JP2020517683A - 新規二環式ピラゾール誘導体 - Google Patents

Abstract

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、本明細書中で定義されているとおりである〕で表される二環式ピラゾール化合物、該化合物を調製する方法、該化合物を調製するのに有用な中間体化合物、該化合物を含んでいる医薬組成物及び組み合わせ、並びに、疾患（特に、蠕虫の感染）を治療、防除及び／又は予防するための、単独の薬剤としての又は別の活性成分と組み合わせられた、医薬組成物を製造する該化合物の使用を包含する。【化１】

Description

本発明は、本明細書中において記載及び定義されている一般式（Ｉ）で表される新規二環式ピラゾール誘導体、該化合物を調製する方法、該化合物を調製するのに有用な中間体化合物、該化合物を含んでいる医薬組成物及び組み合わせ、並びに、動物及びヒトにおける疾患を防除、治療及び／又は予防のための医薬組成物を製造するための、特に、動物及びヒトにおける蠕虫の感染を防除、治療及び／又は予防のための医薬組成物を製造するための、より特定的には、動物及びヒトにおける胃腸線虫及び腸外線虫による感染を防除、治療及び／又は予防のための医薬組成物を製造するための、該化合物の使用、該化合物を含んでいる製剤、並びに、単独の薬剤として又は別の活性成分と組み合わせて、動物及びヒトにおける蠕虫の感染を防除、治療及び／又は予防する方法、より特定的には、動物及びヒトにおける胃腸線虫及び腸外線虫による感染を防除、治療及び／又は予防する方法に関する。

市販されている全ての駆虫薬に対する抵抗性の出現は、動物薬の分野において増大する問題であると思われる。線虫類の防除を管理するために駆虫薬を大規模に使用した結果、非常に抵抗性の強い蠕虫集団が顕著に選抜されることになった。従って、全ての駆虫薬類に対する抵抗性が蔓延することで、ウシ、ヤギ、ヒツジ及びウマにおける効果的な蠕虫防除が脅威に曝されている。さらに、イヌにおける糸状虫病を首尾よく予防すること（これは、現在、大環状ラクトン系の使用のみに依存している）は、米国の一部の地域（特に、感染に対する糸状虫の攻撃が高い地域）に関して、複数種類の大環状ラクトン類に関する効力の喪失が記述されているので、危険な状態にある。最後に、「Ｌｏｗｅｒ Ｍｉｓｓｉｓｓｉｐｐｉ Ｄｅｌｔａ」における効力の喪失が疑われる圃場のケースから得られたディロフィラリア・イミチス（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ ｉｍｍｉｔｉｓ）幼虫を用いた実験的な感染研究によって、大環状ラクトン類抵抗性の存在がインビボで確認された。

駆虫薬に対するヒト蠕虫の抵抗性は現時点では希であると思われるが、先に記載したように、獣医学分野における駆虫薬抵抗性の蔓延は、ヒト蠕虫病（ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｉｓ）の治療においても考慮する必要がある。フィラリア症に対する持続的な過少量投与治療によって、非常に抵抗性の高い遺伝子型が生じ得る。そして、特定の駆虫薬（例えば、プラジクアンテルル、ベンゾイミダゾール及びニクロサミド）に関して、抵抗性が既に報告されている。

従って、新たな分子作用機序を有する、抵抗性を打破する駆虫薬が、至急求められている。

本発明の目的は、好ましくは、治療対象の生物に対して有害な毒性効果を示すことなく、動物及びヒトにおける蠕虫による感染を防除、治療及び／又は予防するための、特に、比較的低い投与量で、広い範囲の蠕虫に対して充分な又は改善された駆虫薬活性を有する、医学分野（特に、獣医学分野）で駆虫薬として使用することが可能な化合物を提供することである。

特定のピラゾロピリミジンカルボキサミド類は、「Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， ５５， （７）， ３５６３−３５６７」に記載されているように、内因性リガンド３−ヒドロキシブチレート類の効力を高めるそれの活性に関連している。別のピラゾロピリミジンカルボキサミド類は、「Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ ＆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｌｅｔｔｅｒｓ， １８， （１８）， ４９４８−４９５１」におけるように、高親和性ニコチン酸受容体ＧＰＲ１０９Ａに対するアロステリック作動薬であると記載されている。さらに、ピラゾロピリミジンカルボキサミド類は、タンパク質キナーゼモジュレータとして（ＥＰ１９１８２９１）、皮膚疾患を治療若しくは予防するための活性成分として（ＷＯ２００９０４１６６３）、又は、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈオキシダーゼ阻害薬として（ＷＯ２００３０９１２５６）、知られている。前記化合物のライブラリ合成プロセスについての特定の方法が、「Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｏｍｂｉｎａｔｏｒｉａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， ９， （３）， ５０７−５１２」に記載されている。スルホニルフェニルピラゾール化合物も、ＣＯＸ−２阻害薬として知られている（ＷＯ ２００１／１６１３８）。ハロゲン化銀カラー写真素材における画像形成方法において使用ためのさらなるイミダゾピラゾールカプラーも知られている（ＪＰ０５０３４８８０Ａ）。

しかしながら、最新技術は、本明細書中において記載及び定義されている本発明の一般式（Ｉ）で表される新規二環式ピラゾール誘導体については、記載していない。

本発明の化合物が驚くべき有利な特性を有しているということが見出された。これが、本発明の基礎を構成している。

特に、本発明の化合物は、驚くべきことに、線虫のＳｌｏ−１と効果的に相互作用することが見いだされた。この相互作用は、特に、胃腸線虫、自由生活線虫及びフィラリアの麻痺／阻害を達成することを特徴とし、それに関しては、データが生物学的実験セクションに記載されている。従って、本発明の化合物は、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染を防除、治療及び／又は予防するための駆虫薬として、特に、フィラリアを包含する線虫類による胃腸感染及び腸外感染を防除、治療及び／又は予防するための駆虫薬として、用いることができる。

第１の態様によれば、本発明は、一般式（Ｉ）：

〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２

であり；
ｏは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ^６Ｒ^７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ^８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ^６Ｒ^７であり；
又は、
Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−ＳＯ_２−ＮＲ^８−及び−ＳＯ_２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
Ｒ^１は、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_３−Ｃ_６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、ＮＨ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ^２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）；
−ＮＲ^９Ｒ^１０；
−ＯＲ^１１；
−ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｒ^４とＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル及び３員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される３員〜６員の環を形成し；
Ｒ^６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｒ^６とＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル及び３員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される３員〜６員の環を形成し；
Ｒ^８は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１１は、
−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１２は、
水素；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｑは、６員又は１０員のアリール及び５員〜１０員のヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、ＳＦ_５、シアノ、−ＣＨＯ、ニトロ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ_２−［Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル］）（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ_２−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これ自体は、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ_２−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択され；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７はいずれも−ＯＨではなく、並びに、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^６及びＲ^７はいずれも−ＯＨではない〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

定義
用語「置換された」は、指定されている原子又は基における１以上の水素原子が指定されている基から選択されるものによって置き換えられていることを意味するが、但し、現状下で、指定されている原子の通常の原子価を超えるものではない。置換基及び／又は可変要素の組み合わせも許容される。

用語「置換されていてもよい」は、置換基の数がゼロに等しいか又はゼロとは異なることが可能であることを意味する。別途示されていない限り、置換されていてもよい基は、利用可能な任意の炭素原子又は窒素原子において水素原子を非水素置換基で置き換えることによって収容できるだけの数の場合による置換基によって置換されることが可能である。通常、場合による置換基（存在する場合）の数は、１、２、３、４又は５であることができ、特に、１、２又は３であることができる。

本明細書中で使用される場合、用語「１以上」は、例えば、本発明の一般式（Ｉ）で表される化合物の置換基の定義において、「１、２、３、４又は５、特に、１、２、３又は４、より特定的には、１、２又は３、一層さらに特定的には、１又は２」を意味する。

本明細書中で使用される場合、オキソ置換基は、二重結合を介して炭素原子又は硫黄原子に結合している酸素原子を表す。

用語「環置換基」は、環上の利用可能な水素原子と置き換わる芳香族環又は非芳香族環に結合した置換基を意味する。

複合置換基が２つ以上の部分から構成される場合、例えば（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−の場合、所与の部分の位置は、該複合置換基のいずれかの適切な位置にあることが可能である。即ち、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ部分は、前記（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−基のＣ_１−Ｃ_４−アルキル部分の任意の炭素原子に結合していることができる。そのような複合置換基の開始点又は終端にあるハイフンは、該複合置換基の当該分子の残部への結合点を示している。炭素原子及び場合により１以上のヘテロ原子（例えば、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子）を含んでいる環が置換基で置換されている場合、該置換基は、前記環のいずれか適切な位置で結合していることが可能であり、それは適切な炭素原子及び／又は適切なヘテロ原子に結合している。

本明細書中で使用される場合、それぞれの置換基が当該分子の残部に結合している位置は、描かれている構造の中で、その置換基において、ハッシュ記号（＃）又は破線で示され得る。

本明細書中で使用される場合、用語「含んでいる」は、「からなる」を包含する。

本明細書の範囲内において、いずれかの用語が「本明細書中において言及されている」と称される場合、それは、それが本明細書中のいずれかの箇所で言及され得ることを意味している。

本明細書中において言及される用語は、以下の意味を有する。

用語「ハロゲン原子」は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を意味し、特に、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子を意味する。

用語「Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル」は、１個、２個、３個、４個、５個又は６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和１価炭化水素基を意味する。用語「Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」は、１個、２個、３個又は４個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和１価炭化水素基、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル若しくはｔｅｒｔ−ブチル基又はそれらの異性体を意味する。特に、該基は、１個、２個又は３個の炭素原子を有し（「Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル」）、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル又はイソプロピル基である。

用語「Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル」は、直鎖又は分枝鎖の飽和１価炭化水素基であって、用語「Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」は上記で定義されており、そして、１個又は２個の水素原子がヒドロキシ基で置き換えられているものを意味し、例えば、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、１，２−ジヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、１−ヒドロキシプロピル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、２，３−ジヒドロキシプロピル、１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル、３−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、１−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル基を意味する。

用語「−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）」又は「−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２」は、直鎖又は分枝鎖の飽和１価基であって、用語「Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」が上記で定義されているとおりであるものを意味し、例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ又はＮ，Ｎ−ジエチルアミノ基を意味する。

用語「−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」、「−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」又は「−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」は、直鎖又は分枝鎖の飽和基であって、用語「Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」が上記で定義されているとおりであるものを意味し、例えば、メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｎ−プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル、ｎ−ブチルスルファニル、ｓｅｃ−ブチルスルファニル、イソブチルスルファニル若しくはｔｅｒｔ−ブチルスルファニル基、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ｎ−プロピルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル、ｎ−ブチルスルフィニル、ｓｅｃ−ブチルスルフィニル、イソブチルスルフィニル若しくはｔｅｒｔ−ブチルスルフィニル基、又は、メチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル若しくはｔｅｒｔ−ブチルスルホニル基を意味する。

用語「Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル」は、直鎖又は分枝鎖の飽和１価炭化水素基であって、用語「Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」は上記で定義されているとおりであり、及び、水素原子にうちの１個以上がハロゲン原子によって同じように又は異なるように置き換えられているものを意味する。特に、前記ハロゲン原子は、フッ素原子である。より特定的には、全ての前記ハロゲン原子がフッ素原子である（「Ｃ_１−Ｃ_４−フルオロアルキル」）。前記Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル基は、例えば、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル又は１，３−ジフルオロプロパン−２−イルである。

用語「Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ」は、式（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−Ｏ−で表される直鎖又は分枝鎖の飽和１価基であって、用語「Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」が上記で定義されているとおりであるものを意味し、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソブトキシ若しくはｔｅｒｔ−ブトキシ基又はその異性体を意味する。

用語「Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ」は、１個以上の水素原子がハロゲン原子で同じように又は異なるように置き換えられている、上記で定義されている直鎖又は分枝鎖の飽和１価Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ基を意味する。特に、前記ハロゲン原子はフッ素原子である。前記Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ基は、例えば、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ又はペンタフルオロエトキシである、
用語「Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル」は、１つの二重結合を含み、及び、２個、３個又は４個の炭素原子を有する、直鎖又は分枝鎖の１価炭化水素基を意味する。前記Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル基は、例えば、エテニル（又は、「ビニル」）、プロパ−２−エン−１−イル（又は、「アリル」）、プロパ−１−エン−１−イル、ブタ−３−エンイル、ブタ−２−エンイル、ブタ−１−エンイル、プロパ−１−エン−２−イル（又は、「イソプロペニル」）、２−メチルプロパ−２−エンイル、１−メチルプロパ−２−エンイル、２−メチルプロパ−１−エンイル又は１−メチルプロパ−１−エンイル基である。特に、前記基は、アリルである。

用語「Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル」は、１つの三重結合を含み、及び、２個、３個又は４個の炭素原子を含んでいる、直鎖１価炭化水素基を意味する。前記Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル基は、例えば、エチニル、プロパ−１−インイル、プロパ−２−インイル（又は、「プロパルギル」）、ブタ−１−インイル、ブタ−２−インイル、ブタ−３−インイル又は１−メチルプロパ−２−インイル基である。特に、前記アルキニル基は、プロパ−１−インイル又はプロパ−２−インイルである。

用語「Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル」は、３個、４個、５個又は６個の炭素原子を含んでいる飽和１価単環式炭化水素環を意味する（「Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル」）。前記Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル基は、例えば、単環式炭化水素環であり、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル基である。

用語「Ｃ_３−Ｃ_６−ハロゲノシクロアルキル」は、飽和１価単環式炭化水素環であって、用語「Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル」は上記で定義されているとおりであり、そして、１個以上の水素原子がハロゲン原子で同じように又は異なるように置き換えられているものを意味する。特に、前記ハロゲン原子は、フッ素又は塩素原子である。前記Ｃ_３−Ｃ_６−ハロゲノシクロアルキル基は、例えば、１個又は２個のフッ素又は塩素原子で置換されている単環式炭化水素環であり、例えば、１−フルオロ−シクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，３−ジフルオロシクロプロピル、１−クロロシクロプロピル、２−クロロシクロプロピル、２，２−ジクロロシクロプロピル、２，３−ジクロロシクロプロピル、２−フルオロ−２−クロロシクロプロピル及び２−フルオロ−３−クロロシクロプロピル基である。

用語「−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）」又は「−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）」は、直鎖又は分枝鎖の飽和１価基であって、用語「Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」及び用語「Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル」がそれぞれ上記で定義されているとおりであるものを意味し、例えば、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−シクロプロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロブチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−シクロブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロペンチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−シクロペンチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシルアミノ又はＮ−エチル−Ｎ−シクロヘキシルアミノ基を意味する。

用語「ベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル」は、５個又は６個の炭素原子を含んでいる飽和１価単環式炭化水素環（「Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル」）がフェニル環に縮合している１価二環式炭化水素環を意味する。前記ベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル基は、例えば、二環式炭化水素環、例えば、インデン（即ち、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン）又はテトラリン（即ち、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン）基である。

用語「スピロシクロアルキル」は、飽和１価二環式炭化水素基であって、該２つの環が１個の共通の炭素原子を共有し、そして、該二環式炭化水素基が５個、６個、７個、８個、９個、１０個又は１１個の炭素原子を含んでいるものを意味し、ここで、該スピロシクロアルキル基は、スピロ炭素原子を除くいずれか１個の炭素原子を介して当該分子の残部に結合することができる。前記シクロアルキルきは、例えば、スピロ［２．２］ペンチルl、スピロ［２．３］ヘキシル、スピロ［２．４］ヘプチル、スピロ［２．５］オクチル、スピロ［２．６］ノニル、スピロ［３．３］ヘプチル、スピロ［３．４］オクチル、スピロ［３．５］ノニル、スピロ［３．６］デシル、スピロ［４．４］ノニル、スピロ［４．５］デシル、スピロ［４．６］ウンデシル又はスピロ［５．５］ウンデシルである。

用語「ヘテロシクロアルキル」は、Ｎ、Ｏ及びＳの群から選択される１個又は２個の同一であるか又は異なっている環ヘテロ原子を含んでいて、合計で４個、５個、６個、７個、８個、９個又は１０個の環原子を有する単環式又は二環式の飽和又は部分的飽和のヘテロ環（「４員〜１０員のヘテロシクロアルキル」基）、特に、４個、５個又は６個の環原子を有する単環式又は二環式の飽和又は部分的飽和のヘテロ環（「４員〜６員のヘテロシクロアルキル」基）を意味し、ここで、該ヘテロシクロアルキル基は、いずれか１個の炭素原子を介して又は存在する場合は窒素原子を介して、当該分子の残部に結合することができる。

前記ヘテロシクロアルキル基は、限定するものではないが、４員環、例えば、アゼチジニル、オキセタニル若しくはチエタニル；又は、５員環、例えば、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラニル、チオラニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、１，１−ジオキシドチオラニル、１，２−オキサゾリジニル、１，３−オキサゾリジニル、１，３−チアゾリジニル若しくは１，２，４−トリアゾリジニル；又は、６員環、例えば、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル若しくは１，２−オキサジナニル；又は、７員環、例えば、アゼパニル、１，４−ジアゼパニル若しくは１，４−オキサゼパニル；又は、二環式７員環、例えば、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン；又は、二環式８員環、例えば、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｃ］ピロール若しくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；又は、二環式９員環、例えば、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、１，３−ジヒドロ−イソインドール、２，３−ジヒドロ−インドール若しくは３，９−ジオキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；又は、二環式１０員環、例えば、デカヒドロキノリン若しくは３，４−ジヒドロイソキノリン；であることができる。

用語「ヘテロスピロシクロアルキル」は、合計で６個、７個、８個、９個、１０個又は１１個の環原子を有する二環式飽和ヘテロ環であって、該２つの環が１個の共通の炭素原子を共有しているものを意味し、ここで、「ヘテロスピロシクロアルキル」は、Ｎ、Ｏ、Ｓの群から選択される１個又は２個の同一であるか又は異なっている環ヘテロ原子を含んでいる；該ヘテロスピロシクロアルキル基は、スピロ炭素原子を除くいずれか１個の炭素原子を介して又は存在する場合には窒素原子を介して、当該分子の残部に結合することができる。

前記ヘテロスピロシクロアルキル基は、例えば、アザスピロ［２．３］ヘキシル、アザスピロ［３．３］ヘプチル、オキサアザスピロ［３．３］ヘプチル、チアアザスピロ［３．３］ヘプチル、オキサスピロ［３．３］ヘプチル、オキサアザスピロ［５．３］ノニル、オキサアザスピロ［４．３］オクチル、オキサアザスピロ［２．５］オクチル、アザスピロ［４．５］デシル、オキサアザスピロ［５．５］ウンデシル、ジアザスピロ［３．３］ヘプチル、チアザスピロ［３．３］ヘプチル、チアザスピロ［４．３］オクチル、アザスピロ［５．５］ウンデシルであるか、又は、さらなる相同骨格（ｈｏｍｏｌｏｇｏｕｓ ｓｃａｆｆｏｌｄ）（例えば、スピロ［３．４］−、スピロ［４．４］−、スピロ［２．４］−、スピロ［２．５］−、スピロ［２．６］−、スピロ［３．５］−、スピロ［３．６］−、スピロ［４．５］−、及び、スピロ［４．６］−）のうちの１つである。

用語「６員又は１０員のアリール」は、６個又は１０個の炭素環原子を有する１価の単環式又は二環式の芳香族環を意味し、例えば、フェニル又はナフチル基を意味する。

用語「ヘテロアリール」は、少なくとも１個の環ヘテロ原子並びに場合によりＮ、Ｏ及び／又はＳの群から選択される１個、２個又は３個のさらなる環ヘテロ原子を含んでいる、５個、６個、９個又は１０個の環原子を有する１価の単環式、二環式又は三環式の芳香族環（「５〜１０員ヘテロアリール」基）、特に、５個又は６個の環原子を有する１価の単環式、二環式又は三環式の芳香族環（「５〜６員のヘテロアリール」基）を意味し、ここで、該ヘテロアリールは、環炭素原子を介して又は場合により環窒素原子を介して（原子価によって許容される場合）、結合している。

前記ヘテロアリール基は、５員ヘテロアリール基、例えば、チエニル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル若しくはテトラゾリル；又は、６員ヘテロアリール基、例えば、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル若しくはトリアジニル；であることができる。

用語「ヘテロシクリル」は、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択されるヘテロ環を意味する。特に、用語「４員〜６員のヘテロシクリル」は、４員〜６員のヘテロシクロアルキル及び５員〜６員のヘテロアリールからなる群から選択されるヘテロ環を意味する。

一般に、及び、別途言及されていない限り、ヘテロアリール基又はヘテロアリーレン基は、その可能な全ての異性体形態、例えば、互変異体及び当該分子の残部への結合点に関する位置異性体を包含する。従って、一部の例示的な非限定的例に関しては、用語「ピリジニル」は、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル及びピリジン−４−イルを包含し；又は、用語「チエニル」は、チエン−２−イル及びチエン−３−イルを包含する。

用語「Ｃ_１−Ｃ_４」は、本明細書中で使用される場合、例えば、「Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル」、「Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル」、「Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル」、「Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ」又は「Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ」の定義に関連して使用される場合、１〜４個の有限数の炭素原子（即ち、１個、２個、３個又は４個の炭素原子）を有するアルキル基を意味する。

さらに、本明細書中で使用される場合、用語「Ｃ_３−Ｃ_６」は、本明細書中で使用される場合、例えば、「Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル」又は「Ｃ_３−Ｃ_６−ハロゲノシクロアルキル」の定義に関連して使用される場合、３〜６個の有限数の炭素原子（即ち、３個、４個、５個又は６個）の炭素原子を有するシクロアルキル基を意味する。

ある範囲の値が与えられている場合、その範囲は、その範囲内の各値及び下位範囲を包含する。

例えば：
「Ｃ_１−Ｃ_４」は、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_１−Ｃ_４、Ｃ_１−Ｃ_３、Ｃ_１−Ｃ_２、Ｃ_２−Ｃ_４、Ｃ_２−Ｃ_３及びＣ_３−Ｃ_４を包含する；
「Ｃ_２−Ｃ_６」は、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_２−Ｃ_６、Ｃ_２−Ｃ_５、Ｃ_２−Ｃ_４、Ｃ_２−Ｃ_３、Ｃ_３−Ｃ_６、Ｃ_３−Ｃ_５、Ｃ_３−Ｃ_４、Ｃ_４−Ｃ_６、Ｃ_４−Ｃ_５及びＣ_５−Ｃ_６を包含する；
「Ｃ_３−Ｃ_４」は、Ｃ_３、Ｃ_４及びＣ_３−Ｃ_４を包含する；
「Ｃ_３−Ｃ_１０」は、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７、Ｃ_８、Ｃ_９、Ｃ_１０、Ｃ_３−Ｃ_１０、Ｃ_３−Ｃ_９、Ｃ_３−Ｃ_８、Ｃ_３−Ｃ_７、Ｃ_３−Ｃ_６、Ｃ_３−Ｃ_５、Ｃ_３−Ｃ_４、Ｃ_４−Ｃ_１０、Ｃ_４−Ｃ_９、Ｃ_４−Ｃ_８、Ｃ_４−Ｃ_７、Ｃ_４−Ｃ_６、Ｃ_４−Ｃ_５、Ｃ_５−Ｃ_１０、Ｃ_５−Ｃ_９、Ｃ_５−Ｃ_８、Ｃ_５−Ｃ_７、Ｃ_５−Ｃ_６、Ｃ_６−Ｃ_１０、Ｃ_６−Ｃ_９、Ｃ_６−Ｃ_８、Ｃ_６−Ｃ_７、Ｃ_７−Ｃ_１０、Ｃ_７−Ｃ_９、Ｃ_７−Ｃ_８、Ｃ_８−Ｃ_１０、Ｃ_８−Ｃ_９及びＣ_９−Ｃ_１０を包含する；
「Ｃ_３−Ｃ_８」は、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７、Ｃ_８、Ｃ_３−Ｃ_８、Ｃ_３−Ｃ_７、Ｃ_３−Ｃ_６、Ｃ_３−Ｃ_５、Ｃ_３−Ｃ_４、Ｃ_４−Ｃ_８、Ｃ_４−Ｃ_７、Ｃ_４−Ｃ_６、Ｃ_４−Ｃ_５、Ｃ_５−Ｃ_８、Ｃ_５−Ｃ_７、Ｃ_５−Ｃ_６、Ｃ_６−Ｃ_８、Ｃ_６−Ｃ_７及びＣ_７−Ｃ_８を包含する；
「Ｃ_３−Ｃ_６」は、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_３−Ｃ_６、Ｃ_３−Ｃ_５、Ｃ_３−Ｃ_４、Ｃ_４−Ｃ_６、Ｃ_４−Ｃ_５及びＣ_５−Ｃ_６を包含する；
「Ｃ_４−Ｃ_８」は、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７、Ｃ_８、Ｃ_４−Ｃ_８、Ｃ_４−Ｃ_７、Ｃ_４−Ｃ_６、Ｃ_４−Ｃ_５、Ｃ_５−Ｃ_８、Ｃ_５−Ｃ_７、Ｃ_５−Ｃ_６、Ｃ_６−Ｃ_８、Ｃ_６−Ｃ_７及びＣ_７−Ｃ_８を包含する；
「Ｃ_４−Ｃ_７」は、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７、Ｃ_４−Ｃ_７、Ｃ_４−Ｃ_６、Ｃ_４−Ｃ_５、Ｃ_５−Ｃ_７、Ｃ_５−Ｃ_６及びＣ_６−Ｃ_７を包含する；
「Ｃ_４−Ｃ_６」は、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_４−Ｃ_６、Ｃ_４−Ｃ_５及びＣ_５−Ｃ_６を包含する；
「Ｃ_５−Ｃ_１０」は、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_７、Ｃ_８、Ｃ_９、Ｃ_１０、Ｃ_５−Ｃ_１０、Ｃ_５−Ｃ_９、Ｃ_５−Ｃ_８、Ｃ_５−Ｃ_７、Ｃ_５−Ｃ_６、Ｃ_６−Ｃ_１０、Ｃ_６−Ｃ_９、Ｃ_６−Ｃ_８、Ｃ_６−Ｃ_７、Ｃ_７−Ｃ_１０、Ｃ_７−Ｃ_９、Ｃ_７−Ｃ_８、Ｃ_８−Ｃ_１０、Ｃ_８−Ｃ_９及びＣ_９−Ｃ_１０を包含する；
「Ｃ_６−Ｃ_１０」は、Ｃ_６、Ｃ_７、Ｃ_８、Ｃ_９、Ｃ_１０、Ｃ_６−Ｃ_１０、Ｃ_６−Ｃ_９、Ｃ_６−Ｃ_８、Ｃ_６−Ｃ_７、Ｃ_７−Ｃ_１０、Ｃ_７−Ｃ_９、Ｃ_７−Ｃ_８、Ｃ_８−Ｃ_１０、Ｃ_８−Ｃ_９及びＣ_９−Ｃ_１０を包含する。

本明細書中で使用される場合、用語「脱離基」は、結合電子を含んでいる安定な化学種として化学反応において置き換えられる原子又は原子の群を意味する。特に、そのような脱離基は、以下のものを含む群から選択される：ハロゲン化物、特に、フッ化物、塩化物、臭化物又はヨウ化物、（メチルスルホニル）オキシ、［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ、［（ノナフルオロブチル）スルホニル］オキシ、（フェニルスルホニル）オキシ、［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−ブロモフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ、［（２−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］オキシ、［（２，４，６−トリイソプロピルフェニル）スルホニル］オキシ、［（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］オキシ、及び、［（４−メトキシフェニル）スルホニル］オキシ。

オキソ置換基は、本発明に関連して、二重結合を介して炭素原子に結合している酸素原子を意味する。

一般式（Ｉ）で表される化合物は、同位体変種として存在することが可能である。従って、本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物の１種類以上の同位体変種を包含し、特に、一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物を包含する。

化合物又は試薬についての用語「同位体変種（ｉｓｏｔｏｐｉｃ ｖａｒｉａｎｔ）」は、化合物を構成する１種類以上の同位体の不自然な比率を示す化合物と定義される。

用語「一般式（Ｉ）で表される化合物の同位体変種」は、そのような化合物を構成する１種類以上の同位体の不自然な比率を示す一般式（Ｉ）で表される化合物と定義される。

表現「不自然な比率（ｕｎｎａｔｕｒａｌ ｐｒｏｐｏｒｔｉｏｎ）」は、そのような同位体の自然における存在率よりも高い比率を意味する。本発明に関連して使用される同位体の自然の存在率は、「“Ｉｓｏｔｏｐｉｃ Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｅｌｅｍｅｎｔｓ １９９７”， Ｐｕｒｅ Ａｐｐｌ． Ｃｈｅｍ．， ７０（１）， ２１７−２３５， １９９８」の中に記載されている。

そのような同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素の安定な放射性同位体、例えば、それぞれ、^２Ｈ（重水素）、^３Ｈ（三重水素）、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１７Ｏ、^１８Ｏ、^３２Ｐ、^３３Ｐ、^３３Ｓ、^３４Ｓ、^３５Ｓ、^３６Ｓ、^１８Ｆ、^３６Ｃｌ、^８２Ｂｒ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^１２９Ｉ及び^１３１Ｉなどがある。

本明細書中において特定されている疾患の治療及び／又は予防に関して、一般式（Ｉ）で表される化合物の同位体変種は、好ましくは、重水素を含んでいる（「一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物」）。１種類以上の放射性同位体（例えば、^３Ｈ又は^１４Ｃ）が組み込まれている一般式（Ｉ）で表される化合物の同位体変種は、例えば、薬物及び／又は基質の組織分布試験において、有用である。これらの同位体は、組み入れること及び検出が容易であるので、特に好ましい。陽電子を放出する同位体（例えば、^１８Ｆ又は^１１Ｃ）を一般式（Ｉ）で表される化合物に組み入れることができる。一般式（Ｉ）で表される化合物のこれらの同位体変種は、インビボでの撮像用途に有用である。一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物及び^１３Ｃ含有化合物は、臨床前試験又は臨床試験に関連して、質量分析において使用することができる。

一般式（Ｉ）で表される化合物の同位体変種は、一般に、当業者には知られている調製方法で、例えば、本明細書中のスキーム及び／又は実施例に記載されている方法で、試薬をその試薬の同位体変種と置き換えることによって、好ましくは、重水素を含んでいる試薬と置き換えることによって、調製することができる。望ましい重水素化部位に応じて、場合により、Ｄ_２Ｏに由来する重水素を、当該化合物に直接組み入れることができるか、又は、当該化合物の合成に有用な試薬の中に組み入れることができる。重水素ガスも、分子の中に重水素を組み入れるための有用な試薬である。オレフィン結合及びアセチレン結合の触媒による重水素化は、重水素を組み入れるための迅速な経路である。官能基を含んでいる炭化水素において水素を重水素と直接交換するために、重水素ガスの存在下で金属触媒（即ち、Ｐｄ、Ｐｔ、及び、Ｒｈ）を使用することも可能である。さまざまな重水素化試薬及び合成ビルディングブロックが、例えば、「Ｃ／Ｄ／Ｎ Ｉｓｏｔｏｐｅｓ， Ｑｕｅｂｅｃ， Ｃａｎａｄａ」、「Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ Ｉｓｏｔｏｐｅ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ Ｉｎｃ．， Ａｎｄｏｖｅｒ， ＭＡ， ＵＳＡ」及び「ＣｏｍｂｉＰｈｏｓ Ｃａｔａｌｙｓｔｓ， Ｉｎｃ．， Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ， ＮＪ， ＵＳＡ」などの会社から、市販されている。

用語「一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物」は、１個以上の水素原子が１個以上の重水素原子で置き換えられており且つ一般式（Ｉ）で表される化合物の重水素化されている各位置における重水素の存在率が重水素の自然の存在率（これは、約０．０１５％である）よりも高い、一般式（Ｉ）で表される化合物として定義される。特定的には、一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物において、一般式（Ｉ）で表される化合物の重水素化されている各位置における重水素の存在率は、その位置又はそれらの位置において、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％又は８０％より高く、好ましくは、９０％、９５％、９６％又は９７％より高く、一層さらに好ましくは、９８％又は９９％より高い。重水素化されている各位置おける重水素の存在率が重水素化されている別の位置における重水素の存在率から独立していることは理解される。

一般式（Ｉ）で表される化合物の中に１個以上の重水素原子を選択的に組み入れることによって、物理化学的特性を変えることが可能であり（例えば、酸性度［Ｃ． Ｌ． Ｐｅｒｒｉｎ， ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ．， ２００７， １２９， ４４９０］、塩基性度［Ｃ． Ｌ． Ｐｅｒｒｉｎ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ．， ２００５， １２７， ９６４１］、親油性［Ｂ． Ｔｅｓｔａ ｅｔ ａｌ．， Ｉｎｔ． Ｊ． Ｐｈａｒｍ．， １９８４， １９（３）， ２７１］）、及び／又は、当該分子の代謝プロフィールを変えることが可能であり、並びに、代謝産物に対する親化合物の比率又は形成される代謝産物の量を変化させることができる。そのような変化は、治療上の特定の利益をもたらすことができ、従って、一部の状況下では好ましくあり得る。代謝産物の比率が変化している、低減された代謝速度及び代謝スイッチング（ｍｅｔａｂｏｌｉｃ ｓｗｉｔｃｈｉｎｇ）が報告されている（Ａ． Ｅ． Ｍｕｔｌｉｂ ｅｔ ａｌ．， Ｔｏｘｉｃｏｌ． Ａｐｐｌ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．， ２０００， １６９， １０２）。親薬物及び代謝産物が受けるこれらの変化は、一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物の薬力学、耐容性及び効力に関する重要な結果を有し得る。場合によっては、重水素で置き換えることによって、望ましくない又は毒性の代謝産物の形成が低減又は排除され、そして、望ましい代謝産物の形成が増強される（例えば、「Ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ： Ａ． Ｍ． Ｓｈａｒｍａ ｅｔ ａｌ．， Ｃｈｅｍ． Ｒｅｓ． Ｔｏｘｉｃｏｌ．， ２０１３， ２６， ４１０」、「Ｅｆａｖｉｒｅｎｚ： Ａ． Ｅ． Ｍｕｔｌｉｂ ｅｔ ａｌ．， Ｔｏｘｉｃｏｌ． Ａｐｐｌ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．， ２０００， １６９， １０２」）。別の場合では、重水素化の主要な効果は、全身クリアランスの速度を低減させることである。結果として、当該化合物の生物学的半減期は長くなる。可能性がある臨床的な利益としては、低減されたピークレベル及び増大されたトラフレベルで同様の全身暴露を維持する能力などがあると考えられる。これによって、特定の化合物の薬物動態学的／薬力学的関係に応じて、副作用が低減され及び効力が増強される可能性がある。ＭＬ−３３７（Ｃ． Ｊ． Ｗｅｎｔｈｕｒ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， ２０１３， ５６， ５２０８）及びオダナカチブ（Ｋ． Ｋａｓｓａｈｕｎ ｅｔ ａｌ．， ＷＯ２０１２／１１２３６３）は、この重水素効果の例である。さらに別の場合についても報告されており、この場合、代謝速度が低減されることによって、全身クリアランスの速度を変えることなく、薬物への暴露が増大している（例えば、「Ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ： Ｆ． Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ ｅｔ ａｌ．， Ａｒｚｎｅｉｍ． Ｆｏｒｓｃｈ． ／ Ｄｒｕｇ． Ｒｅｓ．， ２００６， ５６， ２９５」、「Ｔｅｌａｐｒｅｖｉｒ： Ｆ．Ｍａｌｔａｉｓ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， ２００９， ５２， ７９９３」）。この効果を示す重水素化された薬物は、必要とされる用量が低減され得る（例えば、所望の効果を達成するための投与回数の低減又は投与量の低減）、及び／又は、より低い代謝産物負荷（ｍｅｔａｂｏｌｉｔｅ ｌｏａｄｓ）を生成し得る。

一般式（Ｉ）で表される化合物は、代謝に関する複数の潜在的な攻撃部位を有し得る。物理化学的特性及び代謝プロフィールに対する上記効果を最適化するために、１以上の重水素−水素交換の特定のパターンを有する一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物を選択することができる。特に、一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物の重水素原子は、炭素原子に結合させるか、及び／又は、一般式（Ｉ）で表される化合物の代謝酵素（例えば、チトクロームＰ_４５０）に関する攻撃部位である場所に位置させる。

化合物、塩、多形体、水和物、溶媒和物などの語の複数形が本明細書中で用いられている場合、これは、単一の化合物、塩、多形体、異性体、水和物、溶媒和物なども意味するものである。

「安定な化合物」又は「安定な構造」は、反応混合物からの有用な程度の純度までの単離及び有効な治療剤への製剤の後でも存続できるほどに充分に強固である化合物を意味する。

本発明の化合物は、所望の様々な置換基の位置及び種類に応じて、場合により、１以上の不斉中心を含んでいる。１個以上の不斉炭素原子は、（Ｒ）配置又は（Ｓ）配置で存在することがき、それによって、単一の不斉中心の場合にはラセミ混合物をもたらし、及び、複数の不斉中心の場合にはジアステレオマー混合物をもたらす。特定の例においては、不斉は、所与の結合に関して、例えば、特定の化合物の置換されている２つの芳香族環に隣接する中央の結合に関して、回転が制限されることによって存在することもあり得る。

好ましい化合物は、より望ましい生物学的活性を生じる化合物である。本発明の化合物の、分離された、純粋な若しくは部分的に精製された異性体及び立体異性体又はラセミ混合物若しくはジアステレオマー混合物も、本発明の範囲内に包含される。そのような物質の精製及び分離は、当該技術分野において既知の標準的な技術によって達成することができる。

好ましい異性体は、より望ましい生物学的活性を生じる異性体である。本発明の化合物の、これらの分離された、純粋な若しくは部分的に精製された異性体又はラセミ混合物も、本発明の範囲内に包含される。そのような物質の精製及び分離は、当該技術分野において既知の標準的な技術によって達成することができる。

光学異性体は、慣習的なプロセスに従って、例えば、光学活性を有する酸若しくは塩基を用いてジアステレオ異性体塩を形成させることにより、又は、共有結合性ジアステレオマーを形成させることにより、ラセミ混合物を分割することによって得ることができる。適切な酸の例は、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジトルオイル酒石酸及びカンファースルホン酸である。ジアステレオ異性体の混合物は、それらの物理的及び／又は化学的な相違に基づいて、当該技術分野で既知の方法によって、例えば、クロマトグラフィー又は分別結晶によって、それらの個々のジアステレオマーに分離させることができる。次いで、光学的に活性な塩基又は酸を、分離されたジアステレオマー塩から遊離させる。光学異性体を分離させるための異なるプロセスは、エナンチオマーの分離を最大にするように最適に選ばれた慣習的な誘導体化を伴い又は伴わずに、キラルクロマトグラフィー（例えば、キラル相を使用するＨＰＬＣカラム）を使用することを包含する。キラル相を使用する適切なＨＰＬＣカラムは、市販されており、例えば、Ｄａｉｃｅｌ製のもの、例えば、とりわけ、「Ｃｈｉｒａｃｅｌ ＯＤ」及び「Ｃｈｉｒａｃｅｌ ＯＪ」であり、これらは、全て、日常的に選択することが可能である。さらにまた、誘導体化を伴うか又は伴わない、酵素的分離も有用である。本発明の光学活性化合物は、さらにまた、光学活性を有する出発物質を使用するキラル合成によって得ることも可能である。

種々のタイプの異性体形態を互いから識別するために、「ＩＵＰＡＣ Ｒｕｌｅｓ Ｓｅｃｔｉｏｎ Ｅ（Ｐｕｒｅ Ａｐｐｌ Ｃｈｅｍ ４５， １１−３０， １９７６）」を参照されたい。

本発明は、単一の立体異性体としての、又は、任意の比率における該立体異性体（例えば、（Ｒ）−異性体又は（Ｓ）−異性体）の任意の混合物としての、本発明化合物の可能な全ての立体異性体を包含する。本発明の化合物の単一の立体異性体（例えば、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー）の単離は、任意の適切な最先端の方法（例えば、クロマトグラフィー、特に、キラルクロマトグラフィー）によって達成される。
さらに、本発明の化合物は互変異性体として存在することが可能である。例えば、増大したＣ−Ｈ−酸性度を有する二環式ピラゾールのα−ＣＨ−部分をもたらす置換パターンを含んでいる本発明の任意の化合物は、互変異性体として存在することができ、又は、任意の量の２種類の互変異性体の混合物としても存在することができる。

本発明は、単一の互変異性体としての、又は、任意の比率における該互変異性体の任意の混合物としての、本発明化合物の可能な全ての互変異性体を包含する。

さらに、本発明の化合物は、Ｎ−オキシドとしても存在することができ、これは、本発明化合物の少なくとも１の窒素が酸化されている点で定義される。本発明は、そのような全ての可能なＮ−オキシドを包含する。

本発明は、さらにまた、本発明化合物の有用な形態、例えば、代謝産物、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、塩（特に、製薬上許容される塩）及び共沈澱物も包含する。

本発明の化合物は、水和物として、又は、溶媒和物として、存在することができ、ここで本発明の化合物は、極性溶媒、特に、例えば、水、メタノール又はエタノールを、該化合物の結晶格子の構成要素として含んでいる。極性溶媒（特に、水）の量は、化学量論的な比又は非化学量論的な比で、存在し得る。化学量論的な溶媒和物（例えば、水和物）の場合、それぞれ、ヘミ−、（セミ−）、モノ−、セスキ−、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−などの溶媒和物又は水和物が可能である。本発明は、そのような全ての水和物又は溶媒和物を包含する。

さらに、本発明の化合物は、遊離形態でも、例えば、遊離塩基としても、若しくは、遊離酸としても、若しくは、両性イオンとしても、存在することができ、又は、塩の形態でも存在することができる。該塩は、薬学において慣習的に用いられる、又は、例えば、本発明の化合物を単離若しくは精製するために使用される、任意の塩、有機又は無機の付加塩、特に、製薬上許容される有機又は無機の任意の付加塩であり得る。

用語「製薬上許容される塩（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｌｙ ａｃｃｅｐｔａｂｌｅ ｓａｌｔ）」は、本発明化合物の無機又は有機の酸付加塩を示している。例えば、「Ｓ． Ｍ． Ｂｅｒｇｅ， ｅｔ ａｌ． “Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ，” Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｓｃｉ． １９７７， ６６， １−１９」を参照されたい。

本発明化合物の適切な製薬上許容される塩は、例えば、以下のものであり得る： 例えば、鎖中又は環中に、充分に塩基性である窒素原子を有する本発明化合物の酸付加塩、例えば、無機酸若しくは「鉱酸」（例えば、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、スルファミン酸、重硫酸、リン酸又は硝酸）との酸付加塩、又は、有機酸（例えば、ギ酸、酢酸、アセト酢酸、ピルビン酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、酪酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、ウンデカン酸、ラウリン酸、安息香酸、サリチル酸、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）−安息香酸、ショウノウ酸、ケイ皮酸、シクロペンタンプロピオン酸、ジグルコン酸、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、パモ酸、ペクチニン酸、３−フェニルプロピオン酸、ピバル酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、イタコン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ドデシル硫酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、ナフタリンジスルホン酸、カンファースルホン酸、クエン酸、酒石酸、ステアリン酸、乳酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、アジピン酸、アルギン酸、マレイン酸、フマル酸、Ｄ−グルコン酸、マンデル酸、アスコルビン酸、グルコヘプタン酸、グリセロリン酸、アスパラギン酸、スルホサリチル酸又はチオシアン酸）との酸付加塩。

さらにまた、充分に酸性である本発明化合物の別の適切な製薬上許容される塩は、以下のものである： アルカリ金属塩、例えば、ナトリウム塩若しくはカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えば、カルシウム塩、マグネシウム塩若しくはストロンチウム塩、又は、アルミニウム塩若しくは亜鉛塩、又は、アンモニアから誘導されるアンモニウム塩又は１〜２０個の炭素原子を有する有機１級アミン、２級アミン若しくは３級アミン（例えば、エチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、ジメチルアミノエタノール、ジエチルアミノエタノール、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、プロカイン、ジベンジルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、アルギニン、リシン、１，２−エチレンジアミン、Ｎ−メチルピペリジン、Ｎ−メチル−グルカミン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−グルカミン、Ｎ−エチル−グルカミン、１，６−ヘキサンジアミン、グルコサミン、サルコシン、セリノール、２−アミノ−１，３−プロパンジオール、３−アミノ−１，２−プロパンジオール、４−アミノ−１，２，３−ブタントリオール）から誘導されるアンモニウム塩、又は、１〜２０個の炭素原子を有する四級アンモニウムイオン（例えば、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、テトラ（ｎ−プロピル）アンモニウム、テトラ（ｎ−ブチルアンモニウム）、Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアンモニウム、コリン又はベンザルコニウム）との塩。

当業者は、さらに、特許請求されている化合物の酸付加塩が、当該化合物を、多くの既知方法のうちのいずれかによって、適切な無機酸又は有機酸と反応させることによって調製され得るということを理解する。あるいは、本発明の酸性化合物のアルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩は、種々の既知方法によって、本発明の化合物を適切な塩基と反応させることによって調製される。

本発明は、単一の塩としての、又は、任意の比率における該塩の任意の混合物としての、本発明化合物の可能な全ての塩を包含する。

本明細書において、特に、実験のセクションにおいて、中間体の合成及び本発明の実施例の合成に関し、ある化合物が対応する塩基又は酸を有する塩形態で言及されている場合、個々の調製方法及び／又は精製方法によって得られた当該塩形態の正確な化学量論的な組成は、殆どの場合、不明である。

別途明記されていない限り、塩に関する化学名又は構造式の接尾語、例えば、「塩酸塩」、「トリフルオロ酢酸塩」、「ナトリウム塩」、又は、「×ＨＣｌ」、「×ＣＦ_３ＣＯＯＨ」、「×Ｎａ^＋」などは、塩形態を意味しており、その塩形態の化学量論は、特定されていない。

このことは、合成中間体又は実施例化合物又はそれらの塩が記載されている調製方法及び／又は精製方法によって、（明示されている場合）化学量論的な組成が不明な溶媒和物（例えば、水和物）として得られた場合にも同様に当てはまる。

さらに、本発明は、単一の多形体としての、又は、任意の比率における２種類以上の多形体の混合物としての、本発明化合物の可能な全ての結晶形態又は多形体を包含する。

さらに、本発明は、本発明による化合物のプロドラッグも包含する。用語「プロドラッグ」は、ここで、それら自体は生物学的に活性でも不活性でもよいが、体内に滞留している間に本発明の化合物に（例えば、代謝的に又は加水分解的に）変換される化合物を示している。

第１の態様の第２の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２

であり；
ｏは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ^６Ｒ^７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ^８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ^６Ｒ^７であり；
又は、
Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−ＳＯ_２−ＮＲ^８−及び−ＳＯ_２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
Ｒ^１は、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_３−Ｃ_６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、ＮＨ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ^２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）；
−ＮＲ^９Ｒ^１０；
−ＯＲ^１１；
−ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル，１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^８は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１１は、
−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１２は、
水素；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ_５、シアノ、−ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ_２−［Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル］）（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ_２−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これ自体は、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ_２−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ^１とＺ^２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ_５、シアノ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ_２−［Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル］）（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これは、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ_２−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これ自体は、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ_２−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ^２とＺ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ^１、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ_５、シアノ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ_２−［Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル］）（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これは、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ_２−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これ自体は、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ_２−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ２）

〔式中、
Ｚ^６、Ｚ^７、Ｚ^８及びＺ^９は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ３）

〔式中、
Ｚ^１０、Ｚ^１１及びＺ^１２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリミジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ４）

〔式中、
Ｚ^１３、Ｚ^１４、Ｚ^１５及びＺ^１６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル、ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び単環式ヘテロ環［ここで、該環は、４員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員ヘテロアリール（これは、少なくとも１個の窒素原子を有しており、そして、該ヘテロアリール環は、その窒素原子を介してピリジン環に結合している）の群から選択され、これら環は、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ５）

〔式中、
Ｚ^１７、Ｚ^１８、Ｚ^１９及びＺ^２０は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ６）

〔式中、
Ｔ^１〜Ｔ^４は、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｚ^２１及びＮ−Ｚ^２２からなる群から選択され、その際、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＯであり、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＳであり、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＮ−Ｚ^２２であり、及び、ここで、
各Ｚ^２１は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；及び、
各Ｚ^２２は、独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ７）

〔式中、
Ｕ^１〜Ｕ^４は、独立して、Ｎ及びＣ−Ｚ^２３からなる群から選択され、その際、Ｕ^１〜Ｕ^４のうちの３以下がＮであり、及び、ここで、
各Ｚ^２３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７はいずれも−ＯＨではなく、並びに、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^６及びＲ^７はいずれも−ＯＨではない〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

第１の態様の第３の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２

であり；
ｏは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ^６Ｒ^７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ^８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ^６Ｒ^７であり；
又は、
Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−ＳＯ_２−ＮＲ^８−及び−ＳＯ_２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
Ｒ^１は、水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_３−Ｃ_６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、ＮＨ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ^２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）；
−ＮＲ^９Ｒ^１０；
−ＯＲ^１１；
−ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル，１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^８は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１１は、
−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１２は、
水素；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ^１とＺ^２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｚ^２とＺ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ^１、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ２）

〔式中、
Ｚ^６、Ｚ^７、Ｚ^８及びＺ^９は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ３）

〔式中、
Ｚ^１０、Ｚ^１１及びＺ^１２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリミジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ４）

〔式中、
Ｚ^１３、Ｚ^１４、Ｚ^１５及びＺ^１６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル、ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び単環式ヘテロ環［ここで、該環は、４員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員ヘテロアリール（これは、少なくとも１個の窒素原子を有しており、そして、該ヘテロアリール環は、その窒素原子を介してピリジン環に結合している）からなる群から選択され、これら環は、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ５）

〔式中、
Ｚ^１７、Ｚ^１８、Ｚ^１９及びＺ^２０は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ６）

〔式中、
Ｔ^１〜Ｔ^４は、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｚ^２１及びＮ−Ｚ^２２からなる群から選択され、その際、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＯであり、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＳであり、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＮ−Ｚ^２２であり、及び、ここで、
各Ｚ^２１は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；及び、
各Ｚ^２２は、独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ７）

〔式中、
Ｕ^１〜Ｕ^４は、独立して、Ｎ及びＣ−Ｚ^２３からなる群から選択され、その際、Ｕ^１〜Ｕ^４のうちの３以下がＮであり、及び、ここで、
各Ｚ^２３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^４は−ＯＨではない〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

第１の態様の第４の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２

であり；
ｏは、０、１又は２であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ^６Ｒ^７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ^８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ^６Ｒ^７であり；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）；
−ＮＲ^９Ｒ^１０；
−ＯＲ^１１；
−ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^５は、水素であり；
Ｒ^６は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^７は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^８は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１１は、
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ^１２は、
水素；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ^１とＺ^２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｚ^２と^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ^１、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^４は−ＯＨではない〕
で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物を包含する。

第１の態様の第５の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２

であり；
ｏは、０又は１であり；
Ｒは、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｘは、ＣＲ^６Ｒ^７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ^８からなる群から選択され；
Ｙは、ＣＲ^６Ｒ^７であり；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
Ｒ^１は、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^２は、
水素、ハロゲン；
−ＮＲ^９Ｒ^１０；
−ＯＲ^１１；
−ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル又はＣ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^４は、水素、−ＯＨ及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^５は、水素であり；
Ｒ^６は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^７は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^８は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル及びベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１１は、
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル；
からなる群から選択され；
Ｒ^１２は、
水素；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これは、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
６員ヘテロアリール；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２からなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物を包含する。

本発明のさらなる態様は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、上記実施形態のいずれかで定義されている意味を有し；及び、
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２からなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
Ｑは、式（Ｑ４）

〔式中、
Ｚ^１３、Ｚ^１４、Ｚ^１５及びＺ^１６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル、ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び単環式ヘテロ環［ここで、該環は、４員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員ヘテロアリール（これは、少なくとも１個の窒素原子を有しており、そして、該ヘテロアリール環は、その窒素原子を介してピリジン環に結合している）からなる群から選択され、これら環は、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ５）

〔式中、
Ｚ^１７、Ｚ^１８及びＺ^１９は、水素であり；及び、
Ｚ^２０は、ハロゲンである〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ６）

〔式中、
Ｔ^１〜Ｔ^４は、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｚ^２１及びＮ−Ｚ^２２からなる群から選択され、その際、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＯであり、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＳであり、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＮ−Ｚ^２２であり、及び、ここで、
各Ｚ^２１は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；及び、
各Ｚ^２２は、独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ７）

〔式中、
Ｕ^１〜Ｕ^４は、独立して、Ｎ及びＣ−Ｚ^２３からなる群から選択され、その際、Ｕ^１〜Ｕ^４のうちの３以下がＮであり、及び、ここで、
各Ｚ^２３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

第１の態様の第６の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、

からなる群から選択され；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
Ｒ^１は、水素又はメチルであり；
Ｒ^２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＲ^９Ｒ^１０；
−ＯＲ^１１；
−ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル［ここで、これらは、それぞれ、シアノ、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、１，２−オキサゾリジン、１，２−オキサジン、モルホリン、チオモルホリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、２，３−ジヒドロ−インドール、１，３−ジヒドロ−イソインドール、３，９−ジオキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、４−オキサ−７−アザスピロ［２．５］オクタン［ここで、こられは、それぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、メチル、メチル−Ｃ（Ｏ）−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−ＮＨ_２、−ＮＭｅ_２、ピロリジンからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ^８は、水素及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−メチル）、メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、１−フェニルエチル［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＭｅ_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−ＮＨ_２、ＮＭｅ_２、Ｓ−メチル、Ｓ（Ｏ）−メチル、ＳＯ_２−メチル及び（ＥｔＯ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−メチル、ヘテロシクリル−エチル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、ピロリジン、モルホリン、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピリジン［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ及びメチルからなる群から独立して選択される１の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル；
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン；及び、
オキセタン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾール［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、メチルからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１１は、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、−ＯＨ、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ^１２は、
メチル及びエチル［ここで、これらは、それぞれ、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立して選択される１の置換基で置換されていてもよい］；及び、
ピリジン；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２からなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

第１の態様の第７の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、上記で記載した第１の態様の第６の実施形態に関して定義されている意味を有し；
及び、ここで、
Ｑは、式（Ｑ４）

〔式中、
Ｚ^１３、Ｚ^１４、Ｚ^１５及びＺ^１６は、独立して、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ヒドロキシメチル、ＮＨ_２、−ＮＨＭｅ−ＮＭｅ_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、モルホリニルからなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ５）

〔式中、
Ｚ^１７、Ｚ^１８及びＺ^１９は、水素であり；及び、
Ｚ^２０は、フッ素、塩素である〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、

〔ここで、
各Ｚ^２１は、独立して、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシからなる群から選択され；及び、
Ｚ^２２は、水素、メチルである〕
からなる群から選択され；
又は、
Ｑは、

〔ここで、
各Ｚ^２３は、独立して、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシからなる群から選択される〕
からなる群から選択され；
又は、
Ｑは、

からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

上記で記載した本発明の第１の態様の第６及び第７の実施形態の代替え的な実施形態では、Ａは、

からなる群から選択される。

上記で記載した本発明の第１の態様の第６及び第７の実施形態のさらなる代替え的な実施形態では、Ａは、

からなる群から選択される。

第１の態様の第８の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、

からなる群から選択され；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮ−ＣＨ_３であり；
Ｒ^１は、水素又はメチルであり；
Ｒ^２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２；
メトキシ、エトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択され；
Ｚ^３は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、−ＮＨ（ＣＨ_３）及び−Ｎ（ＣＨ_３）_２からなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素、フッ素、塩素 メチル及びメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

第１の態様の第９の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ｇは、Ｓであって、一般式（ＩＩ）

で表される化合物を形成し；
ここで、
Ａは、

からなる群から選択され；
Ｒ^１は、水素又はメチルであり；
Ｒ^２は、
水素、塩素、フッ素；
メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２からなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

第１の態様の第１０の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、

からなる群から選択され；
Ｒ^１は、水素又はメチルであり；
Ｒ^２は、
水素、塩素、フッ素；
メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、ハロゲン、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^３は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素及びハロゲンからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

上記で記載した本発明の第１の態様の第９及び第１０の実施形態の代替え的な実施形態では、
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２からなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である。

第１の態様の第１１の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、

からなる群から選択され；
Ｒ^１は、水素であり；
Ｒ^２は、イソプロピルであり；
Ｒ^３は、メチルであり；
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１、Ｚ^３、Ｚ^４及び^５は、独立して、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；及び、
Ｚ^２は、水素、フッ素、塩素、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

本発明の第１の態様のさらなる実施形態：
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、

からなる群から選択され；
Ｒ^１は、水素又はメチルであり；
Ｒ^２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２；
メトキシ、エトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、フェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，４−トリクロロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロ−３−メトキシフェニル、２，４，６−トリクロロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジクロロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジクロロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，４−ジクロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、３−（メチルアミノ）フェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、３，４−ジフルオロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−ジクロロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロ−２−メトキシフェニル、３，４−ジクロロ−２−メトキシフェニル、３，５−ジフルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，５−ジクロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−フルオロ−２−クロロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、３−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）−５−クロロフェニル、３−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３−フルオロ−５−（メチルスルファニル）フェニル、３−クロロ−５−（メチルスルファニル）フェニル、３−フルオロ−５−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−クロロ−５−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−フルオロ−５−エチルフェニル、３−クロロ−５−エチルフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−クロロ−５−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、４−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−クロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、５−クロロ−２，４−ジフルオロフェニル、５−フルオロ−２，４−ジクロロフェニル、５−フルオロ−２−クロロ−３−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、５−フルオロ−２−クロロ−４−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロ−４−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル及び５−フルオロ−２−メトキシフェニルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、

からなる群から選択され；
Ｒ^１は、水素又はメチルであり；
Ｒ^２は、水素又はイソプロピルであり；
Ｒ^３は、水素又はメチルであり；
Ｑは、フェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、Ｇは、Ｓである〕で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、

からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、

からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、

からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ^１は、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキル（例えば、好ましくは、メチル）である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ^２は、
水素、ハロゲン；
−ＮＲ^９Ｒ^１０；
−ＯＲ^１１；
−ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル又はＣ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ^２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＲ^９Ｒ^１０；
−ＯＲ^１１；
−ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル［ここで、これらは、それぞれ、シアノ、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、１，２−オキサゾリジン、１，２−オキサジン、モルホリン、チオモルホリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、２，３−ジヒドロ−インドール、１，３−ジヒドロ−イソインドール、３，９−ジオキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、４−オキサ−７−アザスピロ［２．５］オクタン［ここで、こられは、それぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、メチル、メチル−Ｃ（Ｏ）−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−ＮＨ_２、−ＮＭｅ_２、ピロリジンからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ^２は、
水素、ハロゲン；
−ＮＲ^９Ｒ^１０；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ；
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル；
１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル；及び、
１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ；
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ^２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２；
メトキシ、エトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
ここで、Ｒ^２は、好ましくは、水素及びイソプロピルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ^３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ^３は、好ましくは、水素及びメチルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２からなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択され；
Ｚ^３は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、−ＮＨ（ＣＨ_３）及び−Ｎ（ＣＨ_３）_２からなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１は、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；
Ｚ^２は、水素、フッ素、塩素、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され；
Ｚ^３は、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；
Ｚ^４は、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；
Ｚ^５は、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、式（Ｑ１）

〔式中、
Ｚ^１、Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；及び、
Ｚ^２は、水素、フッ素、塩素、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、フェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，４−トリクロロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロ−３−メトキシフェニル、２，４，６−トリクロロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジクロロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジクロロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，４−ジクロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、３−（メチルアミノ）フェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、３，４−ジフルオロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−ジクロロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロ−２−メトキシフェニル、３，４−ジクロロ−２−メトキシフェニル、３，５−ジフルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，５−ジクロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−フルオロ−２−クロロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、３−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）−５−クロロフェニル、３−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３−フルオロ−５−（メチルスルファニル）フェニル、３−クロロ−５−（メチルスルファニル）フェニル、３−フルオロ−５−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−クロロ−５−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−フルオロ−５−エチルフェニル、３−クロロ−５−エチルフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−クロロ−５−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、４−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−クロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、５−クロロ−２，４−ジフルオロフェニル、５−フルオロ−２，４−ジクロロフェニル、５−フルオロ−２−クロロ−３−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、５−フルオロ−２−クロロ−４−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロ−４−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル及び５−フルオロ−２−メトキシフェニルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、フェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

第１の態様のさらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２

であり；
ｏは、０、１又は２であり；
Ｒは、水素 ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮ−ＣＨ_３であり；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ^６Ｒ^７及びＯからなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ^６Ｒ^７であり；
Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；及び、
Ｒ^５は、水素であり；
Ｒ^６は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^７は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＹがＯである場合、Ｒ^４は−ＯＨではない〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

第１の態様のさらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ３又はＡ４

である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

第１の態様の特定のさらなる実施形態では、本発明は、「本発明の第１の態様のさらなる実施形態」という見出しの下での上記実施形態の２つ以上の組み合わせを包含する。

本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物の本発明の任意の実施形態又は態様の範囲内にある任意の部分的組み合わせ（ｓｕｂ−ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ）を包含する。

本発明は、本明細書の以下に記載されている実験セクションにおいて開示されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を包含する。

一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される本発明の化合物は、本発明の実験セクションに示されてるスキーム１（一般的な方法）に従って調製することができる。記載されているスキーム及び手順は、本発明の一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物へと至る合成経路について例証しており、そして、限定的なものであることは意図されていない。スキーム１において例示されている変換の順番をさまざまに変更することができるということは、当業者には明らかである。従って、それらのスキームにおいて例示されている変換の順番は、限定的なものであることは意図されていない。さらに、置換基Ｑ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２又はＲ^３のいずれの場合にも、その相互変換は、当該例示されている変換の前及び／又は後で、実施することができる。これらの変更は、例えば、保護基の導入、保護基の開裂、官能基の還元若しくは酸化、ハロゲン化、金属化、置換又は当業者に知られている別の反応などであり得る。これらの変換は、置換基のさらなる相互変換を可能とする官能性を導入する変換を包含する。適切な保護基並びにそれらの導入及び開裂は、当業者にはよく知られている（例えば、「Ｔ．Ｗ． Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｐ．Ｇ．Ｍ． Ｗｕｔｓ ｉｎ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， ３^ｒｄ ｅｄｉｔｉｏｎ， Ｗｉｌｅｙ １９９９」を参照されたい）。具体的な例については、次のパラグラフにおいて記載されている。

以下において、一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するためのいくつかの経路が、スキーム１に記載されている。

第２の態様によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｎ：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｆ：

〔式中、Ｒ^２は、−ＮＲ^９Ｒ^１０、−ＯＲ^１１及び−ＳＲ^１２からなる群から選択され、ここで、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＲ^１２は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

第２の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｔ：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｈａｌは、ハロゲンであり、特に、塩素、臭素又はヨウ素である〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｈ：

〔式中、Ｑは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、各Ｒは、それぞれ、Ｈ若しくはＭｅであり得るか、又は、両方のＲは、ピナコレートである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

第２の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｗ：

〔式中、Ｇ、Ｑ、Ｒ^２及びＲ^３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｍ：

〔式中、Ｒ^１及びＡは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

第２の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｘ：

〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｙ：

〔式中、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりであり、並びに、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、上記で定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

第２の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｎ：

〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式２Ａ：

〔式中、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよく、Ｍｅｔは、マグネシウム又は亜鉛であり、並びに、Ｘは、塩素、臭素又はヨウ素である〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりであり、並びに、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、上記で定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

第３の態様によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｎ：

〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｆ：

〔式中、Ｒ^２は、−ＮＲ^９Ｒ^１０、−ＯＲ^１１及び−ＳＲ^１２からなる群から選択され、ここで、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＲ^１２は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させ、
次いで、場合により、該化合物を、対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を使用して溶媒和物、塩及び／又は該塩の溶媒和物に変換させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

第３の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｔ：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｈａｌは、ハロゲンであり、特に、塩素、臭素又はヨウ素である〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｈ：

〔式中、Ｑは、上記で定義されている一般式（Ｉ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、各Ｒは、それぞれ、Ｈ若しくはＭｅであり得るか、又は、両方のＲは、ピナコレートである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させ、
次いで、場合により、該化合物を、対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を使用して溶媒和物、塩及び／又は該塩の溶媒和物に変換させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

第３の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｗ：

〔式中、Ｇ、Ｑ、Ｒ^２及びＲ^３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｍ：

〔式中、Ｒ^１及びＡは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させ、
次いで、場合により、該化合物を、対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を使用して溶媒和物、塩及び／又は該塩の溶媒和物に変換させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

第３の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｘ：

〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｙ：

〔式中、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりであり、並びに、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、上記で定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物を生成させ、
次いで、場合により、該化合物を、対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を使用して溶媒和物、塩及び／又は該塩の溶媒和物に変換させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

第３の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｎ：

〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式２Ａ：

〔式中、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよく、Ｍｅｔは、マグネシウム又は亜鉛であり、並びに、Ｘは、塩素、臭素又はヨウ素である〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：

〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＱは、上記で定義されているとおりであり、並びに、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、上記で定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物を生成させ、
次いで、場合により、該化合物を、対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を使用して溶媒和物、塩及び／又は該塩の溶媒和物に変換させる、ことを可能とする段階を含んでいる。

本発明は、一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される本発明の化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、本明細書中の実験セクションに記載されている段階を含んでいる。

第４の態様によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製するのに有用な中間体化合物を包含する。

特に、本発明は、一般式（Ｉ−ＩＮＴ）：

〔式中、Ｇは、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕、又は、Ｇ＝Ｓである場合には、一般式（ＩＩ−ＩＮＴ）：

〔ここで、上記で記載されている式（Ｉ−ＩＮＴ）及び式（ＩＩ−ＩＮＴ）において、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択されるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択さるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；
Ｑは、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；及び、
Ｒ^Ａは、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルである〕
で表される中間体化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。

特に、本発明は、上記で記載されている一般式（ＩＩ−ＩＮＴ）〔式中、
Ｑは、水素又はハロゲンであり；及び、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択されるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択されるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；及び、
Ｒ^Ａは、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルである〕
で表される中間体化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物も包含する。

特に、本発明は、一般式（ＩＩＩ−ＩＮＴ）：

〔式中、Ｇは、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕、又は、Ｇ＝Ｓである場合には、一般式（ＩＶ−ＩＮＴ）：

〔式中、
Ｈａｌは、上記で定義されているハロゲンであり；及び、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択されるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択されるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；及び、
Ｒ^１及びＡは、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物も包含する。

より特定的には、本発明は、上記で記載されている一般式（ＩＩＩ−ＩＮＴ）又は一般式（ＩＶ−ＩＮＴ）〔式中、
Ｈａｌは、上記で定義されているハロゲンであり；及び、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｒ^１及びＡは、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物も包含する。

上記で記載されている中間体（ＩＩＩ−ＩＮＴ）及び中間体（ＩＶ−ＩＮＴ）の中で、特に好ましいのは、上記で記載されている式（ＩＶ−ＩＮＴ）で表される中間体である。

特に、本発明は、一般式（Ｖ−ＩＮＴ）：

〔式中、Ｇは、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕、又は、Ｇ＝Ｓである場合は、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ）：

〔ここで、上記で記載されている式（Ｖ−ＩＮＴ）及び式（ＶＩ−ＩＮＴ）において、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択されるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択されるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；
Ｒ^Ａは、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；及び、
Ｒ^Ｂは、Ｈ又はハロゲンである〕
で表される中間体化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物も包含する。

特に、本発明は、上記で記載されている一般式（ＶＩ−ＩＮＴ）〔式中、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択されるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択されるか、又は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり；
Ｒ^Ａは、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；及び、
Ｒ^Ｂは、Ｈ又はハロゲンである〕
で表される中間体化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物も包含する。

極めて特に、本発明は、以下の中間体化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物も包含する。

式（ＶＩ−ＩＮＴ−１）：

〔式中、
Ｒ^Ａは、メチル、エチル及びｔ−ブチルからなる群から選択され；
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択され；
及び、
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択される〕
で表される中間体。

式（ＶＩ−ＩＮＴ−２）：

〔式中、
Ｒ^Ａは、メチル、エチル及びｔ−ブチルからなる群から選択され；
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択され；
及び、
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択される〕
で表される中間体。

式（ＶＩ−ＩＮＴ−３）：

〔式中、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択され；
及び、
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択される〕
で表される中間体。

式（ＩＶ−ＩＮＴ−１）：

〔式中、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ａ及びＲ^１は、上記で定義されているとおりである〕
で表される中間体。

第５の態様によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製するための、前記中間体化合物の使用を包含する。

特に、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製するための、上記で記載されている一般式（ＩＩ−ＩＮＴ）、一般式（ＩＶ−ＩＮＴ）及び一般式（ＶＩ−ＩＮＴ）で表される中間体化合物の使用、より特定的には、上記で記載されている一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−１）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−２）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−３）及び一般式（ＩＶ−ＩＮＴ−１）で表される化合物の使用を包含する。

本発明は、下記で記載されている本明細書の実験セクションにおいて開示されている中間体化合物を包含する。

本発明の一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物は、当業者には既知の任意の方法によって、本明細書中に記載されている任意の塩、好ましくは、製薬上許容される塩に変換させることができる。同様に、本発明の一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物の任意の塩は、当業者に既知の任意の方法によって、遊離化合物に変換させることができる。

本発明の一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物は、予測することができなかった貴重な薬理学的作用スペクトルを示す。本発明の化合物は、驚くべきことに、Ｓｌｏ−１と効果的に相互作用することが見いだされた。従って、該化合物は、ヒト及び動物における疾患を治療又は予防するために、好ましくは、蠕虫感染を治療又は予防するために、特に、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染を治療又は予防するために、より特定的には、線虫による胃腸感染及び腸外感染を治療又は予防するために、用いることが可能である。

本発明の化合物を用いて、蠕虫感染を防除、治療及び／又は予防することが可能であり、特に、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染を防除、治療及び／又は予防することが可能である。この方法は、疾患の治療を必要とする哺乳動物に、疾患を治療するのに有効な量の本発明の化合物又はその製薬上許容される塩、異性体、多形体、代謝産物、水和物、溶媒和物又はエステルを投与することを含む。

代替え的な態様において、この方法は、疾患の治療を必要とする鳥類（即ち、かごの鳥、又は、特に、家禽類）に、疾患を治療するのに有効な量の本発明の化合物又はその製薬上許容される塩、異性体、多形体、代謝産物、水和物、溶媒和物又はエステルを投与することを含む。

特に、獣医学の分野において、本発明の化合物は、温血動物に対する毒性が好ましい程度であって、動物育種及び畜産業において、家畜動物、育種用動物、動物園の動物、研究室の動物、実験動物及び家庭内動物（ｄｏｍｅｓｔｉｃ ａｎｉｍａｌ）において発生する寄生生物（特に、蠕虫類）を防除するのに適している。それらは、該寄生生物（特に、蠕虫類）の全ての発育段階又は特定の発育段階に対して活性を示す。

農業用家畜としては、例えば、以下のものを挙げることができる：哺乳動物、例えば、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ロバ、ラクダ、スイギュウ、ウサギ、トナカイ、ダマジカ、並びに、特に、ウシ及びブタ；又は、家禽類、例えば、シチメンチョウ、アヒル、ガチョウ、及び、特に、ニワトリ；又は、魚類又は甲殻類、例えば、水産養殖における魚類又は甲殻類；又は、場合により、昆虫類、例えば、ミツバチ類。

家庭内動物としては、例えば、以下のものを挙げることができる：哺乳動物、例えば、ハムスター、テンジクネズミ、ラット、マウス、チンチラ、フェレット、又は、特に、イヌ、ネコ；籠の鳥；爬虫類；両生類；又は、水槽の魚。

本発明は、さらにまた、蠕虫感染を治療する方法、特に、胃腸蠕虫間線及び腸外蠕虫感染を治療する方法、より特定的には、線虫による胃腸感染及び腸外感染を治療する方法も提供する。

これらの疾患は、動物において充分に特徴付けられており、そして、本発明の医薬組成物を投与することによって治療することができる。

用語「治療する（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」又は「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」は、本明細書中で使用される場合、慣習的に使用され、例えば、疾患又は障害（例えば、線虫感染）の状態と闘うこと、その状態を緩和すること、軽減すること、除去すること、改善することを目的として対象を管理又はケアすることである。特に、及び、特定的に、動物衛生又は獣医学の分野において、用語「治療する」又は「治療」は、予防処置、感染後防御的（ｍｅｔａｐｈｙｌａｃｔｉｃ）処置又は治療処置を包含する。

ヒト又は動物に対して病原性を示す蠕虫類としては、例えば、鉤頭動物（ａｃａｎｔｈｏｃｅｐｈａｌａ）、線形動物、舌形動物（ｐｅｎｔａｓｔｏｍａ）及び扁形動物（ｐｌａｔｙｈｅｌｍｉｎｔｈａ）〔例えば、単生類（ｍｏｎｏｇｅｎｅａ）、条虫類（ｃｅｓｔｏｄｅｓ）及び吸虫類（ｔｒｅｍａｔｏｄｅｓ）〕などがある。

代表的な蠕虫類としては、限定するものではないが、以下のものを挙げることができる：
単生綱（Ｍｏｎｏｇｅｎｅａ）：例えば： ダクチロギルス属種（Ｄａｃｔｙｌｏｇｙｒｕｓ ｓｐｐ．）、ギロダクチルス属種（Ｇｙｒｏｄａｃｔｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ミクロボトリウム属種（Ｍｉｃｒｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ポリストマ属種（Ｐｏｌｙｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、トログロセファルス属種（Ｔｒｏｇｌｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）；
条虫類（Ｃｅｓｔｏｄｅｓ）： ギョウジョウチュウ目（Ｐｓｅｕｄｏｐｈｙｌｌｉｄｅａ）の、例えば、ボトリジウム属種（Ｂｏｔｈｒｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジフィロボトリウム属種（Ｄｉｐｈｙｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジフロゴノポルス属種（Ｄｉｐｌｏｇｏｎｏｐｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、イクチオボトリウム属種（Ｉｃｈｔｈｙｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、リグラ属種（Ｌｉｇｕｌａ ｓｐｐ．）、シストセファルス属種（Ｓｃｈｉｓｔｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、スピロメトラ属種（Ｓｐｉｒｏｍｅｔｒａ ｓｐｐ．）；
エンヨウジョウチュウ目（Ｃｙｃｌｏｐｈｙｌｌｉｄａ）の、例えば： アンジラ属種（Ａｎｄｙｒａ ｓｐｐ．）、アノプロセファラ属種（Ａｎｏｐｌｏｃｅｐｈａｌａ ｓｐｐ．）、アビテリナ属種（Ａｖｉｔｅｌｌｉｎａ ｓｐｐ．）、ベルチエラ属種（Ｂｅｒｔｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、シトタエニア属種（Ｃｉｔｔｏｔａｅｎｉａ ｓｐｐ．）、ダバイネア属種（Ｄａｖａｉｎｅａ ｓｐｐ．）、ジオルキス属種（Ｄｉｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、ジプロピリジウム属種（Ｄｉｐｌｏｐｙｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジピリジウム属種（Ｄｉｐｙｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、エキノコックス属種（Ｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、エキノコチレ属種（Ｅｃｈｉｎｏｃｏｔｙｌｅ ｓｐｐ．）、エキノレピス属種（Ｅｃｈｉｎｏｌｅｐｉｓ ｓｐｐ．）、ヒダチゲラ属種（Ｈｙｄａｔｉｇｅｒａ ｓｐｐ．）、ヒメノレピス属種（Ｈｙｍｅｎｏｌｅｐｉｓ ｓｐｐ．）、ジョイエウキシエラ属種（Ｊｏｙｅｕｘｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、メソセストイデス属種（Ｍｅｓｏｃｅｓｔｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、モニエジア属種（Ｍｏｎｉｅｚｉａ ｓｐｐ．）、パラノプロセファラ属種（Ｐａｒａｎｏｐｌｏｃｅｐｈａｌａ ｓｐｐ．）、ライリエチナ属種（Ｒａｉｌｌｉｅｔｉｎａ ｓｐｐ．）、スチレシア属種（Ｓｔｉｌｅｓｉａ ｓｐｐ．）、タエニア属種（Ｔａｅｎｉａ ｓｐｐ．）、チサニエジア属種（Ｔｈｙｓａｎｉｅｚｉａ ｓｐｐ．）、チサノソマ属種（Ｔｈｙｓａｎｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）；
吸虫類（Ｔｒｅｍａｔｏｄｅｓ）： 二生亜綱（Ｄｉｇｅｎｅａ）の、例えば： アウストロビルハルジア属種（Ａｕｓｔｒｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、ブラキライマ属種（Ｂｒａｃｈｙｌａｉｍａ ｓｐｐ．）、カリコホロン属種（Ｃａｌｉｃｏｐｈｏｒｏｎ ｓｐｐ．）、カタトロピス属種（Ｃａｔａｔｒｏｐｉｓ ｓｐｐ．）、クロノルキス属種（Ｃｌｏｎｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、コリリクルム属種（Ｃｏｌｌｙｒｉｃｌｕｍ ｓｐｐ．）、コチロホロン属種（Ｃｏｔｙｌｏｐｈｏｒｏｎ ｓｐｐ．）、シクロコエルム属種（Ｃｙｃｌｏｃｏｅｌｕｍ ｓｐｐ．）、ジクロコエリウム属種（Ｄｉｃｒｏｃｏｅｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジプロストムム属種（Ｄｉｐｌｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、エキノカスムス属種（Ｅｃｈｉｎｏｃｈａｓｍｕｓ ｓｐｐ．）、エキノパリフィウム属種（Ｅｃｈｉｎｏｐａｒｙｐｈｉｕｍ ｓｐｐ．）、エキノストマ属種（Ｅｃｈｉｎｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、エウリトレマ属種（Ｅｕｒｙｔｒｅｍａ ｓｐｐ．）、ファシオラ属種（Ｆａｓｃｉｏｌａ ｓｐｐ．）、ファシオロイデス属種（Ｆａｓｃｉｏｌｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ファシオロプシス属種（Ｆａｓｃｉｏｌｏｐｓｉｓ ｓｐｐ．）、フィスコエデリウス属種（Ｆｉｓｃｈｏｅｄｅｒｉｕｓ ｓｐｐ．）、ガストロチラクス属種（Ｇａｓｔｒｏｔｈｙｌａｃｕｓ ｓｐｐ．）、ギガントビルハルジア属種（Ｇｉｇａｎｔｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、ギガントコチレ属種（Ｇｉｇａｎｔｏｃｏｔｙｌｅ ｓｐｐ．）、ヘテロフィエス属種（Ｈｅｔｅｒｏｐｈｙｅｓ ｓｐｐ．）、ヒポデラエウム属種（Ｈｙｐｏｄｅｒａｅｕｍ ｓｐｐ．）、レウコクロリジウム属種（Ｌｅｕｃｏｃｈｌｏｒｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、メタゴニムス属種（Ｍｅｔａｇｏｎｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、メトルキス属種（Ｍｅｔｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、ナノフィエツス属種（Ｎａｎｏｐｈｙｅｔｕｓ ｓｐｐ．）、ノトコチルス属種（Ｎｏｔｏｃｏｔｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、オピストルキス属種（Ｏｐｉｓｔｈｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、オルニトビルハルジア属種（Ｏｒｎｉｔｈｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、パラゴニムス属種（Ｐａｒａｇｏｎｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、パラムフィストムム属種（Ｐａｒａｍｐｈｉｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、プラギオルキス属種（Ｐｌａｇｉｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、ポストジプロストムム属種（Ｐｏｓｔｈｏｄｉｐｌｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、プロストゴニムス属種（Ｐｒｏｓｔｈｏｇｏｎｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、シストソマ属種（Ｓｃｈｉｓｔｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）、トリコビルハルジア属種（Ｔｒｉｃｈｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、トログロトレマ属種（Ｔｒｏｇｌｏｔｒｅｍａ ｓｐｐ．）、チフロコエルム属種（Ｔｙｐｈｌｏｃｏｅｌｕｍ ｓｐｐ．）；
線虫類（Ｎｅｍａｔｏｄｅｓ）： ベンチュウ目（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌｉｄａ）の、例えば： カピラリア属種（Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、エウコレウス属種（Ｅｕｃｏｌｅｕｓ ｓｐｐ．）、パラカピラリア属種（Ｐａｒａｃａｐｉｌｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、トリキネラ属種（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ ｓｐｐ．）、トリコモソイデス属種（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｓｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、トリクリス属種（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ ｓｐｐ．）；
クキセンチュウ目（Ｔｙｌｅｎｃｈｉｄａ）の、例えば： ミクロネマ属種（Ｍｉｃｒｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、パラストロンギロイデス属種（Ｐａｒａｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ストロンギロイデス属種（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）；
カンセンチュウ目（Ｒｈａｂｄｉｔｉｎａ）の、例えば： アエルロストロンギルス属種（Ａｅｌｕｒｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、アミドストムム属種（Ａｍｉｄｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、アンシロストマ属種（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、アンギオストロンギルス属種（Ａｎｇｉｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ブロンコネマ属種（Ｂｒｏｎｃｈｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ブノストムム属種（Ｂｕｎｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、カベルチア属種（Ｃｈａｂｅｒｔｉａ ｓｐｐ．）、コオペリア属種（Ｃｏｏｐｅｒｉａ ｓｐｐ．）、コオペリオイデス属種（Ｃｏｏｐｅｒｉｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、クレノソマ属種（Ｃｒｅｎｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）、シアトストムム属種（Ｃｙａｔｈｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、シクロコセルクス属種（Ｃｙｃｌｏｃｏｃｅｒｃｕｓ ｓｐｐ．）、シクロドントストムム属種（Ｃｙｃｌｏｄｏｎｔｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、シクロコセルクス属種（Ｃｙｌｉｃｏｃｙｃｌｕｓ ｓｐｐ．）、シリコステファヌス属種（Ｃｙｌｉｃｏｓｔｅｐｈａｎｕｓ ｓｐｐ．）、シリンドロファリンキス属種（Ｃｙｌｉｎｄｒｏｐｈａｒｙｎｘ ｓｐｐ．）、シストカウルス属種（Ｃｙｓｔｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ジクチオカウルス属種（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、エラホストロンギルス属種（Ｅｌａｐｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、フィラロイデス属種（Ｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、グロボセファルス属種（Ｇｌｏｂｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、グラフィジウム属種（Ｇｒａｐｈｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ギアロセファルス属種（Ｇｙａｌｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、ハエモンクス属種（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ヘリグモソモイデス属種（Ｈｅｌｉｇｍｏｓｏｍｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ヒオストロンギルス属種（Ｈｙｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、マルシャラギア属種（Ｍａｒｓｈａｌｌａｇｉａ ｓｐｐ．）、メタストロンギルス属種（Ｍｅｔａｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ムエレリウス属種（Ｍｕｅｌｌｅｒｉｕｓ ｓｐｐ．）、ネカトル属種（Ｎｅｃａｔｏｒ ｓｐｐ．）、ネマトジルス属種（Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ ｓｐｐ．）、ネオストロンギルス属種（Ｎｅｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ニッポストロンギルス属種（Ｎｉｐｐｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、オベリスコイデス属種（Ｏｂｅｌｉｓｃｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、オエソファゴドンツス属種（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｄｏｎｔｕｓ ｓｐｐ．）、オエソファゴストムム属種（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、オルラヌス属種（Ｏｌｌｕｌａｎｕｓ ｓｐｐ．）；オルニトストロンギルス属種（Ｏｒｎｉｔｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、オスレルス属種（Ｏｓｌｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、オステルタギア属種（Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ ｓｐｐ．）、パラコオペリア属種（Ｐａｒａｃｏｏｐｅｒｉａ ｓｐｐ．）、パラクレノソマ属種（Ｐａｒａｃｒｅｎｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）、パラフィラロイデス属種（Ｐａｒａｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、パレラホストロンギルス属種（Ｐａｒｅｌａｐｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、プネウモカウルス属種（Ｐｎｅｕｍｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、プネウモストロンギルス属種（Ｐｎｅｕｍｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ポテリオストムム属種（Ｐｏｔｅｒｉｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、プロトストロンギルス属種（Ｐｒｏｔｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、スピコカウルス属種（Ｓｐｉｃｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ステファヌルス属種（Ｓｔｅｐｈａｎｕｒｕｓ ｓｐｐ．）、ストロンギルス属種（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、シンガムス属種（Ｓｙｎｇａｍｕｓ ｓｐｐ．）、テラドルサギア属種（Ｔｅｌａｄｏｒｓａｇｉａ ｓｐｐ．）、トリコネマ属種（Ｔｒｉｃｈｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、トリコストロンギルス属種（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、トリオドントホルス属種（Ｔｒｉｏｄｏｎｔｏｐｈｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、トログロストロンギルス属種（Ｔｒｏｇｌｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ウンシナリア属種（Ｕｎｃｉｎａｒｉａ ｓｐｐ．）；
センビセンチュウ目（Ｓｐｉｒｕｒｉｄａ）の、例えば： アカントケイロネマ属種（Ａｃａｎｔｈｏｃｈｅｉｌｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、アニサキス属種（Ａｎｉｓａｋｉｓ ｓｐｐ．）、アスカリジア属種（Ａｓｃａｒｉｄｉａ ｓｐｐ．）；アスカリス属種（Ａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、アスカロプス属種（Ａｓｃａｒｏｐｓ ｓｐｐ．）、アスピクルリス属種（Ａｓｐｉｃｕｌｕｒｉｓ ｓｐｐ．）、バイリサスカリス属種（Ｂａｙｌｉｓａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、ブルギア属種（Ｂｒｕｇｉａ ｓｐｐ．）、セルコピチフィラリア属種（Ｃｅｒｃｏｐｉｔｈｉｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、クラシカウダ属種（Ｃｒａｓｓｉｃａｕｄａ ｓｐｐ．）、ジペタロネマ属種（Ｄｉｐｅｔａｌｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ジロフィラリア属種（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、ドラクンクルス属種（Ｄｒａｃｕｎｃｕｌｕｓ ｓｐｐ．）；ドラスキア属種（Ｄｒａｓｃｈｉａ ｓｐｐ．）、エンテロビウス属種（Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ ｓｐｐ．）、フィラリア属種（Ｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、グナトストマ属種（Ｇｎａｔｈｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、ゴンギロネマ属種（Ｇｏｎｇｙｌｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ハブロネマ属種（Ｈａｂｒｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ヘテラキス属種（Ｈｅｔｅｒａｋｉｓ ｓｐｐ．）；リトモソイデス属種（Ｌｉｔｏｍｏｓｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ロア属種（Ｌｏａ ｓｐｐ．）、オンコセルカ属種（Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ ｓｐｐ．）、オキシウリス属種（Ｏｘｙｕｒｉｓ ｓｐｐ．）、パラブロネマ属種（Ｐａｒａｂｒｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、パラフィラリア属種（Ｐａｒａｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、パラスカリス属種（Ｐａｒａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、パサルルス属種（Ｐａｓｓａｌｕｒｕｓ ｓｐｐ．）、フィサロプテラ属種（Ｐｈｙｓａｌｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、プロブストマイリア属種（Ｐｒｏｂｓｔｍａｙｒｉａ ｓｐｐ．）、プセウドフィラリア属種（Ｐｓｅｕｄｏｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、セタリア属種（Ｓｅｔａｒｉａ ｓｐｐ．）、スクジュラビネマ属種（Ｓｋｊｒａｂｉｎｅｍａ ｓｐｐ．）、スピロセルカ属種（Ｓｐｉｒｏｃｅｒｃａ ｓｐｐ．）、ステファノフィラリア属種（Ｓｔｅｐｈａｎｏｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、ストロンギルリス（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｕｒｉｓ ｓｐｐ．）、シファシア属種（Ｓｙｐｈａｃｉａ ｓｐｐ．）、テラジア属種（Ｔｈｅｌａｚｉａ ｓｐｐ．）、トキサスカリス属種（Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、トキソカラ属種（Ｔｏｘｏｃａｒａ ｓｐｐ．）、ウケレリア属種（Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉａ ｓｐｐ．）；
鉤頭動物門（Ａｃａｎｔｏｃｅｐｈａｌａ）： ダイコウトウチュウ目（Ｏｌｉｇａｃａｎｔｈｏｒｈｙｎｃｈｉｄａ）の、例えば： マクラカントリンクス属種（Ｍａｃｒａｃａｎｔｈｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、プロステノルキス属種（Ｐｒｏｓｔｈｅｎｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）； サジョウコウトウチュウ目（Ｍｏｎｉｌｉｆｏｒｍｉｄａ）の、例えば： モニリホルミス属種（Ｍｏｎｉｌｉｆｏｒｍｉｓ ｓｐｐ．）；
ポリモルフス目（Ｐｏｌｙｍｏｒｐｈｉｄａ）の、例えば： フィリコリス属種（Ｆｉｌｉｃｏｌｌｉｓ ｓｐｐ．）； コウトウチュウ目（Ｅｃｈｉｎｏｒｈｙｎｃｈｉｄａ）の、例えば、アカントセファルス属種（Ａｃａｎｔｈｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、エキノリンクス属種（Ｅｃｈｉｎｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、レプトリンコイデス属種（Ｌｅｐｔｏｒｈｙｎｃｈｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）；
舌形動物門（Ｐｅｎｔａｓｔｏｍａ）： ポロケファルス目（Ｐｏｒｏｃｅｐｈａｌｉｄａ）の、例えば、リングアツラ属種（Ｌｉｎｇｕａｔｕｌａ ｓｐｐ．）。

本発明の化合物は、特に、蠕虫感染（特に、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染、より特定的には、線虫による胃腸感染及び腸外感染）の治療及び防止（即ち、予防）において使用することができる。

動物寄生生物（特に、蠕虫類）を防除するために本発明の活性化合物を使用することによって、上記動物の病気、死亡事例を低減又は予防すること、及び、生産性（ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ）（肉、ミルク、羊毛、皮革、卵、蜂蜜などの場合）の低下を低減又は予防することが意図され、その結果、より経済で且つより容易な動物飼育が可能となり、及び、より良好な動物の健康状態が達成され得る。

用語「防除する（ｃｏｎｔｒｏｌ）」又は「防除する（ｃｏｎｔｒｏｌｌｉｎｇ）」は、動物衛生の分野に関連して本明細書中で使用される場合、本発明の化合物が、寄生生物に感染している動物におけるその個々の寄生生物の発生率を害がないレベルにまで低減させることにおいて有効であることを意味する。さらに具体的には、「防除する」は、本明細書中で使用される場合、本発明の化合物が、個々の寄生生物を殺すこと、その成長を阻害すること、及び／又は、その増殖を阻害することにおいて、有効であることを意味する。

さらなる態様によれば、本発明は、疾患（特に、蠕虫感染、特に、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染、より特定的には、線虫による胃腸感染及び腸外感染）の治療又は予防において使用するための、上記で記載されている一般式（Ｉ）で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物を包含する。

本発明による化合物の医薬活性は、それら化合物とＳｌｏ−１イオンチャンネルの相互作用によって説明することができる。

さらなる態様によれば、本発明は、疾患（特に、蠕虫感染、特に、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染、より特定的には、線虫による胃腸感染及び腸外感染）を治療又は予防するための、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物の使用を包含する。

さらなる態様によれば、本発明は、疾患（特に、蠕虫感染、特に、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染、より特定的には、線虫による胃腸感染及び腸外感染）を治療又は予防する方法における、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物の使用を包含する。

さらなる態様によれば、本発明は、疾患（特に、蠕虫感染、特に、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染、より特定的には、線虫による胃腸感染及び腸外感染）を予防又は治療するための医薬組成物（好ましくは、薬剤）を調製するための、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物の使用を包含する。

さらなる態様によれば、本発明は、疾患（特に、蠕虫感染、特に、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染、より特定的には、線虫による胃腸感染及び腸外感染）を治療又は予防する方法を包含し、ここで、該方法は、有効量の上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物を使用する。

さらなる態様によれば、本発明は、抗内部寄生生物剤として使用するための、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物を包含する。

さらなる態様によれば、本発明は、駆虫薬として使用するための、特に、殺線虫剤（ｎｅｍａｔｉｃｉｄａｌ ａｇｅｎｔ）、殺扁形動物剤（ｐｌａｔｙｈｅｌｍｉｎｔｈｉｃｉｄａｌ ａｇｅｎｔ）、殺鉤頭動物剤（ａｃａｎｔｈｏｃｅｐｈａｌｉｃｉｄａｌ ａｇｅｎｔ）又は殺舌形動物剤（ｐｅｎｔａｓｔｏｍｉｃｉｄａｌ ａｇｅｎｔ）として使用するための、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物を包含する。

さらなる態様によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物、及び、１種類以上の賦形剤（特に、１種類以上の製薬上許容される賦形剤）を含んでいる、医薬組成物、特に、獣医学製剤を包含する。適切な投与形態にあるそのような医薬組成物を調製するための慣習的な方法を用いることができる。

さらなる態様によれば、本発明は、医薬組成物（特に、獣医学製剤）を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物を１種類以上の賦形剤（特に、１種類以上の製薬上許容される賦形剤）と混合させる段階を含んでいる。

さらなる態様によれば、本発明は、疾患（特に、蠕虫感染、特に、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染、より特定的には、線虫による胃腸感染及び腸外感染）を治療又は予防する方法を包含し、ここで、該方法は、有効量の上記で記載されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、互変異体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩（特に、その製薬上許容される塩）又はそれらの混合物を含んでいる医薬組成物（特に、獣医学製剤）を使用する。

本発明は、さらに、少なくとも１種類の本発明による化合物を慣習的に１種類以上の製薬上適切な賦形剤と一緒に含んでいる医薬組成物（特に、獣医学製剤）、及び、上記目的のためのそれらの使用を包含する。

本発明による化合物は、全身的活性及び／又は局所的活性を有することが可能である。この目的のために、それらは適切な方法で、例えば、経口経路、非経口経路、経肺経路、経鼻経路、舌下経路、経舌経路、口腔経路、経直腸経路、経膣経路、皮膚経路、経皮経路、結膜経路、経耳経路を介して、又は、インプラント若しくはステントとして、投与することができる。そのような投与は、予防的に、感染後防御的に（ｍｅｔｈａｐｈｙｌａｃｔｉｃａｌｌｙ）又は治療的に、実施することができる。

これらの投与経路に関して、本発明による化合物を、適切な投与形態で投与することが可能である。

経口投与に関しては、本発明による化合物を、例えば、錠剤（非被覆錠剤、又は、例えば、遅延して溶解するか若しくは不溶性である腸溶性コーティング若しくは制御放出性コーティングを有する、被覆錠剤）、口腔内崩壊錠剤、フィルム／ウェハ剤、フィルム／凍結乾燥物剤、カプセル剤（例えば、硬ゼラチンカプセル剤又は軟ゼラチンカプセル剤）、糖衣錠、顆粒剤、ペレット剤、咀嚼剤（例えば、軟咀嚼剤）、散剤、エマルション剤、懸濁液剤、エアロゾル剤又は溶液剤などの、本発明の化合物を急速に及び／又は改変された方法で送達する当技術分野で既知の投与形態に製剤することが可能である。結晶形態及び／又は非晶質形態及び／又は溶解されている形態にある本発明化合物を、前記投与形態に組み込むことが可能である。

非経口投与は、吸収段階を回避して（例えば、静脈内、動脈内、心臓内、脊髄内又は腰椎内）、又は、吸収段階を含めて（例えば、筋肉内、皮下、皮内、経皮又は腹腔内）、実施することができる。非経口投与に適している投与形態は、特に、溶液、懸濁液、エマルション、凍結乾燥物又は無菌粉末の形態にある注射用及び注入用の調製物である。

別の投与経路に適している例は、以下のものである：吸入用の医薬形態［特に、粉末吸入装置、噴霧器］、点鼻剤、点鼻液、鼻内噴霧剤；舌投与、舌下投与又は口腔投与用の錠剤／フィルム／ウェハ／カプセル剤；坐剤；点眼液、眼軟膏、洗眼器、眼球インサート、点耳薬、耳噴霧剤、耳粉剤、耳洗浄液、耳タンポン；膣カプセル、水性懸濁液（ローション、振盪水剤（ｍｉｘｔｕｒａｅ ａｇｉｔａｎｄａｅ））、親油性懸濁液、エマルション、軟膏、クリーム、経皮治療システム（例えば、貼付剤）、乳液、ペースト、泡剤、スポット・オン剤、散粉剤、インプラント又はステント。

本発明による化合物は、示されている投与形態の中に組み入れることができる。それは、自体公知の方法で、製薬上適切な賦形剤と混合させることによって実施することができる。製薬上適切な賦形剤としては、特に、以下のものなどがある：
・ 充填剤及び担体（例えば、セルロース、微結晶性セルロース（例えば、Ａｖｉｃｅｌ（登録商標））、乳糖、マンニトール、デンプン、リン酸カルシウム（例えば、Ｄｉ−Ｃａｆｏｓ（登録商標）））；
・ 軟膏基剤（例えば、ワセリン、パラフィン、トリグリセリド、ワックス、ウールワックス、ウールワックスアルコール、ラノリン、親水軟膏、ポリエチレングリコール）；
・ 坐剤用の基剤（例えば、ポリエチレングリコール、カカオバター、硬脂肪（ｈａｒｄ ｆａｔ））；
・ 溶媒（例えば、水、エタノール、イソプロパノール、グリセロール、プロピレングリコール、中鎖長トリグリセリド脂肪油、液体ポリエチレングリコール、パラフィン）；
・ 界面活性剤、乳化剤、分散剤又は湿潤剤（例えば、ドデシル硫酸ナトリウム）、レシチン、リン脂質、脂肪アルコール（例えば、Ｌａｎｅｔｔｅ（登録商標））、ソルビタン脂肪酸エステル（例えば、Ｓｐａｎ（登録商標））、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（例えば、Ｔｗｅｅｎ（登録商標））、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリド（例えば、Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標））、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル（ｐｏｌｙｏｘｅｔｈｙｌｅｎｅ ｆａｔｔｙ ａｃｉｄ ｅｓｔｅｒ）、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、グリセロール脂肪酸エステル、ポロキサマー（例えば、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（登録商標））；
・ 緩衝剤、酸及び塩基（例えば、リン酸塩、炭酸塩、クエン酸、酢酸、塩酸、水酸化ナトリウム溶液、炭酸アンモニウム、トロメタモール、トリエタノールアミン）；
・ 等張剤（例えば、グルコース、塩化ナトリウム）；
・ 吸着剤（例えば、高分散シリカ）；
・ 粘度上昇剤、ゲル形成剤、増粘剤及び／又は結合剤（例えば、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース−ナトリウム、デンプン、カルボマー、ポリアクリル酸（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標））、アルギネート、ゼラチン）；
・ 崩壊剤（例えば、改質デンプン、カルボキシメチルセルロース−ナトリウム、グリコール酸デンプンナトリウム（例えば、Ｅｘｐｌｏｔａｂ（登録商標））、架橋ポリビニルピロリドン、クロスカルメロース−ナトリウム（例えば、ＡｃＤｉＳｏｌ（登録商標）））；
・ 流動調節剤、滑沢剤、流動促進剤及び離型剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、高分散シリカ（例えば、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）））；
・ 急速に又は改変された方法で溶解するコーティング材料（例えば、糖、シェラック）及びフィルム又は拡散膜のためのフィルム形成剤（例えば、ポリビニルピロリドン（例えば、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ（登録商標））、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、ポリアクリレート、ポリメタクリレート（例えば、Ｅｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）））；
・ カプセル材料（例えば、ゼラチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース）；
・ 合成ポリマー（例えば、ポリラクチド、ポリグリコリド、ポリアクリレート、ポリメタクリレート（例えば、Ｅｕｄｒａｇｉｔ（登録商標））、ポリビニルピロリドン（例えば、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ（登録商標））、ポリビニルアルコール、ポリ酢酸ビニル、ポリエチレンオキシド、ポリエチレングリコール、並びに、それらのコポリマー及びブロックコポリマー）；
・ 可塑剤（例えば、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール、トリアセチン、クエン酸トリアセチル、フタル酸ジブチル）；
・ 浸透促進剤；
・ 安定化剤（例えば、抗酸化剤、例えば、アスコルビン酸、アスコルビルパルミテート、アスコルビン酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、没食子酸プロピル）；
・ 防腐剤（例えば、パラベン、ソルビン酸、チオメルサール、塩化ベンザルコニウム、酢酸クロルヘキシジン、安息香酸ナトリウム）；
・ 着色料（例えば、無機顔料、例えば、酸化鉄、二酸化チタン）；
・ 香味料、甘味料、香味及び／又は臭気のマスキング剤。

本発明は、さらに、少なくとも１種類の本発明による化合物を慣習的に１種類以上の製薬上適切な賦形剤と一緒に含んでいる医薬組成物、及び、本発明によるそれらの使用にも関する。

別の態様によれば、本発明は、特に、内部寄生生物及び／又は外部寄生生物の感染を治療及び／又は予防するための、本発明の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物及び少なくとも１以上のさらなる活性成分を含んでいる医薬組み合わせ（特に、医薬品）を包含する。

本発明における用語「内部寄生生物」は、当業者に既知のように使用され、そして、特に、蠕虫を意味する。本発明における用語「外部寄生生物」は、当業者に既知のように使用され、そして、特に、節足動物（特に、昆虫類又はダニ類）を意味する。

特に、本発明は、
・ １種類以上の第１の活性成分、特に、上記で定義されている一般式（Ｉ）で表される化合物；及び、
・ １種類以上のさらなる活性成分、特に、１種類以上の殺内部寄生生物薬及び／又は殺外部寄生生物薬；
を含んでいる、医薬組み合わせ、特に、獣医学的組み合わせを包含する。

本発明における用語「組み合わせ」は、当業者には知られているように用いられ、ここで、該組み合わせは、固定されている組み合わせ、固定されていない組み合わせ又はキットオブパーツ（ｋｉｔ−ｏｆ−ｐａｒｔｓ）であることができる。

本発明における「固定されている組み合わせ」は、当業者には知られているように用いられ、そして、例えば、第１の活性成分（例えば、本発明の一般式（Ｉ）で表される１種類以上の化合物）及びさらなる活性成分が１の単位投与形態の中に又は単一の実在物の中に一緒に存在しているような、組み合わせとして定義される。「固定されている組み合わせ」の１つの例は、第１の活性成分及びさらなる活性成分が同時投与のために例えば製剤などの中に混合されて存在する医薬組成物である。「固定されている組み合わせ」の別の例は、第１の活性成分及びさらなる活性成分が混合されることなく１の単位の中に存在している医薬組み合わせである。

本発明における固定されていない組み合わせ又は「キットオブパーツ」は、当業者には知られているように用いられ、そして、第１の活性成分及びさらなる活性成分が１より多い単位の中に存在している組み合わせとして定義される。固定されていない組み合わせ又はキットオブパーツの１の例は、前記第１の活性成分及び前記さらなる活性成分が別々に存在している組み合わせである。固定されていない組み合わせ又はキットオブパーツの構成成分は、別々に、順次に、同時に（ｓｉｍｕｌｔａｎｅｏｕｓｌｙ）、同時に（ｃｏｎｃｕｒｒｅｎｔｌｙ）又は経時的に時間差で投与することができる。

本発明の化合物は、単独の薬剤として投与することができるか、又は、その組み合わせが許容されない有害作用を引き起こすことがない場合には、１種類以上の別の医薬活性成分と組み合わせて投与することができる。本発明は、そのような医薬組み合わせも包含する。例えば、本発明の化合物は、既知の殺外部寄生生物剤及び／又は殺内部寄生生物剤と組み合わせることができる。

本明細書中において「一般名」によって特定されている別の又はさらなる活性成分は、既知であり、そして、例えば、「Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ （“Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ” １６ｔｈ Ｅｄ．， Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ ２０１２）」に記載されているか、又は、インターネット上で検索することができる（例えば、「ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ａｌａｎｗｏｏｄ．ｎｅｔ／ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ」）。その分類は、本特許出願の出願時点における最新の「ＩＲＡＣ Ｍｏｄｅ ｏｆ Ａｃｔｉｏｎ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ Ｓｃｈｅｍｅ」に基づいている。

殺外部寄生生物剤及び／又は殺内部寄生生物剤の例は、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺線虫剤であり、そして、特に、以下のものを挙げるいことができる：
（１） アセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）阻害薬、例えば、
カーバメート系、例えば、アラニカルブ、アルジカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メソミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカーブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、トリメタカルブ、ＸＭＣ、及び、キシリルカルブ；又は、
有機リン酸エステル系、例えば、アセフェート、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホス−メチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス−メチル、クマホス、シアノホス、ジメトン−Ｓ−メチル、ダイアジノン、ジクロルボス／ＤＤＶＰ、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ダイスルホトン、ＥＰＮ、エチオン、エトプロホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イミシアホス、イソフェンホス、Ｏ−（メトキシアミノチオホスホリル）サリチル酸イソプロピル、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシジメトン−メチル、パラチオン−メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、プロペタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホン、及び、バミドチオン。

（２） ＧＡＢＡ制御塩化物チャンネル遮断薬、例えば、
シクロジエン−有機塩素系、例えば、クロルダン、及び、エンドスルファン；又は、
フェニルピラゾール系（フィプロール系）、例えば、エチプロール、及び、フィプロニル。

（３） ナトリウムチャンネルモジュレーター、例えば、
ピレスロイド系、例えば、アクリナトリン、アレスリン、ｄ−シス−トランスアレスリン、ｄ−トランスアレスリン、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリン ｓ−シクロペンテニル異性体、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ−シフルトリン、シハロトリン、ラムダ−シハロトリン、ガンマ−シハロトリン、シペルメトリン、アルファ−シペルメトリン、ベータ−シペルメトリン、シータ−シペルメトリン、ゼータ−シペルメトリン、シフェノトリン［（１Ｒ）−トランス異性体］、デルタメトリン、エムペントリン［（ＥＺ）−（１Ｒ）−異性体］、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ−フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、カデトリン、モンフルオロトリン、ペルメトリン、フェノトリン［（１Ｒ）−トランス異性体］、プラレトリン、ピレトリン類（除虫菊（ｐｙｒｅｔｈｒｕｍ））、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメトリン、テトラメトリン［（１Ｒ）−異性体］、トラロメトリン、及び、トランスフルトリン；又は、
ＤＤＴ；又は、メトキシクロル。

（４） ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）競合的モジュレーター、例えば、
ネオニコチノイド系、例えば、アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリド、及び、チアメトキサム；又は、
ニコチン；又は、
スルホキサフロル、又は、フルピラジフロン。

（５） ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）アロステリックモジュレーター、例えば、
スピノシン系、例えば、スピネトラム、及び、スピノサド。

（６） グルタミン酸制御塩化物チャンネル（ＧｌｕＣｌ）アロステリックモジュレーター、例えば、
アベルメクチン系／ミルベマイシン系、例えば、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチン、及び、ミルベメクチン。

（７） 幼若ホルモン模倣物質、例えば、
幼若ホルモン類似体、例えば、ハイドロプレン、キノプレン、及び、メトプレン；又は、
フェノキシカルブ；又は、ピリプロキシフェン。

（９） 弦音器官のモジュレーター、例えば、
ピメトロジン；又は、フロニカミド。

（１０） ダニ成長阻害薬、例えば、
クロフェンテジン、ヘキシチアゾクス、及び、ジフロビダジン；又は、
エトキサゾール。

（１２） ミトコンドリアＡＴＰシンターゼの阻害薬、例えば、ＡＴＰディスラプター、例えば、
ジアフェンチウロン；又は、
有機スズ化合物、例えば、アゾシクロチン、シヘキサチン、及び、酸化フェンブタスズ；又は、
プロパルギット；又は、テトラジホン。

（１３） プロトン勾配を破壊することによる酸化的リン酸化の脱共役剤、例えば、
クロルフェナピル、ＤＮＯＣ、及び、スルフルラミド。

（１４） ニコチン性アセチルコリン受容体チャンネル遮断薬、例えば、
ベンスルタップ、カルタップ塩酸塩、チオシクラム、及び、チオスルタップ−ナトリウム。

（１５） キチン生合成の阻害薬（タイプ０）、例えば、
ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロン、及び、トリフルムロン。

（１６） キチン生合成の阻害薬（タイプ１）、例えば、
ブプロフェジン。

（１７） 脱皮ディスラプター（特に、双翅目、即ち、双翅類の場合）、例えば、
シロマジン。

（１８） エクジソン受容体作動薬、例えば、
クロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシフェノジド、及び、テブフェノジド。

（１９） オクトパミン受容体作動薬、例えば、
アミトラズ。

（２０） ミトコンドリア複合体ＩＩＩ電子伝達阻害薬、例えば、
ヒドラメチルノン；又は、アセキノシル；又は、フルアクリピリム。

（２１） ミトコンドリア複合体Ｉ電子伝達阻害薬、例えば、
ＭＥＴＩ殺ダニ剤の群の、例えば、フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラド、及び、トルフェンピラド；又は、
ロテノン（Ｄｅｒｒｉｓ）。

（２２） 電位依存性ナトリウムチャンネル遮断薬、例えば、
インドキサカルブ；又は、メタフルミゾン。

（２３） アセチルＣｏＡカルボキシラーゼの阻害薬、例えば、
テトロン酸誘導体及びテトラミン酸誘導体、例えば、スピロジクロフェン、スピロメシフェン、及び、スピロテトラマト。

（２５） ミトコンドリア複合体ＩＩ電子伝達阻害薬、例えば、
β−ケトニトリル誘導体、例えば、シエノピラフェン、及び、シフルメトフェン、及び、カルボキシアニリド、例えば、ピフルブミド。

（２８） リアノジン受容体モジュレーター、例えば、
ジアミド系、例えば、クロラントラニリプロール、シアントラニルプロール、及び、フルベンジアミド。

（２９） さらなる活性成分、例えば、アフィドピロペン、アフォキソレイナー、アザジラクチン、ベンクロチアズ、ベンゾキシメート、ビフェナゼート、ブロフラニリド（ｂｒｏｆｌａｎｉｌｉｄｅ）、ブロモプロピレート、キノメチオナート、クロロプラレトリン（ｃｈｌｏｒｏｐｒａｌｌｅｔｈｒｉｎ）、氷晶石（ｃｒｙｏｌｉｔｅ）、シクラニリプロール、シクロキサプリド（ｃｙｃｌｏｘａｐｒｉｄ）、シハロジアミド（ｃｙｈａｌｏｄｉａｍｉｄｅ）、ジクロロメゾチアズ（ｄｉｃｌｏｒｏｍｅｚｏｔｉａｚ）、ジコホル、ε−メトフルトリン（ｅｐｓｉｌｏｎ ｍｅｔｏｆｌｕｔｈｒｉｎ）、ε−モムフルトリン（ｅｐｓｉｌｏｎ ｍｏｍｆｌｕｔｈｒｉｎ）、フロメトキン、フルアザインドリジン（ｆｌｕａｚａｉｎｄｏｌｉｚｉｎｅ）、フルエンスルホン、フルフェネリム、フルフェノキシストロビン、フルフィプロール、フルヘキサホン（ｆｌｕｈｅｘａｆｏｎ）、フルオピラム、フルララネル、フルキサメタミド、フフェノジド（ｆｕｆｅｎｏｚｉｄｅ）、グアジピル（ｇｕａｄｉｐｙｒ）、ヘプタフルトリン、イミダクロチズ、イプロジオン、κ−ビフェントリン、κ−テフルトリン、ロチラネル（ｌｏｔｉｌａｎｅｒ）、メペルフルトリン、パイコングディング（ｐａｉｃｈｏｎｇｄｉｎｇ）、ピリダリル、ピリフルキナゾン、ピリミノストロビン、スピロブジクロフェン（ｓｐｉｒｏｂｕｄｉｃｌｏｆｅｎ）、テトラメチルフルトリン、テトラニリプロール（ｔｅｔｒａｎｉｌｉｐｒｏｌｅ）、テトラクロラントラニリプロール（ｔｅｔｒａｃｈｌｏｒａｎｔｒａｎｉｌｉｐｒｏｌｅ）、チオキサザフェン、チオフルオキシメート（ｔｈｉｏｆｌｕｏｘｉｍａｔｅ）、トリフルメゾピリム、及び、ヨードメタン； さらに、バチルス・フィルムス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｆｉｒｍｕｓ）に基づく調製物（Ｉ−１５８２， ＢｉｏＮｅｅｍ， Ｖｏｔｉｖｏ）、及び、さらに、以下の化合物： １−｛２−フルオロ−４−メチル−５−［（２，２，２−トリフルオロエチル）スルフィニル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−アミン（ＷＯ２００６／０４３６３５から既知）（ＣＡＳ ８８５０２６−５０−６）、｛１’−［（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）プロパ−２−エン−１−イル］−５−フルオロスピロ［インドール−３，４’−ピペリジン］−１（２Ｈ）−イル｝（２−クロロピリジン−４−イル）メタノン（ＷＯ２００３／１０６４５７から既知）（ＣＡＳ ６３７３６０−２３−７）、２−クロロ−Ｎ−［２−｛１−［（２Ｅ）−３−（４−クロロフェニル）プロパ−２−エン−１−イル］ピペリジン−４−イル｝−４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソニコチンアミド（ＷＯ２００６／００３４９４から既知）（ＣＡＳ ８７２９９９−６６−１）、３−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−２−オン（ＷＯ２０１００５２１６１から既知）（ＣＡＳ １２２５２９２−１７−０）、３−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−３−エン−４−イル エチル カルボネート（ＥＰ２６４７６２６から既知）（ＣＡＳ １４４０５１６−４２−６）、４−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）−６−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）−５−フルオロピリミジン（ＷＯ２００４／０９９１６０から既知）（ＣＡＳ ７９２９１４−５８−０）、ＰＦ１３６４（ＪＰ２０１０／０１８５８６から既知）（ＣＡＳ １２０４７７６−６０−２）、Ｎ−［（２Ｅ）−１−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］ピリジン−２（１Ｈ）−イリデン］−２，２，２−トリフルオロアセトアミド（ＷＯ２０１２／０２９６７２から既知）（ＣＡＳ １３６３４００−４１−２）、（３Ｅ）−３−［１−［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］−２−ピリジリデン］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オン（ＷＯ２０１３／１４４２１３から既知）（ＣＡＳ １４６１７４３−１５−６）、Ｎ−［３−（ベンジルカルバモイル）−４−クロロフェニル］−１−メチル−３−（ペンタフルオロエチル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（ＷＯ２０１０／０５１９２６から既知）（ＣＡＳ １２２６８８９−１４−０）、５−ブロモ−４−クロロ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−（メチルカルバモイル）フェニル］−２−（３−クロロ−２−ピリジル）ピラゾール−３−カルボキサミド（ＣＮ１０３２３２４３１から既知）（ＣＡＳ １４４９２２０−４４−３）、４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−２−メチル−Ｎ−（シス−１−オキシド−３−チエタニル）ベンズアミド、４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−２−メチル−Ｎ−（トランス−１−オキシド−３−チエタニル）ベンズアミド及び４−［（５Ｓ）−５−（３，５−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−２−メチル−Ｎ−（シス−１−オキシド−３−チエタニル）ベンズアミド（ＷＯ２０１３／０５０３１７Ａ１から既知）（ＣＡＳ １３３２６２８−８３−７）、Ｎ−［３−クロロ−１−（３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−３−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルフィニル］プロパンアミド、（＋）−Ｎ−［３−クロロ−１−（３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−３−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルフィニル］プロパンアミド及び（−）−Ｎ−［３−クロロ−１−（３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−３−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルフィニル］プロパンアミド（ＷＯ２０１３／１６２７１５Ａ２、ＷＯ２０１３／１６２７１６Ａ２、ＵＳ２０１４／０２１３４４８Ａ１から既知）（ＣＡＳ １４７７９２３−３７−７）、５−［［（２Ｅ）−３−クロロ−２−プロペン−１−イル］アミノ］−１−［２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−［（トリフルオロメチル）スルフィニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル（ＣＮ１０１３３７９３７Ａから既知）（ＣＡＳ １１０５６７２−７７−２）、３−ブロモ−Ｎ−［４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）チオキソメチル］フェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、（Ｌｉｕｄａｉｂｅｎｊｉａｘｕａｎａｎ、ＣＮ１０３１０９８１６Ａから既知）（ＣＡＳ １２３２５４３−８５−９）；Ｎ−［４−クロロ−２−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−６−メチルフェニル］−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−３−（フルオロメトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（ＷＯ２０１２／０３４４０３Ａ１から既知）（ＣＡＳ １２６８２７７−２２−０）、Ｎ−［２−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−４−クロロ−６−メチルフェニル］−３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（ＷＯ２０１１／０８５５７５Ａ１から既知）（ＣＡＳ １２３３８８２−２２−８）、４−［３−［２，６−ジクロロ−４−［（３，３−ジクロロ−２−プロペン−１−イル）オキシ］フェノキシ］プロポキシ］−２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン（ＣＮ１０１３３７９４０Ａから既知）（ＣＡＳ １１０８１８４−５２−６）；（２Ｅ）−及び２（Ｚ）−２−［２−（４−シアノフェニル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチリデン］−Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ヒドラジンカルボキサミド（ＣＮ１０１７１５７７４Ａから既知）（ＣＡＳ １２３２５４３−８５−９）；３−（２，２−ジクロロエテニル）−２，２−ジメチル−４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）フェニル−シクロプロパンカルボン酸（ＣＮ１０３５２４４２２Ａから既知）（ＣＡＳ １５４２２７１−４６−４）；（４ａＳ）−７−クロロ−２，５−ジヒドロ−２−［［（メトキシカルボニル）［４−［（トリフルオロメチル）チオ］フェニル］アミノ］カルボニル］インデノ［１，２−ｅ］［１，３，４］オキサジアジン−４ａ（３Ｈ）−カルボン酸メチルエステル（ＣＮ１０２３９１２６１Ａから既知）（ＣＡＳ １３７０３５８−６９−２）；６−デオキシ−３−Ｏ−エチル−２，４−ジ−Ｏ−メチル−，１−［Ｎ−［４−［１−［４−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエトキシ）フェニル］−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］フェニル］カルバメート］−α−Ｌ−マンノピラノース（ＵＳ２０１４／０２７５５０３Ａ１から既知）（ＣＡＳ １１８１２１３−１４−８）；８−（２−シクロプロピルメトキシ−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリダジン−３−イル）−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン（ＣＡＳ １２５３８５０−５６−４）、（８−アンチ）−８−（２−シクロプロピルメトキシ−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリダジン−３−イル）−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン（ＣＡＳ ９３３７９８−２７−７）、（８−シン）−８−（２−シクロプロピルメトキシ−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリダジン−３−イル）−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン（ＷＯ２００７０４０２８０Ａ１、ＷＯ２００７０４０２８２Ａ１から既知）（ＣＡＳ ９３４００１−６６−８）、及び、Ｎ−［３−クロロ−１−（３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−３−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）チオ］−プロパンアミド（ＷＯ２０１５／０５８０２１Ａ１、ＷＯ２０１５／０５８０２８Ａ１から既知）（ＣＡＳ １４７７９１９−２７−９）、及び、Ｎ−［４−（アミノチオキソメチル）−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］フェニル］−３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（ＣＮ１０３２６５５２７Ａから既知）（ＣＡＳ １４５２８７７−５０−７）。

作用機序が知られていないか又は特定されていない活性成分、例えば、フェントリファニル、フェノキサクリム、シクロプレン、クロロベンジレート、クロルジメホルム、フルベンジミン、ジシクラニル、アミドフルメト、キノメチオネート、トリアラテン、クロチアゾベン、テトラスル、オレイン酸カリウム、石油、メトキサジアゾン、ゴシプルレ、フルテンジン、ブロモプロピレート、氷晶石（ｃｒｙｏｌｉｔｅ）；
別のクラスの活性成分、例えば、ブタカルブ、ジメチラン、クロエトカルブ、ホスホカルブ、ピリミホス（−エチル）、パラチオン（−エチル）、メタクリホス、ｏ−サリチル酸イソプロピル、トリクロルホン、スルプロホス、プロパホス、セブホス、ピリダチオン、プロトエート、ジクロフェンチオン、ジメトン−Ｓ−メチルスルホン、イサゾホス、シアノフェンホス、ジアリホス、カルボフェノチオン、アウタチオホス、アロムフェンビンホス（−メチル）、アジンホス（−エチル）、クロルピリホス（−エチル）、ホスメチラン、ヨードフェンホス、ジオキサベンゾホス、ホルモチオン、ホノホス、フルピラゾホス、フェンスルホチオン、エトリムホス；
有機塩素系、例えば、カンフェクロル、リンダン、ヘプタクロル；又は、フェニルピラゾール系、例えば、アセトプロール、ピラフルプロール、ピリプロール、バニリプロール、シサプロニル；又は、イソオキサゾリン系、例えば、サロラネル、アフォキソラネル、ロチラネル、フルララネル；
ピレスロイド系、例えば、（シス−、トランス−）メトフルトリン、プロフルトリン、フルフェンプロックス、フルブロシトリネート、フブフェンプロックス、フェンフルトリン、プロトリフェンブト、ピレスメトリン、ＲＵ１５５２５、テラレトリン、シス−レスメトリン、ヘプタフルトリン、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、フェンピリトリン、シス−シペルメトリン、シス−ペルメトリン、クロシトリン、シハロトリン（ラムダ−）、クロバポルトリン、又は、ハロゲン化炭化水素（ｃａｒｂｏｎｈｙｄｒｏｇｅｎ）化合物（ＨＣＨｓ）；
ネオニコチノイド系、例えば、ニチアジン；
ジクロロメゾチアズ（ｄｉｃｌｏｒｏｍｅｚｏｔｉａｚ）、トリフルメゾピリム；
大環状ラクトン系、例えば、ネマデクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、モキシデクチン、セラメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、エマメクチン安息香酸塩；ミルベマイシンオキシム；
トリプレン、エポフェノナン、ジオフェノラン；
生物学的薬剤、ホルモン類、又は、フェロモン類、例えば、天然産物類、例えば、ツリンギエンシン（ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｎ）、コドレモン、又は、ニーム成分；
ジニトロフェノール系、例えば、ジノカップ、ジノブトン、ビナパクリル；
ベンゾイル尿素系、例えば、フルアズロン、ペンフルロン；
アミジン誘導体、例えば、クロロメブホルム（ｃｈｌｏｒｍｅｂｕｆｏｒｍ）、シミアゾール、デミジトラズ；
蜜蜂巣箱ミツバチヘギイタダニ殺ダニ剤（Ｂｅｅ ｈｉｖｅ ｖａｒｒｏａ ａｃａｒｉｃｉｄｅｓ）、例えば、有機酸、例えば、ギ酸、シュウ酸。

動物衛生における使用に関して特に興味深い殺虫剤及び殺ダニ剤の非限定的な例は、特に、以下のものであり、及び、以下のものを包含する［即ち、「Ｍｅｈｌｈｏｒｎ ｅｔ ａｌ Ｅｎｃｙｃｌｐａｅｄｉｃ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｏｆ Ｐａｒａｓｉｔｏｌｏｇｙ ４^ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ （ＩＳＢＮ ９７８−３−６６２−４３９７８−４）」］：
節足動物リガンド依存性塩化物チャネルにおけるエフェクター： クロルダン、ヘプタクロル、エンドスルファン、ディルドリン、ブロモシクレン、トキサフェン、リンダン、フィプロニル、ピリプロール、シサプロニル、アフォキソラネル、フルララネル、サロラネル、ロチラネル、フラキサメタミド、ブロフラニリド、アベルメクチン、ドラメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、ミルベマイシン、モキシデクチン、セラメクチン；
節足動物オクトパミン作動性受容体のモジュレーター： アミトラズ、ＢＴＳ２７２７１、シミアゾール、デミジトラズ；
節足動物電位依存性ナトリウムチャンネルにおけるエフェクター： ＤＤＴ、メトキシクロル、メタフルミゾン、インドキサカルブ、シネリンＩ、シネリンＩＩ、ジャスモリンＩ、ジャスモリンＩＩ、ピレトリンＩ、ピレトリンＩＩ、アレスリン、α−シペルメトリン、ビオアレスリン、β−シフルトリン、シフルトリン、シハロトリン、シペルメトリン、デルタメトリン、エトフェンプロックス、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、ハルフェンプロックス、ペルメトリン、フェノトリン、レスメトリン、タウ−フルバリネート、テトラメトリン；
節足動物ニコチン性コリン作動性シナプスにおけるエフェクター（アセチルコリンエステラーゼ、アセチルコリン受容体）： ブロモプロピレート（ｂｒｏｍｏｐｒｙｐｙｌａｔｅ）、ベンジオカルブ、カルバリル、メソミル、プロマシル（ｐｒｏｍａｃｙｌ）、プロポクスル、アザメチホス、クロルフェンビンホス、クロルピリホス、クマホス、シチオエート、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、エチオン、ファムフール、フェニトロチオン、フェンチオン、ヘプテノホス、マラチオン、ナレド、ホスメット、ホキシム、フタロホス（ｐｈｔａｌｏｆｏｓ）、プロペタンホス、テメホス、テトラクロルビンホス、トリクロルホン、イミダクロプリド、ニテンピラム、ジノテフラン、スピノサド、スピネトラム；
節足動物の発生過程に対するエフェクター： シロマジン、ジシクラニル、ジフルベンズロン、フルアズロン、ルフェヌロン、トリフルムロン、フェノキシカルブ、ハイドロプレン、メトプレン、ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ、ハイドロプレン、Ｓ−メトプレン、ピリプロキシフェン。

本発明におけるさらなる又は別の活性成分としての殺内部寄生生物剤の群の代表的な活性成分としては、限定するものではないが、駆虫活性化合物及び抗原生動物活性化合物などを挙げることができる。

駆虫活性化合物としては、限定するものではないが、以下の殺線虫活性化合物、殺吸虫活性化合物及び／又は殺条虫活性化合物などを挙げることができる：
大環状ラクトン類のクラスの、例えば：エプリノメクチン、アバメクチン、ネマデクチン、モキシデクチン、ドラメクチン、セラメクチン、レピメクチン、ラチデクチン、ミルベメクチン、イベルメクチン、エマメクチン、ミルベマイシン；
ベンゾイミダゾール類及びプロベンゾイミダゾール類のクラスの、例えば：オキシベンダゾール（ｏｘｉｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、メベンダゾール、トリクラベンダゾール（ｔｒｉｃｌａｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、チオファネート（ｔｈｉｏｐｈａｎａｔｅ）、パルベンダゾール（ｐａｒｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、オキシフェンダゾール（ｏｘｆｅｎｄａｚｏｌｅ）、ネトビミン（ｎｅｔｏｂｉｍｉｎ）、フェンベンダゾール、フェバンテル、チアベンダゾール（ｔｈｉａｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、シクロベンダゾール、カムベンダゾール、アルベンダゾールスルホキシド、アルベンダゾール、フルベンダゾール；
デプシペプチド類のクラスの、好ましくは、環状デプシペプチド類のクラスの、特に、２４員の環状デプシペプチド類のクラスの、例えば：エモデプシド（ｅｍｏｄｅｐｓｉｄｅ）、ＰＦ１０２２Ａ；
テトラヒドロピリミジン類のクラスの、例えば：モランテル、ピランテル、オキサンテル；
イミダゾチアゾール類のクラスの、例えば：ブタミソール、レバミソール、テトラミソール；
アミノフェニルアミジン類のクラスの、例えば：アミダンテル、デアシル化アミダンテル（ｄＡＭＤ）、トリベンジミジン；
アミノアセトニトリル類のクラスの、例えば：モネパンテル（ｍｏｎｅｐａｎｔｅｌ）；
パラヘルクアミド類のクラスの、例えば：パラヘルクアミド、デルクアンテル；
サリチルアニリド類のクラスの、例えば：トリブロムサラン、ブロモキサニド、ブロチアニド、クリオキサニド、クロサンテル、ニクロサミド、オキシクロザニド、ラフォキサニド；
置換フェノール類のクラスの、例えば：ニトロキシニル、ビチオノール、ジソフェノール、ヘキサクロロフェン、ニクロホラン、メニクロホラン（ｍｅｎｉｃｌｏｐｈｏｌａｎ）；
有機リン酸エステル類のクラスの、例えば：トリクロルホン、ナフタロホス（ｎａｐｈｔｈａｌｏｆｏｓ）、ジクロルボス／ＤＤＶＰ、クルホメート、クマホス、ハロキソン；
ピペラジノン類／キノリン類のクラスの、例えば：プラジクアンテル（ｐｒａｚｉｑｕａｎｔｅｌ）、エプシプランテル；
ピペラジン類のクラスの、例えば：ピペラジン、ヒドロキシジン；
テトラサイクリン類のクラスの、例えば：テトラサイクリン、クロロテトラサイクリン、ドキシサイクリン、オキシテトラサイクリン、ロリテトラサイクリン；
さまざまな別のクラスの、例えば：ブナミジン、ニリダゾール、レソランテル、オムファロチン、オルチプラズ、ニトロスカネート、ニトロキシニル、オキサムニキン、ミラサン（ｍｉｒａｓａｎ）、ミラシル（ｍｉｒａｃｉｌ）、ルカントン、ヒカントン、へトリン（ｈｅｔｏｌｉｎ）、エメチン、ジエチルカルバマジン、ジクロロフェン、ジアンフェネチド、クロナゼパム、ベフェニウム、アモスカネート（ａｍｏｓｃａｎａｔｅ）、クロルスロン。

本発明における抗原生動物活性成分としては、限定するものではないが、以下の活性成分を挙げることができる：
トリアジン類のクラスの、例えば：ジクラズリル、ポナズリル、レトラズリル、トルトラズリル；
ポリエーテルイオノホア類のクラスの、例えば：モネンシン、サリノマイシン、マデュラマイシン、ナラシン；
大環状ラクトン類のクラスの、例えば：ミルベマイシン、エリスロマイシン；
キノロン類のクラスの、例えば：エンロフロキサシン、プラドフロキサシン；
キニン類のクラスの、例えば：クロロキン；
ピリミジン類のクラスの、例えば：ピリメタミン；
スルホンアミド類のクラスの、例えば：スルファキノキサリン、トリメトプリム、スルファクロジン；
チアミン類のクラスの、例えば：アンプロリウム；
リンコサミド類のクラスの、例えば：クリンダマイシン；
カルバニリド類のクラスの、例えば：イミドカルブ；
ニトロフラン類のクラスの、例えば：ニフルチモクス；
キナゾリノンアルカロイド類のクラスの、例えば：ハロフギノン；
さまざまな別のクラスの、例えば：オキサムニキン、パロモマイシン；
ワクチン又は微生物の抗原のクラスの、例えば：バベシア・カニス・ロッシ（Ｂａｂｅｓｉａ ｃａｎｉｓ ｒｏｓｓｉ）、エイメリア・テネラ（Ｅｉｍｅｒｉａ ｔｅｎｅｌｌａ）、エイメリア・プラエコキス（Ｅｉｍｅｒｉａ ｐｒａｅｃｏｘ）、エイメリア・ネカトリキス（Ｅｉｍｅｒｉａ ｎｅｃａｔｒｉｘ）、エイメリア・ミチス（Ｅｉｍｅｒｉａ ｍｉｔｉｓ）、エイメリア・マキシマ（Ｅｉｍｅｒｉａ ｍａｘｉｍａ）、エイメリア・ブルネッチ（Ｅｉｍｅｒｉａ ｂｒｕｎｅｔｔｉ）、エイメリア・アセルブリナ（Ｅｉｍｅｒｉａ ａｃｅｒｖｕｌｉｎａ）、バベシア・カニス・ボゲリ（Ｂａｂｅｓｉａ ｃａｎｉｓ ｖｏｇｅｌｉ）、レイシュマニア・インファンツム（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ ｉｎｆａｎｔｕｍ）、バベシア・カニス・カニス（Ｂａｂｅｓｉａ ｃａｎｉｓ ｃａｎｉｓ）、ジクチオカウルス・ビビパルス（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ ｖｉｖｉｐａｒｕｓ）。

本発明において名前が挙げられている全ての別の又はさらなる活性成分は、それらの官能基によってて可能であれば、場合により、適切な塩基又は酸と塩を形成することもできる。

蠕虫の感染の治療に関して有用な化合物を評価することが知られている標準的な実験技術に基づいて、標準的な毒性試験により、及び、動物における上記疾患の治療を決定するための標準的な薬理学的アッセイにより、及び、これらの結果を該疾患を治療するために用いられる既知の活性成分又は薬剤の結果と比較することにより、各々の所望の適応症の治療に関して、本発明の化合物の有効投与量を容易に決定することができる。これらの疾患のうちの１種類の治療において投与される活性成分の量は、用いられる特定の化合物及び投与単位、投与方法、治療期間、治療対象の年齢及び性別、並びに、治療される疾患の種類及び程度などを考慮して、広い範囲でさまざまであり得る。

投与される活性成分の総量は、一般に、１日当たり、約０．００１ｍｇ／ｋｇ体重〜約２００ｍｇ／ｋｇ体重、好ましくは、１日当たり、約０．０１ｍｇ／ｋｇ体重〜約２０ｍｇ／ｋｇ体重の範囲内である。臨床的に有用な投与スケジュールは、１日に１〜３回の投与から４週間に１回の投与の範囲である。さらに、対象が、特定の期間、薬物を投与されない「休薬日」が、薬理効果と耐容性の間の全体的バランスのために有益であり得る。さらに、対象が４週間より長い期間にわたり１回治療を受ける、長期間作用する治療を行うことが可能である。単位投与量に約０．５ｍｇ〜約１５００ｍｇの活性成分を含ませ、そして、１日１回以上又は１日１回未満、投与することが可能である。注射（これは、静脈内注射、筋肉内注射、皮下注射及び非経口注射を包含する）による投与及び輸液技術を使用することによる投与のための平均１日投与量は、好ましくは、０．０１〜２００ｍｇ／ｋｇ総体重である。平均１日直腸内用法は、好ましくは、０．０１〜２００ｍｇ／ｋｇ総体重である。平均１日膣内用法は、好ましくは、０．０１〜２００ｍｇ／ｋｇ総体重である。平均１日局所用法は、好ましくは、１日に１〜４回、０．１〜２００ｍｇの投与である。経皮濃度は、好ましくは、０．０１〜２００ｍｇ／ｋｇの１日用量を維持するのに必要とされる濃度である。平均１日吸入用法は、好ましくは、０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ総体重である。

もちろん、各対象についての特定の初期用法及び連続する用法は、担当診断医によって確認される当該疾患の種類及び重症度、用いる特定の化合物の活性、対象の年齢及び全身状態、投与時間、投与経路、薬物の排泄速度、薬物の組み合わせなどに応じて変わる。所望の治療方法及び本発明の化合物又はその製薬上許容される塩若しくはエステル又はその組成物の投与回数は、慣習的な治療試験を使用して当業者が確認することができる。

実験セクション

本出願中に記載されている本発明のさまざまな態様について、下記実施例によって例証するが、それら実施例は、決して本発明を限定するものではない。

本明細書中に記載されている試験実験例は、本発明を例証するためのものであり、本発明は記載されている実施例に限定されるものではない。

実験セクション − 一般的な部分
実験の部分においてその合成について記載されていない全ての試薬は、市販されているか、又は、既知化合物であるか、又は、当業者には既知の方法によって既知化合物から形成させることができる。

本発明の方法に従って製造された化合物及び中間体は、精製することが必要であり得る。有機化合物の精製は、当業者にはよく知られており、そして、同一の化合物を精製する数種類の方法が存在し得る。場合によっては、精製が必要でないこともあり得る。場合によっては、当該化合物は、結晶化によって精製することができる。場合によっては、適切な溶媒を用いて撹拌して不純物を除去し得る。場合によっては、当該化合物は、クロマトグラフィー（特に、フラッシュカラムクロマトグラフィー）によって、例えば、プレパックされたシリカゲルカートリッジ（例えば、「Ｂｉｏｔａｇｅ ａｕｔｏｐｕｒｉｆｉｅｒ システム」（ＳＰ４（登録商標）、又は、Ｉｓｏｌｅｒａ Ｆｏｕｒ（登録商標））と組み合わされた「Ｂｉｏｔａｇｅ ＳＮＡＰ カートリッジ ＫＰ−Ｓｉｌ（登録商標）、又は、ＫＰ−ＮＨ（登録商標）」）と溶離液（例えば、「ヘキサン／酢酸エチル」又は「ジクロロメタン／メタノール」の勾配）を使用するクロマトグラフィー（特に、フラッシュカラムクロマトグラフィー）によって、精製することができる。場合によっては、当該化合物は、分取ＨＰＬＣによって、例えば、適切なプレパックされた逆相カラムと組み合わされたオンラインエレクトロスプレーイオン化質量分析計及び／又はダイオードアレイ検出器が備えられている「Ｗａｔｅｒｓ ａｕｔｏｐｕｒｉｆｉｅｒ」と溶離液（例えば、トリフルオロ酢酸、ギ酸又は水性アンモニアなどの添加剤を含んでいてもよい水とアセトニトリルの勾配）を使用する分取ＨＰＬＣによって、精製することができる。

場合によっては、上記で記載した精製方法は、塩の形態にある充分な塩基性官能性又は酸性官能性を有する本発明の化合物、例えば、充分な塩基性を示す本発明の化合物の場合、例えば、トリフルオロ酢酸塩若しくはギ酸塩、又は、充分な酸性を示す本発明の化合物の場合、例えば、アンモニウム塩を、もたらし得る。このタイプの塩は、当業者には知られているさまざまな方法で、それぞれ、その遊離塩基形態若しくは遊離酸形態に変換させることができるか、又は、その後の生物学的アッセイにおいて、塩として使用することができる。本明細書中において記載され、そして、単離された、本発明の化合物の特定の形態（例えば、塩、遊離塩基など）は、その化合物を特定の生物学的活性を定量化するために生物学的アッセイに適用し得る唯一の形態では必ずしもないということは、理解されるべきである。

分析方法及びクロマトグラフィー法
分析的及び分取液体クロマトグラフィー
分析（ＵＰ）ＬＣ−ＭＳは、以下に記載されているような種々の装置を用いて実施した。質量（ｍ／ｚ）は、ネガティブモード（ＥＳＩ−）が示されていない限り、ポジティブモードエレクトロスプレーイオン化で記録されている。

方法Ｌ０：
機器の型： Ｗａｔｅｒｓ ＵＰＬＣ ｓｙｓｔｅｍ； カラム：Ｚｏｒｂａｘ Ｅｃｌｉｐｓｅ Ｐｌｕｓ Ｃ１８、５０ｍｍ×２．１ｍｍ、１．８μｍ； 溶離液Ａ：アセトニトリル＋１ｍＬギ酸／Ｌ、溶離液Ｂ：ミリポア水＋０．９ｍＬギ酸／Ｌ； 勾配：０．０分 １０％Ａ → １．７分 ９５％Ａ → ２．４０分 ９５％Ａ → ２．４１分 １０％Ａ → ２．５分 １０％Ａ； オーブン：５５℃； 流量：０．８５ｍＬ／分； ＵＶ検出：２１０ｎｍ。Ｗａｔｅｒｓ ＳＱＤ２ ＭＳ ｄｅｔｅｃｔｏｒ：１００−１０００ Ａｍｕ、ＥＳ−イオン化、ポジティブ。

^１ Ｈ ＮＭＲデータ
^１Ｈ−ＮＭＲデータは、フローセル（容積６０μＬ）が付いている「Ｂｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ４００」、又は、１．７ｍｍ ｃｒｙｏ ＣＰＴＣＩ プローブヘッドが付いている「Ｂｒｕｋｅｒ ＡＶＩＩＩ ４００」、又は、５ｍｍ プローブヘッドが付いている「Ｂｒｕｋｅｒ ＡＶＩＩＩ ４００（４００．１３ＭＨｚ）、又は、５ｍｍ ｃｒｙｏ ＴＣＩ プローブヘッドが付いている「Ｂｒｕｋｅｒ ＡＶＩＩ ６００」（６００．１３ＭＨｚ）、又は、５ｍｍ ｃｒｙｏ ＣＰＭＮＰ プローブヘッドが付いている「Ｂｒｕｋｅｒ ＡＶＩＩＩ ６００」（６０１．６ＭＨｚ）、又は、５ｍｍ ブロードバンドヘッド若しくは５ｍｍ Ｐｒｏｄｉｇｙ^ＴＭプローブヘッドが付いている「Ｂｒｕｋｅｒ ＡＶＩＩＩ ５００」（５００．１３ＭＨｚ）を使用し、参照標準（０．０）としてテトラメチルシランを使用し、及び、溶媒としてＣＤ_３ＣＮ、ＣＤＣｌ_３又はＤ_６−ＤＭＳＯを使用して、測定した。代替え法：^１Ｈ−ＮＭＲ及び^１３Ｃ−ＮＭＲ 機器の型：「Ｂｒｕｋｅｒ ＤＭＸ３００」（^１Ｈ ＮＭＲ：３００ＭＨｚ；^１３Ｃ ＮＭＲ：７５ＭＨｚ）、「Ｂｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ＩＩＩ ４００」（^１Ｈ ＮＭＲ：４００ＭＨｚ；^１３Ｃ ＮＭＲ：１００ＭＨｚ）、又は、「Ｂｒｕｋｅｒ ４００ Ｕｌｔｒａｓｈｉｅｌｄ」（^１Ｈ ＮＭＲ：４００ＭＨｚ；^１３Ｃ ＮＭＲ：１００ＭＨｚ）。

化学シフト（δ）は百万分率［ｐｐｍ］で示されている； 以下の略語が使用されている：ｓ＝一重線、ｄ＝二重線、ｔ＝三重線、ｑ＝四重線、ｍ＝多重線、ｂ＝広幅線； 結合定数はヘルツ［Ｈｚ］で示されている。

実験セクション − 一般的な手順
式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物の合成は、下記スキーム１に準じて、又は、下記スキーム１と同様にして、実施することができる。

スキーム１

ここで、上記置換基は、上記で記載されている中間体化合物に関して定義されている意味を有し、例えば、特に、上記で記載されている中間体化合物（ＶＩ−ＩＮＴ）及び中間体化合物（ＩＶ−ＩＮＴ）に関して定義されている意味を有し、極めて特に、上記で記載されている中間体化合物（ＶＩ−ＩＮＴ−１）、中間体化合物（ＶＩ−ＩＮＴ−２）、中間体化合物（ＶＩ−ＩＮＴ−３）及び中間体化合物（ＩＶ−ＩＮＴ−１）に関して定義されている意味を有する。

特定の置換されているピラゾロチオン類は、ＵＳ２００４０１３２７０８において類似した系を用いて記載されているように、エタノールなどのアルコールに溶解させた２−クロロケトエステル類（ここで、Ｒ^Ａは、好ましくは、メチル、エチル又はｔ−ブチルから選択される）を用いて、好ましくは、沸騰条件下で、ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキシレート（ＶＩ−ＩＮＴ−１）に容易に変換させることが可能であり、その後、ジクロロメタン又はテトラクロロメタンなどの不活性溶媒の中でＮ−ブロモスクシンイミドを用いて、好ましくは、周囲温度で、臭素化して、エステル（ＶＩ−ＩＮＴ−２）が得られる。そのような中間体エステルは、「Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， ２００４， ６９（２１）， ７０５８−７０６５」において類似した合成を用いて記載されているように、加水分解条件下で反応して、ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボン酸（ＶＩ−ＩＮＴ−３）を生成する。ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボン酸（ＶＩ−ＩＮＴ−３）は、アミドカップリング条件によって、例えば、塩基性条件下（例えば、ピリジン、トリエチルアミン又はＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン）でアミンＲ^１−ＮＨ−Ａと組み合わされた（ＶＩ−ＩＮＴ−３）から形成されるカルボン酸クロリドを介して、又は、アミンＲ^１−ＮＨ−Ａ及び脱水試薬（例えば、Ｎ−（３−ジメチルアミノイソプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣ））と組み合わされたカルボン酸（ＶＩ−ＩＮＴ−３）から形成されるアミドを介して、対応するアミド（ＩＶ−ＩＮＴ−１）に変換させることができる。類似した合成は、例えば、ＷＯ２００１０１６１３８に記載されている。

ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキン酸アミド（ＩＶ−ＩＮＴ−１）は、ＷＯ２０１５１５４６３０において類似した反応を用いて記載されているように、ボロン酸又はボロン酸エステルＱ−Ｂ（ＯＲ）_２（Ｒ＝Ｈ；Ｒ＝メチル、又は、Ｒ，Ｒ＝ピナコレート）を用いるスズキカップリング反応によって、アリール−又はヘタリール−で置換されている最終化合物（ＩＩ）に変換させることができる。

［実施例］
実験セクション − 実施例
実施例１
７−（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

段階１
５−メチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−チオン

３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−オール（２０ｇ、２００ｍｍｏｌ）をトルエン（５００ｍＬ）に溶解させ、次いで、ローソン試（４２ｇ、１００ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を９時間環流し、そして、室温で一晩放置した。その混合物を濃縮し、それ以上精製することなく次の段階で使用した。

段階２
３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボン酸エチル

エタノール（６００ｍＬ）の中の２−クロロ−４−メチル−３−オキソペンタン酸エチル（１２０ｇ、６００ｍｍｏｌ）（「Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ ＆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｌｅｔｔｅｒｓ， ２０１２， ２２（２０）， ６３３８−６３４２」から知られている）と５−メチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−チオン（２３ｇ、２００ｍｍｏｌ（理論的に予想される））の混合物を８時間環流し、次いで、減圧下で乾燥させた。その残渣を水で処理し、得られた混合物を酢酸エチルで抽出した。その有機溶媒を合して硫酸ナトリウムで脱水し、減圧下で濃縮した。残留した油状物をシリカゲルカラム（９５：５ ヘキサン／酢酸エチル）で精製して、標題化合物が無色の固体として得られた。

収量：３．７ｇ（１４．７ｍｍｏｌ；理論値の７．３３％）。

段階３
７−ブロモ−３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボン酸エチル

３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボン酸エチル（３．７ｇ、１４．７ｍｍｏｌ）を乾燥四塩化炭素（１００ｍＬ）に溶解させた溶液に、Ｎ−ブロモスクシンイミド（２．９ｇ、１６ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で４時間撹拌した。次いで、それをジクロロメタンで稀釈し、水で洗浄し、次いで、ブラインで洗浄した。分離した有機層を硫酸ナトリウムで脱水した。その生成物は、それ以上精製することなく次の段階で使用した。

収率：４．８ｇ（１４．５ｍｍｏｌ；理論値の９８．６％）。

段階４
７−ブロモ−３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボン酸

７−ブロモ−３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボン酸エチル（４．８ｇ、１４．５ｍｍｏｌ）をＥｔＯＨ（１００ｍＬ）と水（１００ｍＬ）とＴＨＦ（５０ｍＬ）に溶解させた溶液に、ＬｉＯＨ（１ｇ、４１．６７ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。その混合物を、水溶液が残るまで濃縮し、ジクロロメタンで３回洗浄し、濃ＨＣｌを用いて酸性化した。沈澱した生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させた。

収量：３ｇ（純度８５％；８．４１ｍｍｏｌ；理論値の５８．０％）。

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.39 分; MS (ESIpos): m/z = 302.9; 304.9 [M+H]⁺.
¹H-NMR (399,95) MHz, DMSO-d6) δ [ppm]: 14.00 (bs, 1H, COOH), 4.37 (hept, 1H), 2.33 (s, 1H), 1.44 (d, 6H).
段階５
７−ブロモ−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

フラスコに、７−ブロモ−３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボン酸（３．０ｇ、純度８５％、８．４１ｍｍｏｌ）、（４Ｓ）−クロマン−４−アミン塩酸塩（１．８７ｇ、１０．０９ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．１７ｇ、１６．８２ｍｍｏｌ）、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン（５１３．８ｍｇ、４．２１ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（５６８．３ｍｇ、４．２１ｍｍｏｌ）、及び、１２５ｍＬのジクロロメタンの中の１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（１．６１ｇ、８．４１ｍｍｏｌ）を装入した。その反応混合物を周囲温度で一晩撹拌し、次いで、水と混合させ、そのジクロロメタン相を分離し、硫酸ナトリウム／シリカゲルカートリッジで脱水し、そして、溶媒を減圧下で除去した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶離液 シクロヘキサン／酢酸エチル 勾配）で精製して、標題化合物が得られた。

収量２．０ｇ（４．６ｍｍｏｌ、理論値の５４．７％）。

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.70 分; MS (ESIpos): m/z = 434.0; 435.9 [M+H]⁺.
¹H-NMR (399,95) MHz, DMSO-d6) δ [ppm]: 8.91 (d, 1H, NH), 7.20 - 7.15 (m, 2H), 6.92 - 6.89 (dd, 1H), 6.81 (d, 1H), 5.24 - 5.19 (m, 1H), 4.30 - 4.20 (m, 2H), 4.09 - 4.02 (hept, 1H), 2.32 (s, 3H), 2.16 - 2.05 (m, 2H), 1.47 (d, 6H).
段階６
７−（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−３−イソプロピル−６−メチル−ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

マイクロ波管に、３ｍＬのジオキサン、７−ブロモ−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド（１５０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）、３，５−ジクロロフェニルボロン酸（５４．９ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．４４ｍＬ）及び（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−フェロセン−パラジウム−ジクロロメタン錯体（２１ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）を装入した。その反応混合物をアルゴンを用いて５分間脱ガスし、そして、マイクロ波装置（Ｂｉｏｔａｇｅ）の中で、１００℃で４０分間処理した。その粗製混合物を濾過し、シリカゲル／硫酸ナトリウムカートリッジを通して洗浄した。その濾液の溶媒を減圧下で蒸発させた；残った原料を、シクロヘキサン／酢酸エチル（勾配）を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して、標題化合物がオフホワイト色の固体として得られた。

収量：９２．６ｍｇ（０．１８５ｍｍｏｌ、ボロン酸に関して理論値の６６．１％）。

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.93 分; MS (ESIpos): m/z = 500.0; 501.9 [M+H]⁺.
¹H-NMR (399,95) MHz, DMSO-d6) δ [ppm]: 8.92 (d, 1H, NH), 7.53 (s, 1H), 7.46 (s, 2H), 7.21 - 7.15 (m, 2H), 6.91 (t, 1H), 6.81 (d, 1H), 5.26 - 5.21 (q, 1H), 4.32 - 4.19 (m, 3H), 2.56 (s, 3H), 2.12 - 2.06 (m, 2H), 1.51 (d, 6H).
以下の実施例２−実施例１５は、同様にして調製した。

実施例２
７−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.77 分; MS (ESIpos): m/z = 500.0; 502.0 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例３
７−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.82 分; MS (ESIpos): m/z = 518.1 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例４
Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−７−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.79 分; MS (ESIpos): m/z = 534.0 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例５
７−（３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−３−イソプロピル−６−メチルピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.80 分; MS (ESIpos): m/z = 518.2 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例６
Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−７−［３−（ジメチルアミノ）−２，４−ジフルオロフェニル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.83 分; MS (ESIpos): m/z = 511.2 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例７
７−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.89 分; MS (ESIpos): m/z = 500.0; 501.9 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例８
７−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.63 分; MS (ESIpos): m/z = 468.3 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例９
Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）−７−（２，３，４−トリフルオロフェニル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.63 分; MS (ESIpos): m/z = 486.3 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例１０
７−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.71 分; MS (ESIpos): m/z = 500.0; 501.9 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例１１
７−［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.67 分; MS (ESIpos): m/z = 534.3 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例１２
Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）−７−（２，３，５−トリクロロフェニル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.79 分; MS (ESIpos): m/z =536.2 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例１３
Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−７−［３−（ジメチルアミノ）−２−フルオロフェニル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.62 分; MS (ESIpos): m/z =493.3 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例１４
７−（３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.96 分; MS (ESIpos): m/z =502.1; 504.1 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

実施例１５
７−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−６−メチル−３−（プロパン−２−イル）ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド

LC-MS (方法 L0): R_t = 1.89 分; MS (ESIpos): m/z =484.1; 486.1 [M+H]⁺.
^１Ｈ−ＮＭＲに関しては、表１のＮＭＲピークリストを参照されたい。

ＮＭＲピークリスト
選択された実施例の^１Ｈ−ＮＭＲデータは、^１Ｈ−ＮＭＲ−ピークリストの形態で記載されている。各シグナルピークに対して、δ値（ｐｐｍ）及びシグナル強度（丸括弧内）が記載されている。δ値−シグナル強度の対の間には、区切り符合としてセミコロンが存在している。

従って、１つの例のピークリストは、以下の形態を有している：
δ_１（強度_１）；δ_２（強度_２）；．．．．；δ_ｉ（強度_ｉ）；．．．．；δ_ｎ（強度_ｎ）。

先鋭なシグナルの強度は、ＮＭＲスペクトルの印刷された例におけるシグナルの高さ（ｃｍ）と相関し、シグナル強度の真の関係を示している。幅が広いシグナルからは、数種類のピーク又は該シグナルの中央及び当該スペクトルの中の最も強いシグナルと比較したそれらの相対的強度が示され得る。

^１Ｈスペクトルの化学シフトを較正するために、テトラメチルシランを使用するか、及び／又は、特にスペクトルがＤＭＳＯ中で測定される場合には、その溶媒の化学シフトを使用する。従って、ＮＭＲピークリストの中には、テトラメチルシランのピークは存在し得るが、必ずしも存在する必要はない。

^１Ｈ−ＮＭＲピークリストは、古典的な^１Ｈ−ＮＭＲのプリントと類似しており、従って、通常、ＮＭＲの古典的な解釈で記載される全てのピークを含んでいる。

さらに、それらは、古典的な^１Ｈ−ＮＭＲのプリントのように、溶媒のシグナル、目標化合物の立体異性体（これも、本発明の対象である）のシグナル及び／又は不純物のピークのシグナルも示し得る。

溶媒及び／又は水のデルタ−範囲内における化合物シグナルを示すために、溶媒の通常のピーク（例えば、ＤＭＳＯ−Ｄ_６中のＤＭＳＯのピーク）及び水のピークが、本発明者らの^１Ｈ−ＮＭＲピークリストの中に示されており、そして、それらは、通常、平均して高い強度を有している。

目標化合物の立体異性体のピーク及び／又は不純物のピークは、通常、平均して、目標化合物（例えば、純度＞９０％の目標化合物）のピークよりも低い強度を有している。

そのような立体異性体及び／又は不純物は、特定の調製方法に対して特有であり得る。従って、それらのピークは、本発明者らの調製方法の再現性を「副産物の指紋（ｓｉｄｅ−ｐｒｏｄｕｃｔｓ−ｆｉｎｇｅｒｐｒｉｎｔｓ）」によって認識するのに役立ち得る。

目標化合物のピークを既知方法（ＭｅｓｔｒｅＣ、ＡＣＤ−シミュレーション、さらに、経験的に評価された期待値の使用）で計算する専門家は、必用に応じて、場合により付加的な強度フィルターを使用して、目標化合物のピークを分離することができる。この分離は、^１Ｈ−ＮＭＲの古典的な解釈での関連するピークのピッキングに類似しているであろう。

ピークリストを使用するＮＭＲデータの記載のさらなる詳細については、「Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｄｉｓｃｌｏｓｕｒｅ Ｄａｔａｂａｓｅ Ｎｕｍｂｅｒ ５６４０２５」の刊行物「Ｃｉｔａｔｉｏｎ ｏｆ ＮＭＲ Ｐｅａｋｌｉｓｔ Ｄａｔａ ｗｉｔｈｉｎ Ｐａｔｅｎｔ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ」の中に見いだすことができる。

実験セクション − 生物学的アッセイ
実施例について、選択された生物学的アッセイで１回以上試験した。２回以上試験した場合、データは、平均値として又は中央値として報告され、ここで、
・ 算術平均値とも称される平均値は、得られた値の合計を試験された回数で割ったものを表し、及び、
・ 中央値は、昇順又は降順で並べた時の値の群の中央の数を表す。データセットにおける値の数が奇数である場合、中央値は中央の値である。データセットにおける値の数が偶数である場合、中央値は２つの中央の値の算術平均である。

実施例は、１回以上合成した。２回以上合成し場合、生物学的アッセイからのデータは、１回以上の合成バッチの試験から得られたデータセットを使って計算された平均値又は中央値を表す。

インビトロアッセイ１： Ｃ．エレガンス（Ｃ． ｅｌｅｇａｎｓ）Ｓｌｏ−１ａ − 組み換えＣ．エレガンス（Ｃ． ｅｌｅｇａｎｓ）細胞系での作用
安定なＣ．エレガンス（Ｃ． ｅｌｅｇａｎｓ）ＣＨＯ細胞系の生成
ＣＨＯ細胞系をＡＴＣＣから入手した、コードＡＴＣＣ ＣＲＬ−９０９６。プラスミドＤＮＡによるトランスフェクションによってＣ．エレガンス（Ｃ． ｅｌｅｇａｎｓ）Ｓｌｏ−１ａ（受託番号ＡＡＬ２８１０２）を発現させるために、ＣＨＯ細胞を４０％コンフルエンスになるまで継代培養した後、トランスフェクション溶液をその細胞培養に添加した。そのトランスフェクション溶液は、３００μＬのＯｐｔｉＭＥＭ（Ｌｉｆｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ， Ｎｒ．：３１９８５）、２μＬ（＝６μｇ）のＣ．エレガンス（Ｃ． ｅｌｅｇａｎｓ）Ｓｌｏ １ａ遺伝子含有プラスミドＤＮＡ、及び、９μＬのＦｕｇｅｎｅＨＤ（Ｐｒｏｍｅｇａ， Ｎｒ．：Ｅ２３１１）を含んでいた。そのトランスフェクション溶液を細胞に加えてから、３７℃、５％ＣＯ_２で４８時間インキュベートした。トランスフェクション培地を、追加のＧ４１８（２ｍｇ／ｍＬ、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ， Ｎｒ．：１０１３１）を含んでいる選択培地に換え、細胞を３８４ウェルプレートに播種した（３００細胞／ウェル）。数週間経過した後、残った生存細胞について、Ｋ＋チャンネル発現に関して電位感受性色素（Ｍｅｍｂｒａｎｅ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ Ａｓｓａｙ Ｋｉｔ， Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ Ｎｒ．：Ｒ８０３４）を用いて試験した。陽性細胞クローンを、限定希釈法で精製した。これに関しては、クローン純度を得るために、電位感受性色素アッセイで最も高く且つ最も強いシグナルを有するクローンを３８４ウェルプレートでさらにサブクローニング（インキュベート）した（０．７細胞／ウェル）。これによって、Ｃ．エレガンス（Ｃ． ｅｌｅｇａｎｓ）Ｓｌｏ−１ａを発現する最終的な安定なＣＨＯ細胞系が得られた。

細胞培養条件
細胞を、１０％（ｖ／ｖ）熱失活ウシ胎仔血清（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ， Ｎｒ．：１０５００）、Ｇ４１８（１ｍｇ／ｍＬ；Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ， Ｎｒ．：１０１３１）が補足されたＧｕｔａｍａｘ Ｉ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ， Ｎｒ．：３２５７１）を含んでいるＭＥＭａｌｐｈａで、３７℃及び５％ＣＯ_２で培養した。細胞を、Ａｃｃｕｔａｓｅ（Ｓｉｇｍａ，Ｎｒ．：Ａ６９６４）を用いて剥離した。

膜電位測定
実験化合物の試験を、３８４ウェルマイクロタイタープレート（ＭＴＰｓ， Ｇｒｅｉｎｅｒ， Ｎｒ．：７８１０９２）で実施した。８０００細胞／ウェルを３８４ウェルＭＴＰで平板培養し、３７℃及び５％ＣＯ_２で２０〜２４時間培養した。細胞培地を除去した後、細胞をタイロード液（１５０ｍＭ ＮａＣｌ、０．３ｍＭ ＫＣｌ、２ｍＭ ＣａＣｌ_２、１ｍＭ ＭｇＣｌ_２、０．８ｍＭ ＮａＨ_２ＰＯ_４、５ｍＭ グルコース、２８ｍＭ Ｈｅｐｅｓ、ｐＨ７．４）で１回洗浄し、次いで、タイロード液で希釈した「Ｍｅｍｂｒａｎｅ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ Ａｓｓａｙ Ｋｉｔ」の電位感受性色素を室温で１時間ロードした。

ＦＬＩＰＲ Ｔｅｔｒａ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ， Ｅｘｃ．５１０−５４５ｎｍ、Ｅｍｍ．５６５−６２５ｎｍ）を用いて蛍光の測定を開始した後、被験化合物を添加し、次いで、ＫＣｌタイロード液（最終アッセイ濃度：７０ｍＭ ＫＣｌ、２ｍＭ ＣａＣｌ_２、１ｍＭ ＭｇＣｌ_２、０．８ｍＭ ＮａＨ_２ＰＯ_４、５ｍＭ グルコース、２８ｍＭ Ｈｅｐｅｓ、ｐＨ７．４、電位感受性色素含有）を加えた。測定は、７分後に完了した。

統計
データは、曲線適合及び最大半減有効濃度（ＥＣ_５０）の計算に「ＡｃｔｉｖｉｔｙＢａｓｅ ＸＬｆｉｔ ｓｏｆｔｗａｒｅ」（ＩＤＢＳ）を用いて評価し、負の１０を底とする対数（ｐＥ_５０）として報告する。

以下の化合物に関して、ｐＥ_５０＞７，５−８，５であることが見いだされた： １、７、８、９、１４。

以下の化合物に関して、ｐＥ５０＞８，５であることが見いだされた： ２、３、４、５、６、１０、１１、１２、１３、１５。

インビトロアッセイ２： ニッポストロンギルス・ブラシリエンシス（Ｎｉｐｐｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）（ＮＩＰＯＢＲ）
ニッポストロンギルス・ブラシリエンシス（Ｎｉｐｐｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）成体を、１００Ｕ／ｍＬのペニシリン、０．１ｍｇ／ｍＬのストレプトマイシン及び２．５μｇ／ｍＬのアンホテリシンＢを含んでいる生理食塩水緩衝液で洗浄した。被験化合物をＤＭＳＯに溶解させ、蠕虫を１０μｇ／ｍＬ（１０ｐｐｍ）それぞれ１μｇ／ｍＬ（１ｐｐｍ）の最終濃度の培地の中でインキュベートした。その培地のアリコートを用いて、陰性対照と比較して、アセチルコリンエステラーゼ活性を測定した。駆虫薬活性に関する読み出し値としてアセチルコリンエステラーゼを測定する原理は、「Ｒａｐｓｏｎ ｅｔ ａｌ （１９８６）」及び「Ｒａｐｓｏｎ ｅｔ ａｌ （１９８７）」に記載されている。

以下の実施例に関して、活性（陰性対照と比較したＡＣｈＥの低減）は、１０μｇ／ｍＬで８０％より高かった： １、２、３、４、５、６、７、１４。

以下の実施例に関して、活性（陰性対照と比較したＡＣｈＥの低減）は、１μｇ／ｍＬで８０％より高かった： １、５、６、１３、１４。

インビトロアッセイ３： ディロフィラリア・イミチス（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ ｉｍｍｉｔｉｓ）ミクロフィラリア（ＤＩＲＯＩＭ Ｌ１）
血液から新たに精製した２５０匹以上のディロフィラリア・イミチス（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ ｉｍｍｉｔｉｓ）ミクロフィラリアを、栄養培地及びＤＭＳＯ中の被験化合物を含んでいるマイクロタイタープレートのウェルに加えた。化合物について、濃度−応答アッセイで、２反復で試験した。ＤＭＳＯ及び被験化合物非含有に晒した幼虫を陰性対照として用いた。化合物と一緒に７２時間インキュベートした後で、幼虫を評価した。効力は、陰性対照と比較した運動性の低下として求めた。広い濃度範囲の評価に基づいて、濃度−応答曲線及びＥＣ_５０値を計算した。

以下の実施例に関して、ＥＣ_５０は＜０．１ｐｐｍであった： １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５。

インビトロアッセイ４： ディロフィラリア・イミチス（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ ｉｍｍｉｔｉｓ）（ＤＩＲＯＩＭ Ｌ４）
ベクター（中間宿主）から新たに単離した１０匹のディロフィラリア・イミチス（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ ｉｍｍｉｔｉｓ）第３期幼虫を、栄養培地及びＤＭＳＯ中の被験化合物を含んでいるマイクロタイタープレートのウェルに加えた。化合物について、濃度−応答アッセイで、２反復で試験した。ＤＭＳＯ及び被験化合物非含有に晒した幼虫を陰性対照として用いた。化合物と一緒に７２時間インキュベートした後で、幼虫を評価した。これらの７２時間のインキュベーション中に、陰性対照の幼虫の大半が脱皮して第４期幼虫となった。効力は、陰性対照と比較した運動性の低下として求めた。広い濃度範囲の評価に基づいて、濃度−応答曲線及びＥＣ_５０値を計算した。

以下の実施例に関して、ＥＣ_５０は＜０．１ｐｐｍであった： ２、３、５、６、８、１４、１５。

インビトロアッセイ５： リトモソイデス・シグモドンチス（Ｌｉｔｏｍｏｓｏｉｄｅｓ ｓｉｇｍｏｄｏｎｔｉｓ）（ＬＴＭＯＳＩ Ｌ３）
感染齧歯類の胸腔から新たに単離した１０匹のリトモソイデス・シグモドンチス（Ｌｉｔｏｍｏｓｏｉｄｅｓ ｓｉｇｍｏｄｏｎｔｉｓ）第３期幼虫を、栄養培地及びＤＭＳＯ中の被験化合物を含んでいるマイクロタイタープレートのウェルに加えた。化合物について、濃度−応答アッセイで、２反復で試験した。ＤＭＳＯ及び被験化合物非含有に晒した幼虫を陰性対照として用いた。化合物と一緒に７２時間インキュベートした後で、幼虫を評価した。効力は、陰性対照と比較した運動性の低下として求めた。広い濃度範囲の評価に基づいて、濃度−応答曲線及びＥＣ_５０値を計算した。

以下の実施例に関して、ＥＣ_５０は＜０．１ｐｐｍであった：２、３、６、１５。

インビトロアッセイ６： クーペリア・クルチセイ（Ｃｏｏｐｅｒｉａ ｃｕｒｔｉｃｅｉ）（ＣＯＯＰＣＵ Ｌ３）
溶媒：ジメチルスルホキシド
活性化合物の適切な調製物を製造するために、１０ｍｇの活性化合物を０．５ｍＬの溶媒に溶解させ、得られた濃厚物を「リンゲル液」で希釈して、所望の濃度とする。

約４０匹の線虫〔クーペリア・クルチセイ（Ｃｏｏｐｅｒｉａ ｃｕｒｔｉｃｅｉ）〕の幼虫を、化合物溶液を含んでいる試験管の中に移す。

５日間経過した後、幼虫の死亡率（％）を記録する。１００％の効力は、全ての幼虫が死んだことを意味し、０％の効力は、死んだ幼虫が無かったことを意味する。

この試験において、例えば、調製実施例の下記化合物は、２０ｐｐｍの施用量で、１００％の良好な活性を示した： １１、１２。

この試験において、例えば、調製実施例の下記化合物は、２０ｐｐｍの施用量で、９０％の良好な活性を示した： ２、３、５、６、９、１３。

この試験において、例えば、調製実施例の下記化合物は、２０ｐｐｍの施用量で、８０％の良好な活性を示した： ４。

イン・ビトロアッセイ７： 捻転胃虫（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ ｃｏｎｔｏｒｔｕｓ）（ＨＡＥＭＣＯ Ｌ３）
溶媒： ジメチルスルホキシド
活性化合物の適切な調製物を製造するために、１０ｍｇの活性化合物を０．５ｍＬの溶媒に溶解させ、得られた濃厚物を「リンゲル液」で希釈して、所望の濃度とする。

約４０匹の捻転胃虫（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ ｃｏｎｔｏｒｔｕｓ）幼虫を、化合物溶液を含んでいる試験管の中に移す。

５日間経過した後、幼虫の死亡率（％）を記録する。１００％の効力は、全ての幼虫が死んだことを意味し、０％の効力は、死んだ幼虫が無かったことを意味する。

この試験において、例えば、調製実施例の下記化合物は、２０ｐｐｍの施用量で、９０％の良好な活性を示した： １、３、１１。

この試験において、例えば、調製実施例の下記化合物は、２０ｐｐｍの施用量で、８０％の良好な活性を示した： ４、１２。

製剤例
代表的な製剤は、１０％のＴｒａｎｓｃｕｔｏｌ、１０％のＣｒｅｍｏｐｈｏｒ ＥＬ及び８０％の等張性生理食塩水の中の活性物質で構成された。最初に、活性物質をＴｒａｎｓｃｕｔｏｌに溶解させた。Ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌの中で溶液した後、Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ及び等張性生理食塩水を添加した。これらの製剤を、次のインビボアッセイにおける実用製剤として用いた。

本発明による製剤の例は、以下の製剤例Ｆ１である。その場合、活性物質をＴｒａｎｓｃｕｔｏｌに溶解させて、原液Ａを形成させた。次いで、０．１００ｍＬのこの原液Ａを取り、０．１００ｍＬのＣｒｅｍｏｐｈｏｒ ＥＬ及び０．８００ｍＬの等張性生理食塩水を加えた。得られた液体製剤（製剤Ｆ１）の体積は１ｍＬであった。

原液Ａ：
４．０ｍｇ 本発明の実施例化合物；
０．１００ｍＬ Ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ。

製剤例Ｆ１：
０．１００ｍＬ 原液Ａ；
０．１００ｍＬ Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＥＬ；及び、
０．８００ｍＬ 等張性生理食塩水。

インビボアッセイ
捻転胃虫（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ ｃｏｎｔｏｒｔｕｓ）／蛇状毛様線虫（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｃｏｌｕｂｒｉｆｏｒｍｉｓ）／アレチネズミ（ｇｅｒｂｉｌ）
捻転胃虫（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ）及び／又は蛇状毛様線虫（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ）を実験的に感染させたアレチネズミを、潜伏後期（ｌａｔｅ ｐｒｅｐａｔｅｎｃｙ）の間に１回処理した。被験化合物を溶液剤又は懸濁液剤として製剤し、そして、経口又は腹腔内に投与した。両方の施用に対して、同一の実用製剤を用いた。施用体積は、通常、最大で２０ｍＬ／ｋｇに相当した。例えば、体重４０ｇのアレチネズミは、０．２００ｍＬの製剤例Ｆ１の製剤で処理した。これは、２０ｍｇ／ｋｇ体重による処理に相当した。

効力は、感染させてプラセボで処理した対照群における蠕虫の総数と比較した、検死後の、それぞれ胃及び小腸の中における蠕虫の総数の低減として、群ごとに求めた。

下記実施例について試験した。それらの実施例は、所与の処理において７０％以上の活性を示した。

Claims (18)

1. 一般式（Ｉ）：
   

   

   〔式中、
   Ａは、Ａ１又はＡ２
   

   

   であり；
   ｏは、０、１、２、３又は４であり；
   Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
   Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ^６Ｒ^７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ^８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ^６Ｒ^７であり；
   又は、
   Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−ＳＯ_２−ＮＲ^８−及び−ＳＯ_２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
   Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
   Ｒ^１は、
   水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_３−Ｃ_６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、ＮＨ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル；
   フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^２は、
   水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）；
   −ＮＲ^９Ｒ^１０；
   −ＯＲ^１１；
   −ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
   Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   又は、
   Ｒ^４とＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル及び３員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される３員〜６員の環を形成し；
   Ｒ^６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｒ^７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   又は、
   Ｒ^６とＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル及び３員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される３員〜６員の環を形成し；
   Ｒ^８は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
   水素、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル、ベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１１は、
   −ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１２は、
   水素；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｑは、６員又は１０員のアリール及び５員〜１０員のヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、ＳＦ_５、シアノ、−ＣＨＯ、ニトロ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ_２−［Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル］）（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ_２−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これ自体は、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ_２−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択され；
   ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７はいずれも−ＯＨではなく、並びに、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^６及びＲ^７はいずれも−ＯＨではない〕
   で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
2. Ａは、Ａ１又はＡ２
   

   

   であり；
   ｏは、０、１、２、３又は４であり；
   Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
   Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ^６Ｒ^７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ^８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ^６Ｒ^７であり；
   又は、
   Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ^８−、−ＳＯ_２−ＮＲ^８−及び−ＳＯ_２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
   Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
   Ｒ^１は、
   水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_３−Ｃ_６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、ＮＨ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−ＮＨ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル；
   フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^２は、
   水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）；
   −ＮＲ^９Ｒ^１０；
   −ＯＲ^１１；
   −ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
   Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル，１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｒ^６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｒ^７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｒ^８は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
   水素、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル、ベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１１は、
   −ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１２は、
   水素；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｑは、式（Ｑ１）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ_５、シアノ、−ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ_２−［Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル］）（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ_２−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これ自体は、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ_２−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択され；
   又は、
   Ｚ^１とＺ^２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
   Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ_５、シアノ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ_２−［Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル］）（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これは、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ_２−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これ自体は、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ_２−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択され；
   又は、
   Ｚ^２とＺ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
   Ｚ^１、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ_５、シアノ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ_２−［Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル］）（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これは、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ_２−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これ自体は、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ_２−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＨ_２−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択される〕
   で表される置換されているフェニル環であり；
   又は、
   Ｑは、式（Ｑ２）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^６、Ｚ^７、Ｚ^８及びＺ^９は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
   で表されるピリジン環であり；
   又は、
   Ｑは、式（Ｑ３）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１０、Ｚ^１１及びＺ^１２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
   で表されるピリミジン環であり；
   又は、
   Ｑは、式（Ｑ４）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１３、Ｚ^１４、Ｚ^１５及びＺ^１６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル、ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び単環式ヘテロ環［ここで、該環は、４員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員ヘテロアリール（これは、少なくとも１個の窒素原子を有しており、そして、該ヘテロアリール環は、その窒素原子を介してピリジン環に結合している）のから選択され、これら環は、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される〕
   で表されるピリジン環であり；
   又は、
   Ｑは、式（Ｑ５）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１７、Ｚ^１８、Ｚ^１９及びＺ^２０は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
   で表されるピリジン環であり；
   又は、
   Ｑは、式（Ｑ６）
   

   

   〔式中、
   Ｔ^１〜Ｔ^４は、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｚ^２１及びＮ−Ｚ^２２からなる群から選択され、その際、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＯであり、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＳであり、Ｔ^１〜Ｔ^４のうちの１つ以下がＮ−Ｚ^２２であり、及び、ここで、
   各Ｚ^２１は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；及び、
   各Ｚ^２２は、独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択される〕
   で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
   又は、
   Ｑは、式（Ｑ７）
   

   

   〔式中、
   Ｕ^１〜Ｕ^４は、独立して、Ｎ及びＣ−Ｚ^２３からなる群から選択され、その際、Ｕ^１〜Ｕ^４のうちの３以下がＮであり、及び、ここで、
   各Ｚ^２３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
   で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
   ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７はいずれも−ＯＨではなく、並びに、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^６及びＲ^７はいずれも−ＯＨではない；
   請求項１に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
3. Ａは、Ａ１又はＡ２
   

   

   であり；
   ｏは、０、１又は２であり；
   Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシ、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
   Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ^６Ｒ^７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ^８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ^６Ｒ^７であり；
   Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
   Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^２は、
   水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）；
   −ＮＲ^９Ｒ^１０；
   −ＯＲ^１１；
   −ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｒ^５は、水素であり；
   Ｒ^６は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^７は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^８は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
   水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル、ベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１１は、
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１２は、
   水素；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   からなる群から選択され；
   Ｑは、式（Ｑ１）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）からなる群から選択され；
   又は、
   Ｚ^１とＺ^２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
   Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
   又は、
   Ｚ^２と^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
   Ｚ^１、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
   で表される置換されているフェニル環であり；
   ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^８である場合、Ｒ^４は−ＯＨではない；
   請求項１又は２に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
4. Ａは、Ａ１又はＡ２
   

   

   であり；
   ｏは、０又は１であり；
   Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｘは、ＣＲ^６Ｒ^７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ^８からなる群から選択され；
   Ｙは、ＣＲ^６Ｒ^７であり；
   Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
   Ｒ^１は、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
   Ｒ^２は、
   水素、ハロゲン；
   −ＮＲ^９Ｒ^１０；
   −ＯＲ^１１；
   −ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル又はＣ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^４は、水素、−ＯＨ及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^５は、水素であり；
   Ｒ^６は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^７は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^８は、水素及びＣ_１−Ｃ_４−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
   水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル及びベンゾ−Ｃ_５−Ｃ_６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１１は、
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ４員〜１０員のヘテロシクロアルキル；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１２は、
   水素；
   Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル［ここで、これは、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ６員ヘテロアリール；
   からなる群から選択され；
   Ｑは、式（Ｑ１）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｚ^２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、−ＮＨ（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
   Ｚ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２からなる群から選択され；
   Ｚ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択され；
   Ｚ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−アルコキシからなる群から選択される〕
   で表される置換されているフェニル環である；
   請求項１、２又は３に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
5. Ａは、
   

   

   

   からなる群から選択され；
   Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ^８であり；
   Ｒ^１は、水素又はメチルであり；
   Ｒ^２は、
   水素、塩素、フッ素；
   −ＮＲ^９Ｒ^１０；
   −ＯＲ^１１；
   −ＳＲ^１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＳＯ_２Ｒ^１２；
   メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル［ここで、これらは、それぞれ、シアノ、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２からなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、１，２−オキサゾリジン、１，２−オキサジン、モルホリン、チオモルホリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、２，３−ジヒドロ−インドール、１，３−ジヒドロ−イソインドール、３，９−ジオキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、４−オキサ−７−アザスピロ［２．５］オクタン［ここで、こられは、それぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、メチル、メチル−Ｃ（Ｏ）−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−ＮＨ_２、−ＮＭｅ_２、ピロリジンからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^３は、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
   Ｒ^８は、水素及びメチルからなる群から選択され；
   Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、
   水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−メチル）、メトキシ；
   メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、１−フェニルエチル［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＭｅ_２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−ＮＨ_２、ＮＭｅ_２、Ｓ−メチル、Ｓ（Ｏ）−メチル、ＳＯ_２−メチル及び（ＥｔＯ）_２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
   ヘテロシクリル−メチル、ヘテロシクリル−エチル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、ピロリジン、モルホリン、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピリジン［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ及びメチルからなる群から独立して選択される１の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
   フェニル；
   ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン；及び、
   オキセタン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾール［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、メチルからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１１は、
   メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、−ＯＨ、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^１２は、
   メチル及びエチル［ここで、これらは、それぞれ、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立して選択される１の置換基で置換されていてもよい］；及び、
   ピリジン；
   からなる群から選択され；
   Ｑは、式（Ｑ１）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
   Ｚ^２は、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択され；
   Ｚ^３は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、−ＮＨ（ＣＨ_３）及び−Ｎ（ＣＨ_３）_２からなる群から選択され；
   Ｚ^４は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
   Ｚ^５は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択される〕
   で表される置換されているフェニル環である；
   請求項１、２、３又は４に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
6. Ａは、
   

   

   からなる群から選択され；
   Ｇは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮ−ＣＨ_３であり；
   Ｒ^１は、水素又はメチルであり；
   Ｒ^２は、
   水素、塩素、フッ素；
   −ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２；
   メトキシ、エトキシ；
   メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル；
   トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
   Ｑは、式（Ｑ１）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
   Ｚ^２は、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択され；
   Ｚ^３は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、−ＮＨ（ＣＨ_３）及び−Ｎ（ＣＨ_３）_２からなる群から選択され；
   Ｚ^４は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
   Ｚ^５は、水素、フッ素、塩素 メチル及びメトキシからなる群から選択される〕
   で表される置換されているフェニル環である；
   請求項１、２、３、４又は５に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
7. ＧがＳである、請求項１、２、３、４、５又は６に記載の化合物。
8. 一般式（ＩＩ）：
   

   

   〔式中、
   Ａは、
   

   

   からなる群から選択され；
   Ｒ^１は、水素又はメチルであり；
   Ｒ^２は、
   水素、塩素、フッ素；
   メトキシ；
   メチル、エチル、プロピル、イソプロピル；
   トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
   からなる群から選択され；
   Ｒ^３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
   Ｑは、式（Ｑ１）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
   Ｚ^２は、水素、ハロゲン、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）_２、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
   Ｚ^３は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
   Ｚ^４は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
   Ｚ^５は、水素及びハロゲンからなる群から選択される〕
   で表される置換されているフェニル環である〕
   で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
9. Ａは、
   

   

   からなる群から選択され；
   Ｒ^１は、水素であり；
   Ｒ^２は、イソプロピルであり；
   Ｒ^３は、メチルであり；
   Ｑは、式（Ｑ１）
   

   

   〔式中、
   Ｚ^１、Ｚ^３、Ｚ^４及びＺ^５は、独立して、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；及び、
   Ｚ^２は、水素、フッ素、塩素、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択される〕
   で表される置換されているフェニル環である；
   請求項８に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
10. 請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法であって、
    一般式１Ｎ：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
    で表される中間体化合物を、一般式１Ｆ：
    

    

    〔式中、Ｒ^２は、−ＮＲ^９Ｒ^１０、−ＯＲ^１１及び−ＳＲ^１２からなる群から選択され、ここで、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＲ^１２は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
    で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
    で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
    又は、
    一般式１Ｔ：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｈａｌは、ハロゲンであり、特に、塩素、臭素又はヨウ素である〕
    で表される中間体化合物を、一般式１Ｈ：
    

    

    〔式中、Ｑは、請求項１〜７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、各Ｒは、それぞれ、Ｈ若しくはＭｅであり得るか、又は、両方のＲは、ピナコレートである〕
    で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
    で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
    又は、
    一般式１Ｗ：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ｑ、Ｒ^２及びＲ^３は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
    で表される中間体化合物を、一般式１Ｍ：
    

    

    〔式中、Ｒ^１及びＡは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
    で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
    で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
    又は、
    一般式１Ｘ：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^３は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
    で表される中間体化合物を、一般式１Ｙ：
    

    

    〔式中、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよい〕
    で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよい〕
    で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
    又は、
    一般式１Ｎ：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^３は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
    で表される中間体化合物を、一般式２Ａ：
    

    

    〔式中、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよく、Ｍｅｔは、マグネシウム又は亜鉛であり、並びに、Ｘは、塩素、臭素又はヨウ素である〕
    で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
    

    

    〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル又はフェニル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよい〕
    で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
    を含んでいる、前記方法。
11. 一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−１）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−２）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−３）又は一般式（ＩＶ−ＩＮＴ−１）：
    

    

    〔式中、
    Ｒ^Ａは、メチル、エチル及びｔ−ブチルからなる群から選択され；
    Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルからなる群から選択され；及び、
    Ａ及びＲ^１は、先行する請求項のいずれか１項において定義されているとおりである〕
    で表される化合物。
12. 請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製するための、請求項１１に記載の一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−１）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−２）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−３）及び一般式（ＩＶ−ＩＮＴ−１）で表される化合物の使用。
13. 疾患の防除、治療及び／又は予防において使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物。
14. 医薬組成物であって、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物及び１種類以上の製薬上許容される賦形剤を含んでいる、前記医薬組成物。
15. 疾患を防除、治療及び／又は予防するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物の使用。
16. 疾患を防除、治療及び／又は予防するための薬物を調製するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物の使用。
17. 前記疾患が蠕虫の感染である、請求項１１、１３又は１４に記載の使用。
18. ヒト及び／又は動物における蠕虫の感染を防除する方法であって、そのような防除を必要とするヒト又は動物に、駆虫有効量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される少なくとも１種類の化合物を投与することによる、前記方法。