JP2018516254A5

JP2018516254A5 -

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Publication number: JP2018516254A5
Application number: JP2017561653A
Authority: JP
Filing date: 2016-05-16
Publication date: 2019-05-23

Claims

実施形態（Ｉ）である式Ｉの化合物：

または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ａ^１はＣ（Ｒ^３）であり、Ａ^２はＮであり、Ａ^３はＣ（Ｒ^３）であり、
Ｒ^１は、
（ｉ）１、２、３、または４つのＥで置換されていてもよい６〜１０員アリール、および
（ｉｉ）１、２、３、または４つのＥで置換されていてもよい５〜１１員ヘテロアリールであって、（ａ）−Ｎ＝、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含み、（ｂ）式（Ｉ）のカルボニルに窒素を介して結合していない５〜１１員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
Ｗは、
（ｉ）−ＮＨＣＧ_２−Ｒ^２、
（ｉｉ）−ＮＨＣＧ_２ＣＧ_２−Ｒ^２、
（ｉｉｉ）−ＯＣＧ_２−Ｒ^２、および
（ｉｖ）−ＯＣＧ_２ＣＧ_２−Ｒ^２
からなる群から選択され、
Ｒ^２は、
（ｉ）１、２、３、または４つのＥで置換されていてもよいフェニル、
（ｉｉ）１、２、３、または４つのＥで置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールであって、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリール、
（ｉｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＥで置換されていてもよい−Ｃ_３〜Ｃ_７カルボシクリル、
（ｉｖ）１、２、３、４、５、または６つのＥで置換されていてもよい４〜７員ヘテロシクリルであって、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル、および
（ｖ）１、２、３、４、５、または６つのＥで置換されていてもよい４〜７員ヘテロシクリルであって、（ｉ）第１のヘテロシクリル環ヘテロ原子−Ｎ−を介してＷに結合しており、（ｉｉ）−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−からなる群から独立に選択される第２の環ヘテロ原子を含んでもよい４〜７員ヘテロシクリル
からなる群から選択され、
Ｒ^３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２Ｆ、−ＯＣＨＦ_２、−ＯＣＦ_３、−ＳＣＨ_３、−ＳＣＨ_２Ｆ、−ＳＣＨＦ_２、および−ＳＣＦ_３からなる群から、出現する毎に独立に選択され、
Ｅは、
（ｉ）−Ｈ、
（ｉｉ）−ハロ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＯＨ、
（ｖ）−ＣＯ_２Ｈ、
（ｖｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、
（ｖｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル、
（ｖｉｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＳＣ_１〜Ｃ_６アルキル、
（ｉｘ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキル、
（ｘ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＯＣ_３〜Ｃ_５シクロアルキル、
（ｘｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＳＣ_３〜Ｃ_５シクロアルキル、
（ｘｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキル）、
（ｘｉｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい４〜７員ヘテロシクリルであって、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、または−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル、
（ｘｉｖ）−ＮＨ_２、
（ｘｖ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、
（ｘｖｉ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）_２、
（ｘｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、
（ｘｉｘ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）_２、
（ｘｘ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、
（ｘｘｉ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、
（ｘｘｉｉ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、
（ｘｘｉｉｉ）−ＳＯ_２ＮＨ_２、
（ｘｘｉｖ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、
（ｘｘｖ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）_２、
（ｘｘｖｉ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−ＮＨＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、および
（ｘｘｖｉｉ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）
からなる群から、出現する毎に独立に選択され、
Ｇは、
（ｉ）−Ｈ、
（ｉｉ）−ハロ、
（ｉｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｖ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、
（ｖ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル、
（ｖｉ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−ＳＣ_１〜Ｃ_６アルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、
（ｖｉｉｉ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）_２、
（ｉｘ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキル、および
（ｘ）１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい４〜５員ヘテロシクリルであって、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、もしくは−Ｓ−からなる群から、出現する毎に独立に選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む４〜５員ヘテロシクリル
からなる群から、出現する毎に独立に選択され、
または２つのジェミナルなＧが、これらが結合している炭素と一緒になって、１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキレンもしくは１、２、３、４、５、もしくは６つのＫで置換されていてもよい４〜５員ヘテロシクリレンを形成していてもよく、前記４〜５員ヘテロシクリレンは、−Ｎ（Ｊ）−、−Ｏ−、もしくは−Ｓ−からなる群から独立に選択される１個のヘテロ原子を含み、
Ｊは、
（ｉ）−Ｈ、
（ｉｉ）１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、
（ｉｖ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、
（ｖ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのＫで、出現する毎に独立に置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）_２、および
（ｖｉ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルが、１、２、３、４、５、または６つのハロで置換されていてもよい−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）
からなる群から、出現する毎に独立に選択され、
Ｋは、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２Ｆ、−ＯＣＨＦ_２、−ＯＣＦ_３、−ＳＣＨ_３、−ＳＣＨ_２Ｆ、−ＳＣＨＦ_２、−ＳＣＦ_３ −ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、および−ＣＯＮＨ_２からなる群から、出現する毎に独立に選択される］。
Ｒ^３が、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２Ｆ、−ＯＣＨＦ_２、および−ＯＣＦ_３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
Ｒ^１が、フェニル、チオフェニル、１，４−ジオキソクロマニル、キノリニル、ピラゾリル、インダゾリル、ピリジニル、Ｎ−メチル−インダゾリル、およびＮ−メチル−ピラゾリルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
Ｗが、−ＮＨＣＧ_２−Ｒ^２および−ＯＣＧ_２−Ｒ^２からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
Ｇが、−Ｈ、−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキルからなる群から選択され、または２つのジェミナルなＧが、これらが結合している炭素と一緒になって、−Ｃ_３〜Ｃ_５シクロアルキレンを形成していてもよい、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［（２−アミノピリミジン−５−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピラジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
４−（１−｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
（−）−４−（１−｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
（＋）−４−（１−｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
｛２−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（３−メチルフェニル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（２−フルオロフェニル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
（３−メトキシフェニル）（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］｛２−［（ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（３，４−ジフルオロフェニル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−（｛［５−（３−メチルベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（３−クロロフェニル）メタノン；
（３−クロロフェニル）｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛［５−（３−クロロベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
３−｛［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］カルボニル｝ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（４−クロロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（２，４−ジフルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（２−クロロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
４−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
フェニル｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（３−クロロフェニル）｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（３−メトキシフェニル）メタノン；
（３−メチルフェニル）｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（３−メチルフェニル）｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（３−メチルフェニル）メタノン；
（３，４−ジフルオロフェニル）｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−（｛［５−（３−メチルベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
４−（｛［５−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
（３，４−ジフルオロフェニル）｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（３−メトキシフェニル）メタノン；
｛２−［（４−フルオロベンジル）オキシ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（４−クロロベンジル）オキシ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−（｛［５−（３−クロロベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
４−（｛［５−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）安息香酸；
４−［（｛５−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（４−クロロフェニル）｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（４−メトキシフェニル）メタノン；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（４−クロロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（４−クロロフェニル）メタノン；
（２−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−（｛［５−（４−メトキシベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
（４−メトキシフェニル）｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
｛２−［（４−クロロ−２−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
（４−クロロフェニル）｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（１−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
｛２−［（１−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−（｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
５−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−［（｛５−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−［（２−｛［（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
（２−｛［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（４−メトキシフェニル）メタノン；
（４−メトキシフェニル）（２−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
４−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
３−（｛［５−（４−メトキシベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
４−（｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
４−（｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−［（｛５−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−［（｛５−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
４−［（｛５−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］安息香酸；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
４−［（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
４−［（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（メチルスルホニル）フェニル］メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メタノン；
２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
［２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−５−イル］（フェニル）メタノン；
｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（チオフェン−２−イル）メタノン；
｛２−［（２−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝（フェニル）メタノン；
（２−クロロフェニル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（２−メチルキノリン−６−イル）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
５−（｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛［（５−ベンゾイルピリミジン−２−イル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
５−｛［（５−ベンゾイルピリミジン−２−イル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−（｛２−［（ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
フェニル｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
フェニル｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
フェニル｛２−［（１−フェニルシクロプロピル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛２−［（ピリダジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−｛［（５−ベンゾイルピリミジン−２−イル）アミノ］メチル｝ベンゾニトリル；
フェニル（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
フェニル｛２−［（ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
フェニル｛２−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛２−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリダジン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
３−（｛［５−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルカルボニル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル｛２−［（２−フェニルプロパン−２−イル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−［（｛５−［３−（メチルスルホニル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
４−［（｛５−［３−（メチルスルホニル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンゾニトリル；
｛２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛２−［（１−フェニルシクロブチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−フルオロ−５−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
４−フルオロ−３−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
２−メチル−５−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
２−クロロ−５−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
２−フルオロ−５−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンズアミド；
（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
（４−メトキシフェニル）（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］メタノン；
（３−メトキシフェニル）（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
（３−メトキシフェニル）｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−クロロ−５−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピラジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンズアミド；
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］安息香酸；
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンズアミド；
｛３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］フェニル｝酢酸；
３−［（２−｛［１−（５−アミノピラジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
５−（１−｛［５−（３−シアノベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロプロピル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（２−｛［１−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
（３−メトキシフェニル）（２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンジル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
［２−（ベンジルオキシ）ピリミジン−５−イル］［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（４−メトキシベンジル）オキシ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（２−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］オキシ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−（１−｛［５−（４−メトキシベンゾイル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
２−メトキシ−５−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−（｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；および
（２−｛［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン
からなる群から選択される、化合物または薬学的に許容できるその塩。
３−［（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（２−｛［１−（ピラジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
｛２−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］（２−｛［１−（ピリミジン−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）メタノン；
［３−（メチルスルホニル）フェニル］｛２−［（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
４−［（｛５−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
（２−｛［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メタノン；
［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝メタノン；
３−（｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；および
３−（｛２−［（１−フェニルシクロブチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル
からなる群から選択される、化合物または薬学的に許容できるその塩。
バニン１酵素の阻害によって媒介されるまたは関連する疾患または障害を治療するための、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。
疾患または障害が、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、結腸直腸がん、および胃炎からなる群から選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に活性のある第２の薬剤の組合せ。
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる添加剤とを含む医薬組成物。