JP2019011272A - Oral composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、口腔用組成物等に関し、より詳細にはＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物等に関する。 The present invention relates to an oral composition and the like, and more particularly to an O / D emulsified oral composition and the like.
微細な油滴のＯ／Ｗ型の乳化物を得る技術として、界面科学的手法を用いた乳化技術（Ｄ相乳化法）が知られている。この乳化技術はＤ相とも呼ばれる界面活性剤相を利用した乳化法である。界面活性剤相（Ｄ相中）に分散相の油を分散保持させてＯ／Ｄ型乳化組成物を生成させ、これを水で希釈してＯ／Ｗ型組成物を得る。なお、Ｏ相はｏｉｌ相（油相）、Ｗ相はｗａｔｅｒ相（水相）、Ｄ相はｄｅｔｅｒｇｅｎｔ相（界面活性剤相）を示す。 As a technique for obtaining an O / W emulsion of fine oil droplets, an emulsification technique using a surface science technique (D-phase emulsification method) is known. This emulsification technique is an emulsification method using a surfactant phase, also called a D phase. The oil in the dispersed phase is dispersed and held in the surfactant phase (in the D phase) to produce an O / D type emulsion composition, which is diluted with water to obtain an O / W type composition. The O phase indicates an oil phase (oil phase), the W phase indicates a water phase (aqueous phase), and the D phase indicates a detergent phase (surfactant phase).
このように、Ｏ／Ｄ型乳化組成物はＯ／Ｗ型組成物を得るための原料（中間体）として主に用いられてきた（例えば特許文献１、２）。しかし、Ｏ／Ｄ型乳化組成物は、いってみれば油及び界面活性剤の塊であって、使用感が非常に悪いと思われること（特に界面活性剤により生体が刺激されるおそれがあること）から、Ｏ／Ｄ型乳化組成物そのものを製品（特に生体に適用する製品）として用いた例は少ない。 Thus, the O / D type emulsion composition has been mainly used as a raw material (intermediate) for obtaining an O / W type composition (for example, Patent Documents 1 and 2). However, the O / D type emulsion composition is a lump of oil and surfactant, and it seems that the feeling of use is very bad (in particular, there is a possibility that the living body is stimulated by the surfactant). Therefore, there are few examples of using the O / D emulsion composition itself as a product (particularly a product applied to a living body).
本発明は、Ｏ／Ｄ型乳化組成物を用いた安定な製品を提供することを課題とする。 An object of the present invention is to provide a stable product using an O / D emulsion composition.
本発明者らは、Ｏ／Ｄ型乳化組成物を口腔内へ適用した場合、予想外にも好ましい使用感が得られることを見出し、さらに改良を重ねて本発明を完成させるに至った。 The present inventors have found that when the O / D emulsion composition is applied to the oral cavity, a favorable usability can be obtained unexpectedly, and further improvements have been made to complete the present invention.
本発明は例えば以下の項に記載の主題を包含する。
項１．
炭化水素油、多価アルコール、及び界面活性剤を含有する、Ｏ／Ｄ型乳化組成物であって、
（ｉ）グリセリン及びＨＬＢ１１以上のポリグリセリン脂肪酸エステルを含有するか、又は
（ｉｉ）プロパンジオール、ポリエチレングリコール、及びブチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種、並びにポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有する、
Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物。
項２．
水の含有量が０．５質量％以下である、項１に記載のＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物。
項３．
実質的に水を含まない、項１又は２に記載のＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物。
項４．
調製後２５℃１週間静置により相分離しない、項１〜３のいずれかに記載のＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物。
項５．
炭化水素油が、スクワラン及びパラフィンからなる群より選択される少なくとも１種の炭化水素油である、項１〜４のいずれかに記載のＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物。
項６．
口腔用組成物用担体である、炭化水素油、多価アルコール、及び界面活性剤を含有する、Ｏ／Ｄ型乳化組成物であって、
（ｉ）グリセリン及びＨＬＢ１１以上のポリグリセリン脂肪酸エステルを含有するか、又は
（ｉｉ）プロパンジオール、ポリエチレングリコール、及びブチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種、並びにポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有する、
Ｏ／Ｄ型乳化組成物。
The invention encompasses, for example, the subject matter described in the following sections.
Item 1.
An O / D emulsion composition comprising a hydrocarbon oil, a polyhydric alcohol, and a surfactant,
(I) contains glycerin and HLB11 or higher polyglycerin fatty acid ester, or (ii) contains at least one selected from the group consisting of propanediol, polyethylene glycol, and butylene glycol, and polyoxyethylene hydrogenated castor oil To
O / D type emulsified oral composition.
Item 2.
Item 2. The O / D emulsified oral composition according to Item 1, wherein the water content is 0.5% by mass or less.
Item 3.
Item 3. The O / D emulsified oral composition according to Item 1 or 2, which substantially does not contain water.
Item 4.
Item 4. The O / D emulsified oral composition according to any one of Items 1 to 3, which does not undergo phase separation by standing at 25 ° C. for 1 week after preparation.
Item 5.
Item 5. The O / D emulsifying oral composition according to any one of Items 1 to 4, wherein the hydrocarbon oil is at least one hydrocarbon oil selected from the group consisting of squalane and paraffin.
Item 6.
An O / D emulsion composition containing a hydrocarbon oil, a polyhydric alcohol, and a surfactant, which is a carrier for an oral composition,
(I) contains glycerin and HLB11 or higher polyglycerin fatty acid ester, or (ii) contains at least one selected from the group consisting of propanediol, polyethylene glycol, and butylene glycol, and polyoxyethylene hydrogenated castor oil To
O / D type emulsion composition.
Ｏ／Ｄ型乳化組成物を用いた安定な製品（口腔用組成物）が提供される。当該Ｏ／Ｄ型乳化組成物を用いることにより、経時的な相分離が起こらない安定なＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物を供給することができる。また、口腔内に適用した際に、予想外にも優れた使用感を得ることができる。例えば、口腔用組成物が多価アルコールを含む場合であっても、多価アルコール特有の灼熱感が抑制されている。また、Ｏ／Ｄ型乳化組成物特有の感触を口腔内で得ることができる。 A stable product (oral composition) using the O / D emulsion composition is provided. By using the O / D type emulsified composition, a stable O / D type emulsified oral composition that does not cause phase separation with time can be supplied. Moreover, when applied to the oral cavity, an unexpectedly excellent usability can be obtained. For example, even when the oral composition contains a polyhydric alcohol, the burning sensation peculiar to the polyhydric alcohol is suppressed. Moreover, the touch peculiar to an O / D type emulsion composition can be obtained in an oral cavity.
以下、本発明の各実施形態について、さらに詳細に説明する。 Hereinafter, each embodiment of the present invention will be described in more detail.
本発明に包含される口腔用組成物は、Ｏ／Ｄ型乳化組成物を含んでなる。言い換えれば、本発明に包含される口腔用組成物は、Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物である。 The composition for oral cavity included in the present invention comprises an O / D emulsion composition. In other words, the oral composition included in the present invention is an O / D type emulsified oral composition.
当該Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物には、炭化水素油、多価アルコール、及び界面活性剤が含有される。炭化水素油はＯ相に、多価アルコール及び界面活性剤はＤ相に、それぞれ含有される。 The O / D type emulsified oral cavity composition contains a hydrocarbon oil, a polyhydric alcohol, and a surfactant. The hydrocarbon oil is contained in the O phase, and the polyhydric alcohol and the surfactant are contained in the D phase.
一方で、当該Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物は、実質的に水を含まないことが好ましい。実質的に水を含まないとは、調製に水を原料として用いないということである。ただし、原料（例えば多価アルコール及び炭化水素油）には、極少量ながら水を含むものが存在するため、得られるＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物に当該原料由来の水が極少量含まれる場合がある。この原料由来の極少量の水が含まれるＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物は、「実質的に水を含まないＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物」に包含される。 On the other hand, it is preferable that the O / D type emulsified oral composition is substantially free of water. “Substantially free of water” means that water is not used as a raw material for the preparation. However, since raw materials (for example, polyhydric alcohols and hydrocarbon oils) contain a small amount of water, the obtained O / D type emulsified oral composition contains a very small amount of water derived from the raw material. There is a case. The O / D type emulsified oral composition containing a very small amount of water derived from this raw material is included in the “O / D type emulsified oral composition substantially free of water”.
より具体的には、原料由来の水がＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物に含まれる場合、その含有量は０質量％より多く０．５質量％以下程度であり、より好ましくは０質量％より多く０．４質量％以下程度である。 More specifically, when water derived from the raw material is contained in the O / D type emulsified oral composition, the content is more than 0% by mass and about 0.5% by mass or less, more preferably 0% by mass. More than 0.4 mass%.
本発明に用いられるＯ／Ｄ型乳化組成物は、（ｉ）グリセリン及びポリグリセリン脂肪酸エステルを含有するか、又は（ｉｉ）プロパンジオール、ポリエチレングリコール、及びブチレングリコール（１，３−ブチレングリコールが好ましい）からなる群より選択される少なくとも１種、並びにポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有する。プロパンジオールとしては、プロピレングリコール（１，２−プロパンジオール）及び１，３−プロパンジオールのいずれも好ましく用いることができる。（ｉｉ）においては、多価アルコールとして少なくともプロパンジオール（プロピレングリコール及び１，３−プロパンジオールからなる群より選択される１種以上）を含有することが好ましい。 The O / D emulsion composition used in the present invention contains (i) glycerin and polyglycerin fatty acid ester, or (ii) propanediol, polyethylene glycol, and butylene glycol (1,3-butylene glycol is preferred. ) And at least one selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil. As propanediol, both propylene glycol (1,2-propanediol) and 1,3-propanediol can be preferably used. In (ii), it is preferable to contain at least propanediol (one or more selected from the group consisting of propylene glycol and 1,3-propanediol) as the polyhydric alcohol.
この（ｉ）又は（ｉｉ）の多価アルコール及び界面活性剤の組み合わせを用いることにより、実質的に水を含まず、かつ保存安定性が高いＯ／Ｄ型乳化組成物を得ることができる。なお、本発明の効果を損なわないのであれば、（ｉ）及び（ｉｉ）に記載の多価アルコール及び界面活性剤以外の多価アルコール及び界面活性剤が含まれていてもよいし、（ｉ）においては多価アルコールはグリセリンのみ、界面活性剤はポリグリセリン脂肪酸エステルのみ、（ｉｉ）においては多価アルコールはプロパンジオール、ポリエチレングリコール、及びブチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種のみ、界面活性剤はポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のみ、であってもよい。 By using the combination of the polyhydric alcohol (i) or (ii) and a surfactant, an O / D emulsion composition substantially free of water and having high storage stability can be obtained. As long as the effects of the present invention are not impaired, polyhydric alcohols and surfactants other than the polyhydric alcohols and surfactants described in (i) and (ii) may be contained, and (i ), Polyhydric alcohol is only glycerin, surfactant is only polyglycerin fatty acid ester, and in (ii) polyhydric alcohol is at least one selected from the group consisting of propanediol, polyethylene glycol, and butylene glycol, The surfactant may be only polyoxyethylene hydrogenated castor oil.
なお、（ｉ）において、グリセリンに加えグリセリン以外の多価アルコールを用いる場合には、Ｏ／Ｄ型乳化組成物の調製可能性及び安定性の観点から、これらの質量比（グリセリン／グリセリン以外の多価アルコール）は、０．７以上であることが好ましく、１以上であることがより好ましく、１．２以上であることがさらに好ましく、１．４以上であることがよりさらに好ましい。また、（ｉｉ）において、プロパンジオール、ポリエチレングリコール、及びブチレングリコール（１，３−ブチレングリコールが好ましい）からなる群より選択される少なくとも１種にくわえ、これら以外の多価アルコールを用いる場合には、その質量比（プロパンジオール、ポリエチレングリコール、及びブチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種／これら以外の多価アルコール）は、０．８以上であることが好ましく、１以上であることがより好ましく、１．２以上であることがさらに好ましく、１．３以上であることがよりさらに好ましい。 In addition, in (i), when using polyhydric alcohols other than glycerin in addition to glycerin, these mass ratios (other than glycerin / glycerin) can be used from the viewpoint of the preparation and stability of the O / D emulsion composition. The polyhydric alcohol) is preferably 0.7 or more, more preferably 1 or more, further preferably 1.2 or more, and still more preferably 1.4 or more. In addition, in (ii), in addition to at least one selected from the group consisting of propanediol, polyethylene glycol, and butylene glycol (preferably 1,3-butylene glycol), a polyhydric alcohol other than these is used. The mass ratio (at least one selected from the group consisting of propanediol, polyethylene glycol, and butylene glycol / polyhydric alcohol other than these) is preferably 0.8 or more, and preferably 1 or more. More preferably, it is more preferably 1.2 or more, and still more preferably 1.3 or more.
ポリグリセリン脂肪酸エステルとしては、例えば、炭素数が８〜２４（８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、又は２４）の飽和又は不飽和脂肪酸とポリグリセリンのエステル化合物が好ましい。 Examples of the polyglycerin fatty acid ester include 8 to 24 carbon atoms (8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, or 24. ) And an ester compound of a saturated or unsaturated fatty acid and polyglycerol.
当該脂肪酸の炭素数は、より好ましくは８〜２２であり、さらに好ましくは１０〜２０であり、よりさらに好ましくは１２〜１８である。また、当該脂肪酸は飽和脂肪酸であっても不飽和脂肪酸であってもよく、不飽和脂肪酸の場合は炭素間二重結合数が１、２、３、又は４であることが好ましく、１又は２であることがさらに好ましい。当該脂肪酸としては、例えばカプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、マルガリン酸、オレイン酸、リノール酸、ベヘン酸等が好ましく例示され、中でもカプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、オレイン酸が好ましい。また、これらの脂肪酸を含む、ヤシ油脂肪酸及びパーム油脂肪酸といった天然の脂肪酸を用いてもよい。 The number of carbon atoms of the fatty acid is more preferably 8-22, still more preferably 10-20, and still more preferably 12-18. In addition, the fatty acid may be a saturated fatty acid or an unsaturated fatty acid, and in the case of an unsaturated fatty acid, the number of carbon-carbon double bonds is preferably 1, 2, 3, or 4. 1 or 2 More preferably. As the fatty acid, for example, capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, palmitoleic acid, margaric acid, oleic acid, linoleic acid, behenic acid and the like are preferably exemplified, among which capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid Oleic acid is preferred. Moreover, you may use natural fatty acids, such as coconut oil fatty acid and palm oil fatty acid, containing these fatty acids.
また、当該ポリグリセリンは、平均４〜１２（４、５、６、７、８、９、１０、１１、又は１２）のグリセリン単位（−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−）を含むことが好ましく、平均５〜１０のグリセリン単位を含むことがより好ましい。 The polyglycerin may contain an average of 4 to 12 (4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, or 12) glycerin units (—OCH 2 CH (OH) CH 2 —). Preferably, it contains 5 to 10 glycerin units on average.
好ましいポリグリセリン脂肪酸エステルとして、より具体的には、例えば、カプリン酸ポリグリセリル−ｎ１、ラウリン酸ポリグリセリル−ｎ１、ミリスチン酸ポリグリセリル−ｎ１、ステアリン酸ポリグリセリル−ｎ１、オレイン酸ポリグリセリル−ｎ１、（ここでのｎ１はグリセリン単位数を表しており、前記の通り４〜１２であることが好ましく、特に５又は１０が好ましい）等が挙げられる。 More preferred examples of the polyglycerin fatty acid ester include, for example, polyglyceryl caprate-n 1 , polyglyceryl laurate-n 1 , polyglyceryl myristate-n 1 , polyglyceryl stearate-n 1 , polyglyceryl oleate-n 1 , (Where n 1 represents the number of glycerin units and is preferably 4 to 12 as described above, and particularly preferably 5 or 10).
また、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油としては、ＰＯＥ（ｎ６）硬化ヒマシ油（ここでｎ６はＥＯ平均付加モル数を表しており、１０〜１５０程度が好ましく、１５〜１３０程度がさらに好ましく、２０〜１２０程度がさらに好ましい）が好ましく例示できる。なお、これはＰＥＧ−ｎ６水添ヒマシ油と記載することもできる。 Moreover, as polyoxyethylene hydrogenated castor oil, POE (n 6 ) hydrogenated castor oil (where n 6 represents the EO average added mole number, preferably about 10 to 150, more preferably about 15 to 130, 20 to 120 is more preferable). This can also be described as PEG-n 6 hydrogenated castor oil.
また、（ｉ）及び（ｉｉ）に記載の界面活性剤以外に使用できる界面活性剤としては、本発明の効果を損なわない限り特に制限されないが、ノニオン性界面活性剤が好ましく、より具体的には例えば、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンステロール等が挙げられる。 Further, the surfactant that can be used in addition to the surfactants described in (i) and (ii) is not particularly limited as long as the effects of the present invention are not impaired, but a nonionic surfactant is preferable, and more specifically. Examples include polyethylene glycol fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene fatty acid glyceryl, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ether, polyoxyethylene sterol and the like.
また、（ｉ）及び（ｉｉ）に記載の界面活性剤も含めて、用いる界面活性剤はＨＬＢ（Ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃ−Ｌｉｐｏｐｈｉｌｉｃ Ｂａｌａｎｃｅ）が比較的大きなものが好ましく、例えば１１以上が好ましく、１２以上がより好ましく、１３以上がさらに好ましく、１４以上がよりさらに好ましく、１５以上が特に好ましい。また、ＨＬＢの上限は特に限定はされないが、例えば２０以下が例示できる。特に（ｉ）に記載の界面活性剤（ポリグリセリン脂肪酸エステル）は、少なくともＨＬＢが１１以上のものを用いる。 In addition, the surfactant used including the surfactants described in (i) and (ii) preferably has a relatively large HLB (Hydrophilic-Lipophilic Balance), for example, 11 or more is preferable, and 12 or more is more preferable. , 13 or more is more preferable, 14 or more is more preferable, and 15 or more is particularly preferable. Moreover, although the upper limit of HLB is not specifically limited, For example, 20 or less can be illustrated. In particular, the surfactant (polyglycerin fatty acid ester) described in (i) uses at least HLB of 11 or more.
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルとしては、例えば、炭素数が８〜２４（８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、又は２４）の飽和又は不飽和脂肪酸と、ソルビトールのポリエチレングリコールエーテルとの、エステル化合物が好ましい。 Examples of the polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester include 8 to 24 carbon atoms (8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, Or the ester compound of the saturated or unsaturated fatty acid of 24) and the polyethylene glycol ether of sorbitol is preferable.
当該脂肪酸の炭素数は、より好ましくは８〜２２であり、さらに好ましくは１０〜２０であり、よりさらに好ましくは１２〜１８である。また、当該脂肪酸は飽和脂肪酸であっても不飽和脂肪酸であってもよく、不飽和脂肪酸の場合は炭素間二重結合数が１、２、３、又は４であることが好ましく、１又は２であることがさらに好ましい。当該脂肪酸としては、例えばカプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、マルガリン酸、オレイン酸、リノール酸、ベヘン酸等が好ましく例示され、中でもカプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、オレイン酸が好ましい。また、これらの脂肪酸を含む、ヤシ油脂肪酸及びパーム油脂肪酸といった天然の脂肪酸を用いてもよい。 The number of carbon atoms of the fatty acid is more preferably 8-22, still more preferably 10-20, and still more preferably 12-18. In addition, the fatty acid may be a saturated fatty acid or an unsaturated fatty acid, and in the case of an unsaturated fatty acid, the number of carbon-carbon double bonds is preferably 1, 2, 3, or 4. 1 or 2 More preferably. As the fatty acid, for example, capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, palmitoleic acid, margaric acid, oleic acid, linoleic acid, behenic acid and the like are preferably exemplified, among which capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid Oleic acid is preferred. Moreover, you may use natural fatty acids, such as coconut oil fatty acid and palm oil fatty acid, containing these fatty acids.
また、当該ポリオキシエチレンは、エチレンオキシドユニット（ＥＯ）の平均付加モル数が２０〜８０程度であることが好ましく、２５〜７０程度であることがより好ましく、３０〜６０程度であることがさらに好ましい。 The polyoxyethylene preferably has an average added mole number of ethylene oxide units (EO) of about 20 to 80, more preferably about 25 to 70, and further preferably about 30 to 60. .
また、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルとしては、前記脂肪酸と、ソルビトールのポリエチレングリコールエーテルとの、モノ、ジ、トリ、テトラ、ペンタ、又はシクロエステル化合物が好ましく、トリ又はテトラエステル化合物がより好ましい。 The polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester is preferably a mono, di, tri, tetra, penta, or cycloester compound of the fatty acid and a polyethylene glycol ether of sorbitol, more preferably a tri or tetra ester compound.
好ましいポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルとして、より具体的には、例えば、テトラオレイン酸ソルベス−ｎ３（ここでのｎ３はＥＯ平均付加モル数を表しており、前記の通り２０〜８０程度であることが好ましく、２５〜７０程度であることがより好ましく、３０〜６０程度であることがさらに好ましい）等が挙げられる。 More specifically, as a preferable polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, for example, tetraoleic acid sorbes-n 3 (where n 3 represents an EO average added mole number, and is about 20 to 80 as described above. It is preferably about 25 to 70, more preferably about 30 to 60).
ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリルは、脂肪酸グリセリル（脂肪酸とグリセリンのモノエステル）のポリエチレングリコールエーテルであり、例えば、炭素数が８〜２４（８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、又は２４）の飽和又は不飽和脂肪酸とグリセリンのモノエステルに、ポリエチレングリコールが結合（エーテル結合）したものが好ましい。 The polyoxyethylene fatty acid glyceryl is a polyethylene glycol ether of fatty acid glyceryl (monoester of fatty acid and glycerin), for example, having 8 to 24 carbon atoms (8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16 , 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, or 24), which is a monoester of saturated or unsaturated fatty acid and glycerin and polyethylene glycol (ether bond).
当該脂肪酸の炭素数は、より好ましくは８〜２２であり、さらに好ましくは１０〜２０であり、よりさらに好ましくは１２〜１８である。また、当該脂肪酸は飽和脂肪酸であっても不飽和脂肪酸であってもよく、不飽和脂肪酸の場合は炭素間二重結合数が１、２、３、又は４であることが好ましく、１又は２であることがさらに好ましい。当該脂肪酸としては、例えばカプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、マルガリン酸、オレイン酸、リノール酸、ベヘン酸等が好ましく例示され、中でもカプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、オレイン酸が好ましい。また、これらの脂肪酸を含む、ヤシ油脂肪酸及びパーム油脂肪酸といった天然の脂肪酸を用いてもよい。 The number of carbon atoms of the fatty acid is more preferably 8-22, still more preferably 10-20, and still more preferably 12-18. In addition, the fatty acid may be a saturated fatty acid or an unsaturated fatty acid, and in the case of an unsaturated fatty acid, the number of carbon-carbon double bonds is preferably 1, 2, 3, or 4. 1 or 2 More preferably. As the fatty acid, for example, capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, palmitoleic acid, margaric acid, oleic acid, linoleic acid, behenic acid and the like are preferably exemplified, among which capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid Oleic acid is preferred. Moreover, you may use natural fatty acids, such as coconut oil fatty acid and palm oil fatty acid, containing these fatty acids.
また、当該ポリオキシエチレンは、エチレンオキシドユニット（ＥＯ）の平均付加モル数が３〜２００程度であることが好ましく、５〜５０程度であることがより好ましく、５〜３０程度であることがさらに好ましい。 The polyoxyethylene preferably has an average added mole number of ethylene oxide units (EO) of about 3 to 200, more preferably about 5 to 50, and further preferably about 5 to 30. .
また、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリルとしては、脂肪酸グリセリルの有する２つのヒドロキシル基のうち１つだけがポリエチレングリコールとエーテル結合したものが好ましい。 The polyoxyethylene fatty acid glyceryl is preferably one in which only one of the two hydroxyl groups of the fatty acid glyceryl has an ether bond with polyethylene glycol.
好ましいポリオキシエチレン脂肪酸グリセリルとして、より具体的には、例えば、ステアリン酸ＰＥＧ−ｎ４グリセリル（ここでのｎ４はＥＯ平均付加モル数を表しており、前記の通り３〜２００程度であることが好ましく、５〜５０程度であることがより好ましく、５〜３０程度であることがさらに好ましい）等が挙げられる。 More specifically, as preferable polyoxyethylene fatty acid glyceryl, for example, PEG-n 4 glyceryl stearate (where n 4 represents the average number of moles of EO added and is about 3 to 200 as described above. Preferably about 5 to 50, more preferably about 5 to 30).
ポリオキシエチレンアルキルエーテルとしては、アルキル基の炭素数が８〜２４（８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、又は２４）であることが好ましい。より好ましくは８〜２２であり、さらに好ましくは１０〜２０であり、よりさらに好ましくは１２〜１８である。また、当該アルキル基は、直鎖状又は分岐鎖状であり得、直鎖状であることがより好ましい。 As polyoxyethylene alkyl ether, the alkyl group has 8 to 24 carbon atoms (8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, Or 24). More preferably, it is 8-22, More preferably, it is 10-20, More preferably, it is 12-18. The alkyl group may be linear or branched, and is more preferably linear.
また、エチレンオキシドユニット（ＥＯ）の平均付加モル数が２〜１００程度であることが好ましく、２〜５０程度であることがより好ましく、２〜４０程度であることがさらに好ましい。 Moreover, it is preferable that the average added mole number of an ethylene oxide unit (EO) is about 2-100, It is more preferable that it is about 2-50, It is further more preferable that it is about 2-40.
好ましいポリオキシエチレンアルキルエーテルとして、より具体的には、例えば、ＰＯＥ（ｎ５）ラウリルエーテル、ＰＯＥ（ｎ５）セチルエーテル、ＰＯＥ（ｎ５）ステアリルエーテル、ＰＯＥ（ｎ５）ベヘニルエーテル、ＰＯＥ（ｎ５）オレイルエーテル（ここでのｎ５はＥＯ平均付加モル数を表しており、前記の通り２〜１００程度であることが好ましく、２〜５０程度であることがより好ましく、２〜４０程度であることがさらに好ましい）等が挙げられる。また、これらの少なくとも２種以上のミックスを用いることもできる。 More preferable examples of the polyoxyethylene alkyl ether include POE (n 5 ) lauryl ether, POE (n 5 ) cetyl ether, POE (n 5 ) stearyl ether, POE (n 5 ) behenyl ether, POE ( n 5 ) oleyl ether (where n 5 represents the EO average added mole number, and is preferably about 2 to 100 as described above, more preferably about 2 to 50, and about 2 to 40) And more preferably). Moreover, the mix of at least 2 or more types of these can also be used.
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルとしては、アルキル基の炭素数が８〜２４（８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、又は２４）であることが好ましい。より好ましくは８〜２２であり、さらに好ましくは１０〜２０であり、よりさらに好ましくは１２〜１８である。また、当該アルキル基は、直鎖状又は分岐鎖状であり得る。 As polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ether, the alkyl group has 8 to 24 carbon atoms (8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22). , 23, or 24). More preferably, it is 8-22, More preferably, it is 10-20, More preferably, it is 12-18. The alkyl group may be linear or branched.
また、エチレンオキシドユニット（ＥＯ）の平均付加モル数が２〜１００程度であることが好ましく、２〜５０程度であることがより好ましく、２〜４０程度であることがさらに好ましい。また、プロピレンオキシドユニット（ＰＯ）は平均付加モル数が２〜１２程度であることが好ましく、２〜１０程度であることがより好ましく、４〜８程度であることがさらに好ましい。 Moreover, it is preferable that the average added mole number of an ethylene oxide unit (EO) is about 2-100, It is more preferable that it is about 2-50, It is further more preferable that it is about 2-40. The propylene oxide unit (PO) preferably has an average added mole number of about 2 to 12, more preferably about 2 to 10, and further preferably about 4 to 8.
好ましいポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルとして、より具体的には、例えば、ＰＰＧ−ｙセテス−ｘ、ＰＰＧ−ｙデシルテトラデセス−ｘ（ここでのｘはＥＯ平均付加モル数を表しており、前記の通り２〜１００程度であることが好ましく、２〜５０程度であることがより好ましく、２〜４０程度であることがさらに好ましい。また、ここでのｙはＰＯ平均付加モル数を表しており、前記の通り、２〜１２程度であることが好ましく、２〜１０程度であることがより好ましく、４〜８程度であることがさらに好ましい。）等が上げられる。 More specifically, as preferred polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ether, for example, PPG-y ceteth-x, PPG-y decyltetradeceth-x (where x represents the EO average added mole number). As described above, it is preferably about 2 to 100, more preferably about 2 to 50, and further preferably about 2 to 40. In addition, y represents the average number of moles of PO added. As described above, it is preferably about 2 to 12, more preferably about 2 to 10, and still more preferably about 4 to 8.).
ポリオキシエチレンステロールとしては、ＰＥＧ−ｎ７フィトステロール（ここでｎ７はＥＯ平均付加モル数を表しており、５〜１００程度が好ましく、５〜５０程度がさらに好ましく、１０〜４０程度がさらに好ましい）が好ましく例示できる。 As polyoxyethylene sterol, PEG-n 7 phytosterol (where n 7 represents the average added mole number of EO, preferably about 5 to 100, more preferably about 5 to 50, and more preferably about 10 to 40). ) Can be preferably exemplified.
炭化水素油としては、スクワラン、パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、ワセリン、セレシン、リモネン、テレビン油等が例示でき、特に口腔用組成物に用いられる公知の炭化水素油が好ましく、中でもスクワラン及びパラフィンが好ましい。スクワランとしては動物性スクワラン及び植物性スクワランのどちらも用いることができ、例えばサメスクワラン、オリーブスクワラン等を好ましく用いることができる。また、パラフィンとしては、流動パラフィンが好ましい。炭化水素油は、１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。 Examples of the hydrocarbon oil include squalane, paraffin, microcrystalline wax, petrolatum, ceresin, limonene, turpentine oil, and the like, and particularly known hydrocarbon oils used for oral compositions are preferable, and squalane and paraffin are particularly preferable. As the squalane, both animal squalane and plant squalane can be used. For example, shark squalane, olive squalane and the like can be preferably used. Moreover, as a paraffin, a liquid paraffin is preferable. Hydrocarbon oil can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物における、炭化水素油及び界面活性剤の含有割合は、例えば、界面活性剤１質量部に対して、炭化水素油は５〜７０質量部程度が好ましく、６〜２５質量部程度がより好ましく、７〜２０質量部程度がさらに好ましい。また例えば、界面活性剤１質量部に対して、
また、Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物における、多価アルコール及び界面活性剤の含有割合は、例えば、界面活性剤１質量部に対して、多価アルコールは１〜４０質量部程度が好ましく、２〜２０程度がより好ましく、３〜１５程度がさらに好ましい。
The content ratio of the hydrocarbon oil and the surfactant in the O / D type emulsified oral composition is, for example, preferably about 5 to 70 parts by mass of the hydrocarbon oil with respect to 1 part by mass of the surfactant. About 25 parts by mass is more preferable, and about 7 to 20 parts by mass is more preferable. For example, with respect to 1 part by mass of the surfactant,
The content ratio of the polyhydric alcohol and the surfactant in the O / D type emulsified oral composition is preferably about 1 to 40 parts by mass of the polyhydric alcohol with respect to 1 part by mass of the surfactant, About 2 to 20 is more preferable, and about 3 to 15 is more preferable.
また、Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物における、炭化水素油及び多価アルコールの含有割合は、例えば、多価アルコール１質量部に対して、炭化水素油は０．５〜５質量部程度が好ましく、０．７〜４程度がより好ましく、１〜２程度がさらに好ましい。なお、（ｉ）の組み合わせを用いる場合であって、Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物を歯ブラシにのせて使う場合には、特に多価アルコール１質量部に対して、炭化水素油は１〜５質量部程度が好ましく、１．２〜４程度がより好ましい。また、（ｉｉ）の組み合わせを用いる場合には、特に多価アルコール１質量部に対して、炭化水素油は２〜５質量部程度が好ましく、２．５〜４程度がより好ましい。 The content ratio of the hydrocarbon oil and the polyhydric alcohol in the O / D type emulsified oral composition is, for example, about 0.5 to 5 parts by mass of the hydrocarbon oil with respect to 1 part by mass of the polyhydric alcohol. Preferably, about 0.7-4 is more preferable, and about 1-2 is further more preferable. When the combination of (i) is used and the O / D type emulsified oral composition is used on a toothbrush, the hydrocarbon oil is 1 to 1 part by weight of polyhydric alcohol. About 5 parts by mass is preferable, and about 1.2 to 4 is more preferable. Moreover, when using the combination of (ii), about 2-5 mass parts is preferable with respect to 1 mass part of polyhydric alcohol especially, and about 2.5-4 are more preferable.
これらＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物における、炭化水素油及び界面活性剤の含有割合、多価アルコール及び界面活性剤の含有割合、並びに炭化水素油及び多価アルコールの含有割合は、Ｏ／Ｄ型乳化組成物が調製されるのであれば特に制限されるわけではないが、いずれか１つを満たすことが好ましく、いずれか２つを満たすことがより好ましく、３つ全てを満たすことがさらに好ましい。 In these O / D type emulsified oral compositions, the content ratio of hydrocarbon oil and surfactant, the content ratio of polyhydric alcohol and surfactant, and the content ratio of hydrocarbon oil and polyhydric alcohol are O / D If the type emulsion composition is prepared, it is not particularly limited, but preferably satisfies any one, more preferably satisfies any two, and further preferably satisfies all three. .
これらＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物における、炭化水素油、多価アルコール、及び界面活性剤の含有量は、Ｏ／Ｄ型乳化組成物が調製されれば特に制限されるわけではないが、炭化水素油は、４０〜８０質量％程度が好ましく、４５〜７５質量％程度がより好ましく、５０〜７５質量％程度がさらに好ましい。また、多価アルコールは、１〜５５質量％程度が好ましく、５〜４５質量％程度がより好ましく、１０〜４０質量％程度がさらに好ましい。また、界面活性剤は、１〜１０質量％程度が好ましく、２〜８質量％程度がより好ましく、３〜７質量％程度がさらに好ましい。 The content of the hydrocarbon oil, polyhydric alcohol, and surfactant in these O / D type emulsified oral compositions is not particularly limited as long as the O / D type emulsion composition is prepared, The hydrocarbon oil is preferably about 40 to 80% by mass, more preferably about 45 to 75% by mass, and further preferably about 50 to 75% by mass. The polyhydric alcohol is preferably about 1 to 55% by mass, more preferably about 5 to 45% by mass, and further preferably about 10 to 40% by mass. The surfactant is preferably about 1 to 10% by mass, more preferably about 2 to 8% by mass, and further preferably about 3 to 7% by mass.
また、これらの含有割案及び含有量は、Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物に含まれる全ての多価アルコールの合計、及び全ての界面活性剤の合計、に基づいて算出される値である。例えば、（ｉ）及び（ｉｉ）に記載の多価アルコール及び界面活性剤以外の多価アルコール及び界面活性剤が含まれている場合は、当該その他の多価アルコール及び界面活性の含有量を（ｉ）及び（ｉｉ）に記載の多価アルコール及び界面活性剤含有量に合算したうえで、算出される。また例えば、（ｉ）においては多価アルコールはグリセリンのみ、界面活性剤はポリグリセリン脂肪酸エステルのみ、（ｉｉ）においては多価アルコールはプロパンジオール、ポリエチレングリコール、及びブチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種のみ、界面活性剤はポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のみしか含まない場合には、これらの成分量のみに基づいて算出される。 Further, these content plans and contents are values calculated based on the sum of all polyhydric alcohols and the sum of all surfactants contained in the O / D emulsified oral composition. . For example, when polyhydric alcohols and surfactants other than the polyhydric alcohols and surfactants described in (i) and (ii) are included, the content of the other polyhydric alcohols and surfactants ( It is calculated after adding to the polyhydric alcohol and surfactant content described in i) and (ii). Also, for example, in (i), the polyhydric alcohol is selected from the group consisting of glycerol only, the surfactant is selected from the polyglycerol fatty acid ester only, and in (ii) the polyhydric alcohol is selected from the group consisting of propanediol, polyethylene glycol, and butylene glycol. When only at least one surfactant contains only polyoxyethylene hydrogenated castor oil, it is calculated based only on the amount of these components.
Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物はできるだけ安定なものが好ましい。例えば調製後室温（２５℃）で１週間静置したときに、相分離を起こさないものが好ましい。上述の通り、（ｉ）又は（ｉｉ）の多価アルコール及び界面活性剤の組み合わせを用いることにより、実質的に水を含まず、かつ保存安定性が高いＯ／Ｄ型乳化組成物を得ることができる。 The O / D emulsion composition for oral cavity is preferably as stable as possible. For example, those that do not cause phase separation when allowed to stand at room temperature (25 ° C.) for 1 week after preparation are preferred. As described above, by using the combination of the polyhydric alcohol (i) or (ii) and a surfactant, an O / D emulsion composition that is substantially free of water and has high storage stability is obtained. Can do.
Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物の調製方法としては、例えば、多価アルコールと界面活性剤とをまず撹拌し混合した後、撹拌を続けながら、当該混合物に炭化水素油を徐々に加えて混合する方法が挙げられる。混合は公知の攪拌機（例えばディスパーミキサー等）により行うことができる。一度に大量に炭化水素油を加えると均一に混ざらないか、あるいは粘性を帯びない（相分離が起こる、あるいは液状のままである、といった状態になる）場合があるため、少しずつ加えることが好ましい。 As a method for preparing an O / D type emulsified oral composition, for example, a polyhydric alcohol and a surfactant are first stirred and mixed, and then the hydrocarbon oil is gradually added to the mixture while stirring is continued. The method of doing is mentioned. Mixing can be carried out with a known stirrer (for example, a disper mixer). When adding a large amount of hydrocarbon oil at once, it may not be mixed uniformly or may not become viscous (phase separation may occur or remain in a liquid state), so it is preferable to add it little by little .
本発明に係る口腔用組成物は、特に限定するものではないが、常法に従って例えば練歯磨剤、液体歯磨剤、洗口剤（マウスウォッシュ）、ジェル剤、軟膏状製剤、パスタ剤、ガム剤等の通常の剤形にすることができる。 The oral composition according to the present invention is not particularly limited. For example, a toothpaste, a liquid dentifrice, a mouthwash (mouthwash), a gel, an ointment, a pasta, a gum The usual dosage form can be obtained.
本発明の効果を損なわない範囲において、Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物には、口腔用組成物に含有させることができる公知の成分を含ませてもよい。ただし、このような成分を含ませることにより、Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物が調製でき無くなる場合には、好ましくない。このような成分を加えたＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物は、例えば、多価アルコールと界面活性剤とをまず撹拌し混合する際、一緒に当該成分を加えて混合する方法により調製することができる。 As long as the effects of the present invention are not impaired, the O / D type emulsified oral composition may contain known components that can be contained in the oral composition. However, such an ingredient is not preferred when the O / D emulsified oral composition cannot be prepared. An O / D type emulsified oral composition to which such components are added is prepared, for example, by a method in which a polyhydric alcohol and a surfactant are first stirred and mixed, and then the components are added and mixed together. Can do.
このような公知の成分としては、例えば、研磨剤、湿潤剤、香料、活性剤、甘味剤、防腐剤、着色剤、ｐＨ調整剤、安定化剤、矯味剤、収れん剤、増粘剤、他の薬効剤等が挙げられる。なお、このような公知の成分は、１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。 Examples of such known components include abrasives, wetting agents, fragrances, activators, sweeteners, preservatives, colorants, pH adjusters, stabilizers, flavoring agents, astringents, thickeners, and the like. And other medicinal agents. In addition, such a well-known component can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
研磨剤としては、第２リン酸カルシウム・２水和物及び無水和物、リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、シリカゲル、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂等を用いることができる。 As abrasives, dicalcium phosphate dihydrate and anhydrous, calcium phosphate, tricalcium phosphate, calcium carbonate, calcium pyrophosphate, aluminum hydroxide, alumina, anhydrous silicic acid, silica gel, aluminum silicate, insoluble sodium metaphosphate Tertiary magnesium phosphate, magnesium carbonate, calcium sulfate, polymethyl methacrylate, bentonite, zirconium silicate, hydroxyapatite, synthetic resin, and the like can be used.
上記多価アルコールは湿潤剤としても作用し得るが、その他にも、湿潤剤として、例えば、エタノール等が挙げられる。 Although the polyhydric alcohol can act as a wetting agent, other examples of the wetting agent include ethanol.
香料としては、例えば、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、ペパーミントオイル、スペアミントオイル、ウインターグリーン、サリチル酸メチル、シオネール、チモール、丁字油、ユーカリ油、ローズマリー油、セージ油、レモン油、オレンジ油、オシメン油、シトロネロール、メチルオイゲノール等が挙げられる。 Examples of fragrances include menthol, anethole, carvone, eugenol, limonene, peppermint oil, spearmint oil, wintergreen, methyl salicylate, shioneer, thymol, clove oil, eucalyptus oil, rosemary oil, sage oil, lemon oil, orange oil. , Cymen oil, citronellol, methyl eugenol and the like.
甘味剤としては、例えば、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、α−メトキシシンナミックアルデヒド、キシリット、スクラロース、パラチノース、ステビアフィン等が挙げられる。 Examples of the sweetener include saccharin sodium, acesulfame potassium, stevioside, neohesperidyl dihydrochalcone, glycyrrhizin, perilartine, thaumatin, asparatylphenylalanyl methyl ester, α-methoxycinnamic aldehyde, xylit, sucralose, palatinose, stevia Examples include fins.
防腐剤としては、例えば、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等のパラベン類、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等が挙げられる。 Examples of the preservative include parabens such as methylparaben, ethylparaben, propylparaben, and butylparaben, sodium benzoate, phenoxyethanol, and alkyldiaminoethylglycine hydrochloride.
着色剤としては、例えば、青色１号、黄色４号、赤色２０２号、緑３号等の法定色素、群青、強化群青、紺青等の鉱物系色素、酸化チタン等が挙げられる。 Examples of the colorant include legal dyes such as Blue No. 1, Yellow No. 4, Red No. 202, and Green No. 3, mineral dyes such as ultramarine blue, enhanced ultramarine blue, and bitumen, and titanium oxide.
ｐＨ調整剤としては、例えば、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウム等が挙げられる。 Examples of the pH adjuster include citric acid, phosphoric acid, malic acid, pyrophosphoric acid, lactic acid, tartaric acid, glycerophosphoric acid, acetic acid, nitric acid, or a chemically possible salt thereof, sodium hydroxide, and the like.
安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化ナトリウム、乳酸カルシウム、ラノリン、トリアセチン、ヒマシ油、硫酸マグネシウム等が挙げられる。 Examples of the stabilizer include sodium edetate, sodium thiosulfate, sodium sulfite, sodium chloride, calcium lactate, lanolin, triacetin, castor oil, magnesium sulfate, and the like.
矯味剤としては、例えば、チャエキス、チャ乾留液、プロポリスエキス、グルタミン酸ナトリウム等が挙げられる。 Examples of the corrigent include tea extract, tea dry distillation liquid, propolis extract, and sodium glutamate.
収れん剤としては、例えば、重曹、乳酸アルミニウム等が挙げられる。 Examples of the astringent include sodium bicarbonate, aluminum lactate and the like.
増粘剤としては、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルエチルセルロース等のセルロース誘導体、キサンタンガム、ローカストビンガム、カラギーナン、トラガカントガム、カラヤガム、アラビアガム、ジェランガム等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン等の合成粘結剤、増粘性シリカ、アルミニウムシリカゲル、ビーガム等の無機粘結剤、アルギン酸ナトリウム、ペクチン、寒天、ゼラチン、大豆多糖類、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム等が挙げられる。 Examples of the thickener include cellulose derivatives such as hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and hydroxymethylethylcellulose, gums such as xanthan gum, locust bin gum, carrageenan, tragacanth gum, karaya gum, gum arabic and gellan gum, polyvinyl alcohol, polyacrylic acid Synthetic binders such as sodium, carboxyvinyl polymer, polyvinyl pyrrolidone, inorganic binders such as thickening silica, aluminum silica gel, bee gum, sodium alginate, pectin, agar, gelatin, soybean polysaccharide, sodium chondroitin sulfate, sodium hyaluronate Etc.
他の薬効剤としては、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ素化合物；デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素（リテックエンザイム）等の酵素；トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸、ビサボロール、イソプロピルメチルフェノール、グリセロリン酸、クロロフィル、グルコン酸銅、塩化ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物、クロルヘキシジン塩類、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム；酢酸−ｄｌ−α−トコフェロール、酢酸ピリドキシン、アスコルビン酸またはその塩等のビタミン類；アロエ、イチョウ葉、アガリクス、ウーロン茶、カミツレ、カリン、ギムネマ、クマザサ、甜茶、杜仲茶、ドクダミ、ハトムギ、メグスリノキ、ヨモギ、緑茶、ルイボス、レモンバーム、ローズマリー、クラブミン、ラカンカ、シソ、クランベリー、ノコギリソウ、エルダー、リコリス、ハッカ、ユーカリ、ガラナ、カンゾウ、ボダイジュ、ホップ、カカオ、クワ葉、タイム、オウゴン等の植物抽出物等が挙げられる。 Other medicinal agents include: fluorine compounds such as sodium fluoride, sodium monofluorophosphate, stannous fluoride; enzymes such as dextranase, mutanase, amylase, protease, lytic enzyme (Litech Enzyme); tranexamic acid, ε-aminocaproic acid, aluminum chlorohydroxy allantoin, allantoin, dihydrocholesterol, glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, bisabolol, isopropylmethylphenol, glycerophosphoric acid, chlorophyll, copper gluconate, sodium chloride, water-soluble inorganic phosphate compound, chlorhexidine salts, triclosan , Cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride; vitamins such as acetic acid-dl-α-tocopherol, pyridoxine acetate, ascorbic acid or salts thereof Aloe, Ginkgo biloba, Agaricus, Oolong tea, Chamomile, Karin, Gymnema, Kumazasa, Tsujicha, Tochucha, Dokudami, Sesame, Muglinoki, Artemisia, Green tea, Rooibos, Lemon balm, Rosemary, Crabmin, Lacanca, Perilla, Cranberry, Examples include plant extracts such as yarrow, elder, licorice, mint, eucalyptus, guarana, daylily, bodaige, hops, cacao, mulberry leaves, thyme, and ogon.
なお、これら公知の成分の配合量は、本発明の効果を妨げない（特にＯ／Ｄ型組成物の調製を妨げない）範囲で、通常の口腔用組成物に配合されている程度の量を参考に適宜調整することができる。 In addition, the compounding quantity of these well-known components is the quantity which is mix | blended with the normal oral composition in the range which does not prevent the effect of this invention (especially preparation of an O / D type composition). It can be adjusted appropriately for reference.
また本発明は、口腔用組成物用担体である、炭化水素油、多価アルコール、及び界面活性剤を含有する、Ｏ／Ｄ型乳化組成物も包含する。当該Ｏ／Ｄ型乳化組成物は、用途が口腔用組成物用担体であるという点を除けば、その構成は基本的に上記Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物に用いられるＯ／Ｄ型乳化組成物と同様である。 The present invention also includes an O / D emulsion composition containing a hydrocarbon oil, a polyhydric alcohol, and a surfactant, which are carriers for oral compositions. The O / D type emulsified composition is basically an O / D type emulsified composition used in the above O / D type emulsified oral composition except that the use is a carrier for oral composition. It is the same as the composition.
当該口腔用組成物用担体に更に口腔用組成物に許容される成分（例えば上記公知の成分）を加えることにより、好適なＯ／Ｄ型乳化口腔用組成物を製造することができる。 A suitable O / D type emulsified oral composition can be produced by further adding a component acceptable for the oral composition (for example, the above-mentioned known component) to the oral composition carrier.
なお、本明細書において「含む」とは、「本質的にからなる」と、「からなる」をも包含する（The term "comprising" includes "consisting essentially of” and "consisting of."）。 In this specification, “including” includes “consisting essentially of” and “consisting of” (The term “comprising” includes “consisting essentially of” and “consisting of.”).
以下、本発明をより具体的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるものではない。なお、特に断らない限り、「％」は「質量％」を示す。 Hereinafter, the present invention will be described more specifically, but the present invention is not limited to the following examples. Unless otherwise specified, “%” indicates “mass%”.
Ｏ／Ｄ型乳化組成物の調製１
表１に示す成分を用いて、多価アルコール３５％、界面活性剤５％、及び炭化水素油６０％となるよう各成分を混合して、各実施例及び比較例のＯ／Ｄ型乳化組成物を調製した。なお、いずれの例においても多価アルコールとしてグリセリンを使用した。
Preparation of O / D emulsion composition 1
Using the components shown in Table 1, each component was mixed so that it would be 35% polyhydric alcohol, 5% surfactant, and 60% hydrocarbon oil, and an O / D emulsion composition of each example and comparative example. A product was prepared. In all examples, glycerin was used as the polyhydric alcohol.
混合は、より詳細には次のようにして行った。容器（ビーカー）に多価アルコールと界面活性剤を加えてディスパーミキサーにより撹拌してこれらを混合した。撹拌を続けながら、さらに炭化水素油を少量づつ加えた。また、炭化水素油添加時には、必要に応じて混合物の加温を行った。 More specifically, the mixing was performed as follows. A polyhydric alcohol and a surfactant were added to a container (beaker), and they were mixed by stirring with a disper mixer. While continuing to stir, more hydrocarbon oil was added in small portions. In addition, when adding hydrocarbon oil, the mixture was heated as necessary.
また、得られた各Ｏ／Ｄ型乳化組成物の安定性を評価した。具体的には、調製後、得られた組成物を目視観察して、相分離が起こらないものを○と評価し、調製直後に二相（水相及び油相）に分離するもの、又はＯ／Ｄ型乳化組成物にならないもの（粘性の無い液状のもの、若しくは、そもそも均一に混ざらないもの）については×と評価した。結果を表１に併せて示す。また、実施例７及び実施例８、並びに比較例１７及び比較例２０の調製後の様子を図１に示す。図１から、実施例では安定なＯ／Ｄ型乳化組成物が調製されている一方、比較例の組成物は二相に分離していることが分かる。 Moreover, the stability of each obtained O / D type emulsion composition was evaluated. Specifically, after the preparation, the obtained composition is visually observed, and the case where phase separation does not occur is evaluated as ◯, and immediately after the preparation, it is separated into two phases (aqueous phase and oil phase), or O For those that do not become / D type emulsified compositions (liquids that are not viscous or those that are not uniformly mixed in the first place), they were evaluated as x. The results are also shown in Table 1. Moreover, the mode after preparation of Example 7 and Example 8, and Comparative Example 17 and Comparative Example 20 is shown in FIG. From FIG. 1, it can be seen that a stable O / D emulsion composition was prepared in the example, while the composition of the comparative example was separated into two phases.
実施例１〜８で調製したＯ／Ｄ型乳化組成物を口に含んだところ、グリセリン由来の灼熱感は特に感じられず、使用感に問題はなかった。 When the O / D emulsion composition prepared in Examples 1 to 8 was included in the mouth, the burning feeling derived from glycerin was not particularly felt, and there was no problem in the feeling of use.
Ｏ／Ｄ型乳化組成物の調製２
表２に記載の組成（数値は質量％を示す）を用いて、上記と同様にしてＯ／Ｄ型乳化組成物を調製し、安定性を評価した。但し、安定性の評価においては、上記の評価（○又は×）に加え、得られた組成物を目視観察した際、調整直後には二相分離は起こらないものの、３０分〜数時間程度で相分離が起こる可能性が高い場合には△と評価した。なお、ラウリン酸ポリグリセリル−１０は、実施例６と同じＨＬＢ１７．１のものを用いた。また、ソルビット液（ソルビトール７０質量％水溶液）を用いて調製したＯ／Ｄ型乳化組成物（参考例）は、組成物中に約６質量％の水を含む。
Preparation of O / D emulsion composition 2
An O / D emulsion composition was prepared in the same manner as described above using the composition shown in Table 2 (the numerical value indicates mass%), and the stability was evaluated. However, in the evaluation of stability, in addition to the above evaluation (◯ or ×), when the obtained composition is visually observed, two-phase separation does not occur immediately after adjustment, but in about 30 minutes to several hours. When the possibility of phase separation is high, it was evaluated as Δ. In addition, the same thing as Example 6 HLB17.1 was used for polyglyceryl-10 laurate. Moreover, the O / D type emulsion composition (reference example) prepared using the sorbite liquid (70 mass% sorbitol aqueous solution) contains about 6 mass% water in the composition.
Ｏ／Ｄ型乳化組成物の調製３
表３及び表４に記載の組成（数値は質量％を示す）を用いて、上記と同様にして各実施例のＯ／Ｄ型乳化組成物を調製し、安定性を評価した。なお、ラウリン酸ポリグリセリル−１０は、実施例６と同じＨＬＢ１７．１のものを用いた。得られた組成物について、歯ブラシへの適用可否、及び調製１週間後の安定性（目視により相分離が確認できるか）を検討した。結果を表３及び表４に併せて示す。なお、歯ブラシへの適用可否の評価基準は次の通りである。
○：薬剤が歯ブラシから垂れることがなく、保形性がある
△：薬剤が歯ブラシから垂れる可能性が高く、保形性があまりない
×：薬剤が歯ブラシから垂れ落ちるため、不適当
Preparation of O / D emulsion composition 3
Using the compositions shown in Tables 3 and 4 (numerical values indicate% by mass), O / D emulsion compositions of each Example were prepared in the same manner as described above, and the stability was evaluated. In addition, the same thing as Example 6 HLB17.1 was used for polyglyceryl-10 laurate. About the obtained composition, the applicability to a toothbrush and the stability 1 week after preparation (whether phase separation can be confirmed visually) were examined. The results are shown in Table 3 and Table 4 together. The evaluation criteria for applicability to a toothbrush are as follows.
○: The drug does not sag from the toothbrush and has shape retention Δ: The drug is highly likely to sag from the toothbrush, and the shape retention is not so much ×: The drug hangs down from the toothbrush and is inappropriate
なお、歯ブラシへの適用可否評価が、実施例Ｂ４は△、実施例Ｂ５及びＢ６は×であるが、これらのＯ／Ｄ型乳化組成物は粘性が低いため、歯ブラシにのせて用いるタイプの口腔用組成物として用いるには不向きというだけであって用いることができないわけではなく、他のタイプの口腔用組成物（例えばマウスウォッシュや液体歯磨き）として用いることも可能である。 In addition, although evaluation of applicability to a toothbrush is Δ in Example B4 and × in Examples B5 and B6, these O / D emulsion compositions have a low viscosity, so the oral cavity of the type used on a toothbrush Not only is it unsuitable for use as a composition for an application, but it cannot be used, and it can be used as another type of oral composition (for example, mouthwash or liquid toothpaste).
Ｏ／Ｄ型乳化組成物の調製４
表５に記載の組成（数値は質量％を示す）を用いて、上記と同様にして各実施例のＯ／Ｄ型乳化組成物を調製した。なお、ＰＥＧ−６０水添ヒマシ油は、比較例３５と同じＨＬＢ１４．０のものを用いた。得られた組成物について、歯ブラシへの適用可否、及び調製１週間後の安定性（目視により相分離が確認できるか）を検討した。結果を表２に併せて示す。なお、歯ブラシへの適用可否の評価基準は上記と同じである。また、安定性の検討では、調製後１週間室温（２５℃）で静置した際、相分離を起こさないかを目視で確認した。
Preparation of O / D emulsion composition 4
Using the composition shown in Table 5 (numerical values indicate% by mass), O / D emulsion compositions of each Example were prepared in the same manner as described above. The PEG-60 hydrogenated castor oil used was the same HLB 14.0 as in Comparative Example 35. About the obtained composition, the applicability to a toothbrush and the stability 1 week after preparation (whether phase separation can be confirmed visually) were examined. The results are also shown in Table 2. The evaluation criteria for applicability to a toothbrush are the same as above. In addition, in the study of stability, it was visually confirmed whether or not phase separation would occur when allowed to stand at room temperature (25 ° C.) for 1 week after preparation.
Claims (6)
（ｉ）グリセリン及びＨＬＢ１１以上のポリグリセリン脂肪酸エステルを含有するか、又は
（ｉｉ）プロパンジオール、ポリエチレングリコール、及びブチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種、並びにポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有する、
Ｏ／Ｄ型乳化口腔用組成物。 An O / D emulsion composition comprising a hydrocarbon oil, a polyhydric alcohol, and a surfactant,
(I) contains glycerin and HLB11 or higher polyglycerin fatty acid ester, or (ii) contains at least one selected from the group consisting of propanediol, polyethylene glycol, and butylene glycol, and polyoxyethylene hydrogenated castor oil To
O / D type emulsified oral composition.
（ｉ）グリセリン及びＨＬＢ１１以上のポリグリセリン脂肪酸エステルを含有するか、又は
（ｉｉ）プロパンジオール、ポリエチレングリコール、及びブチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種、並びにポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有する、
Ｏ／Ｄ型乳化組成物。
An O / D emulsion composition containing a hydrocarbon oil, a polyhydric alcohol, and a surfactant, which is a carrier for an oral composition,
(I) contains glycerin and HLB11 or higher polyglycerin fatty acid ester, or (ii) contains at least one selected from the group consisting of propanediol, polyethylene glycol, and butylene glycol, and polyoxyethylene hydrogenated castor oil To
O / D type emulsion composition.
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