JP2018524348A5

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Info

Publication number: JP2018524348A5
Application number: JP2017568250A
Authority: JP
Filing date: 2016-07-01
Publication date: 2019-08-29
Anticipated expiration: 2036-07-01

Claims

局所適用のための可撓性定形システムの形態の、レボノルゲストレルおよびエチニルエストラジオールを経皮送達するための経皮的薬物送達システムであって、レボノルゲストレルと、エチニルエストラジオールと、ヒドロキシ官能性アクリルポリマーを含むアクリルポリマーと、保湿剤と、グリセリルモノオレアート、ジプロピレングリコール、およびメチルラウラートからなる群から選択される第１のエンハンサーと、第１のエンハンサーと異なり、グリセリルモノオレアート、ジプロピレングリコール、メチルラウラート、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、およびジメチルイソソルビドからなる群から選択される第２のエンハンサーとを含み、第１および第２のエンハンサーと異なり、グリセリルモノオレアート、ジプロピレングリコール、メチルラウラート、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、およびジメチルイソソルビドからなる群から選択される第３のエンハンサーを含んでもよいポリマーマトリックスを含む、経皮的薬物送達システム。
ポリマーマトリックスが、乾燥質量％基準で、約０．１〜３％のレボノルゲストレルと、約０．１〜５％のエチニルエストラジオールと、約１〜３０％の第１、第２および任意選択の第３の透エンハンサーと、約３〜１０％の保湿剤と、残余のアクリルポリマーとを含む、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
保湿剤が、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、架橋ＰＶＰ（クロスポビドン）およびポリビニルピロリドン／ビニルアセタート（コポビドン）からなる群から選択される、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
第１および第の２エンハンサーが、ジプロピレングリコールおよびジエチレングリコールモノエチルエーテルである、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
第１、第２および第３のエンハンサーが、ジプロピレングリコール、ジエチレングリコールモノエチルエーテルおよびグリセリルモノオレアートである、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
第１および第２のエンハンサーが、ジプロピレングリコールおよびジエチレングリコールモノエチルエーテルであり、組成物が第３のエンハンサーとしてイソプロピルミリスタートをさらに含む、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
ポリマーマトリックスが、シリコーン感圧接着剤をさらに含む、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
少なくとも３日、少なくとも４日、または少なくとも７日の期間にわたりレボノルゲストレルの持続的な送達を実現するのに十分なレボノルゲストレル量を含む、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
少なくとも３日、少なくとも４日、または少なくとも７日の期間にわたりエチニルエストラジオールの持続的な送達を実現するのに十分なエチニルエストラジオール量を含む、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
バッキング層をさらに含む、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
剥離ライナーをさらに含む、請求項１に記載の経皮的薬物送達システム。
ポリマーマトリックスの皮膚接触側に配置された表面接着層をさらに含む、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の経皮的薬物送達システム。
表面接着層が、シリコーン感圧接着剤を含む、請求項１２に記載の経皮的薬物送達システム。
ポリマーマトリックスが、第３のエンハンサーとしてイソプロピルミリスタートをさらに含む、請求項１３に記載の経皮的薬物送達システム。
レボノルゲストレルおよびエチニルエストラジオールをそれを必要とする対象に経皮的に送達する場合に使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の経皮的薬物送達システムであって、ポリマーマトリックスの皮膚接触側に配置された表面接着層を含んでもよく、対象の皮膚または粘膜に適用される、経皮的薬物送達システム。
それを必要とする女性対象を避妊させる場合に使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の経皮的薬物送達システムであって、ポリマーマトリックスの皮膚接触側に配置された表面接着層を含んでもよく、対象の皮膚または粘膜に適用される、経皮的薬物送達システム。
最大７日間継続して適用される、請求項１５または１６に記載の経皮的薬物送達システム。
それを必要とする女性対象を避妊させる医薬を調製するためのレボノルゲストレルおよびエチニルエストラジオールの使用であって、医薬が、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の経皮的薬物送達システムの形態であり、経皮的薬物送達システムがポリマーマトリックスの皮膚接触側に配置された表面接着層を含んでもよい、使用。
局所適用のための可撓性定形システムの形態でレボノルゲストレルおよびエチニルエストラジオールを含む経皮的薬物送達システムを調製する方法であって、レボノルゲストレルと、エチニルエストラジオールと、ヒドロキシル官能性アクリルポリマーと、保湿剤と、グリセリルモノオレアート、ジプロピレングリコール、およびメチルラウラートからなる群から選択される第１のエンハンサーと、第１エンハンサーと異なり、グリセリルモノオレアート、ジプロピレングリコール、メチルラウラートからなる群から選択される第の２エンハンサーとを含み、第１および第２のエンハンサーと異なり、グリセリルモノオレアート、ジプロピレングリコール、メチルラウラート、およびイソプロピルミリスタートからなる群から選択される第３エンハンサーを含んでもよいポリマーマトリックスを調製することを含む、方法。
ポリマーマトリックスに表面接着層を適用することをさらに含む、請求項１９に記載の方法。