JP2016538314A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- ＣｕＫα放射を使用して測定される２θ値、５．２°±０．２°、１７．６°±０．２°および２２．１°±０．２°を含むＸ線粉末回折パターンを有する、形態Ｉと称されるイブルチニブの結晶形態。
- 前記Ｘ線粉末回折パターンが、ＣｕＫα放射を使用して測定される２θ値、１９．３°±０．２°、２０．８°±０．２°および２２．４°±０．２°をさらに含む、請求項１記載の結晶形態。
- 前記Ｘ線粉末回折パターンが、ＣｕＫα放射を使用して測定される２θ値、１６．２°±０．２°、１８．１°±０．２°、１８．９°±０．２°および２３．０°±０．２°をさらに含む、請求項１または２記載の結晶形態。
- イブルチニブ形態Ｉの調製のための方法であって、アルコール、エーテル、ケトン、アルコールとアルカンとの混合物、エーテルおよびアルカンの混合物、ケトンとアルカンとの混合物から成る群から選択される溶媒系中にイブルチニブを溶解して溶液を得るステップ、および外気条件下で、または制御されたかたちで該溶液を冷却することにより、該形態Ｉを結晶化するステップを含む方法。
- 前記溶媒系が、アルコールまたはケトンおよびアルカンの混合物である、請求項４記載の方法。
- 前記アルコールが低級アルコールであり、前記アルカンがＣ４〜Ｃ１０アルカンである、請求項５記載の方法。
- 前記溶媒系が、２−プロパノールおよびｎ−ヘプタンの混合物である、請求項５記載の方法。
- 前記ケトンがＣ３〜Ｃ６ケトンであり、前記アルカンがＣ４〜Ｃ１０アルカンである、請求項５記載の方法。
- 前記溶媒系が、アセトンおよびｎ−ヘプタンの混合物である、請求項５記載の方法。
- イブルチニブの結晶形態Ｉおよび薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、該結晶形態Ｉが、ＣｕＫα放射を使用して測定される２θ値、５．２°±０．２°、１７．６°±０．２°および２２．１°±０．２°を含むＸ線粉末回折パターンを有する医薬組成物。
- 前記結晶形態Ｉの前記Ｘ線粉末回折パターンが、ＣｕＫα放射を使用して測定される２θ値、１９．３°±０．２°、２０．８°±０．２°および２２．４°±０．２°をさらに含む、請求項１０記載の医薬組成物。
- 前記Ｘ線粉末回折パターンが、ＣｕＫα放射を使用して測定される２θ値、１６．２°±０．２°、１８．１°±０．２°、１８．９°±０．２°および２３．０°±０．２°をさらに含む、請求項１０または１１記載の医薬組成物。
- 前記結晶形態Ｉが、示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）により測定される約１３５．１℃の融点を有する、請求項１０記載の医薬組成物。
- 前記結晶形態Ｉの前記Ｘ線粉末回折パターンが、実質的に図１に表されるようなＸ線粉末回折パターンを有する、請求項１０記載の医薬組成物。
- ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）の活性に関連した疾患または障害の進行または発症を治療または遅延させるための薬剤の製造における、イブルチニブの結晶形態Ｉの使用。
- 前記疾患または障害が、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）／小リンパ球性リンパ腫（ＳＬＬ）、マントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）および多発性骨髄腫から成る群から選択されるＢ細胞悪性腫瘍である、請求項１５記載の使用。
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