JP2020063290A - 放出調節コーティングカプセル - Google Patents
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Abstract
Description
サイズ1の硬ゼラチンカプセルに、マーカーとしてメチレンブルーを含有するモデル粉末製剤を充填した。カプセルを閉じ、ゼラチンバンドで密封した。プレコートを施さず、最終コーティングのcm2あたりのフィルム形成剤の乾燥量でそれぞれ4mg/cm2、6mg/cm2、10mg/cm2、16mg/cm2の水性オイドラギットL30D−55を用いてカプセルを被覆した。
実施例1と同様に、ただし腸溶性コーティング前にゼラチンバンドでカプセルを密封せずカプセルを製造した。
比較例1Aと同様に、ただしゼラチンカプセル殻とオイドラギットL30D−55腸溶性コーティングとの間に3mg/cm2のHPMCプレコートを用いて、カプセルを製造した。
カプセルを120分間、0.1N HCl溶液に浸漬して実施例1、比較例1A、1Bで得たカプセルの酸耐性を試験した。溶液からカプセルを回収した後、これらを視覚的に照査した。モデル粉末製剤はマーカーとしてメチレンブルーをカプセルに充填しているため、少量の漏出も容易に観察することができた。
実施例1と同様に、ただし腸溶性コーティングの調製に有機オイドラギットL100−55を使用して、カプセルを調製した。
実施例2と同様に、ただし腸溶性コーティング前にゼラチンバンドでカプセルを密封せずに、カプセルを調製した。
比較例2Aと同様に、ただし腸溶性コーティングの前に3mg/cm2のHPMCのプレコートを使用して、カプセルを調製した。
実施例1および比較例1A、1Bのカプセルで上述した通り、実施例2および比較例2A、2Bで得たカプセルの酸耐性を試験した。4mg/cm2のフィルム形成剤で被覆した実施例2のカプセル(図5)、16mg/cm2のフィルム形成剤で被覆した比較例2Aのカプセル(図5)、プレコートおよび4mg/cm2のフィルム形成剤で被覆した比較例2Bのカプセル(図6)に対して、結果を図5および図6で示す。
サイズ1の硬HPMCカプセルに、マーカーとしてメチレンブルーを含有するモデル粉末製剤を充填した。カプセルを閉じ、HPMCバンドで密封した。次に、プレコートをせず、最終コーティングのcm2あたりのフィルム形成剤の乾燥量に関連して、水性オイドラギットL30D−55を4mg/cm2でこのカプセルを被覆した。
実施例3と同様に、ただし腸溶性コーティング前にHPMCバンドでカプセルを密封せずに、カプセルを製造した。
比較例3Aと同様に、ただしHPMCカプセル殻とオイドラギットL30D−55腸溶性コーティングとの間に3mg/cm2のHPMCプレコートを用いて、カプセルを製造した。
サイズ1の硬ゼラチンカプセルに314mgのメサラジン(5−ASA)を充填した。カプセルを閉じ、ゼラチンバンドで密封した。次に、プレコートせず、最終コーティングのcm2あたりのフィルム形成剤の乾燥量に関連して、水性オイドラギットL30D−55を4mg/cm2で被覆した。次いで、60mgの安息香酸メトロニダゾールを含むさらなるコーティングでカプセルを被覆した。
サイズ1の硬ゼラチンカプセルに312mgのメサラジン(5−ASA)を充填した。カプセルを閉じ、ゼラチンバンドで密封した。次いで、プレコートを施さず、オイドラギット(登録商標)RS中に安息香酸メトロニダゾールを含むコーティングで、それぞれ20mg(4mg/cm2オイドラギット(登録商標)RS)、60mg(12mg/cm2オイドラギット(登録商標)RS)でカプセルを被覆した。
実施例5と同様に、ただしコーティング前にゼラチンバンドでカプセルを密封せずに、カプセルを製造した。
pH6.8のリン酸緩衝液を用いてカプセルの放出プロファイルを測定した。50rpmのパドルスピードおよび37±0.5℃の液温度を用いて、USPタイプII装置上で生体内溶解実験を行った。カプセルに対して、最初に900mLの0.1N HCl中で2時間、続いてリン酸緩衝液(pH6.8)中で8または10時間、試験を行った。5分間隔で安息香酸メトロニダゾールおよびメサラジン測定を行った。
Claims (12)
- 非液体充填物(non−liquid fill)を含有し、放出調節コーティングを含むカプセルであって、前記放出調節コーティングの下でバンドシールされ、
前記バンドシールは、前記カプセルの本体とキャップとの間の隙間を密封するゼラチンまたはHPMCバンドであり、前記放出調節コーティングは、放出調節コーティング1cm2あたり3mgから7mgの量で存在するフィルム形成剤を含み、前記カプセルは、前記カプセルの殻と前記放出調節コーティングとの間に全くプレコートを含まず、前記フィルム形成剤は、pHが5を下回る胃腸液中で不溶性であり、pHが5以上の腸液中で可溶性の化合物で構成されることを特徴とする、カプセル。 - 前記カプセルの殻が、ゼラチン殻、ヒドロキシプロピルメチルセルロース殻、プルラン殻またはPVAベースの殻である、請求項1に記載のカプセル。
- 前記放出調節コーティングが、時限放出コーティングおよび/または放出制御コーティングである、請求項1または2に記載のカプセル。
- 前記放出調節コーティングが腸溶性コーティングであり、フィルム形成剤が、アクリレートポリマー、セルロースポリマー、ポリビニル系ポリマーおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項3に記載のカプセル。
- 前記フィルム形成剤が、(メタ)アクリル酸および(メタ)アクリル酸C1−4アルキルエステルのコポリマー、酢酸フタル酸セルロース、トリメリト酸酢酸セルロース、酢酸コハク酸セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸酪酸カルボキシメチルエチルセルロース、ポリビニルアセテートフタレートおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項4に記載のカプセル。
- 前記フィルム形成剤が、pH閾値6.0または7の陰イオン性ポリ(メタクリル酸/メチルメタクリレート)コポリマーからなる群から選択される、請求項5に記載のカプセル。
- 前記放出調節コーティングが、可塑剤、粘着防止剤(anti−tacking agent)、着色剤、色素、可溶化剤、分散剤および界面活性剤からなる群から選択される少なくとも1つの賦形剤をさらに含む、請求項1から6の何れか一項に記載のカプセル。
- 1つ以上のさらなるコーティングをさらに含む、請求項1から7の何れか一項に記載のカプセル。
- 前記カプセルが、粉末、顆粒、ペレットおよび/またはミニ錠剤が充填される、請求項1から8の何れか一項に記載のカプセル。
- 前記非液体充填物が、栄養成分および/または活性医薬成分を含む、請求項1から9の何れかに記載のカプセル。
- 請求項1から10の何れか一項に記載のカプセルを得るための方法であって、カプセル本体に非液体充填物を充填し、前記カプセルをキャップで閉じ、本体とキャップとの間の隙間をゼラチンまたはHPMCバンドで密封し、前記カプセル殻上に放出調節コーティングを適用する、段階を含み、前記放出調節コーティングは、前記放出調節コーティング1cm2あたり3mgから7mgの量で存在するフィルム形成剤を含み、前記フィルム形成剤は、pHが5を下回る胃腸液中で不溶性であり、pHが5以上の腸液中で可溶性の化合物で構成される、方法。
- 前記放出調節コーティングが、フィルム形成剤を含む水性または非水性液体組成物の形態で前記カプセル殻上に適用される、請求項11に記載の方法。
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