JP2017078051A - 医薬組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】本発明の目的は、Ｌ−カルボシステイン及びカンゾウを配合した医薬組成物において、色の経時変化が改善された医薬組成物を提供することである。【解決手段】Ｌ−カルボシステイン及びカンゾウを配合した医薬組成物に、賦形剤としてトウモロコシデンプンを配合して医薬組成物を調製する。【選択図】なし

Description

本発明は、Ｌ−カルボシステイン及びカンゾウを配合した医薬組成物の色の経時変化に関するものである。

近年になり、多くの消費者は医薬品に対して「価格」や「副作用の起こりにくさ」よりも「薬としての効果・効き目」を重視するようになってきた。このため、より高い効果を期待して、スイッチ成分（医療用医薬品だけでなく一般用医薬品としても使用が許可された薬効成分）や承認基準外の成分を単独又は複数配合した商品が求められている。

去痰作用のあるＬ−カルボシステインは、１９８８年にスイッチ成分として承認され、これまでにＬ−カルボシステインを総合感冒薬や鎮咳去痰薬に配合した商品が発売されている。しかし、Ｌ−カルボシステインは特定の成分（ドンペリドン、サルブタモール硫酸塩など）との配合で結晶の析出や配合変化を生じることが知られている（非特許文献１）。

本発明者らの検討においても、Ｌ−カルボシステインを配合した医薬組成物、特にＬ−カルボシステインに加えて生薬のカンゾウ（甘草）をさらに配合した医薬組成物は、色の経時変化が大きいことが問題となった。このため、特別な製造機械や製造工程を必要とせず、より簡便に色の経時変化を改善したＬ−カルボシステイン及びカンゾウ配合の医薬組成物が待ち望まれていた。

第１６改正日本薬局方解説書 株式会社廣川書店 第Ｃ−１１６５−１１６８頁

従って本発明の目的は、Ｌカルボシステイン及びカンゾウを配合した医薬組成物において、色の経時変化が改善された医薬組成物を提供することである。

本発明者らは、上記の目的で検討を行った結果、Ｌ−カルボシステイン及びカンゾウを配合した医薬組成物に、賦形剤としてトウモロコシデンプンを配合した医薬組成物は、色の経時変化が軽度であることを見出し、本発明を完成するに至った。

本発明により、色の経時変化が改善されたＬ−カルボシステイン及びカンゾウ配合の医薬組成物を提供することが可能となった。

本発明に使用するＬ−カルボシステイン、カンゾウエキス末及びトウモロコシデンプンは、第十六改正日本薬局方に準じるものであればよい。

本発明医薬組成物は、必要に応じて公知の薬効成分、例えば解熱鎮痛成分（アセトアミノフェンなど）、鎮咳成分（リン酸ジヒドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトルファン、ヒベンズ酸チペピジンなど）、去痰成分（グアヤコールスルホン酸カリウムなど）、ビタミン類（ビタミンＢ２、ビタミンＣなど）、胃粘膜保護成分（乾燥水酸化アルミニウムゲル、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムなど）を加えることができる。また、必要に応じて公知の添加剤、例えば賦形剤、結合剤、崩壊剤、流動化剤等も加えることができる。

本発明の医薬組成物の剤形は、特に制限されず、例えば、散剤、顆粒剤、丸剤、錠剤、カプセル剤、チュアブル錠などであってもよい。

以下、実施例と比較例を挙げて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

（実施例１、比較例１及び２）
結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウムを除く表に記載の成分（製造スケールは３００ｇ）を万能混合撹拌機５ＤＭ（（株）品川工業所製）に投入して混合し、適量の精製水にヒドロキシプロピルセルロースをあらかじめ溶解させた結合液を加えて造粒した。その造粒物を棚型乾燥機（ヤマト科学（株）製）で乾燥させ、目開き０．８５ｍｍの篩で整粒し、顆粒を得た。この顆粒に結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウムを加えてポリ袋中で混合し、打錠用顆粒とした。この打錠用顆粒を打錠機ＨＴ−Ｐ２２（（株）畑鐵工所製）を用いて、１錠２５０ｍｇの錠剤を製造した。

（試験例）
実施例１、比較例１及び２の錠剤をそれぞれガラス瓶に入れ、６０℃にて８日間保存後、冷蔵庫保存品に対する色の変化を評価した。目視での評価は、下記の４段階の基準を用いた。さらに、変色の度合いは分光式色差計ＳＥ−６０００（８本電色産業（株）製）にてＬ^＊、ａ^＊、ｂ^＊の値を測定し、ΔＥ^＊（Ｌ^＊ａ^＊ｂ^＊表色系での座標間距離で定義される値）を算出して評価した。なお、ΔＥ^＊は数値が大きくなるほど変色の度合いが大きいことを意味する。結果を表に示す。
−：冷蔵庫保存品に対して、変色を認めない
±：冷蔵庫保存品に対して、わずかな変色を認める
＋：冷蔵庫保存品に対して、変色が認められる
＋＋：冷蔵庫保存品に対して、著しく変色を認める

比較例１及び比較例２は、色の変化を生じ、特に比較例１は色の変化が大きかった。一方で、本発明の錠剤である実施例１は色の変化を認めなかった。

本発明の医薬組成物は、簡易な製造設備と製造工程により提供され、製造コストを抑えることができる。さらに本発明の医薬組成物は、一般的に使用される添加剤だけで実施可能であり、必要に応じて薬理活性成分をさらに配合することも可能である。

Claims (3)

1. Ｌ−カルボシステイン、カンゾウ及び賦形剤としてトウモロコシデンプンを配合する医薬組成物。
2. 剤型が錠剤である請求項１に記載の医薬組成物。
3. 総合感冒薬又は鎮咳去痰薬である請求項１又は２に記載の医薬組成物。