JP2019006776A - 水溶性高分子を含む点眼剤 - Google Patents
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Abstract
Description
[項2] ブリモニジン及び/又はその塩と、水溶性高分子と、塩化ベンザルコニウムとの重量比が1:1〜15:0.01〜0.1である、項1に記載の点眼剤。
[項3] 水溶性高分子がカルボキシメチルセルロース及び/又はその塩である、項1又は2に記載の点眼剤。
[項4] 前記点眼剤を60℃で4週間保管した後の該点眼剤の粘度を当該4週間保管する前の該点眼剤の粘度で除して算出した粘度安定性が、90%以上である、項1〜3のいずれか一項に記載の点眼剤。
[項5] pH6.7〜7.5である、項1〜4のいずれか一項に記載の点眼剤。
[項6] 緑内障治療用である、項1〜5のいずれか一項に記載の点眼剤。
[項7] 水溶性高分子を含有する点眼剤の粘度低下を抑制する方法であって、点眼剤中にブリモニジン及び/又はその塩と、塩化ベンザルコニウムとのいずれか一方又は両方を共存させる工程を含み、ブリモニジン及び/又はその塩の含有量が0.05w/v%〜0.2w/v%であり、水溶性高分子の含有量が0.1w/v%〜1.5w/v%であり、塩化ベンザルコニウムの含有量が0.001w/v%〜0.01w/v%である、方法。
[項8] 点眼剤中にブリモニジン及び/又はその塩と、塩化ベンザルコニウムとの両方を共存させる工程を含み、且つブリモニジン及び/又はその塩と塩化ベンザルコニウムとの重量比が1:0.01〜0.1である、項7に記載の方法。
[項9] ブリモニジン及び/又はその塩と、水溶性高分子と、塩化ベンザルコニウムとの重量比が1:1〜15:0.01〜0.1である、項8に記載の方法。
[項10] 点眼剤がpH6.7〜7.5である、項7〜9のいずれか一項に記載の方法。
[項11] 水溶性高分子がカルボキシメチルセルロース及び/又はその塩である、項7〜10のいずれか一項に記載の方法。
[項12] 水溶性高分子を含有する点眼剤の粘度低下を抑制するための、ブリモニジン及び/又はその塩と塩化ベンザルコニウムとを重量比1:0.01〜0.1で含有する粘度低下抑制剤。
[項13] ブリモニジン及び/又はその塩と、水溶性高分子と、塩化ベンザルコニウムとの重量比が1:1〜15:0.01〜0.1となるように配合される、項12に記載の粘度低下抑制剤。
[項14] 前記水溶性高分子がカルボキシメチルセルロース及び/又はその塩である、項12又は13に記載の粘度低下抑制剤。
[項15]
ブリモニジン及び/又はその塩、カルボキシメチルセルロース、及び塩化ベンザルコニウムを含有する点眼剤であって、
ブリモニジン及び/又はその塩の含有量が0.1w/v%であり、カルボキシメチルセルロースの含有量が0.1w/v%〜1.5w/v%であり、塩化ベンザルコニウムの含有量が0.001w/v%〜0.01w/v%であり、
該点眼剤がpH6.7〜7.5であり、且つ
点眼剤を60℃で4週間保管した後の該点眼剤の粘度を当該4週間保管する前の該点眼剤の粘度で除して算出した粘度安定性が、90%以上である、点眼剤。
[項16]
カルボキシメチルセルロースを含有する点眼剤の粘度低下を抑制する方法であって、点眼剤中にブリモニジン及び/又はその塩と、塩化ベンザルコニウムとの両方を共存させる工程を含み、ここで、
ブリモニジン及び/又はその塩の含有量が0.1w/v%であり、
カルボキシメチルセルロースの含有量が0.1w/v%〜1.5w/v%であり、
塩化ベンザルコニウムの含有量が0.001w/v%〜0.01w/v%であり、
該点眼剤がpH6.7〜7.5であり、且つ
該点眼剤を60℃で4週間保管した後の該点眼剤の粘度を当該4週間保管する前の該点眼剤の粘度で除して算出した粘度安定性が、90%以上である、方法。
表1に示す処方に従って、水性液剤を調製した。各水性液剤は適量の塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム水和物及び塩化マグネシウムを添加することで等張化し、塩酸又は水酸化ナトリウムを用いてpH7.0に調整した。
0.22μmフィルターで濾過した水性液剤5mLを、5mL容の無色ガラスアンプルに充填した。各ガラスアンプルを恒温器(CH−M20−01、ナガノサイエンス(株))に入れ、遮光条件下、60℃で4週間保管した。
水性液剤の粘度[mPa・s]は、日局一般試験法に定める粘度測定法 第2法 回転粘度計法(円すい−平板形回転粘度計(コーンプレート型粘度計、TVE−20L、東機産業(株)))に従って、25℃、回転速度60rpmにて測定した。粘度測定は、前記加速劣化試験の前後に実施した。水性液剤の粘度安定性(%)を下記式に従って算出した。
(数1)
粘度安定性[%]=保管後の水性液剤の粘度[mPa・s]/保管前の水性液剤の粘度[mPa・s]×100
処方1の水性液剤の粘度は、加速劣化試験前は2.513[mPa・s]であり、加速劣化試験後は2.370[mPa・s]であった。粘度安定性は94.3[%]であった。
同様にして、処方2、処方3及び処方4の粘度安定性を算出した。
処方2:90.8[%](=2.399[mPa・s]/2.641[mPa・s]×100);
処方3:87.4[%](=2.213[mPa・s]/2.531[mPa・s]×100)、及び
処方4:86.5[%](=2.173[mPa・s]/2.513[mPa・s]×100)であった。
Claims (14)
- ブリモニジン及び/又はその塩、水溶性高分子、及び塩化ベンザルコニウムを含有する点眼剤であって、ブリモニジン及び/又はその塩の含有量が0.05w/v%〜0.2w/v%であり、水溶性高分子の含有量が0.1w/v%〜1.5w/v%であり、塩化ベンザルコニウムの含有量が0.001w/v%〜0.01w/v%であり、且つブリモニジン及び/又はその塩と塩化ベンザルコニウムとの重量比が1:0.01〜0.1である、点眼剤。
- ブリモニジン及び/又はその塩と、水溶性高分子と、塩化ベンザルコニウムとの重量比が1:1〜15:0.01〜0.1である、請求項1に記載の点眼剤。
- 水溶性高分子がカルボキシメチルセルロース及び/又はその塩である、請求項1又は2に記載の点眼剤。
- 前記点眼剤を60℃で4週間保管した後の該点眼剤の粘度を当該4週間保管する前の該点眼剤の粘度で除して算出した粘度安定性が、90%以上である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の点眼剤。
- pH6.7〜7.5である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の点眼剤。
- 緑内障治療用である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の点眼剤。
- 水溶性高分子を含有する点眼剤の粘度低下を抑制する方法であって、点眼剤中にブリモニジン及び/又はその塩と、塩化ベンザルコニウムとのいずれか一方又は両方を共存させる工程を含み、ブリモニジン及び/又はその塩の含有量が0.05w/v%〜0.2w/v%であり、水溶性高分子の含有量が0.1w/v%〜1.5w/v%であり、塩化ベンザルコニウムの含有量が0.001w/v%〜0.01w/v%である、方法。
- 点眼剤中にブリモニジン及び/又はその塩と、塩化ベンザルコニウムとの両方を共存させる工程を含み、且つブリモニジン及び/又はその塩と塩化ベンザルコニウムとの重量比が1:0.01〜0.1である、請求項7に記載の方法。
- ブリモニジン及び/又はその塩と、水溶性高分子と、塩化ベンザルコニウムとの重量比が1:1〜15:0.01〜0.1である、請求項8に記載の方法。
- 点眼剤がpH6.7〜7.5である、請求項7〜9のいずれか一項に記載の方法。
- 水溶性高分子がカルボキシメチルセルロース及び/又はその塩である、請求項7〜10のいずれか一項に記載の方法。
- 水溶性高分子を含有する点眼剤の粘度低下を抑制するための、ブリモニジン及び/又はその塩と塩化ベンザルコニウムとを重量比1:0.01〜0.1で含有する粘度低下抑制剤。
- ブリモニジン及び/又はその塩と、水溶性高分子と、塩化ベンザルコニウムとの重量比が1:1〜15:0.01〜0.1となるように配合される、請求項12に記載の粘度低下抑制剤。
- 前記水溶性高分子がカルボキシメチルセルロース及び/又はその塩である、請求項12又は13に記載の粘度低下抑制剤。
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