JP2020531454A5 - - Google Patents

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JP2020531454A5
JP2020531454A5 JP2020508581A JP2020508581A JP2020531454A5 JP 2020531454 A5 JP2020531454 A5 JP 2020531454A5 JP 2020508581 A JP2020508581 A JP 2020508581A JP 2020508581 A JP2020508581 A JP 2020508581A JP 2020531454 A5 JP2020531454 A5 JP 2020531454A5
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Claims (35)

  1. 次の式：
    Figure 2020531454
     (式中：
    Aは、
    Figure 2020531454
     から選択され、
    X1A：CH、CR1、またはN；
    X1B：CH、CR1、またはN；
    X1C：CH、CR1、またはN；
    X2：CH、CR1、またはN；
    X3：CH、CR1、またはN；
    X4：CH、CR1、またはN；
    X5：CH、CR1、S、O、NH、NCH3、またはN；
    X6：CH、CR1、S、NH、またはN；
    X7：CH、CR1、NH、またはN；
    X8：CH、CR1、NH、N、S、またはO；
    X9：CH、CR1、またはN；
    X10：CH、CR1、またはN；
    各R1は独立であり、H、D、OH、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    各R2は存在してもしなくてもよく、独立であり、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    R3はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R4はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R5はH、またはアルキルから選択され；
    R6はH、CH3またはCD3であり；
    R7はOまたは-CO-であり；
    R8は結合手、アルキル、-NH-、-O-、アルキル-O-であり；
    R9は置換されているかまたは無置換であり、H、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、酸素含有複素環、シクロアルキル、CD3、CF2、CD2-CH3、アルキル、CH3から選択され；
    nは0〜6であり；
    ここで、各ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルは、選択される場合、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシの１つ以上で置換されていてもいなくてもよい)
    の化合物、または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  2. Aは、
    Figure 2020531454
     (式中、
    X4はCH、またはCR1であり；そして
    R1はNH2、F、またはOHである)であるか；または
    Figure 2020531454
     (式中、
    X2：CH、またはCR1；
    X3：CH、またはCR1；
    X4：CH、またはCR1；および
    R1は独立してCH3、F、Cl、NH2、またはOHである)であるか；または
    Figure 2020531454
     (式中、
    X4：CH、またはCR1；および
    R1：NH2、またはOH)である、
    請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  3. Aは、
    Figure 2020531454
     (式中、
    X9はCHまたはNであり；そして
    X10はCHまたはNである)
    である請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  4. Aは、
    Figure 2020531454
     である請求項３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  5. X1がC-Clである請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  6. R8は結合手、アルキル、またはアルキル-O-であり；
    R9はH、アルキル、CH3、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CD2-CH3、CD3である、
    請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  7. ヘテロアリールは置換されているかまたは無置換であり、イソオキサゾールまたはピリジンから選択され；
    シクロアルキルは置換されているかまたは無置換であり、シクロプロピル、シクロブチルから選択され；
    ヘテロシクロアルキルは置換されているかまたは無置換であり、テトラヒドロピラン、オキセタン、ジオキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロ−チオピラン−ジオキシド、テトラヒドロ−チオフェン−ジオキシド、ビシクロヘテロアリール、モルホリンから選択され；そして
    アリールは置換または無置換のフェニルである、
    請求項６に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  8. ヘテロシクロアルキルは、1,4-ジオキサン、テトラヒドロピラン、ジメチル‐テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ジメチル‐テトラヒドロフランである請求項１、２、または７に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  9. 次の式：
    Figure 2020531454
     (式中、X4はCHまたはC-NH2である)
    の請求項１もしくは２または請求項１もしくは２を引用する場合の請求項８に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  10. 次の式：
    Figure 2020531454
    Figure 2020531454
    Figure 2020531454
    Figure 2020531454
    Figure 2020531454
    Figure 2020531454
     の請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  11. 次の式：
    Figure 2020531454
     (式中：
    Aは、
    Figure 2020531454
     から選択され、
    X1A：CH、CR1、またはN；
    X1B：CH、CR1、またはN；
    X1C：CH、CR1、またはN；
    X2A：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2B：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2C：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2D：CH、またはCR1；
    X5：CH、CR1、S、O、NH、NCH3、またはN；
    X6：CH、CR1、S、NH、またはN；
    X7：CH、CR1、NH、またはN；
    X8：CH、CR1、NH、N、S、またはO；
    X9：CH、CR1、またはN；
    X10：CH、CR1、またはN；
    各R1は独立であり、H、D、OH、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    各R2は独立であり、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    R3はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R4はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R5はH、またはアルキルから選択され；
    R6はH、CH3またはCD3であり；
    R7はOまたは-CO-であり；
    R8は結合手、アルキル、-NH-、-O-、アルキル-O-であり；
    R9は置換されているかまたは無置換であり、H、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、酸素含有複素環、シクロアルキル、CD3、CF2、CD2-CH3、アルキル、CH3から選択され；
    nは0〜6であり；
    ここで、各ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルは、選択される場合、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシの１つ以上で置換されていてもいなくてもよい)
    の化合物で表される構造を有する化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
  12. 請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
  13. 請求項１０に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
  14. 哺乳類のmGluR4活性に関連する神経伝達機能不全およびその他の疾患状態を治療するための請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  15. 哺乳類におけるmGluR4神経伝達機能不全に関連する障害およびその他の疾患状態を治療するための１１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  16. 前記哺乳類がヒトである、請求項１４又は１５に記載の医薬組成物。
  17. 前記機能不全または前記障害がパーキンソン病である、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  18. 前記機能不全または前記障害が、統合失調症、精神病、「統合失調症スペクトラム」障害、鬱病、双極性障害、認知障害、せん妄、健忘障害、不安障害、注意障害、肥満、摂食障害、またはNMDA受容体関連障害である、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  19. 前記機能不全が、パーキンソン病、不安神経症；アルコール摂取後の運動障害；神経形成細胞運命決定およびニューロン生存；てんかん；特定の癌、例えば、髄芽腫、炎症(例えば、多発性硬化症)および代謝障害(例えば、糖尿病)、グルタミン酸作動性機能不全に関連する味覚増強、およびmGluR4受容体が関与する疾患である、請求項１４に記載の医薬組成物。
  20. 前記障害が、精神病、統合失調症、行為障害、破壊的行動障害、双極性障害、不安の精神病エピソード、精神病に関連する不安、重度の大鬱病性障害などの精神病性気分障害；精神病性障害に関連する気分障害、急性躁病、双極性障害に関連する鬱病、統合失調症に関連する気分障害、精神遅滞の行動症状、行為障害、自閉症性障害; 運動障害、トゥーレット症候群、無運動性硬直症候群、パーキンソン病に関連する運動障害、遅発性ジスキネジア、薬物誘発性および神経変性に基づくジスキネジア、注意欠陥多動性障害、認知障害、認知症、および記憶障害から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
  21. 前記障害が、mGluR4受容体活性機能不全に関連する神経障害および／または精神障害である、請求項１５に記載の医薬組成物。
  22. 次の式：
    Figure 2020531454
     (式中：
    Aは、
    Figure 2020531454
     から選択され、
    X1A：CH、CR1、またはN；
    X1B：CH、CR1、またはN；
    X1C：CH、CR1、またはN；
    X2A：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2B：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2C：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2D：CH、またはCR1；
    X5：CH、CR1、S、O、NH、NCH3、またはN；
    X6：CH、CR1、S、NH、またはN；
    X7：CH、CR1、NH、またはN；
    X8：CH、CR1、NH、N、S、またはO；
    X9：CH、CR1、またはN；
    X10：CH、CR1、またはN；
    各R1は独立であり、H、D、OH、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    各R2は独立であり、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    R3はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R4はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R5はH、またはアルキルから選択され；
    R6はH、CH3またはCD3であり；
    R7はOまたは-CO-であり；
    R8は結合手、アルキル、-NH-、-O-、アルキル-O-であり；
    R9は置換されているかまたは無置換であり、H、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、酸素含有複素環、シクロアルキル、CD3、CF2、CD2-CH3、アルキル、CH3から選択され；
    nは0〜6であり；
    ここで、各ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルは、選択される場合、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシの１つ以上で置換されていてもいなくてもよい)
    の化合物で表される構造を有する化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体を、医薬的に許容される担体と組み合わせることを含む、哺乳類におけるmGluR4受容体活性を増強するための医薬の製造方法。
  23. 次の式：
    Figure 2020531454
     (式中：
    Aは、
    Figure 2020531454
     から選択され、
    X1A：CH、CR1、またはN；
    X1B：CH、CR1、またはN；
    X1C：CH、CR1、またはN；
    X2A：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2B：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2C：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2D：CH、またはCR1；
    X5：CH、CR1、S、O、NH、NCH3、またはN；
    X6：CH、CR1、S、NH、またはN；
    X7：CH、CR1、NH、またはN；
    X8：CH、CR1、NH、N、S、またはO；
    X9：CH、CR1、またはN；
    X10：CH、CR1、またはN；
    各R1は独立であり、H、D、OH、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    各R2は独立であり、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    R3はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R4はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R5はH、またはアルキルから選択され；
    R6はH、CH3またはCD3であり；
    R7はOまたは-CO-であり；
    R8は結合手、アルキル、-NH-、-O-、アルキル-O-であり；
    R9は置換されているかまたは無置換であり、H、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、酸素含有複素環、シクロアルキル、CD3、CF2、CD2-CH3、アルキル、CH3から選択され；
    nは0〜6であり；
    ここで、各ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルは、選択される場合、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシの１つ以上で置換されていてもいなくてもよい)
    の化合物で表される構造を有する少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体を含む、mGluR4活性を増強する組成物。
  24. 味覚増強剤としての、請求項２３に記載の組成物。
  25. 次の式：
    Figure 2020531454
     (式中：
    Aは、
    Figure 2020531454
     から選択され、
    X1A：CH、CR1、またはN；
    X1B：CH、CR1、またはN；
    X1C：CH、CR1、またはN；
    X2A：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2B：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2C：CH、CR1、NまたはNH2；
    X2D：CH、またはCR1；
    X5：CH、CR1、S、O、NH、NCH3、またはN；
    X6：CH、CR1、S、NH、またはN；
    X7：CH、CR1、NH、またはN；
    X8：CH、CR1、NH、N、S、またはO；
    X9：CH、CR1、またはN；
    X10：CH、CR1、またはN；
    各R1は独立であり、H、D、OH、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    各R2は独立であり、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、シクロアルキル、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシから選択され；
    R3はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R4はH、アルキル、アルコキシ、またはOHから選択され；
    R5はH、またはアルキルから選択され；
    R6はH、CH3またはCD3であり；
    R7はOまたは-CO-であり；
    R8は結合手、アルキル、-NH-、-O-、アルキル-O-であり；
    R9は置換されているかまたは無置換であり、H、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、酸素含有複素環、シクロアルキル、CD3、CF2、CD2-CH3、アルキル、CH3から選択され；
    nは0〜6であり；
    ここで、各ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルは、選択される場合、H、D、OH、CONH2、NH2、NR3R4、OR5、F、CHF2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、O-Me、アルキル-O-Me、CD3、CN、メトキシ、アルコキシ、アルキル−メトキシ、またはアルキル−アルコキシの１つ以上で置換されていてもいなくてもよい)
    の化合物で表される構造を有する少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体を、(i)代謝型グルタミン酸受容体活性を増加させる既知の副作用を有する薬物、(ii)代謝型グルタミン酸受容体活性の増加に関連する障害を治療することが知られている薬物、および／または(iii)mGluR4の増強に関連する神経伝達機能不全またはその他の疾患状態を治療することが知られている薬剤と共に含み、前記薬物(ｉ)、(ii)および/または(iii)は前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体と共投与される、哺乳類におけるmGluR4活性に関連する神経伝達機能不全またはその他の疾患状態を治療するためのキット。
  26. 共投与が逐次投与である、請求項２５に記載のキット。
  27. 前記哺乳類がヒトである、請求項２７または２６に記載のキット。
  28. 前記機能不全がパーキンソン病である、請求項２５〜２７のいずれか１項に記載のキット。
  29. 前記機能不全が、統合失調症、精神病、「統合失調症スペクトラム」障害、鬱病、双極性障害、認知障害、せん妄、健忘障害、不安障害、注意障害、肥満、摂食障害、またはNMDA受容体関連障害である、請求項２５〜２７のいずれか１項に記載のキット。
  30. 次の式：
    Figure 2020531454
     (式中：
    X2はCHまたはCR1であり；
    X4はCHまたはCR1であり；
    R1はNH2またはFであり；
    R2は存在してもしなくてもよく、フッ素から選択され；
    R9はヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、酸素含有複素環、シクロアルキルである)
    の請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  31. ヘテロシクロアルキルが、1,4-ジオキサン、テトラヒドロピラン、ジメチル‐テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ジメチル‐テトラヒドロフランである、請求項３０に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  32. 次の式：
    Figure 2020531454
     の請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  33. 次の式：
    Figure 2020531454
    Figure 2020531454
     請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  34. 次の式：
    Figure 2020531454
     (式中：
    X1A：CH、CR1、またはNであり；
    各R2は存在してもしなくてもよく、独立であり、H、D、NH2、CF3、ハロゲン、F、アルキル、Me、またはCD3から選択され；
    R6はH、CH3またはCD3であり；
    R7はOまたは-CO-であり；
    R8は結合手、アルキル、-NH-、-O-、アルキル-O-であり；
    R9は置換されているかまたは無置換であり、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン、シクロブチル、テトラヒドロピランから選択され；そして
    nは0〜6である)
    の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
  35. R9が次の式：
    Figure 2020531454
     である、請求項３４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩または医薬的に許容されるその誘導体。
JP2020508581A 2017-08-16 2018-08-16 ｍＧＬｕＲ４アロステリック増強剤としてのインダゾール化合物、組成物、および神経機能不全を治療する方法 Active JP7253832B2 (ja)

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Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10968227B2 (en) 2016-11-08 2021-04-06 Vanderbilt University Isoquinoline ether compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US11242342B2 (en) 2016-11-08 2022-02-08 Vanderbilt University Isoquinoline amine compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US11319304B2 (en) 2017-06-28 2022-05-03 Vanderbilt University Pyridine quinoline compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
BR112020003292A2 (pt) 2017-08-16 2020-08-18 Vanderbilt University compostos indazol como potencializadores alostéricos de mglur4 e seus usos terapêuticos, bem como composição farmacêutica e método para fabricação de medicamento para potenciar a atividade do receptor mglur4
JP2022540200A (ja) 2019-07-11 2022-09-14 エスケイプ・バイオ・インコーポレイテッド Ｌｒｒｋ２阻害剤としてのインダゾールおよびアザインダゾール
WO2023114224A1 (en) 2021-12-13 2023-06-22 Sage Therapeutics, Inc. Combination of muscarinic receptor positive modulators and nmda positive allosteric modulators
WO2024121367A1 (en) * 2022-12-08 2024-06-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel substituted pyrazine-carboxamide-imidazopyridine derivatives

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2007325403A1 (en) * 2006-11-07 2008-06-05 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cognitive impairment and dementia
WO2008061109A2 (en) * 2006-11-15 2008-05-22 Forest Laboratories Holdings Limited Indazole derivatives useful as melanin concentrating receptor ligands
EP2120932B1 (en) 2006-12-20 2014-07-09 Nerviano Medical Sciences S.r.l. Indazole derivatives as kinase inhibitors for the treatment of cancer
GB0713686D0 (en) * 2007-07-13 2007-08-22 Addex Pharmaceuticals Sa New compounds 2
US8658650B2 (en) 2009-01-28 2014-02-25 Vanderbilt University Substituted 1,1,3,1-tetraoxidobenzo[D][1,3,2]dithiazoles as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
JP2013500267A (ja) 2009-07-23 2013-01-07 ヴァンダービルト ユニバーシティー ｍＧＬｕＲ４増強剤としての置換されたベンゾイミダゾールスルホンアミド類および置換されたインドールスルホンアミド類
CN102740699A (zh) 2009-09-04 2012-10-17 范德比尔特大学 用于治疗神经学上的功能失调的mglur4变构增效剂、组合物和方法
CA2779298A1 (en) 2009-10-22 2011-04-28 Vanderbilt University Mglur4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
KR20120115252A (ko) 2009-11-06 2012-10-17 벤더르빌트 유니버시티 Ｍｇｌｕｒ4 알로스테릭 강화제로서 아릴 및 헤테로아릴 설폰, 조성물 및 신경 기능이상을 치료하는 방법
US8759377B2 (en) 2009-11-23 2014-06-24 Vanderbilt University Substituted dioxopiperidines and dioxopyrrolidines as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US9163015B2 (en) 2010-02-11 2015-10-20 Vanderbilt University Pyrazolopyridine, pyrarolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
JP2013519685A (ja) 2010-02-11 2013-05-30 ヴァンダービルト ユニバーシティー ｍＧｌｕＲ４アロステリック増強剤としてのベンズイソオキサゾール類およびアザベンズイソオキサゾール類、組成物、および神経機能不全を治療する方法
BR112012028894A2 (pt) 2010-05-12 2019-09-24 Univ Vanderbilt sulfona heterocíclica como potenciadores alostéricos de mglur4, composições e métodos de tratamento de disfunção neurológica
TWI667233B (zh) 2013-12-19 2019-08-01 德商拜耳製藥公司 新穎吲唑羧醯胺，其製備方法、含彼等之醫藥製劑及其製造醫藥之用途
SG10201914111XA (en) 2014-03-20 2020-03-30 Samumed Llc 5-substituted indazole-3-carboxamides and preparation and use thereof
JO3705B1 (ar) 2014-11-26 2021-01-31 Bayer Pharma AG إندازولات مستبدلة جديدة، عمليات لتحضيرها، مستحضرات دوائية تحتوي عليها واستخدامها في إنتاج أدوية
US9980945B2 (en) 2015-01-13 2018-05-29 Vanderbilt University Benzoisoxazole-substituted compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10221172B2 (en) 2015-01-13 2019-03-05 Vanderbilt University Benzothiazole and benzisothiazole-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10526323B2 (en) 2015-01-30 2020-01-07 Vanderbilt University Indazole and azaindazole substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10227343B2 (en) 2015-01-30 2019-03-12 Vanderbilt University Isoquiniline and napthalene-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10710997B2 (en) 2016-09-01 2020-07-14 Vanderbilt University Isoquinoline amide and isoquinoline amide-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10294222B2 (en) 2016-09-01 2019-05-21 Vanderbilt University Benzomorpholine and benzomorpholine-substituted compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US11242342B2 (en) 2016-11-08 2022-02-08 Vanderbilt University Isoquinoline amine compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10968227B2 (en) 2016-11-08 2021-04-06 Vanderbilt University Isoquinoline ether compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
BR112020003292A2 (pt) 2017-08-16 2020-08-18 Vanderbilt University compostos indazol como potencializadores alostéricos de mglur4 e seus usos terapêuticos, bem como composição farmacêutica e método para fabricação de medicamento para potenciar a atividade do receptor mglur4

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