JP2008511628A - α−2−アドレナリンアゴニスト成分を含有する組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明の他の利点および局面は、下記の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかである。
理論または作用機序による制限を意図するわけではないが、非荷電形態の本発明のα−2−アドレナリン化合物は、膜脂質二重層を通過し易いと考えられる。
金属カルボキシメチルスターチ、
金属カルボキシメチルヒドロキシエチルスターチ、
加水分解ポリアクリルアミドおよびポリアクリロニトリル、
ヘパリン、
1つまたはそれ以上の下記物質のホモポリマー及びコポリマー:
アクリル酸およびメタクリル酸、
アクリル酸金属塩およびメタクリル酸金属塩、
アルギン酸、
アルギン酸金属塩、
ビニルスルホン酸、
ビニルスルホン酸金属塩、
アミノ酸、例えば、アスパラギン酸、グルタミン酸等、
アミノ酸の金属塩、
p−スチレンスルホン酸、
p−スチレンスルホン酸金属塩、
2−メタクリロイルオキシエチルスルホン酸、
2−メタクリロイルオキシエチルスルホン酸金属塩、
3−メタクリロイルオキシ−2−ヒドロキシプロピルスルホン酸、
3−メタクリロイルオキシ−2−ヒドロキシプロピルスルホン酸金属塩、
2−アクリルアミド−2−メチルプロパンスルホン酸、
2−アクリルアミド−2−メチルプロパンスルホン酸金属塩、
アリルスルホン酸、
アリルスルホン酸金属塩等。
「金属」は、アルカリおよびアルカリ土類金属、例えばNa、K、Ca等を意味する。
下記の非限定的な実施例は、本発明のある種の局面を説明するものである。
CMCは、生物学的環境、例えば、角膜の生物学的環境においても、ブリモニジンタートレートを可溶化するのに有効である。
ベースライン
時間0でのIOPは2群とも同じであった(24.7mmHg)。2時間後のIOP(〜23mmHg)および8時間後のIOP(〜22mmHg)は、2群とも同様であった。
ベースライン測定後、3箇月間の追跡期間中の時間0での平均IOP範囲は次の通りであった:
・20.7〜21.4mmHg(BP0.1%)
・21.0〜21.7mmHg(ALPHAGAN、登録商標)
ベースライン後の時点の結果は、処置群間で概ね同様であった。3箇月後において、時間0、2時間後および8時間後の日周IOP群平均の範囲は次の通りであった:
・17.2〜21.4mmHg(BP0.1%)
・17.6〜21.7mmHg(ALPHAGAN、登録商標)
Claims (22)
- 5−ブロモ−6−(2−イミダゾリン−2−イルアミノ)キノキサリン、5−ブロモ−6−(2−イミダゾリン−2−イルアミノ)キノキサリンの塩、および5−ブロモ−6−(2−イミダゾリン−2−イルアミノ)キノキサリンのエステルから成る群から選択するα2アドレナリンアゴニスト約0.1%(w/v)、並びに非イオン性の溶解度向上成分(SEC)を含有する溶液を含んで成り、約7.7のpHを有する、処置に有効な水性眼用組成物。
- 5−ブロモ−6−(2−イミダゾリン−2−イルアミノ)キノキサリンタートレート約0.1%(w/v)を含有する請求項1に記載の組成物。
- 5−ブロモ−6−(2−イミダゾリン−2−イルアミノ)キノキサリンタートレート0.1%(w/v)を含有する請求項1に記載の組成物。
- SECがポビドンを含んで成る請求項3に記載の組成物。
- SECがポリビニルアルコールを含んで成る請求項3に記載の組成物。
- 保存剤をも含有する請求項1に記載の組成物。
- 保存剤を、第四級アンモニウム保存剤、酸化保存剤およびビグアニド保存剤から成る群から選択する請求項6に記載の組成物。
- 保存剤が第四級アンモニウム保存剤である請求項7に記載の組成物。
- 保存剤がポリクオタニウム−1である請求項8に記載の組成物。
- 保存剤が塩化ベンザルコニウムである請求項8に記載の組成物。
- 保存剤がセトリミドである請求項8に記載の組成物。
- 保存剤がBDBである請求項8に記載の組成物。
- 保存剤が酸化保存剤である請求項7に記載の組成物。
- 保存剤を、オキシ−クロロおよびオキシ−ボレート保存剤から成る群から選択する請求項13に記載の組成物。
- 保存剤がビグアニド保存剤を含んで成る請求項7に記載の組成物。
- ビグアニド保存剤がPHMBを含んで成る請求項15に記載の組成物。
- ブリモニジンタートレート約0.10%、非イオン性SEC、およびオキシ−クロロ保存剤を含有する、pH約7.7の、処置に有効な水性眼用組成物。
- 溶解度向上成分を、ポビドンおよびポリビニルから成る群から選択する請求項17に記載の組成物。
- ブリモニジンタートレート約0.10%、非イオン性SEC、および第四級アンモニウム保存剤を含有する、pH約7.7の、処置に有効な水性眼用組成物。
- 溶解度向上成分を、ポビドンおよびポリビニルから成る群から選択する請求項19に記載の組成物。
- ブリモニジンタートレート約0.10%、非イオン性SEC、およびビグアニド保存剤を含有する、pH約7.7の、処置に有効な水性眼用組成物。
- 溶解度向上成分を、ポビドンおよびポリビニルから成る群から選択する請求項21に記載の組成物。
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