JP2018506589A - 血管形成疾患および障害を治療するための組成物および組み合わせ - Google Patents
血管形成疾患および障害を治療するための組成物および組み合わせ Download PDFInfo
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Abstract
Description
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物と、
少なくとも1つの血管形成阻害剤と
を含む組み合わせを提供する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物と、
少なくとも1つの血管形成阻害剤と
を含む組み合わせを提供する。
非滲出型:黄斑変性症の「非滲出(dry)」型は、黄斑におけるドルーゼンと呼ばれる黄色沈着物の存在によって特徴付けられる。少しのドルーゼンは視覚の変化を引き起こすことができないが、それらの大きさが成長し、数が増加すると、人々が読みときに最も顕著に気付く、視覚の衰えまたはゆがみを引き起こし得る。非滲出型黄斑変性症のより進んだ段階において、萎縮または組織死を引き起こす、黄斑における細胞の光感受性層の薄化も存在する。非滲出型黄斑変性症の萎縮型において、患者は彼らの視覚の中心において盲点を有し得る。進んだ段階において、患者は中心の視野を喪失する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物を含む組成物を提供する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物を含む組成物を提供する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
から選択される少なくとも1つのTe含有化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、血管形成関連状態、疾患または障害を治療する方法であって、
前記患者は、少なくとも1つの血管形成阻害剤で以前に(すなわち前記Te含有化合物の投与前に)治療されている、方法を提供する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
から選択される少なくとも1つのTe含有化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、血管形成関連状態、疾患または障害(例えばAMDなど)を治療する方法であって、
前記患者は、少なくとも1つの血管形成阻害剤で(すなわち前記Te含有化合物の投与の間に)治療されている、方法を提供する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
から選択される少なくとも1つのTe含有化合物の使用であって、
前記患者は、少なくとも1つの血管形成阻害剤で以前に(すなわち前記Te含有化合物の投与前に)治療されている、使用を提供する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
から選択される少なくとも1つのTe含有化合物の使用であって、
前記患者は、少なくとも1つの血管形成阻害剤で(すなわち前記Te含有化合物の投与の間に)治療されている、使用を提供する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物を含む組成物を、前記対象に投与することを含む、方法を提供する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物の使用を提供する。
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物の使用を提供する。
患者に、硝子体内抗VEGFの眼内注射と併用してAS101/式Iを経口投与した。これらの2人の患者のいずれも、硝子体内抗VEGF注射単独で十分に反応せず、失明の危険性があった。特別な人道的承認が、AS101の経口摂取によりこれらの2人の患者を治療するためにMeir医療センター、Kfar Sabaにおける地方倫理委員会(local committe of ethics)およびイスラエル保健省によってなされた。
患者は63歳の女性であり、彼女の右眼の変視症のために2011年5月2日に最初に検査した。視力は右眼で20/30であり、左眼で20/15であった。前部および中部検査は注目を引かなかった。眼低検査により、両眼の大きなドルーゼンが明らかになった。OCT検査により、右眼の傍中心窩(juxta foveal)PEDおよび中心窩下(sub foveal)網膜下流体、ならびに左眼のドルーゼンが示された。患者は、1ヶ月間隔で3回の硝子体内ルセンティス(ラニビズマブ)注射を受け、網膜下流体の溶解が生じた。3回目の注射の4ヶ月後、患者は再び右眼に変視症を経験し、OCT検査により、新たな大きいPEDおよび最小の網膜下流体が示された。患者は追加の硝子体内ルセンティス注射を受け、この時点から検査をPRN様式における処置で毎月継続した。2012年7月26日までに、患者は9回の硝子体内ルセンティス注射を受けた。2013年1月に、処置をアフリベルセプト(アイリーア(Eylea))に切り替え、患者は月に3回注射を受け、追加の注射を2013年6月18日に受けた。追跡期間の間、視力は20/25から20/30の間であった。
患者は77歳の男性であり、彼の左眼が視力減退と診断された。視力は右眼で20/30であり、左眼で20/200であった。前部および中部は正常であり、右眼の水晶体において軽度の核硬化症及び両眼において後部硝子体剥離を受けた。網膜検査により、右眼の黄斑において複数の中型のドルーゼン、ならびに左眼の黄斑において大きなドルーゼン、中心PEDおよび黄斑出血が明らかになった。右眼のOCTは小さなドルーゼンを示し、左眼において中心PEDおよびPEDの勾配において網膜下流体を示した。患者は、月に3回の硝子体内アバスチンの注射を受け、PRN様式において追加のアバスチン注射が継続された。アバスチンが反応に対して停止すると、処置をルセンティス注射に変更した。20ヶ月の間、患者は9回のアバスチン注射および6回のルセンティス注射を受けた(20ヶ月で合計15回の注射)。2回の注射の間に5ヶ月の間隔があるときを除いて、患者は毎月注射を受けた。彼の視力は20/100から20/50の間の範囲であった。最後のルセンティス注射の4日後、2013年8月13日に患者は12滴のAS101の経口投与を開始した。
Claims (38)
- 式IまたはII:
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物と、
少なくとも1つの血管形成阻害剤と
を含む組み合わせ。 - 前記少なくとも1つのTe含有化合物が式Iの化合物である、請求項1に記載の組み合わせ。
- t、uおよびvが各々0であり、R1、R8、R9およびR10の各々が水素であり、Xがクロロであり、Yがアンモニウムである、請求項2に記載の組み合わせ。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が式IIの化合物である、請求項1に記載の組み合わせ。
- mおよびnの各々が0であり、R11、R14、R15およびR18の各々が水素である、請求項4に記載の組み合わせ。
- 前記少なくとも1つの血管形成阻害剤が、ラニビズマブ、アフリベルセプト、ベバシズマブまたはそれらの任意の組み合わせから選択される、請求項1に記載の組み合わせ。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が、経口投与用に製剤化される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の組み合わせ。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が、局所投与用に製剤化される、請求項1〜7のいずれか一項に記載の組み合わせ。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が、眼内投与用に製剤化される、請求項1〜8のいずれか一項に記載の組み合わせ。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が、標的化されたインサイチュ投与用に製剤化される、請求項1〜9のいずれか一項に記載の組み合わせ。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が、非経口投与用に製剤化される、請求項1〜10のいずれか一項に記載の組み合わせ。
- 必要とする対象における血管形成状態、その疾患、障害および症状の治療における使用のための請求項1〜11のいずれか一項に記載の組み合わせ。
- 前記血管形成状態が、がん、関節炎、乾癬、失明網膜症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、移植後動脈疾患、いぼ、瘢痕ケロイド、滑膜炎、骨髄炎、ぜんそく、鼻ポリープ、脈絡膜障害、眼内障害、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、AIDS、子宮内膜症、子宮出血および肥満またはそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 前記対象が、前記少なくとも1つの血管形成阻害剤に対して低い忍容性を有する、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 前記対象が、高用量の前記少なくとも1つの血管形成阻害剤を必要とする、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 前記対象が、前記少なくとも1つの血管形成阻害剤で低い治療プロファイルを示す、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物および少なくとも1つの血管形成阻害剤が、併用、同時または連続して投与される、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が経口投与される、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が毎日投与される、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 前記少なくとも1つの血管形成阻害剤が月に1回またはそれより少なく投与される、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 前記少なくとも1つの血管形成阻害剤が年に1回またはそれより少なく投与される、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 前記少なくとも1つの血管形成阻害剤が要求に応じた投薬計画で投与される、請求項12に記載の使用のための組み合わせ。
- 少なくとも1つの血管形成阻害剤を以前に投与された患者における血管形成を治療するための医薬を調製するための
式IまたはII:
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物の使用。 - 少なくとも1つの血管形成阻害剤を以前に投与された患者におけるAMDを治療するための医薬を調製するための
式IまたはII:
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物の使用。 -
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
から選択される少なくとも1つのTe含有化合物を必要とする患者に投与することを含む、血管形成関連状態、疾患または障害を治療する方法であって、
前記患者は(前記Te含有化合物を投与する前に)少なくとも1つの血管形成阻害剤で以前に治療されている、方法。 -
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
から選択される少なくとも1つのTe含有化合物を必要とする患者に投与することを含む、血管形成関連状態、疾患または障害を治療する方法であって、
前記患者は(前記Te含有化合物を投与している間に)少なくとも1つの血管形成阻害剤で治療されている、方法。 - AMDを罹患している対象を治療する方法であって、少なくとも1つの抗VEGF剤と式IまたはIIの少なくとも1つのTe含有化合物との組み合わせを前記対象に投与する工程を含む、方法。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が式Iの化合物である、請求項23〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が式IIの化合物である、請求項23〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 前記対象がVEGF剤で以前に治療されている、請求項23〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 前記対象が前記抗VEGF剤に対して低い忍容性または低い治療効果を示す、請求項23〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 前記抗VEGF剤が、ラニビズマブまたはアフリベルセプトまたはベバシズマブである、請求項23〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が経口投与される、請求項23〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 前記少なくとも1つのTe含有化合物が前記対象に毎日投与される、請求項23〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 前記少なくとも1つの抗VEGF剤が月に1回投与される、請求項23〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 前記少なくとも1つの抗VEGF剤が要求に応じた投与計画で投与される、請求項23〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 必要とする対象における滲出型加齢黄斑変性症(wet−AMD)の治療における使用のための式IまたはII:
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物を含む組成物。 - 非滲出型加齢黄斑変性症(dry−AMD)を罹患している対象における滲出型加齢黄斑変性症(wet−AMD)の発症を阻害するのに使用するための式IまたはII:
t、uおよびvの各々は独立して0または1であり、
mおよびnの各々は独立して0、1、2または3であり、
Yは、アンモニウム、ホスホニウム、カリウム、ナトリウムおよびリチウムからなる群から選択され、
Xはハロゲン原子であり、
R1〜R18の各々は独立して、水素、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、カルボニル、アルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アミド、シアノ、N−モノアルキルアミドアルキル、N,N−ジアルキルアミドアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、カルバミル、シクロアルキル、ヘテロ脂環式、スルホニル、スルフィニル、硫酸塩、アミン、アリール、ヘテロアリール、リン酸塩、ホスホン酸塩およびスルホンアミドからなる群から選択される)
を有する少なくとも1つのTe含有化合物を含む組成物。
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