JP2020519610A5

JP2020519610A5 -

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Publication number: JP2020519610A5
Application number: JP2019561911A
Authority: JP
Filing date: 2018-05-09
Publication date: 2021-05-20

Claims

式（Ｉ）：

の化合物
（式中、
・ＲＣＧ１は、抗体のようなポリペプチド上に存在する化学基に対して反応性である反応性化学基を表し；
・Ｐは水素原子、−ＯＨまたは活性化Ｏを表し；
・Ｌは式（ＩＩ）：

のリンカーを表し；
ここで：
・Ｌ１は式（ＩＩＩ）：

であり：
ここで：
・Ｐが水素原子を表す場合、ｘ＝０または１およびｙ＝１およびｚ＝０であり；
・Ｐが−ＯＨを表す場合、ｘ＝ｙ＝ｚ＝０であり；
・Ｐが活性化Ｏを表す場合、ｘ＝１およびｙ＝ｚ＝０、またはｘ＝ｙ＝ｚ＝１であり；
・Ｊ_１、Ｊ_２、Ｊ_３およびＪ_４は、互いに独立して、ＣＡ_１およびＮから選択され；
・ＡＬＫは、形態−（ＣＨ_２）_ｎ−を有するもののような、（Ｃ_１〜Ｃ_１２）アルキレン基、例を挙げると（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキレンを表し、ｎは１から１２の範囲の、例えば１から６の範囲の整数であり；
・Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５、およびＡ_６は、互いに独立して、水素原子またはメチル基のような、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し；
・（ＡＡ）ｗは、ペプチド結合を介して互いに連結しているｗ個の置換されたＡＡ_ｓまたは非置換アミノ酸ＡＡ_ｎｓの配列を表し；
・ｗは、２から１２の範囲の、例を挙げると、２または３のような、２から６の範囲の整数を表し；
・（ＡＡ）ｗが少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡ_ｓを含有する場合、Ｌ２は、単結合、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＣＨ（ＳＯ_３Ｈ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＣＨ（ＳＯ_３Ｈ）基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−シクロヘキシル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＳＯ_３Ｈ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＣＨ（ＳＯ_３Ｈ）基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−シクロヘキシル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＣＨ（ＳＯ_３Ｈ）基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＣＨ（ＳＯ_３Ｈ）基、ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、ＮＡ_７−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_７−アリール基、ＮＡ_７−ヘテロアリール基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、
（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−アリール基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−ヘテロアリール基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基またはＣ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し；
・（ＡＡ）ｗが、ｗ個の非置換アミノ酸ＡＡ_ｎｓの配列を表す場合、Ｌ２は、ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、ＮＡ_７−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_７−アリール基、ＮＡ_７−ヘテロアリール基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−アリール基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−ヘテロアリール基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２
）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基またはＣ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し；
・Ａ₇は、直鎖または分枝の、飽和または不飽和のＣ₁〜Ｃ₁₆₀炭化水素鎖を表し、
ここで、前記Ｃ₁〜Ｃ₁₆₀炭化水素鎖は、場合により、ハロゲン、アルキル、ＮＨ₂、
ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）₂、ＯＨ、およびＯ（アルキル）からなる群から独立
して選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換されており、
そしてさらに、前記Ｃ₁〜Ｃ₁₆₀炭化水素鎖の１つまたはそれ以上のメチレン単位は、場合により独立して、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＳＯ₃Ｈ）−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、
−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）₂−、−Ｎ（アルキル）Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（アルキル）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−
、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、および−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１つもしくはそれ以上の原子もしくは基、またはヘテロシクロアルキル基により置換されており、
ここで、前記ヘテロシクロアルキル基は、場合により、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−アルキル、ハロゲン原子、−ＮＨ₂、−ＮＨアルキル、および−Ｎ（アルキル）₂からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換されており、
ＳＯ₃Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ₇は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ₃ ^-+Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解され；
・Ａ₈は、水素原子または（Ｃ₁〜Ｃ₆）アルキル基、例を挙げると、水素原子または
メチル基を表し；
・ｉは、１から５０の範囲の、例を挙げると１から３５の範囲の整数を表し；
・それぞれの（ＡＡ_ns）は、アラニン、γ−アミノ酪酸、２−アミノ−２−シクロヘキシル酢酸、２−アミノ−２−フェニル酢酸、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、シトルリン、システイン、α，α−ジメチル−γ−アミノ酪酸、３，３−ジメチル−γ−アミノ酪酸、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ホモ−システイン、セレノシステイン、ホモ−セレノシステイン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、ε−アセチル−リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、およびバリンからなる群から独立して選択される、天然または非天然アミノ酸であり、
・それぞれのアミノ酸（ＡＡ_S）は、独立して、式（ＶＩ）：

を有する
（式中：
・Ｔは、飽和または不飽和の、直鎖または分枝の、（Ｃ₁〜Ｃ₈）三価アルキル基を表し、好ましくは、Ｔは、

であり；
・Ｕ基は、単結合、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓｅ−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＰ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）₂−、−Ｎ（アルキル）Ｓ（＝Ｏ）₂
−、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（アルキル）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、または−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏを表し、例えば、Ｕ基は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表し；
・Ａ₉は、直鎖または分枝の、飽和または不飽和のＣ₁〜Ｃ₁₆₀炭化水素鎖を表し、こ
こで、前記Ｃ₁〜Ｃ₁₆₀炭化水素鎖は、場合により、ハロゲン、アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（
アルキル）、Ｎ（アルキル）₂、ＯＨ、およびＯ（アルキル）からなる群から独立して選
択される１つまたはそれ以上の置換基により置換されており、
そしてさらに、前記Ｃ₁〜Ｃ₁₆₀炭化水素鎖の１つまたはそれ以上のメチレン単位は、場合により独立して、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＳＯ₃Ｈ）−、−ＣＨ（Ｏアルキル）−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ₂−、−Ｓ−、−Ｓｅ−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ⁺Ｈ（アルキル）−、−Ｎ⁺（アルキル）₂−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＰ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）₂−、−Ｎ（アルキル）Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＨ−、−Ｓ
（＝Ｏ）₂Ｎ（アルキル）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−、−
Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、および−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１つもしくはそれ以上の原子もしくは基、またはヘテロシクロアルキル基により置換されており、
ここで、前記ヘテロシクロアルキル基は、場合により、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−アルキル、ハロゲン原子、−ＮＨ₂、−ＮＨアルキル、および−Ｎ（アルキル）₂、からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換されており、
例を挙げると、Ａ₉は、−［（ＣＨ₂）₂−Ｏ］₄−ＣＨ₃、−［（ＣＨ₂）₂−Ｏ］₂₄−
ＣＨ₃、

または−［（ＣＨ₂）₂−Ｏ）］₄−（ＣＨ₂）₂−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ₂）₂−ＳＯ₃Ｈであり；
ＳＯ₃Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ₉は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ₃ ^-+Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解され；
ただし、式（ＶＩ）のアミノ酸（ＡＡ_S）は、アラニン、γ−アミノ酪酸、２−アミ
ノ−２−シクロヘキシル酢酸、２−アミノ−２−フェニル酢酸、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、シトルリン、システイン、α，α−ジメチル−γ−アミノ酪酸、３，３−ジメチル−γ−アミノ酪酸、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ホモ−システイン、セレノシステイン、ホモ−セレノシステイン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、ε−アセチル−リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、およびバリンからなる群から選択されない）。
非置換アミノ酸ＡＡ_ｎｓの前記配列（ＡＡ）ｗは、以下の列挙：Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−ＡｃＬｙｓ、Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ａｌａ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ａｌａ、Ｐｈｅ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ｇｌｙ、Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｉｌｅ−Ｃｉｔ、Ｔｒｐ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ａｌａ、Ａｌａ−Ｐｈｅ、Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｈｅ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ、Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−ＧｌｙおよびＡｌａ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕから選択され、例えばＶａｌ−ＡｌａおよびＶａｌ−Ｃｉｔから選択され、例を挙げるとＶａｌ−Ａｌａである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
置換されたアミノ酸ＡＡ_Ｓは、請求項１に定義の式（ＶＩ）を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物
（式中、
・Ｔは

を表し；
・Ｕ基は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表し；
・Ａ_９は、−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_ｂ−ＣＨ_３を表し、ここで、ｂとは１から５０の範囲の、例を挙げると１から２４の範囲の、４、７および２４のような、例を挙げると４および２４の整数を表す）。
少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡ_ｓを含有する配列（ＡＡ_ｓ）ｗは、以下の列挙：

から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（ＡＡ）ｗは、少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡ_ｓを含有し、Ｌ２は：
− −（ＣＨ_２）_３−基のような（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基；
− −Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_３−基のような−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基；または
− −（ＣＨ_２）_２−ＮＡ_７−（ＣＨ_２）_２−基のような、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基
を表し、ここで、Ａ_７は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_３Ｈ基であり；
ＳＯ_３Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ_７は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ_３ ^−＋Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（ＡＡ）ｗはｗ個の非置換アミノ酸ＡＡ_ｎｓを含有し、Ｌ２は：
−（ＣＨ_２）_２−ＮＡ_７−（ＣＨ_２）_２−基のような、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し：ここで、
Ａ_７が：
− −Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_ａ−ＣＨ_３基、ここで、「ａ」とは１から５０の範囲の、１から２４の範囲のような、例を挙げると４、７および２４の整数を表し、Ａ_７は−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_４−ＣＨ_３基、−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_７−ＣＨ_３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_２４−ＣＨ_３基のようなものであり；
− −Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_３Ｈ基；
または
− −Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_ａ−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_３Ｈ基、ここで、「ａ」とは１から５０の範囲の、１から２４の範囲のような、例を挙げると４の整数を表し、Ａ_７は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_４−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_３Ｈ基のようなものであり；
ＳＯ_３Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ_７は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ_３ ^−＋Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
Ａ_７は、−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_４−ＣＨ_３基；−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_７−ＣＨ_３基；−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_２４−ＣＨ_３基；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_３Ｈ基；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ−］_４−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_３Ｈ基を表し、
ＳＯ_３Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ_７は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ_３ ^−＋Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（ＡＡ）ｗは、少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡ_ｓおよび／またはｗ個の非置換アミノ酸ＡＡ_ｎｓを含有し、Ｌ２は：
ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、ＮＡ_７−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_７−アリール基、ＮＡ_７−ヘテロアリール基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｉ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−アリール基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_７−ヘテロアリール基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基
、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ基またはＣ（＝Ｏ）−ＮＡ_８−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｉ−ＮＡ_７−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（ＡＡ）ｗは、少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡ_ｓおよび／またはｗ個の非置換アミノ酸ＡＡ_ｎｓを含有し、Ｌ２は：

を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（ＡＡ）ｗは、少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡ_ｓおよび／またはｗ個の非置換アミノ酸ＡＡ_ｎｓを含有し、Ｌ２は：
Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_４−ＣＨ_３基；Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_７−ＣＨ_３基；Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_２４−ＣＨ_３基；Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_３Ｈ基；Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［（ＣＨ_２）_２−Ｏ］_４−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_３Ｈ基
を表すＡ_７を含み、
ＳＯ_３Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ_７は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ_３ ^−＋Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
前記リンカーＬは、以下の列挙：

から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
ＲＣＧ１は、以下の列挙：
（ｉ）Ｒ_ａＺ_ａ−Ｃ（＝Ｏ）反応基［ここで、
Ｚ_ａは、単結合、−Ｏ−または−ＮＨ、例を挙げると−Ｏ−を表し、
Ｒ_ａは、水素原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル基、アルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基もしくは（Ｃ_３〜Ｃ_７）ヘテロシクロアルキル基を表し、該アリール基、該ヘテロアリール基および／または該（Ｃ_３〜Ｃ_７）ヘテロシクロアルキル基は、ハロゲン原子、例を挙げるとフッ素原子、アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシル基、オキソ基、ニトロ基およびシアノ基から選択される１〜５個の原子／基によって場合により置換されている］；
（ｉｉ）次の反応基のうちの１つ：
マレイミド

基；
ハロアセタミド

基（式中、Ｒ_２１は、水素原子またはＭｅのような（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表す）；
Ｃｌ−；Ｎ_３−；ＨＯ−；ＨＳ−；

のような活性化ジスルフィド；
Ｈ_２Ｎ−；
ＨＣ≡Ｃ−基またはシクロオクチン部分のような活性化Ｃ≡Ｃ基、例を挙げると、
ＤＢＣＯ−アミン

またはＢＣＮ

またはＭＦＣＯ

；
Ｏ−アルキルヒドロキシルアミンまたは

のようなピクテ−スペングラー反応基質
から選択され、
例を挙げるとＲＣＧ１は、以下の列挙：−ＣＯＯＨ、

から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
式（ＩＶ）

のクリプトフィシンペイロード
（式中：
・Ｒ_１は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し；
・Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し；
または代替的にＲ_２およびＲ_３は、それらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキル基または（Ｃ_３〜Ｃ_６）ヘテロシクロアルキル基を形成し；
・Ｒ_４およびＲ_５は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＨ（Ｒ_１２）基または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＯＨ基または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＨ基または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＣＯ_２Ｈ基を表し；
または代替的にＲ_４およびＲ_５は、それらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキル基または（Ｃ_３〜Ｃ_６）ヘテロシクロアルキル基を形成し；
・ＸはＯまたはＮ（Ｒ_６）を表し；
・Ｒ_６は水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し；
・Ｒ_７およびＲ_８は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＣＯ_２Ｈ基または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル_２基を表し；
または代替的にＲ_７およびＲ_８は、それらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキル基または（Ｃ_３〜Ｃ_６）ヘテロシクロアルキル基を形成し；
・Ｒ_９は、水素原子、−ＯＨ、（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルコキシ、ハロゲン原子、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル_２または−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）シクロアルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_６）ヘテロシクロアルキルの各基から互いに独立して選択される、フェニル核の少なくとも１個の置換基を表し；
・Ｒ_１０は、水素原子および（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基から選択される、フェニル核の少なくとも１個の置換基を表し；
・Ｙは、
・−ＮＲ_１１−（ＣＨ_２）_ｎ−のような、−ＮＲ_１１−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、例えば

・−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−のような、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、例えば

・−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎ−のような、−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、例えば

を表し；
Ｙは、フェニル核のオルト（ｏ）位、メタ（ｍ）位またはパラ（ｐ）位に位置しており；
・Ｒ_１１およびＲ_１２は、互いに独立して、水素原子またはメチル基のような、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し；
・ｎは１から５の範囲の整数を表し；
・Ｌは、請求項１に記載の式（Ｉ）の場合と同様に定義され、請求項１〜１１のいずれか１項に定義された式（ＩＩ）のリンカーを表し；
・ＲＣＧ１はリンカーＬの末端に存在する反応性化学基を表し、ＲＣＧ１は抗体のようなポリペプチド上に存在する化学基に対して反応性である）。
以下の構造：

を有する、請求項１３に記載の式（ＩＶ）のクリプトフィシンペイロード
（式中：
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、ｎ、ＲＣＧ_１、Ｘ、ＹおよびＬは請求項１４に記載の式（ＩＶ）で定義された通りである）。
以下の列挙：

から選択される、請求項１３に記載の式（ＩＶ）のクリプトフィシンペイロード。
式（Ｖ）：

のコンジュゲート
（式中：
・Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、ｎ、Ｘ、ＹおよびＬは、請求項１３または１４に記載の式（ＩＶ）で定義された通りであり；
・Ｇは、請求項１から１１のいずれか１項に定義された式（ＩＩ）のリンカーＬの末端に存在する反応性化学基である、請求項１２に定義のＲＣＧ１と、抗体（Ａｂ）のようなポリペプチド上に存在する直交反応性化学基であるＲＣＧ２との間の反応生成物を表し；
・Ａｂは抗体を表す）。
以下の構造：

を有する、請求項１６に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート
（式中：
・Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｇ、ＲＣＧ１、ＲＣＧ２およびＡｂは、請求項１６に記載の式（Ｖ）に記載の通りである）。
ＲＣＧ２は：
（ｉ）抗体の表面に存在するリジン残基の側鎖が有するε−アミノ基；
（ｉｉ）抗体の重鎖および軽鎖のＮ末端アミノ酸のα−アミノ基；
（ｉｉｉ）抗体のヒンジ領域の糖基；
（ｉｖ）抗体の鎖内ジスルフィド結合の還元によって生じるシステインのチオール、または抗体の操作されたシステインのチオール；
（ｖ）抗体の表面に存在するグルタミン残基の側鎖が有するアミド基；
（ｖｉ）ホルミルグリシン生成酵素を使用して、抗体内に導入したアルデヒド基、
から選択される、請求項１６または１７に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。
− ＲＣＧ１がＮ−ヒドロキシスクシンイミジルエステルを表す場合、ＲＣＧ２はＮＨ_２基を表し；
− ＲＣＧ１がマレイミド官能基、ハロアセタミド官能基、塩素原子または活性化ジスルフィドを表す場合、ＲＣＧ２は−ＳＨ基を表し；
− ＲＣＧ１がＮ_３基を表す場合、ＲＣＧ２は−Ｃ≡ＣＨ基またはシクロオクチン部分のような活性化Ｃ≡Ｃ基を表し；
− ＲＣＧ１がＯＨ基またはＮＨ_２基を表す場合、ＲＣＧ２はカルボン酸官能基またはアミド官能基を表し；
− ＲＣＧ１がＳＨ基を表す場合、ＲＣＧ２はマレイミド官能基、ハロアセタミド官能基または活性化ジスルフィド官能基を表し；
− ＲＣＧ１がＣ≡ＣＨ基または活性化Ｃ≡Ｃ基を表す場合、ＲＣＧ２はＮ_３基を表し；
− ＲＣＧ１が、Ｏ−アルキルヒドロキシルアミン官能基またはピクテ−スペングラー反応基質を表す場合、ＲＣＧ２はアルデヒド官能基またはケトン官能基を表す、請求項１６または１７に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。
Ｇは：

から選択され；
例を挙げると、Ｇは以下の基；

のような、

を表す、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。
以下の列挙：

（式中、Ａｂは抗体を表す）から選択される、請求項１６に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。
請求項１６〜２１のいずれか１項に定義された式（Ｖ）のコンジュゲートを製造する方
法であって、
（ｉ）
− 修飾剤によって場合により修飾されている抗体の、場合により緩衝化された水溶液と、
− 請求項１３〜１５のいずれか１項に定義された式（ＩＶ）のクリプトフィシンペイロードの溶液と
を接触させ、反応させる工程であって、
式（ＩＶ）の該クリプトフィシンペイロードの化学基ＲＣＧ１は、抗体のようなポリペプチド上に存在する化学基ＲＣＧ２に対して、特に抗体上に存在するアミノ基に対して反応性であり、
前記化学基ＲＣＧ２は、適切であれば、共有結合の形成によって式（ＩＶ）の該クリプトフィシンペイロードを該抗体に結合するように該修飾剤によって導入されている、工程と；
（ｉｉ）次いで、工程（ｉ）で形成させた該コンジュゲートを、式（ＩＶ）の該クリプトフィシンペイロードおよび／または未反応抗体および／または形成し得た任意の凝集体から、場合により分離する工程と
を少なくとも含む、前記方法。
請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｖ）の少なくとも１つのコンジュゲートを含む医薬。
請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｖ）の少なくとも１つのコンジュゲートと、また少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
抗がん剤としての、請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｖ）のコンジュゲートの使用。
がんの処置に使用するための、請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。