JP2017537165A5

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Info

Publication number: JP2017537165A5
Application number: JP2017548369A
Authority: JP
Filing date: 2015-12-03
Publication date: 2019-01-10

Description

本出願書類は、２０１４年１２月３日に提出された米国特許仮出願第６２／０８７，０２１号「COMPOSITIONS AND METHODS OF USING MODIFIED RELEASE SOLABEGRON FOR LOWER URINARY TRACT SYMPTOMS（下部尿路系症状を対象とした徐放性ソラベグロンの組成物及び使用方法）」に対し、３５Ｕ．Ｓ．Ｃ．§１１９（ｅ）の下、国内優先権を請求する一般の特許出願であり、この参照によりその全体がすべての目的で本明細書に組み込まれる。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）米国特許出願公開第２０１２／００３５１１８号明細書
（特許文献２）米国特許出願公開第２０１３／０１７２２７７号明細書
（特許文献３）米国特許出願公開第２０１０／０２９１２０９号明細書
（非特許文献）
（非特許文献１）Ｇｒｕｄｅｌｌｅｔａｌ．，Ｄｏｓｅ−ｒｅｓｐｏｎｓｅｅｆｆｅｃｔｏｆａ１３３−ａｄｒｅｎｅｒｇｉｃｒｅｃｅｐｔｏｒａｇｏｎｉｓｔ，ｓｏｌａｂｅｇｒｏｎ，ｏｎｇａｓｌｒｏｉｎｔｅｓｔｌｎａｌｔｒａｎｓｉｔ，ｂｏｗｅｌｆｕｎｃｔｉｏｎ，ａｎｄｓｏｍａｔｏｓｔａｔｌｎｌｅｖｅｌｓｉｎｈｅａｌｔｈ，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｇａｓｔｒｏｉｎｌｅｓｌ．ＬｉｖｅｒＰｈｙｓｌｏｌ．，Ｖｏｌ．２９４，２７Ｍａｒｃｈ２００８，ＰａｇｅｓＧ１１１４−Ｇ１１１９

Claims

医薬組成物であって、治療有効量のソラベグロンを有し、前記医薬組成物は、第１目標Ｃ_ｍａｘ、第２目標Ｃ_ｍａｘ、前記第１目標Ｃ_ｍａｘと前記第２目標Ｃ_ｍａｘとの間の第１目標Ｃ_ｍｉｎ、および前記第２目標Ｃ_ｍａｘ後の第２目標Ｃ_ｍｉｎを達成する医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記医薬組成物は、２４時間中約６〜約９時間で約１μｇ／ｍｌ以下の血漿中濃度を達成する医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記医薬組成物は、約１１，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍｌ〜約３０，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍｌの標的ＡＵＣを達成する医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１目標Ｃ_ｍａｘはソラベグロンの第１の放出開始後に達成され、前記第２目標Ｃ_ｍａｘはソラベグロンの第２の放出開始後に達成される医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１目標Ｃ_ｍａｘは約０．５μｇ／ｍｌ〜約３．５μｇ／ｍｌである医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第２目標Ｃ_ｍａｘは約１．５μｇ／ｍｌ〜約４μｇ／ｍｌである医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１のＣ_ｍｉｎは約０．２５μｇ／ｍｌ〜約１．５μｇ／ｍｌである医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第２のＣ_ｍｉｎは約０．０１μｇ／ｍｌ〜約１．０μｇ／ｍｌである医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１目標Ｃ_ｍａｘ〜前記第２目標Ｃ_ｍａｘまでの時間は約２〜約８時間である医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１のＣ_ｍｉｎは最初の投与後約４〜約８時間で達成される医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第２のＣ_ｍｉｎは前記医薬組成物の投与後約２４時間までに達成される医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第１のＣ_ｍａｘは最初の投与後約０．７５〜約４時間で達成される医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記第２のＣ_ｍａｘは第１のＣ_ｍｉｎ後約２〜約８時間で達成される医薬組成物。
請求項４記載の医薬組成物において、前記第１の放出が約７５ｍｇ〜約４００ｍｇのソラベグロンを有する医薬組成物。
請求項４記載の医薬組成物において、前記第２の放出が約１００ｍｇ〜約４００ｍｇのソラベグロンを有する医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物であって、さらに、抗ムスカリン作用薬、αアデノレセプター遮断薬、ボツリヌス毒素、プリン作動薬、カンナビノイド、一過性受容体電位（ＴＲＰ）タンパク質阻害薬、プロスタグランジン、経皮的脛骨神経刺激、５−αレダクターゼ阻害薬、およびホスホジエステラーゼ−５阻害薬から成る群から選択される１若しくはそれ以上の追加の治療薬を有する医薬組成物。
ソラベグロンを送達する医薬組成物であって、
ａ．ソラベグロンおよび少なくとも１つの薬学的に許容される担体または希釈剤を有する少なくとも１つの速放性組成物と、
ｂ．ソラベグロンおよび少なくとも１つの薬学的に許容される担体または希釈剤を有する少なくとも１つの徐放性組成物と、
を有する医薬組成物。
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの速放性組成物が約７５ｍｇ〜約４００ｍｇのソラベグロンを有する医薬組成物。
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの徐放性組成物が約１００ｍｇ〜約４００ｍｇのソラベグロンを有する医薬組成物。
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの速放性組成物が、治療を必要とする患者への投与後約０．７５〜約４時間で血漿中Ｃ_ｍａｘを達成する医薬組成物。
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの除放性組成物が、第１のＣ_ｍｉｎ後約２〜約８時間で血漿中Ｃ_ｍａｘを達成する医薬組成物。
請求項１７記載の医薬組成物であって、さらに、ＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸症候群および同様の胃腸疾患、早期産、うつ病、および不安の治療に有用な１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療を有し、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療は、抗ムスカリン作用薬、αアデノレセプター遮断薬、ボツリヌス毒素、プリン作動薬、カンナビノイド、一過性受容体電位（ＴＲＰ）タンパク質阻害薬、プロスタグランジン、経皮的脛骨神経刺激、５−αレダクターゼ阻害薬、およびホスホジエステラーゼ−５阻害薬から成る群から選択される医薬組成物。
請求項２２記載の医薬組成物において、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬は、ソラベグロンを有する前記医薬組成物の投与前、投与と同時、または投与後に投与することができる医薬組成物。
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの速放性組成物が、約０．５μｇ／ｍｌ〜約３．５μｇ／ｍｌの血漿中Ｃ_ｍａｘを達成する医薬組成物。
請求項１７記載の医薬組成物において、前記少なくとも１つの徐放性組成物が、約１．５μｇ／ｍｌ〜約４μｇ／ｍｌの血漿中Ｃ_ｍａｘを達成する医薬組成物。
請求項１７記載の医薬組成物において、約０．２５μｇ／ｍｌ〜約１．５μｇ／ｍｌのＣ_ｍｉｎが、治療を必要とする患者への投与後約４〜約８時間で達成される医薬組成物。
請求項１７記載の医薬組成物において、約０．０１μｇ／ｍｌ〜約１．０μｇ／ｍｌのＣ_ｍｉｎが、治療を必要とする患者への投与後約２４時間までに達成される医薬組成物。
患者のＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸管症候群、胃腸障害、早期産、うつ病、および不安の治療において使用するための請求項１７記載の医薬組成物。
請求項２８記載の医薬組成物において、前記患者は、投与後約０．７５〜約４時間で約０．５μｇ／ｍｌ〜約３．５μｇ／ｍｌの第１の血漿中Ｃ_ｍａｘに達する医薬組成物。
請求項２８記載の医薬組成物において、前記患者は、投与後約４〜約８時間で約０．２５μｇ／ｍｌ〜約１．５μｇ／ｍｌの第１の血漿中Ｃ_ｍｉｎに達する医薬組成物。
請求項２８記載の医薬組成物において、前記患者は、第１のＣ_ｍｉｎ後約２〜約８時間で約１．５μｇ／ｍｌ〜約４μｇ／ｍｌの第２の血漿中Ｃ_ｍａｘに達する医薬組成物。
請求項２８記載の医薬組成物において、前記患者は、投与後約２４時間までに約０．０１μｇ／ｍｌ〜約１．０μｇ／ｍｌの第２の血漿中Ｃ_ｍｉｎに達する医薬組成物。
請求項２８記載の医薬組成物であって、さらに、ＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸症候群および同様の胃腸疾患、早期産、うつ病、および不安の治療に有用な１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療を有し、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療は、抗ムスカリン作用薬、αアデノレセプター遮断薬、ボツリヌス毒素、プリン作動薬、カンナビノイド、一過性受容体電位（ＴＲＰ）タンパク質阻害薬、プロスタグランジン、経皮的脛骨神経刺激、５−αレダクターゼ阻害薬、およびホスホジエステラーゼ−５阻害薬から成る群から選択される医薬組成物。
請求項３３記載の医薬組成物において、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬は、ソラベグロンを有する前記医薬組成物の投与前、投与と同時、または投与後に投与することができる医薬組成物。
請求項２８記載の医薬組成物において、前記医薬組成物はそれを必要とする患者に１日１回投与される医薬組成物。
請求項２８記載の医薬組成物において、前記ＬＵＴＳは過活動膀胱および前立腺疾患から選択される医薬組成物。
ＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸症候群および同様の胃腸疾患、早期産、うつ病、および不安の治療において使用するための医薬組成物であって、治療有効量のソラベグロンを有し、前記医薬組成物は、少なくとも２回のソラベグロンの放出段階を有し、ソラベグロンの第１の放出は第１目標Ｃ_ｍａｘを達成し、ソラベグロンの第２の放出は第２目標Ｃ_ｍａｘを達成し、第１目標Ｃ_ｍｉｎは前記第１の放出と前記第２の放出との間で達成され、第２のＣ_ｍｉｎは前記第２の放出後に達成される医薬組成物。
請求項３７記載の医薬組成物において、前記第１目標Ｃ_ｍａｘは約０．５μｇ／ｍｌ〜約３．５μｇ／ｍｌである医薬組成物。
請求項３７記載の医薬組成物において、前記第２目標Ｃ_ｍａｘは約１．５μｇ／ｍｌ〜約４μｇ／ｍｌである医薬組成物。
請求項３７記載の医薬組成物において、前記第１のＣ_ｍｉｎは約０．２５μｇ／ｍｌ〜約１．５μｇ／ｍｌである医薬組成物。
請求項３７記載の医薬組成物において、前記第２のＣ_ｍｉｎは約０．０１μｇ／ｍｌ〜約１．０μｇ／ｍｌである医薬組成物。
請求項３７記載の医薬組成物であって、さらに、ＬＵＴＳ、肥満、２型糖尿病、心不全、過敏性腸症候群および同様の胃腸疾患、早期産、うつ病、および不安の治療に有用な１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療を有し、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬または治療は、抗ムスカリン作用薬、αアデノレセプター遮断薬、ボツリヌス毒素、プリン作動薬、カンナビノイド、一過性受容体電位（ＴＲＰ）タンパク質阻害薬、プロスタグランジン、経皮的脛骨神経刺激、５−αレダクターゼ阻害薬、およびホスホジエステラーゼ−５阻害薬から成る群から選択される医薬組成物。
請求項４２記載の医薬組成物において、前記１若しくはそれ以上の追加の治療薬は、ソラベグロンを有する前記医薬組成物の投与前、投与と同時、または投与後に投与することができる医薬組成物。
請求項３７記載の医薬組成物において、前記医薬組成物はそれを必要とする患者に１日１回投与される医薬組成物。
請求項３７記載の医薬組成物において、前記ＬＵＴＳは過活動膀胱および前立腺疾患から選択される医薬組成物。
請求項３６または４５記載の医薬組成物において、過活動膀胱の治療は、尿意逼迫の頻度、夜間頻尿、排尿頻度の増加、および尿失禁、排尿量、排尿後残尿量、および患者報告による転帰から成る群から選択される、ＯＡＢの１若しくはそれ以上の症状の治療を有する医薬組成物。
請求項１記載の医薬組成物において、前記ソラベグロンはソラベグロンのアモルファス状固体形態である医薬組成物。
請求項４７記載の医薬組成物であって、さらに、ソラベグロンの２種類の異なる放出を有する医薬組成物。
請求項４８記載の医薬組成物において、前記２種類の放出が２種類の異なる薬物送達系に含まれる医薬組成物。
請求項４８記載の医薬組成物において、前記２種類の放出が１つの薬物送達系に含まれる医薬組成物。
請求項４９記載の医薬組成物において、前記薬物送達系は、錠剤、二層錠、カプセル、マルチパーティクル、薬物コーティングスフィア／ペレット、マトリックス錠、およびマルチコア錠から選択される医薬組成物。
請求項５０記載の医薬組成物において、前記薬物送達系は、錠剤、二層錠、カプセル、マルチパーティクル、薬物コーティングスフィア／ペレット、マトリックス錠、およびマルチコア錠から選択される医薬組成物。