JP2019502720A - バンコマイシンの製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
(100mg/mLバンコマイシン)
(75%(v/v)の1M乳酸溶液及び25%(v/v)のグリセロール):
102.36gの88%乳酸溶液を1000mLの注射用水中に溶かすことにより1M乳酸溶液を調製した。次いで2N水酸化ナトリウム溶液でpHを5.5に調整した。この乳酸溶液75mLを25mLのグリセロールと混合し、注射用水で体積を100mLにすることによって、75:25乳酸:グリセロール溶液を調製した。次いで10gのバンコマイシンHClを75mlの75:25乳酸:グリセロール溶液に加え、75:25乳酸:グリセロール溶液で体積を100mLにして100mg/mLのバンコマイシン濃度を得た。試料をよく混合した。2N水酸化ナトリウム溶液を試料に加えてpHを5.5にした。
(80%(v/v)の1M乳酸溶液及び20%(v/v)のグリセロール):
実施例1に記載したようにして調製した1M乳酸溶液80mLに20mLのグリセロールを加えることにより80:20乳酸:グリセロール溶液を調製し、注射用水で体積を100mLにした。次いで10gのバンコマイシンHClを75mLの80:20乳酸:グリセロール溶液に加え、80:20乳酸:グリセロール溶液で体積を100mLにして100mg/mLのバンコマイシン濃度を得た。試料をよく混合した。2N水酸化ナトリウム溶液を試料に加えてpHを5.5にした。
(85%(v/v)の1M乳酸溶液及び15%(v/v)のグリセロール):
実施例1に記載したようにして調製した1M乳酸溶液85mLに15mLのグリセロールを加えることにより85:15乳酸:グリセロール溶液を調製し、注射用水で体積を100mLにした。次いで10gのバンコマイシンHClを85mLの85:15乳酸:グリセロール溶液に加え、85:15乳酸:グリセロール溶液で体積を100mLにして100mg/mLのバンコマイシン濃度を得た。試料をよく混合した。2N水酸化ナトリウム溶液を試料に加えてpHを5.5にした。
10.24gの88%乳酸溶液を40mLの注射用水中に溶かすことにより乳酸溶液を調製した。次いで2N水酸化ナトリウム溶液でpHを5.5に調整した。注射用水で体積を100mLにした。次に10gのバンコマイシンHClを乳酸溶液に加えて100mg/mLのバンコマイシン濃度を得た。試料をよく混合した。2N水酸化ナトリウム溶液を試料に加えてpHを5.5にした。
実施例2〜6の手順に従って本発明の製剤の更なる例も調製した。
下記表に実証されているように、この組合せの成分はグリセロール及び高い濃度のバンコマイシンの存在下でも低い粘度を維持する。
Claims (20)
- a)約75mg/mLから約220mg/mLのバンコマイシン又は薬学的に許容されるその塩、並びに
b)i)約15%(v/v)から約50%(v/v)のポリオール、及び
ii)約0.125Mから約1.0Mの濃度の乳酸、乳酸塩又はこれらの混合物
を含む薬学的に許容される流体
を含む、バンコマイシンを含有する液体組成物。 - 組成物が約4.5から約7.5のpHを有する、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- pHが約5.5又は約6.5である、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- ポリオールがグリセロールである、請求項1から3のいずれか一項に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- グリセロールの量が約25%である、請求項4に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 場合により塩基又は酸の共役体である、pH調整剤を更に含む、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 塩基がアミン緩衝剤、水酸化ナトリウム、水酸化カルシウム、又はこれらの混合物のいずれかを含む、請求項6に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 塩基が水酸化ナトリウムである、請求項7に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 薬学的に許容される流体が約0.25Mから約1.0Mの乳酸を含む、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 薬学的に許容される流体が薬学的に許容できる流体の約0.25Mから約1.0Mの乳酸ナトリウムを含む、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 薬学的に許容される流体が約0.125Mから約0.5Mの乳酸カルシウム若しくは乳酸マグネシウム又はこれらの混合物を含む、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 薬学的に許容される流体が水を含む、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 約5℃から約25℃の温度で少なくとも約12カ月保存後に280nmの波長でHPLCにより決定される、最初又は出発含有量の少なくとも約88%のバンコマイシンBのレベルを示す、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 室温、即ち約18〜20℃で少なくとも約18カ月保存後に280nmの波長でHPLCにより決定される、最初又は出発含有量の少なくとも約88%のバンコマイシンBのレベルを示す、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- バンコマイシン濃度が約100mg/mLである、請求項1に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 約100mg/mLのバンコマイシン又は薬学的に許容されるその塩、約25から50%(v/v)のグリセロール及び水を含み、約0.25Mから約1.0Mの乳酸濃度及び約5.5又は6.5のpHを有する、バンコマイシンを含有する液体組成物。
- グリセリンの量が25%(v/v)である、請求項16に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物。
- 有効量の請求項1から17のいずれか一項に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物において細菌感染症を治療する方法。
- バンコマイシン組成物を静脈内に投与する、請求項18に記載の方法。
- 請求項1から17のいずれか一項に記載のバンコマイシンを含有する液体組成物の1つ以上の用量を含有する少なくとも1つの薬学的に許容されるバイアル又は容器、並びに場合によりa)哺乳動物でそれを使用するための説明書及び/又はb)薬学的に許容される希釈剤を含有する注入バッグ若しくは容器を含む、キット。
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