JP2019182818A

JP2019182818A - 舌苔除去用の口腔内崩壊錠及び舌苔除去方法

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Publication number: JP2019182818A
Application number: JP2018079331A
Authority: JP
Inventors: さよ尾本; Sayo Omoto; 和裕石田; Kazuhiro Ishida; 洋一折原; Yoichi Orihara
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2018-04-17
Filing date: 2018-04-17
Publication date: 2019-10-24

Abstract

【課題】本発明は、上記事情に鑑みてなされたものであり、舌苔を効率的に除去でき、かつ、口臭抑制効果を持続できる舌苔除去用の口腔内崩壊剤及び舌苔除去方法を目的とする。【解決手段】有機酸（Ａ）と、水（Ｂ）とを含有し、前記（Ｂ）成分の含有量が、総質量に対し、１．４〜８．０質量％である、舌苔除去用の口腔内崩壊錠。錠剤硬度が７〜２０ｋｇｆであることが好ましい。糖及び糖アルコールから選ばれる１種以上（Ｃ）をさらに含有することが好ましい。【選択図】なし

Description

本発明は、舌苔除去用の口腔内崩壊錠及び舌苔除去方法に関する。

近年、口臭に対する悩みを抱える人は多い。口臭の主な原因は、舌苔（舌に付着する白い苔状のもの）であることが広く知られている。口臭を抑制するためには、舌ブラシ等を用いて舌苔を除去することが効果的である。しかし、舌ブラシ等は、人前では使用しづらい。また、舌ブラシ等は、舌を傷つける場合もある。

こうした問題に対し、特許文献１には、有機酸を含有する口臭抑制用のタブレットが提案されている。特許文献１のタブレットは、口臭の抑制を図っている。

特開２０１７−１７１６１０号公報

しかしながら、特許文献１のタブレットは、口臭抑制効果が一時的であり、充分ではない。

本発明は、上記事情に鑑みてなされたものであり、舌苔を効率的に除去でき、かつ、口臭抑制効果を持続できる舌苔除去用の口腔内崩壊剤及び舌苔除去方法を目的とする。

鋭意検討を重ねた結果、本発明者等は、有機酸を配合し、水の含有量を調整することで、上記課題を解決できることを見出した。
さらに、本発明者等は、口腔内崩壊錠の錠剤硬度を特定の値とすることで、口腔内崩壊錠を崩壊させる時間（崩壊時間）を制御し、舌苔除去効果をより高められることを見出した。
即ち、本発明は、以下の態様を有する。

［１］有機酸（Ａ）と、水（Ｂ）とを含有し、前記（Ｂ）成分の含有量が、総質量に対し、１．４〜８．０質量％である、舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
［２］前記（Ａ）成分が、クエン酸、リンゴ酸、フマル酸、酒石酸、乳酸、グルコン酸、アスコルビン酸、コハク酸及びこれらの塩から選ばれる１種以上である、［１］に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
［３］錠剤硬度が７〜２０ｋｇｆである、［１］又は［２］に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
［４］平面視における外接円の直径が６〜２０ｍｍである、［１］〜［３］のいずれかに記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
［５］糖及び糖アルコールから選ばれる１種以上（Ｃ）をさらに含有する、［１］〜［４］のいずれかに記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
［６］前記（Ｃ）成分が、乳糖、エリスリトール、キシリトール、イソマルト、マルチトール及び還元パラチノースから選ばれる１種以上である、［５］に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
［７］前記（Ｃ）成分の平均粒子径が５０〜５００μｍである、［５］又は［６］に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
［８］前記（Ｃ）成分／前記（Ａ）成分で表される質量比が１０〜８０である、［５］〜［７］のいずれかに記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
［９］崩壊時間が、５〜６５分である、［１］〜［８］のいずれかに記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。

［１０］［１］〜［９］のいずれかに記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠を舌の上に置いて所定の時間かけて崩壊させる、舌苔除去方法。
［１１］前記口腔内崩壊錠を一回に１個服用する、［１０］に記載の舌苔除去方法。

本発明の舌苔除去用の口腔内崩壊錠によれば、舌苔を効率的に除去でき、かつ、口臭抑制効果を持続できる。

舌苔の目視評価の基準を示す写真である。

本明細書において、「舌苔」とは、舌に付着する白い苔状のものをいい、口腔微生物、剥離上皮、唾液分泌物等が凝集し、堆積したものをいう。「舌苔除去」は、上記堆積したものを取り除くことを意味する。
本明細書において、「口臭」とは、生理的口臭のことを意味する。生理的口臭は、食べ物由来の口臭とは異なり、口腔内の食物残渣、唾液由来タンパク質等が口腔内細菌叢等の代謝により、アンモニア、アミン化合物、硫化水素、有機硫黄化合物等を生じることによる口臭である。口腔内細菌叢等としては、ポルフィロモナス、プレボテラ、フゾバクテリウム等の口腔内細菌叢、口腔スピロヘータ等の偏性嫌気性グラム陰性桿菌が知られている。生理的口臭は、人の健康状態に依存しない。
有機硫黄化合物のうち、メチルメルカプタン、ジメチルスルホキシドは、硫化水素とともに揮発性硫黄化合物に分類される。揮発性硫黄化合物の約６０％が舌苔で産生されるという報告例がある。生理的口臭においては、硫化水素がニオイの中心である。
なお、本明細書では、「口臭抑制効果を持続できる」とは、崩壊錠が口の中で溶けてなくなってから、１時間以上口臭を抑制できることをいうものとする。

［舌苔除去用の口腔内崩壊錠］
本発明の舌苔除去用の口腔内崩壊錠（以下、単に崩壊錠ともいう。）は、（Ａ）成分と、（Ｂ）成分とを含有する。

＜（Ａ）成分＞
（Ａ）成分は、有機酸である。（Ａ）成分としては、クエン酸、リンゴ酸、フマル酸、酒石酸、乳酸、グルコン酸、アスコルビン酸、コハク酸及びこれらの塩が挙げられる。これらの塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩等が挙げられる。
（Ａ）成分としては、舌への刺激性や唾液の分泌量、及び酸味度や呈味の特質から、クエン酸、クエン酸三ナトリウム、リンゴ酸が好ましく、クエン酸、リンゴ酸がより好ましい。
（Ａ）成分は、１種を単独で用いてもよく、２種以上を併用してもよい。

崩壊錠１錠あたりの（Ａ）成分の含有量は、１０ｍｇ以上が好ましく、１０〜８０ｍｇがより好ましく、１５〜８０ｍｇがさらに好ましく、２０〜４０ｍｇが特に好ましい。（Ａ）成分の含有量が上記下限値以上であると、充分な量の唾液が分泌される酸味となり、舌苔を清掃する効果を高められる。（Ａ）成分の含有量が上記上限値以下であると、唾液の過剰な分泌を抑制して舌苔除去効果を向上しやすい。加えて、崩壊錠を摂取したときの酸味を抑制でき、服用しやすい。

＜（Ｂ）成分＞
（Ｂ）成分は、水である。本発明の崩壊錠は、（Ｂ）成分の含有量を特定の範囲とすることで、舌苔除去効果をより高め、口臭抑制効果を持続できる。
（Ｂ）成分の含有量は、崩壊錠の総質量に対して、１．４〜８．０質量％であり、１．７〜７．０質量％が好ましく、２．０〜５．０質量％がより好ましい。（Ｂ）成分の含有量が上記下限値以上であると、唾液の広がりを助長し、舌苔除去効果が充分に得られやすい。（Ｂ）成分の含有量が上記上限値以下であると、錠剤硬度を維持しやすく、舌苔除去効果をより高められる。
（Ｂ）成分は、本発明の崩壊錠を製造する際に添加しても良いし、（Ａ）成分、その他任意成分が保持する水であっても良い。（Ｂ）成分の含有量を調整する方法については、後述する。
なお、（Ｂ）成分の含有量は、崩壊錠を後述する包装容器に収容する直前の含有量であり、本発明の崩壊錠は外気の水分の影響を受けにくいため、包装容器に充填後の含有量とも同一である。すなわち、（Ｂ）成分の含有量は、崩壊錠を包装容器から取り出した直後の含有量とも同一である。ここで、「同一」とは、（Ｂ）成分の含有量に対して±５質量％の誤差を含む概念であるものとする。

＜任意成分＞
本発明の崩壊錠は、物性、安定性を損なわない範囲で、（Ａ）成分、（Ｂ）成分以外の任意成分を含有してもよい。
任意成分としては、糖及び糖アルコールから選ばれる１種以上（（Ｃ）成分）、機能性成分、結合剤、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、（Ｃ）成分を除く甘味剤、香料、色素、基材等が挙げられる。

（（Ｃ）成分）
（Ｃ）成分は、糖及び糖アルコールから選ばれる１種以上である。
本明細書において、「糖」とは、糖類のうち水溶性で甘味を持つものをいい、単糖類、二糖類、三糖類、四糖類までをいうものとする。「糖アルコール」とは、糖のアルデヒド基及びケトン基を還元してアルコール基とした多価アルコールをいうものとする。
本発明の崩壊錠は、錠剤硬度を維持し、後述する崩壊時間を制御しやすくする観点から、（Ｃ）成分を含有することが好ましい。（Ｃ）成分としては、乳糖、エリスリトール、キシリトール、イソマルト、マルチトール、還元パラチノース等が挙げられる。
（Ｃ）成分としては、口腔内で溶解しにくく崩壊時間を長くできる観点から、乳糖、イソマルト、還元パラチノースが好ましく、乳糖、還元パラチノースがより好ましい。

崩壊錠１錠あたりの（Ｃ）成分の含有量は、４００〜１５００ｍｇが好ましく、５００〜１２００ｍｇがより好ましく、７００〜９００ｍｇがさらに好ましい。（Ｃ）成分の含有量が上記下限値以上であると、舌苔を清掃する効果を高められる。（Ｃ）成分の含有量が上記上限値以下であると、崩壊錠を服用しやすい。

（Ｃ）成分／（Ａ）成分で表される質量比（以下、（Ｃ）／（Ａ）比ともいう。）は、１０〜８０が好ましく、１０〜６０がより好ましく、２０〜４０がさらに好ましい。（Ｃ）／（Ａ）比が上記下限値以上であると、唾液の過剰な分泌を抑制して舌苔除去効果を向上しやすい。（Ｃ）／（Ａ）比が上記上限値以下であると、充分な量の唾液が分泌される酸味となり、舌苔を清掃する効果を高められる。舌苔を清掃する効果を高められると、舌苔を充分に除去しやすく、その結果、口臭抑制効果を持続しやすい。

（機能性成分）
機能性成分としては、ラクトフェリン、乳酸菌、カテキン、アントシアニン、ペパーミント、ユーカリ等が挙げられる。機能性成分としては、抗菌作用により口臭抑制効果を高めやすい観点から、ラクトフェリン、乳酸菌、カテキン、アントシアニンが好ましい。

（結合剤）
結合剤としては、ゼラチン、アラビアゴム末、ポリビニルピロリドン、プルラン、デキストリン等が挙げられる。

（賦形剤）
賦形剤としては、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、Ｌ−システイン、タルク、水酸化アルミニウムゲル、酸化マグネシウム等が挙げられる。賦形剤としては、錠剤の成形性が高い観点から、結晶セルロースが好ましい。

（崩壊剤）
崩壊剤としては、カルボキシメチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム等が挙げられる。

（滑沢剤）
滑沢剤としては、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、軽質無水ケイ酸等が挙げられる。滑沢剤としては、打錠障害が低い観点から、ステアリン酸カルシウムが好ましい。

（（Ｃ）成分を除く甘味剤）
（Ｃ）成分を除く甘味剤としては、アスパルテーム、アセスルファムカリウム等が挙げられる。

（香料）
本発明の崩壊錠は、香料を含有することが好ましい。香料を含有することで、崩壊錠に清涼感を付与でき、嗜好性を向上しやすい。香料としては、メントール、オイゲノール、サリチル酸メチル、メチルオイゲノール、リモネン、シトロネラ、オシメン、アップル香料、植物精油（ハッカ油、ミント油、ライチ油、オレンジ油、レモン油等）等が挙げられる。

（色素）
色素としては、三二酸化鉄等が挙げられる。

（基材）
基材としては、エタノール等が挙げられる。

任意成分の含有量は、崩壊錠の総質量に対して、７５〜９８質量％が好ましい。

・錠剤硬度
崩壊錠の錠剤硬度は、７〜２０ｋｇｆ（６８．６〜１９６Ｎ）が好ましく、８〜１５ｋｇｆ（７８．４〜１４７Ｎ）がより好ましい。錠剤硬度が上記下限値以上であると、崩壊錠を口腔内に所定の時間滞留しやすく、舌苔除去効果をより高められる。錠剤硬度が上記上限値以下であると、崩壊錠を服用しやすい。

・包装容器
崩壊錠を収容する包装容器としては、特に限定されず、例えば、アルミパウチ、ボトル、プラスチックケース、カプセル等が挙げられる。崩壊錠の（Ｂ）成分の含有量を維持しやすく、かつ、携帯時の利便性に優れる観点から、包装容器としては、ボトル、プラスチックケースが好ましい。

・崩壊錠の形態
崩壊錠の形態は、本発明の効果を損なわない範囲で任意に設定できる。
崩壊錠の形状としては、特に限定されず、例えば、スミ角平錠、スミ丸平錠、オーバル錠、三角錠等が挙げられる。
崩壊錠の大きさは、平面視における外接円の直径が６〜２０ｍｍが好ましく、９〜１５ｍｍがより好ましく、１１〜１５ｍｍがさらに好ましく、１３〜１５ｍｍが特に好ましい。崩壊錠の大きさが上記下限値以上であると、舌苔除去効果をより高められる。崩壊錠の大きさが上記上限値以下であると、崩壊錠を服用しやすい。
崩壊錠の１錠あたりの質量は、７００〜１５００ｍｇが好ましく、８００〜１３００ｍｇがより好ましく、９００〜１１００ｍｇがさらに好ましい。崩壊錠の１錠あたりの質量が上記下限値以上であると、舌苔除去効果をより高められる。崩壊錠の１錠あたりの質量が上記上限値以下であると、崩壊錠を服用しやすい。
崩壊錠は、単層錠でもよく、積層錠でもよい。
崩壊錠の表面には、刻印による凹凸があってもよい。

［崩壊錠の製造方法］
本発明の崩壊錠は、（Ａ）成分と、必要に応じて任意成分とを混合して粉体混合物とし、粉体混合物を打錠して錠剤とする（打錠工程）。（Ａ）成分と任意成分の一部又は全部は、造粒されて造粒物とした後に混合されてもよい。

本発明の崩壊錠の製造方法は、さらに（Ｂ）成分の含有量を調整する工程（調整工程）を有する。調整工程は、打錠工程の前に設けてもよく、打錠工程の後に設けてもよい。

調整工程は、崩壊錠の（Ｂ）成分の含有量を１．４〜８．０質量％に調整する工程である。調整工程としては、以下の（ｉ）〜（ｉｉｉ）の３つの方法が挙げられる。
方法（ｉ）：あらかじめ（Ａ）成分又は任意成分の水分量を調整する方法。
方法（ｉｉ）：打錠工程後に加湿又は乾燥により錠剤の水分量を調整する方法。
方法（ｉｉｉ）：造粒物の水分量を調整する方法。
水分量が均一な崩壊錠が得られやすい観点から、（Ｂ）成分の含有量を調整する工程としては、方法（ｉｉｉ）が好ましい。

方法（ｉｉｉ）としては、流動層造粒法により造粒物の水分量を調整する方法、攪拌造粒法により造粒物の水分量を調整する方法等が挙げられる。
流動層造粒法により造粒物の水分量を調整する方法では、例えば、フローコーター（ＦＬ０−５型、フロイント産業（株）製）を用いることができる。流動層造粒法により造粒物の水分量を調整する方法では、（Ａ）成分や任意成分が造粒可能であり、例えば、任意成分のうち（Ｃ）成分を造粒して造粒顆粒を得ることができる。流動層造粒法により造粒物の水分量を調整する方法では、給気温度５０〜６５℃、給気風量２．５ｍ^３／ｍｉｎ、液速５５〜６５ｇ／ｍｉｎで噴霧を行い、造粒顆粒としての水分量が１３〜１６質量％になるように調整することが好ましい。その後、給気温度５０〜８０℃、給気風量２．５ｍ^３／ｍｉｎの条件で、流動層内で乾燥させることにより、崩壊錠の（Ｂ）成分の含有量を１．４〜８．０質量％とすることができる。

攪拌造粒法により造粒物の水分量を調整する方法では、例えば、ハイスピードミキサ（形式ＦＳ１０、深江パウテック（株）（現（株）アーステクニカ）製）を用いることができる。攪拌造粒法により造粒物の水分量を調整する方法では、（Ｃ）成分を造粒して造粒顆粒を得る。攪拌造粒法により造粒物の水分量を調整する方法では、アジテーター回転数３００ｒｐｍ、チョッパー回転数１５００ｒｐｍの条件で造粒を行い、造粒顆粒としての水分量が１３〜１６質量％になるように調整することが好ましい。造粒後に攪拌造粒機内の粉体を回収し、給気温度５０〜８０℃、給気風量２．５ｍ^３／ｍｉｎの条件で、流動層内で乾燥させることにより、崩壊錠の（Ｂ）成分の含有量を１．４〜８．０質量％とすることができる。

（Ｃ）成分を造粒する場合の（Ｃ）成分の平均粒子径は、５０〜５００μｍが好ましく、１００〜３５０μｍがより好ましく、１５０〜２５０μｍがさらに好ましい。（Ｃ）成分の平均粒子径が上記下限値以上であると、造粒顆粒のハンドリングが容易になりやすい。（Ｃ）成分の平均粒子径が上記上限値以下であると、舌苔除去効果を向上しやすい。
（Ｃ）成分の平均粒子径は、レーザー回折・散乱粒度分布測定装置（ベックマン・コールター社製「ＬＳ１３３２０型」）で測定できる。

方法（ｉ）では、打錠工程前に粉体混合物を恒温恒湿槽で加湿し、その後粉体混合物を打錠して、（Ｂ）成分の含有量を１．４〜８．０質量％とした崩壊錠を得ることが好ましい。恒温恒湿槽の温度としては、２０〜５０℃が好ましい。恒温恒湿槽の相対湿度としては、６０〜７５％ＲＨが好ましい。加湿時間としては、１〜４時間が好ましい。

方法（ｉｉ）では、打錠工程後の錠剤を恒温恒湿槽で加湿し、（Ｂ）成分の含有量を１．４〜８．０質量％とした崩壊錠を得ることが好ましい。恒温恒湿槽の温度としては、２０〜５０℃が好ましい。恒温恒湿槽の相対湿度としては、６０〜７５％ＲＨが好ましい。加湿時間としては、１〜４時間が好ましい。
また、方法（ｉｉ）において、打錠工程後の錠剤を乾燥棚で乾燥し、（Ｂ）成分の含有量を１．４〜８．０質量％とした崩壊錠を得ることもできる。乾燥棚は、給気温度７０〜９０℃、給気風量０．４〜１ｍ／ｓｅｃが好ましい。

調整工程としては、方法（ｉ）のみでもよく、方法（ｉｉ）のみでもよく、方法（ｉｉｉ）のみでもよい。また、調整工程としては、これらの方法を適宜組み合わせてもよい。さらに、調整工程としては、方法（ｉ）〜（ｉｉｉ）に限られず、別の方法で行ってもよい。別の方法としては、打錠工程後に減圧により錠剤の水分量を調整する方法が挙げられる。

粉体混合物を打錠する際の打錠圧は、８〜１４ｋＮが好ましく、１０〜１４ｋＮがより好ましく、１４ｋＮがさらに好ましい。打錠圧が上記数値範囲内であると、所望の錠剤硬度の崩壊錠が得られやすい。
打錠には、一般的に用いられる打錠機を用いることができる。打錠機としては、例えば、ロータリー式の打錠機等が挙げられる。

粉体混合物は、粉砕機を用いて共粉砕を行ってもよい。共粉砕を行うことで、（Ｂ）成分の含有量が均一な崩壊錠が得られやすい。粉砕機としては、例えば、（株）徳寿工作所製の整粒機「フィオーレＦ−０型」が挙げられる。

崩壊錠の（Ｂ）成分の含有量の測定方法（以下、「水分量の測定方法」ともいう。）は、特に限定されず、常法により測定可能である。水分量の測定方法としては、崩壊錠をすりつぶし、１０５℃、２０分の条件にて、水分計で崩壊錠の水分量を測定することが好ましい。水分計としては、（株）島津製作所製の水分計「ＭＯＣ−１２０Ｈ」が挙げられる。

崩壊錠の崩壊時間は、５〜６５分が好ましい。崩壊時間が５分以上であると、充分な口腔内の滞留時間が得られ、舌苔除去効果をより高められる。崩壊時間が６０分以上でも舌苔除去効果は低下しないが、使用性の観点から、崩壊時間は、６５分以下が好ましい。
本明細書において、崩壊時間は、第十七改正日本薬局方に記載の崩壊試験法に準じて求められる。

崩壊時間は、（Ｃ）成分の有無、（Ｃ）成分の種類、（Ｃ）成分の量、その他の任意成分の有無、その他の任意成分の種類、その他の任意成分の量、及びそれらの組合せによって調整できる。
例えば、（Ｃ）成分として乳糖を用いた場合、崩壊時間は、５〜１５分が好ましく、６〜１３分がより好ましく、８〜１２分がさらに好ましい。
例えば、（Ｃ）成分として還元パラチノースを用いた場合、崩壊時間は、１２〜６０分が好ましく、２０〜６０分がより好ましい。

［舌苔除去方法（崩壊錠の服用方法）］
本発明の舌苔除去方法は、崩壊錠を舌の上に置いて所定の時間かけて崩壊させる方法である。舌苔除去方法としては、崩壊錠を噛んだり飲み込んだりせず、舌の上でゆっくりと舐めて溶かすように服用することが好ましい。舌の上でゆっくりと舐めて溶かすように服用することで、前記所定の時間を確保でき、舌苔除去効果をより高められる。

本明細書において、崩壊錠を口に入れ、舌の上に載せてから、溶けてなくなるまでの時間（崩壊錠を舌の上に置いて崩壊させる所定の時間）を口腔内崩壊時間という。口腔内崩壊時間は、上述の崩壊時間と相関する。崩壊錠を摂取する者の唾液分泌量の影響も受けるが、崩壊時間が短ければ口腔内崩壊時間も短くなりやすく、崩壊時間が長ければ口腔内崩壊時間も長くなる。例えば、崩壊時間が５分の場合、口腔内崩壊時間は約１〜３分となりやすい。例えば、崩壊時間が６５分の場合、口腔内崩壊時間は約１５〜２５分となりやすい。

口腔内崩壊時間は、（Ｃ）成分の有無、（Ｃ）成分の種類、（Ｃ）成分の量、その他の任意成分の有無、その他の任意成分の種類、その他の任意成分の量、及びそれらの組合せによって調整できる。

崩壊錠の一回あたりの服用個数は特に限定されない。本発明の崩壊錠を服用すると、（Ａ）成分により唾液が分泌される。崩壊錠の表面は適度に硬く、崩壊錠を唾液の存在下で舌の上で転がすように舐めると、崩壊錠の表面と舌苔との摩擦力により舌苔の除去が促進される。このため、崩壊錠の形状は、丸錠よりも崩壊錠の表面積が大きい平錠の方が好ましい。
崩壊錠を舌の上に置いて所定の時間かけて崩壊させる場合、一回に２個以上服用するよりも一回に１個服用する方が、効率よく崩壊錠の表面と舌苔が接触する。このため、舌苔除去効果をより高められる観点から、崩壊錠は一回に１個服用することが好ましい。
口腔内崩壊時間が所定の時間維持される観点から、崩壊錠は所定の大きさを有している。このため、服用性の観点から、崩壊錠は一回に１個服用することが好ましい。

以上の方法により、舌苔を効率的に除去できる。このため、口臭の原因となる化合物の発生を抑制できる。その結果、口臭抑制効果を持続できる。

舌苔除去の程度は、目視により評価できる。
舌苔の目視評価を行う評価環境は、特に限定されないが、照度２００ｌｕｘ以上の屋内環境下で測定することが好ましく、照度５００ｌｕｘ以上がより好ましい。照度の上限は特に限定されないが、例えば１０００００ｌｕｘ以下が好ましい。照度が上記上限値以下であると、舌上の唾液による反射の発生を抑制しやすく、測定の精度の低下を抑制しやすい。

本発明の崩壊錠は、（Ａ）成分と（Ｂ）成分とを含有し、（Ｂ）成分の含有量が１．４〜８．０質量％であるため、舌苔を効率的に除去できる。
本発明の崩壊錠は、舌苔を効率的に除去できるため、口臭の原因となる化合物の発生を抑制できる。その結果、本発明の崩壊錠は、口臭抑制効果を持続できる。

以下に、実施例を用いて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
本実施例において使用した原料は、下記の［使用原料］に示す通りである。

［使用原料］
＜（Ａ）成分＞
クエン酸：商品名「クエン酸」、扶桑薬品（株）製。
クエン酸三ナトリウム：商品名「クエン酸三ナトリウム」、和光純薬工業（株）製。
リンゴ酸：商品名「リンゴ酸」、扶桑薬品（株）製。
＜（Ｂ）成分＞
水：水道水。

＜任意成分＞
（（Ｃ）成分）
乳糖：乳糖造粒物、製品名「乳糖グラニュー」、フロイント産業（株）製、平均粒子径２００μｍ、水分量１質量％以下。
イソマルト：商品名「イソマルトグラニュー」、フロイント産業（株）製、平均粒子径１００μｍ、水分量２〜７質量％。
キシリトール：商品名「キシリトール」、三菱商事フードテック（株）製、平均粒子径１２０μｍ、水分量１質量％以下。
エリスリトール：商品名「エリスリトール」、三菱商事フードテック（株）製、平均粒子径１００μｍ、水分量０．２質量％以下。
マルチトール：商品名「マルチトール」、三菱商事フードテック（株）製、平均粒子径１３０μｍ、水分量１．５質量％以下。
還元パラチノース：商品名「パラチニット」、三井製糖（株）製、平均粒子径１５０μｍ、水分量２〜６質量％。

（その他の任意成分）
結晶セルロース：商品名「セオラス（登録商標）」、旭化成（株）製。
トウモロコシデンプン：商品名「スタビローズ（登録商標）ＢＭ」、松谷化学工業（株）製。
メントール：商品名「ｌ−メントール」、東洋薄荷工業（株）製。
アスパルテーム：商品名「ＰＡＬＳＷＥＥＴＤＩＥＴ（登録商標）」、味の素（株）製。
アセスルファムカリウム：商品名「サネット」、ＭＣフードスペシャリティーズ（株）製。
アップル香料：商品名「ＡＰＰＬＥＥＦ１００」、ジボダンジャパン（株）製。
ステアリン酸カルシウム：商品名「食品添加物ステアリン酸カルシウム」、太平化学産業（株）製。
水酸化アルミニウムゲル：商品名「乾燥水酸化アルミニウムゲルＳ１００」、協和化学（株）製。
酸化マグネシウム：商品名「日本薬局方酸化マグネシウム」、協和化学（株）製。
（比較品）
市販のガム：製品名「キシリトールガムライムミント」、ロッテ（株）製。

＜崩壊錠の製造＞
［実施例１］
表１に記載の組成で原料を混合し、直打で打錠し、錠剤を得た。トウモロコシデンプンとメントールは、粉砕機（フィオーレＦ−０型、（株）徳寿工作所製）にて共粉砕を行い、目開き８５０μｍの篩を通過したものを使用した。
打錠後に錠剤を恒温恒湿槽で加湿し、（Ｂ）成分の含有量が１．４質量％の崩壊錠を得た。加湿の条件は、２０℃、６０％ＲＨ、３時間とした。
なお、表１中の各成分の配合量の単位は「ｍｇ」であり、純分換算量を示す。

［実施例２］
加湿の条件を、２０℃、６０％ＲＨ、４時間とした以外は、実施例１と同様にして（Ｂ）成分の含有量が１．７質量％の崩壊錠を得た。

［実施例３］
加湿の条件を、３５℃、７５％ＲＨ、１時間とした以外は、実施例１と同様にして（Ｂ）成分の含有量が２．０質量％の崩壊錠を得た。

［実施例４］
加湿の条件を、３５℃、７５％ＲＨ、２時間とした以外は、実施例１と同様にして（Ｂ）成分の含有量が３．４質量％の崩壊錠を得た。

［実施例５］
加湿の条件を、３５℃、７５％ＲＨ、３時間とした以外は、実施例１と同様にして（Ｂ）成分の含有量が４．９質量％の崩壊錠を得た。

［実施例６］
加湿の条件を、５０℃、７５％ＲＨ、１時間とした以外は、実施例１と同様にして（Ｂ）成分の含有量が６．６質量％の崩壊錠を得た。

［比較例１］
加湿をしなかった以外は、実施例１と同様にして（Ｂ）成分の含有量が０．９質量％の崩壊錠を得た。

［比較例２］
加湿の条件を、５０℃、７５％ＲＨ、４時間とした以外は、実施例１と同様にして（Ｂ）成分の含有量が９．６質量％の崩壊錠を得た。

［実施例７〜３１、比較例３］
表２〜６に記載の組成で原料を混合し、加湿の条件を、３５℃、７５％ＲＨ、１．５時間とした以外は、実施例１と同様にして（Ｂ）成分の含有量が表２〜６に記載の質量％である崩壊錠を得た。
なお、表２〜６中の各成分の配合量の単位は「ｍｇ」であり、純分換算量を示す。表中の「−」は、該当する成分を含有していないことを示す。

［実施例３２］
表７に記載の組成で原料を混合し、加湿の条件を、３５℃、７５％ＲＨ、１時間とした以外は、実施例１と同様にして（Ｂ）成分の含有量が６．１質量％の崩壊錠を得た。
なお、表７中の各成分の配合量の単位は「ｍｇ」であり、純分換算量を示す。表中の「−」は、乳糖を造粒していないことを示す。

［実施例３３］
フローコーター（ＦＬ０−５型、フロイント産業（株）製）を用いて乳糖の流動層造粒を行った。造粒後の乳糖８００ｍｇと表７に記載の原料を、表７に記載の組成で混合し、造粒顆粒としての水分量が１５質量％になるよう、給気温度６０℃、給気風量２．５ｍ^３／ｍｉｎ、液速６０ｇ／ｍｉｎで水を噴霧した。その後、給気温度６０℃、給気風量２．５ｍ^３／ｍｉｎで、造粒顆粒としての水分量が約７質量％になるまで、４０分間流動層内で乾燥して、（Ｂ）成分の含有量が６．２質量％の崩壊錠を得た。表中の「−」は、恒温恒湿槽による加湿をしていないことを示す。

［実施例３４］
乾燥後の造粒顆粒としての水分量が約４質量％になるよう、流動層内での乾燥時間を９０分とした以外は、実施例３３と同様にして（Ｂ）成分の含有量が３．２質量％の崩壊錠を得た。

［実施例３５］
乳糖２．５ｋｇに水２００ｇを添加し、アジテーター回転数３００ｒｐｍ、チョッパー回転数１５００ｒｐｍで乳糖の攪拌造粒を行った。攪拌造粒機としては、ハイスピードミキサ（形式ＦＳ１０、深江パウテック（株）（現（株）アーステクニカ）製）を用いた。攪拌造粒機内の粉体を回収し、乾燥後の造粒顆粒としての水分量が約７質量％になるよう、給気温度６０℃、給気風量２．５ｍ^３／ｍｉｎで、４０分間流動層内で乾燥して、（Ｂ）成分の含有量が５．９質量％の崩壊錠を得た。

［実施例３６］
乾燥後の造粒顆粒としての水分量が約４質量％になるよう、流動層内での乾燥時間を９０分とした以外は、実施例３５と同様にして（Ｂ）成分の含有量が３．１質量％の崩壊錠を得た。

［実施例３７］
乾燥後の造粒顆粒としての水分量が約３質量％になるよう、給気温度８０℃、給気風量０．６ｍ／ｓｅｃの乾燥棚で１８０分間乾燥した以外は、実施例３５と同様にして（Ｂ）成分の含有量が３．３質量％の崩壊錠を得た。

＜包装容器への充填＞
各例で得られた崩壊錠を２０個ずつボトルに充填し、乾燥剤を入れずに３日間保存した。保存後の崩壊錠を取り出し、（Ｂ）成分の含有量の測定、口臭の低下率の評価、舌苔除去効果の評価を行った。

＜（Ｂ）成分の含有量の測定＞
各例で得られた崩壊錠一つを取り出し、すりつぶして、水分計（製品名：ＭＯＣ−１２０Ｈ、（株）島津製作所製）を用い、１０５℃、２０分の条件で崩壊剤中の（Ｂ）成分の含有量を測定した。

＜口臭の低下率の評価＞
（評価方法）
図１に示す舌苔の目視評価の基準画像と点数で６点以上の男性９人を被験者として選定した。被験者に対し、初期の呼気測定前の３時間以上は飲食を禁止した。呼気中硫化水素濃度が３００〜５００ｐｐｂとなったとき（この時点を初期硫化水素濃度とする）に、各例の崩壊錠を舌の上で転がしながら服用し、崩壊錠が崩壊して口腔内から存在しなくなったときを服用終了のときとした。服用終了のときから起算して１時間後の呼気中硫化水素濃度を測定した。口臭の低下率は、下記式（Ｉ）より算出した。
口臭の低下率（％）＝（初期硫化水素濃度（ｐｐｂ）−１時間後の硫化水素濃度（ｐｐｂ））／初期硫化水素濃度（ｐｐｂ）×１００・・・（Ｉ）
口臭の低下率は、９人の被験者の平均値とした。
呼気中硫化水素濃度は、ガスクロマトグラフィー（製品名：オーラルクロマ、エフアイエス（株）社製）にて、被験者の呼気を分析して求めた。なお、オーラルクロマの分析は装置付属の手順書に従い行った。
下記評価基準に基づいて、口臭の低下率を評価した。結果を表１〜７に示す。「◎」、「○」、「△」を合格とした。
《評価基準》
◎：口臭の低下率が７５％以上。
○：口臭の低下率が６０％以上７５％未満。
△：口臭の低下率が４５％以上６０％未満。
▲：口臭の低下率が３０％以上４５％未満。
×：口臭の低下率が３０％未満。

＜舌苔除去効果の評価＞
（評価方法）
口臭の低下率の評価と同一被験者で、口臭の低下率の評価と同時に舌苔除去効果について試験を行った。崩壊錠の服用前と、服用終了のときから１時間後で舌苔の目視評価を行い、図１に示す舌苔の目視評価の基準画像と点数を基にして、０点（舌苔の付着なし）〜１０点（舌全体に付着している）の１１段階で評価を行った。図１の下段が基準画像、上段が点数を表す。舌苔除去率は、下記式（ＩＩ）より算出した。
舌苔除去率（％）＝（服用前の点数−服用後の点数）／服用前の点数×１００・・・（ＩＩ）
舌苔除去率は、９人の被験者の平均値とした。
なお、舌苔の目視評価は、８００〜１２００ｌｕｘの屋内で、写真を撮影することにより行った。
下記評価基準に基づいて、舌苔除去効果を評価した。結果を表１〜７に示す。「◎」、「○」、「△」を合格とした。
《評価基準》
◎：舌苔除去率が７５％以上。
○：舌苔除去率が６０％以上７５％未満。
△：舌苔除去率が４５％以上６０％未満。
▲：舌苔除去率が３０％以上４５％未満。
×：舌苔除去率が３０％未満。

［実施例３８］
実施例４の崩壊錠を服用し、服用終了のとき（服用終了時）、服用終了のときから３０分後、１時間後、２時間後の口臭の低下率、舌苔除去効果を評価した。評価は、上記各例の崩壊錠と同様に行った。結果を表８に示す。

［比較例４］
各例の崩壊錠に代えて、市販のガムを５分間服用し、ガムを吐き出した。ガムを吐き出したときを服用終了のときとして、服用終了のとき、服用終了のときから３０分後、１時間後、２時間後の口臭の低下率、舌苔除去効果を評価した。評価は、上記各例の崩壊錠と同様に行った。結果を表９に示す。

表１〜７に示すように、本発明を適用した実施例１〜３７は、口臭の低下率、舌苔除去効果の評価が「◎」、「○」又は「△」で、舌苔を効率的に除去でき、かつ、服用終了のときから１時間口臭を抑制できていることが分かった。また、表８に示すように、本発明を適用した実施例３８は、口臭抑制効果が２時間持続できていることが分かった。
一方、（Ｂ）成分の含有量が本発明の範囲外である比較例１〜２は、口臭の低下率、舌苔除去効果の評価が「×」だった。また、表９に示すように、市販のガムを服用した比較例４は、服用終了のときから１時間後の口臭の低下率が「×」で、口臭抑制効果を持続できていないことが分かった。

本発明の崩壊錠によれば、舌苔を効率的に除去でき、かつ、口臭抑制効果を持続できることが分かった。

Claims

有機酸（Ａ）と、水（Ｂ）とを含有し、
前記（Ｂ）成分の含有量が、総質量に対し、１．４〜８．０質量％である、舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
錠剤硬度が７〜２０ｋｇｆである、請求項１に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
平面視における外接円の直径が６〜２０ｍｍである、請求項１又は２に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
糖及び糖アルコールから選ばれる１種以上（Ｃ）をさらに含有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
前記（Ｃ）成分の平均粒子径が５０〜５００μｍである、請求項４に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
前記（Ｃ）成分／前記（Ａ）成分で表される質量比が１０〜８０である、請求項４又は５に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
崩壊時間が、５〜６５分である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠。
請求項１〜７のいずれか一項に記載の舌苔除去用の口腔内崩壊錠を舌の上に置いて所定の時間かけて崩壊させる、舌苔除去方法。
前記口腔内崩壊錠を一回に１個服用する、請求項８に記載の舌苔除去方法。