JP2017530143A - アルペリシブを含む医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
(a)(i.)錠剤の総重量に対する重量で約5%から50%までの量の(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)または薬学的に許容されるその塩、錠剤の総重量に対する重量で約1%から15%までの総量の少なくとも1種の崩壊剤、錠剤の総重量に対する重量で約1%から20%までの総量の少なくとも1種の結合剤、場合によっては、任意の追加の薬学的に許容される添加剤を含む内部相を、湿式造粒し、
(ii.)錠剤の総重量に対する重量で約1%から10%までの総量の少なくとも1種の崩壊剤、場合によっては、任意の追加の薬学的に許容される添加剤を、ステップ(a)(i.)において形成された内部相に加え、混合し、
(iii.)錠剤の総重量に対する重量で約1%から15%までの総量の少なくとも1種の滑沢剤を、ステップ(a)(ii.)において形成された混合物に加え、混合する
ことにより、内部相および外部相を有する造粒物を形成するステップと、
(b)ステップ(a)(iii.)において得られた混合物を圧縮することにより分散性錠剤を形成するステップと
を含み、ステップ(a)(i.)または(a)(ii.)による任意の追加の薬学的に許容される添加剤が、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム二水和物またはスクラロースでない、方法に関する。ステップ(a)(ii)および(a)(iii)では、造粒物の外部相が形成されることが理解される。一実施形態では、本方法は、錠剤にフィルムコーティングを施すステップをさらに含む。
(a)(i.)錠剤の総重量に対する重量で約5%から50%までの量の(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)または薬学的に許容されるその塩、錠剤の総重量に対する重量で約1%から15%までの総量の少なくとも1種の崩壊剤、錠剤の総重量に対する重量で約1%から20%までの総量の少なくとも1種の結合剤、場合によっては、任意の追加の薬学的に許容される添加剤を含む内部相を、湿式造粒し、
(ii.)錠剤の総重量に対する重量で約1%から10%までの総量の少なくとも1種の崩壊剤、場合によっては、任意の追加の薬学的に許容される添加剤を、ステップ(a)(i.)において形成された内部相に加え、混合し、
(iii.)錠剤の総重量に対する重量で約1%から15%までの総量の少なくとも1種の滑沢剤を、ステップ(a)(ii.)において形成された混合物に加え、混合する
ことにより内部相および外部相を有する造粒物を形成するステップと、
(b)ステップ(a)(iii.)において得られた混合物を圧縮することにより分散性錠剤を形成するステップと
を含み、ステップ(a)(i.)または(a)(ii.)による任意の追加の薬学的に許容される添加剤が、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム二水和物またはスクラロースでない、方法に関する。ステップ(a)(ii)および(a)(iii)が造粒物の外部相を形成することが理解される。
(a)(i.)錠剤の総重量に対する重量で約5%から50%までの量の(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)または薬学的に許容されるその塩、錠剤の総重量に対する重量で約1%から7%までの総量のデンプングリコール酸ナトリウム、錠剤の総重量に対する重量で約1%から10%までの総量の低置換ヒドロキシプロピルセルロース、および少なくとも1種の賦形剤を含む内部相を、湿式造粒し、
(ii.)錠剤の総重量に対する重量で約1%から5%までの総量のデンプングリコール酸ナトリウムおよび少なくとも1種の賦形剤を、ステップ(a)(i.)において形成された内部相に加え、混合し、
(iii.)錠剤の総重量に対する重量で約1%から7%までの総量のフマル酸ステアリルナトリウムを、ステップ(a)(ii.)において形成された混合物に加え、混合する
ことにより内部相および外部相を有する造粒物を形成するステップと、
(b)ステップ(a)(iii.)において得られた混合物を圧縮することにより分散性錠剤を形成するステップと
を含み、ステップ(a)(i.)または(a)(ii.)による賦形剤が、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、またはリン酸水素カルシウム二水和物でない、方法に関する。
(a)(i.)高せん断造粒機において、錠剤の総重量に対する重量で約5%から50%までの量での化合物Iまたは薬学的に許容されるその塩、錠剤の総重量に対する重量で約1%から15%までの総量の少なくとも1種の崩壊剤、場合によっては、任意の追加の薬学的に許容される添加剤を混合し、
(ii.)ステップ(a)(i.)の混合物に少なくとも1種の結合剤を含む溶液を加え、高せん断造粒機において、混合物を、湿潤および混練し、ここで、結合剤は、錠剤の総重量に対する重量で約1%から20%までの総量のステップ(a)(i.)の混合物に加え、
(iii.)選別微粉砕機(screening mill)でステップ(a)(ii.)の前記混合物を湿式ふるい分けし、
(iv.)流動層乾燥機でステップ(a)(iii)の得られた混合物を乾燥し、
(v.)振動棒を有する選別微粉砕機で、ステップ(a)(iv.)の得られた乾燥混合物をふるい分けし、
(vi.)錠剤の総重量に対する重量で約1%から5%までの量の少なくとも1種の崩壊剤、錠剤の総重量に対する重量で約1%から7%までの量の少なくとも1種の滑沢剤、および場合によっては、任意の追加の薬学的に許容される添加剤を含むふるい分けした添加剤を、ステップ(v.)の得られた混合物に加え、拡散混合物(タンブル)に混合する
ことにより内部相および外部相を有する造粒物を形成するステップと、
(b)従来の打錠機(tableting press)、好ましくは、ロータリー式打錠機(rotary tableting press)を用いた圧縮により、ステップ(vi.)から得られた混合物を製錠するステップと、
を含み、ステップ(a)(i.)、(a)(vi.)による前記追加の薬学的に許容される添加剤が、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム二水和物またはスクラロースでない、方法に関する。
次の表は、実施例1または実施例2に従って配合される錠剤の分単位の崩壊時間の例を示す。
Claims (30)
- (a)錠剤の総重量に対する重量で約5%から50%までの量の(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)または薬学的に許容されるその塩と、(b)錠剤の総重量に対する重量で約1%から25%までの総量の少なくとも1種の崩壊剤と、(c)錠剤の総重量に対する重量で約1%から20%までの総量の少なくとも1種の結合剤と、(d)錠剤の総重量に対する重量で約1%から15%までの総量の少なくとも1種の滑沢剤と、場合によっては(e)1種または複数種の追加の薬学的に許容される添加剤とを含み、ただし、前記追加の薬学的に許容される添加剤は、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム二水和物またはスクラロースでない、分散性錠剤。
- (S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)または薬学的に許容されるその塩が、錠剤の総重量に対する重量で約35から45%の量で存在する、請求項1に記載の分散性錠剤。
- 少なくとも1種の崩壊剤が、デンプングリコール酸ナトリウムまたは低置換ヒドロキシプロピルセルロースである、請求項1または請求項2に記載の分散性錠剤。
- 崩壊剤が、デンプングリコール酸ナトリウムおよび低置換ヒドロキシプロピルセルロースからなる、請求項1または請求項2に記載の分散性錠剤。
- 結合剤が、低置換ヒドロキシプロピルセルロースである、請求項1から4のいずれか一項に記載の分散性錠剤。
- 滑沢剤が、フマル酸ステアリルナトリウムである、請求項1から5のいずれか一項に記載の分散性錠剤。
- (a)錠剤の総重量に対する重量で約5%から50%までの量の(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)または薬学的に許容されるその塩と、(b)錠剤の総重量に対する重量で約2%から12%までの量のデンプングリコール酸ナトリウムと、(c)錠剤の総重量に対する重量で約1%から10%までの量の低置換ヒドロキシプロピルセルロースと、(d)錠剤の総重量に対する重量で約1%から7%までの量のフマル酸ステアリルナトリウムと、場合によっては(e)1種または複数種の追加の薬学的に許容される添加剤とを含み、ただし、前記追加の薬学的に許容される添加剤は、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム二水和物またはスクラロースでない、分散性錠剤。
- 錠剤が、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、またはリン酸水素カルシウム二水和物でない賦形剤;滑剤;界面活性剤;スクラロースでない味マスキング剤;またはその任意の組み合わせから選択される1種または複数種の追加の薬学的に許容される添加剤を含む、請求項1から7のいずれか一項に記載の分散性錠剤。
- 錠剤の総重量に対して約20重量%から70重量%までの総量で少なくとも1種の賦形剤を含む、請求項8に記載の分散性錠剤。
- マンニトール、ソルビトール、マルトデキストリン、乳糖、微結晶セルロース、マルチトール、キシリトール、デンプン、またはその任意の組み合わせから選択される賦形剤を含む、請求項8または請求項9に記載の分散性錠剤。
- 崩壊時間が、約5分以内である、請求項1から10のいずれか一項に記載の分散性錠剤。
- 約3分以内の崩壊時間を有する、請求項1から10のいずれか一項に記載の分散性錠剤。
- 約50mgから400mgの量で(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)を含有する、請求項1から12のいずれか一項に記載の分散性錠剤。
- 50mgの(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)または薬学的に許容されるその塩を含み、直径7.0mmのダイおよび標準的な円形のパンチにより5から11kNの力を用いて圧縮される場合、硬度が25から75Nであり、崩壊時間が3分以内である、請求項1から10のいずれか一項に記載の分散性錠剤。
- 200mgの(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)または薬学的に許容されるその塩を含み、16.0×6.3mmのダイおよび標準的な卵形様のパンチにより12から20kNの力を用いて圧縮される場合、硬度が120から180Nであり、崩壊時間が3分以内である、請求項1から10のいずれか一項に記載の分散性錠剤。
- 請求項1に記載の分散性錠剤の調製のための方法であって、
(a)(i.)錠剤の総重量に対する重量で約5%から50%までの量の(S)−ピロリジン−1,2−ジカルボン酸2−アミド1−({4−メチル−5−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エチル)−ピリジン−4−イル]−チアゾール−2−イル}−アミド)または薬学的に許容されるその塩、錠剤の総重量に対する重量で約1%から15%までの総量の少なくとも1種の崩壊剤、錠剤の総重量に対する重量で約1%から20%までの総量の少なくとも1種の結合剤、場合によっては、任意の追加の薬学的に許容される添加剤を含む内部相を、湿式造粒し、
(ii.)錠剤の総重量に対する重量で約1%から10%までの総量の少なくとも1種の崩壊剤、場合によっては、任意の追加の薬学的に許容される添加剤を、ステップ(a)(i.)において形成された内部相に加え、混合し、
(iii.)錠剤の総重量に対する重量で約1%から15%までの総量の少なくとも1種の滑沢剤を、ステップ(a)(ii.)において形成された混合物に加え、混合する
ことにより、内部相および外部相を有する造粒物を形成するステップと、
(b)ステップ(a)(iii.)において得られた混合物を圧縮することにより分散性錠剤を形成するステップと
を含み、ステップ(a)(i.)または(a)(ii.)による任意の追加の薬学的に許容される添加剤が、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム二水和物またはスクラロースでない、方法。 - 湿式造粒を行うステップ(a)(i.)が、賦形剤である少なくとも1種の追加の薬学的に許容される添加剤を含み、ただし、前記賦形剤が、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、またはリン酸水素カルシウム二水和物でない、請求項16に記載の方法。
- 賦形剤が、マンニトールおよび微結晶セルロースである、請求項17に記載の方法。
- ステップ(a)(ii.)が、賦形剤である少なくとも1種の追加の薬学的に許容される添加剤を加えるステップを含み、ただし、前記賦形剤が、リン酸三カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、またはリン酸水素カルシウム二水和物でない、請求項16から18のいずれか一項に記載の方法。
- 賦形剤が、微結晶セルロースである、請求項19に記載の方法。
- 請求項16から20のいずれか一項に記載の方法により得られた分散性錠剤。
- 請求項1から15および請求項21のいずれか一項に記載の分散性錠剤を、前記錠剤を必要とする患者に投与する方法であって、前記分散性錠剤を、(i)錠剤を経口摂取可能な液体と接触させるステップと、(ii)錠剤を経口摂取可能な液体に分散させて、分散混合物を形成するステップと、(iii)分散混合物を経口摂取させるステップとを含む、方法。
- 請求項1から15および請求項21のいずれか一項に記載の分散性錠剤を、前記錠剤を必要とする患者に投与する方法であって、(i)錠剤を経口摂取可能な液体と接触させるステップと、(ii)錠剤を経口摂取可能な液体に分散させて、分散混合物を形成するステップと、(iii)栄養管を用いてまたはそれを介して、前記分散混合物を前記患者に投与するステップとを含む、方法。
- 前記錠剤を必要とする患者が、増殖性疾患に罹患している患者である、請求項23に記載の方法。
- 増殖性疾患を治療するまたは予防するのに用いるための、請求項1から15および請求項21のいずれか一項に記載の分散性錠剤。
- 増殖性疾患が、肉腫、肺、気管支、前立腺、(散発性乳がんおよびカウデン病の罹患者を含めた)乳房、膵臓、胃腸、結腸、直腸のがん、結腸癌、結腸直腸腺腫、甲状腺、肝臓、肝内胆管、肝細胞、副腎、腹部、胃のがん、神経膠腫、グリア芽腫、子宮内膜のがん、黒色腫、腎臓、腎盂、膀胱、子宮体部、子宮頚部、膣、卵巣のがん、多発性骨髄腫、食道のがん、白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ性白血病、骨髄性白血病、脳、口腔および咽頭、喉頭、小腸のがん、非ホジキンリンパ腫、黒色腫、絨毛性結腸腺腫、新生物、上皮特性を有する新生物、リンパ腫、乳癌、基底細胞癌、扁平上皮癌、光線性角化症、頭頸部のがん、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄化生を伴う骨髄線維症、およびワルデンストレーム病から選択されるがんである、請求項25に記載の分散性錠剤。
- 増殖性疾患の治療または予防のための、請求項1から15および請求項21のいずれか一項に記載の分散性錠剤の使用。
- 増殖性疾患が、肉腫、肺、気管支、前立腺、(散発性乳がんおよびカウデン病の罹患者を含めた)乳房、膵臓、胃腸、結腸、直腸のがん、結腸癌、結腸直腸腺腫、甲状腺、肝臓、肝内胆管、肝細胞、副腎、腹部、胃のがん、神経膠腫、グリア芽腫、子宮内膜のがん、黒色腫、腎臓、腎盂、膀胱、子宮体部、子宮頚部、膣、卵巣のがん、多発性骨髄腫、食道のがん、白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ性白血病、骨髄性白血病、脳、口腔および咽頭、喉頭、小腸のがん、非ホジキンリンパ腫、黒色腫、絨毛性結腸腺腫、新生物、上皮特性を有する新生物、リンパ腫、乳癌、基底細胞癌、扁平上皮癌、光線性角化症、頭頸部のがん、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄化生を伴う骨髄線維症、およびワルデンストレーム病から選択されるがんである、請求項27に記載の使用。
- 増殖性疾患を治療するまたは予防するための方法であって、請求項1から15および請求項21のいずれか一項に記載の分散性錠剤を、それを必要とする対象に投与するステップを含む、方法。
- 増殖性疾患が、肉腫、肺、気管支、前立腺、(散発性乳がんおよびカウデン病の罹患者を含めた)乳房、膵臓、胃腸、結腸、直腸のがん、結腸癌、結腸直腸腺腫、甲状腺、肝臓、肝内胆管、肝細胞、副腎、腹部、胃のがん、神経膠腫、グリア芽腫、子宮内膜のがん、黒色腫、腎臓、腎盂、膀胱、子宮体部、子宮頚部、膣、卵巣のがん、多発性骨髄腫、食道のがん、白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ性白血病、骨髄性白血病、脳、口腔および咽頭、喉頭、小腸のがん、非ホジキンリンパ腫、黒色腫、絨毛性結腸腺腫、新生物、上皮特性を有する新生物、リンパ腫、乳癌、基底細胞癌、扁平上皮癌、光線性角化症、頭頸部のがん、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄化生を伴う骨髄線維症、およびワルデンストレーム病から選択されるがんである、請求項29に記載の方法。
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