JP2016539112A5

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Publication number: JP2016539112A5
Application number: JP2016532105A
Authority: JP
Filing date: 2014-11-06
Publication date: 2017-03-16
Anticipated expiration: 2034-11-06

Claims

ａ）メチル基の供与体および少なくとも１種の薬剤的に許容可能な賦形剤を含有するコアと、
ｂ）セラックおよび／またはその薬剤的に許容可能な塩、ステアリン酸マグネシウム、ならびに少なくとも１種の薬剤的に許容可能な賦形剤を含有する外側コーティングと、
を含む、徐放性固体経口栄養補助食品のおよび／または医薬の組成物であって、
前記セラックおよび／またはその薬剤的に許容可能な塩は、組成物の全重量に対して、０．５重量％〜１０重量％の量で組成物中に存在しており、ステアリン酸マグネシウムは、組成物の全重量に対して、０．１重量％〜２重量％の量で組成物中に存在していることを特徴とする、徐放性固体経口栄養補助食品のおよび／または医薬の組成物。
ａ）メチル基の供与体および少なくとも１種の薬剤的に許容可能な賦形剤を含有するコアと、
ｂ）セラックおよび／またはその薬剤的に許容可能な塩、ステアリン酸マグネシウム、ならびに少なくとも１種の薬剤的に許容可能な賦形剤を含有する外側コーティングとからなることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
前記外側コーティングは、胃耐性コーティングであることを特徴とする、請求項１または２に記載の組成物。
前記メチル基の供与体は、ＳＡＭｅもしくはその薬剤的に許容可能な塩、トリメチルグリシン、ビタミンＢ１２、フォレート、還元型フォレートまたはこれらの混合物から選択され、好ましくは、ＳＡＭｅ、その薬剤的に許容可能な塩、還元型フォレートまたはこれらの混合物から選択されることを特徴とする、請求項１から３のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＳＡＭｅの薬剤的に許容可能な塩は、Ｓ−アデノシルメチオニンスルフェートｐ−トルエンスルホネート、Ｓ−アデノシルメチオニン１，４−ブタンジスルホネート、Ｓ−アデノシルメチオニンスルフェート、Ｓ−アデノシルメチオニントシレートおよびＳ−アデノシルメチオニンフィテートから選択され、好ましくは、スルフェートｐ−トルエンスルホネートまたは１，４−ブタンジスルホネートであることを特徴とする、請求項４に記載の組成物。
前記還元型フォレートは、（６Ｓ）−５−メチルテトラヒドロ葉酸またはその薬剤的に許容可能な塩から選択され、好ましくは（６Ｓ）−５−メチルテトラヒドロ葉酸の塩であり、より好ましくは、（６Ｓ）−５−メチルテトラヒドロ葉酸のグルコサミン塩であることを特徴とする、請求項４に記載の組成物。
前記セラックの塩は、アルギニン塩、アンモニウム塩、ホウ素塩およびカリウム塩から選択され、好ましくは、アルギニン塩であることを特徴とする、請求項１または２に記載の組成物。
前記セラックおよび／またはその薬剤的に許容可能な塩は、溶液の形をとり、好ましくは水溶液の形をとり、またはアルコール溶液の形をとり、より好ましくは水溶液の形をとることを特徴とする、請求項１から７のいずれか１項に記載の組成物。
ＳＡＭｅおよび／またはその薬剤的に許容可能な塩は、組成物の全重量に対して５０重量％〜９０重量％、好ましくは６０重量％〜８５重量％の量で本発明の組成物中に存在していることを特徴とする、請求項１から８のいずれか１項に記載の組成物。
前記セラックおよび／またはその薬剤的に許容可能な塩は、組成物の全重量に対して、１重量％〜５重量％の量で本発明の組成物中に存在していることを特徴とする、請求項１から９のいずれか１項に記載の組成物。
ステアリン酸マグネシウムは、組成物の全重量に対して、０．２重量％〜１重量％の量で本発明の組成物中に存在していることを特徴とする、請求項１から１０のいずれか１項に記載の組成物。
前記固体経口の形態は、直接混合物、錠剤、カプセルおよび顆粒から選択され、好ましくは錠剤であることを特徴とする、請求項１から１１のいずれか１項に記載の組成物。
徐放性固体経口栄養補助食品のおよび／または医薬の組成物を調製するための方法であって、下記のステップ：
ａ）メチル基の供与体またはその薬剤的に許容可能な塩を少なくとも１種の薬剤的に許容可能な賦形剤と混合するステップと、
ｂ）ステップａ）で得られた混合物を予備圧縮し、その後造粒するステップと、
ｃ）ステップｂ）で得られた造粒された材料と少なくとも１種の薬剤的に許容可能な賦形剤とを混合するステップと、
ｄ）ステップｃ）で得られた固体経口形態を、セラックおよび／またはその薬剤的に許容可能な塩、ステアリン酸マグネシウム、ならびに少なくとも１種の薬剤的に許容可能な賦形剤を含有する水相でフィルムコーティングするステップと、
を含み、
前記セラックおよび／またはその薬剤的に許容可能な塩は、組成物の全重量に対して、０．５重量％〜１０重量％の量で組成物中に存在しており、ステアリン酸マグネシウムは、組成物の全重量に対して、０．１重量％〜２重量％の量で組成物中に存在していることを特徴とする、方法。
前記フィルムコーティングのステップｄ）の間、前記固体経口形態が、３０℃〜６０℃、好ましくは４０℃〜５５℃の温度で、より好ましくは約４８℃で維持されることを特徴とする、請求項１３に記載の方法。
前記温度は、１０分〜２時間の時間、より好ましくは約１時間維持されることを特徴とする、請求項１４に記載の方法。
メチル基の供与体、好ましくはＳＡＭｅまたは還元型フォレートの放出を延ばすための、固体経口形態における、セラックもしくはその薬剤的に許容可能な塩ならびにステアリン酸マグネシウムを含む外側コーティングの使用であって、前記外側コーティングは、前記セラックおよび／またはその薬剤的に許容可能な塩が、組成物の全重量に対して、０．５重量％〜１０重量％の量で組成物中に存在しており、ステアリン酸マグネシウムが、組成物の全重量に対して、０．１重量％〜２重量％の量で組成物中に存在していることを特徴とする、使用。