RU2017114195A - Фармацевтические композиции, содержащие алпелисиб - Google Patents

Фармацевтические композиции, содержащие алпелисиб Download PDF

Info

Publication number
RU2017114195A
RU2017114195A RU2017114195A RU2017114195A RU2017114195A RU 2017114195 A RU2017114195 A RU 2017114195A RU 2017114195 A RU2017114195 A RU 2017114195A RU 2017114195 A RU2017114195 A RU 2017114195A RU 2017114195 A RU2017114195 A RU 2017114195A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tablet
dispersible tablet
pharmaceutically acceptable
amide
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2017114195A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017114195A3 (ru
RU2690685C2 (ru
Inventor
Франц Эльбац
Чару Кочхар
Дорис Штингелин
Михаэла Анна Мария БОК
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2017114195A publication Critical patent/RU2017114195A/ru
Publication of RU2017114195A3 publication Critical patent/RU2017114195A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2690685C2 publication Critical patent/RU2690685C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/10—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of compressed tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (36)

1. Диспергирующаяся таблетка, содержащая (a) 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, равном примерно от 5% до 50 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, (b) по меньшей мере один разрыхлитель в общем количестве, равном примерно от 1% до 25 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, (c) по меньшей мере одно связующее в общем количестве, равном примерно от 1% до 20 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, (d) по меньшей мере одно смазывающее вещество в общем количестве, равном примерно от 1% до 15 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, и необязательно (e) один или более дополнительных фармацевтически приемлемых эксципиентов, при условии, что указанный фармацевтически приемлемый эксципиент не представляет собой трикальцийфосфат, безводный дикальцийортофосфат, дигидрат дикальцийортофосфата или сукралозу.
2. Диспергирующаяся таблетка по п. 1, в которой 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) или его фармацевтически приемлемая соль содержится в количестве, равном примерно от 35 до 45 мас.% в пересчете на общую массу таблетки.
3. Диспергирующаяся таблетка по п. 1 или 2, в которой по меньшей мере одним разрыхлителем является натриевая соль гликолята крахмала или обладающая низкой степенью замещения гидроксипропилцеллюлоза.
4. Диспергирующаяся таблетка по п. 1 или 2, в которой разрыхлитель состоит из натриевой соли гликолята крахмала и обладающей низкой степенью замещения гидроксипропилцеллюлозы.
5. Диспергирующаяся таблетка по любому из пп. 1-4, в которой связующим является обладающая низкой степенью замещения гидроксипропилцеллюлоза.
6. Диспергирующаяся таблетка по любому из пп. 1-5, в которой смазывающим веществом является стеарилфумарат натрия.
7. Диспергирующаяся таблетка, содержащая (a) 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, равном примерно от 5% до 50 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, (b) натриевую соль гликолята крахмала в количестве, равном примерно от 2% до 12 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, (c) обладающую низкой степенью замещения гидроксипропилцеллюлозу в количестве, равном примерно от 1% до 10 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, и (d) стеарилфумарат натрия в количестве, равном примерно от 1% до 7 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, и необязательно (e) один или более дополнительных фармацевтически приемлемых эксципиентов, при условии, что указанный фармацевтически приемлемый эксципиент не представляет собой трикальцийфосфат, безводный дикальцийортофосфат, дигидрат дикальцийортофосфата или сукралозу.
8. Диспергирующаяся таблетка по любому из пп. 1-7, где таблетка содержит один или более дополнительных фармацевтически приемлемых эксципиентов, выбранных из разбавителя, при условии, что разбавитель не представляет собой трикальцийфосфат, безводный дикальцийортофосфат, или дигидрат дикальцийортофосфата; агента, способствующего скольжению; поверхностно-активного вещества; агента, маскирующего вкус, при условии, что агент, маскирующий вкус, не представляет собой сукралозу; или любой их комбинации.
9. Диспергирующаяся таблетка по п. 8, где таблетка содержит по меньшей мере один разбавитель в общем количестве, равном примерно от 20% до 70 мас.% в пересчете на общую массу таблетки.
10. Диспергирующаяся таблетка по п. 8 или 9, где таблетка содержит разбавитель, выбранный из маннита, сорбита, мальтодекстрина, лактозы, микрокристаллической целлюлозы, мальтита, ксилита, крахмала или любой их комбинации.
11. Диспергирующаяся таблетка по любому из пп. 1-10, где время распада таблетки равно примерно 5 мин или менее.
12. Диспергирующаяся таблетка по любому из пп. 1-10, где таблетка обладает временем распада, равным примерно 3 мин или менее.
13. Диспергирующаяся таблетка по любому из пп. 1-12, содержащая 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) в количестве, равном примерно от 50 мг до 400 мг.
14. Диспергирующаяся таблетка по любому из пп. 1-10, где указанная таблетка содержит 50 мг 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амида) или его фармацевтически приемлемой соли и где указанная таблетка после прессования с использованием силы, равной от 5 до 11 кН, и пуансона диаметром 7,0 мм и стандартных круглых матриц обладает твердостью, равной от 25 до 75 Н, и временем распада, равным 3 мин или менее.
15. Диспергирующаяся таблетка по любому из пп. 1-10, где указанная таблетка содержит 200 мг 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амида) или его фармацевтически приемлемой соли и где указанная таблетка после прессования с использованием силы, равной от 12 до 20 кН и пуансона 16,0×6,3 мм и стандартных овалоидных матриц обладает твердостью, равной от 120 до 180 Н, и временем распада, равным 3 мин или менее.
16. Способ получения диспергирующейся таблетки по п. 1, где способ включает:
(a) формование гранулята, содержащего внутреннюю фазу и наружную фазу, с помощью
(i.) влажного гранулирования внутренней фазы, содержащей 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, равном примерно от 5% до 50 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, по меньшей мере один разрыхлитель в общем количестве, равном примерно от 1% до 15 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, по меньшей мере одно связующее в общем количестве, равном примерно от 1% до 20 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, и необязательно любые дополнительные фармацевтически приемлемые эксципиенты;
(ii.) добавления по меньшей мере одного разрыхлителя в общем количестве, равном примерно от 1% до 10 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, и необязательно любых дополнительных фармацевтически приемлемых эксципиентов к внутренней фазе, сформованной на стадии (a)(i.), и смешивания; и
(iii.) добавления по меньшей мере одного смазывающего вещества в общем количестве, равном примерно от 1% до 15 мас.% в пересчете на общую массу таблетки, к смеси, сформованной на стадии (a)(ii.), и смешивания; и
(b) формование диспергирующейся таблетки путем прессования смеси, полученной на стадии (a)(iii.),
при условии, что любой дополнительный фармацевтически приемлемый эксципиент, использующийся на стадии (a)(i.) или (a)(ii.), не представляет собой трикальцийфосфат, безводный дикальцийортофосфат, дигидрат дикальцийортофосфата или сукралозу.
17. Способ по п. 16, в котором стадия влажного гранулирования стадии (a)(i.) включает по меньшей мере один дополнительный фармацевтически приемлемый эксципиент, который представляет собой разбавитель, при условии, что разбавитель не представляет собой трикальцийфосфат, безводный дикальцийортофосфат, или дигидрат дикальцийортофосфата.
18. Способ по п. 17, в котором разбавителем является маннит и микрокристаллическая целлюлоза.
19. Способ по пп. 16-18, в котором стадия (a)(ii.) включает добавление по меньшей мере одного дополнительного фармацевтически приемлемого эксципиента, который представляет собой разбавитель, при условии, что разбавитель не представляет собой трикальцийфосфат, безводный дикальцийортофосфат, или дигидрат дикальцийортофосфата.
20. Способ по п. 19, в котором разбавителем является микрокристаллическая целлюлоза.
21. Диспергирующаяся таблетка, которую можно получить способом по любому из пп. 16-20.
22. Способ введения диспергирующейся таблетки по любому из пп. 1-15 и 21 пациенту, нуждающемуся в указанной таблетке, который включает (i) взаимодействие таблетки с проглатываемой жидкостью, (ii) предоставление таблетке возможности диспергироваться в проглатываемой жидкости с образованием диспергированной смеси и (iii) проглатывание диспергированной смеси.
23. Способ введения диспергирующейся таблетки по любому из пп. 1-15 и 21 пациенту, нуждающемуся в указанной таблетке, который включает (i) взаимодействие таблетки с проглатываемой жидкостью, (ii) предоставление таблетке возможности диспергироваться в проглатываемой жидкости с образованием диспергированной смеси и (iii) введение указанной диспергированной смеси указанному пациенту с использованием или с помощью питательной трубки.
24. Способ по п. 23, в котором пациентом, нуждающимся в указанной таблетке, является пациент, страдающий от пролиферативного заболевания.
25. Диспергирующаяся таблетка по любому из пп. 1-15 и 21 для применения для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания.
26. Диспергирующаяся таблетка по п. 25, где пролиферативным заболеванием является рак, выбранный из саркомы, раковых заболеваний легких, бронхов, предстательной железы, молочной железы (включая спорадические раковые заболевания молочной железы и страдающих от болезни Коудена), поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта, толстой кишки, прямой кишки, карциномы толстой кишки, колоректальной аденомы, щитовидной железы, печени, внутрипеченочного желчного протока, печеночно-клеточный, надпочечника, желудка, гастральный, глиомы, глиобластомы, эндометрия, меланомы, почки, почечной лоханки, мочевого пузыря, тела матки, шейки матки, влагалища, яичников, множественной миеломы, пищевода, лейкоза, острого миелолейкоза, хронического миелолейкоза, лимфолейкоза, миелолейкоза, головного мозга, полости рта и глотки, гортани, тонкого кишечника, неходжкинскую лимфомы, меланомы, ворсинчатой аденомы толстой кишки, неоплазии, неоплазии эпителиального характера, лимфомы, карциномы молочной железы, базально-клеточной карциномы, плоскоклеточной карциномы, старческого кератозп, головы и шеи, истинной полицитемии, эссенциальной тромбоцитемии, миелофиброза с миелоидной метаплазией и болезни Вальденстрема.
27. Применение диспергирующейся таблетки по любому из пп. 1-15 и 21 для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания.
28. Применение по п. 27, в котором пролиферативным заболеванием является рак, выбранный из саркомы, раковых заболеваний легких, бронхов, предстательной железы, молочной железы (включая спорадические раковые заболевания молочной железы и страдающих от болезни Коудена), поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта, толстой кишки, прямой кишки, карциномы толстой кишки, колоректальной аденомы, щитовидной железы, печени, внутрипеченочного желчного протока, печеночно-клеточный, надпочечника, желудка, гастральный, глиомы, глиобластомы, эндометрия, меланомы, почки, почечной лоханки, мочевого пузыря, тела матки, шейки матки, влагалища, яичников, множественной миеломы, пищевода, лейкоза, острого миелолейкоза, хронического миелолейкоза, лимфолейкоза, миелолейкоза, головного мозга, полости рта и глотки, гортани, тонкого кишечника, неходжкинскую лимфомы, меланомы, ворсинчатой аденомы толстой кишки, неоплазии, неоплазии эпителиального характера, лимфомы, карциномы молочной железы, базально-клеточной карциномы, плоскоклеточной карциномы, старческого кератоз, головы и шеи, истинной полицитемии, эссенциальной тромбоцитемии, миелофиброза с миелоидной метаплазией и болезни Вальденстрема.
29. Способ лечения или предупреждения пролиферативного заболевания, включающий введение диспергирующейся таблетки по любому из пп. 1-15 и 21 нуждающемуся в ней субъекту.
30. Способ по п. 29, в котором пролиферативным заболеванием является рак, выбранный из саркомы, раковых заболеваний легких, бронхов, предстательной железы, молочной железы (включая спорадические раковые заболевания молочной железы и страдающих от болезни Коудена), поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта, толстой кишки, прямой кишки, карциномы толстой кишки, колоректальной аденомы, щитовидной железы, печени, внутрипеченочного желчного протока, печеночно-клеточный, надпочечника, желудка, гастральный, глиомы, глиобластомы, эндометрия, меланомы, почки, почечной лоханки, мочевого пузыря, тела матки, шейки матки, влагалища, яичников, множественной миеломы, пищевода, лейкоза, острого миелолейкоза, хронического миелолейкоза, лимфолейкоза, миелолейкоза, головного мозга, полости рта и глотки, гортани, тонкого кишечника, неходжкинскую лимфомы, меланомы, ворсинчатой аденомы толстой кишки, неоплазии, неоплазии эпителиального характера, лимфомы, карциномы молочной железы, базально-клеточной карциномы, плоскоклеточной карциномы, старческого кератоз, головы и шеи, истинной полицитемии, эссенциальной тромбоцитемии, миелофиброза с миелоидной метаплазией и болезни Вальденстрема.
RU2017114195A 2014-10-03 2015-10-01 Фармацевтические композиции, содержащие алпелисиб RU2690685C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462059331P 2014-10-03 2014-10-03
US62/059,331 2014-10-03
PCT/IB2015/057523 WO2016051374A1 (en) 2014-10-03 2015-10-01 Pharmaceutical compositions comprising alpelisib

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017114195A true RU2017114195A (ru) 2018-11-08
RU2017114195A3 RU2017114195A3 (ru) 2018-11-16
RU2690685C2 RU2690685C2 (ru) 2019-06-05

Family

ID=54292871

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017114195A RU2690685C2 (ru) 2014-10-03 2015-10-01 Фармацевтические композиции, содержащие алпелисиб

Country Status (14)

Country Link
US (3) US20170296523A1 (ru)
EP (2) EP3200772B1 (ru)
JP (1) JP6723229B2 (ru)
KR (2) KR102598782B1 (ru)
CN (2) CN107106497A (ru)
AU (1) AU2015326392B2 (ru)
BR (1) BR112017004694A2 (ru)
CA (1) CA2962714C (ru)
ES (1) ES2929554T3 (ru)
MX (1) MX2017004359A (ru)
PL (1) PL3200772T3 (ru)
PT (1) PT3200772T (ru)
RU (1) RU2690685C2 (ru)
WO (1) WO2016051374A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105919957A (zh) * 2016-06-13 2016-09-07 佛山市腾瑞医药科技有限公司 一种艾代拉利司分散片及其制备方法
CA3203125A1 (en) * 2021-03-11 2022-09-15 Steven C. Quay Endoxifen for treatment of ovarian cancer

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5698226A (en) * 1993-07-13 1997-12-16 Glaxo Wellcome Inc. Water-dispersible tablets
ES2082723B1 (es) * 1994-07-20 1996-10-01 Lilly Sa Formulacion farmaceutica de fluoxetina en forma dispersable.
UA104147C2 (ru) 2008-09-10 2014-01-10 Новартис Аг Производная пирролидиндикарбоновой кислоты и ее применение в лечении пролиферативных заболеваний
WO2011080502A2 (en) * 2009-12-29 2011-07-07 Orexo Ab New pharmaceutical dosage form for the treatment of gastric acid-related disorders
AR082418A1 (es) * 2010-08-02 2012-12-05 Novartis Ag Formas cristalinas de 1-(4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetil-etil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il)-amida de 2-amida del acido (s)-pirrolidin-1,2-dicarboxilico
CN103491955B (zh) * 2011-04-25 2015-12-23 诺华股份有限公司 磷脂酰肌醇-3-激酶(pi3k)抑制剂及mtor抑制剂的组合
US20130004563A1 (en) * 2011-06-07 2013-01-03 Shah Syed Multiparticulate s-adenosylmethionine compositions and related methods
US9006270B2 (en) * 2011-06-21 2015-04-14 Novartis Ag Polymorphs of (S)-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 2-amide 1-({4-methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethyl-ethyl)-pyridin-4-yl]-thiazol-2-yl}-amide
CN104271136A (zh) * 2012-03-29 2015-01-07 诺华股份有限公司 药学诊断
US9827200B2 (en) 2012-04-24 2017-11-28 Daiichi Sankyo Company, Limited Orally disintegrating tablet and production process therefor
WO2014007780A1 (en) * 2012-07-06 2014-01-09 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Orally-disintegrating formulations of dexketoprofen
EP2742940B1 (en) * 2012-12-13 2017-07-26 IP Gesellschaft für Management mbH Fumarate salt of (R)-3-(6-(4-methylphenyl)-pyridin-3-yloxy)-l-aza-bicyclo-[2.2.2]octane for adminstration once daily, twice daily or thrice daily

Also Published As

Publication number Publication date
WO2016051374A1 (en) 2016-04-07
CN112957334B (zh) 2023-08-04
EP3200772A1 (en) 2017-08-09
CA2962714C (en) 2023-09-19
US20170296523A1 (en) 2017-10-19
EP3200772B1 (en) 2022-08-03
AU2015326392B2 (en) 2018-10-04
BR112017004694A2 (pt) 2017-12-05
KR102486126B1 (ko) 2023-01-09
KR102598782B1 (ko) 2023-11-07
PT3200772T (pt) 2022-10-19
PL3200772T3 (pl) 2022-12-19
US20190314353A1 (en) 2019-10-17
US20220331305A1 (en) 2022-10-20
JP6723229B2 (ja) 2020-07-15
AU2015326392A1 (en) 2017-03-09
JP2017530143A (ja) 2017-10-12
KR20170056574A (ko) 2017-05-23
KR20230008913A (ko) 2023-01-16
RU2017114195A3 (ru) 2018-11-16
ES2929554T3 (es) 2022-11-30
CN107106497A (zh) 2017-08-29
MX2017004359A (es) 2017-06-23
CN112957334A (zh) 2021-06-15
RU2690685C2 (ru) 2019-06-05
CA2962714A1 (en) 2016-04-07
EP4169508A1 (en) 2023-04-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20160014T1 (hr) Derivati 1-((5-heteroariltiazol-2-il)aminokarbonil)pirolidin-2-karboksamida kao inhibitori fosfatidilinozitol 3-kinaze (pi3k), koji su korisni u lijeäśenju proliferativnih bolesti
JP2020143134A5 (ru)
JP7374885B2 (ja) 子宮内膜症、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群又は腺筋症を治療するための医薬製剤
HRP20130929T1 (hr) Derivati piperidina i piperazina za lijeäśenje tumora
AU2015204218A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising AZD9291
JP2017537899A5 (ru)
JP2015529234A5 (ru)
TWI700100B (zh) 用於口服投藥之包含依澤替米貝（ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ）及羅舒伐他汀（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ）的複合調配物及其製備方法
JP2015536986A5 (ru)
TW201919632A (zh) 治療子宮內膜異位症、子宮纖維瘤、多囊性卵巢症候群或子宮腺肌症之醫藥調配物
JP2016529285A5 (ru)
WO2017177962A1 (zh) 一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物
WO2017075576A1 (en) Eflornithine and sulindac, fixed dose combination formulation
RU2017114195A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие алпелисиб
JP6855488B2 (ja) 食道癌を治療するためのキノリン誘導体の使用とその治療方法、医薬組成物及びキット
KR20150118160A (ko) 장용정
ES2870562T3 (es) Composiciones y procedimientos para el tratamiento del crecimiento celular anormal
JP2017530143A5 (ru)
AU2016343851B2 (en) Eflornithine and sulindac, fixed dose combination formulation
ES2792574T3 (es) Formulación de Ceritinib
WO2011161689A1 (en) Imatinib mesilate pharmaceutical tablet
CN102048705B (zh) 盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片制剂及其制备方法
KR20150075959A (ko) 위장관 질환 치료용 모사프리드 구연산염 미니정제 함유 서방성 캡슐 제제 및 이의 제조 방법
KR101601794B1 (ko) 클로미프라민 함유 맛 차폐된 구강 투여용 약학 제제
KR20180091572A (ko) 경구투여용 대장하제조성물