JP2018090574A5 - - Google Patents

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  1. 以下の式（Ｉ’）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
    Figure 2018090574
    （式中、
    Ａ３は、ＣＲ ３Ａ またはＮであり；
    Ｒ ３Ａ は、水素またはハロゲンであり；
    Ｒ ４Ａ は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ２−３アルキニル、または３〜４員のシクロアルキルであり；
    環Ｔ１は、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環であり；
    Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、または置換もしくは非置換のアルキルであり；
    Ｒ２は、それぞれ独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換の非芳香族炭素環オキシであり；
    ｎは、１または２であり；
    Ｒ３は、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
    Ｒ４は、水素、アルキルまたはアラルキルである。）
  2. 式：
    Figure 2018090574
    で示される部分構造が、以下の式：
    Figure 2018090574
     （式中、Ｅはそれぞれ独立して、−ＮＲａ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ−、または−ＣＲｂＲｃ−であり；
    Ｒａは、それぞれ独立して水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環アルキル、−ＣＯＲａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＳＯＲａ２、−ＳＯ２Ｒａ３、−ＣＯＮＲａ４Ｒａ５，−ＣＳＮＲａ４Ｒａ５、−ＣＯＣＯＮＲａ４Ｒａ５、または−Ｃ（ＮＲａ６）ＮＲａ４Ｒａ５であり；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
    Ｒａ４およびＲａ５はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
    Ｒａ６は、水素、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
    Ｒｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基であり；
    Ｒｃは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基であり；
    同一炭素原子上のＲｂおよびＲｃは、結合する炭素原子と一緒になってカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成していてもよく；
    隣接する炭素原子上の２つのＲｂは、それぞれが結合する炭素原子と一緒になって単環の置換もしくは非置換の非芳香族炭素環または単環の置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成していてもよく；
    隣接する炭素原子上の２つのＲｂは、一緒になって単結合を形成していてもよく；
    隣接する窒素原子および炭素原子上のＲａとＲｂは、それぞれが結合する窒素原子および炭素原子と一緒になって単環の置換もしくは非置換の芳香族複素環または単環の置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成してもよく；
    隣接する窒素原子および炭素原子上のＲａとＲｂは、一緒になって単結合を形成してもよく；
    同一でなく隣接しない炭素原子上の２つのＲｂは、一緒になって、置換もしくは非置換のアルキレン、任意の位置に−Ｏ−、−ＮＲａ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−，−ＳＯ２−から選択される１以上の基を含む置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のアルケニレン、または任意の位置に−Ｏ−、−ＮＲａ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−，および−ＳＯ２−から選択される１以上の基を含む置換もしくは非置換のアルケニレンを形成してもよく；
    隣接しない窒素原子および炭素原子上のＲａのＲｂは、一緒になって、置換もしくは非置換のアルキレン、任意の位置に−Ｏ−、−ＮＲａ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、および−ＳＯ２−から選択される１以上の基を含む置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のアルケニレン、または任意の位置に−Ｏ−、−ＮＲａ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−，−ＳＯ２−から選択される１以上の基を含む置換もしくは非置換のアルケニレンを形成してもよく；
    ｋは２〜７の整数である）
    で示される部分構造である化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項１記載の医薬組成物。
  3. 式：
    Figure 2018090574
    で示される部分構造が、以下のいずれかの式：
    Figure 2018090574
    （式中
    Ｑは、−ＮＲａ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＣＲｂＲｃ−であり、
    Ｌは、−ＳＯ２−、−ＳＯ−、または−ＣＲｂＲｃ−であり；
    ｍは、０〜５の整数であり；
    その他の記号は請求項２と同意義である）で示される部分構造である化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項２記載の医薬組成物。
  4. 以下の式（Ｉ−１−１）または（Ｉ−２−１）：
    Figure 2018090574
    （式中、Ｒ３Ａが水素であり、Ｒ４Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｎは請求項１と同意義であり、ＲａＲｂおよびＲｃは請求項２と同意義であり、ｍは請求項３と同意義である）
    で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項３記載の医薬組成物。
  5. Ｒ４Ａが、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ２−３アルキニル、または３〜４員のシクロアルキルである化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項１〜４のいずれかに記載の医薬組成物。
  6. Ｒ１がアルキル、シアノ、またはハロゲンである化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
  7. ｎが１であり；かつＲ２がアルキルオキシである化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
  8. Ｒ４が水素である化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物。
  9. Ｒ１がアルキルまたはハロゲンであり；ｎが１であり；Ｒ２がアルキルオキシであり；かつＲ４が水素である化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
  10. Ｒ１がアルキルまたはハロゲンであり；ｎが１であり；Ｒ２がアルキルオキシであり；Ｒ４が水素であり；Ｒ３が置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；Ｒａが水素、置換もしくは非置換のアルキル、−ＣＯＲａ１、−ＣＯＮＲａ４Ｒａ５、−ＳＯ２Ｒａ３、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環アルキルであり；Ｒｂがそれぞれ独立して水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換の芳香族炭素環であり；Ｒｃがそれぞれ独立して水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換の芳香族炭素環であり；または隣接する窒素原子および炭素原子上のＲａとＲｂが、それぞれが結合する窒素原子および炭素原子と一緒になって単環の置換もしくは非置換の芳香族複素環または単環の置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成するか、または、隣接する炭素原子上の２つのＲｂが、それぞれが結合する炭素原子と一緒になって単環の置換もしくは非置換の非芳香族炭素環または単環の置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；ｋが３〜５の整数である化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項２記載の医薬組成物。
  11. Ｒａが水素、置換もしくは非置換のアルキル、−ＣＯＲａ１、−ＣＯＮＲａ４Ｒａ５、または−ＳＯ２Ｒａ３であり；Ｒｂがそれぞれ独立して水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のアルキルであり；Ｒｃがそれぞれ独立して水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のアルキルであり；ｍが１〜３の整数であり；Ｒ１がアルキルまたはハロゲンであり；ｎが１であり；Ｒ２がアルキルオキシであり；Ｒ３が置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；かつＲ４が水素である化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項３〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
  12. ｍが１〜３の整数であり；Ｒ１がアルキルまたはハロゲンであり；ｎが１であり；Ｒ２がアルキルオキシであり；Ｒ４が水素であり；Ｒ３が置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；隣接する窒素原子および炭素原子上のＲａとＲｂが、それぞれが結合する環構成原子と一緒になって単環の置換もしくは非置換の芳香族複素環または単環の置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成するか、隣接する炭素原子上の２つのＲｂが、それぞれが結合する炭素原子と一緒になって単環の置換もしくは非置換の非芳香族炭素環または単環の置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成するか、または同一炭素原子上のＲｂおよびＲｃは、結合する炭素原子と一緒になってカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項３〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
  13. Ｒａが、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環アルキルであり；ｍが１〜３の整数であり；Ｒ１がアルキルまたはハロゲンであり；ｎが１であり；Ｒ２がアルキルオキシであり；Ｒ３が置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；かつＲ４が水素である化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項３〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
  14. Ｒ４Ａがハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、またはハロＣ１−３アルキルであり；Ｒａが水素、置換もしくは非置換のアルキル、−ＣＯＲａ１、−ＣＯＮＲａ４Ｒａ５、−ＳＯ２Ｒａ３であり；Ｒｂがそれぞれ独立して水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のアルキルであり；Ｒｃがそれぞれ独立して水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のアルキルであり；ｍが１〜３の整数であり；Ｒ１がアルキルまたはハロゲンであり；ｎが１であり；Ｒ２がアルキルオキシであり；Ｒ３が置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；かつＲ４が水素である化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項３または４記載の医薬組成物。
  15. Ｒ４Ａがハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、またはハロＣ１−３アルキルであり；Ｒａが、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環アルキルであり；ｍが１〜３の整数であり；Ｒ１がアルキルまたはハロゲンであり；ｎが１であり；Ｒ２がアルキルオキシであり；Ｒ３が置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；かつＲ４が水素である化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項３または４記載の医薬組成物。
  16. 以下の式：
    Figure 2018090574
    （式中、Ｒ １ はアルキルまたはハロゲンであり；
    Ｒ ２ はアルキルオキシであり；
    Ｒ ３ はハロゲン、アルキルおよび／またはアルキルオキシで置換されていてもよい芳香族炭素環式基、ハロゲン、アルキルおよび／またはアルキルオキシで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、ハロゲン、アルキルおよび／またはアルキルオキシで置換されていてもよい芳香族複素環式基、またはハロゲン、アルキルおよび／またはアルキルオキシで置換されていてもよい非芳香族複素環式基であり；
    Ｒ ４ は水素であり；
    Ｒ ３Ａ は水素またはハロゲンであり；
    Ｒ ４Ａ はハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルキニル、または３〜４員のシクロアルキルであり；
    Ｒ ａ は、それぞれ独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルオキシアルキル、アルキルスルホニル、またはハロアルキルスルホニルであり；
    Ｒ ｂ は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、またはアルキルオキシアルキルであり；
    Ｒ ｃ は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、またはアルキルオキシアルキルである）で示される化合物またはその製薬上許容される塩である、請求項１記載の医薬組成物。
  17. 以下の式：
    Figure 2018090574
    （式中、Ｒ １ はアルキルまたはハロゲンであり；
    Ｒ ２ はアルキルオキシであり；
    Ｒ ３ はハロゲン、アルキルおよび／またはアルキルオキシで置換されていてもよい芳香族炭素環式基、ハロゲン、アルキルおよび／またはアルキルオキシで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、ハロゲン、アルキルおよび／またはアルキルオキシで置換されていてもよい芳香族複素環式基、またはハロゲン、アルキルおよび／またはアルキルオキシで置換されていてもよい非芳香族複素環式基であり；
    Ｒ ４ は水素であり；
    Ｒ ３Ａ は水素またはハロゲンであり；
    Ｒ ４Ａ はハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルキニル、または３〜４員のシクロアルキルであり；
    Ｒ ａ は、それぞれ独立して置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基または置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基であり；ここで置換基群Ｅはアルキル、ハロゲン、アルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、アミノアルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、アルキルおよび／またはオキソで置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、アルキルおよび／またはオキソで置換されていてもよい非芳香族複素環式基、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、非芳香族複素環アルキル、およびアルキルで置換されていてもよい芳香族複素環式基であり；
    Ｒ ｂ は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、またはアルキルオキシアルキルであり；
    Ｒ ｃ は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、またはアルキルオキシアルキルである）で示される化合物またはその製薬上許容される塩である、請求項１記載の医薬組成物。
  18. Ｒ ３ が以下の群：
    Figure 2018090574
    から選択される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
  19. 以下の化合物：
    Figure 2018090574
    Figure 2018090574
    のいずれかである化合物またはその製薬上許容される塩である、請求項１記載の医薬組成物。
  20. 以下の化合物：
    Figure 2018090574
    Figure 2018090574
    のいずれかである化合物またはその製薬上許容される塩である、請求項１記載の医薬組成物。
  21. 以下の化合物：
    Figure 2018090574
    またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
  22. 以下の化合物：
    Figure 2018090574
    またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
  23. 以下の化合物：
    Figure 2018090574
    またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
  24. 以下の化合物：
    Figure 2018090574
    またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
  25. 以下の化合物：
    Figure 2018090574
     またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
  26. 抗ウイルス剤である、請求項１〜２５のいずれかに記載の医薬組成物。
  27. 抗ＨＩＶ剤である、請求項１〜２５のいずれかに記載の医薬組成物。
  28. 以下の式（Ｉ’）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、ＨＩＶ複製阻害剤。
    Figure 2018090574
    （式中、
    Ａ３は、ＣＲ ３Ａ またはＮであり；
    Ｒ ３Ａ は、水素またはハロゲンであり；
    Ｒ ４Ａ は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ２−３アルキニル、または３〜４員のシクロアルキルであり；
    環Ｔ１は、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環であり；
    Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、または置換もしくは非置換のアルキルであり；
    Ｒ２は、それぞれ独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換の非芳香族炭素環オキシであり；
    ｎは、１または２であり；
    Ｒ３は、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
    Ｒ４は、水素、アルキルまたはアラルキルである。）
  29. 以下の式（Ｉ’）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、抗ウイルス剤。
    Figure 2018090574
    （式中、
    Ａ３は、ＣＲ ３Ａ またはＮであり；
    Ｒ ３Ａ は、水素またはハロゲンであり；
    Ｒ ４Ａ は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ２−３アルキニル、または３〜４員のシクロアルキルであり；
    環Ｔ１は、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環であり；
    Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、または置換もしくは非置換のアルキルであり；
    Ｒ２は、それぞれ独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換の非芳香族炭素環オキシであり；
    ｎは、１または２であり；
    Ｒ３は、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換もしくは非置換の芳香族複素環式基、または置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
    Ｒ４は、水素、アルキルまたはアラルキルである。）
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