JP2020015707A - 水泡性角膜症治療用医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
[1]局所麻酔薬を有効成分とする、水泡性角膜症治療用医薬組成物、
[2]前記局所麻酔薬が、オキシブプロカイン、ブピバカイン、若しくはリドカイン、又はそれらの製薬学的に許容される塩である、[1]の水泡性角膜症治療用医薬組成物、
[3]水泡性角膜症の治療の必要がある対象に、その有効量で、局所麻酔薬を投与することを含む、水泡性角膜症の治療方法、
[4]局所麻酔薬の、水泡性角膜症の治療剤の製造への使用、
[5]水泡性角膜症の治療用である、局所麻酔薬
に関する。
前記ブピバカイン又はその製薬学的に許容される塩は、アミド型局所麻酔薬であり、薬理学的に関連のある化合物として、例えば、リドカイン、メピバカイン、ロピバカイン、又はそれらの製薬学的に許容される塩等が挙げられる(マーカイン注0.125%、0.25%、0.5%の医薬品インタビューフォームより)。
前記リドカイン又はその製薬学的に許容される塩は、アミド型局所麻酔薬であり、薬理学的に関連のある化合物として、例えば、ブピバカイン、メピバカイン、プロピトカイン、ロピバカイン等が挙げられる(キシロカイン注射液0.5%、1%、2%の医薬品インタビューフォームより)。
これらの局所麻酔薬も、角膜の浮腫・混濁を改善できる薬物である限り、本発明の医薬組成物の有効成分として用いることができる。
症例1はチワワ、雌の8歳、体重3.6kgである。近医にて両眼の角膜ジストロフィーと診断され、鳥取大学農学部附属動物医療センター眼科を受診された。本センターでの診察において、両眼に角膜の浮腫・混濁が認められた。
点眼前と、最初の点眼から4時間後(5回目の点眼の直後)の角膜の浮腫・混濁の状態を図1に示す。観測は、拡散光とスリットランプを用いて行い、図1の左側が拡散光による観察像であり、図1の右側がスリットランプによる観察像である。なお、スリットランプ顕微鏡による観察は、入射光45度で撮影し評価した。また、点眼前と、1時間毎の角膜浮腫・混濁の変化を図2に示す。
点眼前は右眼角膜全面に浮腫・混濁が観察されたが、オキシブプロカイン塩酸塩の点眼により、右眼の角膜浮腫・混濁の改善が認められた。
症例2はミニチュアシュナウザー、去勢雄の8歳3ヶ月齢、体重は10.0kgである。近医にて両眼の白内障と診断され、白内障手術のため鳥取大学農学部附属動物医療センター眼科を受診された。本センターにて右眼白内障手術を実施した。その後、右眼の手術後の経過観察は良好であったが、手術後およそ半年後に右眼の眼部腫脹、結膜の充血、角膜混濁が認められ、本センターを再受診された。
点眼前と、最初の点眼から4時間後(5回目の点眼の直後)の角膜の浮腫・混濁の状態を図1に示す。右眼の角膜浮腫・混濁の改善が認められた。
症例3はパグ、雌の8歳1ヶ月齢、体重6.2kgである。近医にて角膜炎と診断された。角膜の白濁が進行していき、鳥取大学農学部附属動物医療センター眼科を受診された。
点眼前と、最初の点眼から4時間後(5回目の点眼の直後)の角膜の浮腫・混濁の状態を図1に示す。右眼の角膜浮腫・混濁の改善が認められた。
症例4はトイプードル、雌の9歳3ヶ月齢、体重4.2kgである。左眼の反応がなく、白目が赤いことに気づき、その後みるみる白くなったとのことで鳥取大学農学部附属動物医療センター眼科を受診された。眼科検査の結果、左眼水晶体脱臼、ぶどう膜炎、緑内障と診断し、左眼水晶体嚢内摘出術を実施した。術後眼圧の制御はできたが、切開創付近の角膜混濁領域の拡大、混濁程度の進行が認められ、術後の経過観察のため本センターを再受診された。
点眼前と、最初の点眼から5時間後(6回目の点眼の直後)の角膜の浮腫・混濁の状態(拡散光による観察像、スリットランプによる観察像)を図1に示す。左眼の角膜浮腫・混濁の改善が認められた。
また、点眼前と、最初の点眼から5時間後(6回目の点眼の直後)に、光干渉断層画像計(OCT(Optical Coherence Tomography);SANTEC CORPORATION)により角膜を観察した。OCT検査による観察像を、スリットランプ検査による観察像と共に、図3に示す。OCT検査では、点眼前と比較すると、顕著な菲薄化が認められた。
なお、ブピバカイン塩酸塩水和物は、マーカイン注0.5%を生理食塩水で濃度0.4%に希釈したものを、1時間間隔で点眼し、6時間観察した。また、リドカイン塩酸塩は、キシロカイン注射液2%を生理食塩水で濃度0.4%に希釈したものを、1時間間隔で点眼し、7時間観察した。5%生理食塩水は、そのまま、1時間間隔で点眼し、6時間観察した。
5%生理食塩水では、角膜浮腫・混濁の改善効果はほとんどみられなかったが、ブピバカイン塩酸塩水和物とリドカイン塩酸塩では、角膜浮腫・混濁の改善効果がみられた。
Claims (2)
- 局所麻酔薬を有効成分とする、水泡性角膜症治療用医薬組成物。
- 前記局所麻酔薬が、オキシブプロカイン、ブピバカイン、若しくはリドカイン、又はそれらの製薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の水泡性角膜症治療用医薬組成物。
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ロシア国登録特許02218896, JPN6022014584, ISSN: 0004752941 * |
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