JP2017165701A - pH応答溶出性被覆造粒物および食品 - Google Patents
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Abstract
Description
すなわち、本発明は下記の〔1〕〜〔3〕である。
〔1〕生理活性物質を含有する芯材(S)の外周上に、下記のアルギン酸塩(A1)、(A2)からなるアルギン酸塩(A)の被覆層を有するpH応答溶出性被覆造粒物であって、芯材(S)/アルギン酸塩(A)の質量比が50/50〜97/3であり、平均粒子径が10〜3000μmであるpH応答溶出性被覆造粒物。
アルギン酸塩(A1):20℃における1質量%水溶液の粘度が20〜1000mPa・sとなるアルギン酸塩
アルギン酸塩(A2):20℃における1質量%水溶液の粘度が20mPa・s未満となるアルギン酸塩
〔2〕アルギン酸塩(A)のA1/A2の質量比が10/90〜90/10である、前記の〔1〕に記載のpH応答溶出性被覆造粒物。
〔3〕前記の〔1〕または〔2〕に記載のpH応答溶出性被覆造粒物を用いた食品。
本発明のpH応答溶出性被覆造粒物は、生理活性物質を含有する芯材(S)の外周上に、下記のアルギン酸塩(A1)、(A2)からなるアルギン酸塩(A)の被覆層を有するpH応答溶出性被覆造粒物である。
アルギン酸塩(A1):20℃における1質量%水溶液の粘度が20〜1000mPa・sとなるアルギン酸塩
アルギン酸塩(A2):20℃における1質量%水溶液の粘度が20mPa・s未満となるアルギン酸塩
本発明のpH応答溶出性被覆造粒物において、芯材(S)は、粉末状の生理活性物質または、生理活性物質を不活性な固体材料と混合して濃度調整した生理活性物質である。芯材(S)に含まれる生理活性物質としては、酵素や機能性ペプチド、乳酸菌、ローヤルゼリーといった酸に弱い生理活性物質、トウガラシやニンニク、鉄といった大量に摂取した場合に胃に負担を与える生理活性物質が挙げられる。その他にも腸で吸収される生理活性物質が挙げられ、例えば、チアミン、リボフラビン、ピリドキシン、シアノコバラミン、ナイアシン、葉酸、パントテン酸、ビオチン、アスコルビン酸といった水溶性ビタミンおよびこれらの誘導体、ビタミンA、D、E、Kなどの脂溶性ビタミン、アミノ酸、コラーゲン、ヒアルロン酸、ハーブ類、天然抽出エキス末などがある。
アルギン酸塩としては、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム、アルギン酸アンモニウム等の一価かつ水溶性塩が好ましい。本発明におけるアルギン酸水溶液の粘度は、BL型回転粘度計(東機産業(株)製「BLII」、回転数:60rpm、60秒、粘度が200mPa・s未満の場合はローターNo.1、200mPa・s以上の場合はローターNo.2)を用いて測定することができる。
アルギン酸塩の粘度は、アルギン酸塩の分子量により変化し、分子量が大きいものは高い粘度を示し、分子量が低いものは低い粘度を示す。上記アルギン酸塩(A1)の重量平均分子量(Mw)は50以上となり、アルギン酸塩(A2)の重量平均分子量は50以下となる。
本発明に用いるアルギン酸塩(A1)は、20℃における1質量%水溶液の粘度は20mPa・s〜1000mPa・sであり、20mPa・s〜400mPa・sが好ましく、50mPa・s〜200mPa・sがさらに好ましい。
本発明に用いるアルギン酸塩(A2)は、20℃における1質量%水溶液の粘度が20mPa・s未満であり、1mPa・s〜10mPa・sが好ましい。
アルギン酸塩(A1)およびアルギン酸塩(A2)の質量比A1/A2は、特に制限されないが、10/90〜90/10が好ましく、10/90〜50/50がより好ましく、10/90〜30/70が特に好ましい。質量比A1/A2が10/90を下回ると耐酸性が低下し、酸性条件の溶出が起こりやすくなる。一方、90/10を上回ると、被膜の柔軟性が乏しく結着性が高まるため、粒子に均一に被覆することができずに粒子の粗大化が起こりやすく、また中性条件での溶出遅延が生じる。
また、本発明のpH応答溶出性被覆造粒物は、平均粒子径が10〜3000μmであり、好ましくは50〜1500μm、より好ましくは100〜800μmである。平均粒子径が小さすぎると粒子の表面積が大きくなり、酸性条件で十分に溶出を抑制させることが難しく、大きすぎると工程中の荷重により粒子に欠損が生じ、良好な被膜形成ができない。
本発明における平均粒子径とは、体積平均径を意味し、レーザー回折式粒度分布測定装置を用いて測定することができる。
以下に示す各例において、用いた試験方法、評価方法を次に示す。
実施例および比較例で得られたpH応答溶出性被覆造粒物に含まれる生理活性物質の溶出試験液への溶出性について、「日本薬局方 6.10 溶出試験法」により定められた方法に準じて行った。試験液としては胃液相当のpH1.2水溶液または腸液相当のpH6.8水溶液を900mL用いた。本発明における腸溶性とは、pH1.2水溶液にて1時間後の溶出率が50%以下、pH6.8水溶液にて30分後の溶出率が70%以上をいう。
(2)平均粒子径
(株)島津製作所のレーザー回折式粒度分布測定器「SALD−2100」にて測定した。
リボフラビン: BASF製「リボフラビンHF100」
大豆ペプチド: 不二製油(株)製「ハイニュートDL」
クエン酸第一鉄ナトリウム: エーザイフードケミカル(株)製「サンフェロール」
プラセンタエキス末: スノーデン製「スノープラセンタゴールド純末PJ」
セルロース: 旭化成ケミカルズ製「セオラスST−02」
CA−IL−6: (株)キミカ製商品名「キミカアルギンIL−6」(粘度65mPa・s、重量平均分子量約69万)
TA−NSPHR: キッコーマンバイオケミファ(株)製商品名「タックアルギン−NSPHR」(粘度550mPa・s、重量平均分子量約188万)
CA−IL−2: (株)キミカ製商品名「キミカアルギンIL−2」(粘度30mPa・s、重量平均分子量約55万)
CA−I−8: (株)キミカ製商品名「キミカアルギンI−8」(粘度850mPa・s、重量平均分子量約210万)
CA−I−1: (株)キミカ製商品名「キミカアルギンI−1」(粘度120mPa・s、重量平均分子量約107万)
CA−ULV−1: (株)キミカ製商品名「キミカアルギンULV−1」(粘度10mPa・s、重量平均分子量約18万)
CA−ULV−L3: (株)キミカ製商品名「キミカアルギンULV−L3」(粘度1mPa・s、重量平均分子量約4万)
リボフラビン291gをセルロース291gと混合し転動流動層造粒機に仕込み、被覆液360gを噴霧し、被覆した。噴霧液の組成はアルギン酸ナトリウム(キミカアルギンIL−6[粘度65mPa・s]9%、キミカアルギンULV−1[粘度10mPa・s]1%)5%、水95%、である。配合組成を評価結果とともに表1に示す。
上記記載の粘度は、20℃における1質量%水溶液の粘度であり、BL型回転粘度計(東機産業(株)製「BLII」、回転数:60rpm、60秒、粘度が200mPa・s未満の場合はローターNo.1、200mPa・s以上の場合はローターNo.2)を用いて測定した粘度である。
実施例1と同じ操作にて、材料の種類または量を変えて本発明のpH応答溶出性被覆造粒物を調製した。配合組成を評価結果とともに表1に示す。
実施例1と同じ操作にて、材料の種類または量を変えて本発明のものでないpH応答溶出性被覆造粒物を調製した。配合組成を評価結果とともに表2に示す。
Claims (3)
- 生理活性物質を含有する芯材(S)の外周上に、下記のアルギン酸塩(A1)、(A2)からなるアルギン酸塩(A)の被覆層を有するpH応答溶出性被覆造粒物であって、芯材(S)/アルギン酸塩(A)の質量比が50/50〜97/3であり、平均粒子径が10〜3000μmであるpH応答溶出性被覆造粒物。
アルギン酸塩(A1):20℃における1質量%水溶液の粘度が20〜1000mPa・sとなるアルギン酸塩
アルギン酸塩(A2):20℃における1質量%水溶液の粘度が20mPa・s未満となるアルギン酸塩 - アルギン酸塩(A)のA1/A2の質量比が10/90〜90/10である、請求項1に記載のpH応答溶出性被覆造粒物。
- 請求項1または2に記載のpH応答溶出性被覆造粒物を用いた食品。
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