JP2017509596A - 辛味がある油性芳香性物質の組成物およびその調製方法 - Google Patents
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Abstract
【課題】辛味がある油性芳香性物質の組成物およびその調製方法の提供。【解決手段】辛味がある油性芳香性物質の組成物およびその調製方法が記載され、特に、トウガラシ、黒コショウ、ショウガ、マスタード、シナモン、ニンニク、タマネギ、パプリカ、ウコン等、それらのエキス、および/または、それらの構成成分などの物質のうちの1つまたは複数の安定な自由流動性固体組成物の徐放および持続放出、ならびに、該組成物の調製方法が記載される。例えば、組成物は、例えばカプサイシン、ジヒドロ−カプサイシンおよび/またはノル−ジヒドロ−カプサイシンを含むカプサイシノイド成分を含有するトウガラシなどの物質を含む。上記組成物は、活性成分の腸管吸収を容易にして、残留した未吸収活性成分によって引き起こされる不快感を最小化/排除することによって、不快感を排除することができ、特に、体重減少に有用となり得る消費可能な乾燥シロップ、錠剤、カプセル剤、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュースおよび/または清涼飲料として製剤化するのに適し得る。【選択図】なし
Description
本発明は、概して、辛味がある油性芳香性物質の組成物およびその調製方法に関する。本発明は詳細には、トウガラシ、黒コショウ、ショウガ、マスタード、シナモン、ニンニク、タマネギ、パプリカ、ウコン等、それらのエキスおよび/またはそれらの構成成分などの辛味物質のうちの1つまたは複数の安定な自由流動性固体組成物の徐放および持続放出に関する。例えば、例えばカプサイシン、ジヒドロ−カプサイシンおよび/またはノル−ジヒドロ−カプサイシンの1つまたは複数からなっていてもよいカプサイシノイド成分を含有するトウガラシなどの物質を含む組成物ならびに該組成物を調製する方法。
現代では、肥満は、糖尿病および心筋梗塞などの疾患における重篤な合併症の原因であることが明らかにされている。肥満は、冠動脈性心疾患(CHD)、高血圧、インスリン非依存性真性糖尿病、肺機能障害、変形性関節症および特定タイプのがんを含めた多くの疾患の主要因もある。体重減少および抗酸化保護効果が著しく注目されている。肥満発生に関係すると示唆される要因は、身体活動の低下およびエネルギー摂取量、特に脂肪摂取量の増加である。したがって、体重減少および体脂肪減少は、エネルギー摂取量の低減および/またはエネルギー消費量の増大によって達成できる。
従来の体重管理(食事介入、身体活動および行動療法)の長期間にわたる有効性には限界があるため、代替の体重減少戦略が必要である。一般人に広く受け入れられ、急成長している治療領域は、天然ハーブ栄養補助食品を使用するものである。現在、広範なハーブ製品が体重減少剤として市販されている。これらには、例えば赤トウガラシ(Capsicum種)もしくはトウガラシエキス(体重管理用)またはシナモン、シナモンエキス(血糖管理用)、ニンニク油およびエキス(コレステロール管理用)、カラシ油およびウコン誘導体(抗酸化物質として)等の香辛料およびハーブ由来の様々な化合物が含まれる。ハーブまたは植物を主体とした製品の使用は、それらが安全であり、利用性が高く、後効果がないことから、重要性が高まっている。
カプサイシンは、トウガラシ/赤トウガラシに関連する辛味の素である。カプサイシンは、チリペッパー、赤トウガラシおよびパプリカを含むトウガラシ属の植物において顕著に見られる化学物質である。カプサイシンは、実際、分岐および直鎖アルキルバニリルアミド(vannilamide)の1つの化合物クラスである。カプサイシンの抗菌特性および鎮痛特性は何世紀にもわたって知られている。他のヒトでの研究および動物モデルでは、カプサイシンによる体重減少の利益が報告されている。これらの研究によって、赤トウガラシまたはその濃縮エキス由来のカプサイシンを消費した後、食事誘発性熱産生(すなわち、体内のエネルギー消費量の増大)および食欲レベルの低下(累積食物摂取量の低下によって示される)が示されている。また、体重、体脂肪率、胴囲の有益な減少ならびに血糖、インスリン、トリアシルグリセロールおよびレプチンなどの体重維持の重要なマーカーの濃度の望ましい低下も示されている。これらすべては、栄養士がトウガラシおよびその活性化合物を取り入れる可能性が大きいことを示している。食品製剤におけるカプサイシノイドは、過剰食欲を抑制し、体重増加を防止し、体重減少を誘導する行動を促す。
トウガラシまたはトウガラシエキスまたはカプサイシンによる体重減少特性、および、糖尿病などの疾患において過度の脂肪の合併症を低減するそれらの能力への認識の高まりから、体重減少を目的としたものであるだけでなく、安価で、ハーブおよび天然産物を主体としており、それらを長期にわたって連続使用しても副作用がないそのような活性剤に対する大きな需要がある。
これらの化合物は、エネルギー摂取量を低減し、エネルギー消費量を高め、体重管理を容易にすることに関与する。しかしながら、有効な剤形では、10〜20,000スコビル辛味単位(SHU)をはるかに超える最低限のカプサイシノイド濃度が嵩高くない形態で消費者に送達されることが必要であり、そのためには、製造システムにおいて出発材料として使用する必要がある成分が、通常は250,000〜10,00,000SHUもの高い辛味レベルとなることが分かる(すなわち、最終使用者によって「消費される」レベルよりも25〜50倍「辛い」)。
さらに、トウガラシまたはトウガラシエキスまたはカプサイシン、カラシ油、ウコン、タマネギ等の物質は、油性であり、刺激性であり、芳香性である。また、これらの物質は極度に辛味があり、皮膚および粘膜に対して刺激がある。それらの強烈な辛味および皮膚刺激特性が原因で、錠剤/カプセル剤などの剤形に容易に変換することができない。これらの物質を錠剤またはカプセル剤などの剤形に変換することは非実用的であることが分かっている。また、造粒または打錠機で作業する操作者は、トウガラシの非常に微細な塵埃粒子から生じる強烈な辛味に耐えることができなかった。
未だ存在する問題に対して満足な解決策を見出すために、栄養上および健康上の利益に充分な用量でそれらを投与し易くするだけでなく、製剤化および製造時にこのような辛味がある刺激性物質を取り扱う際の困難にも対処する新規技術を開発することが望まれていた。
上記不快感は、活性成分の完全な腸管吸収を容易にして、未吸収の残留活性成分によって引き起こされる不快感を最小化/排除することができる組成物を提供することによって排除できる。したがって、活性成分の徐放および持続放出を提供する、辛味がある油性芳香性物質を含む体重減少用組成物を提供することが望まれている。
減量または体重減少のためにすぐに使用できる様々な製剤が市販されている。
特許文献1は、優れた安定性を有するカプサイシノイド含有食品および飲料を製造する方法を提供している。特許文献1は、カプサイシノイド化合物を含むエマルジョン組成物およびその方法を開示している。特許文献1に記載の方法は、カプサイシノイド化合物を含有する油相を水相および乳化剤とブレンドすることを含む。特許文献1で言及されたカプサイシノイドは、辛味がなく、赤トウガラシの辛味成分であるカプサイシノイドとは異なる。
特許文献2は、カプサイシノイドを含有する飲料を提供している。特許文献2は、フレーバー成分と、水と、辛味付与成分としてトウガラシから抽出されたカプサイシノイド組成物とを含む飲料ならびにその調製方法を開示している。
特許文献3は、有効量のカプサイシンと、L−チロシンと、カテキンおよびカフェインを含有する補助的カフェインおよび緑茶エキスとを含むカプセル形態の体重減少用組成物を提供している。
特許文献4は、ヒト血漿中のHDL濃度を増大させ、O−LDL、コレステロールおよびトリグリセリド濃度を低減するためにヒトの食事に加えられる栄養補助食品を開示している。該栄養補助食品は、魚油、ニンニク、ルチンおよびカプサイシンの組合せを含む。この特許文献は、該栄養補助食品を調製する方法をさらに含む。
特許文献5は、バニロイド受容体サブタイプ1アゴニストおよびメチルキサンチンの相乗効果のある組合せを含む体脂肪減少用栄養補助食品を提供している。
特許文献6は、経口投与用食欲抑制組成物を開示している。該組成物は、加熱駆風物質および冷却駆風物質を含んでおり、アミノ酸および抗不安物質を含んでいてもよい。また、該食欲抑制組成物の経口投与によって食欲を低減する方法および該食欲抑制組成物を製造する方法も開示されている。
特許文献7は、油性または辛味がある芳香性物質の自由流動性固体組成物およびその調製方法を提供している。この特許文献は、特に、錠剤、カプセル剤、混合散剤、リキャップス(Licaps)、軟膏剤、パスタ剤、ローション剤、リニメント剤、口腔洗浄剤および含嗽剤等として製剤化するのに適したビードレット(beadlet)などの固体組成物を開示している。
本開示は、トウガラシおよび他の体重管理用薬剤を使用するための広範な方法および製剤を提供するものであるが、上記参考文献の方法は、これらの物質によって引き起こされる刺激を低減する上で充分なものではない。さらに、これらの開示では、活性成分の完全な腸管吸収を容易にして、未吸収の残留活性成分によって引き起こされる不快感を最小化/排除することによって不快感を排除する徐放および持続放出性製剤は提供されていない。本発明の徐放および持続放出性の安定な自由流動性固体ミクロスフェアは、特に、体重の減少に有用な消費可能な乾燥シロップ、錠剤、カプセル剤、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュース、清涼飲料等として製剤化するのに適している。
このようなニーズは、トウガラシ、黒コショウ、ショウガ、マスタード、シナモン、ニンニク、タマネギ、パプリカ、ウコン等、それらのエキスおよび/またはそれらの構成成分などの辛味物質のうちの1つまたは複数の安定な自由流動性固体組成物の徐放および持続放出ならびに該組成物を調製する方法を提供する本発明によって適切に対処される。例えば、カプサイシン、ジヒドロ−カプサイシンおよび/またはノル−ジヒドロ−カプサイシンの1つまたは複数などからなっていてもよいカプサイシノイド成分を含有するトウガラシなどの物質を含む組成物ならびに該組成物を調製する方法であって、以下を特徴とする。
1.放出時間をより長くして、消化器系の他の部分で活性成分が放出されるのを防止する。
2.活性成分を完全に腸管吸収させて、未吸収の残留活性成分によって引き起こされる不快感を最小化/排除する。
3.固体組成物の有効期間を延長する。
4.製剤にフレーバーおよび糖成分が含まれることなどによってより良好な矯味を施し、マトリックスポリマーに活性剤を捕捉することによって刺激を低減する。
5.最適な製剤化製品によって、消費者が、材料に関連する不愉快なまたは不快な匂い、香り、色および感覚的特徴に著しく曝露されることなく、材料の活性成分を充分な高投与量で定期的に消費できるようにする。
1.放出時間をより長くして、消化器系の他の部分で活性成分が放出されるのを防止する。
2.活性成分を完全に腸管吸収させて、未吸収の残留活性成分によって引き起こされる不快感を最小化/排除する。
3.固体組成物の有効期間を延長する。
4.製剤にフレーバーおよび糖成分が含まれることなどによってより良好な矯味を施し、マトリックスポリマーに活性剤を捕捉することによって刺激を低減する。
5.最適な製剤化製品によって、消費者が、材料に関連する不愉快なまたは不快な匂い、香り、色および感覚的特徴に著しく曝露されることなく、材料の活性成分を充分な高投与量で定期的に消費できるようにする。
したがって、本発明の主目的は、錠剤、カプセル剤、混合散剤、リキャップス(Licaps)、軟膏剤、パスタ剤、ローション剤、リニメント剤、口腔洗浄剤、含嗽剤、消費可能な乾燥シロップ、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュース、清涼飲料等として製剤化するのに適した辛味がある刺激性の油性芳香性物質の安定な自由流動性固体組成物を提供することである。
本発明の別の目的は、辛味がある刺激性の油性芳香性物質の安定な自由流動性固体組成物であって、その総重量に対して0.1〜90%または約0.1〜90%の範囲の重量百分率(w/w)で上記辛味がある刺激性の油性芳香性物質を含む組成物を提供することである。一部の実施形態では、該組成物は、1〜40%または約1〜40%の範囲の重量百分率(w/w)で含む。さらなる他の実施形態では、該組成物は、2〜20%または約2〜20%の範囲の重量百分率(w/w)で含む。上述した範囲は、トウガラシ、黒コショウ、ショウガ、マスタード、シナモン、ニンニク、タマネギ、パプリカおよび/またはウコンのいずれか1つまたは複数に適用できることが理解されよう。
他の例では、上記組成物は、1〜40%または約1〜40%の範囲の重量百分率(w/w)でカプサイシノイドを含んでおり、該カプサイシノイドは、例えばカプサイシン、ジヒドロ−カプサイシンおよび/またはノル−ジヒドロ−カプサイシンの1つまたは複数を、辛味がある刺激性の油性芳香性物質として含んでいてもよい。他の例では、上記組成物は、2〜20%または約2〜20%の範囲の重量百分率(w/w)でカプサイシノイドを含む。
本発明のさらなる別の目的は、活性成分の徐放および持続放出を容易にする、辛味がある刺激性の油性芳香性物質の安定な自由流動性固体組成物を提供することである。
本発明のさらに別の目的は、有効期間が延長された、辛味がある刺激性の油性芳香性物質の安定な自由流動性固体組成物を提供することである。
本発明のさらに別の目的は、製剤にフレーバーおよび糖成分が含まれることによってより良好な矯味が施されることを特徴とする、辛味がある刺激性の油性芳香性物質の飲料用の安定な自由流動性固体組成物を提供することである。
本発明の別の目的は、食物、飲料およびシロップなどの水性/液体系の栄養価を高めるのに有用な、辛味がある刺激性の油性芳香性物質の安定な自由流動性固体組成物を調製する方法を提供することである。
本発明の別の目的は、ビードレットの製造などにおいて押出球形化または不活性なコア層形成技術を用いて製造することができる、辛味がある刺激性の油性芳香性物質の安定な自由流動性固体組成物を調製する方法を提供することである。
本発明は、一部の実施形態では、1種または複数のセルロースポリマーを1種または複数のバインダーと共に使用することに基づいて開発された。セルロース系ポリマーは、バインダーおよび/または希釈剤の両方として使用することもでき、他の好適なバインダーおよび/または希釈剤を使用することもできることが理解されよう。また、上記組成物は、一部の実施形態では、例えばそれに限定されるものではないが糖および/または界面活性剤などの1種または複数の薬学的に許容される賦形剤を含んでいてもよいことが理解されよう。上述したようなポリマーおよび賦形剤成分は、例えばブレンドなどとして活性成分または活性材料と共に存在していてもよく、この場合、最終組成物は、高せん断(かかる圧力であってもよい)を上記ブレンドに加えて調製され、その結果、活性成分が捕捉されて、活性成分の放出が著しく遅延または延長することにより、活性成分の辛味および刺激特性が低減されることが理解されよう。
捕捉用ポリマーおよびバインダーとして使用される賦形剤および/またはポリマーは、互いに交換可能であり、一部の状況ではシールコーティングとして使用される場合も同様であることが理解されよう。しかし、所与の組成物では、コーティング、例えば最外層の律速ポリマーに使用される賦形剤および/またはポリマーは、捕捉用のバインダー賦形剤/ポリマーとして使用されるものとは異なる。
一部の実施形態では、さらなるコーティングが、腸での所望の完全な放出を達成する一助となることにより、本発明の製剤をヒトが消費するのに美味で安全なものにする。本明細書の組成物は、日米EU医薬品規制調和国際会議(ICH)による加速安定性条件下で安定である。得られた固体組成物は、その後、錠剤、カプセル剤、混合散剤、リキャップス、軟膏剤、パスタ剤、ローション剤、リニメント剤、口腔洗浄剤、含嗽剤、消費可能な乾燥シロップ、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュース、清涼飲料等として製剤化できる。
発明の概要
したがって、本発明は、辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質の徐放および持続放出性の安定な自由流動性固体組成物を提供する。より具体的には、本発明は、カプサイシン、ジヒドロ−カプサイシンおよび/またはノル−ジヒドロ−カプサイシンの1つまたは複数などからなっていてもよいカプサイシノイドなどを含むトウガラシ、そのエキスおよび/またはその構成成分の徐放および持続放出性の安定な自由流動性固体組成物、ならびに、錠剤、カプセル剤、混合散剤、リキャップス、軟膏剤、パスタ剤、ローション剤、リニメント剤、口腔洗浄剤、含嗽剤、消費可能な乾燥シロップ、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュース、清涼飲料等として製剤化するのに適した該組成物を調製する方法を提供する。
したがって、本発明は、辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質の徐放および持続放出性の安定な自由流動性固体組成物を提供する。より具体的には、本発明は、カプサイシン、ジヒドロ−カプサイシンおよび/またはノル−ジヒドロ−カプサイシンの1つまたは複数などからなっていてもよいカプサイシノイドなどを含むトウガラシ、そのエキスおよび/またはその構成成分の徐放および持続放出性の安定な自由流動性固体組成物、ならびに、錠剤、カプセル剤、混合散剤、リキャップス、軟膏剤、パスタ剤、ローション剤、リニメント剤、口腔洗浄剤、含嗽剤、消費可能な乾燥シロップ、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュース、清涼飲料等として製剤化するのに適した該組成物を調製する方法を提供する。
本発明はさらに、辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質の徐放および持続放出性の安定な自由流動性固体組成物を調製する方法を提供する。
したがって、本発明は、一部の実施形態において、例えばそれに限定されるものではないがカプサイシン、ジヒドロ−カプサイシンおよび/またはノル−ジヒドロ−カプサイシンの1つまたは複数からなっていてもよいカプサイシノイドなどを含む、例えばそれに限定されるものではないがトウガラシ、そのエキスおよび/またはその構成成分などの辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質の安定な自由流動性固体組成物の徐放および持続放出を提供する。該組成物は、錠剤、カプセル剤、混合散剤、リキャップス、軟膏剤、パスタ剤、ローション剤、リニメント剤、口腔洗浄剤、含嗽剤、消費可能な乾燥シロップ、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュース、清涼飲料等として製剤化するのに適している。
本発明では、油性天然物質の辛味および刺激特性が、セルロースポリマーを、一部の実施形態では糖、界面活性剤、バインダーおよび他の賦形剤の組合せと共に高せん断に曝すことにより形成される複合体に該物質を捕捉することによって克服される。
一部の実施形態では、辛味を低減することによって製造による健康被害を低減しようとしており、これは、例えばトウガラシ、セルロース系ポリマーおよび他の賦形剤などを含む辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質の組成物を押出プロセスにより調製することによって達成できる。
「高せん断」とは、例えば活性材料と賦形剤の湿潤ブレンド塊(例えば、急速混合造粒機などにおいて、例えばそれに限定されるものではないが刃およびチョッパーアセンブリを使用して調製することができる)を押出球形化装置のメッシュを通して押し出してビードレットを得る際などに組成物の構成成分に対してかかる圧力を意味する。高せん断を加えると同時に、押出球形化装置のメッシュを通して湿潤ブレンドを押し出すプロセス/ステップは、セルロースポリマー中に辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質を包埋/捕捉してマトリックスを形成する一助となる。
一部の実施形態では、上記組成物は、例えばそれに限定されるものではないがFuji Paudal押出機などの任意の好適な押出機などを使用して押し出すことができるが、これに限定されるものではない。このプロセス中にかかる力はトルクとして測定できる。このプロセス中の総トルク%は、1.2〜2.8%または約1.2〜2.8%の範囲であることが観察された。
高せん断により、活性成分は捕捉され、活性成分の放出が著しく遅延または延長されて、活性成分の辛味および刺激特性が低減される。辛味がある油性芳香性物質と外部環境との間に有効なバリアを形成できることから、活性物質の放出をさらに持続させ、かつ、本発明の製剤をヒトが消費するのに美味で安全なものにするポリマーによってポリマーに捕捉された物質をコーティングすることで、辛味をさらに低減または遮蔽することができる。
徐放および持続放出性組成物は、
a)活性物質を含む楕円体の栄養コアと、
b)保護用腸溶ポリマーコーティングであって、高投与量の上記活性物質の漸進的で均一な放出を容易にして、刺激を低減し、その放出に関連する腹痛および胃の不快感を最小限に抑えるコーティングと
を含む。
a)活性物質を含む楕円体の栄養コアと、
b)保護用腸溶ポリマーコーティングであって、高投与量の上記活性物質の漸進的で均一な放出を容易にして、刺激を低減し、その放出に関連する腹痛および胃の不快感を最小限に抑えるコーティングと
を含む。
辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質は、例えばカプサイシン、ジヒドロ−カプサイシンおよび/またはノル−ジヒドロ−カプサイシンならびにそれらの結晶の1つまたは複数からなっていてもよいカプサイシノイドなどを含むトウガラシ、そのエキスおよび/またはオレオレジンおよび/またはその構成成分;ならびに、
例えばそれに限定されるものではないがピペリン、例えばそれに限定されるものではないがシャビシンを含むその異性体などのアルカロイドを含有する黒コショウおよび/またはそのエキス;ならびに、
例えばそれに限定されるものではないがジンゲロール、シャゴール(shagol)および/またはジンゲロンなどのセスキテルペノイドなどを含有するショウガ、その油および/またはそのエキス;ならびに、
例えばそれに限定されるものではないがアリルイソチオシアネートおよび/またはエルカ酸などの脂肪酸を含有するマスタード、その油および/またはそのエキス;ならびに、
ウコン、そのエキスおよび/またはそのオレオレジン、例えばそれに限定されるものではないが、それに限定されるものではないがデスメトキシクルクミンおよび/またはビス−デスメトキシクルクミンを含むクルクミンなど;ならびに、
シナモン、そのエキスおよび/またはその油;ならびに、
例えばそれに限定されるものではないがアリウム、S−メチル−Lシステインスルホキシドなどのアリシンを含有するニンニク、その油および/またはそのエキス;
例えばそれに限定されるものではないがケルセチンなどのフラビノイド(flavinoid)を含有するタマネギ、その油および/またはそのエキス;ならびに、
パプリカ;ならびに、
それらの化学的な等価物からなる群から選択される少なくとも1つである。
例えばそれに限定されるものではないがピペリン、例えばそれに限定されるものではないがシャビシンを含むその異性体などのアルカロイドを含有する黒コショウおよび/またはそのエキス;ならびに、
例えばそれに限定されるものではないがジンゲロール、シャゴール(shagol)および/またはジンゲロンなどのセスキテルペノイドなどを含有するショウガ、その油および/またはそのエキス;ならびに、
例えばそれに限定されるものではないがアリルイソチオシアネートおよび/またはエルカ酸などの脂肪酸を含有するマスタード、その油および/またはそのエキス;ならびに、
ウコン、そのエキスおよび/またはそのオレオレジン、例えばそれに限定されるものではないが、それに限定されるものではないがデスメトキシクルクミンおよび/またはビス−デスメトキシクルクミンを含むクルクミンなど;ならびに、
シナモン、そのエキスおよび/またはその油;ならびに、
例えばそれに限定されるものではないがアリウム、S−メチル−Lシステインスルホキシドなどのアリシンを含有するニンニク、その油および/またはそのエキス;
例えばそれに限定されるものではないがケルセチンなどのフラビノイド(flavinoid)を含有するタマネギ、その油および/またはそのエキス;ならびに、
パプリカ;ならびに、
それらの化学的な等価物からなる群から選択される少なくとも1つである。
辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質は、例えばスコビル単位などに基づいて評価することができる辛味評点を満たす上掲した材料などの任意の物質であってもよいことが理解されよう。例えば、50,000〜500,000または約50,000〜500,000スコビル単位の辛味評点は、様々な辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質を該辛味評点を満たすのに好適な量または相対含量で使用する本明細書の組成物において用いることができる。他の実施形態では、本明細書の組成物に使用される物質の辛味評点としては、80,000〜300,000スコビル単位の辛味評点を満たす該物質の量または相対含量が挙げられる。
一例としてトウガラシを挙げると、このような評点は、例えば約500,000〜1,800,000スコビル単位の辛味評点(例えば、トウガラシを活性物質として使用する場合などでは、およそ1.5〜14%含量のカプサイシノイドを使用)で供給してもよい市販のトウガラシオレオレジンなどに基づくものであってもよい。一部の実施形態では、トウガラシを使用する場合などでは、相対含量が約3.9%またはそれを超えてもよい(例えば、カプサイシノイドの相対含量)。上記百分率は、組成物における実際の辛味の素、例えばカプサイシノイドの%w/wを指す。一部の実施形態では、組成物は、2%または約2%含量のカプサイシノイドを含んでいてもよい。通常、一部の実施形態では、組成物は、0.6〜3.9%または約0.6〜3.9%、一部の実施形態では2%または約2%の活性材料(例えばカプサイシノイド)を使用して、ある範囲の辛味評点を有することができる。
以下は、本明細書の組成物で用いることができる活性剤およびそれらの対応するスコビル単位の一覧である。上述の辛味評点を満たすように好適なこれらの材料の量または相対含量を決定できることが理解されよう。例えば、所与のスコビル単位に対応する以下の辛味材料のいずれか1つまたは組合せの相対含量は、任意の本明細書の組成物において1.5〜14%または約1.5〜14%であってもよく、この際、ある場合には、該材料のいずれか1つまたは複数はカプサイシノイドよりも比較的辛味が弱くてもよい。
ジンゲロール:50000〜100000スコビル単位
ショゴール(Shogol):100000〜150000スコビル単位
シナモン油:100000〜150000スコビル単位
ピペリン:100000〜150000スコビル単位
カラシ油:150000〜300000スコビル単位
ニンニク油:150000〜300000スコビル単位
タマネギ油:150000〜300000スコビル単位
ショゴール(Shogol):100000〜150000スコビル単位
シナモン油:100000〜150000スコビル単位
ピペリン:100000〜150000スコビル単位
カラシ油:150000〜300000スコビル単位
ニンニク油:150000〜300000スコビル単位
タマネギ油:150000〜300000スコビル単位
一部の実施形態では、活性物質はトウガラシエキスを含むものが好ましい。使用される辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質は、組成物にトウガラシが使用されていてもいなくても、総重量の0.1〜90%または約0.1〜90%の範囲である。他の例では、組成物は、1〜40%または約1〜40%の範囲の重量百分率(w/w)で辛味がある刺激性の油性芳香性物質を含む。
使用できるセルロース含有ポリマー、例えばセルロース系ポリマーまたはセルロースポリマーは、以下の例:それに限定されるものではないが微結晶性セルロース(MCC)、Avicel(登録商標)PH101、Avicel(登録商標)PH102、Avicel(登録商標)PH103、Avicel(登録商標)PH105、Avicel(登録商標)PH112、Avicel(登録商標)PH113、Avicel(登録商標)PH300、Avicel(登録商標)PH212、Avicel(登録商標)PH301、Avicel(登録商標)PH302、コロイドグレードのカルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、メチルセルロース(MC)、カルボキシメチルセルロース(CMC)および他のセルロース含有ポリマー、それらの混合物、および/または、それらの様々なグレードおよび粘度のものなどのうちの少なくとも1つから選択され、辛味活性剤を捕捉するコアポリマーとして使用することができる。
上記一覧は、希釈剤/捕捉用ポリマーおよびバインダーとして使用できるコアポリマーに関するものであってもよいことが理解されよう。例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)などのセルロースポリマーは、活性剤を捕捉するものとしても、バインダー機能のためにも使用することができる。ある場合には、例えばMCCなどのいくつかのポリマーは、バインダーおよび捕捉用の両方には使用できないが、所与の組成物では捕捉用またはバインダーとして使用できる。上記一覧の他のセルロース賦形剤もバインダーとして使用できる。バインダーは、不活性コア上に層形成してビードレットを調製するプロセスにおいて使用できるが、ビードレットの調製などにおける球形化技術では使用できないことが理解されよう。このように、バインダーの使用は押出球形化では任意選択となり得る。したがって、層形成プロセスでは、HPMCなどのセルロースポリマーは、辛味活性剤を捕捉し、さらにその活性剤を不活性コアに結合させる両方の機能を発揮できる。
また、任意の組成物において、捕捉用および/またはバインダーとして使用されるものなどのコアに使用されるポリマー/賦形剤は、最外層の律速ポリマーに使用できるものなどのコアのコーティングに使用されるものとは異なることが理解されよう。
コアおよびコーティングに使用されるポリマーは、種類および機能に関して異なることが理解されよう。コアの一部の実施形態では、主に、例えばそれに限定されるものではないがヒドロキシプロピルメチルセルロースなどのセルロースタイプのポリマーは、活性材料を捕捉するためおよび/またはバインダーとして使用できる。他の1種または複数のポリマーおよび/または賦形剤も、コアに活性物質を捕捉するためおよび/またはバインダーとしてコアに使用できることが理解されよう。
他の好適なバインダーの例として、それに限定されるものではないがデンプン、アルファ化デンプン、ポリビニルピロリドン(PVP)、コポビドン、アカシアガム、キサンタンガム、トラガカントガム、セルロース誘導体、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)およびカルボキシメチルセルロース(CMC)ならびにそれらの塩が挙げられる。
また、コーティングに使用されるポリマーには、例えばそれに限定されるものではないが律速ポリマー、例えば、それに限定されるものではないがセラックまたはその分散物(例えばセラック分散物であるコーティング系Marcoat(商標)の構成成分)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート(HPMCP)、酢酸セルロース、遅延放出特性/pH依存性放出特性を有する機能性ポリマーであるメタクリレートポリマーなどが含まれ得ることが理解されよう。
さらに、コーティングは、律速または機能性コーティングポリマーとして機能するものであってよく、それに限定されるものではないがメタクリレート、フタレート、メチルアクリレート−メタクリル酸コポリマー、セルロースアセテートスクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、ポリビニルアセテートフタレート、ポリマー含有するセラックまたはその分散物、それらの誘導体および/またはそれらの混合物の1つまたは複数から選択することができる。また、この段落の物質のいずれか1つまたは複数は、先の段落の物質の1つまたは複数と共に選択できることが理解されよう。
また、バインダー用に上掲したポリマーは、いくつかの組成物では、最外層コーティング、例えば律速コーティングとして使用されない限り、シールコーティング用に選択することもできることが理解されよう。
例えば、いくつかのシールコーティングポリマーは、メチルセルロース、寒天、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ポリビニルピロリドン(PVP)、デンプン、アラビアゴム、キサンタンガム、ポリエチレングリコール(PEG)の少なくとも1つ、好ましくはヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロースおよび/またはヒドロキシプロピルメチルセルロース、より好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロースから選択できる。シールコーティングを使用した場合、表面の粘着性を低減するなどして加工し易くしたり、ビードレットの平滑な表面上に機能性外側コーティング(例えば律速コーティング)を塗布し易くしたりすることができることが理解されよう。シールコーティング(例えば非機能性コーティング)とは、機能性コーティングに対して、ビードレットから活性剤を持続放出させる役割を有していないことを意味することが理解されよう。また、これらの賦形剤のいずれか1つまたは複数、ならびに、バインダーおよび捕捉用ポリマーについて列挙したもののいくつかは、外側コーティングが均一となるように、律速ポリマー外層を塗布する前に不活性コア上に層形成された辛味がある油性活性剤の加工を助け、その粘着性を低減することができることが理解されよう。
上述のポリマーの中でも、バインダー用ポリマーおよびシールコーティング用ポリマーは、任意の組成物において使用する際、類似していてもよいことが理解されよう。例えば、バインダーまたは捕捉用ポリマーには、それに限定されるものではないがセルロースポリマー、例えばMC、HPMC、HPC、MCC、PVP、デンプン、ガム、PEGが含まれ得る。一方、コーティング用ポリマーには、例えば律速外側コーティング、例えばそれに限定されるものではないがセラック、アルギン酸ナトリウム、フタレート、例えばヒプロメロースフタル酸エステル(HPMCP)、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル(HPMCAS)、メタクリレート、酢酸フタル酸セルロース(CAP)およびポリビニルアセテートフタレート(PVAP)が含まれ得るが、それらは機能性ポリマーであり、活性剤の放出を制御できる。また、これらの賦形剤のいずれか1つは、外側コーティングが均一となるように、律速ポリマー外層を塗布する前に不活性コア上に層形成された辛味がある油性活性剤の加工を助け、その粘着性を低減することができることが理解されよう。
コアおよびコーティングポリマーの機能は明らかに異なる。コアポリマー(例えばMCC、HPMC)またはセルロースポリマーは辛味活性剤を捕捉し、あるいは、辛味活性剤はこのマトリックスに包埋され、その結果、該活性剤の辛味は低減され、経口投与後に胃腸管(GIT)に直接曝露されることはない。捕捉用ポリマーまたはコアポリマーがこの目的で使用される結果、辛味活性剤は捕捉/包埋されて、その辛味が低減または包み隠されることを理解されたい。機能性ポリマーはコーティングポリマー(例えば律速ポリマー)として用いることができ、このポリマーは、薬剤を特定のpHで溶出させ放出することで、例えば、辛味活性剤が繊細な粘膜層に刺激を引き起こすおそれがある胃で活性剤が放出されるのを回避する。このように、そのpH依存性放出特性によって、コーティングポリマーは、辛味活性剤の放出を遅延させて、活性剤が胃で放出されるのを回避することにより、トウガラシエキスによる刺激から胃粘膜を保護する。上記コーティングポリマーの一覧に含まれるポリマーは、腸のアルカリ性pHなどで活性剤を溶出させ放出するpH感受性ポリマーである腸溶コーティングポリマーとして知られている場合もあるコーティングタイプのものであることが理解されよう。
一部の実施形態では、組成物のコアにおいて捕捉用およびバインダーに使用されるポリマーは、コーティング、例えば律速外側コーティングに使用されるポリマーとは異なることが理解されよう。これに関して、コアに使用されるポリマーは、例えば活性材料の捕捉によってそしてバインダーとして、組成物の機能性成分を提供し、コーティングとして使用されるポリマーとは異なる。例えば、任意の組成物において、捕捉用およびバインダーに使用されるポリマーは、互いに(およびシールコーティングと)交換可能であるが、同組成物のコーティング(例えば律速外側コーティング)に使用されるポリマーは、捕捉用ポリマーおよび/またはバインダー用ポリマーとは異なる。
シールコーティングは、不活性なコアの層形成プロセスなどによってビードレットの調製に適用できるが、そうでない場合は任意選択であってもよいことが理解されよう。上述の通り、捕捉用ポリマーのいくつかは、バインダー賦形剤(例えばHPMCなど)およびシールコーティングと交換可能であることが理解されよう。しかしながら、捕捉、バインダーまたはシールコーティングに使用される賦形剤は、押出球形化でビードレットをコーティングする際などに、本明細書の組成物において最外層の機能性律速コーティングポリマーとしては用いられない。
したがって、本明細書の組成物において2つのタイプのポリマー/賦形剤が存在する。
1.活性材料を捕捉するマトリックスおよびバインダーポリマー
2.活性剤の放出を延長させるコーティング材料
1.活性材料を捕捉するマトリックスおよびバインダーポリマー
2.活性剤の放出を延長させるコーティング材料
このように、バインダーは、ある場合には任意選択であり、本発明の組成物に必須ではないといえる。
使用できる糖は、例えば、マンニトール、スクロース、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、ラクチトール、イソマルトまたはそれらの混合物などの糖誘導体から選択される。
使用できる界面活性剤は、ポリソルベート、ラウリル硫酸ナトリウム、モノオレイン酸ソルビタン、他の同じクラスの界面活性剤またはそれらの混合物から選択される。
好ましい一実施形態では、用いられる溶媒は、アセトン、ヘキサン、酢酸エチル、イソプロピルアルコール、エタノール、ジクロロメタン、メタノール等から選択でき、より好ましくはアセトン、エタノール、ジクロロメタン、イソプロピルアルコールから選択でき、より好ましくはジクロロメタンおよびイソプロピルアルコールから選択できる。
活性成分の放出は、約2時間までに約1%以下、約3時間までに約70%以下、約6時間までに約90%超である。例えば、このような溶出プロファイルおよび結果は、本明細書の溶出試験などにおいてカプサイシンで観察されており、このような結果は、本明細書に記載の他の活性材料にも適用可能である。
本方法は、押出および球形化法によって、トウガラシなどの辛味がある油性芳香性物質を含むビードレットを調製することを含む。トウガラシビードレットの例では、トウガラシのオレオレジンまたはエキスを水に分散させて溶液を形成する。この溶液をセルロース系ポリマー、糖、界面活性剤、バインダーおよび他の賦形剤の粉末ブレンドにさらに添加する。辛味がある芳香性油またはオレオレジンと粉末ブレンドとの混合は、急速混合造粒機および/またはプラネタリーミキサーで行うことができる。均一に混合した後、顆粒を押し出し球形化して、均一な楕円体のビードレットを形成する。これらの均一な楕円体のビードレットコア/楕円体の栄養コアをポリマーコーティングでさらにコーティングして、持続放出ビードレットを形成する。以下のステップによって本発明の詳細な方法を提示する。
(i)活性物質を水および非イオン性界面活性剤中に分散させた分散液を調製して、均質な分散液を形成するステップ
(ii)ステップ(i)で得られた分散液をセルロース系ポリマーと他の賦形剤と共に高せん断速度の刃およびチョッパーで混合して、均一なマトリックスを形成するステップ
(iii)ステップ(ii)のマトリックスを押出および球形化によってさらに加工して、均一な楕円体の栄養コアを形成するステップ
(iv)ステップ(iii)の楕円体の栄養コアを保護用腸溶ポリマーコーティングでコーティングするステップ
(i)活性物質を水および非イオン性界面活性剤中に分散させた分散液を調製して、均質な分散液を形成するステップ
(ii)ステップ(i)で得られた分散液をセルロース系ポリマーと他の賦形剤と共に高せん断速度の刃およびチョッパーで混合して、均一なマトリックスを形成するステップ
(iii)ステップ(ii)のマトリックスを押出および球形化によってさらに加工して、均一な楕円体の栄養コアを形成するステップ
(iv)ステップ(iii)の楕円体の栄養コアを保護用腸溶ポリマーコーティングでコーティングするステップ
ステップ(i)で均質な分散液を形成するのに使用される温度は、好ましくは約5℃〜60℃の範囲であり、約10分間〜4時間である。
上述の「均一な」という用語に関して、ビードレットに適用される場合、この用語は、好ましくは100〜2000ミクロンまたは約100〜2000ミクロンの範囲内にあるサイズであるため、サイズ分布が狭く、自由流動を促し、ビードレットを効率的にコーティングし易くするビードレットサイズに関する。「均一な」という用語は、急速混合造粒機においてチョッパーおよび刃を使用して調製できるものなどの活性材料および賦形剤のブレンドまたは混合物に適用される場合、含量均一性を有するマトリックスが調製されるように、活性材料がセルロースポリマーおよび他の賦形剤と均一に混合されることを意味する(試料としてブレンドのどの部分を取り出しても、活性材料の含量はおよそ同じである。)このように、活性材料は、マトリックス全体で均一または均質に分布することができる。
ステップ(iii)の楕円体の栄養コアは、直径が約100ミクロン〜2000ミクロンである。一部の実施形態では、直径は約100ミクロン〜約1000ミクロンである。
有機溶媒は、ジクロロメタン(DCM)、酢酸エチル、アセトン、イソプロパノール(IPA)、エタノールからなる群から選択される。
保護用腸溶ポリマーコーティングは、二酸化チタン、精製タルク、漸進的な放出のための追加のポリマーおよび緩和剤(soothing agent)を含む。
ステップ(iv)で使用される温度は、好ましくは約20℃〜55℃の範囲である。
得られる最終製剤は、直径が約210ミクロン〜707ミクロンである。
押出物は、約500〜1700rpmのピッチプレート速度で球形化した。
本プロセスは、急速混合造粒機および/またはプラネタリーミキサーを使用して実施される。
ステップ(iii)の楕円体の固体組成物を保護用ポリマーでコーティングするプロセスは、ボトムスプレーおよび/または接線スプレーおよび/またはトップスプレーコーティングおよび/またはフレックスストリーム造粒機を使用して実施される。
組成物は、安定かつ自由流動性である。
走査電子顕微鏡(SEM)写真は、活性成分の捕捉を促進するために高せん断を用いる押出球形化法によって調製されたビードレットの2層を示す。これらは、セルロースポリマー(MCCおよびバインダー)が活性剤に近接して存在し、一方、機能性遅延放出ポリマーが周縁部の別個の外層として存在することを示している。高せん断での調製条件によって、セルロースポリマーマトリックスなどに活性材料が良好に捕捉される。
図1〜5は、本明細書に記載の構成成分を有し、活性材料がセルロースポリマーに捕捉されている押出球形化法で作製された組成物(例えば図3〜5)と比較して層形成プロセスで作製された組成物(例えば図1および2)を示す組成物のSEM写真の例である。図1および2のSEM写真は、以下にさらに記載する実施例5による結果であり、図3〜5のSEM写真は、以下にさらに記載する実施例2による結果である。
図1〜5では、横断面形態を走査電子顕微鏡(JSM−5400、JEOL、日本)を使用して可視化した。試料を両面テープを使用して真鍮スタブ上に搭載してから、スパッタコーター(JEOL−JEC550−ツインコーター、日本)を使用して金薄層をスパッタした。写真は加速電圧10kVで撮影した。
図1および2は、ビードレット(例えば層形成プロセスによって調製されたもの)に形成された本明細書の組成物のSEM画像を示す。図1において、ビードレットの横断面は、不活性なコアである糖球上において賦形剤マトリックスに活性材料が吸着され、その後にいくつかの機能性コーティング(108として示す)が施されていることを明示している。
1.不活性なコア(糖球)(102として示す)
2.活性剤および賦形剤マトリックス(104として示す)
1.不活性なコア(糖球)(102として示す)
2.活性剤および賦形剤マトリックス(104として示す)
ポリマーシールコーティング(106として示す)も示されているが、この層は、層形成プロセスによって得られたビードレットに特有のものであり、コアの外表面のオレオレジンによる粘着性を低減し、取扱いおよびビードレットのさらなるコーティングを容易にするために使用される。セルロースポリマーがこのシールコーティングで使用されるが、通常は非機能性コーティング(この実施例では加工を助け、ビードレットの平滑な表面上に機能性外側コーティング108を塗布するために使用される)であるため、ポリマーコーティングの重量増加%はかなり少ない。非機能性コーティング106とは、機能性コーティング108に対して、ビードレットからの活性剤の放出を持続させる役割を有していないことを意味し、よって非機能性と呼ばれるということが理解されよう。
図2において、ビードレットの横断面は、不活性なコアである糖球上において賦形剤マトリックスに活性材料が吸着(賦形剤のマトリックスに均一に分散/分布)され、その後にいくつかの機能性コーティングが施されていることを明示している。
1.不活性なコア(糖球)(202として示す)
2.活性剤および賦形剤マトリックス(204として示す)
3.ポリマーシールコーティング(206として示す)
4.機能性コーティング(208として示す)
1.不活性なコア(糖球)(202として示す)
2.活性剤および賦形剤マトリックス(204として示す)
3.ポリマーシールコーティング(206として示す)
4.機能性コーティング(208として示す)
押出&球形化プロセス(例えば高せん断下)で作製されたビードレットのSEM画像を図3〜5に示す。
図3において、ビードレットの横断面は、中心に活性材料および賦形剤マトリックスが形成されていることを明示しており、機能性コーティングも示している。
1.活性剤および賦形剤マトリックス(302として示す)
2.機能性コーティング(304として示す)
1.活性剤および賦形剤マトリックス(302として示す)
2.機能性コーティング(304として示す)
図4において、ビードレットの横断面は、中心に活性材料および賦形剤マトリックスが形成されていることを明示しており、機能性コーティングも示している。
1.活性剤および賦形剤マトリックス(402として示す)
2.機能性コーティング(404として示す)
1.活性剤および賦形剤マトリックス(402として示す)
2.機能性コーティング(404として示す)
図5において、ビードレットの横断面は、中心に活性材料および賦形剤マトリックスが形成されていることを明示しており、機能性コーティングも示している。
1.活性剤および賦形剤マトリックス(502として示す)
2.機能性コーティング(504として示す)
1.活性剤および賦形剤マトリックス(502として示す)
2.機能性コーティング(504として示す)
本明細書のビードレットは、さらに、錠剤、カプセル剤、混合散剤、リキャップス、軟膏剤、パスタ剤、ローション剤、リニメント剤、口腔洗浄剤、含嗽剤、消費可能な乾燥シロップ、錠剤、カプセル剤、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュース、清涼飲料等として製剤化できる。
本発明の詳細は、本発明を例示するために提供される下記実施例に記載されており、したがって本発明の範囲を制限するものではない。
いくつかの例では、捕捉用ポリマーおよびバインダーは交換可能に使用され、HPMCは、捕捉用およびバインダー賦形剤に使用できるものの単なる一例であり、使用されるグレードは、粘度に関するその用途に基づいて異なっていてもよいことを理解されたい。例えば、HPMC E−15は、粘度が約15Cpであり、捕捉用希釈剤として使用でき、一方、Methocel VLVは、粘度が約5Cpであり、バインダーとして使用できる。例えば、以下にさらに記載する実施例1を参照すると、MCCおよびHPMCは捕捉用に使用され、異なるグレードのHPMCは、同じ処方においてバインダーとして使用される。また、例えば実施例2〜4を参照すると、MCCは捕捉用に使用され、HPMCはバインダーとして使用されており、例えば実施例5および6は、層形成プロセスによるビードレット製剤を示しており、ここでは、捕捉用賦形剤は必要ないが、HPMCがバインダーとして使用されている。実施例を以下の通りさらに説明する。
実施例1〜6は、押出および球形化法によるトウガラシビードレットの調製方法を提示する。トウガラシオレオレジンを撹拌しながら水に分散させて、暗褐色がかった色〜黒色の溶液を形成する。約5〜25rpm/分の速度のプラネタリーミキサーにおいて、セルロース、マンニトール、Tween80および他の賦形剤の粉末ブレンドに該溶液をゆっくり連続的に添加する。同じ手順を急速混合造粒機を使用して以下のパラメータなどを用いて実施することができる:インペラ速度約750〜1500rpm/分、チョッパー速度約1440〜2800rpm/分。均一に混合した後、顆粒を押出機に投入するが、これは、単軸および/または二軸押出機を使用して実施できる。押出プロセスは、約20〜44rpm/分の速度で実施され、押出物を約0.5mmのChequeredプレートを使用してさらに球形化する。最初の球形化は、約500〜750rmp/分の緩慢な速度で約1〜2分間実施し、その後、約1500rpm/分まで速度を増加させる。トウガラシオレオレジンビードレットをトレイ乾燥機において約40〜50℃で約20〜30分間乾燥させる。
流動床システムをボトムスプレー機構と共に使用し、入口温度35〜55℃、スプレー速度10g/時間〜約600g/時間で、約0.1kg/cm2〜約3kg/cm2の範囲の噴霧圧力として、トウガラシオレオレジンビードレットを機能性律速ポリマーでさらにコーティングする。コーティングプロセスが終了した後、ビードレットを40℃の温度で30分間乾燥させる。
安定性データ
実施例1、2、3および4のトウガラシ組成物に対して、40±2℃/75±5%RHでICH指針による加速安定性試験を行った。試験結果は以下の通りであった。
実施例1、2、3および4のトウガラシ組成物に対して、40±2℃/75±5%RHでICH指針による加速安定性試験を行った。試験結果は以下の通りであった。
結論:
40℃および75%RHでの3カ月の安定性データは、アッセイおよび溶出について満足なものであることが分かった。
40℃および75%RHでの3カ月の安定性データは、アッセイおよび溶出について満足なものであることが分かった。
溶出データ
結論:
溶出試験から、0.1N HClでは、2時間以内にカプサイシノイドの放出が一切見られず、SLSを添加したpH7.4のリン酸緩衝液では、6時間以内にカプサイシノイドが完全に放出されたことが示された。
溶出試験から、0.1N HClでは、2時間以内にカプサイシノイドの放出が一切見られず、SLSを添加したpH7.4のリン酸緩衝液では、6時間以内にカプサイシノイドが完全に放出されたことが示された。
本発明の利点
1.辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質の自由流動性の非粘着性固体組成物が提供される。上記活性物質の固有の栄養学的および生物学的利益は、上記活性物質に関連する不快感を伴わずに高濃度で保持され、該組成物は、その後、体重減少に有用な消費可能な乾燥シロップ、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュース、清涼飲料等として製剤化するのに適している。例えば、辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質に関連する不快感は、その物質をビードレット組成物のコアのセルロースポリマーに包埋することによって、および、ビードレット調製時に高せん断が加わる押出球形化法によって対処される。さらに、オレオレジンを使用することができるが、押出法を用いてコアのマトリックスに油性活性剤を捕捉するため、該組成物は非粘着性である。
1.辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質の自由流動性の非粘着性固体組成物が提供される。上記活性物質の固有の栄養学的および生物学的利益は、上記活性物質に関連する不快感を伴わずに高濃度で保持され、該組成物は、その後、体重減少に有用な消費可能な乾燥シロップ、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュース、清涼飲料等として製剤化するのに適している。例えば、辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質に関連する不快感は、その物質をビードレット組成物のコアのセルロースポリマーに包埋することによって、および、ビードレット調製時に高せん断が加わる押出球形化法によって対処される。さらに、オレオレジンを使用することができるが、押出法を用いてコアのマトリックスに油性活性剤を捕捉するため、該組成物は非粘着性である。
2.本製品は、口、食道または胃に刺激/不快感を引き起こすことなく、腸において投与量を漸進的に放出し易くする徐放および持続送達性製品である。例えば、コアに活性物質を捕捉する目的などの機能性を有する特定のコーティングポリマーが使用されたり、活性剤の徐放に関与する特定のコーティングポリマーが活性剤の放出を制御するために使用されたりする。
3.打錠時またはカプセル剤充填時に皮膚への刺激または辛味を引き起こさない使い易い形態の製品が提供される。例えば、本明細書の組成物および方法はいずれも、製剤化時におよび投与後の患者に対して刺激を回避する一助となる。
4.高嵩密度(すなわち、常に約0.5g/mlより高く、好ましくは>0.60g/mlの範囲である嵩密度)、高嵩密度(例えば>0.60g/ml)を有する辛味がある刺激性の油性芳香性物質の自由流動性固体組成物が提供される。
5.辛味がある油性芳香性物質を0.1〜90%含む、辛味がある刺激性の油性芳香性物質の新規な自由流動性固体組成物が提供される。
6.上記辛味がある刺激性の油性芳香性物質が、光、酸素および熱などの環境要因から保護される。
7.上記辛味がある刺激性の油性芳香性物質に存在する揮発性材料が保持される。
8.工業的使用または定期的な消費に伴う関連する不快感および不利益なしに、適度に高い濃度の活性な揮発性および油性活性成分によって固有の有利な栄養学的および生物学的利益が保持される。例えば、コアおよびコーティング構造成分はいずれも、得られる組成物のこれらの特徴に関与する。
9.トウガラシエキス、ニンニク油、魚油、香辛料油およびエキス、ハーブ油およびエキスなどの辛味が強い刺激性の芳香性物質を高用量で経口経路によって送達する簡便な手段が提供される。例えば、コアおよびコーティング構造成分はいずれも、得られる組成物のこれらの特徴に関与する。
態様
以下の態様1〜18のいずれか1つまたは複数を以下の態様19〜21のいずれかと組み合わせてもよいことが理解されよう。
以下の態様1〜18のいずれか1つまたは複数を以下の態様19〜21のいずれかと組み合わせてもよいことが理解されよう。
1.辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質を含む徐放および持続放出に適した組成物であって、その後、錠剤、カプセル剤、混合散剤、リキャップス、軟膏剤、パスタ剤、ローション剤、リニメント剤、口腔洗浄剤、含嗽剤、消費可能な乾燥シロップ、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュースおよび清涼飲料の1つまたは複数として製剤化するのに適した組成物。
2.上記活性物質がビードレット製剤の構成成分であり、該ビードレット製剤が、マトリックスとしての1種または複数のポリマーおよび上記マトリックスを取り囲む機能性コーティングと共に上記活性物質を含む、態様1に記載の組成物。
3.上記マトリックスと上記機能性コーティングの間にあるシールコーティングと、上記マトリックス内部にある不活性コアとをさらに含む、態様2に記載の組成物。
4.c)上記活性物質を含む楕円体の栄養コアと、
d)腸溶ポリマーコーティングであって、高投与量の上記活性物質の漸進的で均一な放出を容易にして、刺激を低減し、その放出に関連する腹痛および胃の不快感を最小限に抑えるコーティングと
を含む、態様1〜3のいずれかに記載の組成物。
d)腸溶ポリマーコーティングであって、高投与量の上記活性物質の漸進的で均一な放出を容易にして、刺激を低減し、その放出に関連する腹痛および胃の不快感を最小限に抑えるコーティングと
を含む、態様1〜3のいずれかに記載の組成物。
5.上記活性物質が、上記組成物の総重量の0.1〜90重量%である、態様1〜4のいずれかに記載の組成物。
6.上記活性物質を含む楕円体の栄養コアが、1種または複数のセルロース含有ポリマーをさらに含む、態様4または5に記載の組成物。
7.上記活性物質を含む楕円体の栄養コアが、糖およびデンプンの1つまたは複数をさらに含む、態様4〜6のいずれかに記載の組成物。
8.上記活性物質を含む楕円体の栄養コアが界面活性剤をさらに含む、態様4〜7のいずれかに記載の組成物。
9.上記活性成分が、2時間までに1%以下、3時間までに70%以下、6時間までに90%超の速度で放出されるように上記組成物中で構成される、態様1〜8のいずれかに記載の組成物。
10.上記活性物質が、トウガラシエキス;トウガラシオレオレジン;カプサイシン結晶;黒コショウ、ショウガ、ニンニク、マスタード、ウコンオレオレジン、シナモンおよびパプリカからなる群の少なくとも1つから選択される、態様1〜9のいずれかに記載の組成物。
11.上記活性物質がトウガラシエキスである、態様1〜10のいずれかに記載の組成物。
12.上記セルロース含有ポリマーが、微結晶性セルロース、コロイドグレードのカルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびそれらの混合物からなる群の少なくとも1つから選択される、態様6〜10のいずれかに記載の組成物。
13.上記糖が、マンニトール、スクロース、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、ラクチトール、イソマルトおよびそれらの混合物の少なくとも1つから選択される、態様7〜12のいずれかに記載の組成物。
14.使用される界面活性剤が、ポリソルベート、ラウリル硫酸ナトリウム、モノオレイン酸ソルビタンおよびそれらの混合物からなる群の少なくとも1つから選択される、態様8〜13のいずれかに記載の組成物。
15.上記腸溶ポリマーコーティングが、二酸化チタンおよびタルクの1つまたは複数を含む、態様4〜14のいずれかに記載の組成物。
16.上記腸溶ポリマーコーティングが緩和剤を含み、該緩和剤がメントールまたはペパーミントを含む、態様4〜15のいずれかに記載の組成物。
17.上記腸溶ポリマーコーティングが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メタクリレート、フタレートメチルアクリレート−メタクリル酸コポリマー、セルロースアセテートスクシネート、ポリビニルアセテートフタレート、Marcoat含有ポリマーおよびそれらの混合物からなる群の少なくとも1つから選択される律速機能性コーティングからなる、態様4〜16のいずれかに記載の組成物。
18.自由流動性かつ安定である、態様1〜17のいずれかに記載の組成物。
19.辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質の徐放および持続放出性組成物を調製する方法であって、
(i)辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質を水および非イオン性界面活性剤中に分散させた分散液を調製するステップと、
(ii)ステップ(i)で得られた分散液を、1種または複数のセルロース系ポリマーと、糖およびデンプンの1つまたは複数を含む他の賦形剤と共に混合して、均一なマトリックスを形成するステップと、
(iii)ステップ(ii)のマトリックスを押出および球形化によってさらに加工して、均一な楕円体の栄養コアを形成するステップと、
(iv)ステップ(iii)の楕円体の栄養コアを律速腸溶ポリマーコーティングでコーティングするステップと
を含む方法。
(i)辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質を水および非イオン性界面活性剤中に分散させた分散液を調製するステップと、
(ii)ステップ(i)で得られた分散液を、1種または複数のセルロース系ポリマーと、糖およびデンプンの1つまたは複数を含む他の賦形剤と共に混合して、均一なマトリックスを形成するステップと、
(iii)ステップ(ii)のマトリックスを押出および球形化によってさらに加工して、均一な楕円体の栄養コアを形成するステップと、
(iv)ステップ(iii)の楕円体の栄養コアを律速腸溶ポリマーコーティングでコーティングするステップと
を含む方法。
20.ステップ(ii)が、急速混合造粒機および/またはプラネタリーミキサーを使用して実施される、態様19に記載の方法。
21.ステップ(iv)が、ボトムスプレー、接線スプレー、トップスプレーコーティングおよびフレックスストリーム造粒機の1つまたは複数を使用して実施される、態様19または21に記載の方法。
Claims (21)
- 辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質を含む徐放および持続放出に適した組成物であって、その後、錠剤、カプセル剤、混合散剤、リキャップス、軟膏剤、パスタ剤、ローション剤、リニメント剤、口腔洗浄剤、含嗽剤、消費可能な乾燥シロップ、液体シロップ、健康飲料、ダイエット飲料、フルーツジュースおよび清涼飲料の1つまたは複数に製剤化するのに適した組成物。
- 上記活性物質がビードレット製剤の構成成分であり、該ビードレット製剤が、マトリックスとしての1種または複数のポリマーおよび上記マトリックスを取り囲む機能性コーティングと共に上記活性物質を含む、請求項1に記載の組成物。
- 上記マトリックスと上記機能性コーティングの間にあるシールコーティングと、上記マトリックス内部にある不活性コアとをさらに含む、請求項2に記載の組成物。
- e)上記活性物質を含む楕円体の栄養コアと、
f)腸溶ポリマーコーティングであって、高投与量の上記活性物質の漸進的で均一な放出を容易にして、刺激を低減し、その放出に関連する腹痛および胃の不快感を最小限に抑えるコーティングと
を含む、請求項1に記載の組成物。 - 上記活性物質が、上記組成物の総重量の0.1〜90重量%である、請求項1に記載の組成物。
- 上記活性物質を含む楕円体の栄養コアが、1種または複数のセルロース含有ポリマーをさらに含む、請求項4に記載の組成物。
- 上記活性物質を含む楕円体の栄養コアが、糖およびデンプンの1つまたは複数をさらに含む、請求項4に記載の組成物。
- 上記活性物質を含む楕円体の栄養コアが界面活性剤をさらに含む、請求項4に記載の組成物。
- 上記活性成分が、2時間までに1%以下、3時間までに70%以下、6時間までに90%超の速度で放出されるように上記組成物中で構成される、請求項1に記載の組成物。
- 上記活性物質が、トウガラシエキス;トウガラシオレオレジン;カプサイシン結晶;黒コショウ、ショウガ、ニンニク、マスタード、ウコンオレオレジン、シナモンおよびパプリカからなる群の少なくとも1つから選択される、請求項1に記載の組成物。
- 上記活性物質がトウガラシエキスである、請求項1に記載の組成物。
- 上記セルロース含有ポリマーが、微結晶性セルロース、コロイドグレードのカルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびそれらの混合物からなる群の少なくとも1つから選択される、請求項6に記載の組成物。
- 上記糖が、マンニトール、スクロース、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、ラクチトール、イソマルトおよびそれらの混合物の少なくとも1つから選択される、請求項7に記載の組成物。
- 使用される界面活性剤が、ポリソルベート、ラウリル硫酸ナトリウム、モノオレイン酸ソルビタンおよびそれらの混合物からなる群の少なくとも1つから選択される、請求項8に記載の組成物。
- 上記腸溶ポリマーコーティングが、二酸化チタンおよびタルクの1つまたは複数を含む、請求項4に記載の組成物。
- 上記腸溶ポリマーコーティングが緩和剤を含み、該緩和剤がメントールまたはペパーミントからなる、請求項4に記載の組成物。
- 上記腸溶ポリマーコーティングが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メタクリレート、フタレートメチルアクリレート−メタクリル酸コポリマー、セルロースアセテートスクシネート、ポリビニルアセテートフタレート、Marcoat含有ポリマーおよびそれらの混合物からなる群の少なくとも1つから選択される律速機能性コーティングである、請求項4に記載の組成物。
- 自由流動性かつ安定である、請求項1に記載の組成物。
- 辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質の徐放および持続放出性組成物を調製する方法であって、
(v)辛味がある刺激性の油性芳香性活性物質を水および非イオン性界面活性剤中に分散させた分散液を調製するステップと、
(vi)ステップ(i)で得られた分散液を、1種または複数のセルロース系ポリマーと、糖およびデンプンの1つまたは複数を含む他の賦形剤と共に混合して、均一なマトリックスを形成するステップと、
(vii)ステップ(ii)のマトリックスを押出および球形化によってさらに加工して、均一な楕円体の栄養コアを形成するステップと、
(viii)ステップ(iii)の楕円体の栄養コアを律速腸溶ポリマーコーティングでコーティングするステップと
を含む方法。 - ステップ(ii)が、急速混合造粒機および/またはプラネタリーミキサーを使用して実施される、請求項19に記載の方法。
- ステップ(iv)が、ボトムスプレー、接線スプレー、トップスプレーコーティングおよびフレックスストリーム造粒機の1つまたは複数を使用して実施される、請求項19に記載の方法。
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