JP2016534111A - ボルテゾミブを含む医薬組成物 - Google Patents
ボルテゾミブを含む医薬組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2016534111A JP2016534111A JP2016535479A JP2016535479A JP2016534111A JP 2016534111 A JP2016534111 A JP 2016534111A JP 2016535479 A JP2016535479 A JP 2016535479A JP 2016535479 A JP2016535479 A JP 2016535479A JP 2016534111 A JP2016534111 A JP 2016534111A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- bortezomib
- composition
- sodium gluconate
- solution
- composition according
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/69—Boron compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/05—Dipeptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
本発明は、ボルテゾミブの非経口投与のための新規な医薬組成物に関する。
本発明は、ボルテゾミブの非経口投与のための医薬組成物、特に非経口投与に適した希釈剤、たとえば等張食塩水または炭水化物溶液を用いて戻すための固体凍結乾燥組成物、およびこうして戻された液体組成物に関する。本発明の組成物は良好な物理的特性を有し、そのpH値は生理学的pHの範囲内であり、注入液で容易に戻せる。したがって、本発明の組成物は、特にマンニトールが非経口投与に望ましくない場合に、Velcadeの商品名で市販されている従来技術のマンニトール含有ボルテゾミブ組成物の好適な代替品となる。
例1:ボルテゾミブ−グルコン酸ナトリウムの比が1:10(W/W)の組成物
最終形態の組成
46.8gのtert−ブタノールを60mlの水と混合した。溶液を40℃に加熱した。1.5gのグルコン酸ナトリウムを添加して5分間溶解させた。143.0mgのボルテゾミブを添加して20分間溶解させた。形成した溶液を室温に冷却した。溶液のpHは6.86であり、0.1MのNaOHを用いて7.5に調整した。溶液をメスフラスコに移し、150mlまで水で満たした。調製した溶液をろ過し(Durapore(登録商標)メンブラン 0.22ミクロン)、管状ガラスバイアル10Rに充填し(バイアルあたり3.5ml)、凍結乾燥した。
最終形態の組成
23.4gのtert−ブタノールを90mlの水と混合した。溶液を40℃に加熱した。3.0gのグルコン酸ナトリウムを添加して5分間溶解させた。143.0mgのボルテゾミブを添加して20分間溶解させた。形成した溶液を室温に冷却した。溶液のpHは6.41であり、0.1MのNaOHを用いて7.5に調整した。溶液をメスフラスコに移し、150mlまで水で満たした。調製した溶液をろ過し(Durapore(登録商標)メンブラン 0.22ミクロン)、管状ガラスバイアル10Rに充填し(バイアルあたり3.5ml)、凍結乾燥した。
Claims (19)
- ボルテゾミブをグルコン酸ナトリウムとの混合物で含む、凍結乾燥医薬組成物。
- 前記ボルテゾミブとグルコン酸ナトリウムとの比が1:2〜1:20(w/w)、より好ましくは1:5〜1:15(w/w)、最も好ましくは約1:10(w/w)である、請求項1に記載の組成物。
- 前記ボルテゾミブとグルコン酸ナトリウムとの比が1:5〜1:15(w/w)である、請求項1に記載の組成物。
- 前記ボルテゾミブとグルコン酸ナトリウムとの比が約1:10(w/w)である、請求項1に記載の組成物。
- いかなる他のバルキング剤も含まない、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成物。
- 配合して単回用量組成物にした組成物であって、前記単回用量が1〜5mgのボルテゾミブ、有利には1mgまたは3.5mgのボルテゾミブを含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
- ボルテゾミブとグルコン酸ナトリウムとを、任意にpH調節した含水溶媒に溶解させ、前記溶液をフリーズドライすることを含む、請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物の作製方法。
- 前記溶媒は水とtert−ブタノールとの混合物である、請求項7に記載の方法。
- 前記溶液中のボルテゾミブの濃度が約1mg/mlである、請求項7または8に記載の方法。
- ボルテゾミブおよびグルコン酸ナトリウムの組成物を非経口投与に適した希釈剤に入れた溶液を含む、液体医薬組成物。
- 前記希釈剤は0.9%NaCl溶液または等張グルコース溶液である、請求項10に記載の液体組成物。
- 前記溶液中のボルテゾミブの濃度が約0.5mg/ml〜3mg/mlである、請求項10または11に記載の組成物。
- 前記ボルテゾミブとグルコン酸ナトリウムとの比が1:2〜1:20(w/w)である、請求項10〜12のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記ボルテゾミブとグルコン酸ナトリウムとの比が1:5〜1:15(w/w)である、請求項10〜12のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記ボルテゾミブとグルコン酸ナトリウムとの比が約1:10(w/w)である、請求項10〜12のいずれか1項に記載の組成物。
- 非経口投与に適した希釈剤による希釈によって、請求項1〜6のいずれか1項に記載の固体組成物を戻すことを含む、請求項10〜15のいずれか1項に記載の液体組成物の作製方法。
- ボルテゾミブを含む医薬組成物を作製するためのグルコン酸ナトリウムの使用。
- 薬剤として使用するための、請求項1〜6および10〜15のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ボルテゾミブとグルコン酸ナトリウムとのエステル。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EPPCT/EP2013/067565 | 2013-08-23 | ||
EP2013067565 | 2013-08-23 | ||
PCT/EP2014/067835 WO2015025000A1 (en) | 2013-08-23 | 2014-08-21 | Pharmaceutical compositions comprising bortezomib |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2016534111A true JP2016534111A (ja) | 2016-11-04 |
JP6165986B2 JP6165986B2 (ja) | 2017-07-19 |
Family
ID=51429274
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016535479A Expired - Fee Related JP6165986B2 (ja) | 2013-08-23 | 2014-08-21 | ボルテゾミブを含む医薬組成物 |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP6165986B2 (ja) |
WO (1) | WO2015025000A1 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2018177649A (ja) * | 2017-04-04 | 2018-11-15 | 日本化薬株式会社 | ボルテゾミブを含有する医薬組成物 |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR101891728B1 (ko) * | 2015-04-20 | 2018-08-24 | 동아에스티 주식회사 | 펩타이드 붕소산 화합물을 함유하는 안정화 약학 제제 |
EP3120837A1 (de) | 2015-07-22 | 2017-01-25 | Stada Arzneimittel Ag | Verfahren zur herstellung einer bortezomibester-lösung |
EP3120836A1 (de) * | 2015-07-22 | 2017-01-25 | Stada Arzneimittel Ag | Gebrauchsfertige bortezomib-lösung |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5629993A (en) * | 1979-08-17 | 1981-03-25 | Toyobo Co Ltd | Stabilization of glycerol dehydrogenase |
JPH06321800A (ja) * | 1993-05-19 | 1994-11-22 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | 凍結乾燥製剤 |
JP2004517932A (ja) * | 2001-01-25 | 2004-06-17 | ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | ボロン酸化合物製剤 |
JP2011524903A (ja) * | 2008-06-17 | 2011-09-08 | ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | ボロン酸エステル化合物およびその医薬組成物 |
JP2013522320A (ja) * | 2010-03-18 | 2013-06-13 | イノファーマ,インコーポレイテッド | 安定なボルテゾミブ製剤 |
-
2014
- 2014-08-21 WO PCT/EP2014/067835 patent/WO2015025000A1/en active Application Filing
- 2014-08-21 JP JP2016535479A patent/JP6165986B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5629993A (en) * | 1979-08-17 | 1981-03-25 | Toyobo Co Ltd | Stabilization of glycerol dehydrogenase |
JPH06321800A (ja) * | 1993-05-19 | 1994-11-22 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | 凍結乾燥製剤 |
JP2004517932A (ja) * | 2001-01-25 | 2004-06-17 | ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | ボロン酸化合物製剤 |
JP2011524903A (ja) * | 2008-06-17 | 2011-09-08 | ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | ボロン酸エステル化合物およびその医薬組成物 |
JP2013522320A (ja) * | 2010-03-18 | 2013-06-13 | イノファーマ,インコーポレイテッド | 安定なボルテゾミブ製剤 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
"インド国特許出願公開", (出願番号5770/CHE/2013A), vol. (出願日:2013年12月13日), JPN7017000094, 19 June 2015 (2015-06-19), ISSN: 0003559667 * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2018177649A (ja) * | 2017-04-04 | 2018-11-15 | 日本化薬株式会社 | ボルテゾミブを含有する医薬組成物 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2015025000A1 (en) | 2015-02-26 |
JP6165986B2 (ja) | 2017-07-19 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP4972750B2 (ja) | 非経口抗真菌生成物 | |
JP6182262B2 (ja) | 抗がん剤を含む安定な水溶性医薬組成物 | |
EA013324B1 (ru) | Фармацевтические композиции бендамустина, предназначенные для лиофилизации | |
US20110178470A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising boronic acid compounds | |
JP6165986B2 (ja) | ボルテゾミブを含む医薬組成物 | |
NO328035B1 (no) | Sammensetninger som innbefatter et ecteinascidin og et disakkarid, en fremgangsmate for fremstilling derav, av et beger inneholdende en slik og av en losning for intravenos infusjon, en fremgansgmate for a redusere dannelsen av et ET-701 i en formulering av ET-743, samt anvendelse av losningen. | |
JP6542888B2 (ja) | カルムスチン医薬組成物 | |
US20140142153A1 (en) | Bendamustine formulations | |
EP3206705A1 (en) | Stable injectable composition of bivalirudin and process for its preparation | |
US10253031B2 (en) | Stable pemetrexed arginine salt and compositions comprising it | |
JP6461945B2 (ja) | ある含有量のマイトマイシンcを有する凍結乾燥医薬組成物を製造する方法 | |
JP2012167132A (ja) | N−[o−(p−ピバロイルオキシベンゼンスルホニルアミノ)ベンゾイル]グリシン・モノナトリウム塩・4水和物の凍結乾燥製剤 | |
JP2007528384A (ja) | 安定な注射可能なジクロフェナク組成物 | |
US20080103121A1 (en) | Cephalosporin derivative formulation | |
TWI660727B (zh) | 包含硼替佐米(bortezomib)之穩定調配物及其製備方法 | |
JP6501399B2 (ja) | ペメトレキセドを含有する注射用溶液製剤 | |
JP4142149B2 (ja) | バンコマイシンの凍結乾燥製剤 | |
JP2019502720A (ja) | バンコマイシンの製剤 | |
KR20240047452A (ko) | 동결건조 제형 용액과 동결건조 제형, 및 이의 방법과 용도 | |
JP7423028B2 (ja) | ボルテゾミブを含有する凍結乾燥医薬組成物 | |
EP3035914A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising bortezomib | |
JP2012501331A (ja) | カンフォスファミド製剤及びその製造方法 | |
JPS6216929B2 (ja) | ||
JP4475405B2 (ja) | 医薬組成物 | |
US20140275122A1 (en) | Voriconazole Formulations |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20170124 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20170424 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20170523 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20170621 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6165986 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |