JP2022506076A - エアロゾル化された配合物 - Google Patents

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Abstract

エアロゾル化された配合物であって、(i)エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び(ii)少なくとも1種の活性剤を含み、エアロゾルが、以下の粒子サイズ分布:2~6μmのD50を有する、エアロゾル化された配合物が提供される。【選択図】なし

Description

発明の分野
本開示は、エアロゾル化された配合物、エアロゾル化された配合物を生成する方法、エアロゾル化された配合物を生成するためのデバイス並びにエアロゾル化された配合物の方法及び使用に関する。
発明の背景
eシガレットなどの電子エアロゾル供給システムは、香料、又はニコチンなどの活性剤を典型的に含む気化される液体のリザーバを一般的に含む。使用者がデバイスで吸入すると、ヒーターが作動して少量の液体を気化させ、したがって気化した液体が使用者により吸入される。
英国におけるeシガレットの使用は急速に増えており、今や、英国においてeシガレットを使用する人は百万人を超えると推定されている。
このようなシステムの提供において直面する1つの課題は、許容できる体験を消費者に提供する吸入されるエアロゾルをエアロゾル供給デバイスから供給することである。紙巻タバコなどのタバコ製品から吸入される煙によく「似ている」エアロゾルを発生させるeシガレットを一部の消費者が好むことがある。eシガレットからのエアロゾル及び紙巻タバコなどのタバコ製品からの煙は、使用者に口内の風味の複雑な連鎖、及びニコチンが存在する場合、口内及び喉内のニコチン吸収、続いて肺内のニコチン吸収をもたらす。これらの様々な態様は、風味、強度/質、衝撃、刺激/滑らかさ及び報酬の点から使用者により記述されている。香料は、いくつかのこれらの因子に寄与し、タバコ製品の味及び匂いを模倣するか、又は代替の風味を実現するかを問わず、口内の風味、並びに望ましい味及び匂いの実現に強く関連する。特定の味及び匂いを確実に実現することは、いくつかの香料の揮発性の性質及び熱的に敏感な性質によってより困難になる。eシガレットにおける香料成分の加熱は、いくつかの香料が分解される結果につながるおそれがある。これは、いくつかの不利な点を有する。液体中に存在する香料が失われて、使用者の香料体験が減少するか、又は追加コストで液体中に過剰な香料を含む必要が生じるおそれがある。さらに、eリキッドが複数の香料を含み、これらの複数の香料の一部のみが分解される場合、これが味と匂いとのバランスに悪影響を及ぼす可能性がある。さらに、分解された香料は、望ましくないか、又は「異味(off taste)」を有することがある。これらの因子のそれぞれ、及び因子のバランスは、eシガレットの消費者受容性に強く寄与し得る。したがって、全体的なベイピング体験を最適化する提供手段がeシガレット製造者に望ましい。
このようなシステムが直面しているさらなる課題は、ハームリダクションに対する継続的な要求である。紙巻タバコ及びeシガレットデバイスによる害は主として毒物に由来する。したがって、毒物の生成の可能性を低減することが望まれている。
1つの態様において、エアロゾル化された配合物であって、
(i)エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び
(ii)少なくとも1種の活性剤
を含み、エアロゾルが、以下の粒子サイズ分布:2~6μmのD50を有する、エアロゾル化された配合物が提供される。
1つの態様において、エアロゾルを生成するための方法であって、
(i)エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び
(ii)少なくとも1種の活性剤
を含むエアロゾル化可能な配合物をエアロゾル化して、以下の粒子サイズ分布:3~6μmのD50を有するエアロゾルを生成するステップを含む、方法が提供される。
1つの態様において、電子エアロゾル供給システムであって、
(a)電子エアロゾル供給システムの使用者による吸入のための配合物をエアロゾル化するためのエアロゾル化装置と、
(b)エアロゾル化装置に電力を供給するための電池又はバッテリーを備える電源と、
(c)
(i)エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び
(ii)少なくとも1種の活性剤
を含むエアロゾル化可能な配合物と
を含み、エアロゾル化装置が、以下の粒子サイズ分布:2~6μmのD50を有するエアロゾルを生成する、電子エアロゾル供給システムが提供される。
1つの態様において、肺へのエアロゾル化された配合物の送達を改善するための方法であって、
(a)(i)エアロゾル化可能な材料に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び(ii)少なくとも1種の活性剤を含むエアロゾル化可能な材料を用意するステップと、
(b)エアロゾル化可能な材料をエアロゾル化して、以下の粒子サイズ分布:2~6μmのD50を有するエアロゾルを生成するステップと
を含む、方法が提供される。
詳細な説明
本明細書で論じるように、1つの態様において、エアロゾル化された配合物であって、
(i)エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び
(ii)少なくとも1種の活性剤
を含み、エアロゾルが、以下の粒子サイズ分布:2~6μmのD50を有する、エアロゾル化された配合物が提供される。
本発明者らは、高含有量の水、及び活性剤を含むエアロゾル化された配合物が、エアロゾル化可能な配合物から生成される有利な系を提供することができることを見出した。特に、本発明者らは、エアロゾル化された配合物が、エアロゾル化可能な配合物から低温で生成される水性系を提供することができることを明らかにした。これは、グリセロール及びプロピレングリコールに基づく液体に典型的に適用されて、エアロゾル化された配合物を生成するヒーターを使用する「従来の」eシガレットとは対照的である。このような系の提供及び加熱の回避は、毒物の生成に関する先行技術の問題に対処することができる。より詳細には、本発明者らは、エアロゾルの粒子サイズ分布を慎重に選択することにより、活性剤を含む水滴を肺の所望の領域、例えば肺深部などに送達させる水性系を特定した。特に、エアロゾルは、2~6μmのD50粒子サイズ分布を有する。本発明者らは、水性エアロゾルにおいて、使用者が吸入すると液滴が蒸発してサイズが減少する傾向があることを確認した。したがって、本明細書に記載された粒子サイズの具体的な選択は、蒸発によるサイズの減少に対処し、さらに活性剤を肺の所望の領域に送達させる。これらの問題及び本発明において行われる選択は、液滴が吸入されると肺内部の水分に付着し、それによってサイズが増加する傾向がある、グリセロール及びプロピレングリコールに基づく従来の液体とは対照的である。
参照を容易にするため、ここで適切なセクション見出しの下、本発明のこれらの態様及びさらなる態様を論じる。しかし、各セクションの教示は、各特定のセクションに必ずしも限定されない。

本明細書で論じるように、エアロゾル化された配合物は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水を含む。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも55wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも60wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも65wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも70wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも75wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも80wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも85wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも90wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも95wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも99wt.%の量で存在する。
1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて50~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて55~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて60~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて65~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて70~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて75~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて80~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて85~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて90~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化された配合物に基づいて95~99wt.%の量で存在する。
本明細書で論じるように、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水を含む。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも55wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも60wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも65wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも70wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも75wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも80wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも85wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも90wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも95wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも99wt.%の量で存在する。
1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて50~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて55~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて60~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて65~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて70~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて75~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて80~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて85~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて90~99wt.%の量で存在する。1つの態様において、水は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて95~99wt.%の量で存在する。
本明細書で論じるように、水の使用は、eシガレットにおいて典型的に使用されるグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物のうちのいくつか又はすべての置換えを可能にする。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて10wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて8wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて5wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて2wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて1wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.5wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.2wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.1wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、グリセロール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール及びそれらの混合物を含まない。
1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて10wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて8wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて5wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて2wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて1wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.5wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.2wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.1wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01wt.%以下の合わせた量のグリセロール、プロピレングリコール及びそれらの混合物を含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、グリセロール、プロピレングリコール、及びそれらの混合物を含まない。
1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて10wt.%以下の量のグリセロールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて8wt.%以下の量のグリセロールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて5wt.%以下の量のグリセロールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて2wt.%以下の量のグリセロールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて1wt.%以下の量のグリセロールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.5wt.%以下の量のグリセロールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.2wt.%以下の量のグリセロールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.1wt.%以下の量のグリセロールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01wt.%以下の量のグリセロールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、グリセロールを含まない。
1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて10wt.%以下の量のプロピレングリコールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて8wt.%以下の量のプロピレングリコールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて5wt.%以下の量のプロピレングリコールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて2wt.%以下の量のプロピレングリコールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて1wt.%以下の量のプロピレングリコールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.5wt.%以下の量のプロピレングリコールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.2wt.%以下の量のプロピレングリコールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.1wt.%以下の量のプロピレングリコールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01wt.%以下の量のプロピレングリコールを含む。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物は、プロピレングリコールを含まない。
活性剤
エアロゾル化可能な配合物及びエアロゾル化された配合物は活性剤をさらに含む。「活性剤」により、エアロゾルが吸入されたときに対象に感覚上の影響及び/又は生理学的影響などの生物学的影響を与える薬剤を意味する。1つの態様において、「活性剤」により、エアロゾルが吸入されたときに対象に生理学的影響を与える薬剤を意味する。いくつかの場合において、活性剤は香料でもよい。活性剤は、例えば、栄養補助食品、向知性薬、向精神薬から選択されてもよい。活性物質は、天然に存在していても、合成的に得られてもよい。活性剤は、例えばニコチン、カフェイン、タウリン、テイン、B6若しくはB12若しくはCなどのビタミン、メラトニン、カンナビノイド又はそれらの構成要素、誘導体若しくは組合せを含んでもよい。活性剤は、タバコ、大麻又は別の植物性物質の1種若しくは複数の構成要素、誘導体又は抽出物を含んでもよい。いくつかの実施形態において、活性剤は、カフェイン、メラトニン又はビタミンB12を含む。1種又は複数の活性剤は、ニコチン、植物性物質及びそれらの混合物から選択されてもよい。1種又は複数の活性剤は、合成起源又は天然起源のものでもよい。活性剤は、タバコ科の植物からなどの植物性物質からの抽出物であり得る。1つの態様において、活性剤は少なくともニコチンである。1つの態様において、活性剤は、ニコチン及び/又はその塩からなる。
本明細書で述べるように、活性剤は、1種若しくは複数のカンナビノイド又はテルペンなど、大麻の1種若しくは複数の構成要素、誘導体又は抽出物を含んでもよい。カンナビノイドは、細胞内のカンナビノイド受容体(すなわち、CB1及びCB2)に作用し、脳内の神経伝達物質放出を抑制する天然化合物又は合成化合物の一クラスである。カンナビノイドは、大麻などの植物由来(フィトカンナビノイド)、動物由来(エンドカンナビノイド)で天然に存在しても、人工的に製造(合成カンナビノイド)されてもよい。大麻種は少なくとも85種の異なるフィトカンナビノイドを発現し、カンナビゲロール類、カンナビクロメン類、カンナビジオール類、テトラヒドロカンナビノール類、カンナビノール類及びカンナビノジオール類並びに他のカンナビノイドを含むサブクラスに分けられる。大麻に見出されるカンナビノイドは、限定することなく以下を含む:カンナビゲロール(CBG)、カンナビクロメン(CBC)、カンナビジオール(CBD)、テトラヒドロカンナビノール(THC)、カンナビノール(CBN)、カンナビノジオール(CBDL)、カンナビシクロール(CBL)、カンナビバリン(CBV)、テトラヒドロカンナビバリン(THCV)、カンナビジバリン(CBDV)、カンナビクロメバリン(CBCV)、カンナビゲロバリン(CBGV)、カンナビゲロールモノメチルエーテル(CBGM)、カンナビネロール酸、カンナビジオール酸(CBDA)、カンナビノールプロピルバリアント(CBNV)、カンナビトリオール(CBO)、テトラヒドロカンナビノール酸(tetrahydrocannabmolic acid)(THCA)及びテトラヒドロカンナビバリン酸(THCV A)。
いくつかの実施形態において、活性剤は、大麻の1種若しくは複数の構成要素、誘導体又は抽出物を含む。
本明細書で述べるように、活性剤は、1種若しくは複数の植物性物質又はそれらの構成要素、誘導体若しくは抽出物を含んでもよいか、或いはこれらに由来してもよい。本明細書において使用されるとき、「植物性物質」という用語は、抽出物、葉、樹皮、繊維、茎、根、種、花、果実、花粉、皮、殻などを含むがこれらに限定されない、植物に由来する任意の材料を含む。或いは、材料は、合成的に得られた、植物性物質中に天然に存在している活性化合物を含んでもよい。材料は、液体、気体、固体、粉末、ダスト、粉砕粒子、顆粒、ペレット、断片、細片、シートなどの形態でもよい。例の植物性物質は、タバコ、ユーカリ、スターアニス、麻、ココア、大麻、フェンネル、レモングラス、ペパーミント、スペアミント、ルイボス、カモミール、アマ、ショウガ、イチョウ葉、ハシバミ、ハイビスカス、ローレル、カンゾウ、抹茶、マテ、オレンジ皮、パパイヤ、バラ、セージ、緑茶若しくは紅茶などの茶、タイム、クローブ、シナモン、コーヒー、アニシード(アニス)、バジル、ベイリーフ、カルダモン、コリアンダー、クミン、ナツメグ、オレガノ、パプリカ、ローズマリー、サフラン、ラベンダー、レモンピール、ミント、ビャクシン、ニワトコの花、バニラ、ウィンターグリーン、シソ、クルクマ、ウコン、ビャクダン、シラントロ、ベルガモット、オレンジの花、ギンバイカ、クロフサスグリ、カノコソウ、ピメント、メース、ダミアン、マジョラム、オリーブ、レモンバーム、レモンバジル、チャイブ、カルヴィ(carvi)、バーベナ、タラゴン、ゼラニウム、クワ、ヤクヨウニンジン、テアニン、テアクリン、マカ、アシュワガンダ、ダミアナ、ガラナ、クロロフィル、バオバブ又はそれらの任意の組合せである。ミントは以下のミント変種から選ばれてもよい:ハッカ(Mentha Arventis)、モロッコミント(Mentha c.v.)、エジプトミント(Mentha niliaca)、セイヨウハッカ(Mentha piperita)、オーデコロンミント(Mentha piperita citrata c.v.)、キャンディーミント(Mentha piperita c.v)、カーリーミント(Mentha spicata crispa)、ケンタッキーカーネルミント(Mentha cardifolia)、ホースミント(Memtha longifolia)、パイナップルミント(Mentha suaveolens variegata)、ペニーロイヤルミント(Mentha pulegium)、イングリッシュミント(Mentha spicata c.v.)及びアップルミント(Mentha suaveolens)。
いくつかの実施形態において、活性剤は、1種若しくは複数の植物性物質又はそれらの構成要素、誘導体若しくは抽出物を含むか、或いはこれらに由来し、植物性物質はタバコである。
いくつかの実施形態において、活性剤は、1種若しくは複数の植物性物質又はそれらの構成要素、誘導体若しくは抽出物を含むか、或いはこれらに由来し、植物性物質は、ユーカリ、スターアニス、ココア及び麻から選択される。
いくつかの実施形態において、活性剤は、1種若しくは複数の植物性物質又はそれらの構成要素、誘導体若しくは抽出物を含むか、或いはこれらに由来し、植物性物質は、ルイボス及びフェンネルから選択される。
1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて6wt%以下の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~6wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~6wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~6wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~6wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~5wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~5wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~5wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~5wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて4wt%以下の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~4wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~4wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~4wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~4wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて3wt%以下の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~3wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~3wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~3wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~3wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて2wt%以下の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~2wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~2wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~2wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~2wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて1wt%以下の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~1wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~1wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~1wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~1wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.1~1wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.6wt%以下の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~0.6wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~0.6wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~0.6wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~0.6wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.1~0.6wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.5wt%以下の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~0.5wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~0.5wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~0.5wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~0.5wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.2wt%以下の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~0.2wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~0.2wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~0.2wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~0.2wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.1wt%以下の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.01~0.1wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.02~0.1wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.05~0.1wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の活性剤は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて又はエアロゾル化された配合物に基づいて0.08~0.1wt%の(ニコチンが、ある量で存在するような)合わせた量で存在する。
粒子サイズ分布
エアロゾル化された配合物のエアロゾルは、以下の粒子サイズ分布:2~6μmのD50を有する。本明細書における粒子サイズ分布、D50、D10又はD90という言及は、British and European Pharmacopoeia、2.9.31 Particle Size Analysis By Laser Light Diffraction(BRITISH PHARMACOPOEIA COMMISSION.(2014)、British Pharmacopoeia.ロンドン、イングランド:Stationery Office and COUNCIL OF EUROPE.(2013).European Pharmacopoeia.ストラスブール、仏国:Council of Europe参照)に従って測定された値を指す。D50、Dv50及びDx50という用語は交換可能である。D10、Dv10及びDx10という用語は交換可能である。D90、Dv90及びDx90という用語は交換可能である。
1つの態様において、エアロゾルは、2.5~6μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、3~6μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、3.5~6μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、4~6μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、4.5~6μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、5~6μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、2.5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、3~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、3.5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、4~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、4.5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、4~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、4~5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、4~4.5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、2.5~5μmのD50を有する。1つの態様において、エアロゾルは、2.5~4.5μmのD50を有する。
1つの態様において、エアロゾルは、少なくとも0.5μmのD10を有する。1つの態様において、エアロゾルは、少なくとも1μmのD10を有する。1つの態様において、エアロゾルは、少なくとも1.5μmのD10を有する。1つの態様において、エアロゾルは、少なくとも2μmのD10を有する。
1つの態様において、エアロゾルは、15μm以下のD90を有する。1つの態様において、エアロゾルは、12μm以下のD90を有する。1つの態様において、エアロゾルは、10μm以下のD90を有する。
1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定される。1つの態様において、D10は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定される。1つの態様において、D90は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定される。
1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2.5~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、3~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、3.5~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4.5~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、5~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2.5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、3~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、3.5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4.5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~4.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2.5~5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2.5~4.5μmのD50を有する。
1つの態様において、D10は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、少なくとも0.5μmのD10を有する。1つの態様において、D10は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、少なくとも1μmのD10を有する。1つの態様において、D10は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、少なくとも1.5μmのD10を有する。1つの態様において、D10は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、少なくとも2μmのD10を有する。
1つの態様において、D90は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、15μm以下のD90を有する。1つの態様において、D90は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、12μm以下のD90を有する。1つの態様において、D90は、1μm未満の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、10μm以下のD90を有する。
1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定される。1つの態様において、D10は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定される。1つの態様において、D90は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定される。
1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2.5~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、3~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、3.5~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4.5~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、5~6μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2.5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、3~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、3.5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4.5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、5~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~5.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、4~4.5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2.5~5μmのD50を有する。1つの態様において、D50は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、2.5~4.5μmのD50を有する。
1つの態様において、D10は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、少なくとも0.5μmのD10を有する。1つの態様において、D10は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、少なくとも1μmのD10を有する。1つの態様において、D10は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、少なくとも1.5μmのD10を有する。1つの態様において、D10は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、少なくとも2μmのD10を有する。
1つの態様において、D90は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、15μm以下のD90を有する。1つの態様において、D90は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、12μm以下のD90を有する。1つの態様において、D90は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、10μm以下のD90を有する。1つの態様において、D90は、30μm超の粒子サイズを有する粒子の排除後に測定され、エアロゾルは、10~30μmのD90を有する。

上記で論じたように、本発明のエアロゾル化可能な配合物及びエアロゾル化された配合物は、1種又は複数のさらなる成分を含んでもよい。これらの成分は、配合物の性質に応じて選択されてもよい。1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物及びエアロゾル化された配合物は酸をさらに含む。
1つの態様において、酸は有機酸である。1つの態様において、酸はカルボン酸である。1つの態様において、酸は有機カルボン酸である。
1つの態様において、酸は、酢酸、乳酸、ギ酸、クエン酸、安息香酸、ピルビン酸、レブリン酸、コハク酸、酒石酸、ソルビン酸、プロピオン酸、フェニル酢酸及びそれらの混合物からなる群から選択される。1つの態様において、酸は、クエン酸、安息香酸、レブリン酸、乳酸、ソルビン酸及びそれらの混合物からなる群から選択される。1つの態様において、酸は、クエン酸、安息香酸、レブリン酸及びそれらの混合物からなる群から選択される。1つの態様において、酸は少なくともクエン酸である。1つの態様において、酸はクエン酸からなる。
1つの態様において、酸は、2~5のpkaを有する酸から選択される。1つの態様において、酸は弱酸である。1つの態様において、酸は弱有機酸である。
1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも5g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも10g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも20g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも50g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも100g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも200g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも300g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも400g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも500g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも600g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも700g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも800g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも900g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも1000g/Lの水中溶解度を有する。1つの態様において、酸は、20℃で少なくとも1100g/Lの水中溶解度を有する。
酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は、所望の通り選択されてもよい。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は5:1~1:5である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は4:1~1:4である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は3:1~1:3である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は2:1~1:2である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は1.5:1~1:1.5である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は1.2:1~1:1.2である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は5:1~1:1である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は4:1~1:1である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は3:1~1:1である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は2:1~1:1である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は1.5:1~1:1である。1つの態様において、酸対(ニコチンなどの)活性剤のモル比は1.2:1~1:1である。
1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて5モル当量以下である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて4モル当量以下である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて3モル当量以下である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて2モル当量以下である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて1モル当量以下である。
1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて0.01モル当量以上である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて0.05モル当量以上である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて0.1モル当量以上である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて0.2モル当量以上である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて0.3モル当量以上である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて0.4モル当量以上である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて0.5モル当量以上である。1つの態様において、配合物中に存在する酸の総含有量は、(ニコチンなどの)活性剤に基づいて0.7モル当量以上である。
1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて6wt%以下の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~6wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~6wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~6wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~6wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~5wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~5wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~5wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~5wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて4wt%以下の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~4wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~4wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~4wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~4wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて3wt%以下の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~3wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~3wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~3wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~3wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて2wt%以下の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~2wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~2wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~2wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~2wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて1wt%以下の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~1wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~1wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~1wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~1wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.1~1wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.6wt%以下の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~0.6wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~0.6wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~0.6wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~0.6wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.1~0.6wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.5wt%以下の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~0.5wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~0.5wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~0.5wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~0.5wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.2wt%以下の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~0.2wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~0.2wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~0.2wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~0.2wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.1wt%以下の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~0.1wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.02~0.1wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.05~0.1wt%の量で存在する。1つの態様において、酸は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.08~0.1wt%の量で存在する。
酸の量及び酸の溶解度は、所与の量の酸が水に溶解するように選択されてもよい。1つの態様において、20℃で酸の少なくとも20%が水に溶解する。1つの態様において、25℃で酸の少なくとも20%が水に溶解する。1つの態様において、30℃で酸の少なくとも20%が水に溶解する。1つの態様において、20℃で酸の少なくとも35%が水に溶解する。1つの態様において、20℃で酸の少なくとも40%が水に溶解する。1つの態様において、20℃で酸の少なくとも45%が水に溶解する。1つの態様において、20℃で酸の少なくとも50%が水に溶解する。1つの態様において、20℃で酸の少なくとも55%が水に溶解する。
当業者に理解されるように、ニコチンは、非プロトン化形態、モノプロトン化形態又はジプロトン化形態で存在してもよい。これらの形態のそれぞれの構造を以下に示す。
Figure 2022506076000001
本明細書におけるプロトン化形態という言及は、モノプロトン化ニコチン及びジプロトン化ニコチンの両方を意味する。本明細書におけるプロトン化形態の量という言及は、モノプロトン化ニコチン及びジプロトン化ニコチンの合わせた量を意味する。さらに、完全にプロトン化された配合物に言及するとき、どの時点でも、存在する非常に少量の非プロトン化ニコチン、例えば1%未満の非プロトン化ニコチンが存在してもよいことが理解されるであろう。
配合物は、プロトン化形態のニコチンを含んでもよい。配合物は、非プロトン化形態のニコチンを含んでもよい。1つの態様において、配合物は、非プロトン化形態のニコチン及びモノプロトン化形態のニコチンを含む。1つの態様において、配合物は、非プロトン化形態のニコチン及びジプロトン化形態のニコチンを含む。1つの態様において、配合物は、非プロトン化形態のニコチン、モノプロトン化形態のニコチン及びジプロトン化形態のニコチンを含む。
1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも5wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも10wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも15wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも20wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも25wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも30wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも35wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも40wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも45wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも50wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも55wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも60wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも65wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも70wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも75wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも80wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも85wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも90wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも95wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも99wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの少なくとも99.9wt%はプロトン化形態である。
1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの50~95wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの55~95wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの60~95wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの65~95wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの70~95wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの75~95wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの80~95wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの85~95wt%はプロトン化形態である。1つの態様において、配合物中に存在するニコチンの90~95wt%はプロトン化形態である。
プロトン化形態で配合物中に存在するニコチンの関連量は、本明細書において指定される。これらの量は、当業者により容易に計算することができる。ニコチン(3-(1-メチルピロリジン-2-イル)ピリジン)は、ピリジン環については3.12、ピロリジン環については8.02のpKaを有する二酸塩基である。ニコチンは、異なるバイオアベイラビリティを有するpH依存性のプロトン化(モノ-及びジ-)形態及び非プロトン化(遊離塩基)形態で存在することができる。
Figure 2022506076000002
プロトン化及び非プロトン化ニコチンの分布は、様々なpH上昇で変わることになる。
Figure 2022506076000003
非プロトン化ニコチンの割合が高pHレベルで支配的になる一方、pHの低下は、プロトン化ニコチン(pHに応じてモノ-又はジ-)の割合の増加を見ることになる。サンプル中のプロトン化ニコチンの相対的な割合及びニコチンの総量が既知である場合、プロトン化ニコチンの絶対量を計算することができる。
配合物中のプロトン化ニコチンの相対的な割合は、酸解離定数の式の導出としてpHを表すヘンダーソン-ハッセルバルヒ式を用いることにより計算することができ、ヘンダーソン-ハッセルバルヒ式は、化学系及び生物学系において広く使用されている。以下の平衡を考える:
Figure 2022506076000004
この平衡のヘンダーソン-ハッセルバルヒ式は:
Figure 2022506076000005

である。
式中、[B]は非プロトン化ニコチン(すなわち遊離塩基)の量、[BH+]はプロトン化ニコチン(すなわち共役酸)の量であり、pKaは、ニコチンのピロリジン環窒素の基準pKa値である(pKa=8.02)。プロトン化ニコチンの相対的な割合は、以下のようにヘンダーソン-ハッセルバルヒ式から計算された非プロトン化ニコチンのアルファ値から導くことができる:
Figure 2022506076000006
ニコチン配合物のpKa値の決定は、「Spectroscopic investigations into the acid-base properties of nicotine at different temperatures」、Peter M.Clayton、Carl A.Vas、Tam T.T.Bui、Alex F.Drake及びKevin McAdam、Anal.Methods、2013、5、81-88に記載された基本手法を用いて行った。
香料
本発明のエアロゾル化可能な配合物及びエアロゾル化された配合物は、1種又は複数のさらなる成分を含んでもよい。これらの成分は、配合物の性質に応じて選択されてもよい。エアロゾル化可能な配合物は、1種若しくは複数の香料又は加香成分を含んでもよい。本明細書において使用されるとき、「香料」及び「香味料」という用語は、成人消費者向け製品において所望の味又は香りを作り出すために、局所制御が許す場合に使用することができる材料を指す。香料及び香味料は、抽出物(例えばカンゾウ、アジサイ、ホオノキの葉、カモミール、フェヌグリーク、クローブ、メンソール、ニホンハッカ、アニシード、シナモン、ハーブ、ウィンターグリーン、サクランボ、ベリー、モモ、リンゴ、ドランブイ、バーボン、スコッチ、ウイスキー、スペアミント、ペパーミント、ラベンダー、カルダモン、セロリ、カスカリラ、ナツメグ、ビャクダン、ベルガモット、ゼラニウム、ハチミツエッセンス、ローズ油、バニラ、レモン油、オレンジ油、カシア、キャラウェイ、コニャック、ジャスミン、イランイラン、セージ、ウイキョウ、ピーマン、ショウガ、アニス、コリアンダー、コーヒー、又はメンタ(Mentha)属の任意の種由来のハッカ油)、香味強化剤、苦味受容体部位遮断剤、感覚受容体部位活性化剤若しくは感覚受容体部位刺激剤、糖及び/又は代替糖(例えばスクラロース、アセスルファムカリウム、アスパルテーム、サッカリン、チクロ、ラクトース、スクロース、グルコース、フルクトース、ソルビトール又はマンニトール)、並びにチャコール、クロロフィル、ミネラル、植物性物質又は息清涼剤などの他の添加剤を含んでもよい。これらは、模倣原料、合成原料若しくは天然原料又はそれらのブレンドでもよい。これらは、任意の適した形態、例えば、油、液体又は粉末でもよい。1種又は複数の香料は、(4-(パラ-)メトキシフェニル)-2-ブタノン、バニリン、γ-ウンデカラクトン、メントン、5-プロペニルグアエトール、メンソール、パラ-メンタ-8-チオール-3-オン及びそれらの混合物からなる群から選択されてもよい。1つの態様において、香料は少なくともメンソールである。
存在する場合、1種又は複数の香料は、任意の適した量で存在してもよい。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて10wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて7wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて5wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて4wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて3wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて2wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて1wt.%以下の総量で存在する。
1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~5wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~4wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~3wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~2wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~1wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01~0.5wt.%の総量で存在する。
1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて10wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて7wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて5wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて4wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて3wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて2wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて1wt.%以下の総量で存在する。
1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて0.01~5wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて0.01~4wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて0.01~3wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて0.01~2wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて0.01~1wt.%の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数の香料は、エアロゾル化された配合物に基づいて0.01~0.5wt.%の総量で存在する。
配合物
1種又は複数のシクロデキストリンが、エアロゾル化可能な配合物中に任意の適した量で存在しても、存在しなくてもよい。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて12wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて10wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて9wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて8wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて7wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて6wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて5wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて4wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて3wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて2wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて1wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.5wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.1wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.01wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化可能な配合物に基づいて0.001wt.%以下の総量で存在する。
1種又は複数のシクロデキストリンが、エアロゾル化された配合物中に任意の適した量で存在しても、存在しなくてもよい。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて12wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて10wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて9wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて8wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて7wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて6wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて5wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて4wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて3wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて2wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて1wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて0.5wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて0.1wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて0.01wt.%以下の総量で存在する。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、エアロゾル化された配合物に基づいて0.001wt.%以下の総量で存在する。
1種又は複数のシクロデキストリンは、非置換シクロデキストリン、置換シクロデキストリン及びそれらの混合物からなる群から選択されてもよい。1つの態様において、少なくとも1種のシクロデキストリンは非置換シクロデキストリンである。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは非置換シクロデキストリンからなる群から選択される。1つの態様において、少なくとも1種のシクロデキストリンは置換シクロデキストリンである。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは置換シクロデキストリンからなる群から選択される。
1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、非置換(α)-シクロデキストリン、置換(α)-シクロデキストリン、非置換(β)-シクロデキストリン、置換(β)-シクロデキストリン、非置換(γ)-シクロデキストリン、置換(γ)-シクロデキストリン及びそれらの混合物からなる群から選択される。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、非置換(β)-シクロデキストリン、置換(β)-シクロデキストリン及びそれらの混合物からなる群から選択される。
1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、非置換(α)-シクロデキストリン、非置換(β)-シクロデキストリン、非置換(γ)-シクロデキストリン及びそれらの混合物からなる群から選択される。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは非置換(β)-シクロデキストリンから選択される。
1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、置換(α)-シクロデキストリン、置換(β)-シクロデキストリン、置換(γ)-シクロデキストリン及びそれらの混合物からなる群から選択される。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは置換(β)-シクロデキストリンから選択される。2-、3-及び6-ヒドロキシル部位における化学置換、特に2位における置換が想定される。
1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは、2-ヒドロキシプロピル-α-シクロデキストリン、2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、2-ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン及びそれらの混合物からなる群から選択される。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは少なくとも2-ヒドロキシプロピル-α-シクロデキストリンである。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは少なくとも2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンである。1つの態様において、1種又は複数のシクロデキストリンは少なくとも2-ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリンである。
2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンなどのシクロデキストリンの2-ヒドロキシプロピル誘導体は、β-シクロデキストリンなどの基本シクロデキストリンと比べたとき、水中溶解度を増加させた。
1つの態様において、エアロゾル化可能な配合物が1種又は複数のシクロデキストリンを含む場合は、エアロゾル化可能な配合物は、1種又は複数のシクロデキストリンによりカプセル化することができる香料を含まない。
方法
本明細書で論じるように、1つの態様において、エアロゾルを生成するための方法であって、
(i)エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び
(ii)少なくとも1種の活性剤
を含むエアロゾル化可能な配合物をエアロゾル化して、以下の粒子サイズ分布:3~6μmのD50を有するエアロゾルを生成するステップを含む、方法が提供される。
この方法において、エアロゾルは、60℃を下回る温度で行われる方法により生成されてもよい。方法において、エアロゾルは、50℃を下回る温度で行われる方法により生成されてもよい。方法において、エアロゾルは、40℃を下回る温度で行われる方法により生成されてもよい。方法において、エアロゾルは、30℃を下回る温度で行われる方法により生成されてもよい。方法において、エアロゾルは、25℃を下回る温度で行われる方法により生成されてもよい。方法において、エアロゾルは、加熱を伴わない方法により生成されてもよい。
方法において、エアロゾルは、エアロゾル化可能な配合物に超音波エネルギーを加えることにより生成されてもよい。
配合物は、任意の手段により収容又は送達されてもよい。1つの態様において、本発明は、(a)1つ又は複数の容器と、(b)本明細書において定義されたエアロゾル化可能な配合物とを含む、収容されたエアロゾル化可能な配合物を提供する。容器は、例えば配合物の貯蔵又は送達を可能にするための、任意の適した容器でもよい。1つの態様において、容器は、電子エアロゾル供給システムと係合するように構成されている。容器は、配合物を電子エアロゾル供給システムに送達することができるように、電子エアロゾル供給システムと流体的に連通するように構成されてもよい。上述のように、本開示は、eシガレットなどの電子エアロゾル供給システムにおいて使用することができる容器に関する。以下の説明全体にわたって、「eシガレット」という用語が使用されるが、この用語は、電子エアロゾル供給システムと交換可能に使用することができる。
本明細書で論じるように、本発明の容器は、eシガレットへの、又はeシガレット内のエアロゾル化可能な配合物の送達のために典型的に提供される。エアロゾル化可能な配合物は、eシガレット内に保持されてもよいか、又はeシガレットとのその後の使用若しくはeシガレット内のその後の使用のための別個の容器として販売されてもよい。当業者に理解されるように、eシガレットは、エアロゾル化可能な配合物のリザーバ、及びウィック材などのエアロゾル化装置、及びエアロゾル化可能な配合物を気化させるための加熱要素を典型的に備える取外し可能なカトマイザとして既知のユニットを含んでもよい。いくつかのeシガレットにおいて、カトマイザは、一体成形デバイスの一部であり、取り外せない。1つの態様において、容器はカトマイザであるか、又はカトマイザの一部である。1つの態様において、容器はカトマイザではないか、又はカトマイザの一部ではなく、タンクなどの容器であり、容器は、eシガレットに、又はeシガレット内でニコチン配合物を送達するために使用することができる。
1つの態様において、容器は、eシガレットの一部である。したがって、さらなる態様において、本発明は、電子エアロゾル供給システムであって、本明細書において定義されたエアロゾル化可能な配合物と、電子エアロゾル供給システムの使用者による吸入のための配合物をエアロゾル化するためのエアロゾル化装置と、エアロゾル化装置に電力を供給するための電池又はバッテリーを備える電源とを具備する、電子エアロゾル供給システムを提供する。
本発明のエアロゾル化可能な配合物並びにそれを収容する容器及び電子エアロゾル供給システムなどのシステムに加えて、本発明は、エアロゾル化されたニコチンの感覚特性を改善するための方法を提供する。さらなる態様において、本発明は、エアロゾル化されたニコチン配合物の貯蔵安定性を改善するための方法を提供する。
気化されたニコチン溶液の感覚特性の改善への言及は、使用者により知覚されるような気化されたニコチン溶液の滑らかさの改善を含み得る。
本発明の方法は、挙げられたステップの前、挙げられたステップの後、又は挙げられたステップのうちの1つ若しくは複数の間のいずれかに追加のステップを含んでもよい。
ここで、以下の添付図面を参照して、単なる例として本発明をさらに詳細に説明する。
ニコチン濃度に伴うpa2の変化を示すグラフである。 本エアロゾル化された配合物の粒子サイズ分布を示す図である。
ここで、以下の非限定的な例を参照して、本発明を説明する。
市販の振動メッシュネブライザーデバイスを使用して一連の試験を行った。水90.0%(w/w)、2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9.0%、l-メンソール0.9%、及びニコチン0.1%を含む配合物をデバイスに充填した。
デバイスの作動時に生成される液滴サイズ分布(DSD)を主としてレーザ回折により測定した。例えば、Malvern Instruments(英国ウスターシャー州)Spraytecシステムは、これらの原理を用いて、0.1~900μmの範囲のエアロゾルの液滴サイズ分布を測定する。
エアロゾル源(例えばデバイス吹出口)の位置を測定の間、レーザ光から固定距離(2.5cm)で一定に保ち、レーザ光の経路内に向けた適切な作動を確実にするようにした。液滴が測定ゾーンに入ったときの光透過率の変化によりデータ収集をトリガーし、2.5kHzのサンプリングレートで3秒にわたって継続した。
British Pharmacopoeia Commission(2014)[British Pharmacopoeia.ロンドン、イングランド:Stationery Office]及びCouncil of Europe(2013)[European Pharmacopoeia.ストラスブール、仏国:Council of Europe]の両方が、ニコチンを含む医薬物質の関連試験方法としてレーザ回折法の妥当性に関する規格を発行している。x50データ(中央分布値)の合格基準は、少なくとも6回繰返しにわたってSrel≦10%と規定されている。加えて、x10及びx90データ(分布の両側の値)の合格基準は、少なくとも6回繰返しにわたってSrel≦15%と規定されている。サイズが10μmを下回る値については合格基準を2倍にしなければならないという但し書きをこれらの規則が含むことに留意すべきである。
レーザ回折技術は代替の技術(例えばカスケードインパクター)よりも広く利用可能であり、吸入されたエアロゾルの製品試験に対するより長い使用歴を有することが認識されている。
本発明の範囲及び趣旨から逸脱することなく、本発明の様々な修正及び変形が当業者に明らかになるであろう。特定の好ましい実施形態に関連して本発明が説明されてきたが、特許請求の範囲に記載の本発明は、このような特定の実施形態に不当に限定されるべきではないことが理解されるべきである。実際、化学分野又は関連分野の当業者に自明である、本発明を行うための記載されたモードの様々な修正は、以下の特許請求の範囲の範囲内であることが意図される。

Claims (28)

  1. エアロゾル化された配合物であって、
    (i)前記エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び
    (ii)少なくとも1種の活性剤
    を含み、エアロゾルが、以下の粒子サイズ分布:2~6μmのD50を有する、エアロゾル化された配合物。
  2. 水が、前記エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも75wt.%の量で存在する、請求項1に記載のエアロゾル化された配合物。
  3. 水が、前記エアロゾル化された配合物に基づいて少なくとも90wt.%の量で存在する、請求項1又は2に記載のエアロゾル化された配合物。
  4. 前記活性剤が、前記エアロゾル化された配合物に基づいて1wt.%以下の量で存在する、請求項1~3のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  5. 前記活性剤が、前記エアロゾル化された配合物に基づいて0.01~0.6wt.%の量で存在する、請求項4に記載のエアロゾル化された配合物。
  6. 前記活性剤が少なくともニコチンである、請求項1~5のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  7. 前記エアロゾルが、3.5~5.5μmのD50を有する、請求項1~6のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  8. 前記エアロゾルが、4.5~5.5μmのD50を有する、請求項1~7のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  9. 前記エアロゾルが、少なくとも0.5μmのD10を有する、請求項1~8のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  10. 前記エアロゾルが、15μm以下のD90を有する、請求項1~9のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  11. 酸をさらに含む、請求項1~10のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  12. 前記酸が、酢酸、乳酸、ギ酸、クエン酸、安息香酸、ピルビン酸、レブリン酸、コハク酸、酒石酸、ソルビン酸、プロピオン酸、フェニル酢酸及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項11に記載のエアロゾル化された配合物。
  13. 前記酸が、クエン酸、安息香酸、レブリン酸、ソルビン酸、乳酸及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項11又は12に記載のエアロゾル化された配合物。
  14. 前記酸が少なくともクエン酸である、請求項11~13のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  15. 前記配合物中に存在する酸の総含有量が、前記活性剤に基づいて1モル当量以下である、請求項11~14のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  16. 前記配合物中に存在する酸の総含有量が、前記活性剤に基づいて0.01モル当量以上である、請求項11~15のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  17. 1種又は複数の香料をさらに含む、請求項1~16のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  18. 前記1種又は複数の香料が、(4-(パラ-)メトキシフェニル)-2-ブタノン、バニリン、γ-ウンデカラクトン、メントン、5-プロペニルグアエトール、メンソール、パラ-メンタ-8-チオール-3-オン及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項17に記載のエアロゾル化された配合物。
  19. 前記香料が少なくともメンソールである、請求項18に記載のエアロゾル化された配合物。
  20. 前記1種又は複数の香料が、前記エアロゾル化された配合物に基づいて2wt.%以下の総量で存在する、請求項17~19のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  21. 前記1種又は複数の香料が、前記エアロゾル化された配合物に基づいて0.01~1wt.%の総量で存在する、請求項17~20のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物。
  22. エアロゾルを生成するための方法であって、
    (i)エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び
    (ii)少なくとも1種の活性剤
    を含む前記エアロゾル化可能な配合物をエアロゾル化して、以下の粒子サイズ分布:3~6μmのD50を有するエアロゾルを生成するステップを含む、方法。
  23. 前記エアロゾル化可能な配合物が、請求項2~21のいずれか一項に記載の配合物である、請求項22に記載の方法。
  24. 前記エアロゾルが、50℃を下回る温度で行われる方法により生成される、請求項22又は23に記載の方法。
  25. 前記エアロゾルが、エアロゾル化された配合物に超音波エネルギーを加えることにより生成される、請求項22、23又は24に記載の方法。
  26. 電子エアロゾル供給システムであって、
    (a)前記電子エアロゾル供給システムの使用者による吸入のための配合物をエアロゾル化するためのエアロゾル化装置と、
    (b)前記エアロゾル化装置に電力を供給するための電池又はバッテリーを備える電源と、
    (c)
    (i)エアロゾル化可能な配合物に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び
    (ii)少なくとも1種の活性剤
    を含む前記エアロゾル化可能な配合物と
    を含み、前記エアロゾル化装置が、以下の粒子サイズ分布:2~6μmのD50を有するエアロゾルを生成する、電子エアロゾル供給システム。
  27. 前記エアロゾル化された配合物が、請求項2~21のいずれか一項に記載のエアロゾル化された配合物である、請求項26に記載の電子エアロゾル供給システム。
  28. 肺へのエアロゾル化された配合物の送達を改善するための方法であって、
    (a)(i)エアロゾル化可能な材料に基づいて少なくとも50wt.%の量の水、及び(ii)少なくとも1種の活性剤を含む前記エアロゾル化可能な材料を用意するステップと、
    (b)前記エアロゾル化可能な材料をエアロゾル化して、以下の粒子サイズ分布:2~6μmのD50を有するエアロゾルを生成するステップと
    を含む、方法。
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