JP2018500394A5

JP2018500394A5 -

Info

Publication number: JP2018500394A5
Application number: JP2017550467A
Authority: JP
Filing date: 2015-12-15
Publication date: 2019-01-31
Anticipated expiration: 2035-12-15

Claims

両親媒性ポリマー及び／又は１つ以上の疎水性ポリマーのブレンド中に封入又は分散されたスニチニブ又はその薬学的に許容可能な塩を含む、眼圧上昇による眼の神経損傷の低減への使用のためのポリマーミクロ粒子。
前記疎水性ポリマーがポリ乳酸及び／又は乳酸とグリコール酸とのコポリマーを含む、請求項１に記載のポリマーミクロ粒子。
前記両親媒性ポリマーがペグ化疎水性ポリマーを含む、請求項１又は２に記載のポリマーミクロ粒子。
前記疎水性ポリマーがポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）（ＰＬＧＡ）であり、前記両親媒性ポリマーがポリエチレングリコール（ＰＥＧ）に結合したＰＬＧＡであり、
任意に約１ミクロン〜５０ミクロンの平均径と約１０重量％以上のスニチニブ又はその薬学的に許容可能な塩の重量装荷を有する、
請求項１〜３のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。
約１ミクロン〜５０ミクロンの平均径を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。
前記スニチニブ又はその薬学的に許容可能な塩が約５重量％超の量で存在する、請求項１〜３及び５のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。
前記ＰＬＧＡ及びＰＬＧＡ−ＰＥＧが約９９重量％のＰＬＧＡと１重量％のＰＬＧＡ−ＰＥＧとの混合物で存在する、請求項４に記載のポリマーミクロ粒子。
前記ＰＬＧＡ−ＰＥＧコポリマーが分子量およそ４５ｋＤａのＰＬＧＡ及び分子量およそ５ｋＤａのＰＥＧから形成される、請求項７に記載のポリマーミクロ粒子。
前記スニチニブ又はその薬学的に許容可能な塩が、両親媒性ポリマーと１種よりも多い疎水性ポリマーとのブレンド中に封入される、請求項１〜３及び５〜６のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。
少なくとも約１０重量％以上のスニチニブ又はその薬学的に許容可能な塩を含み、約１ミクロン〜５０ミクロンの平均径、好ましくは約１ミクロン〜３０ミクロンの平均径を有するミクロ粒子を含む、眼圧上昇による眼の神経損傷の低減への使用のための組成物。
前記スニチニブ又はその薬学的に許容可能な塩が少なくとも約１５重量％の量でミクロ粒子中に封入される、請求項１０に記載の組成物。
前記ミクロ粒子がポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）（ＰＬＧＡ）と、ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）−ポリエチレングリコール（ＰＬＧＡ−ＰＥＧ）とのブレンド、好ましくは約９９重量％のＰＬＧＡと１重量％のＰＬＧＡ−ＰＥＧとの混合物を含む、請求項１０〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
前記ＰＬＧＡ−ＰＥＧコポリマーが分子量およそ４５ｋＤａのＰＬＧＡと分子量およそ５ｋＤａのＰＥＧとを有する、請求項１２に記載の組成物。
前記ミクロ粒子が少なくとも３ヶ月の持続期間に亘ってスニチニブを眼の硝子体腔に放出する、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
前記スニチニブはアルカリ性溶媒系から得られ、任意に前記スニチニブはリンゴ酸塩の形態で存在する、請求項１〜９のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。
前記スニチニブはアルカリ性溶媒系から得られ、任意に前記スニチニブはリンゴ酸塩の形態で存在する、請求項１０〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
１ミクロン〜５０ミクロンの平均径を有し、ＰＬＧＡとＰＬＧＡ−ＰＥＧとのブレンド中に封入された５重量％超のスニチニブ又はその薬学的に許容可能な塩を含み、少なくとも２週間に亘って前記スニチニブを放出する、眼圧上昇による患者の眼の神経損傷の低減への使用のためのポリマーミクロ粒子。
前記患者がヒトである、請求項１７に記載のポリマーミクロ粒子。
前記ＰＬＧＡと前記ＰＬＧＡ−ＰＥＧが、約９９重量％のＰＬＧＡと１重量％のＰＬＧＡ−ＰＥＧとの混合物中に存在する、請求項１７又は１８に記載のポリマーミクロ粒子。
さらにＰＬＡを含む、請求項１７〜１９のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。
前記薬学的に許容可能な塩がリンゴ酸スニチニブである、請求項１７〜２０のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。
１ミクロン〜３０ミクロンの平均径を有する、請求項１７〜２１のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。
硝子体内注射により投与される、請求項１７〜２２のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。
結膜下注射により投与される、請求項１７〜２２のいずれか一項に記載のポリマーミクロ粒子。