JP2019529515A - 皮膚保護剤としての1−O−(C1−C6アルキル)−β−D−グルコシドの6−O−(C8−C20アルキルエステル)の使用 - Google Patents
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Abstract
Description
表皮は、身体に対する機械的および化学的障壁として、主要な保護的役割を果たす。表皮は不透過性の皮膚バリア機能の維持を確実にする。この機能の大部分を担っているのは、角質細胞である角質層のケラチノサイトと、脂質マトリックスである。しかしながら、最も深い層はまた、この機能に固有である要素の構築にも関与する。表皮ケラチノサイトの分化能は選択的透過性機能を有するバリアの構築をもたらす(Elias and Choi, Exp. Dermatol. 14(10), p19-26, 2005)。ケラチノサイトの分化は空間的にも時間的にも調節されており、最も分化の進んでいない基底膜である皮膚の最深層から、ケラチノサイトが角質細胞へ分化する最終段階である角質層(stratum corneum)または角層(horny layer)に至る(Houben et al., Skin Pharmacol. Physiol. 20(3), p122-132, 2007)。細胞的および分子的観点から、ケラチンフィラメントの形成、角質細胞または「角質化(keratinization)」へのケラチノサイトの変換、およびラメラ構造の細胞間脂質セメントの形成が主に観察され、不透過性および皮膚バリア機能を確保する。
創傷治癒、細胞修復、および表皮再生は伝統的に、止血、炎症、修復、およびリモデリングの4相に分けられる(Reinke and Sorg, Eur. Surg. Res., 49, p35-43, 2012)。損傷から2〜10日後には、組織およびその血管新生を迅速に回復させるために、強い細胞増殖および遊走が生じる。この段階における再上皮化は、表皮ケラチノサイトの再生によって創傷を覆うプロセスである。これにより外部環境に対する保護バリア機能が回復することで、損傷後の罹病率および死亡率が低下する。
−ケラチノサイト遊走
−ケラチノサイト増殖
−新表皮の成熟。
(a)加水分解酵素の存在下において、D−グルコースをC1−C6アルカノールでアセチル化して、対応する1−O−(C1−C6アルキル)−β−D−グルコシドを形成する;
(b)リパーゼ酵素の存在下において、ステップ(a)の最後に得られた1−O−(C1−C6アルキル)−β−D−グルコシドをC8−C20脂肪酸でエステル化して、該1−O−(C1−C6アルキル)−β−D−グルコシド 6−O−(C8−C20アルキルエステル)を形成する。
正常なヒトケラチノサイトを、1−O−n−ブチル−β−D−グルコシド 6−O−ラウロイルと48時間インキュベートした。その作用を、ケラチノサイトの分化および水和における重要性から選択した、6つの標的遺伝子の分析を用いてRT−qPCR法で評価した。
本例に記載された試験の目的は、1−O−n−ブチル−β−D−グルコシド 6−O−ラウロイルが初代正常ヒトケラチノサイトの遊走に及ぼす影響を評価することである。
Claims (5)
- 表皮再生および/または表皮細胞修復剤としての、少なくとも1つの1−O−(C1−C6アルキル)−β−D−グルコシド 6−O−(C8−C20アルキルエステル)化合物の使用。
- 前記化合物が、1−O−n−ブチル−β−D−グルコシド 6−O−ラウロイルである、請求項1に記載の使用。
- 表皮再生および/または表皮細胞修復に使用するための皮膚科用または化粧用組成物であって、有効成分としての少なくとも1つの1−O−(C1−C6アルキル)−β−D−グルコシド 6−O−(C8−C20アルキルエステル)化合物と、少なくとも1つの皮膚科学的または化粧学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、皮膚科用または化粧用組成物。
- 1−O−(C1−C6アルキル)−β−D−グルコシド 6−O−(C8−C20アルキルエステル)の量が、前記組成物の総重量に対して、0.01〜10重量%の間で変化する、請求項3に記載の皮膚科用または化粧用組成物。
- 前記有効成分が、1−O−n−ブチル−β−D−グルコシド 6−O−ラウロイルである、請求項3または4に記載の皮膚科用または化粧用組成物。
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