JP2017524036A5 - - Google Patents
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Claims (23)
- 一般式ＩＣのリゾホスファチジル化合物、一般式ＩＶのモノグリセリド及び一般式Ｖの遊離脂肪酸
式中、
Ｒ１が飽和または不飽和の炭素鎖であり、
リンカーが連結部であり、
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のうちの１つが、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、前記Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の残りのものが、ＨまたはＲ８からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ７及びＲ９が、それぞれ独立に、１〜２１個の炭素の長さの飽和または不飽和の炭素鎖であり、
Ｒ８が、１〜１０個の炭素の長さの飽和または不飽和の炭素鎖である、前記組成物。 - 前記薬剤をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
- Ｒ１、Ｒ７及びＲ９が、それぞれ独立に、６〜１２個の炭素の長さの飽和炭素鎖、１３〜２１個の炭素の長さの飽和炭素鎖または２２個の炭素を越える長さの飽和炭素鎖である、請求項１に記載の組成物。
- 前記リンカーが非免疫原性の、親水性ポリマー、グリセロール部分またはアルキル鎖である、請求項１に記載の組成物。
- 前記ポリマーが直鎖状若しくは分枝状のポリ（デキストラン）、直鎖状若しくは分枝状のポリ（セルロース）、直鎖状若しくは分枝状のポリ（エチレングリコール）、直鎖状若しくは分枝状のポリ（アルキレンオキシド）、直鎖状若しくは分枝状のポリ（ビニルピロリドン）、直鎖状若しくは分枝状のポリ（ビニルアルコール）、直鎖状若しくは分枝状のポリオキサゾリンまたは直鎖状若しくは分枝状のポリ（アクリロイルモルホリン）であり、前記ポリマーが１〜２５の反復単位を有する、請求項４に記載の組成物。
- 前記リンカーが直鎖状ポリ（エチレングリコール）ポリマーであり、前記ポリマーが１〜８の反復単位を有する、請求項１に記載の組成物。
- 前記リンカーが無置換のアルキル鎖であり、前記リゾホスファチジル化合物が一般構造ＩＥ
式中、ｎが１〜２０である、請求項１に記載の組成物。 - 前記リゾホスファチジル化合物が、一般式ＩＪ
- モノグリセリドが、一般式ＩＶＡまたはＩＶＢを有し、
- モノグリセリドが、一般式ＩＶＣを有する、
- 遊離脂肪酸が、一般式ＶＡを有する、
- リゾホスファチジル化合物が、一般式ＩＪを有し、
Ｒ７が１３〜１５個の炭素の長さの飽和炭素鎖である、
請求項１に記載の組成物。 - 前記遊離脂肪酸及びモノグリセリドが、約２：１及び１：２の間のモル比で前記組成物中に存在する、請求項１に記載の組成物。
- 前記遊離脂肪酸及び前記モノグリセリドが前記組成物の約７０モルパーセント〜９９モルパーセント含まれ、前記リゾホスファチジル化合物が前記組成物の約３０モルパーセント〜１モルパーセント含まれる、請求項１に記載の組成物。
- 前記組成物の成分の比が１：４：２、１：３：３、２：４：２または１：２：４モルパーセント（リゾホスファチジル化合物：モノグリセリド：遊離脂肪酸）である、請求項１に記載の組成物。
- 前記薬剤が、前記リゾホスファチジル化合物に対して１：１またはそれ以下のモル濃度で存在する、請求項２に記載の組成物。
- 前記リゾホスファチジル化合物が、一般式ＩＪ、一般式ＩＶＣの前記モノグリセリド及び一般式ＶＡの遊離脂肪酸
- 前記遊離脂肪酸及びモノグリセリドが、約２：１及び１：２の間のモル比で前記組成物中に存在する、請求項１７に記載の組成物。
- 前記遊離脂肪酸及び前記モノグリセリドが前記組成物の約７０モルパーセント〜９９モルパーセント含まれ、前記リゾホスファチジル化合物が前記組成物の約３０モルパーセント〜１モルパーセント含まれる、請求項１７に記載の組成物。
- 前記組成物の成分の比が１：４：２、１：３：３、２：４：２または１：２：４モルパーセント（リゾホスファチジル化合物：モノグリセリド：遊離脂肪酸）である、請求項１７に記載の組成物。
- 前記薬剤をさらに含む、請求項１７に記載の組成物。
- 前記組成物が共晶を形成する、請求項２１に記載の組成物。
- 前記薬剤が、前記リゾホスファチジル化合物に対して１：１またはそれ以下のモル濃度で存在する、請求項２１に記載の組成物。
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