JP2017529388A5 - - Google Patents
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Claims (48)
- 炎症性疾患、慢性炎症、加齢関連炎症または炎症性末梢ＧｎＲＨから選択される対象の炎症性病態の治療または予防への使用のためのＧｎＲＨアンタゴニストを含む医薬組成物であり、前記対象に少なくとも１２週間の期間にわたって長期投与するための、医薬組成物。
- 前記炎症性疾患が、関節リウマチ、炎症性腸疾患、脊椎関節炎、全身性硬化症（強皮症）、乾癬、腎炎、多発性硬化症または変形性関節症である、請求項１に記載の医薬組成物。
- 前記疾患が関節リウマチである、請求項１または２に記載の医薬組成物。
- 前記炎症性疾患が強直性脊椎炎である、請求項１または２に記載の医薬組成物。
- 前記炎症性腸疾患が大腸炎またはクローン病である、請求項２に記載の医薬組成物。
- 骨粗鬆症の治療または予防に使用するためのものであるか、骨密度を増大させるためのものである、請求項１に記載の医薬組成物。
- 心血管疾患またはメタボリック症候群の治療に使用するためのものであるか、対象の心血管疾患の１つまたは複数の危険因子を治療することによって心血管事象もしくは冠動脈心疾患またはメタボリック症候群発症のリスクを低下させるためのものである、請求項１に記載の医薬組成物。
- 前記対象のＨＢＡ１ｃを低下させるか、血圧を低下させるか、またはＨＤＬレベルを低下させる、請求項７に記載の医薬組成物。
- 血圧を低下させるのに使用するためのものである、請求項７に記載の医薬組成物。
- 前記炎症性病態が全身性慢性炎症である、請求項１に記載の医薬組成物。
- 前記炎症性病態が加齢関連全身性慢性炎症である、請求項１または１０に記載の医薬組成物。
- 前記全身性慢性炎症が低レベルの炎症である、請求項１０または１１に記載の医薬組成物。
- 前記炎症性病態が癌性炎症である、請求項１または１０に記載の医薬組成物。
- 炎症性疾患の明白な臨床症状を呈さない対象の低レベルの全身性慢性炎症を治療または予防する、請求項１および１０〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 末梢ＧｎＲＨのレベルが３００ｐｇ／ｍＬ以上の対象の末梢炎症性ＧｎＲＨを治療または予防する、請求項１および１０〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記対象が、健常であるか、炎症性疾患の明白な臨床症状を呈さない、請求項１５に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが血液脳関門を通過するのを阻害する役割を果たすポリマーとのコンジュゲートの形態である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ポリマーが、ポリペプチド、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）または多糖である、請求項１７に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストと１つまたは複数の追加の活性物質とを併用する、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記追加の活性物質が、炎症の治療に有用な薬剤、特に請求項２〜９のいずれか１項で定められる炎症性疾患を含む炎症性疾患の治療に有用な薬剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストと追加の活性物質が相乗効果を有する、請求項１９または２０に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨと、エストロゲンもしくはテストステロンを含む性ホルモンまたはＬＨもしくはＦＳＨを含む性ホルモン補充療法に有用な薬剤である追加の活性物質とを併用する、請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記性ホルモンを所望のレベルまたは選択したレベルに漸増させる、請求項２２に記載の医薬組成物。
- 前記追加の活性物質が、抗リウマチ剤、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、生物学的薬剤、鎮痛剤、生物学的薬剤、ステロイド剤、グルココルチコイド剤、骨粗鬆症の治療に使用する薬剤および多発性硬化症の治療に使用する薬剤から選択される、請求項１９〜２３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記追加の活性物質が、メトトレキサート、ファンピリジン、ドボベット（ｄａｉｖｏｂｅｔ（登録商標））、エストロゲンおよびテストステロンからなる群より選択される、請求項１９〜２４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、セトロレリクス、エラゴリクス、ガニレリクス、アバレリクス、ＡＳＰ１７０７、レルゴリクス、デガレリクス、デチレリクス、イツレリクス、オザレリクス、プラザレリクス、ラモレリクス、テベレリクス、スピロインドリン誘導体またはピロール、ピラゾール、ピリジノン、ピリミジノン、ピロリジン、イミダゾール、イミダゾリン、キノリノン、キノリン、キナゾンリン（ｑｕｉｎａｚｏｎｌｉｎｅ）、インドール、フラミド、オキサゾール、トリアジン−トリオール、ピラジノン、チアゾールおよびカルバゾール誘導体からなる群より選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、少なくとも５か月間投与するためのものである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、少なくとも１年間投与するためのものである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、複数回投与するためのものである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、１日当たり複数回、毎日、週１回または月１回投与するためのものである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、単回負荷用量で投与した後、これより低い維持量を１日当たり複数回、毎日、週１回または月１回投与するためのものである、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、長時間作用型ＧｎＲＨアンタゴニストであるか、徐放製剤の形態であり、かつ初回負荷量２０〜１０００ｍｇで投与し、次いで、（ｉ）６０〜１０００ｍｇを２週間毎または（ｉｉ）３０〜３００ｍｇを毎週のいずれかの維持量で投与するためのものである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、デガレリクスである、請求項３２に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、短時間作用型ペプチドＧｎＲＨアンタゴニストであり、かつ０．７５〜３０ｍｇ／日の用量で１日１回または複数回投与するためのものである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、２〜１０ｍｇ／日の用量で投与するためのものである、請求項３４に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、セトロレリクスまたはガニレリクスである、請求項３４または３５に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、経口投与が可能な小分子非ペプチドＧｎＲＨアンタゴニストであり、かつ０．１〜３０００ｍｇ／日の用量で１日１回または複数回投与するためのものである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、レルゴリクス、エラゴリクス、ＡＳＰ１７０７もしくはスピロインドリン誘導体またはピロール、ピラゾール、ピリジノン、ピリミジノン、ピロリジン、イミダゾール、イミダゾリン、キノリノン、キノリン、キナゾンリン（ｑｕｉｎａｚｏｎｌｉｎｅ）、インドール、フラミド、オキサゾール、トリアジン−トリオール、ピラジノン、チアゾールあるいはカルバゾール誘導体である、請求項３７に記載の医薬組成物。
- 前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、少なくとも１日２回、３回、４回または５回投与するためのものである、請求項３４〜３８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 対象の末梢ＧｎＲＨのレベルを、前記アンタゴニストの投与前に判定するか、前記ＧｎＲＨアンタゴニストの投与前および／または投与期間に一定期間にわたってモニターする、請求項１および１５〜３０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記末梢ＧｎＲＨのレベルが３００ｐｇ／ｍＬ以上である場合に前記ＧｎＲＨアンタゴニストを投与する、請求項４０に記載の医薬組成物。
- 炎症性疾患、慢性炎症、加齢関連炎症または炎症性末梢ＧｎＲＨから選択される対象の炎症性病態の治療または予防に同時に、別個にまたは逐次的に使用するための混合製剤としてＧｎＲＨアンタゴニストと追加の活性物質とを含み、前記追加の薬剤が前記炎症性病態の治療に有用なものであり、前記ＧｎＲＨアンタゴニストと追加の活性物質を少なくとも１２週間の期間にわたって前記対象に長期投与するためのものである、製品。
- 前記追加の活性物質が、請求項２０〜２５のいずれか１項で定められるものであり、かつ／または前記ＧｎＲＨアンタゴニストが、請求項１７、１８および２６〜３９のいずれか１項で定められるものであり、かつ／または炎症性病態が、請求項２〜１６のいずれか１項で定められるものである、請求項４０に記載の製品。
- 請求項１〜１６のいずれか１項で定められる炎症性疾患、慢性炎症、加齢関連炎症または炎症性末梢ＧｎＲＨから選択される対象の炎症性病態の治療または予防のための薬物の製造への、請求項１、１７、１８および２６のいずれか１項で定められるＧｎＲＨアンタゴニストの使用であって、前記ＧｎＲＨアンタゴニストを前記対象に少なくとも１２週間の期間にわたって長期投与し、前記投与が、請求項１または２７〜３９のいずれか１項で定められるものである、使用。
- ＧｎＲＨアンタゴニストが血液脳関門を通過するのを阻害する役割を果たすポリマーと結合したＧｎＲＨアンタゴニストを含む、コンジュゲート。
- 請求項４５で定められるコンジュゲートを、少なくとも１つの薬学的に許容される担体または添加剤とともに含む、医薬組成物。
- 対象の炎症性病態を検出または判定する方法であって、前記対象の組織または体液の試料中の末梢ＧｎＲＨのレベルを判定することを含む、方法。
- 対象の炎症性病態の診断に使用し、末梢ＧｎＲＨのレベルおよび／または活性を明らかにすることが可能な、薬剤。
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