JP2017101054A - 水性液剤の粘度低下抑制方法 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ヒアルロン酸又はその薬剤学的に許容し得る塩を含有する水性液剤の粘度低下を抑制する方法であって,該水性液剤にプラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩を配合することを特徴とする方法。
【選択図】なし
Description
(2)ヒアルロン酸の薬剤学的に許容し得る塩がヒアルロン酸ナトリウムである,上記1の方法。
(3)該水性液剤にエデト酸又はその薬剤学的に許容し得る塩を更に配合することを特徴とする,上記1又は2の方法。
(4)エデト酸の薬剤学的に許容し得る塩がエデト酸のナトリウム塩である,上記3の方法。
(5)該水性液剤におけるヒアルロン酸又はその薬剤学的に許容し得る塩の濃度が0.001〜1.0w/v%である,上記1ないし4の何れかの方法。
(6)プラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩の配合が,該水性液剤におけるプラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩の濃度が0.001〜1.0w/v%となるように行われるものである,上記1ないし5の何れかの方法。
(7)プラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩の配合が,ヒアルロン酸又はその薬剤学的に許容し得る塩の1重量部に対して0.05〜25重量部の配合比で行われるものである,上記1ないし6の何れかの方法。
(8)該水性液剤が点眼剤である,上記1ないし7の何れかの方法。
(9)水性液剤用粘度低下抑制剤であって,プラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩からなり,該水性液剤がヒアルロン酸又はその薬剤学的に許容し得る塩を含有する水性液剤である,粘度低下抑制剤。
粘度保持率(%)=(保存後の動粘度−1)/(保存前の動粘度−1)×100
粘度保持率(%)=(保存後の動粘度−1)/(保存前の動粘度−1)×100
表1に見られるように,処方3のプラノプロフェン不含のヒアルロン酸ナトリウム含有水性液剤に較べ,これにプラノプロフェンをそれぞれ0.05及び0.1w/v%配合したものに相当する処方1及び2の水性液剤では,経時的な粘度低下が顕著に抑制された。
下の表2に見られるとおり,処方1及び2に更にエデト酸のナトリウム塩を配合したものに相当する処方4及び5の水性液剤を調製し,60℃にて4週間保存して,粘度保持率を比較した。その結果,エデト酸のナトリウム塩の併用により粘度低下の抑制が一層顕著となることが判明した。
ヒアルロン酸ナトリウム含有水性液剤の粘度低下に対するエデト酸のナトリウム塩自体の影響を調べるため,次の表3に処方3Eで示す水性液剤(プラノプロフェン不含の上記処方3にエデト酸二ナトリウム水和物0.01w/v%を加えたものに相当する)を調製し,上記と同様に60℃にて4週間保存した後,粘度保持率を測定し,その結果を処方3につき上記で既に得られている結果と比較した。
下の表4〜6に示す処方に従って,ヒアルロン酸ナトリウムの濃度を変化させた水性液剤に対し,これにプラノプロフェンを配合した水性液剤,更に,プラノプロフェン及びエデト酸二ナトリウム水和物を配合した水性液剤をそれぞれ調製し,60℃にて4週間保存して,粘度保持率を比較した。その結果,表4〜6に見られるように,何れのヒアルロン酸ナトリウム濃度についても,プラノプロフェンによる粘度低下の顕著な抑制効果,及びエデト酸のナトリウム塩の併用による更に顕著な抑制効果が,共に確認された。
処方1及び4における緩衝剤をリン酸緩衝液に変更したものである表7の処方15及び16と,処方16からプラノプロフェンを除いたものである処方17に従って,水性液剤をそれぞれ調製し,60℃にて4週間保存して,粘度保持率を調べた。その結果,処方15及び16の水性液剤の粘度保持率は,処方1及び4の水性液剤の粘度保持率と実質的に同等であり,ホウ酸緩衝剤からリン酸緩衝剤に変更したことは,プラノプロフェン単独,プラノプロフェンとエデト酸のナトリウム塩との併用,及びエデト酸のナトリウム塩単独の何れが奏する粘度低下抑制効果にも,実質的影響を与えなかった。
また,エデト酸のナトリウム塩は含有するがプラノプロフェンを含有しないものである処方17の水性液剤の粘度保持率は,25%と小さく,粘度低下抑制成分を含まない処方3(ホウ酸緩衝剤。ヒアルロン酸ナトリウム濃度は同一)の水性液剤での値29%との比較からは,エデト酸のナトリウム塩単独での粘度低下抑制効果は認められなかった。
次の表8に示す各処方に従い,上記処方例より低濃度領域でヒアルロン酸ナトリウム(重量平均分子量3,220,000,キューピー株式会社製ヒアルロンサンHA−QSE)を含有する水性液剤を調製した。各水性液剤のpHは7.5とした。上記の各実施例と同様に,各水性液剤を,15mL容量のポリエチレンテレフタレート(PET)製容器に15mLずつ分注して密封し,60℃にて4週間保存した。保存前及び保存後に,各水性液剤の粘度(動粘度)を,上記各実施例と同様にして測定し,粘度保持率を算出し,結果を比較した。
Claims (9)
- ヒアルロン酸又はその薬剤学的に許容し得る塩を含有する水性液剤の粘度低下を抑制する方法であって,該水性液剤にプラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩を配合することを特徴とする方法。
- ヒアルロン酸の薬剤学的に許容し得る塩がヒアルロン酸ナトリウムである,請求項1の方法。
- 該水性液剤にエデト酸又はその薬剤学的に許容し得る塩を更に配合することを特徴とする,請求項1又は2の方法。
- エデト酸の薬剤学的に許容し得る塩がエデト酸のナトリウム塩である,請求項3の方法。
- 該水性液剤におけるヒアルロン酸又はその薬剤学的に許容し得る塩の濃度が0.001〜1.0w/v%である,請求項1〜4の何れかの方法。
- プラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩の配合が,該水性液剤におけるプラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩の濃度が0.001〜1.0w/v%となるように行われるものである,請求項1〜5の何れかの方法。
- プラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩の配合が,ヒアルロン酸又はその薬剤学的に許容し得る塩の1重量部に対して0.05〜25重量部の配合比で行われるものである,請求項1〜6の何れかの方法。
- 該水性液剤が点眼剤である,請求項1〜7の何れかの方法。
- 水性液剤用粘度低下抑制剤であって,プラノプロフェン又はその薬剤学的に許容し得る塩からなり,該水性液剤がヒアルロン酸又はその薬剤学的に許容し得る塩を含有する水性液剤である,粘度低下抑制剤。
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