公開されているヌクレオチド及びアミノ酸配列（例えば、ＧｅｎＢａｎｋまたは他のデータベースにおいて入手可能な配列）は、参照により援用される。ＵＲＬまたは他のそのような識別子もしくはアドレスに言及がなされる場合、そのような識別子は、変わる場合があり、インターネット上の特定の情報は、現れてはすぐ消えるものであるが、同等の情報は、インターネットを検索することによって見つけることができることを理解されたい。これらへの言及は、そのような情報が入手可能であり、一般に普及していることを証明するものである。
前述の一般的な説明及び以下の詳細な説明は、例示及び説明を与えるものに過ぎず、特許請求される主題を限定するものではないことを理解されたい。本出願において、単数形の使用は、特に明記しない限り、複数を含む。本明細書及び添付の特許請求の範囲において使用される場合、単数形「ａ」、「ａｎ」及び「ｔｈｅ」は、文脈により別途明記されない限り、複数の指示物を含むことに留意すべきである。本願において、「または」の使用は、別段の指示がない限り、「及び／または」を意味する。更に、「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」という用語、ならびに「含む（ｉｎｃｌｕｄｅ）」、「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」、及び「含まれる（ｉｎｃｌｕｄｅｄ）」などの他の形態の使用は、限定的なものではない。
本明細書において使用されるセクションの見出しは、単に構成上のものであり、記載される主題を限定するものと解釈されるべきではない。
標準的な化学用語の定義は、限定するものではないが、Ｃａｒｅｙ ａｎｄ Ｓｕｎｄｂｅｒｇ “Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．” Ｖｏｌｓ．Ａ（２０００）ａｎｄ Ｂ（２００１），Ｐｌｅｎｕｍ Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋを含む、参考文献に見出され得る。特に指定のない限り、質量分光、ＮＭＲ、ＨＰＬＣ、タンパク質化学、生化学、組み換えＤＮＡ技術及び薬理学の従来の方法。
特定の定義が提供されない限り、本明細書に記載される分析化学、合成有機化学、ならびに医薬品化学及び製薬化学に関連して利用される命名法、ならびにその研究室手順及び技術は、当該技術分野において認識されているものである。化学合成、化学分析、医薬品の調製、製剤化及び送達、ならびに患者の治療には、標準的な技術を使用することができる。組み換えＤＮＡ、オリゴヌクレオチド合成、ならびに組織培養及び形質転換（例えば、エレクトロポレーション、リポフェクション）には、標準的な技術を使用することができる。反応及び精製技術は、例えば、製造業者の仕様書のキットを使用して、または当該技術分野において一般的に達成されるように、もしくは本明細書に記載されるように実施することができる。前述の技術及び手順は、一般に、従来の方法で実施することができ、本明細書全体を通して引用及び考察される、一般的かつより具体的な様々な参考文献に記載されるように実施することができる。
本明細書に記載される方法及び組成物は、本明細書に記載される特定の方法論、プロトコル、細胞株、構築物、及び試薬に限定されるものではなく、変化し得ることを理解されたい。また、本明細書において使用される用語は、特定の実施形態を説明することのみを目的としており、本明細書に記載される方法、化合物、組成物の範囲を限定する意図はないことも理解されたい。
本明細書で使用される場合、Ｃ１－Ｃｘは、Ｃ１－Ｃ２、Ｃ１－Ｃ３～Ｃ１－Ｃｘを含む。Ｃ１－Ｃｘは、指定する部分を構成する炭素原子の数を指す（任意選択の置換基を除く）。
「アルキル」基は、炭素原子及び水素原子のみからなり、不飽和を含有しない、直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカルを指す。いくつかの実施形態において、「アルキル」基は、１～１８個、１～１２個、１～１０個、１～８個、または１～６個の炭素原子を有し得る（本明細書で現れる場合は常に、「１～６個」などの数値範囲は、所与の範囲内の各整数を指し、例えば、「１～６個の炭素原子」は、アルキル基が１個の炭素原子、２個の炭素原子、３個の炭素原子などからなり、最大６個の炭素原子を含み得ることを意味するが、本定義はまた、数値範囲が指定されていない「アルキル」という用語の出現も含む）。本明細書に記載される化合物のアルキル基は、「Ｃ１－Ｃ６アルキル」または類似の名称で指定され得る。単なる一例として、「Ｃ１－Ｃ６アルキル」は、アルキル鎖中に１～６個の炭素原子が存在することを指し、すなわち、アルキル鎖は、メチル、エチル、ｎ－プロピル、ｉｓｏ－プロピル、ｎ－ブチル、ｉｓｏ－ブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチル、ｉｓｏ－ペンチル、ｎｅｏ－ペンチル、及びヘキシルからなる群から選択される。アルキル基は、置換されていても非置換であってもよい。構造に応じて、アルキル基は、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アルキレン基）であり得る。
「アルコキシ」は、「－Ｏ－アルキル」基を指し、ここで、アルキルは、本明細書に定義されるとおりである。
「アルケニル」という用語は、炭素原子及び水素原子のみからなり、少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を含有する、直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカル基を指す。アルケニル基の非限定的な例としては、－ＣＨ＝ＣＨ２、－Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、－ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、－ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２及び－Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ３が挙げられる。いくつかの実施形態において、アルケニル基は、２～６個の炭素を有し得る。アルケニル基は、置換されていても非置換であってもよい。構造に応じて、アルケニル基は、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アルケニレン）であり得る。
「アルキニル」という用語は、炭素原子及び水素原子のみからなり、少なくとも１つの炭素－炭素三重結合を含有する、直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカル基を指す。アルキニル基の非限定的な例としては、－Ｃ≡ＣＨ、－Ｃ≡ＣＣＨ３、－Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ３及び－Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３が挙げられる。いくつかの実施形態において、アルキニル基は、２～６個の炭素を有し得る。アルキニル基は、置換されていても非置換であってもよい。構造に応じて、アルキニル基は、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アルキニレン基）であり得る。
「アミノ」は、－ＮＨ２基を指す。
「アルキルアミン」または「アルキルアミノ」という用語は、－Ｎ（アルキル）ｘＨｙ基を指し、ここで、アルキルは、本明細書に定義されるとおりであり、ｘ及びｙは、ｘ＝１、ｙ＝１及びｘ＝２、ｙ＝０の群から選択される。ｘ＝２である場合、アルキル基は、それらが結合している窒素と一緒になって、任意選択により、環式環系を形成し得る。「ジアルキルアミノ」は、－Ｎ（アルキル）２基を指し、ここで、アルキルは、本明細書に定義されるとおりである。
「芳香族」という用語は、４ｎ＋２個（式中、ｎは整数である）のπ電子を含有する、非局在化されたπ－電子系を有する平面環を指す。芳香環は、５、６、７、８、９、または９個を超える原子から形成され得る。芳香族は、任意選択により置換され得る。「芳香族」という用語は、アリール基（例えば、フェニル、ナフタレニル）とヘテロアリール基（例えば、ピリジニル、キノリニル）の両方を含む。
本明細書で使用される場合、「アリール」という用語は、環を形成する原子のそれぞれが炭素原子である単環式芳香環（例えば、フェニル）、または１）少なくとも１つの環が炭素環式芳香族であり、２）化合物の残りの部分への結合がアリール環系の炭素環式芳香環に直接結合しており、３）２）のアリール環系の炭素環式芳香環が多環式環系のヘテロアリール環に直接結合（例えば、縮合）していない多環式環系（例えば、二環式または三環式）を指す。アリール環は、５、６、７、８、９、または９個を超える炭素原子によって形成され得る。アリール基は、任意選択により置換され得る。アリール基の例としては、フェニル、及びナフタレニルが挙げられるが、これらに限定されない。構造に応じて、アリール基は、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、アリーレン基）であり得る。本明細書で使用される場合、アリールラジカルは、単環式、二環式、または三環式環系である。実施形態において、アリールは、単環式環である。実施形態において、アリールは、縮合多環式環系である。実施形態において、アリールは、架橋多環式環系である。いくつかの実施形態において、アリールは、アリール環がシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合した「縮合環アリール」である。
「カルボキシ」は、－ＣＯ２Ｈを指す。いくつかの実施形態において、カルボキシ部分は、「カルボン酸バイオアイソスター」で置き換えられてもよく、これは、カルボン酸部分と類似した物理的及び／または化学的性質を呈する官能基または部分を指す。カルボン酸バイオアイソスターは、カルボン酸基と類似の生物学的性質を有する。カルボン酸部分を有する化合物は、そのカルボン酸部分をカルボン酸バイオアイソスターで交換することができ、カルボン酸含有化合物と比較したとき、同様の物理的及び／または生物学的特性を有する。例えば、一実施形態において、カルボン酸バイオアイソスターは、生理学的ｐＨで、カルボン酸基とほぼ同じ程度までイオン化する。カルボン酸のバイオアイソスターの例としては、
Figure 2024521473000048
 などが挙げられるが、これらに限定されない。
「シクロアルキル」という用語は、単環式炭素環式飽和もしくは部分不飽和の非芳香族環、または１）少なくとも１つの環が炭素環式飽和もしくは部分不飽和の非芳香族であり、２）化合物の残りの部分への結合が環系の炭素環式飽和もしくは部分不飽和の非芳香族環に直接結合しており、３）２）の環系の炭素環式飽和もしくは部分不飽和の非芳香族環が多環式環系のヘテロシクロアルキル環に直接結合（例えば、縮合またはスピロ環）していない多環式炭素環式（すなわち、ヘテロ原子を含まない）環系（例えば、二環式または三環式）を指す。シクロアルキルは、飽和または部分不飽和であり得る。いくつかの実施形態において、シクロアルキル環は、スピロ環式シクロアルキル環である。実施形態において、シクロアルキルは、単環式環である。実施形態において、シクロアルキルは、縮合多環式環系である。実施形態において、シクロアルキルは、架橋多環式環系である。実施形態において、シクロアルキルは、スピロ環式多環式環系である。いくつかの実施形態において、シクロアルキル基は、３～１０個の環原子を有する基を含む。構造に応じて、シクロアルキル基は、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、シクロアルキレン基）であり得る。
「ヘテロアリール」または代替的に「複素環式芳香族」という用語は、窒素、酸素及び硫黄から選択される１つ以上の環ヘテロ原子を含む単環式アリール基、または１）少なくとも１つの環が芳香族であり、窒素、酸素及び硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含み、２）化合物の残りの部分への結合が窒素、酸素及び硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含む芳香環もしくは窒素、酸素及び硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含むアリール環系の芳香環に直接結合（例えば、縮合）している芳香環に直接結合している多環式環系（例えば、二環式または三環式）を指す。本明細書で使用される場合、ヘテロアリールラジカルは、単環式、二環式、または三環式の環系であり得、環系内の環のうちの少なくとも１つは、完全不飽和（すなわち、芳香族）であり、ヘテロ原子を含む。実施形態において、ヘテロアリールは、単環式環である。実施形態において、ヘテロアリールは、縮合多環式環系である。実施形態において、ヘテロアリールは、架橋多環式環系である。いくつかの実施形態において、ヘテロアリール環がシクロアルキル、アリール、またはヘテロシクロアルキル環と縮合した「縮合環ヘテロアリール」である。Ｎ含有「複素環式芳香族」または「ヘテロアリール」部分は、環の骨格原子のうちの少なくとも１つが窒素原子である、芳香族基を指す。構造に応じて、ヘテロアリール基は、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、ヘテロアリーレン基）であり得る。
「ヘテロシクロアルキル」基または「複素脂環式」基は、飽和または部分不飽和の非芳香族環の少なくとも１つの骨格環原子が窒素、酸素、リン、及び硫黄から選択されるヘテロ原子である、シクロアルキル基を指す。ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のヘテロ原子を含む単環式飽和もしくは部分不飽和の非芳香族環、または１）少なくとも１つの環が飽和もしくは部分不飽和の非芳香族であり、１つ以上のヘテロ原子を含み、２）化合物の残りの部分への結合が１つ以上のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分不飽和の非芳香族環である環系の環もしくは環系の１つ以上のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分不飽和の非芳香族環に直接結合（例えば、縮合）している非芳香族環に直接結合している多環式環系（例えば、二環式または三環式）を指す。ヘテロシクロアルキルは、飽和または部分不飽和であり得る。ヘテロシクロアルキルという用語は、限定するものではないが、単糖、二糖及びオリゴ糖を含む、炭水化物の全ての環形態も含む。いくつかの実施形態において、ヘテロシクロアルキル環は、スピロ環式ヘテロシクロアルキル環である。実施形態において、ヘテロシクロアルキルは、単環式環である。実施形態において、ヘテロシクロアルキルは、縮合多環式環系である。実施形態において、ヘテロシクロアルキルは、架橋多環式環系である。実施形態において、ヘテロシクロアルキルは、スピロ環式多環式環系である。特に記載のない限り、ヘテロシクロアルキルは、環または環系内に２～１３個の炭素を有する。ヘテロシクロアルキル中の炭素原子数に言及する場合、ヘテロシクロアルキル中の炭素原子数は、ヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロシクロアルキル環の骨格原子）を構成する原子の総数（ヘテロ原子を含む）と同じではないことを理解されたい。構造に応じて、ヘテロシクロアルキル基は、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、ヘテロシクロアルキレン基）であり得る。
「ハロ」または代替的に「ハロゲン」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ及びヨードを意味する。
「Ｆｍｏｃ」、「Ａｃ」、「Ｂｎ」、「ＰＭＢ」、「Ｔｒ」、「Ｔｓ」、「Ｂｏｃ」、及び「Ｃｂｚ」の略語は、化学分野において十分に理解されている一般的な意味に従って使用され、フルオレニルメチルオキシカルボニル、アセチル、ベンジル、ｐ－メトキシベンジル、トリチルまたはトリフェニルメチル、トシル、ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニル、及びカルボベンジルオキシの一価の化学置換基を意味する。
「ハロアルキル」という用語は、１つ以上のハロゲンで置換されたアルキル基を指す。ハロゲンは、同じであってもよいし、異なっていてもよい。ハロアルキルの非限定的な例としては、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ３などが挙げられる。
「フルオロアルキル」及び「フルオロアルコキシ」という用語は、それぞれ、１つ以上のフッ素原子で置換されたアルキル基及びアルコキシ基を含む。フルオロアルキルの非限定的な例としては、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＦ（ＣＨ３）３などが挙げられる。フルオロアルコキシ基の非限定的な例としては、－ＯＣＦ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｆ、－ＯＣＨ２ＣＦ３、－ＯＣＦ２ＣＦ３、－ＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、－ＯＣＦ（ＣＨ３）２などが挙げられる。
「ヘテロアルキレンリンカー」という用語は、１つ以上の骨格鎖原子が、炭素以外の原子、例えば、酸素、窒素、硫黄、リン、ケイ素、またはそれらの組み合わせから選択される、二価のアルキルラジカルを指す。いくつかの実施形態において、ヘテロ原子（複数可）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に位置し得る。いくつかの実施形態において、ヘテロ原子（複数可）は、ヘテロアルキレンリンカーの一方または両方の末端の位置（すなわち、ヘテロアルキレンリンカー以外の分子の部分（複数可）に直接結合した位置（複数可））に位置し得る。例としては、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ２－、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＮＨ－Ｏ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－Ｏ－ＣＨ２－、及び－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ２－が挙げられるが、これらに限定されない。例としては、－ＣＨ２－Ｏ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－、－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－、－ＣＨ２－Ｓ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－、－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）－、－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－、－ＣＨ２－ＮＨ－Ｏ－、－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－Ｏ－、及び－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－が挙げられるが、これらに限定されない。例としては、－Ｏ－ＣＨ２－、－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２－、－ＮＨ－ＣＨ２－、－ＮＨ－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ２－、－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｓ－ＣＨ２－、－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ２－、－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ２－、－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－ＮＨ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－ＮＨ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｏ－ＮＨ－ＣＨ２－、－Ｓｉ（ＣＨ３）２－Ｏ－、－Ｏ－Ｎ＝ＣＨ－ＣＨ２－、及び－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ＝ＣＨ－が挙げられるが、これらに限定されない。加えて、最大２つのヘテロ原子が、例えば、－ＣＨ２－ＮＨ－Ｏ－及び－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）２－のように連続していてもよい。例としては、－Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）－ＣＨ２－、－Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）－ＣＨ２－ＣＨ２－、－Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－，－ＣＨ２－Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）－、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）－、及び－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）－が挙げられるが、これらに限定されない。加えて、最大２つのヘテロ原子が、例えば、－ＣＨ２－ＮＨ－Ｏ－及び－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）２－のように連続していてもよい。「ヘテロアルキレンリンカー」は、特に指定されない限り、２～４個の主鎖原子を有し得る。
「ヘテロアルキル」という用語は、１つ以上の骨格鎖原子が、炭素以外の原子、例えば、酸素、窒素、硫黄、リン、ケイ素、またはこれらの組み合わせから選択される、アルキルラジカルを指す。ヘテロ原子（複数可）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に位置し得る。例としては、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３、－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－ＯＣＨ３、及び－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３が挙げられるが、これらに限定されない。加えて、最大２つのヘテロ原子が、例えば、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３及び－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３のように連続していてもよい。「ヘテロアルキル」は、ヘテロ原子の数を除いて、１～６個の炭素原子を有し得る。
「オキソ」という用語は、＝Ｏラジカルを指す。
「結合」または「単結合」という用語は、２つの原子間の化学結合、または結合によって接続された原子がより大きな部分構造の一部とみなされる場合は２つの部分の間の化学結合を指す。
「部分」という用語は、分子の特定のセグメントまたは官能基を指す。化学部分は、分子中に埋め込まれたまたは分子に付加された、広く認識されている化学的実体である。
「－ジ－イル」という接尾辞は、置換基またはリンカーが二価の置換基またはリンカーであることを意味することが理解される。
本明細書で使用される場合、番号の指定なく単独で現れる置換基「Ｒ」は、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合される）、及びヘテロシクロアルキルから選択される置換基を指す。
「任意選択」または「任意選択により」とは、後述される事象または状況が生じても生じなくてもよいこと、また、その記述が、当該事象または状況が生じる場合及び生じない場合を含むことを意味する。
「任意選択により置換された」または「置換された」という用語は、特に指定されない限り、言及されている基が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、－ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アリールスルホキシド、アルキルスルホン、アリールスルホン、－ＣＮ、アルキン、Ｃ１－Ｃ６アルキルアルキン、ハロ、アシル、アシルオキシ、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２－アルキル、ニトロ、ハロアルキル、フルオロアルキル、及び一置換及び二置換のアミノ基（例えば、－ＮＨ２、－ＮＨＲ、－Ｎ（Ｒ）２）、ならびにそれらの保護誘導体から個々にかつ独立して選択される１つ以上の追加の基で置換され得ることを意味する。例として、任意選択の置換基は、ＬｓＲｓであり得、ここで、各Ｌｓは、結合、－Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）２－、－ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ－、－ＮＨＳ（＝Ｏ）２、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ－、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－、または－（Ｃ２－Ｃ６アルケニル）－から独立して選択され、各Ｒｓは、Ｈ、（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、（Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－Ｃ６ヘテロアルキルから独立して選択される。上記置換基の保護誘導体を形成し得る保護基は、上記のＧｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｗｕｔｓなどの文献に見出される。
「薬学的に許容される塩」は、酸付加塩及び塩基付加塩の両方を含む。本明細書に記載される化合物のいずれか１つの薬学的に許容される塩は、薬学的に好適なあらゆる塩形態を包含することが意図される。本明細書に記載される化合物の好ましい薬学的に許容される塩は、薬学的に許容される酸付加塩及び薬学的に許容される塩基付加塩である。
「薬学的に許容される酸付加塩」は、遊離塩基の生物学的効果及び特性を保持し、生物学的にまたは別様に望ましくないものではなく、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、ヨウ化水素酸、フッ化水素酸、亜リン酸などの無機酸で形成される塩を指す。また、脂肪族モノ及びジカルボン酸、フェニル置換アルカン酸、ヒドロキシアルカン酸、アルカン二酸、芳香族酸、脂肪族及び芳香族スルホン酸などの有機酸で形成される塩も含まれる。例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、サリチル酸などが挙げられる。したがって、例示的な塩としては、硫酸塩、二硫酸塩、硫酸水素塩、亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、硝酸塩、リン酸塩、リン酸一水素塩、リン酸二水素塩、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、カプリル酸塩、イソ酪酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、フタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩などが挙げられる。また、アルギニン酸塩、グルコン酸塩、及びガラクツロン酸塩などのアミノ酸の塩も企図される（例えば、Ｂｅｒｇｅ Ｓ．Ｍ．ｅｔ ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ，” Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，６６：１－１９（１９９７）参照）。塩基性化合物の酸付加塩は、いくつかの実施形態において、当業者が熟知している方法及び技術に従って、遊離塩基形態を、塩を生成するのに十分な量の所望の酸と接触させることによって調製される。
「薬学的に許容される塩基付加塩」は、遊離酸の生物学的効果及び特性を保持し、生物学的にまたは別様に望ましくないものではない塩を指す。これらの塩は、遊離酸への無機塩基または有機塩基の付加から調製される。薬学的に許容される塩基付加塩は、いくつかの実施形態において、アルカリ金属及びアルカリ土類金属または有機アミンなどの金属またはアミンにより形成される。無機塩基から誘導される塩には、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウムの塩などが含まれるが、これらに限定されない。有機塩基から誘導される塩には、一級、二級及び三級アミン、天然置換アミンを含む置換アミン、環状アミンならびに塩基性イオン交換樹脂、例えば、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、２－ジメチルアミノエタノール、２－ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、Ｎ，Ｎ－ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、エチレンジアニリン、Ｎ－メチルグルカミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ－エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などの塩が含まれるが、これらに限定されない。Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．（上掲）を参照されたい。
「ポリペプチド」、「ペプチド」及び「タンパク質」という用語は、任意の長さのアミノ酸の高分子を指すために、本明細書中で区別なく使用される。高分子は、直鎖状でも分枝状でもよく、修飾アミノ酸を含み得、非アミノ酸によって中断されていてもよい。これらの用語はまた、例えば、ジスルフィド結合形成、グリコシル化、脂質化、アセチル化、リン酸化、または標識成分とのコンジュゲーションなどの任意の他の操作によって修飾されたアミノ酸高分子も包含する。本明細書で使用される場合、「アミノ酸」という用語は、天然及び／または非天然もしくは合成アミノ酸のいずれかを指し、グリシン及びＤまたはＬの両方の光学異性体、ならびにアミノ酸類似体及びペプチド模倣体を含む。
「ポリヌクレオチド」、「ヌクレオチド」、「ヌクレオチド配列」、「核酸」及び「オリゴヌクレオチド」という用語は、区別なく使用される。これらは、デオキシリボヌクレオチドもしくはリボヌクレオチドのいずれか、またはその類似体である、任意の長さのヌクレオチドの重合形態を指す。ポリヌクレオチドは、任意の三次元構造を有し得、既知または未知の任意の機能を果たし得る。ポリヌクレオチドの非限定的な例は、次のとおりである：遺伝子または遺伝子断片のコード領域または非コード領域、連鎖解析から定義された遺伝子座（複数可）、エクソン、イントロン、メッセンジャーＲＮＡ（ｍＲＮＡ）、転移ＲＮＡ、リボソームＲＮＡ、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、小ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、リボザイム、ｃＤＮＡ、組み換えポリヌクレオチド、分岐ポリヌクレオチド、プラスミド、ベクター、任意の配列の単離ＤＮＡ、任意の配列の単離ＲＮＡ、核酸プローブ、及びプライマー。ポリヌクレオチドは、メチル化ヌクレオチド及びヌクレオチド類似体、例えば、ペプチド核酸（ＰＮＡ）、モルホリノ及びロックド核酸（ＬＮＡ）、グリコール核酸（ＧＮＡ）、トレオース核酸（ＴＮＡ）、２’－フルオロ、２’－ＯＭｅ、及びホスホロチオール化ＤＮＡなどの１つ以上の修飾ヌクレオチドを含み得る。存在する場合、ヌクレオチド構造に対する修飾は、重合体の組み立ての前または後に付与され得る。ヌクレオチドの配列は、非ヌクレオチド成分により中断され得る。ポリヌクレオチドは、重合後、標識成分または他のコンジュゲーション標的とのコンジュゲーションなどによって、更に修飾され得る。
本明細書で使用される場合、「発現」は、ポリヌクレオチドがＤＮＡ鋳型から転写されるプロセス（ｍＲＮＡまたは他のＲＮＡ転写物などへ）及び／または転写されたｍＲＮＡがその後ペプチド、ポリペプチドもしくはタンパク質に翻訳されるプロセスを指す。転写物及びコードされたポリペプチドは、「遺伝子産物」と総称され得る。ポリヌクレオチドがゲノムＤＮＡに由来する場合、発現は、真核細胞におけるｍＲＮＡのスプライシングを含み得る。
「対象」、「個体」、及び「患者」という用語は、脊椎動物、好ましくは、哺乳動物、より好ましくは、ヒトを指すために、区別なく使用される。哺乳動物には、ネズミ、サル、ヒト、家畜、競技用動物、及び愛玩動物が含まれるが、これらに限定されない。ｉｎ ｖｉｖｏで得られたまたはｉｎ ｖｉｔｒｏで培養された生物学的実体の組織、細胞、及びそれらの子孫も包含される。
「治療用剤」、「治療可能剤」または「治療剤」という用語は、区別なく使用され、対象に投与すると、何らかの有益な効果をもたらす分子または化合物を指す。有益な効果には、診断判定を可能にすること、疾患、症状、障害、または病理学的状態を改善すること、疾患、症状、障害または状態の発生を減少または予防すること、及び疾患、症状、障害または病理学的状態を概ね打ち消すことが含まれる。
本明細書で使用される場合、「治療」もしくは「治療すること」、または「緩和すること」または「改善すること」は、区別なく使用される。これらの用語は、限定するものではないが、治療上の利益及び／または予防上の利益を含む、有益な結果または所望の結果を得るためのアプローチを指す。治療上の利益とは、治療中の１つ以上の疾患、状態、または症状に対する、治療に関連する任意の改善または効果を意味する。予防上の利益については、組成物は、特定の疾患、状態、もしくは症状を発生するリスクのある対象、または疾患、状態、もしくは症状がまだ顕在化していない場合であっても疾患の生理学的症状の１つ以上を報告する対象に投与され得る。典型的に、予防上の利益には、治療中の１つ以上の疾患、状態、または症状の発生率及び／または悪化を減少させることが含まれる（例えば、治療を受けた集団と治療を受けていない集団との間、または治療を受けた対象の状態と治療を受けていない対象の状態との間において）。
「有効量」または「治療上有効な量」という用語は、有益な結果または所望の結果をもたらすのに十分な剤の量を指す。治療上有効な量は、治療される対象及び疾患状態、対象の体重及び年齢、疾患状態の重症度、投与様式などのうちの１つ以上に応じて変わり得、当業者であれば容易に決定することができる。有効量の活性剤は、単回投与または複数回投与で投与され得る。成分は、少なくとも有効量、または本明細書に記載されるものなどの特定の目標または目的に関連する少なくとも有効な量を有するものとして、本明細書に記載され得る。「有効量」という用語は、適切なイメージング方法によって検出するための画像を提供する用量にも提供される。具体的な用量は、選択される特定の剤、従うべき投与レジメン、他の化合物と組み合わせて投与されるかどうか、投与のタイミング、画像化される組織、及び薬剤が運ばれる物理的送達システムのうちの１つ以上に応じて変化し得る。
「ｉｎ ｖｉｖｏ」という用語は、対象の体内で生じる事象を指す。
「ｅｘ ｖｉｖｏ」という用語は、後に対象の体内にｉｎ ｖｉｖｏ適用するために、対象の体外で最初に生じる事象を指す。例えば、ｅｘ ｖｉｖｏ調製は、調製された細胞を同じまたは異なる対象の体内に導入する目的で、対象の体外で細胞を調製することを含み得る。
「ｉｎ ｖｉｔｒｏ」という用語は、対象の体外で生じる事象を指す。例えば、ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイは、対象の体外で実施される任意のアッセイを包含する。ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイは、生細胞または死細胞を使用するセルベースアッセイを包含する。ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイは、インタクトな細胞を使用しないセルフリーアッセイを包含する。
「Ｒａｓ」または「ＲＡＳ」という用語は、ラット肉腫（Ｒａｓ）スーパーファミリーのタンパク質であり、Ｒａｓサブファミリーなどの低分子量ＧＴＰａｓｅを指す。Ｒａｓスーパーファミリーには、Ｒａｓサブファミリー、Ｒｈｏサブファミリー、Ｒａｂサブファミリー、Ｒａｐサブファミリー、Ａｒｆサブファミリー、Ｒａｎサブファミリー、Ｒｈｅｂサブファミリー、ＲＧＫサブファミリー、Ｒｉｔサブファミリー、Ｍｉｒｏサブファミリー、及び未分類のサブファミリーが含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質は、ＫＲＡＳ（本明細書ではまたＫ－Ｒａｓ、Ｋ－ｒａｓ、Ｋｒａｓとしても区別なく使用される）、ＨＲＡＳ（またはＨ－Ｒａｓ）、ＮＲＡＳ（またはＮ－Ｒａｓ）、ＭＲＡＳ（またはＭ－Ｒａｓ）、ＥＲＡＳ（またはＥ－Ｒａｓ）、ＲＲＡＳ２（またはＲ－Ｒａｓ２）、ＲＡＬＡ（またはＲａｌＡ）、ＲＡＬＢ（またはＲａｌＢ）、ＲＩＴ１、及びこれらの任意の組み合わせ、ならびにＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＲＡＬＡ、ＲＡＬＢ、及びこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される。
本明細書中で区別なく使用される「変異体Ｒａｓ」及び「Ｒａｓ変異体」という用語は、野生型（ＷＴ）配列などの共通参照配列などと比べて、１つ以上のアミノ酸変異を含むＲａｓタンパク質を指す。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓは、変異体ＫＲＡＳ、変異体ＨＲＡＳ、変異体ＮＲＡＳ、変異体ＭＲＡＳ、変異体ＥＲＡＳ、変異体ＲＲＡＳ２、変異体ＲＡＬＡ、変異体ＲＡＬＢ、変異体ＲＩＴ１、及びこれらの任意の組み合わせ、例えば、変異体ＫＲＡＳ、変異体ＨＲＡＳ、変異体ＮＲＡＳ、変異体ＲＡＬＡ、変異体ＲＡＬＢ、及びこれらの任意の組み合わせから選択される。いくつかの実施形態において、変異は、導入された変異、天然に生じる変異、または天然に生じない変異であり得る。いくつかの実施形態において、変異は、置換（例えば、置換アミノ酸）、挿入（例えば、１つ以上のアミノ酸の付加）、または欠失（例えば、１つ以上のアミノ酸の除去）であり得る。いくつかの実施形態において、２つ以上の変異は、連続的、非連続的、またはこれらの組み合わせであり得る。いくつかの実施形態において、変異は、Ｒａｓの任意の位置に存在し得る。いくつかの実施形態において、変異は、最適にアライメントされたとき、配列番号１に対して、Ｒａｓの位置１２、１３、６２、９２、９５、またはこれらの任意の組み合わせに存在し得る。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓは、約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、もしくは５０を超える変異、または少なくとも約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、もしくは５０を超える変異を含み得る。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓは、最大約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２５、３０、３５、４０、４５、または５０の変異を含み得る。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓは、約５００、４００、３００、２５０、２４０、２３３、２３０、２２０、２１９、２１０、２０８、２０６、２０４、２００、１９５、１９０、１８９、１８８、１８７、１８６、１８５、１８０、１７５、１７４、１７３、１７２、１７１、１７０、１６９、１６８、１６７、１６６、１６５、１６０、１５５、１５０、１２５、１００、９０、８０、７０、６０、５０、もしくは５０未満のアミノ酸長、または最大約５００、４００、３００、２５０、２４０、２３３、２３０、２２０、２１９、２１０、２０８、２０６、２０４、２００、１９５、１９０、１８９、１８８、１８７、１８６、１８５、１８０、１７５、１７４、１７３、１７２、１７１、１７０、１６９、１６８、１６７、１６６、１６５、１６０、１５５、１５０、１２５、１００、９０、８０、７０、６０、５０、もしくは５０未満のアミノ酸長である。いくつかの実施形態において、変異のアミノ酸は、タンパク質原性アミノ酸、天然アミノ酸、標準アミノ酸、非標準アミノ酸、非カノニカルアミノ酸、必須アミノ酸、非必須アミノ酸、または非天然アミノ酸である。いくつかの実施形態において、変異のアミノ酸は、正電荷側鎖、負電荷側鎖、極性無電荷側鎖、非極性側鎖、疎水性側鎖、親水性側鎖、脂肪族側鎖、芳香族側鎖、環式側鎖、非環式側鎖、塩基性側鎖、または酸性側鎖を有する。いくつかの実施形態において、変異は、反応性部分を含む。いくつかの実施形態において、置換アミノ酸は、反応性部分を含む。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓは、検出可能な標識とのコンジュゲーションなどによって、更に修飾され得る。いくつかの実施形態において、変異体Ｒａｓは、完全長または切断型のポリペプチドである。例えば、変異体Ｒａｓは、残基１～１６９または残基１１～１８３（例えば、変異体ＲＡＬＡまたは変異体ＲＡＬＢの残基１１～１８３）を含む切断型ポリペプチドであり得る。
Figure 2024521473000049
 は、図示された化学式または原子の置換基、分子の更なる構成要素、または原子への結合の位置（例えば、別の原子への結合の位置）を指す。
Figure 2024521473000050
 は、等価的に、結合の終わりに位置してもよいし、結合と重なっていてもよい。
アミノ酸またはタンパク質残基を指すために本明細書で使用される「対応する」または「対応している」という用語は、選択された残基が、そのタンパク質内において、所与の残基と同じ実質的な構造位置を占めることを意味するものと理解されたい。タンパク質内における実質的に同じ構造位置は、折り畳まれたタンパク質の三次元コンフォメーション内である場合もあれば、タンパク質の一次配列中の残基の位置である場合もある。例えば、選択された残基がヒトＲａｓ（例えば、ヒトＫ－Ｒａｓ）タンパク質のＣｙｓ１２と同じ実質的な空間的位置または他の構造位置を占める場合、タンパク質中の選択された残基は、ヒトＲａｓ（例えば、ヒトＫ－Ｒａｓ）タンパク質のＣｙｓ１２に対応する。いくつかの実施形態において、選択されたタンパク質がヒトＲａｓ（例えば、ヒトＫ－Ｒａｓ）タンパク質と最大相同性を有するようにアライメントされる場合、アライメントされた選択されたタンパク質がＣｙｓ１２とアライメントする位置を、Ｃｙｓ１２に対応するという。一次配列アライメントの代わりに、三次元構造アライメントを使用することもでき、例えば、選択されたタンパク質の構造とヒトＫ－Ｒａｓタンパク質を最大限に適合するようにアライメントし、全体構造を比較する。この場合、構造モデルのＣｙｓ１２と同じ実質的な位置を占めるアミノ酸が、Ｃｙｓ１２残基に対応するという。例えば、上記のＣｙｓ１２の例と同様に、選択された残基がヒトＲａｓ（例えば、ヒトＫ－Ｒａｓ）タンパク質のＣｙｓ１３と同じ実質的な空間的位置または他の構造位置を占める場合、タンパク質中の選択された残基は、ヒトＲａｓ（例えば、ヒトＫ－Ｒａｓａ）タンパク質のＣｙｓ１３に対応する。
実施形態において、Ｃ３－１０シクロアルキルは、３員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－１０シクロアルキルは、４員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－１０シクロアルキルは、５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－１０シクロアルキルは、６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－１０シクロアルキルは、７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－１０シクロアルキルは、８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－１０シクロアルキルは、９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－１０シクロアルキルは、１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－１０シクロアルキルは、３～１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、３～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルは、３～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、３～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ６－１２アリールは、６員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１２アリールは、７員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１２アリールは、８員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１２アリールは、９員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１２アリールは、１０員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１２アリールは、１１員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１２アリールは、１２員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１２アリールは、６～１２員アリールである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、５～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－６シクロアルキルは、３員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－６シクロアルキルは、４員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－６シクロアルキルは、５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ３－６シクロアルキルは、６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｃ６－１０アリールは、６員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１０アリールは、７員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１０アリールは、８員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１０アリールは、９員アリールである。実施形態において、Ｃ６－１０アリールは、１０員アリールである。実施形態において、Ｃ１－９ヘテロアリールは、５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－９ヘテロアリールは、６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－９ヘテロアリールは、７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－９ヘテロアリールは、８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－９ヘテロアリールは、９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｃ１－９ヘテロアリールは、５～１２員ヘテロシクロアルキルである。
化合物
式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、ＸＶ、Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、もしくはＸＩＸの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ、Ｋ－Ｒａｓ ＷＴ、またはＫ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）調節剤（Ｒａｓ阻害剤を含む）であり、治療薬、診断薬、及び他の生物医学研究において広範な用途を有する。
一態様において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000051
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＶは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｎであり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｎであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、またはＣ２－Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、及びＣ２－Ｃ６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールであり、ここで、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024521473000052
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
一態様において、式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000053
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＶは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｎであり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｎであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、または２～４員ヘテロアルキレンリンカーであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、及び２～４員ヘテロアルキレンリンカーは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素及びＲ２０ｋから独立して選択され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｉ、及びＲ２０ｋは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000054
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ３）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘは、Ｎである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１７）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｖは、Ｎであり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１７）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊは、Ｎであり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｗは、Ｃ（Ｏ）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｗは、Ｓ（Ｏ）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗは、Ｓ（Ｏ）２である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、以下の構造を有する：

Figure 2024521473000055
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、以下の構造を有する：

Figure 2024521473000056
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｌ７は、結合である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｌ７は、－ＮＨ－である。
実施形態において、Ｌ７は、結合である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｏ－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｃ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｓ－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｓ（Ｏ）２－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｓ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－である。実施形態において、Ｌ７は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｌ７は、Ｃ２－Ｃ６アルケニルである。実施形態において、Ｌ７は、Ｃ２－Ｃ６アルキニルである。実施形態において、Ｌ７は、２～４員ヘテロアルキレンリンカーである。実施形態において、Ｌ７は、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｌ７は、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－Ｃ６アルケニルである。実施形態において、Ｌ７は、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－Ｃ６アルキニルである。実施形態において、Ｌ７は、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された２～４員ヘテロアルキレンリンカーである。実施形態において、Ｌ７は、－Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ７は、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２－である。
式（Ｉ’）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｒ７は、３～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、５～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、６～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、７～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む３～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む５～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む３～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む６～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む７～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含む３～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含む５～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含む３～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含む６～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含む７～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含む５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、３～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、５～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、３～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、６～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、７～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、３～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、５～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、３～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、６～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、７～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、３～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、５～１２員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、３～１２員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、６～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、７～１２員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つ以上の環酸素原子を含み、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１１員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１２員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式１０員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式１０員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式１０員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式１０員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１１員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１２員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ５アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式Ｃ１０アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員アリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員アリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１１員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１１員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１１員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ６で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、単環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、縮合二環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、架橋二環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は、少なくとも１つの酸素原子を含み、１つのＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された、スピロ環式二環式１０員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｒ４は、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｌ２は、結合である。実施形態において、Ｌ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｌ２は、－Ｏ－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｓ－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｓ（Ｏ）２－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｓ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－である。実施形態において、Ｌ２は、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２－である。実施形態において、Ｌ２は、－ＯＣＯＮ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。実施形態において、Ｌ２は、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ２ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ３ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ４ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ５ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ６ハロアルキルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１０アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１１アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された３員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された４員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された１０員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された６員アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された７員アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された８員アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された９員アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された１０員アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された１１員アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された１２員アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された１０員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された１１員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＳＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）－である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＦＨ２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、エチルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、プロピルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、イソプロピルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、ブチルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、ｔｅｒｔ－ブチルである。
実施形態において、Ｒ４は、Ｇ１２Ｄ ＫＲａｓ変異体の１２番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、Ｇ１２Ｃ ＫＲａｓ変異体の１２番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、Ｇ１２Ｓ ＫＲａｓ変異体の１２番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、Ｇ１３Ｄ ＫＲａｓ変異体の１３番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、Ｇ１３Ｃ ＫＲａｓ変異体の１３番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、Ｇ１３Ｓ ＫＲａｓ変異体の１３番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。
実施形態において、Ｒ４は、
Figure 2024521473000057
 からなる群から選択され、各Ｒａは、独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、カルボキシ、Ｃ１－６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２－７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり、各Ｒｂは、独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－７カルボアルキル、Ｃ２－７カルボキシアルキル、フェニル、もしくは１つ以上のハロゲンで任意選択により置換されたフェニル、Ｃ１－６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１－３アルキルアミノ、Ｃ２－６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２－７アルコキシメチル、Ｃ２－７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１－６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２－７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェンオキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１－６アルカノイルアミノ、またはＣ１－６アルキルであり、各Ｒｃは、独立して、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり、Ｒｄ及びＲｅは、それぞれ独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり、各Ｊ１は、独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり、Ｊ２は、Ｃ１－６アルキルまたは水素であり、各Ｍは、独立して、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり、各Ｊ３は、独立して、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり、各Ｈｅｔは、独立して、炭素または窒素上においてＲｂで任意選択により一置換または二置換され、炭素上において－ＣＨ２ＯＲｂで任意選択により一置換された複素環であり、複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリン＝Ｓ－オキシド、チオモルホリン＝Ｓ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、及びテトラヒドロピランからなる群から選択され、各ｒは、独立して、１～４であり、各ｗは、独立して、２～４であり、ｘは、０～１であり、ｙは、０～４であり、各ｚは、独立して、１～６であり、ここで、ｘ＋ｙの合計は、２～４である。
実施形態において、Ｒ４は、
Figure 2024521473000058
 からなる群から独立して選択され、各Ｒｂは、水素、ヒドロキシル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、及びＣ１－Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、または２つのＲｂは、任意選択により結合して、３～１２個の環原子を有する複素環もしくはＣ３－Ｃ６シクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 2024521473000059
 からなる群から独立して選択される。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、または－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。
実施形態において、Ｒ４は、
Figure 2024521473000060
 －Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から独立して選択され、ここで、Ｒ１５は、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１－６アルキル、Ｒ１５が１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、Ｒ１５が１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、Ｒ１５が１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、Ｒ１５が１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、Ｒ１５が１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及びＲ１５が１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）であり、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）であり、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－５ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－５ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）であり、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－５ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ２ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ３ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ４ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ５ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ６ハロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ７アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ８アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ９アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１１アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１２アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された３員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された４員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された１０員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された６員アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された７員アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された８員アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された９員アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された１０員アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された１１員アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された１２員アリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された１０員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された１１員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ３ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ４ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ５ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ６ハロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ７アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ８アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ９アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１０アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１１アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１５アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された３員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された４員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された５員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された６員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された７員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された８員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された９員シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された１０員シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された３員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された４員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された５員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された７員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された９員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された１０員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された６員アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された７員アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された８員アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された９員アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された１０員アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された１１員アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された１２員アリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された５員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された７員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された８員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された９員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された１０員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された１１員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５であり、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ４は、
Figure 2024521473000061
 からなる群から選択され、各Ｒａは、独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、カルボキシ、Ｃ１－６カルボアルコキシ、フェニル、Ｃ２－７カルボアルキル、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｚ－、Ｒｃ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、（Ｒｄ）（Ｒｅ）ＣＨ－Ｍ－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－、またはＨｅｔ－Ｊ３－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－であり、各Ｒｂは、独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－７カルボアルキル、Ｃ２－７カルボキシアルキル、フェニル、もしくは１つ以上のハロゲンで任意選択により置換されたフェニル、Ｃ１－６アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１－３アルキルアミノ、Ｃ２－６ジアルキルアミノ、ニトロ、アジド、ハロメチル、Ｃ２－７アルコキシメチル、Ｃ２－７アルカノイルオキシメチル、Ｃ１－６アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ２－７カルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェンオキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１－６アルカノイルアミノ、またはＣ１－６アルキルであり、各Ｒｃは、独立して、－ＮＲｂＲｂまたは－ＯＲｂであり、Ｒｄ及びＲｅは、それぞれ独立して、－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＮＲｂＲｂ、または－（Ｃ（Ｒｂ）２）ｒ－ＯＲｂであり、各Ｊ１は、独立して、水素、塩素、フッ素、または臭素であり、Ｊ２は、Ｃ１－６アルキルまたは水素であり、各Ｍは、独立して、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＮＲｂＲｂ］－、または－Ｎ［（Ｃ（Ｒｂ）２）ｗ－ＯＲｂ］－であり、各Ｊ３は、独立して、－Ｎ（Ｒｂ）－、－Ｏ－、または結合であり、各Ｈｅｔは、独立して、炭素または窒素上においてＲｂで任意選択により一置換または二置換され、炭素上において－ＣＨ２ＯＲｂで任意選択により一置換された複素環であり、複素環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリン＝Ｓ－オキシド、チオモルホリン＝Ｓ，Ｓ－ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフラン、及びテトラヒドロピランからなる群から選択され、各ｒは、独立して、１～４であり、各ｗは、独立して、２～４であり、ｘは、０～１であり、ｙは、０～４であり、各ｚは、独立して、１～６であり、ここで、ｘ＋ｙの合計は、２～４である。
実施形態において、Ｒ４は、Ｒａｓアミノ酸の側鎖と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、ＫＲａｓアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、ヒトＫＲａｓタンパク質の１２番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、ＫＲａｓ Ｇ１２Ｄ、ＫＲａｓ Ｇ１２Ｃ、及びＫＲａｓ Ｇ１２Ｓから選択される、変異体ＫＲａｓタンパク質の１２番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、ヒトＫＲａｓタンパク質の１３番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。実施形態において、Ｒ４は、ＫＲａｓ Ｇ１３Ｄ、ＫＲａｓ Ｇ１３Ｃ、及びＫＲａｓ Ｇ１３Ｓから選択される、変異体ＫＲａｓタンパク質の１３番目のアミノ酸と共有結合を形成することが可能である。
実施形態において、Ｒ４は、
Figure 2024521473000062
 から選択される。
実施形態において、Ｒ４は、

Figure 2024521473000063
 から選択される。
実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのハロゲンで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＦで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－ＯＲ２１で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＣ１－６アルキルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、メチルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－ＣＮで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５で任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－５ヘテロアリール及び／またはＣＮで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのハロゲンで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＦで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－ＯＲ２１で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＣ１－６アルキルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、メチルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－ＣＮで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５で任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃｌで置換され、１つまたは２つのＲ２０ｆで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのハロゲンで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＦで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－ＯＲ２１で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＣ１－６アルキルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、メチルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－ＣＮで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５で任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－５ヘテロアリール及び／またはＣＮで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのハロゲンで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＦで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－ＯＲ２１で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＣ１－６アルキルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、メチルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－ＣＮで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５で任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロアリールで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃｌで置換され、１つまたは２つのＲ２０ｆで任意選択により置換された、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ３－５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのハロゲンで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルで任意選択により置換されたＣ３－５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＦで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルで任意選択により置換されたＣ３－５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのハロゲンで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＦで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルで任意選択により置換されたＣ１－５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は、独立して、Ｃｌで置換され、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＮである。
実施形態において、Ｌ２は、独立して、結合、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、独立して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｌ２は、独立して、結合、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、または－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｌ２は、独立して、Ｒ５の炭素原子に結合し、Ｒ５は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｌ２は、独立して、Ｒ５の炭素原子に結合し、Ｒ５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｌ２は、独立して、Ｒ５の炭素原子に結合し、Ｒ５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、独立して、式：

Figure 2024521473000064
 を有するヘテロアリールであり、Ｒ５ａは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＣＨ、Ｃ（Ｒ２０ａ）、Ｎ、ＮＨ、またはＮ（Ｒ２０ａ）であり、Ｒ５は、０～３個の独立したＲ２０ａを含み、０～４個のＲ５ａは、独立して、Ｎ、ＮＨ、またはＮ（Ｒ２０ａ）である。実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、独立して、式：
Figure 2024521473000065
 を有するヘテロアリールであり、Ｒ５ａは、独立して、ＣＨ、Ｃ（Ｒ２０ａ）、Ｎ、ＮＨ、またはＮ（Ｒ２０ａ）であり、Ｒ５は、０～３個の独立したＲ２０ａを含み、０～４個のＲ５ａは、独立して、Ｎ、ＮＨ、またはＮ（Ｒ２０ａ）である。実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、独立して、
Figure 2024521473000066
 であり、Ｒ５ａは、独立して、ＣＨ、Ｃ（Ｒ２０ａ）、ＣＨ（Ｒ２０ａ）、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ２０ａ）２、Ｎ、ＮＨ、またはＮ（Ｒ２０ａ）であり、Ｒ５は、０～３個の独立したＲ２０ａを含み、０～４個のＲ５ａは、独立して、Ｎ、ＮＨ、またはＮ（Ｒ２０ａ）である。
実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、独立して、Ｃ３－１０シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキルは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、独立して、シクロプロピルであり、ここで、シクロプロピルは、独立して、１、２、または３つのＦで任意選択により置換される。実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、独立して、シクロプロピルであり、ここで、シクロプロピルは、独立して、１、２、または３つのＣＮで任意選択により置換される。実施形態において、Ｌ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｒ５は、独立して、シクロプロピルであり、ここで、シクロプロピルは、独立して、１、２、または３つのハロゲンで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｒ５は、独立して、水素である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｒ５は、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロアリールである。
主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物の実施形態において、Ｒ５は、独立して、水素である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ５は、独立して、ハロゲンである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、独立して、オキソである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＮである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＲ１２である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＮＨ２である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ１ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ２ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ３ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ４ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ５ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｃ６ハロアルキルである。
実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１０アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１１アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１２アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。
実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＳＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）－である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。
実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。
実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、－ＣＦＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、エチルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、プロピルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、イソプロピルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、ブチルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、ｔｅｒｔ－ブチルである。
実施形態において、Ｒ６は、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｒ６は、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｎ（Ｒ１６）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ６は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロアリールである。
主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１は、独立して、水素である。化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。化合物の実施形態において、Ｒ１は、独立して、１つまたは２つのＲ２０ａで任意選択により置換されたメチルである。化合物の更なる実施形態において、Ｒ１は、独立して、メチルである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたエチルである。化合物の実施形態において、Ｒ１は、独立して、エチルである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたプロピルである。化合物の実施形態において、Ｒ１は、独立して、プロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－（単環式Ｃ２－８ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－（単環式Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ３－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－（縮合Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ６－８ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ１－１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ１ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ２ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ３ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ４ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ５ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、Ｃ６ハロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１０アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１１アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１２アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態において、Ｒ１は、独立して、－ＣＦＨ２である。実施形態において、Ｒ１は、独立して、エチルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、プロピルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、イソプロピルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、ブチルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、ｔｅｒｔ－ブチルである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000067
 であり、
ｐは、０～１２の整数であり、
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、及びＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され、
Ｘ２は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）、ＣＨ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）２、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２から選択され、
Ｘ３は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、及びＣ（Ｒ４）から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000068
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000069
 であり、
ｐは、０～１２の整数であり、
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、及びＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され、
Ｘ２は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）、ＣＨ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）２、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２から選択され、
Ｘ３は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、及びＣ（Ｒ４）から選択される。
実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000070
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ７は、

Figure 2024521473000071
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ７は、

Figure 2024521473000072
 であり、ｐは、独立して、０～１２の整数である。
いくつかの実施形態において、Ｒ７は、

Figure 2024521473000073
 であり、ｐは、独立して、０～１２の整数である。
いくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000074
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000075
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000076
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、

Figure 2024521473000077
 であり、ｐは、０～１２の整数である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000078
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000079
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は、水素及びハロゲンから独立して選択される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１６は、水素及びフルオロから独立して選択される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１６は、水素である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１６は、フルオロである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ８は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ８は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、水素、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、当該メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ８は、水素、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される。実施形態において、Ｒ８は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、当該メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ３は、水素またはＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ３は、水素である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ３は、ＣＮである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は、結合である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、及びＣＨ２から選択される。
実施形態において、Ｌ１は、結合である。実施形態において、Ｌ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｌ１は、Ｃ２－Ｃ６アルケニルである。実施形態において、Ｌ１は、Ｃ２－Ｃ６アルキニルである。実施形態において、Ｌ１は、－Ｏ－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｃ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）２－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－である。実施形態において、Ｌ１は、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。実施形態において、Ｌ１は、Ｎ（Ｒ１ｅ）である。実施形態において、Ｌ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）である。実施形態において、Ｌ１は、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）である。実施形態において、Ｌ１は、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）である。実施形態において、Ｌ１は、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏである。実施形態において、Ｌ１は、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）である。実施形態において、Ｌ１は、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２－である。実施形態において、Ｌ１は、－ＯＣＯＮ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－である。実施形態において、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）－である。実施形態において、Ｌ１は、－ＣＨ２－である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、単環式環である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、二環式環系である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、多環式環系である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000080
 であり、
Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、及びＸ１２は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000081
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ２は、

Figure 2024521473000082
Figure 2024521473000083
Figure 2024521473000084
 から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、各Ｒ５は、
Figure 2024521473000085
 から独立して選択される。
一態様において、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000086
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）またはＮであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、またはＣ２－Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、及びＣ２－Ｃ６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024521473000087
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
一態様において、式（ＩＩ’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000088
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）またはＮであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、または２～４員ヘテロアルキレンリンカーであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、及び２～４員ヘテロアルキレンリンカーは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素及びＲ２０ｋから独立して選択され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｉ、及びＲ２０ｋは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024521473000089
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式（ＩＩ’）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
一態様において、式（Ｉ’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000090
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＶは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｎであり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｎであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、または２～４員ヘテロアルキレンリンカーであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、及び２～４員ヘテロアルキレンリンカーは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換もしくは任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、非置換もしくは任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換もしくは任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換もしくは任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Figure 2024521473000091
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式（Ｉ’’）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、任意選択により置換されるか、または非置換である。
一態様において、式（ＩＩ’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000092
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）またはＮであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、または２～４員ヘテロアルキレンリンカーであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、及び２～４員ヘテロアルキレンリンカーは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換もしくは任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、非置換もしくは任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換もしくは任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、非置換または任意選択により置換され、
Figure 2024521473000093
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式（ＩＩ’’）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、任意選択により置換されるか、または非置換である。
一態様において、式（Ｉ－１）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000094
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＶは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｎであり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｎであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、または２～４員ヘテロアルキレンリンカーであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、及び２～４員ヘテロアルキレンリンカーは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールを形成し、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素及びＲ２０ｋから独立して選択され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｉ、及びＲ２０ｋは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000095
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
一態様において、式（ＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：

Figure 2024521473000096
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）またはＮであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、または２～４員ヘテロアルキレンリンカーであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、及び２～４員ヘテロアルキレンリンカーは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールを形成し、ここで、３～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、６～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、当該Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ６－１０アリール、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素及びＲ２０ｋから独立して選択され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｉ、及びＲ２０ｋは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000097
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式Ｉ－１の実施形態において、１つのＲ４は、ヒトＫＲＡＳタンパク質の１２または１３に対応するアミノ酸位置のシステイン、セリン、またはアスパラギン酸残基と共有結合を形成することが可能な求電子部分である。
式ＩＩ－１の実施形態において、１つのＲ４は、ヒトＫＲＡＳタンパク質の１２または１３に対応するアミノ酸位置のシステイン、セリン、またはアスパラギン酸残基と共有結合を形成することが可能な求電子部分である。
一態様において、式（Ｉ－１’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000098
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、または－Ｎ（Ｒ１４）－であり、
Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
各Ｒ４は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
１つのＲ４は、任意選択により独立して、ヒトＫＲＡＳタンパク質の１２または１３に対応するアミノ酸位置のシステイン、セリン、またはアスパラギン酸残基と共有結合を形成することが可能な求電子部分であり、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合及び－Ｃ（Ｏ）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
各Ｒ５は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ８は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、Ｃ６－１２アリール及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ６－１２アリール及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－５ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、及びＣ２－５ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素及びハロゲンから選択され、
Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、
Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルであり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素及びＣ１－３アルキルから独立して選択され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素及び－ＣＮから選択され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000099
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
一態様において、式（Ｉ－１’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000100
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、または－Ｎ（Ｒ１４）－であり、
Ｒ７は、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、または７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＯＲ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、Ｃ６－１２アリール及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ６－１２アリール及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素及びハロゲンから選択され、
Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、
Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択され、
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000101
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
一態様において、式（Ｉ－１’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：

Figure 2024521473000102
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、または－Ｎ（Ｒ１４）－であり、
Ｒ７は、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、または７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上のＲ４で置換され、
Ｒ４は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＯＲ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、Ｃ６－１２アリール及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ６－１２アリール及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素及びハロゲンから選択され、
Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、
Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択され、
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000103
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、または－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）であり、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）であり、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－５ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－５ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）であり、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－５ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２であり、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000104
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、または７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル（ここで、Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）から独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びＣ３－４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びＣ３－４シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、Ｃ２－３アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、及びＣ２－３アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、
Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択され、
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：

Figure 2024521473000105
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、または７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上のＲ４で置換され、
Ｒ４は、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル（ここで、Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）から独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びＣ３－４シクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びＣ３－４シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、Ｃ２－３アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、及びＣ２－３アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、
Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択され、
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000106
 （式中、
Ｒ７は、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、または７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上のＲ４で置換され、
Ｒ４は、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル（ここで、Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）から独立して選択され、
Ｒ８は、シクロプロピル、フルオロ置換シクロプロピル、メチル、エチル、ｎ－プロピル、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、及び－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択され、
Ｒ１９は、
Figure 2024521473000107
 から選択され、
Ｒ２は、
Figure 2024521473000108
 から選択され、
各Ｒ２０ａ及びＲ２０ｆは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－４）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000109
 （式中、
Ｒ７は、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、または７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキル、７～１２員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキル、及び７～１２員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）、ハロゲン、及びＣ１－６アルキル（ここで、Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される）から独立して選択され、
Ｒ８は、シクロプロピル、フルオロ置換シクロプロピル、メチル、エチル、ｎ－プロピル、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、及び－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択され、
Ｒ１９は、
Figure 2024521473000110
 から選択され、
Ｒ２は、
Figure 2024521473000111
 から選択され、
各Ｒ２０ａ及びＲ２０ｆは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ３）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｘは、Ｎである。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000112
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む５～７員単環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、５～７員単環式ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、１）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）、２）ハロゲン、及び３）１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、
Figure 2024521473000113
 であり、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Ｒ２は、
Figure 2024521473000114
 である。
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、及びＲ２０ｆは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000115
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、１）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）、２）ハロゲン、及び３）１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、
Figure 2024521473000116
 であり、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Figure 2024521473000117
 である。
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、及びＲ２０ｆは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000118
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む７～１０員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、７～１０員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、１）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）、２）ハロゲン、及び３）１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、
Figure 2024521473000119
 であり、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Ｒ２は、

Figure 2024521473000120
 である。
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、及びＲ２０ｆは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：

Figure 2024521473000121
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む７～１０員架橋二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、７～１０員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、１）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）、２）ハロゲン、及び３）１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、
Figure 2024521473000122
 であり、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Ｒ２は、

Figure 2024521473000123
 である。
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、及びＲ２０ｆは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：

Figure 2024521473000124
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む５～８員単環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、５～８員単環式ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、１）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）、２）ハロゲン、及び３）１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、Ｃ２－３アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、及びＣ２－３アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択され、
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000125
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、７～１２員縮合二環式ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、１）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）、２）ハロゲン、及び３）１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、Ｃ２－３アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、及びＣ２－３アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択され、
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000126
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む７～１０員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、７～１０員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、１）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）、２）ハロゲン、及び３）１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、Ｃ２－３アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、及びＣ２－３アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択され、
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ－１’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000127
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合であり、
Ｒ７は、１つ以上の環窒素原子を含む７～１０員架橋二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、７～１０員架橋二環式ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、
Ｒ４は、１）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、当該Ｒ１５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－７シクロアルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）、２）ハロゲン、及び３）１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから独立して選択され、
Ｒ８は、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルから選択され、ここで、Ｃ１－４アルキル及びシクロプロピルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、Ｃ２－３アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、及びＣ２－３アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素及びＦから選択され、
Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択され、
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、Ｃ１－１１ヘテロアリール、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される）。
一態様において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024521473000128
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、またはＣ２－Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、及びＣ２－Ｃ６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、６～１０員の窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、ここで、６～１０員の窒素含有ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で置換され、
各Ｒ４は、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合であり、
Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで置換された縮合二環式９～１０員ヘテロシクロアルキルであり、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、及び－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、
Ｒ１６は、ハロゲンであり、
Ｒ２は、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、及び－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂから選択され、ここで、当該Ｃ１－６アルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ６－１０アリールから選択され、ここで、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ６－１０アリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｄ任意選択により置換され、
Ｘは、Ｎであり、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、及びＲ２０ｆは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
Figure 2024521473000129
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｖは、Ｎである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗは、Ｃ（Ｏ）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｗは、Ｓ（Ｏ）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｗは、Ｓ（Ｏ）２である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、以下の構造を有する：
Figure 2024521473000130
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｌ７は、結合である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｌ７は、－ＮＨ－である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000131
 であり、
ｐは、０～１２の整数であり、
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、及びＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され、
Ｘ２は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）、ＣＨ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）２、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２から選択され、
Ｘ３は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、及びＣ（Ｒ４）から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000132
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000133
 であり、ｐは、０～１２の整数である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000134
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000135
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ１６は、水素及びハロゲンから独立して選択される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１６は、水素及びフルオロから独立して選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ８は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ８は、水素、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、当該メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、水素、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される。実施形態において、Ｒ８は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、当該メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、メチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、シクロプロピルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、シクロブチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、オキセタニルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、フルオロ置換シクロプロピルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、フルオロ置換メチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、フルオロ置換エチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、ＣＮ置換シクロプロピルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、ＣＮ置換メチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、ＣＮ置換エチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、ＣＮ置換ｎ－プロピルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、ＣＮ置換ｎ－ブチルである。
実施形態において、Ｒ８は、
Figure 2024521473000136
 から独立して選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ３は、水素またはＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ３は、水素である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｌ１は、結合である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、及びＣＨ２から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、単環式環である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、二環式環系である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、多環式環系である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000137
 であり、
Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、及びＸ１２は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000138
 である。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、

Figure 2024521473000139
Figure 2024521473000140
Figure 2024521473000141
 から選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、各Ｒ５は、
Figure 2024521473000142
 から独立して選択される。
主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ７は、結合である。主題化合物の実施形態において、Ｌ７は、－Ｎ（Ｒ１４）－である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｌ７は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｌ７は、メチレンである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ７は、エチレンである。
主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１で任意選択により置換された３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルである。
主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された６～９員の窒素含有ヘテロシクロアルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１で任意選択により置換された６～９員の窒素含有ヘテロシクロアルキルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された６～９員の窒素含有ヘテロシクロアルキルである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された６～９員の窒素含有ヘテロシクロアルキルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、非置換の６～９員の窒素含有ヘテロシクロアルキルである。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された５～１２員の窒素含有ヘテロアリールである。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１で任意選択により置換された５～１２員の窒素含有ヘテロアリールである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ４で任意選択により置換された５～１２員の窒素含有ヘテロアリールである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ６で任意選択により置換された５～１２員の窒素含有ヘテロアリールである。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、非置換の５～１２員の窒素含有ヘテロアリールである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、４～９員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、４～９員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、４～９員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、４～９員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、４～９員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、４～９員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ７は、４～９員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、４～９員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、非置換３～１２員ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ７は、非置換４～９員ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、単環式Ｃ１－８ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、単環式Ｃ１－５ヘテロアリールである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、スピロ環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、縮合Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、縮合６～１２員アリールである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、縮合５～１２員ヘテロアリールである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、単環式窒素含有Ｃ１－８ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、単環式窒素含有Ｃ１－５ヘテロアリールである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、スピロ環式窒素含有Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、縮合窒素含有Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、縮合窒素含有Ｃ６－１２アリールである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換された、縮合窒素含有５～１２員ヘテロアリールである。
主題化合物の追加の実施形態において、同一の原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキルまたはＣ１－１１ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル及びＣ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、同一の原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、Ｃ３－５シクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－５シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物の実施形態において、同一の原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、Ｃ３－５シクロアルキルを形成する。主題化合物の更なる実施形態において、同一の原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、Ｃ３－４シクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－４シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、同一の原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、Ｃ３－４シクロアルキルを形成する。主題化合物の実施形態において、同一の原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、４～５員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、４～５員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物の追加の実施形態において、同一の原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、４～５員ヘテロシクロアルキルを形成する。主題化合物の更なる実施形態において、同一の原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、４員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、同一の原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、４員ヘテロシクロアルキルを形成する。主題化合物のいくつかの実施形態において、同一の原子に結合しているＲ１及びＲ４から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキルまたはＣ１－１１ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル及びＣ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、同一の原子に結合しているＲ４から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキルまたはＣ１－１１ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル及びＣ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、同一の原子に結合しているＲ１及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキルまたはＣ１－１１ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル及びＣ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、同一の原子に結合しているＲ４及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキルまたはＣ１－１１ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル及びＣ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１及びＲ４から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１及びＲ４から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成する。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合している２つのＲ４の置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成する。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成する。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ４及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ４及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成する。
主題化合物の追加の実施形態において、同一の原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキルまたはＣ１－１１ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル及びＣ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物の追加の実施形態において、同一の原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキルまたはＣ１－１１ヘテロシクロアルキルを形成する。主題化合物の追加の実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物の追加の実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成する。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ３－１２シクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１２シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物の追加の実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、Ｃ３－１２シクロアルキルを形成する。主題化合物の更なる実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物のいくつかの実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルを形成する。主題化合物の追加の実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ６－１２アリールを形成し、ここで、Ｃ６－１２アリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物の実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、Ｃ６－１２アリールを形成する。主題化合物の追加の実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、結合して、Ｃ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、Ｃ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物の追加の実施形態において、隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、Ｃ１－１１ヘテロアリールを形成する。
主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１は、水素である。
主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。主題化合物の実施形態において、Ｒ４は、独立して、水素である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ４は、独立して、ハロゲンである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は、独立して、オキソである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＣＮである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＲ１２である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＮＨ２である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ４は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ４は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。
主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６は、水素である。
主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｌ２は、結合である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｌ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ５は、独立して、水素である。
主題化合物の実施形態において、Ｒ８は、水素である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－６アルキルである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ８は、Ｃ２－６アルケニルである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ８は、Ｃ２－６アルキニルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、Ｃ３－６シクロアルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ８は、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。
主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｌ１は、結合である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｌ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｌ１は、－Ｃ（Ｏ）－である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏである。主題化合物の実施形態において、Ｌ１は、ＣＨ２Ｏである。
主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ２－１１ヘテロシクロアルキルである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ２－１２ヘテロアリールである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキルである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、Ｃ６－１２アリールである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、Ｃ２－１２ヘテロアリールである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された単環式Ｃ３－９シクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された単環式Ｃ１－８ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、または５つのＲ１ｉで任意選択により置換された単環式フェニルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、または５つのＲ１ｉで任意選択により置換された単環式Ｃ１－５ヘテロアリールである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたスピロ環式Ｃ５－１２シクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたスピロ環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合Ｃ４－１２シクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合Ｃ６－１２アリールである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合５～１２員ヘテロアリールである。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１６は、水素である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１６は、ハロゲンである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１６は、Ｃ１－６アルキルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は、－ＯＲ１２である。
主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａである。
主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１２ａは、１つまたは２つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたメチレンである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１２ａは、メチレンである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたエチレンである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１２ａは、エチレンである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたプロピレンである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１２ａは、プロピレンである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（単環式Ｃ２－８ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（単環式Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ３－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（縮合Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ６－８ヘテロシクロアルキル）である。
化合物の選ばれた実施形態において 、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。化合物の実施形態において、Ｒ１２ａは、１つまたは２つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたメチレンである。化合物の更なる実施形態において、Ｒ１２ａは、メチレンである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたエチレンである。化合物の実施形態において、Ｒ１２ａは、エチレンである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたプロピレンである。化合物の実施形態において、Ｒ１２ａは、プロピレンである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（単環式Ｃ２－８ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（単環式Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ３－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（縮合Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ６－８ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ａは、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ａは、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２ａは、Ｃ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２ａは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１２ｂは、水素である。化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。化合物の実施形態において、Ｒ１２ｂは、１つまたは２つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたメチレンである。化合物の更なる実施形態において、Ｒ１２ｂは、メチレンである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたエチレンである。化合物の実施形態において、Ｒ１２ｂは、エチレンである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたプロピレンである。化合物の実施形態において、Ｒ１２ｂは、プロピレンである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（単環式Ｃ２－８ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（単環式Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ３－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（縮合Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－（スピロ環式Ｃ６－８ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１２ｂは、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、Ｃ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２ｂは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ３）である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘは、Ｎである。
主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素である。主題化合物の実施形態において、Ｒ３は、－ＣＮである。主題化合物の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１－６アルキルである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ３は、メチルである。実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ３は、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ３は、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ３は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ３は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ３は、－ＮＨ２である。
主題化合物の更なる実施形態において、各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ３－６シクロアルキルから独立して選択される。主題化合物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１２は、水素またはＣ１－６アルキルから独立して選択される。主題化合物の実施形態において、Ｒ１２は、独立して、水素である。主題化合物の選ばれた実施形態において、各Ｒ１３は、水素及びＣ１－４アルキルから独立して選択される。主題化合物のいくつかの実施形態において、各Ｒ１４は、水素及びＣ１－４アルキルから独立して選択される。主題化合物の追加の実施形態において、各Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－４アルキルである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、化合物は、構造

Figure 2024521473000143
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000144
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000145
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000146
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000147
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000148
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000149
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000150
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000151
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000152
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000153
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000154
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000155
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000156
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000157
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000158
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000159
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000160
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造

Figure 2024521473000161
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000162
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000163
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、化合物は、構造

Figure 2024521473000164
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、化合物は、構造
Figure 2024521473000165
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000166
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ１０、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または

Figure 2024521473000167
 を有し、式中、Ｒ１０は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000168
 を有し、式中、Ｒ８、Ｗ、Ｒ１６、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000169
 を有し、式中、Ｒ８、Ｗ、Ｒ１６、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または

Figure 2024521473000170
 を有し、式中、Ｒ８、Ｗ、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000171
 を有し、式中、Ｒ８、Ｗ、Ｒ３、Ｒ１６、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000172
 を有し、式中、Ｒ８、Ｗ、Ｒ３、Ｒ１６、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000173
 を有し、式中、Ｒ８、Ｗ、Ｒ３、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000174
 を有し、式中、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000175
 を有し、式中、Ｒ１６及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000176
 を有し、式中、Ｒ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000177
 を有し、式中、Ｒ３、Ｒ１６、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000178
 を有し、式中、Ｒ３、Ｒ１６、及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000179
 を有し、式中、Ｒ３及びＲ１７は、本明細書に記載されるとおりである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000180
 を有し、式中、Ｒ１６及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。式（ＸＶＩ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１つのＲ６で置換され、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された、１０員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＶＩ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された１０員縮合二環式ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＶＩ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された１１員縮合二環式ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000181
 を有し、式中、Ｒ１６及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。式（ＸＶＩＩ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１つのＲ６で置換され、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された、１０員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＶＩＩ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された１０員縮合二環式ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＶＩＩ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された１１員縮合二環式ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000182
 を有し、式中、Ｒ１６及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。式（ＸＶＩＩＩ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１つのＲ６で置換され、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された、１０員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＶＩＩＩ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された１０員縮合二環式ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＶＩＩＩ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された１１員縮合二環式ヘテロシクロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、化合物は、構造または
Figure 2024521473000183
 を有し、式中、Ｒ１６及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。式（ＸＩＸ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１つのＲ６で置換され、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された、１０員スピロ環式二環式ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＩＸ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された１０員縮合二環式ヘテロシクロアルキルである。式（ＸＩＸ）の実施形態において、Ｒ１６は、Ｆであり、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ４で任意選択により置換された１１員縮合二環式ヘテロシクロアルキルである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000184
 であり、式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000185
 であり、式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000186
 であり、式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000187
 であり、式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000188
 であり、式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000189
 であり、式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000190
 であり、式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000191
 であり、式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000192
 であり、式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000193
 であり、式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000194
 であり、式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000195
 であり、式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000196
 であり、式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000197
 であり、式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ４、及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。
主題化合物の更なる実施形態において、ｐは、０～４の整数である。主題化合物の実施形態において、ｐは、０である。主題化合物の選ばれた実施形態において、ｐは、１である。主題化合物のいくつかの実施形態において、ｐは、２である。主題化合物の実施形態において、ｐは、３である。主題化合物の追加の実施形態において、ｐは、４である。
主題化合物の実施形態において、Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、及びＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択される。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｘ１は、ＣＨ２である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ１は、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｘ１は、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２である。主題化合物の実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）である。主題化合物の実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）である。主題化合物の実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｘ１は、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ１は、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２である。主題化合物の実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）である。主題化合物の実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）である。主題化合物の実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）である。
主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ２は、Ｎである。主題化合物の実施形態において、Ｘ２は、Ｃである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｘ２は、Ｃ（Ｒ６）である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｘ２は、Ｃ（Ｒ４）である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｘ２は、ＣＨである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ２は、Ｎ（Ｒ１）である。主題化合物の実施形態において、Ｘ２は、Ｎ（Ｒ４）である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ２は、Ｎ（Ｒ６）である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｘ２は、Ｏである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｘ２は、Ｓである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｘ２は、Ｓ（Ｏ）である。主題化合物の実施形態において、Ｘ２は、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）である。主題化合物の実施形態において、Ｘ２は、Ｃ（Ｒ４）２である。主題化合物の実施形態において、Ｘ２は、ＣＨ２である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ２は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｘ２は、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）である。主題化合物の実施形態において、Ｘ２は、Ｓ（Ｏ）２である。
主題化合物の追加の実施形態において、Ｘ３は、Ｎである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｘ３は、Ｃである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ３は、Ｃ（Ｒ６）である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｘ３は、Ｃ（Ｒ４）である。
主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000198
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000199
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000200
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000201
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000202
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000203
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000204
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000205
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000206
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000207
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000208
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000209
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000210
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000211
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000212
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000213
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000214
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000215
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000216
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000217
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000218
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000219
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000220
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000221
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。
主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000222
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000223
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000224
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000225
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000226
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、

Figure 2024521473000227
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000228
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000229
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000230
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000231
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000232
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000233
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000234
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000235
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000236
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000237
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000238
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000239
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000240
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000241
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000242
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000243
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000244
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000245
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000246
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000247
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ７は、
Figure 2024521473000248
 である。
主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000249
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000250
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000251
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、

Figure 2024521473000252
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000253
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000254
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000255
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000256
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000257
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000258
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000259
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000260
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000261
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000262
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000263
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000264
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000265
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000266
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000267
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000268
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000269
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000270
 であり、ここで、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000271
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、

Figure 2024521473000272
 であり、式中、Ｒ４及びｐは、本明細書に記載されるとおりである。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000273
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000274
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000275
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000276
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000277
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000278
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000279
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000280
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000281
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000282
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000283
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000284
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000285
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000286
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000287
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000288
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000289
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000290
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000291
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000292
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000293
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000294
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000295
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000296
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000297
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000298
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000299
 である。
主題化合物の実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000300
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１０は、
Figure 2024521473000301
 である。
実施形態において、Ｒ１０は、

Figure 2024521473000302
 から独立して選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１６は、水素である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６は、ハロゲンである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ１６は、フルオロである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ８は、水素である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、メチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の選ばれた実施形態において、Ｒ８は、シクロプロピルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、シクロブチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ８は、オキセタニルである。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたメチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたシクロプロピルである。主題化合物の選ばれた実施形態において、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたシクロブチルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたオキセタニルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－ＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－ＣＨ２ＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＣＮである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたサイロプロピルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、ＣＮで置換されたサイロプロピルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＣＮで置換されたサイロプロピルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－Ｃ２ハロアルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ８は、－（Ｃ１－Ｃ２アルキル）－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、水素である。実施形態において、Ｒ８は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ８は、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ８は、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ８は、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ８は、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ８は、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ８は、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ８は、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ８は、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ８は、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ８は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－である。実施形態において、Ｒ８は、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ８は、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ８は、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ８は、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ８は、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態において、Ｌ１は、結合である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ２－Ｃ６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ２－Ｃ６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｏ－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｃ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）２－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｎ（Ｒ１ｅ）である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－ＮＨ－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－ＮＨＣ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－Ｓ（Ｏ）ＮＨ－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－ＮＨＳ（Ｏ）－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－ＮＨＳ（Ｏ）２－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－ＯＣＯＮＨ－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ－である。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、ＣＨ２Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、ＣＨ２ＮＨである。いくつかの実施形態において、Ｌ１は、ＣＨ２である。主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、及びＣＨ２から選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000303
 であり、
Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、及びＸ１６は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
Ｘ１３は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＮ（Ｒ１ｃ）から選択され、
Ｘ１４及びＸ１５は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、及びＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000304
 であり、
Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、及びＸ１２は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
Ｘ１３は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＮ（Ｒ１ｃ）から選択され、
Ｘ１４及びＸ１５は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、及びＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｒ１ｈは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、及び－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
実施形態において、Ｒ１ｈは、水素及び－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択される。実施形態において、Ｒ１ｈは、水素である。実施形態において、Ｒ１ｈは、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｈは、－ＮＨ２である。
実施形態において、Ｒ１ｄは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ１ｄは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ１ｄは、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。実施形態において、Ｒ１ｄは、独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ｄは、独立して、－ＣＮである。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000305
Figure 2024521473000306
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000307
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000308
Figure 2024521473000309
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000310
Figure 2024521473000311
Figure 2024521473000312
 から選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、単環式環である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、二環式環系である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、多環式環系である。
化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ２－１１ヘテロシクロアルキルである。化合物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ２－１２ヘテロアリールである。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキルである。化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、Ｃ６－１２アリールである。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、Ｃ２－１２ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された単環式Ｃ３－９シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された単環式Ｃ１－８ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、または５つのＲ１ｉで任意選択により置換された単環式フェニルである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、または５つのＲ１ｉで任意選択により置換された単環式Ｃ１－５ヘテロアリールである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたスピロ環式Ｃ５－１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたスピロ環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合Ｃ５－１２シクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合Ｃ６－１２アリールである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000313
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000314
 である。実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000315
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000316
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000317
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000318
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000319
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000320
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000321
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000322
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000323
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000324
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000325
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000326
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000327
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000328
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000329
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000330
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000331
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000332
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000333
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000334
 である。実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000335
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000336
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000337
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000338
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000339
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000340
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000341
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000342
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000343
 である。実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000344
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000345
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000346
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000347
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000348
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000349
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000350
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000351
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000352
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000353
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000354
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000355
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000356
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000357
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000358
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000359
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000360
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000361
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000362
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000363
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000364
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000365
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000366
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000367
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000368
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000369
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000370
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000371
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000372
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000373
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000374
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000375
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000376
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000377
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000378
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000379
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000380
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000381
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000382
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000383
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000384
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000385
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000386
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000387
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000388
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000389
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000390
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000391
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000392
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000393
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000394
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000395
 である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000396
 である。
主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000397
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、及びＸ１０は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000398
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、及びＸ１２は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000399
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｑ１、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000400
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｑ１、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000401
 であり、ここで、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000402
 であり、ここで、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000403
 であり、ここで、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ１２、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000404
 であり、ここで、Ｘ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000405
 であり、ここで、Ｘ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000406
 であり、ここで、Ｘ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000407
 であり、ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000408
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｑ３、及びＱ４は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000409
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｑ３、及びＱ４は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000410
 であり、ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000411
 であり、ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｒ１ａ及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。
主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000412
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000413
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000414
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000415
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000416
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000417
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000418
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000419
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000420
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000421
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000422
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000423
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000424
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000425
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000426
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000427
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000428
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000429
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000430
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000431
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000432
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000433
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000434
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000435
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000436
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000437
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000438
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000439
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000440
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000441
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000442
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000443
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000444
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000445
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000446
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000447
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000448
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000449
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000450
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000451
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000452
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000453
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000454
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000455
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000456
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000457
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000458
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000459
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000460
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000461
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000462
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000463
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000464
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000465
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000466
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000467
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000468
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000469
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000470
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000471
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000472
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000473
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000474
 である。
実施形態において、Ｒ１９は、
Figure 2024521473000475
Figure 2024521473000476
Figure 2024521473000477
Figure 2024521473000478
Figure 2024521473000479
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000480
Figure 2024521473000481
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000482
Figure 2024521473000483
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１９は、

Figure 2024521473000484
Figure 2024521473000485
Figure 2024521473000486
 から選択される。
実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ５－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ７－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、縮合二環式Ｃ２－１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ５－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ７－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで置換された縮合二環式Ｃ２－１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合二環式Ｃ５－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合二環式Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合二環式Ｃ７－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換された縮合二環式Ｃ２－１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１７は、Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、Ｃ２－１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ２－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換されたＣ２－１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで置換されたＣ２－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ１７は、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで置換されたＣ２－１２ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、Ｃ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換されたＣ３－１０シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－ＳＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ１ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。
主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000487
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、及びＸ１０は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000488
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、及びＸ１２は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000489
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｑ１、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000490
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｑ１、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000491
 であり、ここで、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000492
 であり、ここで、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000493
 であり、ここで、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ１２、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000494
 であり、ここで、Ｘ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000495
 であり、ここで、Ｘ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000496
 であり、ここで、Ｘ７、Ｘ８、Ｑ３、Ｑ４、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000497
 であり、ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000498
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｑ３、及びＱ４は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000499
 であり、ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｑ３、及びＱ４は、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000500
 であり、ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000501
 であり、ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｒ１ａ及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000502
 であり、ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｒ１ａ及びＲ１ｈは、本明細書に記載されるとおりである。
主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000503
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000504
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000505
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000506
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000507
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、

Figure 2024521473000508
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000509
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000510
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000511
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000512
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000513
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000514
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000515
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000516
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000517
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000518
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000519
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000520
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000521
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000522
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000523
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000524
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000525
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000526
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000527
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000528
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000529
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000530
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000531
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000532
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000533
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000534
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000535
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000536
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000537
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000538
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ１７は、

Figure 2024521473000539
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000540
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000541
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000542
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000543
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000544
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000545
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000546
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000547
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000548
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000549
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000550
 である。化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000551
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000552
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000553
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000554
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000555
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000556
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000557
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000558
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、

Figure 2024521473000559
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000560
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000561
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000562
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000563
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000564
 である。化合物の実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000565
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、
Figure 2024521473000566
Figure 2024521473000567
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１７は、

Figure 2024521473000568
Figure 2024521473000569
Figure 2024521473000570
 から選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の実施形態において、Ｒ２は、

Figure 2024521473000571
Figure 2024521473000572
Figure 2024521473000573
 から選択される。
実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000574
 である。実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000575
 である。実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000576
 である。実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000577
 である。実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000578
 である。実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000579
 である。実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000580
 である。実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000581
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000582
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000583
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000584
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000585
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000586
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000587
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000588
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000589
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000590
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000591
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000592
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000593
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000594
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000595
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000596
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000597
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000598
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000599
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000600
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000601
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000602
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000603
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000604
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000605
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000606
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000607
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000608
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000609
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000610
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000611
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000612
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000613
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000614
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000615
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000616
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000617
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000618
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000619
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000620
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000621
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000622
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000623
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000624
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000625
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000626
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000627
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000628
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000629
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、

Figure 2024521473000630
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000631
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000632
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000633
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000634
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000635
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000636
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000637
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000638
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000639
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000640
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000641
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000642
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000643
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000644
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000645
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000646
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000647
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000648
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000649
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000650
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000651
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000652
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000653
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000654
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000655
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、

Figure 2024521473000656
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000657
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000658
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000659
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000660
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000661
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000662
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000663
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000664
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000665
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000666
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000667
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000668
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000669
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000670
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000671
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000672
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000673
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000674
 である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000675
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000676
 である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000677
 である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000678
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000679
 である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000680
 である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000681
 である。実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000682
 である。
実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024521473000683
Figure 2024521473000684
Figure 2024521473000685
 から独立して選択される。
主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の更なる実施形態において、Ｒ５は、水素である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、－ＯＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、－ＯＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、－ＯＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（

Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲンである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、オキソである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＮである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＲ２２である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＮＨ２である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＳＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）－である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２

５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選

択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ３ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ４ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ５ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ６ハロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（

Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１１アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２

５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＳＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）－である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において
、Ｒ
２０ａは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＦＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、エチルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、プロピルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、イソプロピルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ブチルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ｔｅｒｔ－ブチルである。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ
２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲンである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、オキソである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＮである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＲ２２である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＮＨ２である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＳＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）－である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２

５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選

択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ３ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ４ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ５ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ６ハロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（

Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１１アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２

５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＳＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）－である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において
、Ｒ
２０ｄは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＦＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、エチルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、プロピルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、イソプロピルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ブチルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ｔｅｒｔ－ブチルである。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ
２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲンである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、オキソである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＮである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＲ２２である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＮＨ２である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＳＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）－である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２

５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選

択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ３ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ４ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ５ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ６ハロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（

Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１１アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２

５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＳＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）－である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において
、Ｒ
２０ｆは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＦＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、エチルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、プロピルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、イソプロピルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ブチルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ｔｅｒｔ－ブチルである。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ
２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－Ｃ

Ｈ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲンである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、オキソである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＮである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＲ２２である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。主題化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。主題化合物の選ばれた実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＮＨ２である。主題化合物の更なる実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。主題化合物の追加の実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。主題化合物の実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、オキソである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＳＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）－である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２

５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選

択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ３ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ４ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ５ハロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ６ハロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（

Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１１アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２

５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１１ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＳＨである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２－である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＳＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）－である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）（Ｈ）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ３）である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において
、Ｒ
２０ｉは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＦＨ２である。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、エチルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、プロピルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、イソプロピルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ブチルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ｔｅｒｔ－ブチルである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０シクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロシクロアルキルである。
実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ
２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ４ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ５ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ７ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ８ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１０ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１１ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実

施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、水素である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、メチルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、エチルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＳＲ２１である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルケニルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（

Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態において、化合物は、

Figure 2024521473000686
Figure 2024521473000687
Figure 2024521473000688
Figure 2024521473000689
Figure 2024521473000690
Figure 2024521473000691
Figure 2024521473000692
Figure 2024521473000693
Figure 2024521473000694
Figure 2024521473000695
Figure 2024521473000696
Figure 2024521473000697
Figure 2024521473000698
Figure 2024521473000699
Figure 2024521473000700
Figure 2024521473000701
Figure 2024521473000702
Figure 2024521473000703
Figure 2024521473000704
Figure 2024521473000705
Figure 2024521473000706
Figure 2024521473000707
 から選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、

Figure 2024521473000708
Figure 2024521473000709
 から選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、

Figure 2024521473000710
Figure 2024521473000711
 から選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、

Figure 2024521473000712
Figure 2024521473000713
 から選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、

Figure 2024521473000714
Figure 2024521473000715
Figure 2024521473000716
Figure 2024521473000717
 から選択される。
実施形態において、化合物は、本明細書に記載される化合物（例えば、化合物１０１～３７２のうちの１つ）である。実施形態において、化合物は、本明細書に記載される化合物（例えば、化合物１０１～４４２のうちの１つ）である。実施形態において、化合物は、本明細書に記載される化合物（例えば、化合物１０１～４５４のうちの１つ）である。実施形態において、化合物は、本明細書に記載される化合物である。
一態様において、式Ａ－ＬＡＢ－Ｂを有する化合物が提供され、
Ａは、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物の一価の形態であり、
ＬＡＢは、Ａ及びＢに結合した共有結合リンカーであり、
Ｂは、分解促進剤の一価の形態である。
一態様において、式Ａ－ＬＡＢ－Ｂを有する化合物が提供され、
Ａは、式Ｉ、Ｉ’、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物の一価の形態であり、
ＬＡＢは、Ａ及びＢに結合した共有結合リンカーであり、
Ｂは、分解促進剤の一価の形態である。
一態様において、式Ａ－ＬＡＢ－Ｂを有する化合物が提供され、
Ａは、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、ＸＶ、Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物の一価の形態であり、
ＬＡＢは、Ａ及びＢに結合した共有結合リンカーであり、
Ｂは、分解促進剤の一価の形態である。
「分解促進剤」は、ユビキチンリガーゼタンパク質（例えば、Ｅ３ユビキチンリガーゼタンパク質）に結合することが可能な化合物、またはユビキチンリガーゼタンパク質に結合することが可能なタンパク質に結合することが可能な化合物であり、ユビキチンタンパク質の標的タンパク質への結合が可能なタンパク質複合体を形成する。実施形態において、分解促進剤は、Ｅ３ユビキチンリガーゼタンパク質またはＥ３ユビキチンリガーゼタンパク質を含むタンパク質複合体に結合することが可能である。実施形態において、分解促進剤は、Ｅ２ユビキチン結合酵素に結合することが可能である。実施形態において、分解促進剤は、Ｅ２ユビキチン結合酵素及びＥ３ユビキチンリガーゼタンパク質を含むタンパク質複合体に結合することが可能である。
実施形態において、分解促進剤は、Ｅ３Ａ、ｍｄｍ２、ＡＰＣ、ＥＤＤ１、ＳＯＣＳ／ＢＣ－ｂｏｘ／ｅｌｏＢＣ／ＣＵＬ５／ＲＩＮＧ、ＬＮＸｐ８０、ＣＢＸ４、ＣＢＬＬ１、ＨＡＣＥ１、ＨＥＣＴＤ１、ＨＥＣＴＤ２、ＨＥＣＴＤ３、ＨＥＣＴＤ４、ＨＥＣＷ１、ＨＥＣＷ２、ＨＥＲＣ１、ＨＥＲＣ２、ＨＥＲＣ３、ＨＥＲＣ４、ＨＥＲ５、ＨＥＲＣ６、ＨＵＷＥ１、ＩＴＣＨ、ＮＥＤＤ４、ＮＥＤＤ４Ｌ、ＰＰＩＬ２、ＰＲＰＦ１９、ＰＩＡＳ１、ＰＩＡＳ２、ＰＩＡＳ３、ＰＩＡＳ４、ＲＡＮＢＰ２、ＲＮＦ４、ＲＢＸ１、ＳＭＵＲＦ１、ＳＭＵＲＦ２、ＳＴＵＢ１、ＴＯＰＯＲＳ、ＴＲＩＰ１２、ＵＢＥ３Ａ、ＵＢＥ３Ｂ、ＵＢＥ３Ｃ、ＵＢＥ３Ｄ、ＵＢＥ４Ａ、ＵＢＥ４Ｂ、ＵＢＯＸ５、ＵＢＲ５、ＶＨＬ（ｖｏｎ－Ｈｉｐｐｅｌ－Ｌｉｎｄａｕユビキチンリガーゼ）、ＷＷＰ１、ＷＷＰ２、Ｐａｒｋｉｎ、ＭＫＲＮ１、ＣＭＡ（シャペロン介在性オートファジー）、ＳＣＦｂ－ＴＲＣＰ（Ｓｋｉｐ－Ｃｕｌｌｉｎ－Ｆ ｂｏｘ（ベータ－ＴＲＣＰ）ユビキチン複合体）、ｂ－ＴＲＣＰ（ｂ－トランスデューシングリピート含有タンパク質）、ｃＩＡＰ１（アポトーシスタンパク質１の細胞阻害剤）、ＡＰＣ／Ｃ（後期促進複合体／サイクロソーム）、ＣＲＢＮ（セレブロン）、ＣＵＬ４－ＲＢＸ１－ＤＤＢ１－ＣＲＢＮ（ＣＲＬ４ＣＲＢＮ）ユビキチンリガーゼ、ＸＩＡＰ、ＩＡＰ、ＫＥＡＰ１、ＤＣＡＦ１５、ＲＮＦ１１４、ＤＣＡＦ１６、ＡｈＲ、ＳＯＣＳ２、ＫＬＨＬ１２、ＵＢＲ２、ＳＰＯＰ、ＫＬＨＬ３、ＫＬＨＬ２０、ＫＬＨＤＣ２、ＳＰＳＢ１、ＳＰＳＢ２、ＳＰＳＢ４、ＳＯＣＳ６、ＦＢＸＯ４、ＦＢＸＯ３１、ＢＴＲＣ、ＦＢＷ７、ＣＤＣ２０、ＰＭＬ、ＴＲＩＭ２１、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ３３、ＧＩＤ４、アバドミド、イベルドミド、及びＣＣ－８８５から選択されるタンパク質に結合することが可能である。
実施形態において、分解促進剤は、ＵＢＥ２Ａ、ＵＢＥ２Ｂ、ＵＢＥ２Ｃ、ＵＢＥ２Ｄ１、ＵＢＥ２Ｄ２、ＵＢＥ２Ｄ３、ＵＢＥ２ＤＲ、ＵＢＥ２Ｅ１、ＵＢＥ２Ｅ２、ＵＢＥ２Ｅ３、ＵＢＥ２Ｆ、ＵＢＥ２Ｇ１、ＵＢＥ２Ｇ２、ＵＢＥ２Ｈ、ＵＢＥ２Ｉ、ＵＢＥ２Ｊ１、ＵＢＥ２Ｊ２、ＵＢＥ２Ｋ、ＵＢＥ２Ｌ３、ＵＢＥ２Ｌ６、ＵＢＥ２Ｌ１、ＵＢＥ２Ｌ２、ＵＢＥ２Ｌ４、ＵＢＥ２Ｍ、ＵＢＥ２Ｎ、ＵＢＥ２Ｏ、ＵＢＥ２Ｑ１、ＵＢＥ２Ｑ２、ＵＢＥ２Ｒ１、ＵＢＥ２Ｒ２、ＵＢＥ２Ｓ、ＵＢＥ２Ｔ、ＵＢＥ２Ｕ、ＵＢＥ２Ｖ１、ＵＢＥ２Ｖ２、ＵＢＥ２Ｗ、ＵＢＥ２Ｚ、ＡＴＧ３、ＢＩＲＣ６、及びＵＦＣ１から選択されるタンパク質に結合することが可能である。
実施形態において、分解促進剤は、Ｉｓｈｉｄａ ａｎｄ Ｃｉｕｌｌｉ，ＳＬＡＳ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ２０２１，Ｖｏｌ．２５（４）４８４－５０２に記載されている化合物、例えば、ＶＨ０３２、ＶＨ１０１、ＶＨ２９８、サリドマイド、ベスタチン、メチルベスタチン、ヌトリン、イダサヌトリン、バルドキソロン、バルドキソロンメチル、インジスラム（Ｅ７０７０）、Ｅ７８２０、クロロキノキサリンスルホンアミド（ＣＱＳ）、ニンボリド、ＫＢ０２、ＡＳＴＸ６６０、レナリドミド、またはポマリドミドであり、この文献は、あらゆる目的のために、その全体が参照により援用される。
実施形態において、分解促進剤は、ＵＳ２０１８００５００２１、ＷＯ２０１６１４６９８５、ＷＯ２０１８１８９５５４、ＷＯ２０１８１１９４４１、ＷＯ２０１８１４０８０９、ＷＯ２０１８１１９４４８、ＷＯ２０１８１１９３５７、ＷＯ２０１８１１８５９８、ＷＯ２０１８１０２０６７、ＷＯ２０１８９８２８０、ＷＯ２０１８８９７３６、ＷＯ２０１８８１５３０、ＷＯ２０１８７１６０６、ＷＯ２０１８６４５８９、ＷＯ２０１８５２９４９、ＷＯ２０１７２２３４５２、ＷＯ２０１７２０４４４５、ＷＯ２０１７１９７０５５、ＷＯ２０１７１９７０４６、ＷＯ２０１７１８０４１７、ＷＯ２０１７１７６９５８、ＷＯ２０１７１１３７１、ＷＯ２０１８２２６５４２、ＷＯ２０１８２２３９０９、ＷＯ２０１８１８９５５４、ＷＯ２０１６１６９９８９、ＷＯ２０１６１４６９８５、ＣＮ１０５０８５６２０Ｂ、ＣＮ１０６５４３１８５Ｂ、ＵＳ１００４０８０４、ＵＳ９９３８３０２、ＵＳ１０１４４７４５、ＵＳ１０１４５８４８、ＵＳ９９３８２６４、ＵＳ９６３２０８９、ＵＳ９８２１０６８、ＵＳ９７５８５２２、ＵＳ９５００６５３、ＵＳ９７６５０１９、ＵＳ８５０７４８８、ＵＳ８２９９０５７、ＵＳ２０１８０２９８０２７、ＵＳ２０１８０２１５７３１、ＵＳ２０１７００６５７１９、ＵＳ２０１７００３７００４、ＵＳ２０１６０２７２６３９、ＵＳ２０１５０２９１５６２、またはＵＳ２０１４０３５６３２２に記載されている化合物であり、これらの特許文献は、あらゆる目的のために、その全体が参照により援用される。
実施形態において、ＬＡＢは、－ＬＡＢ１－ＬＡＢ２－ＬＡＢ３－ＬＡＢ４－ＬＡＢ５－であり、
ＬＡＢ１、ＬＡＢ２、ＬＡＢ３、ＬＡＢ４、及びＬＡＢ５は、独立して、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－６アルキレン、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－、（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンであり、ここで、Ｃ１－６アルキレン、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、ここで、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－及び（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－の各Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
ｚは、独立して、０～１０の整数であり、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｊは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される。
実施形態において、ＬＡＢは、－（Ｏ－Ｃ２アルキル）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である。
実施形態において、ＬＡＢは、－（Ｃ２アルキル－Ｏ－）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である。
実施形態において、ＬＡＢは、－（ＣＨ２）ｚ１ＬＡＢ２（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ＬＡＢ２は、結合、５員もしくは６員のヘテロシクロアルキレンもしくはヘテロアリーレン、フェニレン、－（Ｃ２－Ｃ４）アルキニレン、－ＳＯ２－または－ＮＨ－であり、ｚ１及びｚ２は、独立して、０～１０の整数である。
実施形態において、ＬＡＢは、－（ＣＨ２）ｚ１（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ｚ１及びｚ２は、それぞれ独立して、０～１０の整数である。
実施形態において、ＬＡＢは、ＰＥＧリンカー（例えば、１～１０個のエチレングリコールサブユニットの二価リンカー）である。
実施形態において、Ｂは、

Figure 2024521473000718
 から選択される化合物の一価の形態である。

Figure 2024521473000719
Figure 2024521473000720
Figure 2024521473000721
Figure 2024521473000722
Figure 2024521473000723
Figure 2024521473000724
Figure 2024521473000725
Figure 2024521473000726
Figure 2024521473000727
Figure 2024521473000728
Figure 2024521473000729
Figure 2024521473000730
Figure 2024521473000731
Figure 2024521473000732
Figure 2024521473000733
Figure 2024521473000734
Figure 2024521473000735
Figure 2024521473000736
Figure 2024521473000737
Figure 2024521473000738
実施形態において、主題化合物は、表１の式（例えば、１Ａ～１２Ｂから選択される１つの式）と、表２の１つのＲ１０の実施形態（例えば、１Ａ～９Ｃ、１０Ａから選択される）と、表３の１つのＬ１の実施形態（例えば、１Ａ～３Ｃ、４Ａから選択される）と、表４の１つのＲ１９の実施形態（例えば、１Ａ～１１Ｅから選択される）（ここで、Ｌ１及びＲ１９は、表１の式のＲ１７を形成するように組み合わされる）と、表５の１つのＲ２の実施形態（例えば、１Ａ～２７Ｄ、２８Ａ、２８Ｂから選択される）とを組み合わせた化合物である。Ｒ３、Ｒ８、及びＲ１６は、本明細書の任意の実施形態を含め、本明細書に記載されるとおりである。
実施形態において、主題化合物は、表１の式（例えば、１Ａ～１２Ｂから選択される１つの式）と、表２の１つのＲ１０の実施形態（例えば、１Ａ～１２Ｃから選択される）と、表３の１つのＬ１の実施形態（例えば、１Ａ～３Ｃ、４Ａから選択される）と、表４の１つのＲ１９の実施形態（例えば、１Ａ～１６Ｅから選択される）（ここで、Ｌ１及びＲ１９は、表１の式のＲ１７を形成するように組み合わされる）と、表５の１つのＲ２の実施形態（例えば、１Ａ～３６Ｄから選択される）とを組み合わせた化合物である。Ｒ３、Ｒ８、及びＲ１６は、本明細書の任意の実施形態を含め、本明細書に記載されるとおりである。
実施形態において、主題化合物は、表１の式（例えば、１Ａ～１２Ｂから選択される１つの式）と、表２の１つのＲ１０の実施形態（例えば、１Ａ～２０Ｃから選択される）と、表３の１つのＬ１の実施形態（例えば、１Ａ～３Ｃ、４Ａから選択される）と、表４の１つのＲ１９の実施形態（例えば、１Ａ～１６Ｅから選択される）（ここで、Ｌ１及びＲ１９は、表１の式のＲ１７を形成するように組み合わされる）と、表５の１つのＲ２の実施形態（例えば、１Ａ～３６Ｄから選択される）とを組み合わせた化合物である。Ｒ３、Ｒ８、及びＲ１６は、本明細書の任意の実施形態を含め、本明細書に記載されるとおりである。
実施形態において、主題化合物は、表１の式（例えば、１Ａ～１２Ｂから選択される１つの式）と、表２の１つのＲ１０の実施形態（例えば、１Ａ～３５Ｄ、３６Ａ、３６Ｂ、３６Ｃから選択される）と、表３の１つのＬ１の実施形態（例えば、１Ａ～３Ｃ、４Ａから選択される）と、表４の１つのＲ１９の実施形態（例えば、１Ａ～１６Ｅから選択される）（ここで、Ｌ１及びＲ１９は、表１の式のＲ１７を形成するように組み合わされる）と、表５の１つのＲ２の実施形態（例えば、１Ａ～３６Ｄ、３７Ａ、３７Ｂから選択される）、と、表８の１つのＲ４の実施形態（例えば、１Ａ～１４Ｄから選択される）と、表９の１つのＲ８の実施形態（例えば、１Ａ～６Ｄから選択される）とを組み合わせた化合物である。Ｒ３及びＲ１６は、本明細書の任意の実施形態を含め、本明細書に記載されるとおりである。ｐは、０～１２の整数である。実施形態において、ｐは、０である。実施形態において、ｐは、１である。実施形態において、ｐは、２である。実施形態において、ｐは、３である。実施形態において、ｐは、４である。実施形態において、ｐは、５である。実施形態において、ｐは、６である。
Ｋｒａｓ（Ｋｒａｓ Ｇ１２ＤなどのＫｒａｓ変異体を含む）を標的とすることによってＫｒａｓシグナル伝達の出力を減少させることにおける阻害効果及び効力の高さに加えて、本明細書で開示される化合物は、１つ以上の有利なＤＭＰＫ特性を示す。主題化合物に関連する例示的な優れたＤＭＰＫ特性としては、代謝安定性の改善、血清タンパク質の結合の低下（したがって、化合物の投与時に、対象の血液中を循環する遊離化合物及び利用可能な化合物が増加する）、及び／または経口曝露の増加が挙げられるが、これらに限定されない。主題化合物で具現化された細やかに調整された薬理学的特性は、臨床治療用途におけるＫｒａｓ阻害剤の有効性及び／または安全性を向上させる上で非常に重要である。
いくつかの実施形態において、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物は、異なる６員ヘテロアリール二環式コア（例えば、キナゾリンコア）を有するが、類似または同一の置換基Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１６、及びＲ１７を有する化合物と比較して、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加を示す。一実施形態において、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の主題化合物は、異なる６員ヘテロアリール二環式コア（例えば、キナゾリンコア）を有するが、類似または同一の置換基Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１６、及びＲ１７を有する対応する化合物と比較して、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の少なくとも１倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、１００倍、２００倍、３００倍、４００倍、５００倍、６００倍、７００倍またはそれ以上の増加を示す。別の実施形態において、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の主題化合物は、異なる６員ヘテロアリール二環式コア（例えば、キナゾリンコア）を有するが、類似または同一の置換基Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１６、及びＲ１７を有する対応する化合物と比較して、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、１００％、２００％、３００％、４００％、５００％またはそれより高い増加を示す。
一実施形態において、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の主題化合物は、異なるコア足場を有するが、類似または同一の置換基Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１６、及びＲ１７を有する化合物と比較して、血清タンパク質の結合の低下を示す。
一実施形態において、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物では、同じ置換基Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１６、及びＲ１７を有するが、異なる６員ヘテロアリール二環式コア足場を有する化合物と比較して、血清タンパク質の結合の低下が観察される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、または２～４員ヘテロアルキレンリンカーであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、及び２～４員ヘテロアルキレンリンカーは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、Ｒ７は、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合、－Ｏ－、または－Ｎ（Ｒ１４）－であり、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合、であり、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合、であり、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、Ｒ１９は、Ｃ６－１２アリール及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ６－１２アリール及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、Ｃ２－３アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、及びＣ２－３アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式（Ｉ－１）、（Ｉ’－１）、（Ｉａ－１）、（Ｉａ’－１）、（Ｉｂ－１）、（Ｉｂ’－１）、（Ｉｃ－１）、または（Ｉｃ’－１）の化合物に関連し、ここで、Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、式（Ｉ－１）、（Ｉ’－１）、（Ｉａ－１）、（Ｉａ’－１）、（Ｉｂ－１）、（Ｉｂ’－１）、（Ｉｃ－１）、または（Ｉｃ’－１）の化合物に関連し、ここで、Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択される。
一実施形態において、血漿中に存在する未結合／遊離化合物の増加は、異なる６員ヘテロアリール二環式コア（例えば、キナゾリンコア）を有する対応する化合物と比較して、
Figure 2024521473000739
 の化合物に関連する。
いくつかの実施形態において、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物は、異なる６員ヘテロアリール二環式コア（例えば、キナゾリンコア）を有するが、類似または同一の置換基Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１６、及びＲ１７を有する化合物と比較して、優れた代謝安定性を示す。例えば、主題化合物は、肝ミクロソーム代謝のＴ１／２によって確認されるように（実験手順については、実施例１２を参照）、有意に長い代謝安定性を示す。一実施形態において、そのような対応する化合物と比較して、少なくとも、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、１００％、２００％、３００％、４００％、５００％、またはそれ以上のミクロソーム代謝安定性の改善が観察される。一実施形態において、そのような対応する化合物と比較して、少なくとも、１倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、１００倍、２００倍、３００倍、４００倍、５００倍、６００倍、７００倍、またはそれ以上のミクロソーム代謝安定性の改善が観察される。
一実施形態において、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の主題化合物は、異なるコア足場を有するが、類似または同一の置換基Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１６、及びＲ１７を有する化合物と比較して、優れた代謝安定性を示す。
一実施形態において、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物では、同じ置換基Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１６、及びＲ１７を有するが、異なる６員ヘテロアリール二環式コア足場を有する化合物と比較して、優れた代謝安定性が観察される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、または２～４員ヘテロアルキレンリンカーであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、及び２～４員ヘテロアルキレンリンカーは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、Ｒ７は、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、及び５～１２員ヘテロアリールは、それぞれ、１つ以上の環窒素原子または１つ以上の環酸素原子を含み、ここで、４～１２員シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクロアルキル、７～１２員アリール、または５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合、－Ｏ－、または－Ｎ（Ｒ１４）－であり、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合、であり、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、Ｌ７は、結合、であり、Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の環窒素原子を含み、ここで、３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ４で任意選択により置換される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、Ｒ１９は、Ｃ６－１２アリール及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ６－１２アリール及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式Ｉ、Ｉ’、Ｉ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、またはＩ－１’’’の化合物に関連し、ここで、Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、Ｌ１は、結合であり、Ｒ１９は、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、ナフチル及び９～１０員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、Ｃ２－３アルキニル、－ＯＨ、－ＮＨ２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ２－３アルケニル、及びＣ２－３アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式（Ｉ－１）、（Ｉ’－１）、（Ｉａ－１）、（Ｉａ’－１）、（Ｉｂ－１）、（Ｉｂ’－１）、（Ｉｃ－１）、または（Ｉｃ’－１）の化合物に関連し、ここで、Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、式（Ｉ－１）、（Ｉ’－１）、（Ｉａ－１）、（Ｉａ’－１）、（Ｉｂ－１）、（Ｉｂ’－１）、（Ｉｃ－１）、または（Ｉｃ’－１）の化合物に関連し、ここで、Ｒ２は、－Ｏ－Ｒ１２ａであり、Ｒ１２ａは、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）であり、ここで、－Ｃ（Ｒ１２ｃ）２－（５～８員ヘテロシクロアルキル）は、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、Ｒ１２ｃは、水素及びメチルから独立して選択される。
一実施形態において、ミクロソーム代謝安定性の改善は、異なる６員ヘテロアリール二環式コア（例えば、キナゾリンコア）を有する対応する化合物と比較して、
Figure 2024521473000740
 の化合物に関連する。
本発明の異なる態様は、個別に、集合的に、または互いの組み合わせで認識され得ることを理解されたい。本明細書に記載される本発明の様々な態様は、本明細書で開示される特定の用途のいずれにも適用され得る。本開示の組成物のセクションにおいて本明細書で開示される任意の式の化合物を含む主題の組成物は、本明細書で開示される使用方法及び製造方法を含む方法のセクションにおいて利用することができ、その逆も同様である。
更なる実施形態
１ 式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024521473000741
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＶは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｎであり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｎであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、またはＣ２－Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、及びＣ２－Ｃ６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールであり、ここで、前記３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、前記４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024521473000742
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
２．Ｘが、Ｃ（Ｒ３）である、実施形態１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３．Ｘが、Ｎである、実施形態１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
４．Ｖが、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｊが、Ｃ（Ｒ１７）である、実施形態１～３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５．Ｖが、Ｎであり、Ｊが、Ｃ（Ｒ１７）である、実施形態１～３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６．Ｊが、Ｎであり、Ｖが、Ｃ（Ｒ１７）である、実施形態１～３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
７．Ｊが、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｖが、Ｃ（Ｒ１７）である、実施形態１～３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
８．Ｗが、Ｃ（Ｏ）である、実施形態１～７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
９．Ｗが、Ｓ（Ｏ）である、実施形態１～７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
１０．Ｗが、Ｓ（Ｏ）２である、実施形態１～７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
１１．以下の構造を有する、実施形態１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：

Figure 2024521473000743
 １２．以下の構造を有する、実施形態１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：

Figure 2024521473000744
 １３．Ｌ７が、結合である、実施形態１～１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
１４．Ｌ７が、－ＮＨ－である、実施形態１～１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
１５．Ｒ７が、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、前記３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される、実施形態１～１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
１６．
Ｒ７が、
Figure 2024521473000745
 であり、
ｐは、０～１２の整数であり、
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、及びＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され、
Ｘ２は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）、ＣＨ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）２、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２から選択され、
Ｘ３は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、及びＣ（Ｒ４）から選択される、実施形態１～１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
１７．
Ｒ７が、
Figure 2024521473000746
 である、実施形態１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
１８．Ｒ７が、
Figure 2024521473000747
 であり、ｐは、０～１２の整数である、実施形態１～１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
１９．Ｒ７が、
Figure 2024521473000748
 である、実施形態１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２０．Ｒ７が、
Figure 2024521473000749
 である、実施形態１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２１．Ｒ１６が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換される、実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２２．Ｒ１６が、水素及びハロゲンから独立して選択される、実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２３．Ｒ１６が、水素及びフルオロから独立して選択される、実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２４．Ｒ８が、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、実施形態１～２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２５．Ｒ８が、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、実施形態１～２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２６．Ｒ８が、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、前記メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、実施形態１～２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２７．Ｒ８が、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される、実施形態１～２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２８．Ｒ３が、水素またはＣＮである、実施形態１～２７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
２９．Ｒ３が、水素である、実施形態１～２７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３０．Ｌ１が、結合である、実施形態１～２９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３１．Ｌ１が、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、及びＣＨ２から選択される、実施形態１～２９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３２．Ｒ１９が、単環式環である、実施形態１～３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３３．Ｒ１９が、二環式環系である、実施形態１～３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３４．Ｒ１９が、多環式環系である、実施形態１～３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３５．Ｒ１９が、
Figure 2024521473000750
 であり、
Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、及びＸ１２は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、前記３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、前記３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、前記３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される、実施形態１～３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３６．Ｒ１９が、

Figure 2024521473000751
 である、実施形態１～３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３７．Ｒ２が、

Figure 2024521473000752
Figure 2024521473000753
Figure 2024521473000754
 から選択される、実施形態１～３６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３８．各Ｒ５が、
Figure 2024521473000755
 から独立して選択される、実施形態１～７及び１０～３７、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
３９．式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024521473000756
 （式中、
Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）またはＮであり、
Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、またはＣ２－Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、及びＣ２－Ｃ６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ７は、３～１２員ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員ヘテロアリールであり、ここで、前記３～１２員ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、前記４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024521473000757
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
４０．Ｘが、Ｃ（Ｒ３）である、実施形態３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
４１．Ｘが、Ｎである、実施形態３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
４２．Ｖが、Ｃ（Ｒ１６）である、実施形態３９～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
４３．Ｖが、Ｎである、実施形態３９～４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
４４．Ｗが、Ｃ（Ｏ）である、実施形態３９～４３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
４５．Ｗが、Ｓ（Ｏ）である、実施形態３９～４３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
４６．Ｗが、Ｓ（Ｏ）２である、実施形態３９～４３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
４７．以下の構造を有する、実施形態３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：

Figure 2024521473000758
 ４８．Ｌ７が、結合である、実施形態３９～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
４９．Ｌ７が、－ＮＨ－である、実施形態３９～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５０．Ｒ７が、３～１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記３～１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１、１つ以上のＲ４、または１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される、実施形態３９～４９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５１．
Ｒ７が、
Figure 2024521473000759
 であり、
ｐは、０～１２の整数であり、
Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、及びＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され、
Ｘ２は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）、ＣＨ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）２、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２から選択され、
Ｘ３は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、及びＣ（Ｒ４）から選択される、実施形態３９～４９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５２．
Ｒ７が、
Figure 2024521473000760
 である、実施形態５１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５３．
Ｒ７が、
Figure 2024521473000761
 であり、ｐは、０～１２の整数である、実施形態３９～４９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５４．Ｒ７が、
Figure 2024521473000762
 である、実施形態５１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５５．Ｒ７が、
Figure 2024521473000763
 である、実施形態５１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５６．Ｒ１６が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換される、実施形態３９～５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５７．Ｒ１６が、水素及びハロゲンから独立して選択される、実施形態３９～５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５８．Ｒ１６が、水素及びフルオロから独立して選択される、実施形態３９～５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
５９．Ｒ８が、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、実施形態３９～５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６０．Ｒ８が、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、実施形態３９～５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６１．Ｒ８が、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、前記メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、実施形態３９～５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６２．Ｒ８が、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される、実施形態３９～５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６３．Ｒ３が、水素またはＣＮである、実施形態３９～６２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６４．Ｒ３が、水素である、実施形態３９～６２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６５．Ｌ１が、結合である、実施形態３９～６４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６６．Ｌ１が、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、及びＣＨ２から選択される、実施形態３９～６４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６７．Ｒ１９が、単環式環である、実施形態３９～６６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６８．Ｒ１９が、二環式環系である、実施形態３９～６６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６９．Ｒ１９が、多環式環系である、実施形態３９～６６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
７０．Ｒ１９が、
Figure 2024521473000764
 であり、
Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、及びＸ１２は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、前記３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、前記３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、前記３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される、実施形態３９～６６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
７１．Ｒ１９が、

Figure 2024521473000765
 である、実施形態３９～７０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
７２．Ｒ２が、

Figure 2024521473000766
Figure 2024521473000767
Figure 2024521473000768
 から選択される、実施形態３９～７１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
７３．Ｒ５が、
Figure 2024521473000769
 から独立して選択される、実施形態３９～５０及び５６～７２、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
７４．式Ａ－ＬＡＢ－Ｂを有する化合物（式中、
Ａは、実施形態１～７３のうちの１つの化合物の一価の形態であり、
ＬＡＢは、Ａ及びＢに結合した共有結合リンカーであり、
Ｂは、分解促進剤の一価の形態である）。
７５．前記分解促進剤が、Ｅ３Ａ、ｍｄｍ２、ＡＰＣ、ＥＤＤ１、ＳＯＣＳ／ＢＣ－ｂｏｘ／ｅｌｏＢＣ／ＣＵＬ５／ＲＩＮＧ、ＬＮＸｐ８０、ＣＢＸ４、ＣＢＬＬ１、ＨＡＣＥ１、ＨＥＣＴＤ１、ＨＥＣＴＤ２、ＨＥＣＴＤ３、ＨＥＣＴＤ４、ＨＥＣＷ１、ＨＥＣＷ２、ＨＥＲＣ１、ＨＥＲＣ２、ＨＥＲＣ３、ＨＥＲＣ４、ＨＥＲ５、ＨＥＲＣ６、ＨＵＷＥ１、ＩＴＣＨ、ＮＥＤＤ４、ＮＥＤＤ４Ｌ、ＰＰＩＬ２、ＰＲＰＦ１９、ＰＩＡＳ１、ＰＩＡＳ２、ＰＩＡＳ３、ＰＩＡＳ４、ＲＡＮＢＰ２、ＲＮＦ４、ＲＢＸ１、ＳＭＵＲＦ１、ＳＭＵＲＦ２、ＳＴＵＢ１、ＴＯＰＯＲＳ、ＴＲＩＰ１２、ＵＢＥ３Ａ、ＵＢＥ３Ｂ、ＵＢＥ３Ｃ、ＵＢＥ３Ｄ、ＵＢＥ４Ａ、ＵＢＥ４Ｂ、ＵＢＯＸ５、ＵＢＲ５、ＶＨＬ（ｖｏｎ－Ｈｉｐｐｅｌ－Ｌｉｎｄａｕユビキチンリガーゼ）、ＷＷＰ１、ＷＷＰ２、Ｐａｒｋｉｎ、ＭＫＲＮ１、ＣＭＡ（シャペロン介在性オートファジー）、ＳＣＦｂ－ＴＲＣＰ（Ｓｋｉｐ－Ｃｕｌｌｉｎ－Ｆ ｂｏｘ（ベータ－ＴＲＣＰ）ユビキチン複合体）、ｂ－ＴＲＣＰ（ｂ－トランスデューシングリピート含有タンパク質）、ｃＩＡＰ１（アポトーシスタンパク質１の細胞阻害剤）、ＡＰＣ／Ｃ（後期促進複合体／サイクロソーム）、ＣＲＢＮ（セレブロン）、ＣＵＬ４－ＲＢＸ１－ＤＤＢ１－ＣＲＢＮ（ＣＲＬ４ＣＲＢＮ）ユビキチンリガーゼ、ＸＩＡＰ、ＩＡＰ、ＫＥＡＰ１、ＤＣＡＦ１５、ＲＮＦ１１４、ＤＣＡＦ１６、ＡｈＲ、ＳＯＣＳ２、ＫＬＨＬ１２、ＵＢＲ２、ＳＰＯＰ、ＫＬＨＬ３、ＫＬＨＬ２０、ＫＬＨＤＣ２、ＳＰＳＢ１、ＳＰＳＢ２、ＳＰＳＢ４、ＳＯＣＳ６、ＦＢＸＯ４、ＦＢＸＯ３１、ＢＴＲＣ、ＦＢＷ７、ＣＤＣ２０、ＰＭＬ、ＴＲＩＭ２１、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ３３、ＧＩＤ４、アバドミド、イベルドミド、及びＣＣ－８８５から選択されるタンパク質に結合することが可能である、実施形態７４に記載の化合物。
７６．前記分解促進剤が、ＵＢＥ２Ａ、ＵＢＥ２Ｂ、ＵＢＥ２Ｃ、ＵＢＥ２Ｄ１、ＵＢＥ２Ｄ２、ＵＢＥ２Ｄ３、ＵＢＥ２ＤＲ、ＵＢＥ２Ｅ１、ＵＢＥ２Ｅ２、ＵＢＥ２Ｅ３、ＵＢＥ２Ｆ、ＵＢＥ２Ｇ１、ＵＢＥ２Ｇ２、ＵＢＥ２Ｈ、ＵＢＥ２Ｉ、ＵＢＥ２Ｊ１、ＵＢＥ２Ｊ２、ＵＢＥ２Ｋ、ＵＢＥ２Ｌ３、ＵＢＥ２Ｌ６、ＵＢＥ２Ｌ１、ＵＢＥ２Ｌ２、ＵＢＥ２Ｌ４、ＵＢＥ２Ｍ、ＵＢＥ２Ｎ、ＵＢＥ２Ｏ、ＵＢＥ２Ｑ１、ＵＢＥ２Ｑ２、ＵＢＥ２Ｒ１、ＵＢＥ２Ｒ２、ＵＢＥ２Ｓ、ＵＢＥ２Ｔ、ＵＢＥ２Ｕ、ＵＢＥ２Ｖ１、ＵＢＥ２Ｖ２、ＵＢＥ２Ｗ、ＵＢＥ２Ｚ、ＡＴＧ３、ＢＩＲＣ６、及びＵＦＣ１から選択されるタンパク質に結合することが可能である、実施形態７４に記載の化合物。
７７．ＬＡＢが、－ＬＡＢ１－ＬＡＢ２－ＬＡＢ３－ＬＡＢ４－ＬＡＢ５－であり、
ＬＡＢ１、ＬＡＢ２、ＬＡＢ３、ＬＡＢ４、及びＬＡＢ５は、独立して、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－６アルキレン、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－、（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンであり、ここで、Ｃ１－６アルキレン、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、ここで、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－及び（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－の各Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
ｚは、独立して、０～１０の整数であり、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｊは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される、実施形態７４～７６のいずれか１つに記載の化合物。
７８．ＬＡＢが、－（Ｏ－Ｃ２アルキル）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である、実施形態７４～７６のいずれか１つに記載の化合物。
７９．ＬＡＢが、－（Ｃ２アルキル－Ｏ－）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である、実施形態７４～７６のいずれか１つに記載の化合物。
８０．ＬＡＢが、－（ＣＨ２）ｚ１ＬＡＢ２（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ＬＡＢ２は、結合、５員もしくは６員のヘテロシクロアルキレンもしくはヘテロアリーレン、フェニレン、－（Ｃ２－Ｃ４）アルキニレン、－ＳＯ２－または－ＮＨ－であり、ｚ１及びｚ２は、独立して、０～１０の整数である、実施形態７４～７６のいずれか１つに記載の化合物。
８１．ＬＡＢが、－（ＣＨ２）ｚ１（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ｚ１及びｚ２は、それぞれ独立して、０～１０の整数である、実施形態７４～７６のいずれか１つに記載の化合物。
８２．ＬＡＢが、ＰＥＧリンカーである、実施形態７４～７６のいずれか１つに記載の化合物。
８３．Ｂが、
Figure 2024521473000770
 から選択される化合物の一価の形態である、実施形態７４～８２のいずれか１つに記載の化合物。
８４．実施形態１～６５８３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
８５．がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、前記対象に、治療上有効な量の実施形態１～８３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、前記方法。
８６．Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を、有効量の実施形態１～８３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させ、それにより、前記Ｒａｓタンパク質の活性を調節することを含む、前記方法。
８７．追加の剤を投与すること、または追加の治療法を実施することを含む、実施形態８５または実施形態８６に記載の方法。
８８．細胞成長を阻害する方法であって、有効量の実施形態１～８３のうちの１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、Ｒａｓタンパク質を発現する細胞に投与し、それにより、前記細胞の成長を阻害することを含む、前記方法。
８９．追加の剤を前記細胞に投与することを含む、実施形態８５～８８のうちの１つに記載の方法。
９０．実施形態１～８３のうちの１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物によって結合されたＲａｓタンパク質であって、前記Ｒａｓタンパク質の活性が、前記化合物に結合していないＲａｓタンパク質と比較して減少する、前記Ｒａｓタンパク質。
本明細書で開示される化合物の更なる形態
異性体
更に、いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、幾何異性体として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、１つ以上の二重結合を有する。本明細書に提示される化合物は、全てのｃｉｓ、ｔｒａｎｓ、ｓｙｎ、ａｎｔｉ、ｅｎｔｇｅｇｅｎ（Ｅ）、及びｚｕｓａｍｍｅｎ（Ｚ）の各異性体、ならびにその対応する混合物を含む。いくつかの状況において、化合物は、互変異性体として存在する。本明細書に記載される化合物は、本明細書に記載される式の全ての可能な互変異性体を含む。いくつかの状況において、本明細書に記載される化合物１つ以上のキラル中心を有し、各中心は、Ｒ配置またはＳ配置で存在する。本明細書に記載される化合物は、全てのジアステレオマー、エナンチオマー、及びエピマーの各形態、ならびにその対応する混合物を含む。本明細書で提供される化合物及び方法の追加の実施形態において、１回の調製ステップ、組み合わせ、または相互交換から生じるエナンチオマー及び／またはジアステレオマーの混合物は、本明細書に記載される用途に有用である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、ラセミ混合物のキラルクロマトグラフィー分離によって、光学的に純粋なエナンチオマーとして調製される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、化合物のラセミ混合物を光学的に活性な分割剤と反応させて一対のジアステレオマー化合物を形成させ、そのジアステレオマーを分離し、光学的に純粋なエナンチオマーを回収することによって、個々の立体異性体として調製される。いくつかの実施形態において、易解離性錯体が好ましい（例えば、結晶性のジアステレオマー塩）。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、異なる物理的特性（例えば、融点、沸点、溶解度、反応性など）を有し、これらの相違性を利用して分離される。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、キラルクロマトグラフィー、または好ましくは、溶解度の違いに基づく分離／分解技術によって、分離される。いくつかの実施形態において、次いで、ラセミ化をもたらさない任意の実用的な手段によって、光学的に純粋なエナンチオマーが分割剤とともに回収される。
標識化合物
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、同位体で標識された形態で存在する。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法は、そのような同位体で標識された化合物を投与することによって、疾患を治療する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法は、そのような同位体で標識された化合物を医薬組成物として投与することによって、疾患を治療する方法を含む。したがって、いくつかの実施形態において、本明細書で開示される化合物は、同位体標識化合物を含み、これは、１つ以上の原子が天然で通常見られる原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられているということを除き、本明細書に列挙されるものと同一である。本明細書に記載される化合物に組み込まれる同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、及び塩素の同位体、例えば、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、ｌ５Ｎ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、及び３６Ｃｌが挙げられる。前述の同位体及び／または他の原子の他の同位体を含有する、本明細書に記載される化合物、及び薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、水和物、またはその誘導体は、は本発明の範囲内である。ある特定の同位体標識化合物、例えば、３Ｈ及び１４Ｃなどの放射性同位体が組み込まれた化合物は、薬物及び／または基質の組織分布アッセイに有用である。トリチウム標識、すなわち、３Ｈ及び炭素－１４、すなわち、１４Ｃ同位体は、調製の容易さ及び検出感度の点で特に好ましい。更に、重水素、すなわち、２Ｈなどの重同位体での置換は、代謝安定性の向上から得られる特定の治療上の利点、例えば、ｉｎ ｖｉｖｏ半減期の増加または必要とされる投与量の減少をもたらす。いくつかの実施形態において、同位体標識化合物、その薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、水和物、または誘導体は、任意の好適な方法により調製される。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、限定するものではないが、発色団もしくは蛍光団、生物発光標識、または化学発光標識の使用を含む、他の手段によって標識される。
薬学的に許容される塩
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、その薬学的に許容される塩として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法は、そのような薬学的に許容される塩を投与することによって、疾患を治療する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法は、そのような薬学的に許容される塩を医薬組成物として投与することによって、疾患を治療する方法を含む。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、酸性または塩基性基を有し、したがって、多数の無機塩基または有機塩基、ならびに無機酸及び有機酸のいずれかと反応して、薬学的に許容される塩を形成する。いくつかの実施形態において、これらの塩は、本明細書に記載される化合物の最終的な単離及び精製中にｉｎ ｓｉｔｕで調製され、または遊離形態の精製化合物を好適な酸もしくは塩基と別々に反応させ、それにより形成された塩を単離することにより調製される。
溶媒和物
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、溶媒和物として存在する。いくつかの実施形態において、そのような溶媒和物を投与することによって、疾患を治療する方法である。更に、そのような溶媒和物を医薬組成物として投与することによって、疾患を治療する方法も本明細書に記載される。
溶媒和物は、化学量論または非化学量論量いずれかの溶媒を含有し、いくつかの実施形態において、水、エタノールなどの薬学的に許容される溶媒を用いた結晶化のプロセス中に形成される。溶媒が水である場合には水和物が形成され、または溶媒がアルコールである場合にはアルコラートが形成される。本明細書に記載される化合物の溶媒和物は、本明細書に記載されるプロセス中に簡便に調製または形成される。単なる例示として、本明細書に記載される化合物の水和物は、限定するものではないが、ジオキサン、テトラヒドロフラン、またはＭｅＯＨを含む有機溶媒を使用して、水性／有機溶媒混合物からの再結晶により簡便に調製される。加えて、本明細書で提供される化合物は、非溶媒和及び溶媒和の形態で存在する。一般に、溶媒和の形態は、本明細書で提供される化合物及び方法の目的上、非溶媒和の形態と同等であるとみなされる。
化合物の合成
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の合成は、化学文献に記載の手段を使用し、本明細書に記載される方法を使用して、またはそれらの組み合わせによって達成される。加えて、本明細書に提示される溶媒、温度及び他の反応条件は、変わり得る。
他の実施形態において、本明細書に記載される化合物の合成に使用される出発物質及び試薬は、合成されるか、または商業的供給源、例えば、限定するものではないが、Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、ＦｉｓｃｈｅｒＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（Ｆｉｓｃｈｅｒ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、及びＡｃｒｏｓＯｒｇａｎｉｃｓから入手される。
更なる実施形態において、本明細書に記載される化合物、及び異なる置換基を有する他の関連する化合物は、本明細書に記載される技術及び物質を使用して、また、当該技術分野において認識されているもの、例えば、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｖｏｌｕｍｅｓ １－１７（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ，１９９１）；Ｒｏｄｄ’ｓ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｃａｒｂｏｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，Ｖｏｌｕｍｅｓ １－５ ａｎｄ Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔａｌｓ（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，１９８９）；Ｏｒｇａｎｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｖｏｌｕｍｅｓ １－４０（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ，１９９１），Ｌａｒｏｃｋ’ｓ Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ（ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ Ｉｎｃ．，１９８９），Ｍａｒｃｈ，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ １９９２）；Ｃａｒｅｙ ａｎｄ Ｓｕｎｄｂｅｒｇ，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．，Ｖｏｌｓ．Ａ ａｎｄ Ｂ（Ｐｌｅｎｕｍ ２０００，２００１）、及びＧｒｅｅｎ ａｎｄ Ｗｕｔｓ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ３ｒｄ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ １９９９）（それらの全ては、参照によりかかる開示のために本明細書に組み込まれる）に記載のものを使用して、合成される。本明細書で開示される化合物の調製のための一般的な方法は、反応から誘導されてもよく、この反応は、本明細書で提供される式に見出される様々な部分の導入のために、適切な試薬及び条件の使用によって変更されてもよい。いくつかの実施形態において、以下の合成方法が利用され得る。
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、本明細書で開示される１つ以上の機能的特徴を示す。例えば、主題化合物は、Ｒａｓタンパク質、Ｋｒａｓタンパク質またはそれらの変異体に結合する。いくつかの実施形態において、主題化合物は、Ｒａｓタンパク質、Ｋｒａｓタンパク質またはそれらの変異体に特異的に結合し、かつ阻害する。いくつかの実施形態において、主題化合物は、野生型Ｋｒａｓと比べて、Ｋｒａｓ変異体を選択的に阻害する。いくつかの実施形態において、主題化合物は、野生型Ｋｒａｓと比べて、Ｋｒａｓ Ｇ１２Ｄ及び／またはＫｒａｓ Ｇ１２Ｖを選択的に阻害する。いくつかの実施形態において、Ｋｒａｓ変異体（例えば、Ｇ１２Ｄを含む）に対する主題化合物のＩＣ５０は、当該技術分野において知られているまたは本明細書で例示されるｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイで測定した場合、約５μＭ未満、約１μＭ未満、約５０ｎＭ未満、約１０ｎＭ未満、約１ｎＭ未満、約０．５ｎＭ未満、約１００ｐＭ、または約５０ｐＭ未満である。
いくつかの実施形態において、本開示の主題化合物は、Ｒａｓシグナル伝達の出力を減少させることが可能である。そのような減少は、次の１つ以上の項目によって証明することができる：（ｉ）ＧＤＰ結合Ｒａｓタンパク質の定常状態レベルの増加、（ｉｉ）リン酸化ＡＫＴｓ４７３の減少、（ｉｉｉ）リン酸化ＥＲＫＴ２０２／ｙ２０４の減少、（ｉｖ）リン酸化Ｓ６Ｓ２３５／２３６の減少、及び（ｖ）Ｒａｓ駆動腫瘍細胞（例えば、本明細書で開示される腫瘍細胞株に由来するもの）の細胞成長の減少（例えば、阻害）。いくつかの場合において、Ｒａｓシグナル伝達の出力の減少は、上記（ｉ）～（ｖ）のうちの２つ、３つ、４つ、または全てによって証明することができる。
方法
一態様において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法が提供される。いくつかの実施形態において、主題の方法は、追加の剤を投与すること、または追加の治療法を実施することを含む。
一態様において、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させ、それにより、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性を調節することを含む、方法が提供される。
いくつかの実施形態において、主題の方法は、追加の剤を投与すること、または追加の治療法を実施することを含む。
一態様において、細胞成長を阻害する方法であって、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質を発現する細胞に投与し、それにより、当該細胞の成長を阻害することを含む、方法が提供される。実施形態において、主題の方法は、追加の剤を当該細胞に投与することを含む。
一態様において、本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物によって結合されたＲａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質であって、当該Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性が、当該化合物に結合していないＲａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質と比較して減少する、Ｒａｓタンパク質が提供される。
いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であり、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、ここで、がんは、固形腫瘍または血液癌である。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であり、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、ここで、がんは、固形腫瘍である。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であり、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、ここで、がんは、前立腺癌、脳癌、結腸癌、直腸癌、腎細胞癌、肝臓癌、非小細胞肺癌、小腸癌、食道癌、黒色腫、骨癌、膵癌、皮膚癌、頭部または頸部のがん、皮膚または眼内の悪性黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門部癌、胃癌、精巣癌、子宮癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、膣癌、外陰癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、内分泌系癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎癌、軟部肉腫、尿道癌、陰茎癌、小児固形腫瘍、膀胱癌、腎臓または尿道のがん、腎盂癌、中枢神経系（ＣＮＳ）の新生物、原発性ＣＮＳリンパ腫、腫瘍血管新生、骨髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、カポジ肉腫、類表皮癌、扁平上皮細胞癌、Ｔ細胞リンパ腫、環境誘発癌、当該がんの組み合わせ、及び当該がんの転移病変から選択される。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であり、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、ここで、がんは、血液癌である。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であり、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、ここで、がんは、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性白血病、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、芽球形質細胞様樹状細胞腫瘍、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、毛様細胞性白血病、小細胞または大細胞濾胞性リンパ腫、悪性リンパ増殖性状態、ＭＡＬＴリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、多発性骨髄腫、脊髄形成異常及び骨髄異形成症候群、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、形質芽細胞リンパ腫、形質細胞様樹状細胞腫瘍、ワルデンストレームマクログロブリン血症、ならびに前白血病のうちの１つ以上から選択される血液癌である。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であり、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、ここで、がんは、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、及び／または急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）からなる群から選択される１つ以上のがんである。
本明細書で開示される治療法はいずれも、単独で、または別の治療法もしくは別の剤と組み合わせてもしくは併用して、実施することができる。「組み合わせ」とは、（ａ）主題化合物を含有する主題組成物を別の剤とともに製剤化すること、及び（ｂ）主題組成物を別の剤とは別個に全体的な治療レジメンとして使用することを含むことを意味する。「併用して」とは、別の治療法または剤が、本明細書で開示される化合物を含む主題化合物と、特定の時間の制限なく、並行、同時、または逐次のいずれかで投与され、そのような併用投与は、治療効果をもたらすことを意味する。
いくつかの実施形態において、主題の治療方法は、手術、細胞療法、化学療法、放射線、及び／または免疫抑制剤と組み合わされる。更に、本開示の組成物は、他の抗がん剤、抗アレルギー剤、抗嘔吐剤（または制吐薬）、鎮痛薬、細胞保護剤、免疫促進剤、及びそれらの組み合わせなどの他の治療薬剤と組み合わせることができる。
一実施形態において、主題の治療方法は、化学療法剤と組み合わされる。
例示的な化学療法剤としては、アントラサイクリン（例えば、ドキソルビシン（例えば、リポソーム化ドキソルビシン））、ビンカアルカロイド（例えば、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン）、アルキル化剤（例えば、シクロホスファミド、デカルバジン、メルファラン、イホスファミド、テモゾロミド）、免疫細胞抗体（例えば、アレムツザマブ、ゲムツズマブ、リツキシマブ、オファツムマブ、トシツモマブ、ブレンツキシマブ）、代謝拮抗物質（例えば、葉酸アンタゴニスト、ピリミジン類似体、プリン類似体及びアデノシンデアミナーゼ阻害剤（例えば、フルダラビン）を含む）、ＴＮＦＲグルココルチコイド誘導性ＴＮＦＲ関連タンパク質（ＧＩＴＲ）アゴニスト、プロテアソーム阻害剤（例えば、アクラシノマイシンＡ、グリオトキシンまたはボルテゾミブ）、サリドマイドまたはサリドマイド誘導体（例えば、レナリドミド）などの免疫調節剤が挙げられる。組み合わせでの使用が企図される追加の化学療法剤には、ブスルファン（Ｍｙｌｅｒａｎ（登録商標））、ブスルファン注射（Ｂｕｓｕｌｆｅｘ（登録商標））、クラドリビン（Ｌｅｕｓｔａｔｉｎ（登録商標））、シクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）またはＮｅｏｓａｒ（登録商標））、シタラビン、シトシンアラビノシド（Ｃｙｔｏｓａｒ－Ｕ（登録商標））、シタラビンリポソーム注射（ＤｅｐｏＣｙｔ（登録商標））、ダウノルビシン塩酸塩（Ｃｅｒｕｂｉｄｉｎｅ（登録商標））、ダウノルビシンクエン酸塩リポソーム注射（ＤａｕｎｏＸｏｍｅ（登録商標））、デキサメタゾン、ドキソルビシン塩酸塩（Ａｄｒｉａｍｙｃｉｎ（登録商標）、Ｒｕｂｅｘ（登録商標））、エトポシド（Ｖｅｐｅｓｉｄ（登録商標））、フルダラビンリン酸エステル（Ｆｌｕｄａｒａ（登録商標））、ヒドロキシウレア（Ｈｙｄｒｅａ（登録商標））、イダルビシン（Ｉｄａｍｙｃｉｎ（登録商標））、ミトキサントロン（Ｎｏｖａｎｔｒｏｎｅ（登録商標））、ゲムツズマブオゾガマイシン（Ｍｙｌｏｔａｒｇ（登録商標））、アナストロゾール（Ａｒｉｍｉｄｅｘ（登録商標））、ビカルタミド（Ｃａｓｏｄｅｘ（登録商標））、ブレオマイシン硫酸塩（Ｂｌｅｎｏｘａｎｅ（登録商標））、ブスルファン注射（Ｂｕｓｕｌｆｅｘ（登録商標））、カペシタビン（Ｘｅｌｏｄａ（登録商標））、Ｎ４－ペントキシカルボニル－５－デオキシ－５－フルオロシチジン、カルボプラチン（Ｐａｒａｐｌａｔｉｎ（登録商標））、カルムスチン（ＢｉＣＮＵ（登録商標））、クロラムブシル（Ｌｅｕｋｅｒａｎ（登録商標））、シスプラチン（Ｐｌａｔｉｎｏｌ（登録商標））、ダカルバジン（ＤＴＩＣ－Ｄｏｍｅ（登録商標））、ダクチノマイシン（Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ Ｄ、Ｃｏｓｍｅｇａｎ）、デキサメタゾン、ドセタキセル（Ｔａｘｏｔｅｒｅ（登録商標））、５－フルオロウラシル（Ａｄｒｕｃｉｌ（登録商標）、Ｅｆｕｄｅｘ（登録商標））、フルタミド（Ｅｕｌｅｘｉｎ（登録商標））、テザシチビン、ゲムシタビン（ジフルオロデオキシシチジン）、イホスファミド（ＩＦＥＸ（登録商標））、イリノテカン（Ｃａｍｐｔｏｓａｒ（登録商標））、Ｌ－アスパラギナーゼ（ＥＬＳＰＡＲ（登録商標））、ロイコボリンカルシウム、メルファラン（Ａｌｋｅｒａｎ（登録商標））、６－メルカプトプリン（Ｐｕｒｉｎｅｔｈｏｌ（登録商標））、メトトレキサート（Ｆｏｌｅｘ（登録商標））、ミトキサントロン（Ｎｏｖａｎｔｒｏｎｅ（登録商標））、マイロターグ、パクリタキセル（Ｔａｘｏｌ（登録商標））、フェニックス（Ｙｔｔｒｉｕｍ９０／ＭＸ－ＤＴＰＡ）、ペントスタチン、カルムスチンインプラントを伴うポリフェプロサン２０（Ｇｌｉａｄｅｌ（登録商標））、タモキシフェンクエン酸塩（Ｎｏｌｖａｄｅｘ（登録商標））、テニポシド（Ｖｕｍｏｎ（登録商標））、６－チオグアニン、チオテパ、チラパザミン（Ｔｉｒａｚｏｎｅ（登録商標））、注射用トポテカン塩酸塩（Ｈｙｃａｍｐｔｉｎ（登録商標））、ビンブラスチン（Ｖｅｌｂａｎ（登録商標））、ビンクリスチン（Ｏｎｃｏｖｉｎ（登録商標））、及びビノレルビン（Ｎａｖｅｌｂｉｎｅ（登録商標））が含まれる。
本発明の化合物との組み合わせに特に関心の高い抗がん剤には、アントラサイクリン；アルキル化剤；代謝拮抗物質；カルシウム依存性ホスファターゼカルシニューリンもしくはｐ７０Ｓ６キナーゼＦＫ５０６のいずれかを阻害するもしくはｐ７０Ｓ６キナーゼを阻害する薬物；ｍＴＯＲ阻害剤；免疫調節剤；アントラサイクリン；ビンカアルカロイド；プロテオソーム阻害剤；ＧＩＴＲアゴニスト；プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤；ＣＤＫ４キナーゼ阻害剤；ＢＴＫ阻害剤；ＭＫＮキナーゼ阻害剤；ＤＧＫキナーゼ阻害剤；または腫瘍溶解性ウイルスが含まれる。
例示的な代謝拮抗物質としては、限定するものではないが、ピリミジン類似体、プリン類似体及びアデノシンデアミナーゼ阻害剤）：メトトレキサート（Ｒｈｅｕｍａｔｒｅｘ（登録商標）、Ｔｒｅｘａｌｌ（登録商標））、５－フルオロウラシル（Ａｄｒｕｃｉｌ（登録商標）、Ｅｆｕｄｅｘ（登録商標）、Ｆｌｕｏｒｏｐｌｅｘ（登録商標））、フロクスウリジン（ＦＵＤＦ（登録商標））、シタラビン（Ｃｙｔｏｓａｒ－Ｕ（登録商標）、Ｔａｒａｂｉｎｅ ＰＦＳ）、６－メルカプトプリン（Ｐｕｒｉ－Ｎｅｔｈｏｌ（登録商標）））、６－チオグアニン（Ｔｈｉｏｇｕａｎｉｎｅ Ｔａｂｌｏｉｄ（登録商標））、フルダラビンリン酸エステル（Ｆｌｕｄａｒａ（登録商標））、ペントスタチン（Ｎｉｐｅｎｔ（登録商標））、ペメトレキセド（Ａｌｉｍｔａ（登録商標））、ラルチトレキセド（Ｔｏｍｕｄｅｘ（登録商標））、クラドリビン（Ｌｅｕｓｔａｔｉｎ（登録商標））、クロファラビン（Ｃｌｏｆａｒｅｘ（登録商標）、Ｃｌｏｌａｒ（登録商標））、アザシチジン（Ｖｉｄａｚａ（登録商標））、デシタビン及びゲムシタビン（Ｇｅｍｚａｒ（登録商標））が挙げられる。好ましい代謝拮抗物質には、シタラビン、クロファラビン及びフルダラビンが含まれる。
例示的なアルキル化剤としては、限定するものではないが、ナイトロジェンマスタード、エチレンイミン誘導体、アルキルスルホン酸塩、ニトロソウレア及びトリアゼン）：ウラシルマスタード（Ａｍｉｎｏｕｒａｃｉｌ Ｍｕｓｔａｒｄ（登録商標）、Ｃｈｌｏｒｅｔｈａｍｉｎａｃｉｌ（登録商標）、Ｄｅｍｅｔｈｙｌｄｏｐａｎ（登録商標）、Ｄｅｓｍｅｔｈｙｌｄｏｐａｎ（登録商標）、Ｈａｅｍａｎｔｈａｍｉｎｅ（登録商標）、Ｎｏｒｄｏｐａｎ（登録商標）、Ｕｒａｃｉｌ ｎｉｔｒｏｇｅｎ Ｍｕｓｔａｒｄ（登録商標）、Ｕｒａｃｉｌｌｏｓｔ（登録商標）、Ｕｒａｃｉｌｍｏｓｔａｚａ（登録商標）、Ｕｒａｍｕｓｔｉｎ（登録商標）、Ｕｒａｍｕｓｔｉｎｅ（登録商標））、クロルメチン（Ｍｕｓｔａｒｇｅｎ（登録商標））、シクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）、Ｎｅｏｓａｒ（登録商標）、Ｃｌａｆｅｎ（登録商標）、Ｅｎｄｏｘａｎ（登録商標）、Ｐｒｏｃｙｔｏｘ（登録商標）、Ｒｅｖｉｍｍｕｎｅ（商標））、ｉｆｏｓｆアミド（Ｍｉｔｏｘａｎａ（登録商標））、メルファラン（Ａｌｋｅｒａｎ（登録商標））、クロラムブシル（Ｌｅｕｋｅｒａｎ（登録商標））、ピポブロマン（Ａｍｅｄｅｌ（登録商標）、Ｖｅｒｃｙｔｅ（登録商標））、トリエチレンメラミン（Ｈｅｍｅｌ（登録商標）、Ｈｅｘａｌｅｎ（登録商標）、Ｈｅｘａｓｔａｔ（登録商標））、トリエチレンチオホスホラミン、Ｔｅｍｏｚｏｌｏｍｉｄｅ（Ｔｅｍｏｄａｒ（登録商標））、チオテパ（Ｔｈｉｏｐｌｅｘ（登録商標））、ブスルファン（Ｂｕｓｉｌｖｅｘ（登録商標）、Ｍｙｌｅｒａｎ（登録商標））、カルムスチン（ＢｉＣＮＵ（登録商標））、ロムスチン（ＣｅｅＮＵ（登録商標））、ストレプトゾシン（Ｚａｎｏｓａｒ（登録商標））、及びダカルバジン（ＤＴＩＣ－Ｄｏｍｅ（登録商標））が挙げられる。更なる例示的なアルキル化剤としては、限定するものではないが、オキサリプラチン（Ｅｌｏｘａｔｉｎ（登録商標））；テモゾロミド（Ｔｅｍｏｄａｒ（登録商標）及びＴｅｍｏｄａｌ（登録商標））；ダクチノマイシン（アクチノマイシン－Ｄとしても知られる、Ｃｏｓｍｅｇｅｎ（登録商標））；メルファラン（Ｌ－ＰＡＭ、Ｌ－サルコリシン、及びフェニルアラニンマスタードとしても知られる、Ａｌｋｅｒａｎ（登録商標））；アルトレタミン（ヘキサメチルメラミン（ＨＭＭ）としても知られる、Ｈｅｘａｌｅｎ（登録商標））；カルムスチン（ＢｉＣＮＵ（登録商標））；ベンダムスチン（Ｔｒｅａｎｄａ（登録商標））；ブスルファン（Ｂｕｓｕｌｆｅｘ（登録商標）及びＭｙｌｅｒａｎ（登録商標））；カルボプラチン（Ｐａｒａｐｌａｔｉｎ（登録商標））；ロムスチン（ＣＣＮＵとしても知られる、ＣｅｅＮＵ（登録商標））；シスプラチン（ＣＤＤＰとしても知られる、Ｐｌａｔｉｎｏｌ（登録商標）及びＰｌａｔｉｎｏｌ（登録商標）－ＡＱ）；クロラムブシル（Ｌｅｕｋｅｒａｎ（登録商標））；シクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）及びＮｅｏｓａｒ（登録商標））；ダカルバジン（ＤＴＩＣ、ＤＩＣ及びイミダゾールカルボキサミドとしても知られる、ＤＴＩＣ－Ｄｏｍｅ（登録商標））；アルトレタミン（ヘキサメチルメラミン（ＨＭＭ）としても知られる、Ｈｅｘａｌｅｎ（登録商標））；イホスファミド（Ｉｆｅｘ（登録商標））；プレドヌムスチン；プロカルバジン（Ｍａｔｕｌａｎｅ（登録商標））；メクロレタミン（ナイトロジェンマスタード、ムスチン及びメクロエタミン塩酸塩としても知られる、Ｍｕｓｔａｒｇｅｎ（登録商標））；ストレプトゾシン（Ｚａｎｏｓａｒ（登録商標））；チオテパ（チオホスホアミドとしても知られる、ＴＥＳＰＡ及びＴＳＰＡ、Ｔｈｉｏｐｌｅｘ（登録商標））；シクロホスファミド（Ｅｎｄｏｘａｎ（登録商標）、Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）、Ｎｅｏｓａｒ（登録商標）、Ｐｒｏｃｙｔｏｘ（登録商標）、Ｒｅｖｉｍｍｕｎｅ（登録商標））；及びベンダムスチンＨＣｌ（Ｔｒｅａｎｄａ（登録商標））が挙げられる。
一態様において、本明細書で提供される組成物は、放射線などの放射線療法と組み合わせて投与することができる。全身照射を１２Ｇｙで実施することができる。線量は、健康な組織を含む全身に対する１２Ｇｙの累積線量を含み得る。放射線量には、５Ｇｙ～２０Ｇｙが含まれ得る。放射線量は、５Ｇｙ、６Ｇｙ、７Ｇｙ、８Ｇｙ、９Ｇｙ、１０Ｇｙ、１１Ｇｙ、１２、Ｇｙ、１３Ｇｙ、１４Ｇｙ、１５Ｇｙ、１６Ｇｙ、１７Ｇｙ、１８Ｇｙ、１９Ｇｙ、または最大２０Ｇｙであり得る。照射は、全身照射または部分照射であり得る。照射が全身照射である場合、照射は、均一であっても、均一でなくてもよい。例えば、照射が均一でない場合、頸部などの身体の幅の狭い部分が、腰部などの幅の広い領域よりも高い線量を受ける場合がある。
望ましい場合には、主題の治療方法と併用して、免疫抑制剤を使用することができる。例示的な免疫抑制剤としては、シクロスポリン、アザチオプリン、メトトレキサート、ミコフェノール酸エステル、及びＦＫ５０６、抗体、または免疫消失剤、例えば、ＣＡＭＰＡＴＨ、抗ＣＤ３抗体（例えば、ムロモナブ、オテリキシズマブ）または他の抗体療法、細胞毒素、フルダラビン、シクロスポリン、ＦＫ５０６、ラパマイシン、ミコフェノール酸、ステロイド、ＦＲ９０１２２８、サイトカイン、及び放射線照射、ペプチドワクチン、ならびにそれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。本開示の主題に従って、上記の様々な方法は、少なくとも１つの免疫調節剤を投与することを含み得る。ある特定の実施形態において、少なくとも１つの免疫調節剤は、免疫賦活剤、チェックポイント免疫遮断剤（例えば、例えば、ＰＤ－１、ＰＤ－Ｌ１、ＣＴＬＡ－４、ＩＤＯ、ＴＩＭ３、ＬＡＧ３、ＴＩＧＩＴ、ＢＴＬＡ、ＶＩＳＴＡ、ＩＣＯＳ、ＫＩＲｓ及びＣＤ３９などの免疫チェックポイント遺伝子の遮断剤または阻害剤）、放射線療法剤、化学療法剤、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。いくつかの実施形態において、免疫賦活剤は、ＩＬ－１２、アゴニスト共刺激モノクローナル抗体、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。一実施形態において、免疫賦活剤は、ＩＬ－１２である。いくつかの実施形態において、アゴニスト共刺激モノクローナル抗体は、抗４－ｌＢＢ抗体（例えば、ウレルマブ、ＰＦ－０５０８２５６６）、抗ＯＸ４０抗体（ポガリズマブ、タボリキシズマブ、ＰＦ－０４５１８６００）、抗ＩＣＯＳ抗体（ＢＭＳ９８６２２６、ＭＥＤＩ－５７０、ＧＳＫ３３５９６０９、ＪＴＸ－２０１１）、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。一実施形態において、アゴニスト共刺激モノクローナル抗体は、抗４－ｌＢＢ抗体である。いくつかの実施形態において、チェックポイント免疫遮断剤は、抗ＰＤ－Ｌｌ抗体（アテゾリズマブ、アベルマブ、デュルバルマブ、ＢＭＳ－９３６５５９）、抗ＣＴＬＡ－４抗体（例えば、トレメリムマブ、イピリムマブ）、抗ＰＤ－１抗体（例えば、ペンブロリズマブ、ニボルマブ）、抗ＬＡＧ３抗体（例えば、Ｃ９Ｂ７Ｗ、４１０Ｃ９）、抗Ｂ７－Ｈ３抗体（例えば、ＤＳ－５５７３ａ）、抗ＴＩＭ３抗体（例えば、Ｆ３８－２Ｅ２）、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。一実施形態において、チェックポイント免疫遮断剤は、抗ＰＤ－Ｌｌ抗体である。いくつかの場合において、本開示の化合物は、対象に、骨髄移植、フルダラビンなどの化学療法剤のいずれかを使用したＴ細胞除去療法、外照射療法（ＸＲＴ）、シクロホスファミド、またはＯＫＴ３またはＣＡＭＰＡＴＨなどの抗体と併用して（例えば、前、同時、または後に）投与することができる。いくつかの場合において、増殖された細胞が手術前または手術後に投与され得る。あるいは、本明細書に記載される化合物を含む組成物は、免疫促進剤とともに投与することができる。免疫促進剤は、ワクチン、コロニー刺激剤、インターフェロン、インターロイキン、ウイルス、抗原、共刺激剤、免疫原性剤、免疫調節剤、または免疫療法剤であり得る。免疫促進剤は、インターロイキンなどのサイトカインであり得る。１つ以上のサイトカインを本明細書で提供される改変細胞とともに導入することができる。サイトカインは、腫瘍微小環境内で増殖する改変Ｔリンパ球（養子移入された腫瘍特異性細胞傷害性Ｔリンパ球を含む）の機能を増進するために利用できる。いくつかの場合において、本明細書に記載される改変細胞の増殖を促進するためにＩＬ－２を使用することができる。ＩＬ－１５などのサイトカインを採用することもできる。ＩＬ－２、ＩＬ－７、ＩＬ－１２、ＩＬ－１５、ＩＬ－２１、またはそれらの任意の組み合わせなどの免疫療法分野の他の関連するサイトカインを利用することもできる。インターロイキンは、ＩＬ－２、またはアルデスロイキンであり得る。アルデスロイキンは、低用量または高用量で投与され得る。アルデスロイキンの高用量レジメンは、約０．０３７ｍｇ／ｋｇ（６００，０００ＩＵ／ｋｇ）のアルデスロイキンを８時間ごとに忍容性に応じて約１４回まで静脈内投与することを伴い得る。免疫促進剤（例えば、アルデスロイキン）は、細胞投与後２４時間以内に投与され得る。免疫促進剤（例えば、アルデスロイキン）は、細胞注入後、約８時間ごとに最大約４日間、約１５分かけて輸液として投与することができる。免疫促進剤（例えば、アルデスロイキン）は、約１００，０００ＩＵ／ｋｇ、２００，０００ＩＵ／ｋｇ、３００，０００ＩＵ／ｋｇ、４００，０００ＩＵ／ｋｇ、５００，０００ＩＵ／ｋｇ、６００，０００ＩＵ／ｋｇ、７００，０００ＩＵ／ｋｇ、８００，０００ＩＵ／ｋｇ、９００，０００ＩＵ／ｋｇ、または最大約１，０００，０００ＩＵ／ｋｇの用量で投与され得る。いくつかの場合において、アルデスロイキンは、約１００，０００ＩＵ／ｋｇ～３００，０００ＩＵ／ｋｇ、３００，０００ＩＵ／ｋｇ～５００，０００ＩＵ／ｋｇ、５００，０００ＩＵ／ｋｇ～７００，０００ＩＵ／ｋｇ、７００，０００ＩＵ／ｋｇ～約１，０００，０００ＩＵ／ｋｇの用量で投与され得る。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、ＫＲＡＳ）に結合してそのようなＲａｓタンパク質の活性を調整することが可能な本明細書の化合物は、いずれも、（１）ＭＥＫ（例えば、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２）もしくはその変異体の阻害剤（例えば、トラメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、セルメチニブ、レファメチニブ）；（２）上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ パニツムマブ、オシメルチニブ、オルムチニブ、ＥＧＦ－８１６）；（３）免疫治療剤（例えば、本明細書で開示されるチェックポイント免疫遮断剤）；（４）タキサン（例えば、パクリタキセル、ドセタキセル）；（５）代謝拮抗物質（例えば、葉酸代謝拮抗剤、例えば、メトトレキサート、ラルチトレキセド、ピリミジン類似体、例えば、５－フルオロウラシル（５－ＦＵ）、リボヌクレオシド及びデオキシリボヌクレオシドヌクレオシド類似体、カペシタビン及びゲムシタビン、プリン及びアデノシン類似体、例えば、メルカプトプリン、チオグアニン、クラドリビン及びペントスタチン、シタラビン（ａｒａ Ｃ）、フルダラビン）；（６）ＦＧＦＲ１及び／またはＦＧＦＲ２及び／またはＦＧＦＲ３及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、ニンテダニブ）；（７）分裂期キナーゼ阻害剤（例えば、ＣＤＫ４／６阻害剤、例えば、パルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブなど）；（８）抗血管新生薬物（例えば、抗ＶＥＧＦ抗体、例えば、ベバシズマブなど）；（９）トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、エピポドフィロトキシン、例えば、エトポシド及びリン酸エトポシド、テニポシド、アムサクリン、トポテカン、イリノテカン、ミトキサントロンなど）；（１０）白金含有化合物（例えば、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン）；（１１）ＡＬＫ及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、クリゾチニブ、アレクチニブ、エヌトレクチニブ、ブリガチニブ）；（１２）ｃ－ＭＥＴ及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、Ｋ２５２ａ、ＳＵ１１２７４、ＰＨＡ６６５７５２、ＰＦ２３４１０６６）；（１３）ＢＣＲ－ＡＢＬ及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ）；（１４）ＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、ラパチニブ、トラスツズマブ、ペルツズマブ）；（１５）ＡＸＬ及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、Ｒ４２８、アムバチニブ、ＸＬ－８８０）；（１６）ＮＴＲＫ１及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、メレスチニブ）；（１７）ＲＥＴ及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、ＢＬＵ－６６７、レンバチニブ）；（１８）Ａ－Ｒａｆ及び／またはＢ－Ｒａｆ及び／またはＣ－Ｒａｆ及び／またはそれらの変異体の阻害剤（ＲＡＦ－７０９、ＬＹ－３００９１２０）；（１９）ＥＲＫ及び／またはその変異体の阻害剤（例えば、ウリキセルチニブ）；（２０）ＭＤＭ２阻害剤（例えば、ＨＤＭ－２０１、ＮＶＰ－ＣＧＭ０９７、ＲＧ－７１ １２、ＭＫ－８２４２、ＲＧ－７３８８、ＳＡＲ４０５８３８、ＡＭＧ－２３２、ＤＳ－３０３２、ＲＧ－７７７５、ＡＰＧ－１１５）；（２１）ｍＴＯＲの阻害剤（例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、エベロリムス、リダホロリムス）；（２２）ＢＥＴの阻害剤（例えば、Ｉ－ＢＥＴ １５１、Ｉ－ＢＥＴ ７６２、ＯＴＸ－０１５、ＴＥＮ－０１０、ＣＰＩ－２０３、ＣＰＩ－０６１０、ｏｌｉｏｎｏｎ、ＲＶＸ－２０８、ＡＢＢＣ－７４４、ＬＹ２９４００２、ＡＺＤ５１５３、ＭＴ－１、ＭＳ６４５）；（２３）ＩＧＦ１／２及び／またはＩＧＦ１－Ｒの阻害剤（例えば、ゼンツズマブ、ＭＥＤＩ－５７３）；（２４）ＣＤＫ９の阻害剤（例えば、ＤＲＢ、フラボピリドール、ＣＲ８、ＡＺＤ５４３８、プルバラノールＢ、ＡＴ７５１９、ディナシクリブ、ＳＮＳ－０３２）；（２５）ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤（例えば、ティピファルニブ）；（２６）ＳＨＩＰ２阻害剤及びＳＨＩＰ１阻害剤を含むＳＨＩＰ経路の阻害剤；（２７）ＳＲＣの阻害剤（例えば、ダサチニブ）；（２８）ＪＡＫの阻害剤（例えば、トファシチニブ）；（２９）ＰＡＲＰ阻害剤（例えば、オラパリブ、ルカパリブ、ニラパリブ、タラゾパリブ）、（３０）ＢＴＫ阻害剤（例えば、イブルチニブ、アカラブルチニブ、ザヌブルチニブ）、（３１）ＲＯＳ１阻害剤（例えば、エントレクチニブ）、（３２）ＳＨＰ２阻害剤（例えば、６－（４－アミノ－４－メチルピペリジン－１－イル）－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピラジン－２－アミン及びＳＨＰ１阻害剤を含むＳＨＰ経路の阻害剤、（３３）Ｓｒｃ、ＦＬＴ３、ＨＤＡＣ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＬＣＫ、Ｂｃｒ－ＡｂｌもしくはＡＫＴの阻害剤、または（３４）ＫｒａｓＧ１２Ｃ変異体の阻害剤（例えば、限定するものではないが、ＡＭＧ５１０、ＭＲＴＸ８４９、及びＫｒａｓのシステイン残基１２に結合する任意の共有結合阻害剤を含み、これらの化合物の構造は公知である）（例えば、ＵＳ２０１８０３３４４５４、ＵＳ２０１９０１４４４４４、ＵＳ２０１５０２３９９００、ＵＳ１０２４６４２４、ＵＳ２０１８００８６７５３、ＷＯ２０１８１４３３１５、ＷＯ２０１８２０６５３９、ＷＯ２０１９１１０７５１９、ＷＯ２０１９１４１２５０、ＷＯ２０１９１５０３０５、ＵＳ９８６２７０１、ＵＳ２０１７０１９７９４５、ＵＳ２０１８００８６７５３、ＵＳ１０１４４７２４、ＵＳ２０１９００５５２１１、ＵＳ２０１９００９２７６７、ＵＳ２０１８０１２７３９６、ＵＳ２０１８０２７３５２３、ＵＳ１０２８０１７２、ＵＳ２０１８０３１９７７５、ＵＳ２０１８０２７３５１５、ＵＳ２０１８０２８２３０７、ＵＳ２０１８０２８２３０８、ＷＯ２０１９０５１２９１、ＷＯ２０１９２１３５２６、ＷＯ２０１９２１３５１６、ＷＯ２０１９２１７６９１、ＷＯ２０１９２４１１５７、ＷＯ２０１９２１７３０７、ＷＯ２０２００４７１９２、ＷＯ２０１７０８７５２８、ＷＯ２０１８２１８０７０、ＷＯ２０１８２１８０６９、ＷＯ２０１８２１８０７１、ＷＯ２０２００２７０８３、ＷＯ２０２００２７０８４、ＷＯ２０１９２１５２０３、ＷＯ２０１９１５５３９９、ＷＯ２０２００３５０３１、ＷＯ２０１４１６０２００、ＷＯ２０１８１９５３４９、ＷＯ２０１８１１２２４０、ＷＯ２０１９２０４４４２、ＷＯ２０１９２０４４４９、ＷＯ２０１９１０４５０５、ＷＯ２０１６１７９５５８、ＷＯ２０１６１７６３３８または関連特許及び出願に記載のＲａｓ Ｇ１２Ｃ阻害剤であり、これらのそれぞれは、その全体が参照により援用される）、（３５）ＳＨＣ阻害剤（例えば、ＰＰ２、ＡＩＤ３７１１８５）、（３６）ＧＡＢ阻害剤（例えば、ＧＡＢ－０００１）、（３７）ＧＲＢ阻害剤、（３８）ＰＩ－３キナーゼ阻害剤（例えば、イデラリシブ、コパンリシブ、デュベリシブ、アルペリシブ、タセリシブ、ペリフォシン、ブパルリシブ、ウムブラリシブ、ＮＶＰ－ＢＥＺ２３５－ＡＮ）、（３９）ＭＡＲＰＫ阻害剤、（４０）ＣＤＫ４／６（例えば、パルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブ）、または（４１）ＭＡＰＫ阻害剤（例えば、ＶＸ－７４５、ＶＸ－７０２、ＲＯ－４４０２２５７、ＳＣＩＯ－４６９、ＢＩＲＢ－７９６、ＳＤ－０００６、ＰＨ－７９７８０４、ＡＭＧ－５４８、ＬＹ２２２８８２０、ＳＢ－６８１３２３、ＧＷ－８５６５５３、ＲＷＪ６７６５７、ＢＣＴ－１９７）、または（４２）ＳＨＰ２阻害剤（例えば、６－（４－アミノ－４－メチルピペリジン－１－イル）－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピラジン－２－アミン、ＲＭＣ－４６３０、

Figure 2024521473000771
 ならびにＳＨＰ１阻害剤を含むＳＨＰ経路の阻害剤を含む、１つ以上の薬理学的活性剤と組み合わせてまたは併用して、投与され得る。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｋｒａｓ）に結合してそのようなＲａｓタンパク質の活性を調整することが可能な本明細書の化合物は、いずれも、１つ以上のチェックポイント免疫遮断剤（例えば、抗ＰＤ－１及び／または抗ＰＤ－Ｌ１抗体、抗ＣＬＴＡ－４抗体）と組み合わせてまたは併用して、投与され得る。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、ＫＲＡＳ）に結合してそのようなＲａｓタンパク質の活性を調整することが可能な本明細書の化合物は、いずれも、ＭＥＫ、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、分裂期キナーゼ、トポイソメラーゼ、ＡＬＫ、ｃ－ＭＥＴ、ＥｒｂＢ２、ＡＸＬ、ＮＴＲＫ１、ＲＥＴ、Ａ－Ｒａｆ、Ｂ－Ｒａｆ、Ｃ－Ｒａｆ、ＥＲＫ、ＭＤＭ２、ｍＴＯＲ、ＢＥＴ、ＩＧＦ１／２、ＩＧＦ１－Ｒ、ＣＤＫ９、ＳＨＩＰ１、ＳＨＩＰ２、ＳＨＰ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ、ＰＡＲＰ、ＢＴＫ、ＦＬＴ３、ＨＤＡＣ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＬＣＫ、Ｂｃｒ－Ａｂｌ、ＡＫＴ、ＫｒａｓＧ１２Ｃ変異体、及びＲＯＳ１からなる群から選択される１つ以上の標的に対する阻害剤を含む１つ以上の薬理学的活性剤と組み合わせてまたは併用して、投与され得る。所望される場合、追加の剤は、ＭＥＫ、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、分裂期キナーゼ、トポイソメラーゼ、ＡＬＫ、ｃ－ＭＥＴ、ＥｒｂＢ２、ＡＸＬ、ＮＴＲＫ１、ＲＥＴ、Ａ－Ｒａｆ、Ｂ－Ｒａｆ、Ｃ－Ｒａｆ、ＥＲＫ、ＭＤＭ２、ｍＴＯＲ、ＢＥＴ、ＩＧＦ１／２、ＩＧＦ１－Ｒ、ＣＤＫ９、ＳＨＰ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ、ＰＡＲＰ、ＢＴＫ、ＦＬＴ３、ＨＤＡＣ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＬＣＫ、Ｂｃｒ－Ａｂｌ、ＡＫＴ、ＫｒａｓＧ１２Ｃ変異体、及びＲＯＳ１からなる群から選択される１つ以上の標的に対する阻害剤であり得る。いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、ＫＲＡＳ、変異体Ｒａｓタンパク質）に結合してそのようなＲａｓ変異体（例えば、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１３Ｄ）の活性を調整することが可能な本明細書の化合物は、いずれも、ＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）またはその変異体の阻害剤を含む１つ以上の薬理学的活性剤と組み合わせてまたは併用して、投与され得る。実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、Ｒａｓタンパク質に結合することが可能な化合物）と組み合わせてまたは併用して投与される追加の薬理学的活性剤は、ＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）の阻害剤である。実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、Ｒａｓタンパク質に結合することが可能な化合物）と組み合わせてまたは併用して投与される追加の薬理学的活性剤は、ＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）の阻害剤である。実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、Ｒａｓタンパク質に結合することが可能な化合物）と組み合わせてまたは併用して投与される追加の薬理学的活性剤は、ＲＭＣ－５８４５、
Figure 2024521473000772
 から選択されるＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）の阻害剤である。実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、Ｒａｓタンパク質に結合することが可能な化合物）と組み合わせてまたは併用して投与される追加の薬理学的活性剤は、ＷＯ２０２１０９２１１５、ＷＯ２０１８１７２２５０、ＷＯ２０１９２０１８４８、ＷＯ２０１９１２２１２９、ＷＯ２０１８１１５３８０、ＷＯ２０２１１２７４２９、ＷＯ２０２０１８０７６８、またはＷＯ２０２０１８０７７０（その全ては、あらゆる目的のために、その全体が参照により本明細書に援用される）に記載されているＳＯＳ（例えば、ＳＯＳ１、ＳＯＳ２）の阻害剤である。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｋｒａｓ）に結合してそのようなＲａｓタンパク質の活性を調整することが可能な本明細書の化合物は、いずれも、１つ以上のチェックポイント免疫遮断剤（例えば、抗ＰＤ－１及び／または抗ＰＤ－Ｌ１抗体、抗ＣＬＴＡ－４抗体）と組み合わせてまたは併用して、投与され得る。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質（例えば、ＫＲＡＳ）に結合することが可能な本明細書に記載の化合物は、いずれも、（１）ＳＯＳ１もしくはその変異体の阻害剤（例えば、ＲＭＣ－５８４５、ＢＩ－３４０６、ＢＡＹ－２９３、ＭＲＴＸ０９０２、ＢＩ－１７０１９６３）；（２）ＳＨＰ２もしくはその変異体の阻害剤（例えば、６－（４－アミノ－４－メチルピペリジン－１－イル）－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピラジン－２－アミン、ＴＮＯ１５５、ＲＭＣ－４６３０、ＥＲＡＳ－６０１、ＪＡＢ－３０６８、ＩＡＣＳ－１３９０９／ＢＢＰ－３９８、ＳＨＰ０９９、ＲＭＣ－４５５０）；（３）ＳＨＣもしくはその変異体の阻害剤（例えば、ＰＰ２、ＡＩＤ３７１１８５）；（４）ＧＡＢもしくはその変異体の阻害剤（例えば、ＧＡＢ－０００１）；（５）ＧＲＢもしくはその変異体の阻害剤；（６）ＪＡＫもしくはその変異体の阻害剤（例えば、トファシチニブ）；（７）Ａ－ＲＡＦ、Ｂ－ＲＡＦ、Ｃ－ＲＡＦ、もしくはそれらの変異体の阻害剤（例えば、ＲＡＦ－７０９、ＬＹ－３００９１２０）；（８）ＢＲＡＦもしくはその変異体の阻害剤（例えば、ソラフェニブ、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エンコラフェニブ、レゴラフェニブ、ＧＤＣ－８７９）；（９）ＭＥＫもしくはその変異体の阻害剤（例えば、トラメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、セルメチニブ、レファメチニブ、ＡＺＤ６２４４）；（１０）ＥＲＫもしくはその変異体の阻害剤（例えば、ウリキセルチニブ、ＭＫ－８３５３、ＬＴＴ４６２、ＡＺＤ０３６４、ＳＣＨ７７２９８４、ＢＩＸ０２１８９、ＬＹ３２１４９９６、ラボキセルチニブ）；（１１）ＰＩ３Ｋもしくはその変異体の阻害剤（例えば、イデラリシブ、コパンリシブ、デュベリシブ、アルペリシブ、タセリシブ、ペリフォシン、ブパルリシブ、ウムブラリシブ、ＮＶＰ－ＢＥＺ２３５－ＡＮ）；（１２）ＭＡＰＫもしくはその変異体の阻害剤（例えば、ＶＸ－７４５、ＶＸ－７０２、ＲＯ－４４０２２５７、ＳＣＩＯ－４６９、ＢＩＲＢ－７９６、ＳＤ－０００６、ＰＨ－７９７８０４、ＡＭＧ－５４８、ＬＹ２２２８８２０、ＳＢ－６８１３２３、ＧＷ－８５６５５３、ＲＷＪ６７６５７、ＢＣＴ－１９７）；（１３）ＥＧＦＲもしくはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ パニツムマブ、オシメルチニブ、オルムチニブ、ＥＧＦ－８１６）；（１４）ｃ－ＭＥＴもしくはその変異体の阻害剤（例えば、Ｋ２５２ａ、ＳＵ１１２７４、ＰＨＡ６６５７５２、ＰＦ２３４１０６６）；（１５）ＡＬＫもしくはその変異体の阻害剤（例えば、クリゾチニブ、アレクチニブ、エヌトレクチニブ、ブリガチニブ）；（１６）ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ－２、ＦＧＦＲ－３、ＦＧＦＲ－４もしくはそれらの変異体の阻害剤（例えば、ニンテダニブ）；（１７）ＢＣＲ－ＡＢＬもしくはその変異体の阻害剤（例えば、イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ）；（１８）ＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）もしくはその変異体の阻害剤（例えば、アファチニブ、ラパチニブ、トラスツズマブ、ペルツズマブ）；（１９）ＡＸＬもしくはその変異体の阻害剤（例えば、Ｒ４２８、アムバチニブ、ＸＬ－８８０）；（２０）ＮＴＲＫ１もしくはその変異体の阻害剤（例えば、メレスチニブ）；（２１）ＲＯＳ１もしくはその変異体の阻害剤（例えば、エヌトレクチニブ）；（２２）ＲＥＴもしくはその変異体の阻害剤（例えば、ＢＬＵ－６６７、レンバチニブ）；（２３）ＭＤＭ２もしくはその変異体の阻害剤（例えば、ＨＤＭ－２０１、ＮＶＰ－ＣＧＭ０９７、ＲＧ－７１１２、ＭＫ－８２４２、ＲＧ－７３８８、ＳＡＲ４０５８３８、ＡＭＧ－２３２、ＤＳ－３０３２、ＲＧ－７７７５、ＡＰＧ－１１５）；（２４）ｍＴＯＲもしくはその変異体の阻害剤（例えば、ラパマイシン、テムシロリムス、エベロリムス、リダホロリムス）；（２５）ＢＥＴもしくはその変異体の阻害剤（例えば、Ｉ－ＢＥＴ１５１、Ｉ－ＢＥＴ７６２、ＯＴＸ－０１５、ＴＥＮ－０１０、ＣＰＩ－２０３、ＣＰＩ－０６１０、ｏｌｉｏｎｏｎ、ＲＶＸ－２０８、ＡＢＢＣ－７４４、ＬＹ２９４００２、ＡＺＤ５１５３、ＭＴ－１、ＭＳ６４５）；（２６）ＩＧＦ１、ＩＧＦ２、ＩＧＦ１Ｒ、もしくはその変異体の阻害剤（例えば、ゼンツズマブ、ＭＥＤＩ－５７３）；（２７）ＣＤＫ９もしくはその変異体の阻害剤（例えば、ＤＲＢ、フラボピリドール、ＣＲ８、ＡＺＤ５４３８、プルバラノールＢ、ＡＴ７５１９、ディナシクリブ、ＳＮＳ－０３２）；または（２８）ＣＤＫ４／６の阻害剤（例えば、パルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブ）を含む１つ以上の薬理学的活性剤と組み合わせてまたは併用して、投与され得る。
組み合わせ療法において、本明細書で提供される化合物及び他の抗がん剤（複数可）は、特定の時間の制限なく、並行、同時または逐次のいずれかで投与され得、そのような投与により、治療上有効なレベルの２つの化合物が患者の体内に提供される。
いくつかの実施形態において、本開示の化合物及び他の抗がん剤（複数可）は、一般に、注入または経口によって、任意の順序で逐次投与される。投与レジメンは、疾患の病期、患者の体力、個々の薬物の安全性プロファイル、及び個々の薬物の耐性、ならびに主治医及び組み合わせを行う医療従事者に既知の他の基準に応じて変わり得る。本発明の化合物及び他の抗がん剤（複数可）は、治療に使用される特定のサイクルに応じて、互いに、数分以内、数時間以内、数日以内、または数週間あけて投与され得る。加えて、サイクルには、治療サイクル中に一方の薬物を他方の薬物よりも頻繁に投与したり、薬物の投与ごとに異なる用量を投与することも含まれ得る。
抗生物質を治療計画の一部として対象に投与することができる。抗生物質は、治療上有効な量で投与することができる。抗生物質は、細菌を死滅させるか、またはその増殖を阻害することができる。抗生物質は、広範囲の細菌を標的とすることができる広域スペクトラムの抗生物質であり得る。第３世代または第４世代の広域スペクトラムの抗生物質は、セファロスポリンまたはキノロンであり得る。抗生物質はまた、特定の種類の細菌を標的とすることができる狭域スペクトラムの抗生物質であり得る。ペニシリン及びセファロスポリンなどの抗生物質は、細菌細胞壁を標的とすることができる。ポリミキシンなどの抗生物質は、細胞膜を標的とすることができる。リファマイシン系、リピアルマイシン系、キノロン系、及びスルホンアミド系抗生物質などの抗生物質は、必須細菌酵素を阻害することができる。抗生物質はまた、マクロライド系、リンコサミド系、及びテトラサイクリン系抗生物質などのタンパク質合成阻害剤であり得る。抗生物質はまた、ダプトマイシンなどの環状リポペプチド、チゲサイクリンなどのグリシルサイクリン、リネゾリドなどのオキサゾリジオン、及びフィダキソマイシンなどのリピアルマイシンであり得る。いくつかの場合において、抗生物質は、第１世代、第２世代、第３世代、第４世代、または第５世代であり得る。第１世代の抗生物質は、狭いスペクトラムを有し得る。第１世代の抗生物質の例は、ペニシリン系（ペニシリンＧまたはペニシリンＶ）、セファロスポリン系（セファゾリン、セファロチン、セファピリン、セファレチン、セフラジン、またはセファドロキシン）であり得る。いくつかの場合において、抗生物質は、第２世代であり得る。第２世代の抗生物質は、ペニシリン（アモキシシリンまたはアンピシリン）、セファロスポリン（セフロキシム、セファマンドール、セフォキシチン、セファクロル、セフロジル、ロラカルベフ）であり得る。いくつかの場合において、抗生物質は、第３世代であり得る。第３世代の抗生物質は、ペニシリン（カルベニシリン及びチカルシリン）またはセファロスポリン（セフィキシム、セフトリアキソン、セフォタキシム、セフチゾキシム、及びセフタジジム）であり得る。抗生物質はまた、第４世代であり得る。第４世代の抗生物質は、セフィピムであり得る。抗生物質はまた、第５世代であり得る。第５世代の抗生物質は、セフタロリンまたはセフトビプロールであり得る。
いくつかの場合において、抗ウイルス剤は、治療計画の一部として投与され得る。いくつかの場合において、ヘルペスウイルス予防剤が治療計画の一部として対象に投与され得る。ヘルペスウイルス予防剤は、バラシクロビル（Ｖａｌｔｒｅｘ）であり得る。Ｖａｌｔｒｅｘは、ＨＳＶ血清学が陽性の対象において、ヘルペスウイルス感染症の発生を防ぐために経口使用することができる。５００ｍｇ錠剤で供給することができる。バラシクロビルは、治療上有効な量で投与することができる。
いくつかの場合において、治療計画は、対象の体重に従って、用量決定され得る。肥満と判定される対象（ＢＭＩ＞３５）では、実際の体重を利用する必要がある場合がある。ＢＭＩは、ＢＭＩ＝体重（ｋｇ）／［身長（ｍ）］２によって算出される。
体重は、男性の場合は、５０ｋｇ＋２．３＊（６０インチを超えるインチの数）または女性の場合は、４５．５ｋｇ＋２．３（６０インチを超えるインチの数）で算出され得る。理想体重を２０％超える対象の場合、調整体重が算出されてもよい。調整体重は、理想体重＋（０．４ｘ（実測体重－理想体重））の合計であり得る。いくつかの場合において、投与量の算出に体表面積を利用することができる。体表面積（ＢＳＡ）は、ＢＳＡ（ｍ２）＝√身長（ｃｍ）＊体重（ｋｇ）／３６００によって算出することができる。
いくつかの実施形態において、主題の方法は、追加の剤を投与すること、または追加の治療法を実施することを含む。
いくつかの実施形態において、Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であり、Ｒａｓタンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含み、当該調節することは、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質活性を阻害することを含む。いくつかの実施形態において、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性を調節する方法であり、Ｒａｓタンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含み、Ｒａｓタンパク質は、Ｋ－Ｒａｓタンパク質である。いくつかの実施形態において、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性を調節する方法であり、Ｒａｓタンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含み、Ｒａｓタンパク質は、Ｇ１２ＤまたはＧ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである。いくつかの実施形態において、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性を調節する方法であり、Ｒａｓタンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含み、Ｒａｓタンパク質は、Ｇ１２Ｄ変異体Ｋ－Ｒａｓである。いくつかの実施形態において、Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ）タンパク質の活性を調節する方法であり、Ｒａｓタンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含み、Ｒａｓタンパク質は、Ｇ１２Ｖ変異体Ｋ－Ｒａｓである。
いくつかの実施形態において、細胞におけるＲａｓシグナル伝達の出力を減少させることを、細胞を本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）と接触させることによって行う方法が提供される。Ｒａｓシグナルにおける減少は、次の１つ以上の項目によって証明することができる：（ｉ）ＧＤＰ結合Ｒａｓタンパク質の定常状態レベルの増加、（ｉｉ）リン酸化ＡＫＴｓ４７３の減少、（ｉｉｉ）リン酸化ＥＲＫＴ２０２／ｙ２０４の減少、（ｉｖ）リン酸化Ｓ６Ｓ２３５／２３６の減少、及び（ｖ）Ｒａｓ駆動腫瘍細胞（例えば、腫瘍細胞株に由来するもの）の細胞成長の減少（例えば、阻害）。いくつかの場合において、Ｒａｓシグナル伝達の出力の減少は、上記（ｉ）～（ｖ）のうちの２つ、３つ、４つ、または全てによって証明することができる。いくつかの実施形態において、（ｉ）～（ｖ）のうちのいずれか１つ以上の減少は、主題化合物で処置していない対照と比較して、０．１倍、０．２倍、０．３倍、０．４倍、０．５倍、０．６倍、０．７倍、０．８倍、０．９倍、１倍、２倍、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、２００倍、３００倍、４００倍、５００倍、６００倍、７００倍、８００倍、９００倍、１０００倍、２０００倍、３０００倍、４０００倍、５０００倍、またはそれ以上であり得る。細胞成長の減少は、腫瘍細胞または細胞株の使用により証明することができる。腫瘍細胞株は、１つ以上の組織、例えば、膵臓、肺、卵巣、胆道、腸（例えば、小腸、大腸（すなわち、結腸））、子宮内膜、胃、造血組織（例えば、リンパ組織）などの腫瘍に由来し得る。Ｋ－Ｒａｓ変異を有する腫瘍細胞株の例としては、Ａ５４９（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｓ）、ＡＧＳ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＡＳＰＣ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、Ｃａｌｕ－６（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｑ６１Ｋ）、ＣＦＰＡＣ－１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＣＬ４０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＣＯＬＯ６７８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＣＯＲ－Ｌ２３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＤＡＮ－Ｇ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＧＰ２Ｄ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＧＳＵ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｆ）、ＨＣＴ１１６（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＨＥＣ１Ａ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＨＥＣ１Ｂ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｆ）、ＨＥＣ５０Ｂ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｆ）、ＨＥＹＡ８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２ＤまたはＧ１３Ｄ）、ＨＰＡＣ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＨＰＡＦＩＩ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＨＵＣＣＴ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＫＡＲＰＡＳ６２０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＫＯＰＮ８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＫＰ－３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＫＰ－４（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、Ｌ３．３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＬｏＶｏ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＬＳ１８０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＬＳ５１３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＭＣＡＳ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＮＢ４（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ａ１８Ｄ）、ＮＣＩ－Ｈ１３５５（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｃ）、ＮＣＩ－Ｈ１５７３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ａ）、ＮＣＩ－Ｈ１９４４（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＮＣＩ－Ｈ２００９（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ａ）、ＮＣＩ－Ｈ４４１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＮＣＩ－Ｈ７４７（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、ＮＯＭＯ－１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＯＶ７（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ０２０３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ０４０３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ０５０４（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ０８１３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＡＮＣ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、Ｐａｎｃ－１０．０５（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰａＴｕ－８９０２（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＰＫ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＫ４５Ｈ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＰＫ５９（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＫ－ＣＯ－１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＳＫＬＵ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＫＭ－１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｋ１１７Ｎ）、ＳＮＵ１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ１０３３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ１１９７（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ４０７（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ４１０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ６０１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ６１（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ８６９（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＮＵ－Ｃ２Ａ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＵ．８６．８６（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＵＩＴ２（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＷ１９９０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＳＷ４０３（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＳＷ４８０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＳＷ６２０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、ＳＷ９４８（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｑ６１Ｌ）、Ｔ３Ｍ１０（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＴＣＣ－ＰＡＮ２（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｒ）、ＴＧＢＣ１１ＴＫＢ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、及びＭＩＡＰａ－Ｃａ（例えば、ＭＩＡＰａ－Ｃａ２（例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ））を挙げることができるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含む。
いくつかの実施形態において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、もしくはＸＶの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含む。いくつかの実施形態において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ’、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、もしくはＸＶの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含む。いくつかの実施形態において、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質の活性を阻害する方法であり、ＫｒａｓＧ１２Ｄ変異体タンパク質を、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、ＸＶ；Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物と接触させることを含む。
医薬組成物及び投与方法
一態様において、本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物が提供される。
本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、疾患、障害または状態を治療または予防するための投与に好適な生物学的に適合する形態で対象に投与される。本明細書に記載される化合物の投与は、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、またはＸＶの化合物；式Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、またはＸＩＸの化合物）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、単独で、または薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、任意の薬理学的形態であり得る。
ある特定の実施形態において、本明細書に記載される化合物は、例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ（Ｇｅｎｎａｒｏ，２１ｓｔ Ｅｄ．Ｍａｃｋ Ｐｕｂ．Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ（２００５））に記載されるように、選択された投与経路及び標準的な医薬実務に基づいて選択される薬学的に好適なまたは許容される担体（薬学的に好適な（または許容される）賦形剤、生理学的に好適な（または許容される）賦形剤、または生理学的に好適な（または許容される）担体とも称される）と組み合わされる。
したがって、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、または薬学的に許容される塩を、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤と一緒に含む、医薬組成物が本明細書で提供される。賦形剤（複数可）（または担体（複数可））は、賦形剤が、組成物の他の成分と適合性があり、組成物のレシピエント（すなわち、対象）にとって有害でなければ、許容されるまたは好適である。
いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、もしくはＸＶの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ’、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、もしくはＸＶの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式Ｉ、ＩＡ１、ＩＡ２、ＩＡ３、ＩＡ４、ＩＡ５、ＩＡ６、ＩＡ７、ＩＡ８、ＩＡ９、ＩＡ１０、ＩＡ１１、ＩＡ１２、ＩＩ、ＩＩＡ１、ＩＩＡ２、ＩＩＡ３、ＩＩＡ４、ＩＩＡ５、ＩＩＡ６、ＩＩＡ７、ＩＩＡ８、ＩＩＡ９、ＩＩＡ１０、ＩＩＡ１１、ＩＩＡ１２、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、ＸＶ；Ｉ’、ＩＩ’、Ｉ’’、ＩＩ’’、Ｉ－１、Ｉ－１’、Ｉ－１’’、Ｉ－１’’’、Ｉ－３、Ｉ－４、ＩＩ－１、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、もしくはＸＩＸの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ１の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ２の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ３の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ４の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ５の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ６の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ７の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ８の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ９の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ１０の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ１１の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＡ１２の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ１の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ２の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ３の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ４の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ５の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ６の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ７の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ８の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ９の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ１０の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ１１の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＡ１２の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式Ｉ’の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩ’の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式Ｉ’’の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩ’’の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式Ｉ－１の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩ－１の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＶＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＶＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＶＩＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＩＸの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、医薬組成物中、単独で、または薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤と組み合わせて、投与される。本明細書に記載される化合物及び組成物の投与は、作用部位への化合物の送達を可能にする任意の方法によって達成され得る。これらの方法には、経腸経路（経口、胃または十二指腸栄養管、直腸坐剤及び直接浣腸を含む）、非経口経路（注射または注入、動脈内、心臓内、皮内、十二指腸内、髄内、筋肉内、骨内、腹腔内、髄腔内、血管内、静脈内、硝子体内、硬膜外及び皮下を含む）、吸入、経皮、経粘膜、舌下、頬側及び局所（皮表、皮膚、浣腸、点眼、点耳、経鼻、膣を含む）投与による送達が含まれるが、これらに限定されず、最も好適な経路は、例えば、レシピエントの状態及び障害によって変わり得る。単に例示として、本明細書に記載される化合物は、例えば、手術中の局所注入、クリーム剤もしくは軟膏剤などの局所適用、注射、カテーテル、またはインプラントによって、治療を必要とする部位に局所投与され得る。投与はまた、罹患組織または器官の部位に直接注射することによってなされ得る。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、経口投与に好適な医薬組成物は、それぞれが所定量の活性成分を含有するカプセル剤、カシェ剤もしくは錠剤などの別個の単位として、粉末もしくは顆粒として、水性液体もしくは非水性液体の溶液もしくは懸濁液として、または水中油型乳剤もしくは油中水型乳剤として、提示される。いくつかの実施形態において、活性成分は、ボーラス、舐剤またはペースト剤として提示される。
経口的に使用され得る医薬組成物は、錠剤、ゼラチンで作られたプッシュフィットカプセル剤、ならびにゼラチン及びグリセロールまたはソルビトールなどの可塑剤で作られた密封ソフトカプセル剤を含む。錠剤は、圧縮または成形によって、任意選択により、１つ以上の補助成分ととともに製造され得る。圧縮錠は、粉末または顆粒などの易流動性形態の活性成分を、任意選択により、結合剤、不活性希釈剤、または滑沢剤、表面活性剤または分散剤と混合し、好適な機械で圧縮することによって調製され得る。成形錠剤は、不活性液体希釈剤で湿らせた粉末化合物の混合物を好適な機械で成形することによって製造され得る。いくつかの実施形態において、錠剤は、コーティングまたは割線がなされ、錠剤中活性成分の徐放放出または制御放出を提供するように製剤化される。経口投与用の製剤は全て、そのような投与に好適な投与量でなければならない。プッシュフィットカプセル剤は、活性成分を、ラクトースなどの増量剤、デンプンなどの結合剤、及び／またはタルクもしくはステアリン酸マグネシウムなどの滑沢剤、及び任意選択により安定剤との混合で、含有し得る。ソフトカプセル剤の場合、活性化合物は、脂肪油、流動パラフィン、または液体ポリエチレングリコールなどの好適な液体中に溶解または懸濁され得る。いくつかの実施形態において、安定剤が添加される。糖衣錠コアには、好適なコーティングが施される。この目的のために、アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、カーボポールゲル、ポリエチレングリコール、及び／または二酸化チタン、ラッカー液、ならびに好適な有機溶媒もしくは溶媒混合物を任意選択により含有し得る、高濃度の糖溶液が使用され得る。錠剤または糖衣錠コーティングには、識別のため、または活性化合物の投与量の異なる組み合わせを特徴付けするために、色素または顔料が添加され得る。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、医薬組成物は、注射、例えば、ボーラス注射または持続注入による非経口投与用に製剤化される。注射用製剤は、保存剤が添加された単位剤形、例えば、アンプルまたは複数回用量の容器で提供され得る。組成物は、油性または水性ビヒクル中の懸濁液、溶液または乳濁液などの形態を取ることができ、懸濁化剤、安定化剤及び／または分散剤などの調合剤を含有し得る。組成物は、単位用量または複数回用量の容器、例えば、密封アンプル及びバイアルで提示され得、使用直前に、無菌液体担体、例えば、生理食塩水または無菌パイロジェンフリー水の添加のみを必要とする粉末形態またはフリーズドライ（凍結乾燥）状態で保存され得る。即時注射用の溶液及び懸濁液は、前述の種類の滅菌散剤、顆粒剤、及び錠剤から調製することができる。
非経口投与用の医薬組成物は、抗酸化剤、緩衝液、静菌剤及び製剤と対象のレシピエントの血液を等張にする溶質を含有し得る活性化合物の水性及び非水性（油性）無菌注射溶液、ならびに懸濁化剤及び増粘剤を含み得る水性及び非水性無菌懸濁液を含む。好適な親油性溶媒またはビヒクルには、ゴマ油などの脂肪油、またはオレイン酸エチルもしくはトリグリセリドなどの合成脂肪酸エステル、またはリポソームが含まれる。水性注射懸濁液は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール、またはデキストランなどの懸濁液の粘度を増加させる物質を含有し得る。任意選択により、懸濁液は、高濃度溶液の調製を可能にするために、好適な安定剤または化合物の溶解度を高める剤も含有し得る。
医薬組成物はまた、デポー調製物として製剤化することもできる。そのような長時作用性製剤は、埋め込み（例えば、皮下または筋肉内）または筋肉内注射によって投与することができる。したがって、例えば、化合物は、好適なポリマー材料もしくは疎水性材料（例えば、許容される油中の乳濁液として）もしくはイオン交換樹脂を用いて、またはやや難溶の誘導体（例えば、やや難溶の塩）として製剤化され得る。
以下の実施例は、例示のみを目的として提供され、本明細書で提供される特許請求の範囲を限定するものではない。
本明細書で使用される場合、以下の略語は、特に指定のない限り、以下の意味を有するものとする：
ＡＣＮまたはＭｅＣＮ アセトニトリル
ＡｃＯＨ 酢酸
Ａｃ アセチル
ＢＩＮＡＰ ２，２’－ビス（ジフェニルホスフィノ）－１，１’－ビナフタレン
Ｂｎ ベンジル
ＢＯＣまたはＢｏｃ カルバミン酸ｔｅｒｔ－ブチル
ｉ－Ｂｕ ｉｓｏ－ブチル
ｔ－Ｂｕ ｔｅｒｔ－ブチル
ＤＣＭ ジクロロメタン（ＣＨ２Ｃｌ２）
ＤＩＢＡＬ－Ｈ 水素化ジイソブチルアルミニウム
ＤＩＰＥＡまたはＤＩＥＡ ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＡＰ ４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピリジン
ＤＭＥ １，２－ジメトキシエタン
ＤＭＦ Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＭＡ Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド
ＤＭＳＯ ジメチルスルホキシド
Ｄｐｐｆまたはｄｐｐｆ １，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン
ＥＤＣまたはＥＤＣＩ Ｎ－（３－ジメチルアミノプロピル）－Ｎ’－エチルカルボジイミド
塩酸塩
ｅｑ 当量
Ｅｔ エチル
Ｅｔ２Ｏ ジエチルエーテル
ＥｔＯＨ エタノール
ＥｔＯＡｃ 酢酸エチル
ＨＰＬＣ 高速液体クロマトグラフィー
ＫＨＭＤＳ カリウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＮａＨＭＤＳ ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＬｉＨＭＤＳ リチウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＬＡＨ リチウムアルミニウム無水物
ＬＣＭＳ 液体クロマトグラフィー質量分析
Ｍｅ メチル
ＭｅＯＨ メタノール
ＭＳ 質量分光
Ｍｓ メシル
ＮＭＲ 核磁気共鳴
Ｐｈ フェニル
ｉＰｒ／ｉ－Ｐｒ ｉｓｏ－プロピル
ＲＰ－ＨＰＬＣ 逆相高速液体クロマトグラフィー
ＲＴ 室温
ＴＢＳ ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル
ＴＥＡ トリエチルアミン
ＴＦＡ トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ テトラヒドロフラン
ＴＬＣ 薄層クロマトグラフィー
ＴＭＳ トリメチルシリル
ＴｓＯＨ／ｐ－ＴｓＯＨ ｐ－トルエンスルホン酸。
実施例１：４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）－７－（３－ヒドロキシナフタレン－１－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－５（６Ｈ）－オン（化合物１０３）の合成
Figure 2024521473000773
 氷水浴のジクロロメタン（１５ｍＬ）中の４－クロロ－６－メチル－２－（メチルチオ）ピリミジン－５－カルボン酸エチル（１－１）（９８８ｍｇ、４ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、トリエチルアミン（８３５μＬ、６ｍｍｏｌ）、続いて、（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（９３４ｍｇ、４．４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１時間攪拌し、水で希釈し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、次いで、濃縮した。残渣を０～５０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－２（１．６５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４２３．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
無水ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の化合物１－２（７３０ｍｇ、１．７３ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、２ＭリチウムジイソプロピルアミドのＴＨＦ中溶液（３．０３ｍＬ、６．０６ｍｍｏｌ）を、窒素下、－７８℃で加えた。反応混合物を３０分間攪拌し、次いで、炭酸ジメチル（２６２μＬ、３．１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をその温度で３０分間攪拌し、次いで、ゆっくりと３時間温めた。得られた混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液でクエンチし、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、次いで、濃縮した。残渣を０～７０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－３（６０６ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４８１．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサン（５ｍＬ）中の化合物１－３（６０６ｍｇ、１．２６ｍｍｏｌ）及び２，４－ジメトキシベンジルアミン（１．１４ｍＬ、７．５８ｍｍｏｌ）の反応混合物を、マイクロ波照射下、１４０℃で４時間加熱した。混合物を濃縮し、残渣を０～７０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－４（４２８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６１６．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
メタノール（８ｍＬ）中の化合物１－４（２００ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、２５％ナトリウムメトキシドのメタノール中溶液（１５０μＬ、０．６５ｍｍｏｌ）を室温で加えた。反応混合物を１時間攪拌し、濃縮した。残渣を水中に溶解し、１０％クエン酸水溶液でｐＨ３～４に酸性化した。固体を集め、水で洗浄し、次いで、減圧乾燥させて、化合物１－５（１８０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５７０．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
氷水浴のジクロロメタン（４ｍＬ）中の化合物１－５（１８０ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、窒素下でトリエチルアミン（８６μＬ、０．６２ｍｍｏｌ）を加え、続いて、１Ｍトリフルオロメタンスルホン酸無水物のジクロロメタン中溶液（４５０μＬ、０．４５ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を３０分間攪拌し、濃縮した。残渣を０～４０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－６（１９７ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７０２．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサンと水の混合溶媒（６ｍＬ、３：１）中の化合物１－６（１９７ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、３－ヒドロキシナフタレン－１－ボロン酸（８０ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（１０７ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）及びジクロロ［１，１’－ビス（ジ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）（３４ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）の反応混合物を９０℃で２時間加熱した。セライトに通して濾過し、濾液を濃縮し、残渣を、０～８０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－７（４０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６９６．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジクロロメタン（２ｍＬ）中の化合物１－７（４０ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、氷水浴で３－クロロ過安息香酸（≦７７％）（３８ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ３水溶液を加え、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、次いで、濃縮した。残渣を、０～１００％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－８（２０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７２８．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の水素化ナトリウム（鉱油中６０％分散）（４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、ＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ－イル）メタノール（１７ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を、窒素下、室温で加えた。反応混合物を１５分間攪拌し、次いで、ＤＭＦ（１ｍＬ）中の化合物１－８（２０ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を５０℃で４０分間攪拌した。冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液を加え、反応混合物を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、次いで、濃縮した。残渣を、０～１００％酢酸エチル／ヘキサン、次いで、０～１０％酢酸エチル／ＭｅＯＨを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－９（９ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ８０７．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
５０％トリフルオロ酢酸／ジクロロメタン（２ｍＬ）中の化合物１－９（９ｍｇ）の反応混合物を室温で一晩攪拌し、濃縮した。残渣をセミ分取ＨＰＬＣ（５～６０％ＣＨ３ＣＮ／０．１％ギ酸を含むＨ２Ｏ）によって精製して、化合物１０３をギ酸塩（２ｍｇ）として得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５５７．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１ＨＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ｄ６－ＤＭＳＯ）： δ １１．５０ （ｓ， １Ｈ）， ８．２９ （ｓ， １Ｈ ｘ ２） （１ギ酸）， ７．７８ （ｄｄ， Ｊ ＝ １４．４及び８．３ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．４６ （ｔ， Ｊ ＝ ７．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．３２ （ｔ， Ｊ ＝ ７．３ Ｈｚ， １Ｈ） ７．２７ （ｄ， Ｊ ＝ ２．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．１７ （ｄ， Ｊ ＝ ２．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．２０ （ｓ， １Ｈ）， ５．３３－５．２０ （ｍ， １Ｈ）， ４．１０－３．９５ （ｍ， ３Ｈ）， ４．０６ （ｄ， Ｊ ＝ １０．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．９５ （ｄ， Ｊ ＝ １０．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．６０－３．５０ （ｍ， ２Ｈ）， ３．３５－３．２５ （ｍ， ２Ｈ）， ３．１４－３．０６ （ｍ， ２Ｈ）， ３．０５－２．９８ （ｍ， １Ｈ）， ２．８５－２．７８ （ｍ， １Ｈ）， ２．１４－１．９５ （ｍ， ３Ｈ）， １．８８－１．６０ （ｍ， ７Ｈ）．
実施例２：７－（２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）－４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－６－シクロプロピル－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－５（６Ｈ）－オン（化合物１０４）の合成

Figure 2024521473000774
 キシレン（６ｍＬ）中の化合物１－３（４８０ｍｇ、１ｍｍｏｌ）及びシクロプロピルアミン（７００μＬ、１０ｍｍｏｌ）の反応混合物を１２０℃で一晩加熱した。混合物を濃縮し、残渣を０～１００％酢酸エチル／ヘキサン）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物２－１（２０４ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５０６．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
メタノール（８ｍＬ）中の化合物２－１（２０４ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、２５％ナトリウムメトキシドのメタノール中溶液（１８３μＬ、０．８１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を５０℃で３０分間攪拌し、濃縮した。残渣を水中に溶解し、１０％クエン酸水溶液でｐＨ３～４に酸性化した。固体を集め、水で洗浄し、次いで、減圧乾燥させて、化合物２－２（１７７ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４６０．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
氷水浴のジクロロメタン（５ｍＬ）中の化合物２－２（１７７ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、窒素下でトリエチルアミン（１０７μＬ、０．７７ｍｍｏｌ）を加え、続いて、１Ｍトリフルオロメタンスルホン酸無水物のジクロロメタン中溶液（５７０μＬ、０．５７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を３０分間攪拌し、濃縮した。残渣を０～５０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物２－３（１５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５９２．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサンと水の混合溶媒（６ｍＬ、３：１）中の化合物２－３（１５０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（１２０ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（８０ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）及びジクロロ［１，１’－ビス（ジ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）（３０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）の反応混合物を９０℃で２時間加熱した。セライトに通して濾過し、濾液を濃縮し、残渣を、０～５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物２－４（７０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７１０．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジクロロメタン（２ｍＬ）中の化合物２－４（７０ｍｇ、０．０９９ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、３－クロロ過安息香酸（≦７７％）（４５ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）を室温で加えた。反応混合物を室温で１時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液を加え、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を濃縮し、残渣を、０～１００％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物２－５（２０ｍｇ）及び化合物２－６（４５ｍｇ）を得た。化合物２－５ ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７４２．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．化合物２－６ ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７２６．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の水素化ナトリウム（鉱油中６０％）（１０ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、ＤＭＦ（１ｍＬ）中の（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロヘキサヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ－イル）メタノール（４３ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）を、窒素下、室温で加えた。反応混合物を１５分間攪拌し、次いで、ＤＭＦ（１．５ｍＬ）中の化合物２－５（２０ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）及び化合物２－６（４５ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を５０℃で４０分間攪拌した。冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液を加え、反応混合物を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、次いで、濃縮した。残渣を、０～１００％酢酸エチル／ヘキサン、次いで、０～１０％酢酸エチル／ＭｅＯＨを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物２－７（１３ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ８２１．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
２０％トリフルオロ酢酸／ジクロロメタン（２ｍＬ）中の化合物２－７（１３ｍｇ）の反応混合物を室温で４時間攪拌し、濃縮した。残渣をセミ分取ＨＰＬＣ（５～６０％ＣＨ３ＣＮ／０．１％ギ酸を含むＨ２Ｏ）によって精製して、化合物１０４をギ酸塩（３ｍｇ）として得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６２１．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１ＨＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ｄ６－ＤＭＳＯ）： δ ８．３１ （ｓ， １Ｈ） （１ギ酸）， ８．００ （ｓ， ２Ｈ）， ７．３５ （ｄｄ， Ｊ ＝ ８．４及び５．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．０３ （ｔ， Ｊ ＝ ８．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．０８ （ｓ， １Ｈ）， ５．３０－５．２０ （ｍ， １Ｈ）， ４．２５－４．１０ （ｍ， １Ｈ）， ４．０４ （ｄ， Ｊ ＝ １０．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．９３ （ｄ， Ｊ ＝ １０．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．５６－３．３０ （ｍ， ６Ｈ）， ３．１０－３．０４ （ｍ， ２Ｈ）， ３．０１－２．９８ （ｍ， １Ｈ）， ２．９５－２．８８ （ｍ，１Ｈ）， ２．８５－２．７８ （ｍ， １Ｈ）， ２．１５－１．９２ （ｍ， ３Ｈ）， １．９０－１．５５ （ｍ， ７Ｈ）， ０．８０－０．７０ （ｍ， １Ｈ）， ０．４４－０．２４ （ｍ， ３Ｈ）．
実施例２ａ：５－（７－（２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）－６－シクロプロピル－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）－５－オキソ－５，６－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－３－カルボニトリル（化合物４５３）の合成
Figure 2024521473000775
 ０℃のｔ－ＢｕＯＫ（２７．２ｇ、２４３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２５０ｍＬ）中溶液に、ＢｎＯＨ（２６．２ｇ、２４３ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を、アルゴン雰囲気下、６０℃で１．５時間攪拌した。混合物を０℃まで冷却し、この溶液を－２０℃のＴＨＦ（１００ｍＬ）中の化合物１－１（５０ｇ、２０２ｍｍｏｌ）の溶液にアルゴン雰囲気下で加えた。混合物を、アルゴン雰囲気下、－２０℃で１時間攪拌した。混合物を－２０℃のＮＨ４Ｃｌ水溶液（２００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×２００ｍＬ）で抽出した。有機層をブライン（２００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濾液を真空濃縮して化合物３－２（６７ｇ、粗製）を得、これを次のステップに直接使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３１９．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
アルゴン雰囲気下－７８℃のＴＨＦ（８１７ｍＬ）中の化合物３－２（８１．７ｇ、２５７ｍｍｏｌ）の溶液に、ＬｉＨＭＤＳ（６４３ｍＬ、６４３ｍｍｏｌ、１Ｍ）を加え、得られた混合物をこの温度で１時間攪拌した。炭酸ジメチル（２３．１ｇ、２５７ｍｍｏｌ）を－７８℃で加え、次いで、反応混合物を室温まで自然に温め、２時間攪拌した。混合物を０℃のＮＨ４Ｃｌ水溶液（１Ｌ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×１Ｌ）で抽出し、有機層をブライン（１Ｌ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、残渣をフラッシュカラム（ＰＥ中１５％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、化合物３－３（８４ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３７７．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
Ｎ２下で、－７０℃のＴＨＦ（１５ｍＬ）中の化合物３－３（１．１ｇ、２．８６ｍｍｏｌ）の懸濁液に、ＬｉＨＭＤＳ（１Ｍ）（２．８６ｍＬ、２．８６ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を０℃まで温め、０℃で１時間攪拌した。混合物を－７０℃まで冷却し、ＴＨＦ（５ｍＬ）中のＮＦＳＩ（９２４ｍｇ、２．８６ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を０℃まで温め、０℃で１時間攪拌した。ＮＨ４Ｃｌ水溶液（５ｍＬ）を加えて混合物をクエンチし、ＥＡ（１５ｍＬ×３）で抽出した。有機層を濃縮し、残渣をシリカゲル上でのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ中の０～１５％のＥＡで溶出）によって精製して、化合物３－４（８５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３９５．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＥｔＯＨ（１０ｍＬ）中の化合物３－４（７００ｍｇ、１．７７６ｍｍｏｌ）の懸濁液にＤＢＵ（１ｍＬ）を加えた。次いで、シクロプロピルアミン（２ｍＬ）を加え、混合物が澄明になるまで室温で攪拌した。混合物を室温で１時間攪拌した。ＫＯＨ粉末（１００ｍｇ、１．７７６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を０．５時間攪拌した。混合物を氷水中に注ぎ、ＨＣｌでｐＨ＝４～５に調整した。得られた沈殿物を濾過して、化合物３－５（４７０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３７４．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
脱水ＤＣＭ（４５０ｍＬ）中の化合物３－５（９．０ｇ、２４．１３ｍｍｏｌ）の懸濁液に、４Ｍ ＨＣｌのジオキサン中溶液（２００ｍＬ）を加えた。反応混合物を５０℃で３時間攪拌した。混合物を濃縮し、メチルｔｅｒｔ－ブチルエーテルで希釈した。固体を集め、メチルｔｅｒｔ－ブチルエーテルですすぎ、乾燥させて、化合物３－６（５．６ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２８４．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物３－６（５．６ｇ）をＰＯＣｌ３（２３０ｍＬ）中に溶解し、１０５℃まで加熱し、混合物を１０５℃で３時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮し、残渣を氷水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、次いで、濃縮した。残渣を０～７０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物３－７（２．２ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３２０．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物３－７（１７０ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中溶液に、ＴＥＡ（１０８ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）及び４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－３－カルボニトリル（１１０ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で１時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮し、残渣をシリカゲル上でのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ中の０～６０％のＥＡで溶出）によって精製して、化合物３－８（２６０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４０２．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物３－８（２４０ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍｌ）中溶液に、ｍ－ＣＰＢＡ（２４１ｍｇ、１．３９ｍｍｏｌ）を室温で加え、混合物を室温で３時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮し、残渣をシリカゲル上でのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ中の０～６０％のＥＡで溶出）によって精製して、化合物３－９（２４０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４６４．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
Ｎ２下で、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（１０６ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）の懸濁液に、ＮａＨ（２７ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を０℃で１時間攪拌した。化合物３－９（１２０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）をＮ２下で加え、反応混合物を０℃で１時間攪拌した。水（５ｍＬ）を加え、残渣をＥＡ（１５ｍＬ×３）で抽出した。有機層を濃縮し、残渣をシリカゲル上でのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中０～１０％のＭｅＯＨで溶出）によって精製して、化合物３－１０（７０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５４３．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物３－１０（５０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）中溶液に、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（７２ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）をアルゴン雰囲気下で加え、得られた混合物をアルゴンで１時間バブリングした。Ｃｓ２ＣＯ３（９０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）及びＤＰＥＰｈｏｓＰｄＣｌ２（２０ｍｇ）を加えた。次いで、反応混合物を、アルゴン雰囲気下、１１０℃で３時間攪拌した。混合物をセライトに通して濾過し、酢酸エチルですすいだ。合わせた有機層を濃縮し、残渣を、０～１００％酢酸エチル／ＰＥ、続いて、０～２０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製した。合わせたフラクションを濃縮し、残渣を分取ＴＬＣプレート（ＭｅＯＨ：ＤＣＭ＝１５：１）によって更に精製して、化合物３－１１（１５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７７５．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物３－１１（１５ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）中溶液に、ＴＦＡ（１ｍＬ）を加えた。混合物を室温で１時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ（ＦＡ）によって精製して、化合物４５３（６．６６ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６７５．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ７．９２ （ｓ， １Ｈ）， ７．４４ － ７．３５ （ｍ， １Ｈ）， ７．０３ （ｔ， Ｊ ＝ ８．９ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．４９ （ｄ， Ｊ ＝ ５２．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．０２ （ｓ， ２Ｈ）， ４．５６ （ｄｄ， Ｊ ＝ ３０．８， １１．０ Ｈｚ， ４Ｈ）， ４．２７ （ｓ， ２Ｈ）， ３．６７ （ｔ， Ｊ ＝ ６７．９ Ｈｚ， ４Ｈ）， ２．９８ （ｓ， １Ｈ）， ２．６７ － ２．４３ （ｍ， ２Ｈ）， ２．２６ （ｄｄ， Ｊ ＝ ６６．７， ３３．７ Ｈｚ， ４Ｈ）， ０．６３ （ｔ， Ｊ ＝ ６５．１ Ｈｚ， ４Ｈ）．
実施例２ｂ：４－（４－（３－オキサ－７，９－ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン－９－イル）－６－シクロプロピル－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）－５－オキソ－５，６－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）－２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｂ］チオフェン－３－カルボニトリル（化合物４４７）の合成
Figure 2024521473000776
 ＤＣＭ（３ｍＬ）中の化合物３－７（５０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、Ｅｔ３Ｎ（４３μＬ、０．３１ｍｍｏｌ）、続いて、３－オキサ－７，９－ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン（５３ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）を室温で加えた。反応混合物を３０分間攪拌し、次いで、濃縮した。残渣を０～１００％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物４－１（７０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５１２．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（３ｍＬ）中の化合物４－１（７０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ｍ－ＣＰＢＡ（７７％）（８０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）を室温で加えた。反応混合物を２．５時間攪拌し、次いで、部分的に濃縮した。残渣を０～１００％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物４－２（６０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５４４．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
無水トルエン（３ｍＬ）中の化合物４－２（６０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（５３ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）及び４Åモレキュラーシーブ（過乾燥させ冷却）の反応混合物を氷水浴中で４０分間攪拌し、次いで、ＮａＯｔＢｕ（３２ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をその温度で３０分間攪拌した。混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。残渣を、０～１００％酢酸エチル／０．５％Ｅｔ３Ｎを含むヘキサン、次いで、０～２０％ＭｅＯＨ／酢酸エチルを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物４－３（５８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６２３．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
トルエン（２．５ｍＬ）中の化合物４－３（５８ｍｇ、０．０９３ｍｍｏｌ）、（３－シアノ－４－（５，５－ジメチル－１，３，２－ジオキサボリナン－２－イル）－７－フルオロベンゾ［ｂ］チオフェン－２－イル）カルバミン酸ｔｅｒｔ－ブチル（７５ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、ＤＰＥｐｈｏｓＰｄＣｌ２（１４ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）の反応混合物に炭酸セシウム（７６ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を脱気し、窒素を充填し、次いで、１０５℃で一晩加熱した。セライトに通して濾過し、酢酸エチルで洗浄した。濾液を濃縮し、残渣を、０～２０％ＭｅＯＨ／０．５％Ｅｔ３Ｎを含む酢酸エチルを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製し、次いで、ＨＰＬＣ（１０～９５％ＣＨ３ＣＮ／０．１％ギ酸を含むＨ２Ｏ）によって精製した。合わせたフラクションを凍結乾燥させて、化合物４－４を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ８７９．５ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
２０％ＴＦＡ／ＤＣＭ（２ｍＬ）中の化合物４－４の反応溶液を室温で２時間攪拌し、次いで、濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ（５～６５％ＣＨ３ＣＮ／０．１％ギ酸を含むＨ２Ｏ）によって精製して、化合物４４７をギ酸塩（１．５ｍｇ）として得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６７９．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
実施例２ｃ：７－（２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）－４－（アゼパン－１－イル）－６－シクロプロピル－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－５（６Ｈ）－オン（化合物４４９）の合成
Figure 2024521473000777
 ＤＣＭ（２ｍＬ）中の化合物３－７（３４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、Ｅｔ３Ｎ（２９μＬ、０．２１ｍｍｏｌ）、続いて、ヘキサメチレンイミン（１６ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を室温で加えた。反応混合物を３０分間攪拌し、次いで、濃縮した。残渣を０～６０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－１（３５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３８３．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（２ｍＬ）中の化合物５－１（３５ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ｍ－ＣＰＢＡ（７７％）（５１ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）を室温で加えた。反応混合物を２．５時間攪拌し、次いで、０～１００％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－２（４７ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４１５．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
無水トルエン（３ｍＬ）中の化合物５－２（４７ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（５４ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）及び４Åモレキュラーシーブ（過乾燥させ冷却）の反応混合物を氷水浴中で４０分間攪拌し、次いで、ＮａＯｔＢｕ（３３ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をその温度で３０分間攪拌した。混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、次いで、濃縮した。残渣を、０～１００％酢酸エチル／０．５％Ｅｔ３Ｎを含むヘキサンを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－３（４３ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４９４．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
１，４－ジオキサン（２ｍＬ）中の化合物５－３（４３ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（５６ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（２３ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）の反応混合物に、２Ｍ Ｎａ２ＣＯ３水溶液（１１２μＬ、０．２３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を脱気し、窒素を充填し、次いで、９５℃で一晩加熱した。混合物をセライトに通して濾過し、酢酸エチルで洗浄した。濾液を濃縮し、残渣を、０～１００％酢酸エチル／０．５％Ｅｔ３Ｎを含むヘキサンを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－４を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７２６．５ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
２０％ＴＦＡ／ＤＣＭ（２ｍＬ）中の化合物５－４の反応溶液を室温で３時間攪拌し、次いで、濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ（５～６０％ＣＨ３ＣＮ／０．１％ギ酸を含むＨ２Ｏ）によって精製して、化合物４４９をギ酸塩（１１ｍｇ）として得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６２６．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１ＨＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ ８．０５ （ｓ， ２Ｈ）， ７．４１ （ｄｄ， Ｊ ＝ ８．５及び５．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．０７ （ｔ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．３５－５．２０ （ｍ， １Ｈ）， ４．１０－３．９５ （ｍ， ２Ｈ）， ３．７５－３．４５ （ｍ， ７Ｈ）， ３．１０－２．９８ （ｍ， ３Ｈ）， ２．８５－２．７５ （ｍ， ２Ｈ）， ２．１０－２．０８ （ｍ， １Ｈ）， ２．０６－２．０２ （ｍ， １Ｈ）， ２．００－１．９２ （ｍ，１Ｈ）， １．８８－１．７２ （ｍ， ４Ｈ）， １．５４－１．３８ （ｍ， ４Ｈ）， ０．６５－０．６０ （ｍ， １Ｈ）， ０．５２－０．４８ （ｍ， １Ｈ）， ０．３８－０．３２ （ｍ， ２Ｈ）．
実施例２ｄ：７－（２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）－６－シクロプロピル－４－（（１Ｒ，５Ｓ）－８－（２，２－ジフルオロシクロプロパン－１－カルボニル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－５（６Ｈ）－オン（化合物４５２）の合成
Figure 2024521473000778
 化合物３－７（３１５ｍｇ、０．９９ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４ｍＬ）中溶液に、ＤＣＭ（３ｍＬ）中の（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２３０ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（３００ｍｇ、２．９６ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を室温で１時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣をフラッシュシリカカラムクロマトグラフィー（ＰＥ中の０～４０％のＥＡで溶出）によって精製して、化合物６－１（３５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４９６．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物６－１（３５０ｍｇ、０．７１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５ｍＬ）中溶液に、ｍ－ＣＰＢＡ（３０８ｍｇ、１．７７ｍｍｏｌ）を０℃で加え、次いで、反応混合物を室温で２時間攪拌した。混合物をＨＮａＯ３Ｓ水溶液（１０ｍＬ）で希釈し、ＤＣＭ（３×２０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａＨＣＯ３水溶液（３×１０ｍＬ）及びブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濾液を減圧下で濃縮して化合物６－２（３００ｍｇ）を得、これを次のステップに直接使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５２８．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
アルゴン雰囲気下－２０℃のＴＨＦ（３ｍＬ）中の（（７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（１３６ｍｇ、０．８５ｍｍｏｌ）の溶液に、ｔ－ＢｕＯＫ（１．１３ｍＬ、１．１３ｍｍｏｌ、１Ｍ）を加え、得られた混合物をこの温度で１時間攪拌した。ＴＨＦ（５ｍＬ）中の化合物６－２（３００ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）を－２０℃で加え、次いで、混合物をこの温度で２時間攪拌した。混合物を－２０℃のＮＨ４Ｃｌ水溶液（１０ｍＬ）で希釈し、ＤＣＭ（３×２０ｍＬ）で抽出した。有機層をブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濾液を減圧下で濃縮した。残渣をフラッシュシリカカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中の０～１５のＭｅＯＨで溶出）によって精製して、化合物６－３（２３０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６０７．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
アルゴン雰囲気下のＤＭＦ（２ｍＬ）中の６－３（５０ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）の溶液に、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（６６ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物をアルゴンで１時間バブリングした。Ｃｓ２ＣＯ３（８１ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）及びＤＰＥＰｈｏｓＰｄＣｌ２（２０ｍｇ）を加えた。次いで、反応混合物を、アルゴン雰囲気下、１１０℃で４時間攪拌した。混合物をセライトに通して濾過し、酢酸エチルですすいだ。合わせた有機層を濃縮し、残渣を、０～１００％酢酸エチル／ＰＥ、次いで、０～２０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製した。合わせたフラクションを濃縮し、残渣を分取ＴＬＣプレート（ＭｅＯＨ：ＤＣＭ＝１５：１）によって更に精製して、化合物６－４（５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ８３９．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物６－４（５０ｍｇ、粗製）のＤＣＭ（３ｍＬ）中溶液にＴＦＡ（１ｍＬ）を加え、次いで、反応混合物を室温で１時間攪拌した。混合物を濃縮し、残渣を分取ＨＰＬＣ（ＦＡ）によって精製して、化合物６－５（８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６３９．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
６－５（８ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．１ｍＬ）中溶液に、２，２－ジフルオロシクロプロパン－１－カルボン酸（１．５ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（４．７ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（５ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を、アルゴン雰囲気下、室温で２時間攪拌した。反応混合物を濃縮し、残渣を分取ＨＰＬＣ（ＦＡ）によって精製して、化合物４５２（３ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７４３．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ８．４５ （ｓ， ２Ｈ）， ７．３８ （ｄｄ， Ｊ ＝ ８．４， ５．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．０２ （ｔ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．４７ （ｄ， Ｊ ＝ ５２．７ Ｈｚ， ２Ｈ）， ４．４８ （ｄｄ， Ｊ ＝ ３０．４， １１．５ Ｈｚ， ３Ｈ）， ３．６６ （ｓ， ４Ｈ）， ３．０１ （ｄｄ， Ｊ ＝ ３３．１， ２２．２ Ｈｚ， ３Ｈ）， ２．４６ （ｄ， Ｊ ＝ ２２．３ Ｈｚ， ２Ｈ）， ２．３０ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ２．２１ （ｔ， Ｊ ＝ １２．１ Ｈｚ， ３Ｈ）， ２．０３ （ｄ， Ｊ ＝ ２５．４ Ｈｚ， ４Ｈ）， １．９０ （ｄ， Ｊ ＝ １６．４ Ｈｚ， ４Ｈ）， ０．７９ （ｓ， １Ｈ）， ０．５０ （ｄ， Ｊ ＝ ３７．９ Ｈｚ， ４Ｈ）．
実施例２ｅ：７－（２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）－４－（（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－６－シクロプロピル－８－フルオロ－２－（（Ｓ）－１－（（Ｓ）－１－メチルピロリジン－２－イル）エトキシ）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－５（６Ｈ）－オン（化合物４４８）の合成

Figure 2024521473000779
 ０℃のジクロロメタン（２ｍＬ）中の化合物３－４（２２０ｍｇ、１．０当量）の攪拌溶液に、ｍＣＰＢＡ（１４３ｍｇ、１．５）を加え、得られた混合物を０℃で３０分間攪拌した。混合物を濃縮し、残渣を酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物７－１（２２２．８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４１１．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物７－１（２２２．８ｍｇ、１．０当量）の１，４－ジオキサン（１．０ｍＬ）中溶液に、ＤＩＥＡ（１４１ｕｌ、１．５当量）及び（１Ｓ）－１－［（２Ｓ）－１－メチルピロリジン－２－イル］エタノール（７７．２ｍｇ、１．１当量）を加え、得られた混合物を１００℃で２時間攪拌した。混合物を濃縮し、残渣を水／ＣＨ３ＣＮで溶出する逆相クロマトグラフィーによって精製して、化合物７－２（８８．１ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４７６．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物７－２（８８．１ｍｇ、１．０当量）のＭｅＯＨ（２．０ｍＬ）中溶液に、シクロプロピルアミン（２５７ｕｌ、２０．０当量）及びＮａＯＭｅ（２５％）（６０ｕｌ、１．５当量）を加え、得られた混合物を５０℃で１時間攪拌した。混合物を濃縮し、残渣を水／ＣＨ３ＣＮで溶出する逆相クロマトグラフィーによって精製して、化合物７－３（４０．８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３７９．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物７－３（４０．８ｍｇ、１．０当量）をＰＯＣｌ３（２．０ｍＬ）中に溶解し、１０５℃で２４時間攪拌した。混合物を濃縮して揮発性物質を除去し、化合物７－４を得、これを次のステップに直接使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４０１．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
０℃のＤＣＭ（５ｍＬ）中の上記で得られた粗製化合物７－４の溶液に、ＤＩＥＡ（１７７ｕｌ、１０．０当量）及び（１Ｒ，５Ｓ）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（６５ｍｇ、３．０当量）を加え、得られた混合物を０℃で１０分間攪拌した。混合物を濃縮し、残渣を酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物７－５（２０．５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５７７．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサンと水の混合溶媒（３ｍＬ、３：１）中の化合物７－５（２０．５ｍｇ、１．０当量）、２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（２２ｍｇ、２．０当量）、Ｋ２ＣＯ３（１４．３ｍｇ、３．０当量）及びジクロロ［１，１’－ビス（ジ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）（８．２ｍｇ、触媒）の反応混合物を９０℃で２時間攪拌した。混合物を濃縮し、残渣を水／ＣＨ３ＣＮで溶出する逆相クロマトグラフィーによって精製して、化合物７－６（９．２ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ８０９．５ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
２０％トリフルオロ酢酸／ジクロロメタン（２ｍＬ）中の化合物７－６（９．２ｍｇ）の反応混合物を室温で４時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ（５～６０％ＣＨ３ＣＮ／０．１％ギ酸を含むＨ２Ｏ）によって精製して、化合物４４８をギ酸塩（１．９６ｍｇ）として得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６０９．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
実施例２ｆ：７－（２－アミノ－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）－６－シクロプロピル－８－フルオロ－２－（（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メトキシ）－４－（ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｃ］ピロール－２（１Ｈ）－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－５（６Ｈ）－オン（化合物４５１）の合成
Figure 2024521473000780
 化合物３－７（１００ｍｇ、０．１５７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５ｍＬ）中溶液に、ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｃ］ピロール－２（１Ｈ）－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（８０ｍｇ、０．３７６ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（４０ｍｇ、０．３１４ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を室温で３０分間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮し、残渣をフラッシュシリカカラムクロマトグラフィー（ＰＥ中の０～６０％のＥＡで溶出）によって精製して、化合物８－１（１７０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４９６．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
０℃の化合物８－１（１７０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５ｍＬ）中溶液に、ｍ－ＣＰＢＡ（１２０ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を室温で２．５時間攪拌した。混合物をＮａ２ＳＯ３（１０ｍＬ）水溶液で希釈し、ＤＣＭ（３×１０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａＨＣＯ３水溶液（３×１０ｍＬ）及びブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濾液を減圧下で濃縮して化合物８－２（１５０ｍｇ、粗製）を得、これを次のステップに直接使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５２８．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
アルゴン雰囲気下－２０℃のＴＨＦ（５ｍＬ）中の化合物（（２Ｒ，７ａＳ）－２－フルオロテトラヒドロ－１Ｈ－ピロリジン－７ａ（５Ｈ）－イル）メタノール（１２０ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）の溶液に、ｔ－ＢｕＯＫ（０．７５ｍＬ、０．７５ｍｍｏｌ、１Ｍ）を加え、得られた混合物をこの温度で３０分間攪拌した。ＴＨＦ（５ｍＬ）中の化合物８－２（２００ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）を－２０℃で加え、混合物をこの温度で１時間攪拌した。混合物をこの温度でＮＨ４Ｃｌ水溶液（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×１０ｍＬ）で抽出した。有機層をブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濾液を減圧下で濃縮した。残渣をフラッシュシリカカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中の０～１５のＭｅＯＨで溶出）によって精製して、化合物８－３（１５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６０７．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
アルゴン雰囲気下のＤＭＦ（３ｍＬ）中の８－３（１００ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）に、（２－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－７－フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール－４－イル）ボロン酸（１３２ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物をアルゴンで１時間バブリングした。Ｃｓ２ＣＯ３（１６２ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）及びＤＰＥＰｈｏｓＰｄＣｌ２（２０ｍｇ）を加え、混合物を、アルゴン雰囲気下、１１０℃で４時間攪拌した。混合物をセライトに通して濾過し、酢酸エチルですすいだ。合わせた有機層を濃縮し、残渣を、０～１００％酢酸エチル／ＰＥ、次いで、０～２０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭを用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製した。合わせたフラクションを濃縮し、残渣を分取ＴＬＣプレート（ＭｅＯＨ：ＤＣＭ＝１５：１）によって精製して、化合物８－４（３５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ８３９．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物８－４（３０ｍｇ）のＤＣＭ（３ｍＬ）中溶液に、ＴＦＡ（１ｍＬ）を加え、反応混合物を室温で１時間攪拌した。混合物を濃縮し、残渣を分取ＨＰＬＣ（ＦＡ）によって精製して、化合物４５１（６．１０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６３９．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋；
１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ １０．８９ （ｓ， １Ｈ）， ９．００ （ｓ， ２Ｈ）， ８．０５ （ｓ， ２Ｈ）， ７．５０ － ７．２９ （ｍ， １Ｈ）， ７．０９ （ｔ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．５１ （ｄ， Ｊ ＝ ５５．１ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．４９ （ｓ， ２Ｈ）， ３．９５ － ３．６７ （ｍ， ７Ｈ）， ３．５７ （ｓ， ３Ｈ）， ３．０８ （ｓ， ５Ｈ）， ２．８３ （ｓ， １Ｈ）， ２．１２ （ｓ， ３Ｈ）， １．９９ （ｓ， １Ｈ）， １．２４ （ｓ， ２Ｈ）， ０．５９ （ｄ， Ｊ ＝ ３０．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ０．４０ （ｓ， ２Ｈ）．
表６中の化合物は、実施例１、２、及び２ａ～２ｆに記載と類似の方法で調製した。あるいは、調製することができる。

Figure 2024521473000781
Figure 2024521473000782
Figure 2024521473000783
Figure 2024521473000784
Figure 2024521473000786
Figure 2024521473000787
Figure 2024521473000788
Figure 2024521473000789
Figure 2024521473000790
Figure 2024521473000791
Figure 2024521473000792
Figure 2024521473000793
Figure 2024521473000794
Figure 2024521473000795
Figure 2024521473000796
Figure 2024521473000797
Figure 2024521473000798
Figure 2024521473000799
Figure 2024521473000800
Figure 2024521473000801
Figure 2024521473000802
Figure 2024521473000803
Figure 2024521473000804
Figure 2024521473000805
Figure 2024521473000806
Figure 2024521473000807
Figure 2024521473000808
Figure 2024521473000809
Figure 2024521473000810
Figure 2024521473000811
Figure 2024521473000812
Figure 2024521473000813
Figure 2024521473000814
Figure 2024521473000815
Figure 2024521473000816
Figure 2024521473000817
Figure 2024521473000818
Figure 2024521473000819
Figure 2024521473000820
Figure 2024521473000821
Figure 2024521473000822
Figure 2024521473000823
Figure 2024521473000824
Figure 2024521473000825
Figure 2024521473000826
Figure 2024521473000827
Figure 2024521473000828
Figure 2024521473000829
Figure 2024521473000830
Figure 2024521473000831
Figure 2024521473000832
Figure 2024521473000833
Figure 2024521473000834
Figure 2024521473000835
Figure 2024521473000836
Figure 2024521473000837
Figure 2024521473000838
Figure 2024521473000839
Figure 2024521473000840
Figure 2024521473000841
Figure 2024521473000842
Figure 2024521473000843
Figure 2024521473000844
Figure 2024521473000845
Figure 2024521473000846
Figure 2024521473000847
Figure 2024521473000848
Figure 2024521473000849
Figure 2024521473000850
Figure 2024521473000851
Figure 2024521473000852
Figure 2024521473000853
実施例３：Ｒａｓ配列
ヒトＫ－Ｒａｓ４ｂ（配列番号１）：
１ ＭＴＥＹＫＬＶＶＶＧ ＡＧＧＶＧＫＳＡＬＴ ＩＱＬＩＱＮＨＦＶＤ ＥＹＤＰＴＩＥＤＳＹ ＲＫＱＶＶＩＤＧＥＴ
５１ ＣＬＬＤＩＬＤＴＡＧ ＱＥＥＹＳＡＭＲＤＱ ＹＭＲＴＧＥＧＦＬＣ ＶＦＡＩＮＮＴＫＳＦ ＥＤＩＨＨＹＲＥＱＩ
１０１ ＫＲＶＫＤＳＥＤＶＰ ＭＶＬＶＧＮＫＣＤＬ ＰＳＲＴＶＤＴＫＱＡ ＱＤＬＡＲＳＹＧＩＰ ＦＩＥＴＳＡＫＴＲＱ
１５１ ＧＶＤＤＡＦＹＴＬＶ ＲＥＩＲＫＨＫＥＫＭ ＳＫＤＧＫＫＫＫＫＫ ＳＫＴＫＣＶＩＭ
実施例４：タンパク質発現
目的の１つ以上のタンパク質配列（例えば、そのＫｒａｓ断片、その変異体バリアントなど）及びその対応するＤＮＡ配列をコードするＤＮＡ発現コンストラクトを、例えば、Ｌｉｆｅ ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓのＧｅｎｅＡｒｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙにより、Ｅ．ｃｏｌｉでの発現に最適化し、合成する。いくつかの場合において、目的のタンパク質配列は、目的のタンパク質の組み換え発現及び精製を容易にするために、タグ（例えば、グルタチオンＳ－トランスフェラーゼ（ＧＳＴ）、ヒスチジン（Ｈｉｓ）、または任意の他の親和性タグ）と融合させる。そのようなタグは、精製の後に切断することができる。あるいは、そのようなタグは、目的のタンパク質に対してインタクトなままであってもよく、目的のタンパク質の活性（例えば、標的結合及び／またはリン酸化）に干渉しないものであり得る。
得られた発現コンストラクトは、（ｉ）例えば、Ｇａｔｅｗａｙ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙを使用して様々なデスティネーションベクターにサブクローニングするための５’末端及び３’末端のａｔｔ部位配列、及び（ｉｉ）１つ以上のタグ配列のタンパク質分解切断のためのタバコエッチウイルス（ＴＥＶ）プロテアーゼ部位を追加でコードする。適用されるデスティネーションベクターは、ＧＳＴ－タグと目的の組み込み遺伝子のＮ末端融合をもたらすＮｏｖａｇｅｎのｐＥＴベクターシリーズ（例えば、アンピシリン耐性遺伝子を含む）及び／またはＨＩＳタグと目的の組み込み遺伝子のＮ末端融合をもたらすｐＥＴベクターシリーズ（例えば、アンピシリン耐性遺伝子を含む）であり得る。最終的な発現ベクターを作製するために、目的のタンパク質の発現コンストラクトを、適用されるデスティネーションベクターのいずれかにクローニングする。発現ベクターで、Ｅ．ｃｏｌｉ株、例えば、ＢＬ２１（ＤＥ３）を形質転換する。発現のための形質転換株の培養は、１０Ｌ及び１Ｌのファーメンターで行う。培養液は例えば、アンピシリン２００ｕｇ／ｍＬを加えたＴｅｒｒｉｆｉｃ Ｂｒｏｔｈ培地（ＭＰ Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌｓ、カタログ番号１１３０４５０３２）中、３７℃の温度で０．６の密度（ＯＤ６００）まで成長させ、１００ｍＭのＩＰＴＧによる発現を誘導する約２７℃（Ｋ－Ｒａｓ発現ベクターの場合）の温度にシフトし、更に２４時間培養する。培養後、形質転換したＥ．ｃｏｌｉ細胞を遠心分離によって回収し、得られたペレットを以下に示す溶解緩衝液中に懸濁し、高圧装置に３回通すことによって溶解する。ライセートを遠心分離し（４９０００ｇ、４５ｍｉｎ、４℃）、更なる精製のために上清を使用する。
実施例５：Ｒａｓタンパク質の精製
Ｒａｓ（例えば、Ｋ－Ｒａｓ野生型またはＫ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｓ、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２ＶもしくはＫ－ＲａｓＧ１２Ｃなどの変異体）コンストラクトまたはそのバリアントは、ＧＳＴでタグ付けされる。１０ＬファーメンターのＥ．ｃｏｌｉ培養液を溶解緩衝液（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣＩ ７．５、５００ｍＭ ＮａＣＩ、１ｍＭ ＤＴＴ、０，５％ ＣＨＡＰＳ、Ｃｏｍｐｌｅｔｅ Ｐｒｏｔｅａｓｅ Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ Ｃｏｃｋｔａｉｌ－－（Ｒｏｃｈｅ））で溶解する。最初のクロマトグラフィーステップとして、遠心分離にかけたライセートを、５０ｍＬのグルタチオンアガロース４Ｂ（Ｍａｃｈｅｒｅｙ－Ｎａｇｅｌ；７４５５００．１００）とともにスピナーフラスコでインキュベートする（１６時間、１０℃）。タンパク質をローディングしたグルタチオンアガロース４Ｂを、クロマトグラフィーシステム、例えば、Ａｋｔａクロマトグラフィーシステムに接続されたクロマトグラフィーカラムに移す。カラム洗浄緩衝液（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣＩ７．５、５００ｍＭ ＮａＣＩ、１ｍＭ ＤＴＴ）で洗浄し、結合したタンパク質を溶出緩衝液（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣＩ ７．５、５００ｍＭ ＮａＣＩ、１ｍＭ ＤＴＴ、１５ｍＭグルタチオン）で溶出する。溶出ピークのメインフラクション（ＯＤ２８０でモニター）をプールする。サイズ排除クロマトグラフィーによる更なる精製のために、上記の溶出液量をＳｕｐｅｒｄｅｘ ２００ ＨＲ分取グレードカラム（ＧＥ Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ）に適用し、溶出した融合タンパク質から得られたピークフラクションを回収する。最終的な精製タンパク質コンストラクトのネイティブ質量分析により、ＧＤＰとの均一なローディングを評価することができる。
実施例６：ＨＴＲＦ（ホモジニアス時間分解蛍光共鳴エネルギー移動アッセイ
Ｒａｓシグナル伝達の出力を減少させる本開示の化合物の能力は、ＨＴＲＦアッセイによって示すことができる。このアッセイは、変異体Ｒａｓタンパク質（例えば、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｓ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１３Ｖ）のシグナル伝達の出力の選択的阻害または減少を、野生型と比べて、または異なる変異体Ｒａｓタンパク質と比べて評価するためにも使用することもできる。例えば、野生型ＫｒａｓまたはＫ－Ｒａｓ変異体（例えば、野生型またはその変異体）とＳＯＳ１（例えば、ｈＳＯＳ１）の平衡相互作用は、主題化合物がＲａｓタンパク質に結合し阻害する能力を示す代わりとなるものまたはその指標として評価することができる。ＨＴＲＦアッセイは、（ｉ）ＧＳＴタグ付きＫ－Ｒａｓ変異体に結合した蛍光共鳴エネルギー移動（ＦＲＥＴ）ドナー（例えば、抗ＧＳＴ－ユウロピウム）から、（ｉｉ）Ｈｉｓタグ付きｈＳＯＳ１に結合したＦＲＥＴアクセプター（例えば、抗６Ｈｉｓ－ＸＬ６６５）を検出する。
アッセイ緩衝液は、約５ｍＭ ＨＥＰＥＳ ｐＨ７．４、約１５０ｍＭ ＮａＣＩ、約１ｍＭ ＤＴＴ、０．０５％ＢＳＡ及び０．００２５％（ｖ／ｖ）Ｉｇｅｐａｌを含有し得る。Ｒａｓ作業溶液は、典型的には、好適な量のタンパク質コンストラクト（例えば、ＧＳＴタグ付きＫ－Ｒａｓ変異体）及びＦＲＥＴドナー（例えば、抗ＧＳＴ－Ｅｕ（Ｋ）、Ｃｉｓｂｉｏ，Ｆｒａｎｃｅ）を含有するアッセイ緩衝液で調製する。ＳＯＳ１作業溶液は、好適な量のタンパク質コンストラクト（例えば、Ｈｉｓ－ｈＳＯＳ１）及びＦＲＥＴアクセプター（例えば、抗６Ｈｉｓ－ＸＬ６６５、Ｃｉｓｂｉｏ，Ｆｒａｎｃｅ）を含有するアッセイ緩衝液で調製する。好適な量のタンパク質コンストラクトは、検出または調査を行う活性の範囲またはＩＣ５０値活性の範囲に依存する。ＩＣ５０を５００ｎＭの範囲内で検出するために、同じモル濃度範囲のタンパク質コンストラクトを利用することができる。阻害剤の対照溶液は、ＳＯＳ１タンパク質を含まない同量のＦＲＥＴアクセプターを含有するアッセイ緩衝液で調製する。
試験化合物を含むＤＭＳＯまたは含まないＤＭＳＯの一定量を３８４ウェルプレートに移す。Ｒａｓ作業溶液を試験プレートの全てのウェルに加える。ＳＯＳ１作業溶液を、後で阻害剤の対照溶液を注入するウェルを除き、全てのウェルに加える。約１０分以上インキュベーションした後、Ｍ１０００Ｐｒｏプレートリーダー（Ｔｅｃａｎ）により、ＨＴＲＦ検出（励起３３７ｎｍ、発光１：６２０ｎｍ、発光２：６６５ｎｍ）を使用して、蛍光を測定する。化合物は、異なる濃度（例えば、１０μΜ、２．５μΜ、０．６３μΜ、０．１６μΜ、０．０４μΜ、０．０１μΜ試験化合物）でデュプリケートで試験する。レシオメトリックデータ（すなわち、発光２を発光１で除算する）を用い、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ（ＧｒａｐｈＰａｄソフトウェア）を使用してＲａｓに対するＩＣ５０値を算出する。この基本手順に従って、表６に例示される化合物を含む本明細書で開示される主題化合物を含むサンプルまたは含まないサンプルを試験し、Ｋ－Ｒａｓ変異体を阻害する能力について、他の変異体またはＷＴと比べて評価した。ＩＣ５０値で測定したシグナル伝達の出力を得ることができ、ある変異体に対するＩＣ５０と別の変異体との比を算出することができる。例えば、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄシグナル伝達の出力の選択的減少は、１より大きい比によって実証することができる。特に、Ｋ－Ｒａｓ ＷＴシグナル伝達に対するＫ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄシグナル伝達の選択的減少は、ＩＣ５０（Ｋ－Ｒａｓ ＷＴに対する）とＩＣ５０（Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄに対する）の比が１より大きいことから実証される。実施形態において、本明細書で開示される１つ以上の主題化合物は、ＷＴよりも少なくとも１倍、いくつかの場合では、２倍、３倍、４倍または５倍を超えるＲａｓ変異体（例えば、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１Ｖ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１３Ｄ）の選択的阻害を示すことが期待される。実施形態において、以下の表７に示される化合物は、ＫＲａｓ変異体Ｇ１２Ｄに対して示されたＩＣ５０値を示す。実施形態において、主題化合物は、ＫＲａｓ変異体（例えば、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１Ｖ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１３Ｄ）に対して、５００ｎＭ未満、１００ｎＭ未満、５０ｎＭ未満、１０ｎＭ未満またはそれ以下のＩＣ５０を示すことが期待される。

Figure 2024521473000854
実施例７：ＧＴＰａｓｅ活性アッセイ
Ｒａｓタンパク質シグナル伝達を阻害する本開示の任意の化合物の能力は、ＧＴＰａｓｅ活性の減少によって示すことができる。このアッセイは、変異体Ｒａｓタンパク質の選択的阻害を、野生型と比べて、または異なる変異体Ｒａｓタンパク質と比べて評価するためにも使用することもできる。例えば、アッセイは、野生型と比べてＫｒａｓ Ｇ１２Ｄを、野生型と比べてＧ１２Ｓを、野生型と比べてＫｒａｓ Ｇ１２Ｖを、ＫｒａｓＧ１２Ｖと比べてＫｒａｓＧ１２Ｓを、ＫｒａｓＧ１２Ｄと比べてＫｒａｓＧ１２Ｓを、ＫｒａｓＧ１２Ｓと比べてＫｒａｓＧ１２Ｄを、またはＫｒａｓＧ１２Ｖと比べてＫｒａｓＧ１２Ｄを選択的に阻害する主題化合物の能力を確立するために使用することができる。特に、Ｋ－Ｒａｓコンストラクトまたはその変異体の内因性ＧＴＰａｓｅ活性及びＧＴＰａｓｅ活性化タンパク質（ＧＡＰ）刺激によるＧＴＰａｓｅ活性は、ＥｎｚＣｈｅｃｋリン酸アッセイシステム（Ｌｉｆｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を使用して測定することができる。例えば、緩衝液（２０ｍｍｏｌ／Ｌ Ｔｒｉｓ、ｐＨ８．０、５０ｍＭ ＮａＣｌ）中のＫ－Ｒａｓ ＷＴ、Ｋ－Ｒａｓ Ｄ１５４Ｑ変異体、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ変異体、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｓ変異体、及びＫ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ／Ｄ１５４Ｑ変異体タンパク質（２．５ｍｇ／ｍｌ）を、ＥＤＴＡを含有する交換緩衝液に曝露することによって、室温で２時間ＧＴＰをローディングする。タンパク質をアッセイ緩衝液（３０ｍＭ Ｔｒｉｓ、ｐＨ７．５、１ｍＭ ＤＴＴ）に緩衝液交換し、濃度を２ｍｇ／ｍｌに調整する。ＧＴＰのローディングは、６Ｍ尿素を使用したヌクレオチドの逆抽出と、イオン交換カラムを使用したＨＰＬＣによるヌクレオチドピークの評価によって検証される。アッセイは、透明３８４－ウェルプレート（Ｃｏｓｔａｒ）において、ＧＴＰ担持Ｋ－Ｒａｓタンパク質（最終５０ｍＭ）と２－アミノ－６－メルカプト－７－メチルプリンリボヌクレオシド（ＭＥＳＧ）（最終２００ｍＭ）、及びプリンヌクレオチドホスホリラーゼ（最終５Ｕ／ｍｌ）を合わせることによって行う。ＧＴＰ加水分解は、作業濃度４０ｍＭのＭｇＣｌ２の添加によって開始する。ＧＡＰ刺激には、Ｒａｓ ｐ２１タンパク質活性剤１（Ｐ１２０ＧＡＰ）が５０ｍＭで含まれ得る。３６０ｎｍの吸光度を、２０℃で１，０００秒間、８～１５秒ごとに測定することができる。本明細書で開示される主題化合物を含むサンプルまたは含まないサンプルを試験して、所与の目的のＲａｓタンパク質（例えば、所与の変異体Ｋｒａｓ）のシグナル伝達を阻害する各化合物の能力を評価する。
実施例８：ヌクレオチド交換アッセイ
Ｒａｓタンパク質シグナル伝達を阻害する本開示の化合物の能力は、ヌクレオチド交換活性の減少によって示すことができる。このアッセイは、変異体Ｒａｓタンパク質の選択的阻害を、野生型と比べて、または異なる変異体Ｒａｓタンパク質と比べて評価するためにも使用することもできる。例えば、２５０ｎＭまたは５００ｎＭのＧＤＰ担持Ｋ－Ｒａｓタンパク質（例えば、野生型またはその変異体（実施例７で言及されるものを含む））を、それぞれ異なる濃度の化合物（例えば、約６０μΜ、約２０μΜ、約６．７μΜ、約２．２μΜ、約０．７μΜ、約０．２μΜの主題化合物）とともにインキュベートする。主題化合物を含まない対照反応も含める。ＳＯＳ１（触媒ドメイン）タンパク質をＫ－Ｒａｓタンパク質溶液に加える。ヌクレオチド交換反応は、蛍光標識ＧＤＰ（グアノシン５’－二リン酸、ＢＯＤＩＰＹ（商標）ＦＬ２’－（または－３’）－Ｏ－（Ｎ－（２－アミノエチル）ウレタン）を最終濃度０．３６μΜまで加えることによって開始する。蛍光を、Ｍ１０００Ｐｒｏプレートリーダー（Ｔｅｃａｎ）で、４９０ｎｍ／５１５ｎｍ（励起／発光）で７０分間、３０秒ごとに測定する。データをエクスポートし、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）を使用して分析し、ＩＣ５０を算出する。表１に例示される化合物（複数可）を含む本明細書で開示される主題化合物を含むサンプル（複数可）または含まないサンプル（複数可）を試験して、Ｋ－Ｒａｓシグナル伝達を阻害する化合物の能力または所与の目的のＲａｓタンパク質（例えば、所与の変異体Ｋ－Ｒａｓ）に対するＩＣ５０を評価することができる。
実施例９：Ｒａｓタンパク質の修飾試験
試験化合物を、ＤＭＳＯ（Ｆｉｓｈｅｒカタログ番号ＢＰ２３１－１００）中の１０ｍＭストック溶液として調製する。ＫＲＡＳタンパク質（例えば、Ｈｉｓタグ付きＧＤＰ担持野生型１－１６９、Ｈｉｓタグ付きＧＤＰ担持Ｇ１２Ｃ １－１６９、Ｈｉｓタグ付きＧＤＰ担持Ｇ１２Ｄ １－１６９、またはＨｉｓタグ付きＧＤＰ担持Ｇ１２Ｓ １－１６９）を適切な緩衝液（例えば、生理学的条件のＨｅｐｅｓ緩衝液）で約２μＭに希釈する。ＫＲＡＳ修飾を試験するために、化合物を９６ウェル保存プレートにおいてＤＭＳＯで５０Ｘの最終試験濃度に希釈する。希釈した５０Ｘ化合物１μｌをＰＣＲプレート（Ｆｉｓｈｅｒカタログ番号ＡＢ－０８００）の適切なウェルに加える。約４９μｌのタンパク質ストック溶液を９６ウェルＰＣＲプレートの各ウェルに加える。反応液を慎重に混合する。プレートをアルミニウムプレートシールでしっかり密閉し、ドロワー内で室温で２４時間保管する。次いで、ＭｉｌｌｉＱ Ｈ２Ｏ中の２％ギ酸（Ｆｉｓｈｅｒカタログ番号Ａ１１７－５０）５μｌを各ウェルに加え、続いて、ピペットで混合する。次いで、プレートをアルミニウムシールで再度密閉し、質量分析まで保管する。
ＫＲＡＳタンパク質の共有結合修飾の程度は、Ｔｈｅｒｍｏ Ｑ－Ｅｘａｃｔｉｖｅ Ｐｌｕｓ質量分析計における、インタクトなタンパク質の液体クロマトグラフィーエレクトロスプレー質量分析によって決定することができる。４０℃に設定したカラムオーブン内に入れたｂｉｏＺｅｎ ３．６μｍ Ｉｎｔａｃｔ Ｃ４カラム（Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘカタログ番号００Ｂ－４７６７－ＡＮ）に２０μｌのサンプルを注入し、約２０％～約６０％溶媒Ｂの好適なＬＣグラジエントを使用して分離する。溶媒Ａは０．１％ギ酸であり、溶媒Ｂはアセトニトリル中０．１％ギ酸である。ＨＥＳＩ源の設定は、シースガス、補助ガス及びスウィープガス流量をそれぞれ４０、５及び１に設定する。スプレー電圧は４ｋＶであり、キャピラリー温度は３２０℃である。Ｓ－レンズＲＦレベルは５０であり、補助ガスヒーター温度は２００℃に設定する。質量分析は、質量分解能７０，０００、ＡＧＣ標的１ｅ６イオン及び最大注入時間２５０ｍｓで正極性を使用し、６５０～１７５０ｍ／ｚのスキャン範囲を使用して取得する。記録されたタンパク質マススペクトルを、Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｄｅｃｏｎｖｏｌｕｔｉｏｎ ｖ４．０（Ｔｈｅｒｍｏ）を使用して生データファイルからデコンボリューションする。タンパク質の質量及び付加化合物の質量がそれらのピーク強度とともにエクスポートされる。未修飾タンパク質及び修飾タンパク質のピーク強度を使用して、次式：ＫＲＡＳタンパク質修飾率（％）＝（（ＫＲＡＳ－化合物）／（ＫＲＡＳ）＋（ＫＲＡＳ－化合物））＊１００に基づき、ＫＲＡＳタンパク質の共有結合修飾率を算出する。
実施例１０：Ｒａｓ細胞アッセイ
Ｒａｓタンパク質シグナル伝達を阻害する本開示の任意の化合物の能力は、所与のＫｒａｓ変異体細胞の成長の阻害によって示すことができる。例えば、このアッセイは、変異体Ｒａｓタンパク質の選択的成長阻害を、野生型と比べて、または異なる変異体Ｒａｓタンパク質と比べて評価するためにも使用することもできる。
ａ．Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ変異を有する細胞の成長
ＭＩＡ ＰａＣａ－２（ＡＴＣＣ ＣＲＬ－１４２０）及びＮＣＩ－Ｈ１７９２（ＡＴＣＣ ＣＲＬ－５８９５）細胞株は、Ｇ１２Ｃ変異を含み、例えば、本開示の主題阻害剤化合物に対するＲａｓ細胞シグナル伝達をｉｎ ｖｉｔｒｏで評価するために使用することができる。この細胞アッセイは、ＭＩＡ ＰａＣａ－２（Ｇ１２Ｃ駆動腫瘍細胞株）を比較として使用することによって、ある特定の種類のＫｒａｓ変異体に対する主題化合物の選択的阻害、例えば、ＫｒａｓＧ１２Ｃ変異体と比べてＫｒａｓＧ１２Ｄに対してより強力な阻害を判別するために使用することもできる。ＭＩＡ ＰａＣａ－２培養培地は、ＤＭＥＭ／Ｈａｍ’ｓＦ１２（例えば、安定なグルタミン、１０％ＦＣＳ、及び２．５％ウマ血清で調製する。ＮＣＩ－Ｈ１７９２培養培地は、ＲＰＭＩ１６４０（例えば、安定なグルタミンを含む）及び１０％ＦＣＳで調製する。
１日目（例えば、第１日目）に、Ｓｏｆｔａｇａｒ（Ｓｅｌｅｃｔ Ａｇａｒ、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、ｄｄＨ２Ｏ中３％、オートクレーブ処理済み）を沸騰させ、４８℃に温度調整する。適切な培養培地（すなわち、培地）を３７℃に温度調整する。寒天（３％）を培地（＝０．６％）で１：５に希釈し、９６ウェルプレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ、＃３９０４）に５０ｍｌ／ウェルでプレーティングし、次いで、寒天固化のために室温でインキュベートする。３％寒天を培地で０．２５％に希釈し（１：１２希釈）、４２℃に温度調整する。細胞をトリプシン処理し、計数し、３７℃に温度調整する。細胞（例えば、ＭＩＡ ＰａＣａ－２は約１２５～１５０個の細胞、ＮＣＩ－Ｈ１７９２は約１０００個の細胞）を１００ｍＬの０．２５％寒天中に再懸濁し、プレーティングし、続いて、寒天固化のために室温でインキュベートする。ウェルを５０ｍＬの培地で覆う。時間ゼロの決定のために、別のプレートの姉妹ウェルをプレーティングする。全てのプレートを３７℃及び５％ＣＯ２で一晩インキュベートする。
２日目（例えば、第２日目）に、時間ゼロの値を測定する。体積４０ｍＬのＣｅｌｌ Ｔｉｔｅｒ ９６ Ａｑｕｅｏｕｓ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ（Ｐｒｏｍｅｇａ）を各ウェルに加え、暗所で３７℃及び５％ＣＯ２でインキュベートする。吸光度は４９０ｎｍ及び参照波長は６６０ｎｍで測定することができる。ＤＭＳＯで予め希釈した試験化合物を、例えば、ＨＰ Ｄｉｓｐｅｎｓｅｒを用いて、１つ以上の所望の濃度（例えば、ＤＭＳＯ最終濃度０．３％）まで目的のウェルに加える。
１０日目（例えば、第１０日目）に、試験化合物で処理したウェル及び対照ウェルによる吸光を、例えば、Ｃｅｌｌ Ｔｉｔｅｒ ９６ ＡＱｕｅｏｕｓを用いて測定し、時間ゼロでの測定値と比較して分析する。ＩＣ５０値は、４パラメーターフィッティングを使用して決定される。得られたＩＣ５０値は、本明細書の化合物がＲａｓ駆動細胞（例えば、腫瘍細胞株）の細胞成長をｉｎ ｖｉｔｒｏ及び／またはｉｎ ｖｉｖｏで減少させる能力の尺度である。
ｂ．Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ変異を有する細胞の成長
ＡＳＰＣ－１（ＡＴＣＣ ＣＲＬ－１６８２）、Ｐａｎｃ－１０．０５（ＡＴＣＣ ＣＲＬ－２５４７）、Ａ４２７、ＧＰ２ｄ細胞株またはＧ１２Ｄ変異を含む任意の他の細胞株は、例えば、本明細書の化合物に対するＲａｓ細胞シグナル伝達をｉｎ ｖｉｔｒｏで評価するために使用することができる。例えば、ＡＳＰＣ－１培養培地は、ＲＰＭＩ－１６４０及び１０％熱不活性化ＦＢＳで調製される。Ｐａｎｃ－１０．０５培養培地は、ＲＰＭＩ－１６４０、１０単位／ｍｌのヒト組み換えインスリン及び１０％ＦＢＳで調製される。Ａ４２７細胞培養は、ＲＰＭＩ－１６４０及び１０％熱不活性化ＦＢＳで調製される。細胞のＲａｓシグナル伝達を阻害する本明細書の化合物の能力の尺度として、ＣｅｌｌＴｉｔｅｒ－Ｇｌｏ（ＣＴＧ）発光系アッセイ（Ｐｒｏｍｅｇａ）を使用して、細胞の成長を評価する。細胞（例えば、１ウェルあたり８００個）を、標準的な組織培養処理を行った３８４ウェルフォーマットプレート（Ｆａｌｃｏｎ＃０８－７７２－１１６）または超低接着表面３８４ウェルフォーマットプレート（Ｓ－Ｂｉｏ＃ＭＳ－９３８４ＵＺ）のそれぞれの培養培地中に播種する。プレーティングの翌日、細胞を、本明細書の化合物の希釈系列（例えば、９点３倍希釈系列）で処理する（例えば、１ウェルあたりおよそ４０μｌの最終体積）。細胞生存率は、製造者の推薦する説明に従ってモニタリングすることができ（例えば、およそ５日後）、ＣｅｌｌＴｉｔｅｒ－Ｇｌｏ試薬を加え（例えば、およそ１０μｌ）、激しく混合し、カバーをし、十分な細胞溶解を確実にするためにプレートシェーカー上に置き（例えば、およそ２０分間）、その後、発光シグナルを評価する。ＩＣ５０値は、４パラメーターフィッティングを使用して決定される。得られたＩＣ５０値は、本明細書の化合物がＲａｓ駆動細胞（例えば、腫瘍細胞株）の細胞成長をｉｎ ｖｉｔｒｏ及び／またはｉｎ ｖｉｖｏで減少させる能力の尺度である。ＩＣ５０値は、４パラメーターフィッティングを使用して決定される。得られたＩＣ５０値は、本明細書の化合物がＲａｓ駆動細胞（例えば、腫瘍細胞株）の細胞成長をｉｎ ｖｉｔｒｏ及び／またはｉｎ ｖｉｖｏで減少させる能力の尺度である。表６に例示される１つ以上の化合物が所与のＫｒａｓ変異を含む１つ以上の細胞株の成長を阻害する能力は、上記の手順を利用して示される。他の変異体（例えば、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｓ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１３Ｖ）について対応するアッセイは、適切な細胞株を用いて同様に実施する。
実施例１１：ｉｎ ｖｉｖｏによるＲａｓ阻害
本開示の化合物によるＲａｓシグナル伝達の出力のｉｎ ｖｉｖｏ減少は、マウス腫瘍異種移植モデル（例えば、ＫＲａｓ Ｇ１２Ｄ変異体（例えば、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｓ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１３Ｖ）を含む細胞を利用して、以下に列挙される異種移植モデルと同等の異種移植モデルを作製するＫ－Ｒａｓ変異体（Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｓ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１３Ｖ）モデルで決定される。
Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ変異を有する異種移植片
一例として、腫瘍異種移植片は、Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ変異を有する腫瘍細胞（例えば、ＭＩＡ ＰａＣａ－２細胞）をマウスに投与することによって、例えば、６～８週齢の雌のＢｏｍＴａｃＮＭＲＩ－Ｆｏｘｎ１ｎｕマウスの右脇腹に腫瘍細胞を注射することによって確立する。
皮下（ｓ．ｃ．）ＭＩＡ ＰａＣａ－２異種移植マウスモデルの場合、ＭＩＡＰａＣａ－２細胞は、細胞培養フラスコで適切な培地中で成長させる。培養は、３７℃及び５％ＣＯ２の加湿雰囲気でインキュベートし、培地交換または継代培養を週２～３回行う。注射するために、培養した腫瘍細胞を、５％ＦＣＳ及びＭａｔｒｉｇｅｌを含むＰＢＳと１：１の比で混合する。約１×１０Ｅ７個の細胞を１００μＬの体積で各マウスにｓ．ｃ．注射して腫瘍を確立する。腫瘍が所望のサイズ（例えば、約８６～約１７０ｍｍ３、または約１１５～約１７０ｍｍ３）に達したら、マウスを７～１０匹の治療群に無作為に割り付ける。本明細書で開示される主題化合物または対照（例えば、ビヒクル対照）による処置は、無作為化の日に開始され得、試験終了（例えば、２２日）まで継続することができる。試験サンプルは、１０ｍＬ／ｋｇの適用量を胃管栄養針を使用して、マウス１匹あたり１０ｍＬ／ｋｇの体積で６時間の間隔で１日２回、胃内投与する。いくつかの場合において、試験化合物は、滅菌ＰＢＳ中の０．５％ＤＭＳＯ（または０．５％及び０．５％Ｎａｔｒｏｓｏｌ）に溶解する。
マウスは、２１．５±１．５℃及び５５±１０％湿度の標準化された条件下で飼育する。標準化された照射食及びオートクレーブ処理された水道水を自由摂取させる。いくつかの場合において、各マウスを識別するために、タグ（例えば、耳タグ、イソフルラン麻酔下で皮下に埋め込まれたマイクロチップ）が使用される。腫瘍の直径をノギスで週２回または３回測定する。各腫瘍の体積（ｍｍ３単位）を式「腫瘍体積＝（π＊長径＊短径２）／６」に従って算出する。治療の副作用をモニタリングするために、異常についてマウスを毎日検査し、体重を、例えば、毎日測定する。試験終了時に動物を屠殺する。壊死腫瘍または１５００ｍｍ３を超える腫瘍サイズを有する動物は、倫理上の理由から試験中に早期に屠殺する。
Ｋ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ変異を有する異種移植片
別の例において、腫瘍異種移植片を、Ｋ－Ｒａｓ変異（例えば、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｃ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１３Ｄ、Ｇ１３Ｓ、Ｇ１３Ｃ、またはＧ１３Ｖ）を有する腫瘍細胞（例えば、ＡＳＰＣ－１細胞）をマウスに投与することによって確立する。６～８週齢の雌の無胸腺ＢＡＬＢ／ｃヌード（ＮＣｒ）ｎｕ／ｎｕマウスを異種移植に使用する。腫瘍細胞（例えば、およそ５×１０６個）を使用日に採取し、成長因子を減らしたＭａｔｒｉｇｅｌ／ＰＢＳ（例えば、１００μｌ中５０％最終濃度）中で注射する。マウス１匹あたり脇腹１箇所に皮下接種する。マウスを毎日モニタリングし、体重を週２回測定し、腫瘍が目に見えるようになった時点からノギス測定を始める。有効性試験のために、可能な限り小さい標準偏差で平均腫瘍サイズの最良な分布が得られるように動物を群に割り当てるアルゴリズムによって、動物を治療群に無作為に割り当てる。腫瘍体積は、次式：（Ｌ×ｗ２）／２（式中、Ｌ及びｗは、腫瘍の長径及び短径をそれぞれ指す）を使用して、２つの直交する直径を測定することによって、算出することができる。腫瘍体積の変化率は、次式：（Ｖ最終－Ｖ初期）／Ｖ初期×１００を使用して算出することができる。腫瘍成長阻害率（％ＴＧＩ）は、次式：％ＴＧＩ＝１００×（１－（治療群の平均Ｖ最終－Ｖ初期）／（対照群の平均Ｖ最終－Ｖ初期）を使用して算出することができる。腫瘍が閾値の平均サイズ（例えば、およそ２００～４００ｍｍ３）に達した時点で、マウスを１群あたり３～１０匹に無作為に割り付け、ビヒクル（例えば、１００％Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標））または本明細書で開示される主題化合物で、例えば、強制経口投与による毎日のスケジュールを使用して処置する。結果は、平均及び平均標準偏差として表現することができる。
実施例１２：代謝（ミクロソーム）安定性アッセイ
試験化合物の代謝安定性は、プールした肝ミクロソーム（マウスまたはヒトの肝ミクロソーム）を使用して、３７℃でアッセイする。５０μＭの試験化合物の１０μＬのアリコートを０．６１１ｍｇ／ｍＬの肝ミクロソーム４９０μＬと混合し、次いで、５０μＬの混合物を９６ウェルチューブに分注し、３７℃で１０分間温める。予め温めたＮＡＤＰＨ再生システム溶液５０μＬ（１．２μＬの溶液、２４０μｌの溶液Ｂを加え、１０．５６ｍｌのＫＰＢＳと混合）を加えることによって反応を開始し、次いで、３７℃でインキュベートする。最終インキュベーション溶液は、１００ｍＭ リン酸カリウム（ｐＨ７．４）、１．３ｍＭ ＮＡＤＰ＋、３．３ｍＭ グルコース６－リン酸、０．４単位／ｍＬのグルコース６－リン酸デヒドロゲナーゼ、３．３ｍＭ 塩化マグネシウム、０．３ｍｇ／ｍＬの肝ミクロソーム及び０．５μＭの試験物質を含有する。振盪インキュベーターで０、１５、３０及び６０分後、２００ｎＭ ブスピロンを内部標準として含有する１００μＬのアセトニトリルを加えることによって、反応を終了させる。全てのインキュベーションをデュプリケートで実施する。Ｆｉｓｈｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃマイクロプレートボルテックスミキサー（Ｈｅｎｒｙ Ｔｒｏｅｍｎｅｒ，ＵＳ）を使用することによって、プレートを激しくボルテックス処理する。次いで、Ｓｏｒｖａｌｌ Ｌｅｇｅｎｄ ＸＲＴ Ｃｅｎｔｒｉｆｕｇｅ（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ，ＧＥ）を使用して、サンプルを３５００ｒｐｍで１０分間（４℃）、遠心分離にかける。上清（４０μＬ）を清浄な９６ディープウェルプレートに移す。各ウェルに０．１％（ｖ／ｖ）ギ酸（Ｆｉｓｈｅｒ Ｃｈｅｍｉｃａｌ）を含む１６０μＬの超純水（Ｍｉｌｌｉ－Ｑ、Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）を加え、十分に混合し、ＭＲＭポジティブイオンモードでＬＣ／ＭＳ／ＭＳ分析にかける。
全てのサンプルを、Ｓｈｉｍａｄｚｕ ＨＰＬＣシステムに連結した質量分析計（ＱＴｒａｐ ５５００四重極／イオントラップ）を使用して測定する。ＨＰＬＣシステムは、Ｓｈｉｍａｄｚｕシリーズデガッサー、バイナリクォータナリーグラジエントポンプ、オートサンプラーに連結したカラムヒーター、及びＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｇｅｍｉｎｉ－ＮＸ、Ｃ１８、３．０μｍまたはＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｎａｒ、Ｃ８、５．０μＭ ＨＰＬＣカラム（Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ、Ｔｏｒｒａｎｃｅ，ＣＡ）からなり、溶液Ａ（０．１％ギ酸水）及び溶液Ｂ（０．１％ギ酸アセトニトリル）からなる移動相グラジエントで溶出する。カラム温度を４０℃に維持する。全ての分析種をポジティブモードのエレクトロスプレーイオン化（ＥＳ＋）で検出する。
試験化合物の代謝分解の半減期は、肝ミクロソームとのインキュベーション中における試験化合物の消失の時間経過をプロットすることによって算出する。各プロットは、非線形回帰（式１）を使用して、時間に対する試験化合物の消失（残存する化合物の％）の一次式に当てはめる。
Figure 2024521473000855
 式中、Ｃｔは、時間ｔにおける平均相対基質濃度であり、Ｃ０は、時間０における初期濃度（０．５μＭ）である。基質ピークと内部標準ピークの面積比は、分析種の濃度に比例し、ｋの値を導出する回帰分析に使用されることに留意されたい。
代謝（ミクロソーム）安定性の半減期ｔ１／２は、以下の式２を使用して、試験化合物の消失定数ｋから導かれる。
Figure 2024521473000856
実施例１３：遊離薬物濃度を評価するためのマウス及びヒトタンパク質結合アッセイ
アッセイは、平衡透析にＲａｐｉｄ Ｅｑｕｉｌｉｂｒｉｕｍ Ｄｉａｌｙｓｉｓ（ＲＥＤ）装置を使用し、サンプル分析にＬＣ－ＭＳ／ＭＳを使用して、ヒト及び動物種の血漿中における試験化合物の血漿タンパク質結合を決定するものである。試験化合物をスパイクする。試験化合物のストック溶液を５ｍＭ濃度で調製する。１μＬの５ｍＭ作業溶液を１０００μｌの血漿に入れる。最終濃度は、５μＭである。スパイクした血漿をロッカーに入れ、およそ２０分間穏やかに攪拌する。各種５μＭの試験化合物を含有する体積３００μＬの血漿サンプルを指定のＲＥＤ装置のドナーチャンバーに加え、続いて、対応するレシーバーチャンバーに５００μＬのリン酸カリウム緩衝液をデュプリケートで加える。次いで、ＲＥＤ装置をシールテープで密封し、１５０ＲＰＭ、３７℃で４時間振盪する。透析後のドナーコンパートメント及びレシーバーコンパートメントのサンプルを、生物学的分析のための内部標準を含むスパイクサンプルを含め、ＬＣ－ＭＳ／ＭＳ分析用に調製する。ワルファリン及びプロプラノロールをＳｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）から購入し、それぞれ血漿タンパク質の低結合及び高結合の陽性対照として使用する。
全てのサンプルを、Ａｇｉｌｅｎｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ ６４３０ Ｔｒｉｐｌｅ Ｑｕａｄ ＬＣ／ＭＳシステムを使用して分析する。ＨＰＬＣシステムは、オートサンプラー（Ａｇｉｌｅｎｔ １２９０ Ｉｎｆｉｎｉｔｙ ＬＣ Ｉｎｊｅｃｔｏｒ ＨＴＣ）に連結したＡｇｉｌｅｎｔ １２９０ Ｉｎｆｉｎｉｔｙ Ｌｉｑｕｉｄ Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈ、及びＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｇｅｍｉｎｉ－ＮＸ、Ｃ１８、３．０μｍまたはＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｎａｒ、Ｃ８、５．０μＭ ＨＰＬＣカラム（Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ、Ｔｏｒｒａｎｃｅ，ＣＡ）からなり、溶液Ａ（０．１％ギ酸水）及び溶液Ｂ（０．１％ギ酸アセトニトリル）からなる移動相グラジエントで溶出する。カラム温度を４０℃に維持する。全ての分析種をポジティブモードのエレクトロスプレーイオン化（ＥＳ＋）で検出する。血漿に結合した試験化合物のパーセンテージは、式３及び式４に従って算出される。
Figure 2024521473000857
Figure 2024521473000858

Claims (52)

  1. 式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
    Figure 2024521473000859
     （式中、
    Ｗは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
    Ｖは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＶは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｊは、Ｎであり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｃ（Ｒ１６）であり、またはＪは、Ｃ（Ｒ１７）であり、Ｖは、Ｎであり、
    Ｒ１０は、－Ｌ７－Ｒ７であり、
    Ｌ７は、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、またはＣ２－Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、及びＣ２－Ｃ６アルキニルは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
    Ｒ７は、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールであり、ここで、前記３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは５～１２員の窒素含有ヘテロアリールは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
    ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
    各Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１２シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１２アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－１１ヘテロアリール、及びＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
    各Ｒ４は、水素、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
    Ｒ６は、－Ｌ２－Ｒ５であり、
    各Ｌ２は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－から独立して選択され、
    各Ｒ５は、独立して、水素、またはＫＲＡＳタンパク質の位置１２のシステイン残基と共有結合と結合することが可能な求電子部分以外の基であり、
    Ｒ８は、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｈ）（Ｒ１２）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
    Ｒ１７は、－Ｌ１－Ｒ１９であり、
    Ｌ１は、結合、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、－ＯＣＯＮ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ－、Ｎ（Ｒ１ｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｏ、Ｃ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＣ（Ｒ１ｆ）（Ｒ１ｇ）から選択され、
    Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆ、及びＲ１ｇは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、前記４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
    Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
    Ｒ１９は、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ２－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、及びＣ２－１２ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、または７つのＲ１ｉで任意選択により置換され、
    各Ｒ１ｉは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
    Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルケニル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－６アルキニル）－Ｒ１２ｂ、－Ｏ－Ｒ１２ａ、－Ｎ（Ｒ１４）－Ｒ１２ｂ、－Ｓ－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ３－１０シクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル）－Ｒ１２ｂ、－（Ｃ６－１０アリール）－Ｒ１２ｂ、または－（Ｃ１－９ヘテロアリール）－Ｒ１２ｂであり、ここで、前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
    Ｒ１２ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
    Ｒ１２ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
    Ｘは、Ｃ（Ｒ３）またはＮであり、
    Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
    各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
    各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
    各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、及びＲ２０ｉは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
    各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    Figure 2024521473000860
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
  2. Ｘが、Ｃ（Ｒ３）である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  3. Ｘが、Ｎである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  4. Ｊが、Ｃ（Ｒ１６）であり、Ｖが、Ｃ（Ｒ１７）である、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  5. Ｗが、Ｃ（Ｏ）である、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  6. 以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：

    Figure 2024521473000861
  7. 以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：

    Figure 2024521473000862
  8. 以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
    Figure 2024521473000863
  9. Ｌ７が、結合である、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  10. Ｌ７が、－ＮＨ－である、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  11. Ｒ７が、３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、前記３～１２員の窒素含有ヘテロシクロアルキルは、１つ以上のＲ１で任意選択により置換され、１つ以上のＲ４で任意選択により置換され、１つ以上のＲ６で任意選択により置換され、
    ここで、同一の原子または隣接する原子に結合しているＲ１、Ｒ４、及びＲ６から選択される２つの置換基は、任意選択により結合して、Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールを形成し、ここで、前記Ｃ３－１２シクロアルキル、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１２アリール、またはＣ１－１１ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  12. Ｒ７が、
    Figure 2024521473000864
     であり、
    ｐは、０～１２の整数であり、
    Ｘ１は、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ＝Ｎ－ＯＲ４、ＣＨ２Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＳＣ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）２、Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）、及びＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）から選択され、
    Ｘ２は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）、ＣＨ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ６）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）、Ｃ（Ｒ４）２、ＣＨ２、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ６）、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）２から選択され、
    Ｘ３は、Ｎ、Ｃ、Ｃ（Ｒ６）、及びＣ（Ｒ４）から選択される、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  13. Ｒ７が、
    Figure 2024521473000865
     であり、ｐは、０～１２の整数である、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  14. Ｒ１６が、水素及びハロゲンから独立して選択される、請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  15. Ｒ１６が、水素及びフルオロから独立して選択される、請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  16. Ｒ８が、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  17. Ｒ８が、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択され、ここで、前記メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルは、フルオロ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから独立して選択される１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  18. Ｒ８が、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、及びオキセタニルから選択される、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  19. Ｒ３が、水素またはＣＮである、請求項１～１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  20. Ｌ１が、結合である、請求項１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  21. Ｌ１が、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、及びＣＨ２から選択される、請求項１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  22. Ｒ１９が、単環式環である、請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  23. Ｒ１９が、二環式環系である、請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  24. Ｒ１９が、多環式環系である、請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  25. Ｒ１９が、

    Figure 2024521473000866
     であり、
    Ｑ１、Ｑ３、及びＱ５は、独立して、ＮまたはＣ（Ｒ１ｄ）であり、
    Ｑ４及びＱ６は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、またはＮ（Ｒ１ｃ）であり、
    Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、及びＸ１６は、Ｃ（Ｒ１ａ）またはＮから独立して選択され、
    Ｘ７及びＸ８は、Ｃ（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｎ、またはＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
    Ｘ１３は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）Ｎ（Ｒ１ｃ）、及びＮ（Ｒ１ｃ）から選択され、
    Ｘ１４及びＸ１５は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）、及びＮ（Ｒ１ｃ）から独立して選択され、
    各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｆ、Ｒ１ｇ、及びＲ１ｈは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または同一の炭素に結合しているＲ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、前記３～１０員ヘテロシクロアルキル環もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、または隣接する原子に結合している２つのＲ１ａは、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、前記３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｈと、隣接する原子に結合しているＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄのうちの１つとが、結合して、３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、もしくはＣ３－１０シクロアルキル環を形成し、ここで、前記３～１０員ヘテロシクロアルキル環、Ｃ６－１０アリール環、５～１２員ヘテロアリール環、及びＣ３－１０シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ１ｆ及びＲ１ｇは、結合して、４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環を形成し、ここで、前記４～７員ヘテロシクロアルキル環もしくは４～７員シクロアルキル環は、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
    各Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される、請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  26. Ｒ１９が、

    Figure 2024521473000867
    Figure 2024521473000868
    Figure 2024521473000869
     である、請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  27. Ｒ２が、

    Figure 2024521473000870
    Figure 2024521473000871
    Figure 2024521473000872
     から選択される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  28. 各Ｌ２が、独立して、結合である、請求項１～２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  29. 各Ｒ５が、

    Figure 2024521473000873
     から独立して選択される、請求項１～２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  30. Ｒ４が、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である、請求項１～２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  31. 前記Ｒ１５が、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される、請求項３０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  32. 前記Ｒ１５が、独立して、Ｃ２－６アルケニルであり、ここで、Ｃ２－６アルケニルは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される、請求項３０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  33. 前記Ｒ１５が、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される、請求項３０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  34. 前記Ｒ１５が、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される、請求項３０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  35. 前記Ｒ４が、ヒトＫＲＡＳタンパク質の１２または１３に対応するアミノ酸位置のシステイン、セリン、またはアスパラギン酸残基と共有結合を形成することが可能な求電子部分である、請求項３０～３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  36. 式Ａ－ＬＡＢ－Ｂを有する化合物（式中、
    Ａは、請求項１～３５のうちの１項に記載の化合物の一価の形態であり、
    ＬＡＢは、Ａ及びＢに結合した共有結合リンカーであり、
    Ｂは、分解促進剤の一価の形態である）。
  37. 前記分解促進剤が、Ｅ３Ａ、ｍｄｍ２、ＡＰＣ、ＥＤＤ１、ＳＯＣＳ／ＢＣ－ｂｏｘ／ｅｌｏＢＣ／ＣＵＬ５／ＲＩＮＧ、ＬＮＸｐ８０、ＣＢＸ４、ＣＢＬＬ１、ＨＡＣＥ１、ＨＥＣＴＤ１、ＨＥＣＴＤ２、ＨＥＣＴＤ３、ＨＥＣＴＤ４、ＨＥＣＷ１、ＨＥＣＷ２、ＨＥＲＣ１、ＨＥＲＣ２、ＨＥＲＣ３、ＨＥＲＣ４、ＨＥＲ５、ＨＥＲＣ６、ＨＵＷＥ１、ＩＴＣＨ、ＮＥＤＤ４、ＮＥＤＤ４Ｌ、ＰＰＩＬ２、ＰＲＰＦ１９、ＰＩＡＳ１、ＰＩＡＳ２、ＰＩＡＳ３、ＰＩＡＳ４、ＲＡＮＢＰ２、ＲＮＦ４、ＲＢＸ１、ＳＭＵＲＦ１、ＳＭＵＲＦ２、ＳＴＵＢ１、ＴＯＰＯＲＳ、ＴＲＩＰ１２、ＵＢＥ３Ａ、ＵＢＥ３Ｂ、ＵＢＥ３Ｃ、ＵＢＥ３Ｄ、ＵＢＥ４Ａ、ＵＢＥ４Ｂ、ＵＢＯＸ５、ＵＢＲ５、ＶＨＬ（ｖｏｎ－Ｈｉｐｐｅｌ－Ｌｉｎｄａｕユビキチンリガーゼ）、ＷＷＰ１、ＷＷＰ２、Ｐａｒｋｉｎ、ＭＫＲＮ１、ＣＭＡ（シャペロン介在性オートファジー）、ＳＣＦｂ－ＴＲＣＰ（Ｓｋｉｐ－Ｃｕｌｌｉｎ－Ｆ ｂｏｘ（ベータ－ＴＲＣＰ）ユビキチン複合体）、ｂ－ＴＲＣＰ（ｂ－トランスデューシングリピート含有タンパク質）、ｃＩＡＰ１（アポトーシスタンパク質１の細胞阻害剤）、ＡＰＣ／Ｃ（後期促進複合体／サイクロソーム）、ＣＲＢＮ（セレブロン）、ＣＵＬ４－ＲＢＸ１－ＤＤＢ１－ＣＲＢＮ（ＣＲＬ４ＣＲＢＮ）ユビキチンリガーゼ、ＸＩＡＰ、ＩＡＰ、ＫＥＡＰ１、ＤＣＡＦ１５、ＲＮＦ１１４、ＤＣＡＦ１６、ＡｈＲ、ＳＯＣＳ２、ＫＬＨＬ１２、ＵＢＲ２、ＳＰＯＰ、ＫＬＨＬ３、ＫＬＨＬ２０、ＫＬＨＤＣ２、ＳＰＳＢ１、ＳＰＳＢ２、ＳＰＳＢ４、ＳＯＣＳ６、ＦＢＸＯ４、ＦＢＸＯ３１、ＢＴＲＣ、ＦＢＷ７、ＣＤＣ２０、ＰＭＬ、ＴＲＩＭ２１、ＴＲＩＭ２４、ＴＲＩＭ３３、ＧＩＤ４、アバドミド、イベルドミド、及びＣＣ－８８５から選択されるタンパク質に結合することが可能である、請求項３６に記載の化合物。
  38. 前記分解促進剤が、ＵＢＥ２Ａ、ＵＢＥ２Ｂ、ＵＢＥ２Ｃ、ＵＢＥ２Ｄ１、ＵＢＥ２Ｄ２、ＵＢＥ２Ｄ３、ＵＢＥ２ＤＲ、ＵＢＥ２Ｅ１、ＵＢＥ２Ｅ２、ＵＢＥ２Ｅ３、ＵＢＥ２Ｆ、ＵＢＥ２Ｇ１、ＵＢＥ２Ｇ２、ＵＢＥ２Ｈ、ＵＢＥ２Ｉ、ＵＢＥ２Ｊ１、ＵＢＥ２Ｊ２、ＵＢＥ２Ｋ、ＵＢＥ２Ｌ３、ＵＢＥ２Ｌ６、ＵＢＥ２Ｌ１、ＵＢＥ２Ｌ２、ＵＢＥ２Ｌ４、ＵＢＥ２Ｍ、ＵＢＥ２Ｎ、ＵＢＥ２Ｏ、ＵＢＥ２Ｑ１、ＵＢＥ２Ｑ２、ＵＢＥ２Ｒ１、ＵＢＥ２Ｒ２、ＵＢＥ２Ｓ、ＵＢＥ２Ｔ、ＵＢＥ２Ｕ、ＵＢＥ２Ｖ１、ＵＢＥ２Ｖ２、ＵＢＥ２Ｗ、ＵＢＥ２Ｚ、ＡＴＧ３、ＢＩＲＣ６、及びＵＦＣ１から選択されるタンパク質に結合することが可能である、請求項３６に記載の化合物。
  39. ＬＡＢが、－ＬＡＢ１－ＬＡＢ２－ＬＡＢ３－ＬＡＢ４－ＬＡＢ５－であり、
    ＬＡＢ１、ＬＡＢ２、ＬＡＢ３、ＬＡＢ４、及びＬＡＢ５は、独立して、結合、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２－、Ｃ１－６アルキレン、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－、（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンであり、ここで、Ｃ１－６アルキレン、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、Ｃ１－６ハロアルキレン、Ｃ３－１２シクロアルキレン、Ｃ１－１１ヘテロシクロアルキレン、Ｃ６－１２アリーレン、またはＣ１－１１ヘテロアリーレンは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、ここで、（－Ｏ－Ｃ１－６アルキル）ｚ－及び（－Ｃ１－６アルキル－Ｏ）ｚ－の各Ｃ１－６アルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
    ｚは、独立して、０～１０の整数であり、
    各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
    各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
    各Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、及びＲ２０ｊは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
    各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される、請求項３６～３８のいずれか１項に記載の化合物。
  40. ＬＡＢが、－（Ｏ－Ｃ２アルキル）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である、請求項３６～３８のいずれか１項に記載の化合物。
  41. ＬＡＢが、－（Ｃ２アルキル－Ｏ－）ｚ－であり、ｚは、１～１０の整数である、請求項３６～３８のいずれか１項に記載の化合物。
  42. ＬＡＢが、－（ＣＨ２）ｚ１ＬＡＢ２（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ＬＡＢ２は、結合、５員もしくは６員のヘテロシクロアルキレンもしくはヘテロアリーレン、フェニレン、－（Ｃ２－Ｃ４）アルキニレン、－ＳＯ２－または－ＮＨ－であり、ｚ１及びｚ２は、独立して、０～１０の整数である、請求項３６～３８のいずれか１項に記載の化合物。
  43. ＬＡＢが、－（ＣＨ２）ｚ１（ＣＨ２Ｏ）ｚ２－であり、ここで、ｚ１及びｚ２は、それぞれ独立して、０～１０の整数である、請求項３６～３８のいずれか１項に記載の化合物。
  44. ＬＡＢが、ＰＥＧリンカーである、請求項３６～３８のいずれか１項に記載の化合物。
  45. Ｂが、
    Figure 2024521473000874
     から選択される化合物の一価の形態である、請求項３６～４４のいずれか１項に記載の化合物。
  46. 請求項１～４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
  47. がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、前記対象に、治療上有効な量の請求項１～４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、前記方法。
  48. Ｒａｓタンパク質の活性を調節する方法であって、Ｒａｓタンパク質を、有効量の請求項１～４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させ、それにより、前記Ｒａｓタンパク質の活性を調節することを含む、前記方法。
  49. 追加の剤を投与すること、または追加の治療法を実施することを含む、請求項４７～４８のうちの１項に記載の方法。
  50. 細胞成長を阻害する方法であって、有効量の請求項１～４５のうちの１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、Ｒａｓタンパク質を発現する細胞に投与し、それにより、前記細胞の成長を阻害することを含む、前記方法。
  51. 追加の剤を前記細胞に投与することを含む、請求項５０に記載の方法。
  52. 請求項１～４５のうちの１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物によって結合されたＲａｓタンパク質であって、前記Ｒａｓタンパク質の活性が、前記化合物に結合していないＲａｓタンパク質と比較して減少する、前記Ｒａｓタンパク質。
JP2023577155A 2021-06-14 2022-06-13 抗がん剤として有用な縮合ヘテロアリール化合物 Pending JP2024521473A (ja)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US202163210474P 2021-06-14 2021-06-14
US63/210,474 2021-06-14
US202163291320P 2021-12-17 2021-12-17
US63/291,320 2021-12-17
US202263313132P 2022-02-23 2022-02-23
US63/313,132 2022-02-23
PCT/US2022/033305 WO2022266015A1 (en) 2021-06-14 2022-06-13 Fused heteroaryl compounds useful as anticancer agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2024521473A true JP2024521473A (ja) 2024-05-31

Family

ID=82483189

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2023577155A Pending JP2024521473A (ja) 2021-06-14 2022-06-13 抗がん剤として有用な縮合ヘテロアリール化合物

Country Status (5)

Country Link
EP (1) EP4355751A1 (ja)
JP (1) JP2024521473A (ja)
AU (1) AU2022293663A1 (ja)
CA (1) CA3221608A1 (ja)
WO (1) WO2022266015A1 (ja)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2023172940A1 (en) 2022-03-08 2023-09-14 Revolution Medicines, Inc. Methods for treating immune refractory lung cancer
WO2023196086A2 (en) * 2022-04-08 2023-10-12 Mirati Therapeutics, Inc. Combination therapies comprising a sos1 inhibitor and an egfr inhibitor
WO2023196218A2 (en) * 2022-04-08 2023-10-12 Mirati Therapeutics, Inc. Combination therapies comprising a sos1 inhibitor and a mek inhibitor
WO2023215906A1 (en) * 2022-05-06 2023-11-09 Hangzhou Jijing Pharmaceuticaltechnology Limited Kras g12d proteolysis targeting chimeras
WO2023240263A1 (en) 2022-06-10 2023-12-14 Revolution Medicines, Inc. Macrocyclic ras inhibitors
WO2024031088A1 (en) 2022-08-05 2024-02-08 Kumquat Biosciences Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2024152247A1 (en) * 2023-01-18 2024-07-25 Nikang Therapeutics , Inc. Bifunctional compounds for degrading kras g12d via ubiquitin proteasome pathway
WO2024112654A1 (en) 2022-11-21 2024-05-30 Treeline Biosciences, Inc. Spirocyclic dihydropyranopyrimidine kras inhibitors
WO2024206858A1 (en) 2023-03-30 2024-10-03 Revolution Medicines, Inc. Compositions for inducing ras gtp hydrolysis and uses thereof
WO2024211712A1 (en) 2023-04-07 2024-10-10 Revolution Medicines, Inc. Condensed macrocyclic compounds as ras inhibitors
WO2024211663A1 (en) 2023-04-07 2024-10-10 Revolution Medicines, Inc. Condensed macrocyclic compounds as ras inhibitors
US20240352036A1 (en) 2023-04-14 2024-10-24 Revolution Medicines, Inc. Crystalline forms of ras inhibitors, compositions containing the same, and methods of use thereof
US20240352038A1 (en) 2023-04-14 2024-10-24 Revolution Medicines, Inc. Crystalline forms of ras inhibitors, compositions containing the same, and methods of use thereof

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2016119707A1 (en) * 2015-01-29 2016-08-04 Hutchison Medipharma Limited Novel heteroaryl and heterocycle compounds, compositions and methods
EP3908283A4 (en) * 2019-01-10 2022-10-12 Mirati Therapeutics, Inc. KRAS G12C INHIBITORS
CN112552294B (zh) * 2019-09-10 2023-12-19 上海翰森生物医药科技有限公司 含哌嗪杂环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
CN115968286A (zh) * 2020-08-26 2023-04-14 益方生物科技(上海)股份有限公司 杂芳基化合物，其制备方法和用途

Also Published As

Publication number Publication date
AU2022293663A1 (en) 2023-12-21
CA3221608A1 (en) 2022-12-22
WO2022266015A1 (en) 2022-12-22
EP4355751A1 (en) 2024-04-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2024521473A (ja) 抗がん剤として有用な縮合ヘテロアリール化合物
JP2024506329A (ja) 複素環式化合物およびその使用
JP2023540270A (ja) 複素環式化合物およびその使用
US11648254B2 (en) Substituted pyrido[2,3-d]pyrimidines as inhibitors of Ras pathway signaling
JP6275846B2 (ja) 求電子性官能基を有するヘテロアリールピリドン及びアザ−ピリドン化合物
JP6165977B2 (ja) ヘテロアリールピリドン及びアザ−ピリドンアミド化合物
JP2020073493A (ja) テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｂ］インドールエストロゲン受容体モジュレーター及びその使用
WO2022081912A2 (en) Heterocycles and uses thereof
WO2023141300A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2020027083A1 (ja) キナゾリン化合物を有効成分とする医薬組成物
US12059425B2 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
US20240116951A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
US20240109918A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
CN118647620A (zh) 用于治疗癌症的环状2-氨基-3-氰基噻吩及其衍生物
AU2016377678A1 (en) Cortistatin analogs and uses thereof
JP2017538765A (ja) ＰＩ３Ｋβ阻害剤としての複素環連結イミダゾピリダジン誘導体
CN117120058A (zh) 杂环化合物及其用途
JP5886868B2 (ja) 置換ピリミド［１，２−ｂ］インダゾールおよびＰＩ３Ｋ／ＡＫＴ経路のモジュレーターとしてのそれらの使用
US11912708B2 (en) Macrocyclic heterocycles and uses thereof
TW202438056A (zh) 雜環化合物及其用途
EP4389751A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
TW202434589A (zh) 巨環雜環及其用途
US20240368191A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
AU2023264608A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
US20240270736A1 (en) Macrocyclic heterocycles and uses thereof