JP2018535199A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式(I)の化合物、
Yは、CR3またはNを表し;
Lは、−CH(C1〜4アルキル)−CH2−、−CH2−CH(C1〜4アルキル)−、−CH(C1〜4アルキル)−CH(C1〜4アルキル)−、−CHR1a−X−、または−X−CHR1c−を表し;
Xは、O、S、またはNR1bを表し;
R1aは、水素、C1〜4アルキル、または1個の−OHで置換されているC1〜4アルキルを表し;
R1cは、水素またはC1〜4アルキルを表し;
R1bは、水素、C1〜4アルキル、−CH2−C(=O)−NR6aR6b、またはヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、および−NR6cR6dからなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルを表すか;
あるいはR1bは、R1aまたはR1cと共にまとまって、−(CH2)3−を形成するか;
あるいはR1bは、R1cと共にまとまって、−(CH2)2−または−(CH2)4−を形成し;
R2は、
R6aおよびR6bはそれぞれ独立に、水素およびC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R6cおよびR6dはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、−NH2、−NH(C1〜4アルキル)、および−N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R3は、R7、−(C=O)H、−(C=O)−C1〜4アルキル、−(C=O)−NR5aR5b、−(C=O)−OR5c、−C(=O)−Het1、−C(=O)−NH−Het2、−C(=O)−NH−C1〜4アルキル−Het1、−C(=O)−N(C1〜4アルキル)−C1〜4アルキル−Het1、−C(=O)−N(C1〜4アルキル)−Het2、C1〜4アルキル、−CH=N−OH、−CH(OH)−CH2−NR5dR5e、−CH(OH)−CH2−Het1、−CH(OH)−C1〜4アルキル、−C(OH)(C1〜4アルキル)2、ハロを表すか、あるいはR3は、ヒドロキシル、フルオロ、−NR5fR5g、Het1、−O−(C=O)−CH(NH2)−C1〜4アルキル、−O−(C=O)−CH(NH2)−C1〜4アルキル−Ar、
R5aおよびR5bはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、−O−C1〜4アルキル、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−C1〜4アルキル、−S(=O)2−C3〜6シクロアルキル、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、−S(=O)2−C1〜4アルキル、−O−C1〜4アルキル−NH2、−O−C1〜4アルキル−NH(C1〜4アルキル)、−O−C1〜4アルキル−N(C1〜4アルキル)2、−(C=O)−O−C1〜4アルキル、−(C=O)−OH、−(C=O)−C1〜4アルキル、−NH2、−NH(C1〜4アルキル)および−N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R5cは、水素またはC1〜4アルキルを表し;
R5dおよびR5eはそれぞれ独立に、水素およびC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R5fおよびR5gはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、−S(=O)2−C1〜4アルキル、−NH2、−NH(C1〜4アルキル)、および−N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R4a、R4bおよびR4cはそれぞれ独立に、水素、シアノ、C1〜4アルキル、ハロ、−C(=O)H、−NR6eR6f、−O−C1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、ハロ、および−NR6gR6hからなる群からそれぞれ独立に選択される1個もしくは複数の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R6eおよびR6fはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、ならびに−NH2、−NH(C1〜4アルキル)、およびヒドロキシルからなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R6gおよびR6hはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、ならびに−NH2、−NH(C1〜4アルキル)、およびヒドロキシルからなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
Het1は、O、S、S(=O)pおよびNからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する単環式4員、5員、6員もしくは7員の飽和もしくは部分飽和ヘテロシクリルを表すか;あるいはHet1は、O、S、S(=O)pおよびNからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する二環式8員、9員もしくは10員の飽和もしくは部分飽和ヘテロシクリルを表し;
それぞれは、ハロ、−NR9aR9b、C1〜4アルキル、−(C=O)−OR5h、−S(=O)2−C1〜6アルキル、−C1〜4アルキル−S(=O)2−C1〜6アルキル、ヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、シアノ、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、−NH2、−NH(C1〜4アルキル)および−N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される1個もしくは2個の置換基で任意選択で置換されているか;あるいは前記ヘテロシクリルの同じ炭素原子上の2個の置換基はまとまって、それらが付着している共通の炭素原子と共に、環Aを形成し;
R9aおよびR9bはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、および1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
Het2は、
n1は、1もしくは2を表し;
n2は、1もしくは2を表し;
R8は、水素、C1〜4アルキル、または1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキルを表し;
R5hは、水素またはC1〜4アルキルを表し;
環Aは、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはO、S、S(=O)pおよびNからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する4員、5員もしくは6員の飽和ヘテロシクリルを表し;前記シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、または4員、5員もしくは6員の飽和ヘテロシクリルは、1個もしくは2個のC1〜4アルキル置換基で、1個のC1〜4アルキルおよび1個のヒドロキシ置換基で、または1個のヒドロキシ置換基で任意選択で置換されており;
pは、1もしくは2を表し;
Arは、1個のヒドロキシルで任意選択で置換されているフェニルを表し;
R7は、
またはそのN−オキシド、薬学的に許容される付加塩もしくは溶媒和物。 - R1aが、C1〜4アルキルを表し;
R5aおよびR5bがそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、−O−C1〜4アルキル、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−C1〜4アルキル、−S(=O)2−C3〜6シクロアルキル、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、−S(=O)2−C1〜4アルキル、−O−C1〜4アルキル−NH2、−O−C1〜4アルキル−NH(C1〜4アルキル)、−O−C1〜4アルキル−N(C1〜4アルキル)2、−NH2、−NH(C1〜4アルキル)および−N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R1aが、C1〜4アルキルを表し;
R1cが、水素またはC1〜4アルキルを表し;
R1bが、水素、C1〜4アルキル、またはヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、および−NR6cR6dからなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルを表すか;
あるいはR1bが、R1aまたはR1cと共にまとまって、−(CH2)3−を形成するか;
あるいはR1bが、R1cと共にまとまって、−(CH2)2−または−(CH2)4−を形成し;
R3が、R7、−(C=O)H、−(C=O)−C1〜4アルキル、−(C=O)−NR5aR5b、−(C=O)−OR5c、−C(=O)−Het1、−C(=O)−NH−Het2、C1〜4アルキル、−CH=N−OH、−CH(OH)−CH2−NR5dR5e、−CH(OH)−CH2−Het1、−CH(OH)−C1〜4アルキル、−C(OH)(C1〜4アルキル)2、ハロを表すか、あるいはR3が、ヒドロキシル、フルオロ、−NR5fR5g、Het1、−O−(C=O)−CH(NH2)−C1〜4アルキル、
- Lが、−CH(C1〜4アルキル)−CH2−、−CHR1a−X−、または−X−CHR1c−を表し;
R1aが、水素、C1〜4アルキル、または1個の−OHで置換されているC1〜4アルキルを表し;
R1cが、水素またはC1〜4アルキルを表し;
R1bが、水素またはC1〜4アルキルを表すか;
あるいはR1bが、R1aまたはR1cと共にまとまって、−(CH2)3−を形成するか;
あるいはR1bが、R1cと共にまとまって、−(CH2)2−を形成し;
R2が、
R3が、R7、−(C=O)H、−(C=O)−NR5aR5b、−(C=O)−OR5c、−C(=O)−Het1、−C(=O)−NH−Het2、−C(=O)−NH−C1〜4アルキル−Het1、−C(=O)−N(C1〜4アルキル)−Het2、C1〜4アルキル、−CH=N−OH、−CH(OH)−CH2−NR5dR5e、−CH(OH)−CH2−Het1、−CH(OH)−C1〜4アルキル、ハロを表すか、あるいはR3が、ヒドロキシル、フルオロ、−NR5fR5g、Het1、および−O−C1〜4アルキル−OHからなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルを表し;
R5aおよびR5bがそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、−O−C1〜4アルキル、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−C3〜6シクロアルキル、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、−O−C1〜4アルキル−NH2、−O−C1〜4アルキル−NH(C1〜4アルキル)、−(C=O)−O−C1〜4アルキル、−(C=O)−OH、−NH(C1〜4アルキル)および−N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R5fおよびR5gがそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、および−S(=O)2−C1〜4アルキルからなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R6eおよびR6fがそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、および1個のヒドロキシル置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
Het1が、O、S(=O)pおよびNからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する単環式4員、5員、6員もしくは7員の飽和ヘテロシクリルを表すか;あるいはHet1が、少なくとも1個のN原子を含有する二環式9員飽和もしくは部分飽和ヘテロシクリルを表し;
それぞれが、−NR9aR9b、C1〜4アルキル、−(C=O)−OR5h、ヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシルおよび−NH(C1〜4アルキル)からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される1個もしくは2個の置換基で任意選択で置換されているか;または前記ヘテロシクリルの同じ炭素原子上の2個の置換基がまとまって、それらが付着している共通の炭素原子と共に、環Aを形成し;
R9aおよびR9bがそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、および1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
Het2が、
n1が、1を表し;
R8が、水素、または1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキルを表し;
R5hが、水素またはC1〜4アルキルを表し;
環Aが、O、およびS(=O)pからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する4員飽和ヘテロシクリルを表し;
pが、2を表し;
R7が、
- Yが、CR3を表し;
Lが、−CHR1a−X−または−X−CHR1c−を表し;
Xが、NR1bを表し;
R1aが、C1〜4アルキルを表し;
R1cが、水素またはC1〜4アルキルを表し;
R1bが、水素を表すか;
あるいはR1bが、R1cと共にまとまって、−(CH2)3−を形成し;
R2が、
R3が、−(C=O)−NR5aR5b、−C(=O)−Het1を表すか、あるいはR3が、1個の−NR5fR5g置換基で置換されているC1〜4アルキルを表し;
R5aおよびR5bがそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、−NH2、−NH(C1〜4アルキル)および−N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R5fおよびR5gがそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、および1個のヒドロキシル置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R4a、R4bおよびR4cがそれぞれ独立に、水素、シアノ、C1〜4アルキル、およびハロからなる群から選択され;
Het1が、O、S、S(=O)pおよびNからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する単環式4員、5員、6員もしくは7員の飽和もしくは部分飽和ヘテロシクリルを表し;
それぞれが、C1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される1個もしくは2個の置換基で任意選択で置換されている、請求項1に記載の化合物。 - Yが、CR3を表し;
Lが、−CHR1a−X−を表し;
Xが、O、S、またはNR1bを表し;
R1aが、C1〜4アルキルを表し;
R1bが、水素またはC1〜4アルキルを表し;
R2が、
R3が、−(C=O)H、−(C=O)−C1〜4アルキル、−(C=O)−NR5aR5bを表し;
R5aおよびR5bがそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、−O−C1〜4アルキル、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−C1〜4アルキル、−S(=O)2−C3〜6シクロアルキル、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、−O−C1〜4アルキル、−S(=O)2−C1〜4アルキル、−O−C1〜4アルキル−NH2、−O−C1〜4アルキル−NH(C1〜4アルキル)、−O−C1〜4アルキル−N(C1〜4アルキル)2、−NH2、−NH(C1〜4アルキル)および−N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R4a、R4bおよびR4cがそれぞれ独立に、水素、シアノ、C1〜4アルキル、ハロ、および−O−C1〜4アルキルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - Yが、CR3を表し;
Lが、−CHR1a−X−または−X−CHR1c−を表し;
Xが、NR1bを表し;
R1aが、C1〜4アルキルを表し;
R1cが、水素またはC1〜4アルキルを表し;
R1bが、水素を表す、請求項1に記載の化合物。 - R1bが、R1aまたはR1cと共にまとまって、−(CH2)3−を形成する、請求項1に記載の化合物。
- R2が、
- YがCR3を表す、請求項1に記載の化合物。
- 前記化合物は、
- 薬学的に許容される担体、および有効成分として、治療有効量の、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 医薬品の製造における、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物の使用。
- 癌、自己免疫疾患、心血管疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、アレルギー、膵炎、喘息、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、精子運動性、移植拒絶、移植片拒絶、および肺損傷から選択される疾病または病態の治療または予防に使用するための、請求項1〜11のいずれか一項において定義された化合物を含む医薬組成物。
- 前記疾病または病態が癌である、請求項14に記載の医薬組成物。
- 前記疾病または病態が前立腺癌である、請求項15に記載の医薬組成物。
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