JP2016527184A - Ｓｌｃ２ａ輸送体阻害剤 - Google Patents

Ｓｌｃ２ａ輸送体阻害剤 Download PDF

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Abstract

以下の式（Ｉ）：（式中、Ａ及びＺは同じでも異なっていてもよく、且つＣ、Ｎ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択され；各Ｘは同じでも異なっていてもよく、且つＣ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され；Ｒ１及びＲ５は存在してもしなくてもよく、且つ同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基からそれぞれ選択され；Ｚは、各Ｘと共に環を完成し、各環は、Ｘ、Ａ、及びＺを含む３〜８つの環原子を含み、各環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、且つ各環原子は、非置換又はＨ若しくは置換若しくは非置換の有機基により独立に置換されており；Ｘ、Ａ、及びＺを含む環中の全ての原子の間の結合は、Ｘ又は環原子がＯ又はＳである場合、Ｘへの結合が単結合であるという条件で、独立に、単結合でも二重結合でもよい）を含む、医薬に使用するためのＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤化合物が提供される。【選択図】なし

Description

本発明は、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤（ＧＬＵＴ１及びＧＬＵＴ２阻害剤など）、とりわけ医薬に使用するためのＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤に関する。本発明の阻害剤は、医薬組成物、とりわけ、癌、炎症性病態、代謝性病態、神経学的病態、増殖性疾患、及び／又は自己免疫病態を治療するための医薬組成物に使用できる。本発明は、そのような阻害剤をスクリーニングする方法、そのような阻害剤の製造方法、及びそのような阻害剤を使用する治療方法にも関する。
グルコースは、ほとんどの細胞において代謝のために必須な基質である。それは、ＡＴＰの形態で、解糖及びクエン酸回路によりエネルギーを与え、ペントースリン酸分岐路によりＮＡＤＰＨの形態で還元力を与える。それは、トリグリセリド産生のためにグリセロールの合成にも使用され、非必須アミノ酸の合成のための中間体を与える。グルコースは極性分子であるため、生体膜を通る輸送には、特異的な輸送タンパク質が必要である。そのため、実質的に全ての哺乳動物細胞の形質膜は、グルコースを細胞に出入りさせるための１つ以上の輸送系を有する。
哺乳動物細胞は、２つのファミリーの構造的に関連したグルコース輸送体により、グルコースを細胞外液から細胞中に取り込む。促進性グルコース輸送体ファミリー（溶質キャリアＳＬＣ２Ａ、タンパク質記号ＧＬＵＴ）は、ほとんどの組織及び細胞においてエネルギーに依存しない双方向性のグルコース輸送のプロセスを媒介するが、Ｎａ＋／グルコース共輸送体ファミリー（溶質キャリアＳＬＣ５Ａ、タンパク質記号ＳＧＬＴ）は、電気化学的勾配に逆らう能動的なＮａ＋に関連した輸送プロセスを媒介する（表１参照）。ＧＬＵＴファミリーは、１４のメンバーからなる（ＧＬＵＴ１〜１２、１４、及びＨＭＩＴ）。系統学的には、ＧＬＵＴファミリーのメンバーは、構造とタンパク質配列の類似性に基づいて、３つのクラスに分かれる（クラスＩ、クラスＩＩ、及びクラスＩＩＩ）（図１参照）。クラスＩのＳＬＣ２Ａ ＧＬＵＴファミリーは、５つのメンバーを含む：ＧＬＵＴ１〜４及びＧＬＵＴ１４。ＧＬＵＴファミリーにより媒介される促進輸送は、サイトカラシンＢ、又はフロレチンにより阻害可能である。小腸及び腎臓近位尿細管の上皮細胞刷子縁においてのみ、グルコースは、Ｎａ＋／Ｋ＋／ＡＴＰポンプにより確立されたナトリウム濃度勾配を利用するＳＧＬＴにより媒介される二次性能動輸送機構により、その電気化学的勾配に逆らって吸収又は再吸収される。現在までに、ＳＧＬＴファミリーの少なくとも６つのメンバーがクローニングされたが（ＳＧＬＴ１〜６）、ＳＧＬＴ−１とＳＧＬＴ−２のみが詳細に特徴付けられた。
正常な細胞とは異なり、癌細胞は異常な代謝プロファイルを有し、急速な成長のための需要を満たす十分なエネルギーを自身に供給するグルコースへの依存及び高速の好気性解糖を示す。この現象は、「ワールブルク効果」として知られ、酸素の利用可能性に依存せず、高レベルの乳酸及び低いＡＴＰ産生をもたらす（非特許文献１）。この代謝的特性は、成長及び増殖のためのバイオマス合成を助けるビルディングブロックを与える手段を確立する一方で、腫瘍組織でしばしば起こる低酸素環境においても細胞に充分なエネルギー産生を供給することにより癌細胞に利点を与える。癌細胞中の解糖の速度増大に付随するグルコース取込み増大は、グルコースアナログ２−（１８Ｆ）−フルオロ−２−デオキシ−Ｄ−グルコース（ＦＤＧ）を利用して、陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）により診療所において癌を画像化するのに利用され、最も一般的に利用される腫瘍診断ツールである（非特許文献２）。しかし、この変化された代謝により、癌細胞は、自身の主なエネルギー源、グルコースに、正常な細胞よりも依存するようになる（非特許文献３）。
種々の腫瘍種類におけるクラスＩ ＳＬＣ２Ａファミリー糖輸送体の上方調節を示す証明済みの文献が多くあり、遺伝子ノックダウンか小分子阻害のいずれかによるそれらの機能の調節は、インビトロの癌細胞成長及び疾病のインビボ動物モデルにおける腫瘍成長に著しい影響を示した（非特許文献４に概説されている）。グルコース取込みのレベル増大は、悪性細胞の特徴の１つであり、多くのシグナル経路の伝達の主要要素である活性化されたｒａｓ又はｓｒｃ癌遺伝子により誘発される。この点で、結腸直腸癌細胞系において、ＫＲＡＳ（ｖ−Ｋｉ−ｒａｓ２カーステン・ラット肉腫ウイルス癌遺伝子ホモログ）又はＢＲＡＦ（ｖｒａｆネズミ肉腫ウイルス癌遺伝子ホモログＢ１）遺伝子の変異が、ＧＬＵＴ１の過剰発現及びグルコース取込みの増加を引き起こすことが可能であることが最近発表された（非特許文献５）。ＭＹＣ癌遺伝子も、ＧＬＵＴ１とＧＬＵＴ３の両方の上方調節及び付随するグルコース取込み増加を促進する（非特許文献６）。
グルコース輸送体ＧＬＵＴ１は、多くの癌細胞が自身にエネルギーを与えてその過度な成長を持続させることを可能にする、多くの癌細胞へのグルコース取込みの原因である主なタンパク質である。ＧＬＵＴ１の発現は低酸素下で誘発され、癌抑制因子ｐ５３により抑制される。その発現レベルは癌の浸潤性及び転移可能性と相関し、癌細胞成長及び癌細胞悪性度の度合いにおけるグルコース輸送の上向き調節の重要性を示す（非特許文献４）。ＦＤＧ取込みとＧＬＵＴ１発現はどちらも、腫瘍サイズ増加に関連しているようである。例えば、ＮＳＣＬＣ、結腸癌、膀胱癌、乳癌、及び甲状腺癌などのいくつかの腫瘍において、ＧＬＵＴ１発現増大は、悪性形質を与えるだけではなく、低い全生存期間を予言する（非特許文献４に概説される）。インビトロ試験も、ＧＬＵＴ１発現に対するＲＮＡ干渉が発癌性を低下させることを示した（非特許文献７）。ＧＬＵＴ１抗体は、ヒト癌細胞系において成長停止及びアポトーシスを誘発する（非特許文献８）。最近、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体の小分子阻害剤が、培養液及び動物異種移植片モデルにおいて、癌細胞の成長を選択的に損なうことが示された（非特許文献９〜１０）。
腫瘍低酸素は、腫瘍の進行及び転移の促進並びに療法に対する抵抗性に明確な役割を有する。低酸素ストレスの主要なメディエーターは、ヘテロ二量体転写因子低酸素誘導因子、ＨＩＦである。ＨＩＦは、酸素に不安定なサブユニット（ＨＩＦ−α）と構成性のサブユニット（ＨＩＦ−β）から構成されている。酸素の存在下で、プロリルヒドロキシラーゼによるプロリン残基５６４及び４０２のヒドロキシル化が、ＨＩＦ−αに、認識及びＥ３ユビキチンリガーゼであるフォンヒッペル・ランダウ（Ｖｏｎ Ｈｉｐｐｅｌ−Ｌａｎｄａｕ）タンパク質（ｐＶＨＬ）との結合のために印をつけ、ＨＩＦ−αのプロテアソーム分解をもたらす。低酸素下では、ＰＨＤの活性が低下するため、ｐＶＨＬによるＨＩＦ−αの認識が妨げられる（非特許文献１１）。ＶＨＬを欠く細胞では、安定化されたＨＩＦ−αはＨＩＦ−βと結合して、解糖、血管新生、組織再構築、及び上皮透過性などの様々なプロセスに関与するＧＬＵＴ１を含む遺伝子の転写を活性化する。総合して、これらのプロセスは、低酸素状態での腫瘍の成長及び生存を促進するように作用する（非特許文献１２）。このように、本発明者らは、ＧＬＵＴ１阻害の追加の治療的用途が、フォンヒッペル・ランダウ遺伝子を欠く患者及びそのような欠損に関連する疾病の治療並びにＨＩＦにより媒介される疾病（例えば、血管腫症、血管芽腫、褐色細胞腫、及び膵嚢胞）においてであろうことを確認した。
腎細胞癌（ＲＣＣ）、最も一般的な種類の腎臓癌は、特に難治性の疾病であり、標準的な化学療法と放射線治療のどちらにも抵抗性であることが多い。ＲＣＣの１つの重要な際立った特徴は、過度なレベルのＨＩＦ−α及びその下流標的につながるＶＨＬ遺伝子の喪失である（非特許文献１３）。実際に、ＧＬＵＴ１活性の小分子阻害が、ＶＨＬ突然変異ＲＣＣ細胞系において化学的に合成致死性であることが見出された（非特許文献９）。化学的合成致死性の場合、最初の変異は癌発生にとって必須であるが、第二の遺伝子の産物は小分子により阻害され、細胞傷害性細胞死をもたらす（非特許文献１４）。本発明者らは、この手法が、正常な非癌性細胞／組織に影響しないはずであるため、魅力的であると考える。ＶＨＬ崩壊に関連した他の癌には、眼、脳、脊髄、腎臓、膵臓、及び副腎の腫瘍がある。
関連性の高いクラスＩ ＳＬＣ２Ａ輸送体ＧＬＵＴ２も、いくつかの腫瘍試料において非常に発現されることが示され（非特許文献１５）、その発現は、肝細胞癌患者試料におけるＦＤＧ取込みに正に関連しており、腫瘍進行における役割を暗示している（非特許文献１６）。
別のクラスＩ ＳＬＣ２ＡファミリーメンバーＧＬＵＴ３の上方調節も、腫瘍形成に強く関連している。ＧＬＵＴ３アイソフォームは、ＨＩＦ及びＭＹＣ誘発性であり、ヒトの脳の高度悪性グリア細胞において優勢なグルコース輸送体であるようである。膠芽腫中の血管新生に関与しているＧＬＵＴ３の同様な標的化が、従来の療法への抵抗性を防ぐために提案された（非特許文献１７）。オリゴヌクレオチドマイクロアレイ分析は、ＳＬＣ２Ａ３（ＧＬＵＴ３をコードする遺伝子）過剰発現が、口腔舌癌の腫瘍サイズ、病理病期、及び再発と相関があることを明らかにした（非特許文献１８）。ＧＬＵＴ３タンパク質発現は、非小（ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ）肺癌、口腔扁平上皮癌、及び喉頭癌における予後不良アウトカムの指標として免疫組織化学によっても評価された（非特許文献１９〜２１）。より最近になって、高分化型癌（グレード１）よりも著しく高いＧＬＵＴ１及びＧＬＵＴ３の発現が、低分化の乳癌及び子宮内膜癌（グレード２及び３）に見出された（非特許文献２２）。さらに、ＧＬＵＴ４は、ＧＬＵＴ１と同様に癌との興味深い関連を示し、その理由は、どちらの輸送体も、癌において通常変更されるプロセスである細胞周期制御及びアポトーシスにおいて重要なｐ５３、癌抑制因子タンパク質により転写抑制されるからである（非特許文献２３）。
解糖の上方調節は、ＡＭＬ、ＡＬＬなどのいくつかのＴ細胞及びＢ細胞により誘導される白血病（非特許文献２４）、バーキットリンパ腫（非特許文献２５）、非ホジキンリンパ腫及び関連する原発性滲出性リンパ腫（非特許文献２６）においても示されており、２ＤＧ及び３−ブロモピルバートなどの解糖阻害剤が、培養液中で白血病細胞の成長を阻害することが示された（非特許文献２４、２６）。
したがって、本発明者らは、種々の固形癌及び液性癌でＳＬＣ２ＡクラスＩ糖輸送体の活性を阻止する薬物の治療的有用性の強力な理論的根拠が存在することを確認した。
免疫（Ｔ及びＢ）細胞活性化は、細胞代謝を強力に刺激し、成長、増殖、及びエフェクター機能のエネルギー及び生合成の需要増加を支える（非特許文献２７）。エフェクターＴ細胞の活性化は、グルコース取込み、解糖、及び脂質合成の増大をもたらし、成長及び増殖を支える。このグルコース代謝の増加は、ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲ、ＨＩＦ１α、Ｍｙｃ、及びＥＲＲαを含む、癌において重要な役割を果たすのと同じ代謝調節因子の多くにより制御されている。制御性Ｔ細胞及びメモリーＣＤ８＋Ｔ細胞は、それとは異なり、主に脂肪酸をエネルギーのために利用する。グルコース取込み及びＧＬＵＴ１の発現の制御は、Ｔ細胞活性化において制限的であることが分かった（非特許文献２８）。不適切に制御されたＴ細胞代謝は、慢性のＴ細胞活性化及び炎症性疾患につながることがある。実際に、インビボのグルコース代謝の直接的操作が、炎症性疾患を調節することが示された。ＧＬＵＴ１は、造血細胞において主要なグルコース輸送体であり、Ｔ細胞活性化時に著しく上方調節される。ＧＬＵＴ１の過剰発現は、グルコース取込み及び解糖の増大につながり、具体的にＴ細胞でのＧＬＵＴ１のトランスジェニック発現は、Ｔ細胞増殖、生存、及びサイトカイン産生の増大につながる（非特許文献２８〜２９）。グルコース代謝の標的化は、Ｔ細胞エフェクター機能を減少させるのに有効であることが示された。解糖阻害剤２−デオキシグルコースによるマウスの処置は、実験的自己免疫性脳脊髄症（ＥＡＥ）を抑制し、多発性硬化症などの自己免疫疾患におけるＳＬＣ２Ａグルコース輸送体の阻害の潜在的な役割を示唆している（非特許文献３０）。ヒトでは、アレルギー性喘息患者の慢性的に活性化されたＴ細胞が、非常に解糖的に活性であり、高レベルの乳酸を産生し、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ１（ＰＤＫ１）を過剰発現することが示された。ＰＤＫ１はピルビン酸デヒドロゲナーゼを阻害し、ピルビン酸のミトコンドリアクエン酸回路への侵入を制限するように作用し、代りに好気性解糖及び乳酸の産生を促進する（非特許文献３１）。喘息患者から単離されたＣＤ４＋Ｔ細胞をＰＤＫ１阻害剤ジクロロアセタート（ＤＣＡ）により処理すると、ミトコンドリア中のピルビン酸酸化が促進され、炎症性サイトカイン産生及びＴ細胞増殖が防がれた。ヒト患者と同様に、喘息のモデルにおいてマウス由来のＴ細胞は、高レベルの乳酸を産生する。これらのマウスをＤＣＡにより処置すると、インビボで乳酸産生が低下し、気道炎症が阻害された。ＤＣＡによる好気性解糖の阻害は、雌のマウスでコラーゲン誘発関節炎も阻害した（非特許文献３２）。エフェクターＴ細胞と制御性Ｔ細胞の間の代謝の違いは、エフェクターＴ細胞と制御性Ｔ細胞の間のバランスを調節する機会又は健康なリンパ球に対する影響を最低限にして自己反応性及び炎症性Ｔ細胞を阻害する機会を与え得る。したがって、Ｔ細胞代謝の標的化は、免疫応答を調節し、数多くのいろいろな炎症性疾患を治療し、又は感染に対するＴ細胞応答に潜在的に影響を与える新しい方針を与え得る。
したがって、本発明者らは、炎症性及び自己免疫病態において異常なＴ細胞及びＢ細胞の免疫応答を低減するときに、ＳＬＣ２ＡクラスＩ糖輸送体の活性を阻止する薬物の治療的有用性の強力な理論的根拠が存在することを確認した。
最近、多発性嚢胞腎患者からの細胞が高レベルの解糖を示し、この慢性進行性疾病のマウスモデルにおいて解糖の阻害が腎機能の改善をもたらしたことが示された（非特許文献３３）。さらに、ＧＬＵＴ１発現は肝細胞癌（ＨＣＣ）において増加しており、この場合ＧＬＵＴ１は腫瘍プロモーターとして作用する。高血糖症は、肝線維症を誘発し促進することが知られている因子の一つであり、肝星細胞（ＨＳＣ）の活性化は、肝線維症の主要な事象である。ＧＬＵＴ１抑制は、ＨＳＣのグルコース取込み及び乳酸分泌を低下させ、嫌気性解糖の低減を示すことが示されてきた。機能分析は、ｓｉＲＮＡを使用するＧＬＵＴ１発現の低減が、ＨＳＣの低減したグルコース取込み、乳酸分泌、及びアポトーシス抵抗性の低下をもたらしたことを示した（非特許文献３４）。最後に、脈管内膜の過形成は、血管平滑筋細胞（ＶＳＭＣ）の過度な増殖により特徴付けられている。増大したＶＳＭＣ成長は、増加したグルコース取込み及び代謝に依存している。研究は、ＧＬＵＴ１過剰発現がＶＳＭＣの表現型の変化の一因であることを示した（非特許文献３５）。
したがって、本発明者らは、脈管内膜の過形成、線維症及び硬変を含む慢性の腎臓病及び肝臓病などの増殖性疾患を治療するときに、ＳＬＣ２ＡクラスＩ糖輸送体、とりわけＧＬＵＴ１の活性を阻止する薬物の治療的有用性の強力な理論的根拠が存在することを確認した。
神経の興奮性の代謝調節は、発作の病因及び制御における一因子として認識されている。解糖の阻害又は回避は、ケトン食療法が抗痙攣効果を与える一方法になり得る。２−デオキシ−Ｄ−グルコース（２ＤＧ）、解糖を部分的に阻害する非代謝性グルコースアナログ。２ＤＧは、キンドリング発作の進行を遅らせることにより抗てんかん作用を有する（非特許文献３６〜３７）。
したがって、本発明者らは、てんかんの治療の際に、ＳＬＣ２ＡクラスＩ糖輸送体、とりわけＧＬＵＴ１及びＧＬＵＴ３の活性を阻止する薬物の治療的有用性の強力な理論的根拠が存在することを確認した。
縮合二環式イミダゾリル化合物及び関連する化合物の医薬における有用性を調査する証明済みの文献が数多くある。特許文献１において、Ｅｌａｒａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓは、低酸素条件下で低酸素誘導因子（ＨＩＦ）−媒介性の転写及びシグナル伝達を阻害するイミダゾピリジン化合物を記載している。化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は障害、低酸素症関連病状、及び過度な血管新生により特徴付けられる疾病を含む疾病の治療又は予防に役立つことが示唆されている。Ｓａｎｇｈａｎｉ ｅｔ ａｌ．は、１０種のイミダゾピリジンの調製並びにそれらの抗菌活性及び抗真菌活性を、非特許文献３８に記載している。非特許文献３９において、Ｍｙａｄａｒａｂｏｉｎａ ｅｔ ａｌ．は、癌細胞系に対する活性を示すイミダゾピラジン分子に基づいたＳＡＲ研究を記載している。著者らは、Ｒ７での臭素置換が癌細胞系に対する活性にとって重要であると結論付けている。Ａｌｍｉｒａｎｔｅ ｅｔ ａｌ（非特許文献４０）は、鎮痛、抗炎症、解熱、及び抗痙攣活性を有するイミダゾピリジンを記載している。Ｓａｎｔｈｅｒａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓの特許文献２は、癌カヘキシー、筋消耗、食欲不振、筋萎縮性（ａｍｙｔｒｏｐｈｉｃ）側索硬化症、不安、及びうつ病などの疾病の治療に役立ち得るメラノコルチン−４受容体アンタゴニストとしての、Ｒ３位にアミド置換基を有するイミダゾピリジンを記載している。Ｓｅｐｒａｃｏｒの特許文献３は、ＧＡＢＡＡ受容体調節因子としての、したがって不安を含む種々の病態の治療に役立ち得るイミダゾピリジンを記載している。Ｓｙｎｔｈｅｌａｂｏの特許文献４は、抗不安剤、抗痙攣剤として、又は他のＣＮＳ疾患を治療するために役立ち得るイミダゾピリジンを記載している。しかし、これらの開示は、本発明者らにとって現在関心のある機構とは異なる機構に関係している。そのため、ＧＬＵＴ１の阻害は、これらの参考文献のいずれでも研究も考察もされていない。
本発明者らは、ＳＬＣ２ＡクラスＩ糖輸送体、とりわけＧＬＵＴ１の活性を阻止する、縮合二環式イミダゾリル化合物及び類似の関連化合物の治療的有用性の強力な理論的根拠が存在することを確認した。
このように、本発明の目的は、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤、とりわけＧＬＵＴ１、ＧＬＵＴ２、ＧＬＵＴ３、ＧＬＵＴ４、及びＧＬＵＴ１４阻害剤を提供することである。医薬に使用するための、ＧＬＵＴ１、ＧＬＵＴ２、ＧＬＵＴ３、ＧＬＵＴ４、及びＧＬＵＴ１４阻害剤などのＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤を提供することが特に目的である。そのような阻害剤を含む医薬組成物を提供すること、とりわけ、癌、炎症性病態、自己免疫病態、神経学的病態、増殖性疾患、及び／又は代謝性病態を治療するための化合物及び医薬組成物を提供することがさらなる目的である。阻害剤化合物の合成方法及び新しいＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤をスクリーニングする方法を提供することも目的である。
国際公開第２０１２／１３０３２２号パンフレット 国際公開第２００８／１１６６６５号パンフレット 国際公開第２００９／１４３１５６号パンフレット 欧州特許出願公開第１７２０９６Ａ号明細書
Ｏ．Ｗａｒｂｕｒｇ，Ｏｎ ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ｉｍｐａｉｒｍｅｎｔ ｉｎ ｃａｎｃｅｒ ｃｅｌｌｓ，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９５６，２６９−２７０ Ｓ．Ｍ．Ｌａｒｓｏｎ ａｎｄ Ｈ．Ｓｃｈｏｄｅｒ，Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ ｐｏｓｉｔｒｏｎ ｅｍｉｓｓｉｏｎ ｔｏｍｏｇｒａｐｈｙ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｕｒｏｌｏｇｉｃ ｃａｎｃｅｒｓ，Ｃｕｒｒ Ｏｐｉｎ Ｕｒｏｌ，２００８，６５−７０ Ｇ．Ｋｒｏｅｍｅｒ ａｎｄ Ｊ．Ｐｏｕｙｓｓｅｇｕｒ，Ｔｕｍｏｒ ｃｅｌｌ ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ：ｃａｎｃｅｒ’ｓ Ａｃｈｉｌｌｅｓ’ ｈｅｅｌ，Ｃａｎｃｅｒ Ｃｅｌｌ，２００８，４７２−４８２ Ｍ．Ｂ．Ｃａｌｖｏ，Ａ．Ｆｉｇｕｅｒｏａ，Ｅ．Ｇ．Ｐｕｌｉｄｏ，Ｒ．Ｇ．Ｃａｍｐｅｌｏ ａｎｄ Ｌ．Ａ．Ａｐａｒｉｃｉｏ，Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｒｏｌｅ ｏｆ ｓｕｇａｒ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒｓ ｉｎ ｃａｎｃｅｒ ａｎｄ ｔｈｅｉｒ ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ ｗｉｔｈ ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ ｔｈｅｒａｐｙ，Ｉｎｔ Ｊ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ，２０１０ Ｊ．Ｓ．Ｆｌｉｅｒ，Ｍ．Ｍ．Ｍｕｅｃｋｌｅｒ，Ｐ．Ｕｓｈｅｒ ａｎｄ Ｈ．Ｆ．Ｌｏｄｉｓｈ，Ｅｌｅｖａｔｅｄ ｌｅｖｅｌｓ ｏｆ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔ ａｎｄ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ ｍｅｓｓｅｎｇｅｒ ＲＮＡ ａｒｅ ｉｎｄｕｃｅｄ ｂｙ ｒａｓ ｏｒ ｓｒｃ ｏｎｃｏｇｅｎｅｓ，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９８７，１４９２−１４９５ Ｒ．Ｃ．Ｏｓｔｈｕｓ，Ｈ．Ｓｈｉｍ，Ｓ．Ｋｉｍ，Ｑ．Ｌｉ，Ｒ．Ｒｅｄｄｙ，Ｍ．Ｍｕｋｈｅｒｊｅｅ ｅｔ ａｌ．，Ｄｅｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ １ ａｎｄ ｇｌｙｃｏｌｙｔｉｃ ｇｅｎｅ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｂｙ ｃ−Ｍｙｃ，Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ，２０００，２１７９７−２１８００ Ｔ．Ａｍａｎｎ，Ｕ．Ｍａｅｇｄｅｆｒａｕ，Ａ．Ｈａｒｔｍａｎｎ，Ａ．Ａｇａｉｍｙ，Ｊ．Ｍａｒｉｅｎｈａｇｅｎ，Ｔ．Ｓ．Ｗｅｉｓｓ ｅｔ ａｌ．，ＧＬＵＴ１ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｉｓ ｉｎｃｒｅａｓｅｄ ｉｎ ｈｅｐａｔｏｃｅｌｌｕｌａｒ ｃａｒｃｉｎｏｍａ ａｎｄ ｐｒｏｍｏｔｅｓ ｔｕｍｏｒｉｇｅｎｅｓｉｓ，Ａｍ Ｊ Ｐａｔｈｏｌ，２００９，１５４４−１５５２ Ｓ．Ｒａｓｔｏｇｉ，Ｓ．Ｂａｎｅｒｊｅｅ，Ｓ．Ｃｈｅｌｌａｐｐａｎ ａｎｄ Ｇ．Ｒ．Ｓｉｍｏｎ，ＧＬＵＴ１ ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ ｉｎｄｕｃｅ ｇｒｏｗｔｈ ａｒｒｅｓｔ ａｎｄ ａｐｏｐｔｏｓｉｓ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｃａｎｃｅｒ ｃｅｌｌ ｌｉｎｅｓ，Ｃａｎｃｅｒ Ｌｅｔｔ，２００７，２４４−２５１ Ｄ．Ａ．Ｃｈａｎ，Ｐ．Ｄ．Ｓｕｔｐｈｉｎ，Ｐ．Ｎｇｕｙｅｎ，Ｓ．Ｔｕｒｃｏｔｔｅ，Ｅ．Ｗ．Ｌａｉ，Ａ．Ｂａｎｈ ｅｔ ａｌ．，Ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ＧＬＵＴ１ ａｎｄ ｔｈｅ Ｗａｒｂｕｒｇ ｅｆｆｅｃｔ ｉｎ ｒｅｎａｌ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｂｙ ｃｈｅｍｉｃａｌ ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ ｌｅｔｈａｌｉｔｙ，Ｓｃｉ Ｔｒａｎｓｌ Ｍｅｄ，２０１１，９４ｒａ７０ Ｙ．Ｌｉｕ，Ｙ．Ｃａｏ，Ｗ．Ｚｈａｎｇ，Ｓ．Ｂｅｒｇｍｅｉｅｒ，Ｙ．Ｑｉａｎ，Ｈ．Ａｋｂａｒ ｅｔ ａｌ．，Ａ ｓｍａｌｌ−ｍｏｌｅｃｕｌｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ｏｆ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ １ ｄｏｗｎｒｅｇｕｌａｔｅｓ ｇｌｙｃｏｌｙｓｉｓ，ｉｎｄｕｃｅｓ ｃｅｌｌ−ｃｙｃｌｅ ａｒｒｅｓｔ，ａｎｄ ｉｎｈｉｂｉｔｓ ｃａｎｃｅｒ ｃｅｌｌ ｇｒｏｗｔｈ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ａｎｄ ｉｎ ｖｉｖｏ，Ｍｏｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒ，２０１２，１６７２−１６８２ Ｏ．Ｉｌｉｏｐｏｕｌｏｓ，Ａ．Ｋｉｂｅｌ，Ｓ．Ｇｒａｙ ａｎｄ Ｗ．Ｇ．Ｋａｅｌｉｎ，Ｊｒ．，Ｔｕｍｏｕｒ ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｏｎ ｂｙ ｔｈｅ ｈｕｍａｎ ｖｏｎ Ｈｉｐｐｅｌ−Ｌｉｎｄａｕ ｇｅｎｅ ｐｒｏｄｕｃｔ，Ｎａｔ Ｍｅｄ，１９９５，８２２−８２６ Ｎ．Ｐ．Ｊｏｎｅｓ ａｎｄ Ａ．Ｓｃｈｕｌｚｅ，Ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ｃａｎｃｅｒ ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ−−ａｉｍｉｎｇ ａｔ ａ ｔｕｍｏｕｒ’ｓ ｓｗｅｅｔ−ｓｐｏｔ，Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ Ｔｏｄａｙ，２０１２，２３２−２４１ Ｐ．Ｄ．Ｓｕｔｐｈｉｎ，Ｄ．Ａ．Ｃｈａｎ，Ｊ．Ｍ．Ｌｉ，Ｓ．Ｔｕｒｃｏｔｔｅ，Ａ．Ｊ．Ｋｒｉｅｇ ａｎｄ Ａ．Ｊ．Ｇｉａｃｃｉａ，Ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ｔｈｅ ｌｏｓｓ ｏｆ ｔｈｅ ｖｏｎ Ｈｉｐｐｅｌ−Ｌｉｎｄａｕ ｔｕｍｏｒ ｓｕｐｐｒｅｓｓｏｒ ｇｅｎｅ ｉｎ ｒｅｎａｌ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｃｅｌｌｓ，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ，２００７，５８９６−５９０５ Ｌ．Ｈ．Ｈａｒｔｗｅｌｌ，Ｐ．Ｓｚａｎｋａｓｉ，Ｃ．Ｊ．Ｒｏｂｅｒｔｓ，Ａ．Ｗ．Ｍｕｒｒａｙ ａｎｄ Ｓ．Ｈ．Ｆｒｉｅｎｄ，Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｎｇ ｇｅｎｅｔｉｃ ａｐｐｒｏａｃｈｅｓ ｉｎｔｏ ｔｈｅ ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ｏｆ ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ ｄｒｕｇｓ，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９７，１０６４−１０６８ Ａ．Ｇｏｄｏｙ，Ｖ．Ｕｌｌｏａ，Ｆ．Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚ，Ｋ．Ｒｅｉｎｉｃｋｅ，Ａ．Ｊ．Ｙａｎｅｚ，Ｌ．Ｇａｒｃｉａ Ｍｄｅ ｅｔ ａｌ．，Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｓｕｂｃｅｌｌｕｌａｒ ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ｏｆ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒｓ ＧＬＵＴ１−６ ａｎｄ ＧＬＵＴ９ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｃａｎｃｅｒ：ｕｌｔｒａｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ ｌｏｃａｌｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ＧＬＵＴ１ ａｎｄ ＧＬＵＴ５ ｉｎ ｂｒｅａｓｔ ｔｕｍｏｒ ｔｉｓｓｕｅｓ，Ｊ Ｃｅｌｌ Ｐｈｙｓｉｏｌ，２００６，６１４−６２７ Ｂ．Ｐａｕｄｙａｌ，Ｎ．Ｏｒｉｕｃｈｉ，Ｐ．Ｐａｕｄｙａｌ，Ｙ．Ｔｓｕｓｈｉｍａ，Ｙ．Ｉｉｄａ，Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ ｅｔ ａｌ．，Ｅａｒｌｙ ｄｉａｇｎｏｓｉｓ ｏｆ ｒｅｃｕｒｒｅｎｔ ｈｅｐａｔｏｃｅｌｌｕｌａｒ ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｗｉｔｈ １８Ｆ−ＦＤＧ ＰＥＴ ａｆｔｅｒ ｒａｄｉｏｆｒｅｑｕｅｎｃｙ ａｂｌａｔｉｏｎ ｔｈｅｒａｐｙ，Ｏｎｃｏｌ Ｒｅｐ，２００７，１４６９−１４７３ Ｂ．Ｌｅ Ｃａｌｖｅ，Ｍ．Ｒｙｎｋｏｗｓｋｉ，Ｍ．Ｌｅ Ｍｅｒｃｉｅｒ，Ｃ．Ｂｒｕｙｅｒｅ，Ｃ．Ｌｏｎｅｚ，Ｔ．Ｇｒａｓ ｅｔ ａｌ．，Ｌｏｎｇ−ｔｅｒｍ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｈｕｍａｎ ｇｌｉｏｂｌａｓｔｏｍａ ｃｅｌｌｓ ｗｉｔｈ ｔｅｍｏｚｏｌｏｍｉｄｅ ｉｎｃｒｅａｓｅｓ ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ ｉｎ ｖｉｖｏ ｔｈｒｏｕｇｈ ｕｐ−ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ＧＬＵＴ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ ａｎｄ ａｌｄｏ−ｋｅｔｏ ｒｅｄｕｃｔａｓｅ ｅｎｚｙｍｅ ＡＫＲ１Ｃ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ，Ｎｅｏｐｌａｓｉａ，２０１０，７２７−７３９ Ｃ．Ｌ．Ｅｓｔｉｌｏ，Ｏ．ｃ．Ｐ，Ｓ．Ｔａｌｂｏｔ，Ｎ．Ｄ．Ｓｏｃｃｉ，Ｄ．Ｌ．Ｃａｒｌｓｏｎ，Ｒ．Ｇｈｏｓｓｅｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｏｒａｌ ｔｏｎｇｕｅ ｃａｎｃｅｒ ｇｅｎｅ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｐｒｏｆｉｌｉｎｇ：Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｎｏｖｅｌ ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｐｒｏｇｎｏｓｔｉｃａｔｏｒｓ ｂｙ ｏｌｉｇｏｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅ ｍｉｃｒｏａｒｒａｙ ａｎａｌｙｓｉｓ，ＢＭＣ Ｃａｎｃｅｒ，２００９，１１ Ｆ．Ｒ．Ａｙａｌａ，Ｒ．Ｍ．Ｒｏｃｈａ，Ｋ．Ｃ．Ｃａｒｖａｌｈｏ，Ａ．Ｌ．Ｃａｒｖａｌｈｏ，Ｉ．Ｗ．ｄａ Ｃｕｎｈａ，Ｓ．Ｖ．Ｌｏｕｒｅｎｃｏ ｅｔ ａｌ．，ＧＬＵＴ１ ａｎｄ ＧＬＵＴ３ ａｓ ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｐｒｏｇｎｏｓｔｉｃ ｍａｒｋｅｒｓ ｆｏｒ Ｏｒａｌ Ｓｑｕａｍｏｕｓ Ｃｅｌｌ Ｃａｒｃｉｎｏｍａ，Ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ，２０１０，２３７４−２３８７ Ｓ．Ｂａｅｒ，Ｌ．Ｃａｓａｕｂｏｎ，Ｍ．Ｒ．Ｓｃｈｗａｒｔｚ，Ａ．Ｍａｒｃｏｇｌｉｅｓｅ ａｎｄ Ｍ．Ｙｏｕｎｅｓ，ＧＬＵＴ３ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｉｎ ｂｉｏｐｓｙ ｓｐｅｃｉｍｅｎｓ ｏｆ ｌａｒｙｎｇｅａｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｉｓ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｐｏｏｒ ｓｕｒｖｉｖａｌ，Ｌａｒｙｎｇｏｓｃｏｐｅ，２００２，３９３−３９６ Ｍ．Ｙｏｕｎｅｓ，Ｒ．Ｗ．Ｂｒｏｗｎ，Ｍ．Ｓｔｅｐｈｅｎｓｏｎ，Ｍ．Ｇｏｎｄｏ ａｎｄ Ｐ．Ｔ．Ｃａｇｌｅ，Ｏｖｅｒｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ＧＬＵＴ１ ａｎｄ ＧＬＵＴ３ ｉｎ ｓｔａｇｅ Ｉ ｎｏｎｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ ｌｕｎｇ ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｉｓ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｐｏｏｒ ｓｕｒｖｉｖａｌ，Ｃａｎｃｅｒ，１９９７，１０４６−１０５１ Ａ．Ｋｒｚｅｓｌａｋ，Ｋ．Ｗｏｊｃｉｋ−Ｋｒｏｗｉｒａｎｄａ，Ｅ．Ｆｏｒｍａ，Ｐ．Ｊｏｚｗｉａｋ，Ｈ．Ｒｏｍａｎｏｗｉｃｚ，Ａ．Ｂｉｅｎｋｉｅｗｉｃｚ ｅｔ ａｌ．，Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ＧＬＵＴ１ ａｎｄ ＧＬＵＴ３ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒｓ ｉｎ ｅｎｄｏｍｅｔｒｉａｌ ａｎｄ ｂｒｅａｓｔ ｃａｎｃｅｒｓ，Ｐａｔｈｏｌ Ｏｎｃｏｌ Ｒｅｓ，２０１２，７２１−７２８ Ｆ．Ｓｃｈｗａｒｔｚｅｎｂｅｒｇ−Ｂａｒ−Ｙｏｓｅｐｈ，Ｍ．Ａｒｍｏｎｉ ａｎｄ Ｅ．Ｋａｒｎｉｅｌｉ，Ｔｈｅ ｔｕｍｏｒ ｓｕｐｐｒｅｓｓｏｒ ｐ５３ ｄｏｗｎ−ｒｅｇｕｌａｔｅｓ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒｓ ＧＬＵＴ１ ａｎｄ ＧＬＵＴ４ ｇｅｎｅ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ，２００４，２６２７−２６３３ Ｌ．Ｊ．Ａｋｅｒｓ，Ｗ．Ｆａｎｇ，Ａ．Ｇ．Ｌｅｖｙ，Ａ．Ｒ．Ｆｒａｎｋｌｉｎ，Ｐ．Ｈｕａｎｇ ａｎｄ Ｐ．Ａ．Ｚｗｅｉｄｌｅｒ−ＭｃＫａｙ，Ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ｇｌｙｃｏｌｙｓｉｓ ｉｎ ｌｅｕｋｅｍｉａ：ａ ｎｏｖｅｌ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ３−ＢｒＯＰ ｉｎ ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ｒａｐａｍｙｃｉｎ，Ｌｅｕｋ Ｒｅｓ，２０１１，８１４−８２０ Ａ．Ｍａｌｅｎｄａ，Ａ．Ｓｋｒｏｂａｎｓｋａ，Ｔ．Ｉｓｓａｔ，Ｍ．Ｗｉｎｉａｒｓｋａ，Ｊ．Ｂｉｌ，Ｂ．Ｏｌｅｓｚｃｚａｋ ｅｔ ａｌ．，Ｓｔａｔｉｎｓ ｉｍｐａｉｒ ｇｌｕｃｏｓｅ ｕｐｔａｋｅ ｉｎ ｔｕｍｏｒ ｃｅｌｌｓ，Ｎｅｏｐｌａｓｉａ，２０１２，３１１−３２３ Ａ．Ｐ．Ｂｈａｔｔ，Ｓ．Ｒ．Ｊａｃｏｂｓ，Ａ．Ｊ．Ｆｒｅｅｍｅｒｍａｎ，Ｌ．Ｍａｋｏｗｓｋｉ，Ｊ．Ｃ．Ｒａｔｈｍｅｌｌ，Ｄ．Ｐ．Ｄｉｔｔｍｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｄｙｓｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｆａｔｔｙ ａｃｉｄ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ ｇｌｙｃｏｌｙｓｉｓ ｉｎ ｎｏｎ−Ｈｏｄｇｋｉｎ ｌｙｍｐｈｏｍａ，Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ Ｕ Ｓ Ａ，２０１２，１１８１８−１１８２３ Ｖ．Ａ．Ｇｅｒｒｉｅｔｓ ａｎｄ Ｊ．Ｃ．Ｒａｔｈｍｅｌｌ，Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ ｐａｔｈｗａｙｓ ｉｎ Ｔ ｃｅｌｌ ｆａｔｅ ａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ，Ｔｒｅｎｄｓ Ｉｍｍｕｎｏｌ，２０１２，１６８−１７３ Ｓ．Ｒ．Ｊａｃｏｂｓ，Ｃ．Ｅ．Ｈｅｒｍａｎ，Ｎ．Ｊ．Ｍａｃｉｖｅｒ，Ｊ．Ａ．Ｗｏｆｆｏｒｄ，Ｈ．Ｌ．Ｗｉｅｍａｎ，Ｊ．Ｊ．Ｈａｍｍｅｎ ｅｔ ａｌ．，Ｇｌｕｃｏｓｅ ｕｐｔａｋｅ ｉｓ ｌｉｍｉｔｉｎｇ ｉｎ Ｔ ｃｅｌｌ ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ ａｎｄ ｒｅｑｕｉｒｅｓ ＣＤ２８−ｍｅｄｉａｔｅｄ Ａｋｔ−ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ａｎｄ ｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ｐａｔｈｗａｙｓ，Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｌ，２００８，４４７６−４４８６ Ｒ．Ｄ．Ｍｉｃｈａｌｅｋ，Ｖ．Ａ．Ｇｅｒｒｉｅｔｓ，Ｓ．Ｒ．Ｊａｃｏｂｓ，Ａ．Ｎ．Ｍａｃｉｎｔｙｒｅ，Ｎ．Ｊ．ＭａｃＩｖｅｒ，Ｅ．Ｆ．Ｍａｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｃｕｔｔｉｎｇ ｅｄｇｅ：ｄｉｓｔｉｎｃｔ ｇｌｙｃｏｌｙｔｉｃ ａｎｄ ｌｉｐｉｄ ｏｘｉｄａｔｉｖｅ ｍｅｔａｂｏｌｉｃ ｐｒｏｇｒａｍｓ ａｒｅ ｅｓｓｅｎｔｉａｌ ｆｏｒ ｅｆｆｅｃｔｏｒ ａｎｄ ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙ ＣＤ４＋ Ｔ ｃｅｌｌ ｓｕｂｓｅｔｓ，Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｌ，２０１１，３２９９−３３０３ Ｌ．Ｚ．Ｓｈｉ，Ｒ．Ｗａｎｇ，Ｇ．Ｈｕａｎｇ，Ｐ．Ｖｏｇｅｌ，Ｇ．Ｎｅａｌｅ，Ｄ．Ｒ．Ｇｒｅｅｎ ｅｔ ａｌ．，ＨＩＦ１ａｌｐｈａ−ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ｇｌｙｃｏｌｙｔｉｃ ｐａｔｈｗａｙ ｏｒｃｈｅｓｔｒａｔｅｓ ａ ｍｅｔａｂｏｌｉｃ ｃｈｅｃｋｐｏｉｎｔ ｆｏｒ ｔｈｅ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ ｏｆ ＴＨ１７ ａｎｄ Ｔｒｅｇ ｃｅｌｌｓ，Ｊ Ｅｘｐ Ｍｅｄ，２０１１，１３６７−１３７６ Ｍ．Ｏｓｔｒｏｕｋｈｏｖａ，Ｎ．Ｇｏｐｌｅｎ，Ｍ．Ｚ．Ｋａｒｉｍ，Ｌ．Ｍｉｃｈａｌｅｃ，Ｌ．Ｇｕｏ，Ｑ．Ｌｉａｎｇ ｅｔ ａｌ．，Ｔｈｅ ｒｏｌｅ ｏｆ ｌｏｗ−ｌｅｖｅｌ ｌａｃｔａｔｅ ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｉｎ ａｉｒｗａｙ ｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ ｉｎ ａｓｔｈｍａ，Ａｍ Ｊ Ｐｈｙｓｉｏｌ Ｌｕｎｇ Ｃｅｌｌ Ｍｏｌ Ｐｈｙｓｉｏｌ，２０１２，Ｌ３００−３０７ Ｌ．Ｂｉａｎ，Ｅ．Ｊｏｓｅｆｓｓｏｎ，Ｉ．Ｍ．Ｊｏｎｓｓｏｎ，Ｍ．Ｖｅｒｄｒｅｎｇｈ，Ｃ．Ｏｈｌｓｓｏｎ，Ｍ．Ｂｏｋａｒｅｗａ ｅｔ ａｌ．，Ｄｉｃｈｌｏｒｏａｃｅｔａｔｅ ａｌｌｅｖｉａｔｅｓ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ ｃｏｌｌａｇｅｎ ＩＩ−ｉｎｄｕｃｅｄ ａｒｔｈｒｉｔｉｓ ｉｎ ｆｅｍａｌｅ ＤＢＡ／１ ｍｉｃｅ，Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ Ｒｅｓ Ｔｈｅｒ，２００９，Ｒ１３２ Ｉ．Ｒｏｗｅ，Ｍ．Ｃｈｉａｒａｖａｌｌｉ，Ｖ．Ｍａｎｎｅｌｌａ，Ｖ．Ｕｌｉｓｓｅ，Ｇ．Ｑｕｉｌｉｃｉ，Ｍ．Ｐｅｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｄｅｆｅｃｔｉｖｅ ｇｌｕｃｏｓｅ ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ ｉｎ ｐｏｌｙｃｙｓｔｉｃ ｋｉｄｎｅｙ ｄｉｓｅａｓｅ ｉｄｅｎｔｉｆｉｅｓ ａ ｎｅｗ ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｓｔｒａｔｅｇｙ，Ｎａｔ Ｍｅｄ，２０１３，４８８−４９３ Ｂ．Ｃｚｅｃｈ，Ｄ．Ｖａｌｌｅｔｔａ，Ｍ．Ｓａｕｇｓｐｉｅｒ，Ｍ．Ｍｕｅｌｌｅｒ，Ａ．Ｋ．Ｂｏｓｓｅｒｈｏｆｆ ａｎｄ Ｃ．Ｈｅｌｌｅｒｂｒａｎｄ，Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｉｎｃｒｅａｓｅｄ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ １（ＧＬＵＴ１） ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｉｎ ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｈｅｐａｔｉｃ ｓｔｅｌｌａｔｅ ｃｅｌｌｓ，Ｚ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ，２０１３，Ｐ＿１＿１０ Ｒ．Ｐｙｌａ，Ｎ．Ｐｏｕｌｏｓｅ，Ｊ．Ｙ．Ｊｕｎ ａｎｄ Ｌ．Ｓｅｇａｒ，Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ｃｏｎｖｅｎｔｉｏｎａｌ ａｎｄ ｎｏｖｅｌ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒｓ，ＧＬＵＴ１，−９，−１０，ａｎｄ−１２，ｉｎ ｖａｓｃｕｌａｒ ｓｍｏｏｔｈ ｍｕｓｃｌｅ ｃｅｌｌｓ，Ａｍ Ｊ Ｐｈｙｓｉｏｌ Ｃｅｌｌ Ｐｈｙｓｉｏｌ，２０１３，Ｃ５７４−５８９ Ｃ．Ｅ．Ｓｔａｆｓｔｒｏｍ，Ｊ．Ｃ．Ｏｃｋｕｌｙ，Ｌ．Ｍｕｒｐｈｒｅｅ，Ｍ．Ｔ．Ｖａｌｌｅｙ，Ａ．Ｒｏｏｐｒａ ａｎｄ Ｔ．Ｐ．Ｓｕｔｕｌａ，Ａｎｔｉｃｏｎｖｕｌｓａｎｔ ａｎｄ ａｎｔｉｅｐｉｌｅｐｔｉｃ ａｃｔｉｏｎｓ ｏｆ ２−ｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｇｌｕｃｏｓｅ ｉｎ ｅｐｉｌｅｐｓｙ ｍｏｄｅｌｓ，Ａｎｎ Ｎｅｕｒｏｌ，２００９，４３５−４４７ Ｃ．Ｅ．Ｓｔａｆｓｔｒｏｍ，Ａ．Ｒｏｏｐｒａ ａｎｄ Ｔ．Ｐ．Ｓｕｔｕｌａ，Ｓｅｉｚｕｒｅ ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｏｎ ｖｉａ ｇｌｙｃｏｌｙｓｉｓ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ２−ｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｇｌｕｃｏｓｅ（２ＤＧ），Ｅｐｉｌｅｐｓｉａ，２００８，９７−１００ Ｓａｎｇｈａｎｉ ｅｔ ａｌ．Ａｒｃｈｉｖｅｓ ｏｆ Ａｐｐｌｉｅｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２０１０，２，４４４−４５０ Ｍｙａｄａｒａｂｏｉｎａ ｅｔ ａｌ．Ｅｕｒｏｐｅａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１０，４５，５２０８−５２１６ Ａｌｍｉｒａｎｔｅ ｅｔ ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９６５，８，３０５−３１２
したがって、本発明は、以下の式：
（式中、Ａ及びＺは同じでも異なっていてもよく、且つＣ及びＮからそれぞれ独立に選択され；各Ｘは同じでも異なっていてもよく、且つＣ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され；Ｒ１及びＲ５は存在してもしなくてもよく、且つ同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基からそれぞれ選択され；Ｒ１とＲ５とは共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の同素環式又は複素環式の環を形成してよく；Ｚは、各Ｘと共に環を完成し、各環は、Ｘ、Ａ、及びＺを含む３〜８の環原子を含み、各環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、且つ各環原子は、非置換又はＨ若しくは置換若しくは非置換の有機基により独立に置換されており；Ｘ、Ａ、及びＺを含む環中の全ての原子の間の結合は、Ｘ又は環原子がＯ又はＳである場合、Ｘへの結合が単結合であるという条件で、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
を含む、医薬に使用するためのＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤化合物を提供する。
上記の構造において、ＡがＣである場合、それは、Ｈ又は有機基から選択されるさらなる置換基を含んでよく、或いは、それは、１つのＸに二重結合していてもよい。このさらなる置換基は、Ｒ１及び／又はＲ５のいずれかと共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよい。Ｒ１及びＲ５により共に形成された環と同様に、同素環式環は、典型的には炭素環式環である。
本発明の状況において、化合物が、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体受容体（ＧＬＵＴ１、ＧＬＵＴ２、ＧＬＵＴ３、ＧＬＵＴ４、及び／又はＧＬＵＴ１４など）を越える（例えば、表面にＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体受容体を有する細胞への出入り）ある種（グルコースなど）の輸送を、化合物の非存在下での同じ種の輸送に比べて減少させることが可能な場合、その化合物はＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤であると考えられる。
化合物は、このように、Ａ原子及びＺ原子により縮合した２つの環を含む縮合環系を有する化合物である。曲線は、Ｚ原子とＸ原子との間の系の各環の完成をそれぞれ表す。系中の各環は、３〜８の環原子を含んでよい。環が３つの環原子を含む場合、そのＸ原子とＺ原子とは互いに直接結合する。環が、４、５、６、７、又は８つの原子を有する場合、そのＸ原子とＺ原子とは、それぞれ、１、２、３、４、又は５つのさらなる環原子を介して結合する。これらのさらなる環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択でき、各環原子の性質及び置換基を有するか否かによって、単結合によっても二重結合によっても互いに結合できる。環原子は、典型的にはＣ原子及びＮ原子から選択され、より典型的には、左の環では全環原子がＣであり、右の環では、環原子の１つ又はＸがＮであり、環中の原子の残りはＣである。或いは、いくつかの実施形態において、２つの環のそれぞれで、環原子の１つ又はＸがＮであり、環中の原子の残りはＣである。好ましい実施形態において、縮合環系の各環中の原子数は、３：３、３：４、３：５、３：６、３：７、３：８、４：３、４：４、４：５、４：６、４：７、４：８、５：３、５：４、５：５、５：６、５：７、５：８、６：３、６：４、６：５、６：６、６：７、６：８、７：３、７：４、７：５、７：６、７：７、７：８、８：３、８：４、８：５、８：６、８：７、及び８：８であり、この表記において、最初の数は上記系の左側の環を表し、第二の数は系の右側の環を表す。環系が、５：５、５：６、５：７、６：５、６：６、６：７、７：５、７：６、及び７：７であることがより好ましく、５：６及び６：５系が最も好ましい。
特に好ましい実施形態において、環系は平面である（すなわち両環が互いに同一平面上にある）。そのような化合物において、Ａは、典型的にはＮ又はＣであり、Ｘ基の一方と二重結合している。そのような実施形態において、典型的には、両環は芳香族であるが、他の実施形態において、環の一方又は両方は非芳香族（不飽和環など）で同一平面上にある。
本発明に関連して言及される実施形態の全てにおいて、上記でも下記でも、置換基はＨ及び有機基から選択される。そのため、上記でも下記でも、用語「置換基」及び「有機基」は特に限定されず、任意の官能基又は任意の原子でよく、特に有機化学に通常みられる任意の官能基又は原子でよい。そのため、「置換基」及び「有機基」は、以下の意味のいずれも有し得る。
置換基は、任意の有機基及び／又はＢ、Ｓｉ、Ｎ、Ｐ、Ｏ、又はＳ原子など、周期表のＩＩＩＡ、ＩＶＡ、ＶＡ、ＶＩＡ、又はＶＩＩＡ族のいずれかからの１つ以上の原子（例えば、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲ２、ＳＨ、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ４Ｈ２）又はハロゲン原子（例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ）を含み得、ここでＲは直鎖若しくは分岐鎖の低級炭化水素（１〜６Ｃ原子）又は直鎖若しくは分岐鎖の高級炭化水素（７Ｃ原子以上、例えば、７〜４０Ｃ原子）である。
置換基が有機基を含む場合、有機基は好ましくは炭化水素基を含む。炭化水素基は、直鎖基も、分岐鎖基も、環状基も含み得る。独立に、炭化水素基は、脂肪族基も芳香族基も有し得る。やはり独立に、炭化水素基は、飽和基も不飽和基も含み得る。
炭化水素が不飽和基を含む場合、それは、１つ以上のアルケン官能基及び／又は１つ以上のアルキン官能基を含み得る。炭化水素が直鎖又は分岐鎖の基を含む場合、それは、１つ以上の一級、二級、及び／又は三級アルキル基を含み得る。炭化水素が環状基を含む場合、それは、芳香環、脂肪族環、複素環基、及び／又はこれらの基の縮合環誘導体を含み得る。そのため、環状基は、ベンゼン、ナフタレン、アントラセン、インデン、フルオレン、ピリジン、キノリン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオフェン、ベンゾチオフェン、フラン、ベンゾフラン、ピロール、インドール、イミダゾール、チアゾール、及び／又はオキサゾール基、並びに上記基の位置異性体を含み得る。
炭化水素基中の炭素原子の数は特に限定されないが、好ましくは、炭化水素基は１〜４０のＣ原子を含む。そのため、炭化水素基は、低級炭化水素（１〜６Ｃ原子）でも高級炭化水素（７Ｃ原子以上、例えば、７〜４０Ｃ原子）でもよい。低級炭化水素基は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、若しくはヘキシル基、又は、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど、これらの位置異性体でよい。環状基の環中の原子の数は特に限定されないが、好ましくは、環状基の環は、３、４、５、６、７、８、９、又は１０原子など、３〜１０の原子を含む。
上述のヘテロ原子を含む基並びに先に定義された他の基のいずれも、Ｂ、Ｓｉ、Ｎ、Ｐ、Ｏ、若しくはＳ原子など、周期表のＩＩＩＡ、ＩＶＡ、ＶＡ、ＶＩＡ、又はＶＩＩＡ族のいずれかからの１つ以上のヘテロ原子、又はハロゲン原子（例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ）を含んでよい。そのため、置換基は、有機化学における通常の官能基のいずれかを１つ以上、例えば、ヒドロキシ基、カルボン酸基、エステル基、エーテル基、アルデヒド基、ケトン基、アミン基、アミド基、イミン基、チオール基、チオエーテル基、スルファート基、スルホン酸基、スルホニル基、及びホスファート基などを含み得る。置換基は、カルボン酸無水物及びカルボン酸ハライドなど、これらの基の誘導体も含み得る。
さらに、いずれの置換基も、２つ以上の先に定義された置換基及び／又は官能基の組み合わせを含んでよい。
本発明は、以下の図面を参照して、例としてのみ、ここでより詳細に説明される。
図１は、全１４メンバーに対してヒトＳＬＣ２Ａ遺伝子ファミリーの間の関係を示す系統発生樹を示す。枝の間の距離及び線の長さは、進化的分岐の程度を表す。Ｍａｎｏｌｅｓｃｕ ｅｔ ａｌ（２００７）Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ ２２：２３４−２４０から。 図２Ａは、ヒトＧｌｕＴ１を過剰発現しているＨＥＫ２９３細胞中の、化合物１５５による、［３Ｈ］−デオキシ−Ｄ−グルコース取込みの阻害を示す。上清中の乳酸レベルは、示された濃度の化合物１５５への４時間の曝露後にアッセイされた。 図２Ｂは、５ｍＭグルコース中で培養されたＡ５４９細胞からの乳酸分泌の阻害を示す。上清中の乳酸レベルは、示された濃度の化合物１５５への４時間の曝露後にアッセイされた。 図２Ｃは、１７ｍＭグルコース中で培養されたＡ５４９細胞からの乳酸分泌の阻害を示す。上清中の乳酸レベルは、示された濃度の化合物１５５への４時間の曝露後にアッセイされた。 図３Ａは、細胞中の細胞増殖測定を示す。 図３Ｂは、細胞中の細胞増殖測定を示す。 図３Ｃは、細胞中のアポトーシス誘導測定を示す。 図３Ｄは、細胞中のアポトーシス誘導測定を示す。
本発明は、ここでより詳細に説明される。
記載されてきた通り、本発明は、医薬に使用するための、以下の式：
（式中、Ａ及びＺは同じでも異なっていてもよく、且つＣ及びＮからそれぞれ独立に選択され；各Ｘは同じでも異なっていてもよく、且つＣ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され；Ｒ１及びＲ５は、存在してもしなくてもよく、且つ同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基からそれぞれ選択され；Ｒ１とＲ５とは共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；Ｚは、各Ｘと共に環を完成し、各環は、Ｘ、Ａ、及びＺを含む３〜８の環原子を含み、各環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、且つ各環原子は、非置換又はＨ若しくは置換若しくは非置換の有機基により独立に置換されており；Ｘ又は環原子がＯ又はＳである場合、Ｘへの結合が単結合であるという条件で、Ｘ、Ａ、及びＺを含む環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
を含む、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤化合物に関する。
Ｘ又は環原子上の置換基の数は、その原子価によるであろう。そのため、本発明の実施形態の全てにおいて、上記でも下記でも、Ｘ又は環原子が単結合のみを有する場合、それがＯ又はＳである場合は置換基を全く有さず、それがＮである場合は１つの置換基（Ｈ又は本明細書に定義される有機基）を、それがＣである場合は２つの置換基（Ｈ又は本明細書に定義される有機基からそれぞれ独立に選択される）を有することが明らかであろう。
Ｚ及びＡ原子は特に限定されず、同じでも異なっていてもよい。そのため、ＺとＡは両方とも炭素原子でよく、又はＺとＡは両方とも窒素原子でよい。しかし、典型的には、ＺかＡの一方はＮであり、より好ましくは、ＺはＮである。最も好ましい実施形態において、ＺはＮであり、ＡはＣである。
そのため、特定の実施形態において、化合物は、以下の式：
（式中、Ｒ１、環、及びＸは先に定義される通りであり；Ｘ、Ｃ、及びＮを含む環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
を含む。
より典型的な実施形態において、化合物は、以下の式：
（式中、Ｒ１、環、及びＸは、先に定義される通りであり；示される通り、ＣとＮの間には二重結合があり、他の点では、Ｘ、Ｃ、及びＮを含む環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
を含む。
特定の実施形態において、化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、Ｒ１及び環は先に定義される通りであり；Ｒ２は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；Ｃ及びＮを含む環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
を含み得る。
より典型的な実施形態において、化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、Ｒ１及び環は先に定義される通りであり；Ｒ２は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；示される通り、１つのＣとＮの間、又は２つのＣとＮの間に二重結合があり、他の点では、Ｃ及びＮを含む環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
を含む。
特定の実施形態において、化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、Ｒ１及び環は先に定義される通りであり；Ｒ１及びＲ２は同じでも異なっていてもよく；Ｒ２は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；Ｒ１とＲ２とは共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；Ｃ及びＮを含む環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
を含む。
さらにより典型的な実施形態において、化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、Ｒ１及び環は先に定義される通りであり；Ｒ１及びＲ２は同じでも異なっていてもよく、先に定義される通りであり；示される通り、２つのＣとＮの間、又は１つのＣとＣの間と１つのＣとＮの間に、二重結合があり、他の点では、Ｃ及びＮを含む環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
を含む。いくつかの実施形態において、Ｒ１とＲ２とは共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成し得る。そのような環は、置換基に関して先に定義された具体的な種類のいずれでもよい。
特定の実施形態において、化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；各Ｘは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され；ＸがＯ又はＳである場合、対応するＲ基は存在せず；隣接するＲ基は共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；ｎは、０、１、又は２の整数であり；ｍは、０、１、又は２の整数であり；Ｘ、Ｃ、及びＮを含む環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよく；好ましくは、各ＸがＣであり；且つ／又は、好ましくはｎ＝１であり；且つ／又は、好ましくはｍ＝０であり；且つ／又は、好ましくは、Ｒ１はＨであり；且つ／又は、好ましくは、Ｒ４はＨ若しくはＭｅであり；且つ／又は、好ましくは、Ｒ３、Ｒ６、及びＲ７はＨではない）
を含み得る。
さらなる実施形態において、化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；隣接するＲ基は共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；各Ｘは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され；ｎは、０、１、又は２の整数であり；ｍは、０、１、又は２の整数であり；示される通り、２つのＣとＮの間、又は１つのＣとＣの間と１つのＣとＮの間に、二重結合があり、他の点では、Ｘ、Ｃ、及びＮを含む環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
を含み得る。
このように、ｎ及びｍの値が環系の性質を決める。より典型的な実施形態において、各ＸはＣであるが、いくつかの実施形態において、左側の環中のＸはＮである一方で、右側の環中のＸは存在しないか、又はＣである。そのため、典型的にはｎ＝１且つｍ＝０であるが、いくつかの実施形態において、ｎ＝２且つｍ＝０、ｎ＝２且つｍ＝１、ｎ＝２且つｍ＝２、ｎ＝１且つｍ＝１、ｎ＝１且つｍ＝２、ｎ＝０且つｍ＝０、ｎ＝０且つｍ＝１、又はｎ＝０且つｍ＝２である。より典型的な実施形態において、Ｒ１はＨであり；且つ／又は、Ｒ４はＨ若しくはＭｅである。これに加え、又はこれに代り、Ｒ３、Ｒ６、及びＲ７の全てがＨというわけではないのが典型的である。
いくつかの化合物において、以下の隣接する１つ以上のＲ基は共に、先に定義された環を形成する：Ｒ１とＲ２；Ｒ２とＲ３；Ｒ３とＲ４；Ｒ４とＲ８；Ｒ８とＲ７；及びＲ７とＲ６。典型的には、環は、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環になり得る。先に定義された環と同様に、同素環式環は、典型的には、炭素環式環である。
なおより典型的な実施形態において、化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、各Ｒ７１、各Ｒ７２は同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；２つのＲ７１基及び／又は２つのＲ７２基は共に、カルボニル基を形成してよく；各Ｘは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され；Ｒ７３は、そのＸ原子がＯ又はＳである場合に存在せず、且つＲ７１及びＲ７２と同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；ｐは、０〜６の整数であり；ｑは、０〜６の整数であり；且つ任意選択でＸ基は互いと環を完成することができ、各環原子は同じ又は異なっており、且つＣ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、且つ各環原子は、非置換又はＨ若しくは置換若しくは非置換の有機基により独立に置換されており、Ｘ原子及びＣ原子を含む任意選択の環中の全ての原子の間の結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよく；Ｒ７２とＲ７３とは共に、先に定義された置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成し得る）
を含む。
このように、ｐ及びｑは、環系に対するＸ原子の分布を決める。ｐは、０、１、２、３、４、５、又は６でよいが、より典型的には、ｐは、１、２、又は３であり、最も典型的には、ｐは１である。同様に、ｑは、０、１、２、３、４、５、又は６でよいが、より典型的には、ｑは、１、２、又は３であり、最も典型的にはｑは２である。
点線の曲線は、Ｘ原子の両方及びｑと関連する１つ又は複数の炭素原子を組み込んだ任意選択の環系を表す。典型的な実施形態において、この環系は存在する。この環系は、３〜８つの環原子を含み得る。環が３つの環原子を含む場合、２つのＸ原子は、点線の環により互いに直接結合しており、ｑ＝１であり、或いは、ｑ＝０で２つのＸ原子は互いに直接結合して、環は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、又はＳであり得るさらなる環原子により完成され、非置換でも、１つ以上のＲ７２基により置換されていてもよい。環が、４、５、６、７、又は８原子を有する場合、２つのＸ原子は、ｑの値によって、１、２、３、４、５、又は６つのさらなる環原子を介して結合する。上述の通り、これらのＸ原子は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択でき、１つ以上のＲ７２基により置換され得る。環系中の全ての原子は、各環原子の性質及び置換基を有するか否かにより、単結合によっても二重結合によっても互いに結合できる。しかし、典型的な実施形態において、結合は全て単結合である。
より典型的な実施形態において、縮合環系に最も近いＸ原子はＮであり、縮合環系から最も遠いＸ原子は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される。他の典型的な実施形態において、Ｘ原子は、全ての環結合が単結合である六員環を完成する。
任意選択の環が存在しない場合、ｑは、典型的には１、２、及び３であり、縮合環系に最も近いＸ原子はＮであり、縮合環系から最も遠いＸ原子はＮ、Ｏ、及びＳから選択される。
Ｒ７３基は特に限定されないが、典型的には、カルボニル基を含む置換又は非置換の基を含む任意の置換基を含む。したがって、Ｒ７３基は、−（ＣＯ）Ｈ、−（ＣＯ）Ｒ、−ＣＨ２（ＣＯ）Ｈ、及び−ＣＨ２（ＣＯ）Ｒなどの基でよく、Ｒは、先に定義された有機基である。
上記実施形態の全てにおいて、Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ４がＨ又はＭｅであり、Ｒ３がＨではなく、Ｒ６がＨではなく、各Ｒ７１がＨであり、且つ各Ｒ７２がＨであることが典型的である。
いくつかの化合物において、１つ以上の以下の隣接するＲ基は共に、先に定義された環を形成する：Ｒ１とＲ２；Ｒ２とＲ３；Ｒ３とＲ４；Ｒ７１とＲ７２；及びＲ７２とＲ７３。典型的には、環は、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環になり得る。先に定義された環と同様に、同素環式環は、典型的には、炭素環式環である。
さらにより典型的な実施形態において、化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され；Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず、且つ先に定義される通りＨ及び置換又は非置換の有機基から選択される）
を含む。
上述の通り、Ｒ７３基は特に限定されず、カルボニル基を含む任意の置換又は非置換の基を含み得る。そのため、Ｒ７３基は、−（ＣＯ）Ｈ、−（ＣＯ）Ｒ、−ＣＨ２（ＣＯ）Ｈ、及び−ＣＨ２（ＣＯ）Ｒなどの基でよく、Ｒは、先に定義された有機基であり、とりわけ非置換又は置換されたアシル基を含み得る。
上記実施形態において、ＸがＮであることが典型的である。
上記実施形態の全てにおいて、Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ４がＨ又はＭｅであり、Ｒ３がＨではなく、Ｒ６がＨではなく、各Ｒ７１がＨであり、且つ各Ｒ７２がＨであることが典型的である。
いくつかの化合物において、１つ以上の以下の隣接するＲ基は共に、先に定義された環を形成する：Ｒ１とＲ２；Ｒ２とＲ３；Ｒ３とＲ４；Ｒ７１とＲ７２；及びＲ７２とＲ７３。典型的には、環は、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環になり得る。先に定義された環と同様に、同素環式環は、典型的には、炭素環式環である。
なおさらなる典型的な実施形態において、化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され；Ｒ７４は、ＸがＯ又はＳである場合に存在せず、且つＸがＮである場合、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；且つＲ７５は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択される）
を含む。
より典型的な実施形態において、ＸはＯである。
典型的には、Ｒ７５基は、先に定義された置換又は非置換の直鎖又は分岐鎖のアルキル基、及びシクロアルキル基など、脂肪族又は芳香族の飽和又は不飽和の同素環式（炭素環式など）又は複素環式の環、飽和又は不飽和の複素環基、並びにアリール基から選択される。特に好ましいアリール基には、先に定義された置換又は非置換のフェニル基又は複素環基がある。
上記実施形態の全てにおいて、Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ４がＨ又はＭｅであり、Ｒ３がＨではなく、Ｒ６がＨではなく、各Ｒ７１がＨであり、且つ各Ｒ７２がＨであることが典型的である。
いくつかの化合物において、１つ以上の以下の隣接するＲ基は共に、先に定義された環を形成する：Ｒ１とＲ２；Ｒ２とＲ３；Ｒ３とＲ４；及びＲ７１とＲ７２。典型的には、環は、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環になり得る。先に定義された環と同様に、同素環式環は、典型的には、炭素環式環である。
さらなる典型的な本発明の化合物は、下記の１つから選択される式：
（式中、Ｒ７５は、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、シクロアルキル基、飽和又は不飽和の複素環基、及びアリール基から選択される置換又は非置換の有機基であり；好ましくは、Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ４はＨ又はＭｅであり、Ｒ３はＨではなく、Ｒ６はＨではなく、各Ｒ７１はＨであり、各Ｒ７２はＨであり；
好ましくは、Ｒ７５は、以下の構造：
を有する基であり、式中、各Ｒ７６は同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択される）
を含む。。
さらなる典型的な実施形態において、Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ４はＨ又はＭｅであり、Ｒ３はＨではなく、Ｒ６はＨではなく、各Ｒ７１はＨであり、且つ各Ｒ７２はＨであり、Ｒ７６の少なくとも１つはＨではない。
いくつかの化合物において、１つ以上の以下の隣接するＲ基は共に、先に定義された環を形成する：Ｒ１とＲ２；Ｒ２とＲ３；Ｒ３とＲ４；及びＲ７１とＲ７２。典型的には、環は、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環になり得る。先に定義された環と同様に、同素環式環は、典型的には、炭素環式環である。
上記のそれぞれに関して、典型的な実施形態において、以下の化合物：
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書の別の場所に記載される通りである）
が好ましい。
特に好ましいのは、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ４が全てＨである化合物である：
（式中、Ｒ３、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書の別の場所に記載される通りである）。
本発明の化合物は、いくつかの様々な式に関連して上記で説明された。下記において、上記で言及された置換基、とりわけ式のそれぞれで言及された置換基が説明される。
いくつかの実施形態において、Ｒ３基は、好ましくはＨではなく、やはり好ましくはＭｅではなく、やはり好ましくはＥｔではなく、やはり好ましくは形態−ＣＯ−ＮＲＲ’（式中、Ｒ及びＲ’は同じでも異なっていてもよく、Ｈ又は有機基である）のアミド基ではない。しかし、典型的な実施形態において、Ｒ３は、以下の基から選択される基であり得る：
ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）、好ましくはＣ３〜Ｃ６アルキル基（プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）。この表記において、Ｐｈはフェニルを意味し、（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈは、２−、３−、又は４−位のいずれかでＦにより置換されているフェニル基を意味する。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）。
直鎖又は分岐鎖の、一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）。
アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど。この表記において、２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈは、２位で１つのＦに、３、４、５、又は６位のいずれかで第二のＦにより置換されたフェニル基を意味する。２つの置換基がある場合、望まれるときは３（、４、又は５）位でもよい。
環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）。
環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル（ｃｙＰｒ）、シクロブチル（ｃｙＢｕ）、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など。
スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など。
スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）。
環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）。
芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）。
芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン（ｔｈｉｐｈｅｎ）−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）。
特に好ましいＲ３基には、下記がある：
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換、２−一置換、又は２，６−二置換のフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ２−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、２，６−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２−ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，Ｃｌ−Ｐｈ−、及び２，６−Ｃｌ，ＣＮ−Ｐｈ−など）。
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換、若しくは３−一置換のピリジン−２−イル、又は２，６−二置換ピリジン−４−イル基（Ｐｙｒ−２−イル、Ｐｙｒ−３−イル、Ｐｙｒ−４−イル、３−Ｆ−Ｐｙｒ−２−イル、３−Ｃｌ−Ｐｙｒ−２−イル−、３−ＣＮ−Ｐｙｒ−２−イル、２，６−Ｆ２−Ｐｙｒ−４−イル、２，６−Ｃｌ２−Ｐｙｒ−４−イル、及び２，６−（ＣＮ）２−Ｐｙｒ−４−イルなど。この文脈で、Ｐｙｒはピリジンを意味する。
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換又は４−置換のピリダ−１，２−アジン−３−イル基（ピリダジン−３−イル、４−Ｆ−ピリダジン−３−イル、４−Ｃｌ−ピリダジン−３−イル、及び４−ＣＮ−ピリダジン−３−イルなど）。
置換又は非置換の１，２，４−オキサジアゾール−３−イル基。
環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）。
直鎖又は分岐鎖のアミノスルホニル基（−ＮＨ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＨ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｍｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｅｔ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ｉＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−シクロＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｐｒ、及び−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅなど。
直鎖又は分岐鎖のスルホニルアミノ基（−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨＭｅ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ、−ＳＯ２−ＮＭｅ２、−ＳＯ２−ＮＭｅＥｔ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ２、及び−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イルなど）。
直鎖又は分岐鎖のスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒなど）。
チオエーテル基（−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、及びＳｉＰｒなど）。
イソプロピル、シクロプロピル、及びプロペン−２−イル基。
典型的な実施形態においてＲ６はＨではない。そのような実施形態において、Ｒ６は、以下の基から選択される基でよい：
ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）。この表記において、Ｐｈはフェニルを意味し、（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈは、２−、３−、又は４−位のいずれかでＦにより置換されているフェニル基を意味する。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）。
直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）。
アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど。この表記において、２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈは、２位で１つのＦに、３、４、５、又は６位のいずれかで第二のＦにより置換されているフェニル基を意味する。２つの置換基がある場合、望まれるときは３（、４、又は５）位でもよい。
環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）。
環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など。
スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など。
スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）。
環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）。
芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）。
芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）。
特に好ましい化合物において、好ましくは、Ｒ６は、Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−から選択される芳香族基を含む。
特に好ましいＲ６基には、下記がある：
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、又は−ＯＭｅである、非置換、２−、３−、又は４−一置換、及び２，４又は３，４−二置換フェニル基（２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈなど）。
好ましくは置換基がＦ又はＣｌである、置換又は非置換のピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、又はピリジン−４−イル基（ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−Ｆ−ピリジン−２−イル、３−Ｃｌ−ピリジン−２−イル、４−Ｆ−ピリジン−２−イル、４−Ｃｌ−ピリジン−２−イル、５−Ｆ−ピリジン−２−イル、５−Ｃｌ−ピリジン−２−イルなど。
環状エーテル基（テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テラヒドロピラン（ｔｅｒａｈｙｄｒｏｐｙｒａｎ）−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、及びテトラヒドロピラン−４−イルなど）。
典型的な実施形態において、Ｒ７はＨではない。そのような実施形態において、Ｒ７は、以下の基から選択される基である：
ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）。この表記において、Ｐｈはフェニルを意味し、（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈは、２−、３−、又は４−位のいずれかでＦにより置換されているフェニル基を意味する。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）。
直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）。
アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど。この表記において、２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈは、２位で１つのＦに、３、４、５、又は６位のいずれかで第二のＦにより置換されているフェニル基を意味する。２つの置換基がある場合、望まれるときは３（、４、又は５）位でもよい。
環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）。
環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など。
スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など。
スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）。
環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）。
芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）。
芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）。
特に好ましい実施形態において、Ｒ７基は下記：
から、及び以下の構造：
を有する基からも選択され、式中、ピペラジン環に縮合した環は、任意選択でＮ及びＯから選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を環中に有し、且つ任意選択で１つ以上の置換基を有する五員又は六員の環であり、好ましくは、この基は、下記：
から選択され、式中、Ｒ７９１、Ｒ７９２、Ｒ７９３、Ｒ７９４、Ｒ７９５、及びＲ７９６は、本明細書に定義される置換基から、典型的には本明細書でＲ３に関して定義された基から、好ましくは本明細書でＲ７３及びＲ７５に関して定義された基から選択され、特に好ましくは、下記から選択される：
Ｒ７９１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、及びｃｙＢｕから選択され、好ましくはＨである。
Ｒ７９２は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）−Ｅｔ、−（ＣＯ）−Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｍｅ、及びＳＯ２Ｅｔから、好ましくはＨ、Ｍｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される。
Ｒ７９３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、及び−（ＣＯ）ｉＰｒから、好ましくはＨ、Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される。
Ｒ７９４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、又は−ＯＭｅである、非置換、２−、３−、又は４−一置換、及び２，４又は３，４−二置換のフェニル基（２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＣＮ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＣＮ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＣＮ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、３，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈなど）；−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、及び−ＮＭｅ２；−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯｎＢｕ、及び−ＯｔＢｕ；−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨＭｅＯＨ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨＭｅＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨＭｅＯＥｔ、及び−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＥｔ；並びに、飽和でも不飽和でもよく、且つ置換されていても非置換でもよい、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４〜７つの環原子を有する複素環式環基であって、好ましくは以下の基：
から選択される複素環式環基から選択される。
Ｒ７９５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）−Ｅｔ、−（ＣＯ）−Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｍｅ、及びＳＯ２Ｅｔから、好ましくはＨ、Ｍｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される。
Ｒ７９６は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、及び−（ＣＯ）ｉＰｒから、好ましくはＨ、Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される。
典型的な実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ８は全てＨである。或いは、それぞれは、独立に、Ｈ又は以下の基から選択される基でよい：
ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）。この表記において、Ｐｈはフェニルを意味し、（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈは、２−、３−、又は４−位のいずれかでＦにより置換されているフェニル基を意味する。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）。
直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）。
アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど。この表記において、２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈは、２位で１つのＦに、３、４、５、又は６位のいずれかで第二のＦにより置換されているフェニル基を意味する。２つの置換基がある場合、望まれるときは３（、４、又は５）位でもよい。
環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）。
環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など。
スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など。
スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）。
環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）。
芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）。
芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）。
特に好ましい実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ８は全てＨであるか、又はＲ１、Ｒ２、Ｒ５、及びＲ８は全てＨであり、Ｒ４はＭｅである。
典型的な実施形態において、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、及びＲ７６のそれぞれは、独立に、Ｈ又は以下の基から選択される基である。
ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）。この表記において、Ｐｈはフェニルを意味し、（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈは、２−、３−、又は４−位のいずれかでＦにより置換されているフェニル基を意味する。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）。
直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）。
アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど。この表記において、２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈは、２位で１つのＦに、３、４、５、又は６位のいずれかで第二のＦにより置換されているフェニル基を意味する。２つの置換基がある場合、望まれるときは３（、４、又は５）位でもよい。
環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）。
環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など。
スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など。
スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）。
環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）。
芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）。
芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）。
より典型的な実施形態において、Ｒ７１とＲ７２のそれぞれはＨである。或いは、２つのＲ７１及び／又は２つのＲ７２は、同じ炭素原子に結合している場合、共にケトン基を形成する。典型的には、Ｒ７３及びＲ７５はＨではない。
より好ましい化合物において、Ｒ７５は、以下の基から選択される、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、シクロアルキル基、飽和又は不飽和の複素環基、及びアリール基から選択される置換又は非置換の基である。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチル、及びヘキシルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、及び−ＣＩ３など）。
直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級のＣ１〜Ｃ６アルキルアミン基（−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）。
環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）；
環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）。
直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシアルキル又はアリールオキシアルキル基（ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）。
芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）。
芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）。
いくつかの実施形態において、２つのＲ７１及び／又は２つのＲ７２は、同じ炭素原子に結合している場合、共にケトン基を形成し得る。
本件において、特に好ましい本発明の化合物は、以下の式：
（式中、Ｒ３、Ｒ６、及びＲ７は、以下に定義される通りである）
のものである。
これらの特に好ましい実施形態において、Ｒ３は、先に定義されたいずれの置換基でもよいが、好ましくは下記から選択される：
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換、２−一置換、又は２，６−二置換のフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ２−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、２，６−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２−ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，Ｃｌ−Ｐｈ−、及び２，６−Ｃｌ，ＣＮ−Ｐｈ−など）。
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換若しくは３−一置換のピリジン−２−イル、又は２，６−二置換のピリジン−４−イル基（Ｐｙｒ−２−イル、Ｐｙｒ−３−イル、Ｐｙｒ−４−イル、３−Ｆ−Ｐｙｒ−２−イル、３−Ｃｌ−Ｐｙｒ−２−イル−、３−ＣＮ−Ｐｙｒ−２−イル、２，６−Ｆ２−Ｐｙｒ−４−イル、２，６−Ｃｌ２−Ｐｙｒ−４−イル、及び２，６−（ＣＮ）２−Ｐｙｒ−４−イルなど。この文脈において、Ｐｙｒはピリジンを意味する。
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換又は４−置換のピリダ−１，２−アジン−３−イル基（ピリダジン−３−イル、４−Ｆ−ピリダジン−３−イル、４−Ｃｌ−ピリダジン−３−イル、及び４−ＣＮ−ピリダジン−３−イルなど）。
置換又は非置換の１，２，４−オキサジアゾール−３−イル基。
環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）。
直鎖又は分岐鎖のアミノスルホニル基（−ＮＨ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＨ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｍｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｅｔ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ｉＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−シクロＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｐｒ、及び−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅなど。
直鎖又は分岐鎖のスルホニルアミノ基（−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨＭｅ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ、−ＳＯ２−ＮＭｅ２、−ＳＯ２−ＮＭｅＥｔ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ２、及び−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イルなど）。
直鎖又は分岐鎖のスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒなど）。
チオエーテル基（−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、及びＳｉＰｒなど）。
３つ以上の炭素原子、好ましくは３〜６つの炭素原子を有する、好ましくは、イソプロピル、シクロプロピル、及びプロペン−２−イル基から選択される、分岐鎖又は環状のアルキル又はアルケニル基。
これらの特に好ましい実施形態において、Ｒ６は、先に定義されたいずれの置換基でもよいが、好ましくは下記から選択される：
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、又は−ＯＭｅである、非置換、２−、３−、又は４−一置換、及び２，４又は３，４−二置換のフェニル基（２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈなど）。
好ましくは置換基がＦ又はＣｌである、置換又は非置換のピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、又はピリジン−４−イル基（ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−Ｆ−ピリジン−２−イル、３−Ｃｌ−ピリジン−２−イル、４−Ｆ−ピリジン−２−イル、４−Ｃｌ−ピリジン−２−イル、５−Ｆ−ピリジン−２−イル、５−Ｃｌ−ピリジン−２−イルなど。
環状エーテル基（テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、及びテトラヒドロピラン−４−イルなど）。
これらの特に好ましい実施形態において、Ｒ７は、先に定義されたいずれの置換基でもよいが、好ましくは、下記：
から、及び以下の構造：
を有する基からも選択され、式中、ピペラジン環に縮合した環は、任意選択でＮ及びＯから選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を環中に有し、且つ任意選択で１つ以上の置換基を有する五員又は六員の環であり、好ましくは、この基は、下記：
から選択され、式中、Ｒ７９１、Ｒ７９２、Ｒ７９３、Ｒ７９４、Ｒ７９５、及びＲ７９６は、下記から選択される：
Ｒ７９１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、及びｃｙＢｕから選択され、好ましくはＨである。
Ｒ７９２は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）−Ｅｔ、−（ＣＯ）−Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｍｅ、及びＳＯ２Ｅｔから、好ましくはＨ、Ｍｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される。
Ｒ７９３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、及び−（ＣＯ）ｉＰｒから、好ましくはＨ、Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される。
Ｒ７９４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ；好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、又は−ＯＭｅである、非置換、２−、３−、又は４−一置換、及び２，４又は３，４−二置換のフェニル基（２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＣＮ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＣＮ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＣＮ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、３，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈなど）；−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、及び−ＮＭｅ２；−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯｎＢｕ、及び−ＯｔＢｕ；−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨＭｅＯＨ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨＭｅＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨＭｅＯＥｔ、及び−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＥｔ；並びに、飽和でも不飽和でもよく、且つ置換されていても非置換でもよい、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４〜７つの環原子を有する複素環式環基であって、好ましくは以下の基：
から選択される複素環式環基から選択される。
Ｒ７９５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）−Ｅｔ、−（ＣＯ）−Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｍｅ、及びＳＯ２Ｅｔから、好ましくはＨ、Ｍｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される。
Ｒ７９６は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、及び−（ＣＯ）ｉＰｒから、好ましくは、Ｈ、Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される。
これらの特に好ましい実施形態において、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ４は、先に定義されたいずれの置換基でもよいが、好ましくは全てＨである。
これらの特に好ましい化合物の中で、以下の構造（Ａ１）、（Ａ２）、（Ａ３）、及び（Ａ４）のものが最も好ましい。
これらの構造において、Ｒ３及びＲ７９４は、上記で既に定義された基のいずれでもよいが、好ましくは以下の通りである。
Ｒ３は、好ましくは下記から選択される：
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換、２−一置換、又は２，６−二置換のフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ２−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、２，６−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２−ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，Ｃｌ−Ｐｈ−、及び２，６−Ｃｌ，ＣＮ−Ｐｈ−など）。
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換若しくは３−一置換のピリジン−２−イル、又は２，６−二置換ピリジン−４−イル基（Ｐｙｒ−２−イル、Ｐｙｒ−３−イル、Ｐｙｒ−４−イル、３−Ｆ−Ｐｙｒ−２−イル、３−Ｃｌ−Ｐｙｒ−２−イル−、３−ＣＮ−Ｐｙｒ−２−イル、２，６−Ｆ２−Ｐｙｒ−４−イル、２，６−Ｃｌ２−Ｐｙｒ−４−イル、及び２，６−（ＣＮ）２−Ｐｙｒ−４−イルなど。この文脈において、Ｐｙｒはピリジンを意味する。
好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換又は４−置換のピリダ−１，２−アジン−３−イル基（ピリダジン−３−イル、４−Ｆ−ピリダジン−３−イル、４−Ｃｌ−ピリダジン−３−イル、及び４−ＣＮ−ピリダジン−３−イルなど）。
置換又は非置換の１，２，４−オキサジアゾール−３−イル基。
環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）。
直鎖又は分岐鎖のアミノスルホニル基（−ＮＨ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＨ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｍｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｅｔ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ｉＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−シクロＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｐｒ、及び−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅなど。
直鎖又は分岐鎖のスルホニルアミノ基（−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨＭｅ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ、−ＳＯ２−ＮＭｅ２、−ＳＯ２−ＮＭｅＥｔ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ２、及び−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イルなど）。
直鎖又は分岐鎖のスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒなど）。
チオエーテル基（−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、及びＳｉＰｒなど）。
イソプロピル、シクロプロピル、及びプロペン−２−イル基。
タイプ（Ｂ１）及び（Ｂ２）の化合物において、Ｒ３基は、特に好ましくは、イソプロピル、シクロプロピル、及びプロペン−２−イル基から選択される。
Ｒ７９４は、好ましくは、下記から選択される：Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ；好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、又は−ＯＭｅである、非置換、２−、３−、又は４−一置換、及び２，４又は３，４−二置換のフェニル基（２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＣＮ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＣＮ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＣＮ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、３，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈなど）；−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、及び−ＮＭｅ２；−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯｎＢｕ、及び−ＯｔＢｕ；−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨＭｅＯＨ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨＭｅＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨＭｅＯＥｔ、及び−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＥｔ；並びに、飽和でも不飽和でもよく、且つ置換されていても非置換でもよい、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４〜７つの環原子を有する複素環式環基であって、好ましくは以下の基：
から選択され、存在する場合、Ｒ６１は、フェニル環上の置換基（又は同じでも異なっていてもよい２つの置換基）であり、Ｆ、Ｃｌ、及び−ＯＭｅから選択され得る。そのため、フェニル環は、−Ｐｈ−Ｒ６１ （０、１、又は２）基が、全体として、好ましくは、２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈから選択されるような、非置換にも、２−、３−、又は４−一置換にも、２，４又は３，４−二置換にもなり得る。
このように、上記に関して、本発明は、医薬に使用するための、以下のＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤化合物、典型的には、ＧＬＵＴ１、ＧＬＵＴ２、ＧＬＵＴ３、ＧＬＵＴ４、及び／又はＧＬＵＴ１４阻害剤化合物を提供する：
典型的には、上記式（及び本明細書中の全式）は、非立体異性形態で示されている。誤解を避けるために記すと、本開示全体を通して、単一の式は、式に対応する可能な単離された全エナンチオマー、式に対応するエナンチオマーの可能な全混合物、式に対応するジアステレオマーの可能な全混合物、式に対応するエピマーの可能な全混合物、及び式に対応する可能な全ラセミ混合物を含んで、特定の構造の可能な全立体異性体を表すものとする。
先に定義された任意の化合物である、癌、炎症性病態、自己免疫病態、神経学的病態、増殖性疾患、及び／又は代謝性病態を治療又は予防するために使用する化合物が本発明によりさらに提供される。癌又は病態は、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体機能を、好ましくはＧＬＵＴ１、ＧＬＵＴ２、ＧＬＵＴ３、ＧＬＵＴ４、及び／又はＧＬＵＴ１４受容体機能を阻害することにより、治療、改善、予防、及び／又は治癒され得るものであるならば、特に限定されない。
癌に関連したＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体の生物学的機能は、文献を参照して、上記で詳細に説明された。本発明者らは、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤が全ての癌に対して有用性を有し得ることを、これから確認した。したがって、癌の性質は特に限定されない。典型的な実施形態において、癌は、固形腫瘍若しくは液性腫瘍又は基礎的なグルコース輸送が上方調節されている癌から選択される癌である。これらには、眼、脳（グリオーマ、神経膠芽腫、髄芽腫（ｍｅｄｕｌｌａｂｌａｓｔｏｍａｓ）、頭蓋咽頭腫、脳室上衣腫、及び星状細胞腫など）、脊髄、腎臓、口、唇、喉、口腔、鼻腔、小腸、結腸、副甲状腺、胆嚢、頭頚部、乳房、骨、胆管、子宮頚部、心臓、下咽頭腺、肺、気管支、肝臓、皮膚、尿管、尿道、精巣、膣、肛門、喉頭腺、卵巣、甲状腺、食道、鼻咽頭腺、下垂体、唾液腺、前立腺、膵臓、副腎の癌；子宮内膜癌、口腔癌、メラノーマ、神経芽細胞腫、胃癌、血管腫症、血管芽腫、褐色細胞腫、膵嚢胞、腎細胞癌、ウィルムス腫瘍、扁平上皮癌、肉腫、骨肉腫、カポジ肉腫、横紋筋肉腫、肝細胞癌、ＰＴＥＮ過誤腫腫瘍症候群（ＰＨＴＳ）（レルミット・ダクロス病、カウデン症候群、プロテウス症候群、及びプロテウス様症候群など）、白血病及びリンパ腫（急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、有毛細胞白血病、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、若年性骨髄単球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、マントルリンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、ホジキンリンパ腫、びまん性Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、及び皮膚Ｔ細胞リンパ腫など）があるが、これらに限定されない。
炎症性病態及び／又は自己免疫病態に関連するＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体の生物学的機能は、文献を参照して、上記で詳細に説明された。本発明者らは、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤が全てのそのような病態に対して有用性を有し得ることを、これから確認した。したがって、炎症性病態及び／又は自己免疫病態の性質は特に限定されない。さらなる典型的な実施形態において、炎症性病態及び／又は自己免疫病態は、異常な活性化を含む免疫Ｂ細胞及び／又はＴ細胞の調節不全に関連する病態である。さらなる典型的な実施形態において、免疫Ｂ細胞及び／又はＴ細胞の調節不全病態は、痛風、特発性肺線維症、肝線維症、肝硬変、多発性嚢胞腎、アレルギー性喘息、急性又は慢性の特発性炎症性関節炎、変形性関節症、関節リウマチ、乾癬、慢性皮膚病、筋炎、脱髄性疾患、慢性閉塞性肺疾患、間質性肺疾患、糸球体腎炎、間質性腎炎、慢性感染症（慢性活動性肝炎など）、クローン病、潰瘍性大腸炎、アテローム性動脈硬化におけるプラーク形成、関節又は神経系の変性疾患、多発性硬化症、Ｉ型及びＩＩ型糖尿病、セリアック病、急性腎障害、敗血症、急性肝不全、慢性肝不全、慢性腎不全、膵炎、グレーブス病、乾癬、敗血症、嚢胞性線維症、髄膜炎及び急性呼吸窮迫症候群、強直性脊椎炎、シャーガス病、皮膚筋炎、子宮内膜症、グッドパスチャー症候群、ギラン・バレー症候群、ハシオモト病（Ｈａｓｈｉｏｍｏｔｏ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ）、化膿性汗腺炎、川崎病、特発性血小板減少性紫斑病、ループス（全身性エリテマトーデス、円板状ループス、薬物誘発性ループス、新生児ループス、及び亜急性皮膚ループスなど）、神経性筋強直症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、乾癬、多発筋炎、再発性多発性軟骨炎、強皮症、シェーグレン症候群、スティッフパーソン症候群、側頭動脈炎（巨細胞性動脈炎としても知られる）、血管炎、白斑、ウェゲナー肉芽腫症、臓器移植片拒絶、網膜ブドウ膜炎、糸球体腎炎、アレルギー反応、線維筋痛症、多発性内分泌腺不全症、シュミット症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、アジソン病、副腎炎、甲状腺炎、自己免疫性甲状腺疾患、胃萎縮、慢性肝炎、ルポイド肝炎、アテローム性動脈硬化、上皮小体機能低下症、ドレスラー症候群、自己免疫性血小板減少症、特発性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、アトピー性皮膚炎、疱疹状皮膚炎、円形脱毛症（ａｌｏｐｅｃｉａ ａｒｃａｔａ）、類天疱瘡、進行性全身性硬化症、クレスト症候群（石灰沈着、レイノー現象、食道運動障害、及び強指症（ｓｃｌｅｒｏｄａｃｔｙｌ））、結節性多発動脈炎（ｐｏｌｙａｒｔｅｒｉｔｉｓ ｎｅｄｏｓａ）、アトピー性鼻炎、サルコイドーシス、リウマチ熱、多形紅斑、クッシング症候群、中毒性皮膚壊死症、肺胞炎、アレルギー性肺胞炎、線維化肺胞炎、間質性肺疾患、高安動脈炎、リウマチ性多発筋痛症、住血吸虫症、回虫症、アスペルギルス症、サムター症候群、リンパ腫様肉芽腫症、カプラン症候群、デング熱、脳脊髄炎、心内膜炎、心内膜心筋線維症、眼内炎、持久性隆起性紅斑、胎児赤芽球症、好酸球性筋膜炎（ｅｏｓｉｎｏｐｈｉｌｉｃ ｆａｃｉｉｔｉｓ）、シュルマン症候群、フェルティ症候群、フィラリア症、毛様体炎、慢性毛様体炎、異時性毛様体炎（ｈｅｔｅｒｏｃｈｒｏｎｉｃ ｃｙｃｌｉｔｉｓ）、フックス毛様体炎、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、イートン・ランバート症候群、寒冷グロブリン血症、ワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症（Ｗａｌｄｅｎｓｔｒｏｍ’ｓ ｍａｃｒｏｇｌｏｂｕｌｅｍｉａ）、及びエヴァンズ症候群から選択される炎症性病態又は自己免疫病態である。
増殖性疾患に関連したＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体の生物学的機能は、文献を参照して、上記で詳細に説明された。本発明者らは、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤が全てのそのような疾患に対して有用性を有し得ることを、これから確認した。したがって、増殖性疾患の性質は特に限定されない。なおさらなる典型的な実施形態において、増殖性疾患は、新生物及び腫瘍（組織球腫、グリオーマ、星細胞腫（ａｓｔｒｏｃｙｏｍａ）、及び骨種など）、癌、白血病、乾癬、骨疾患、線維増殖性疾患（結合組織のものなど）、特発性肺線維症、多発性嚢胞腎、腎嚢胞形成、脈管内膜過形成、慢性肝疾患、肝線維症、肝硬変、強皮症、再狭窄、及びアテローム性動脈硬化を含むがこれらに限定されない良性、前悪性、及び悪性の細胞増殖の疾病から選択される増殖性の疾患又は病態である。
神経学的病態に関連するＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体の生物学的機能は、文献を参照して、上記で詳細に説明された。本発明者らは、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤が全てのそのような病態に対して有用性を有し得ることを、これから確認した。したがって、神経学的病態の性質は特に限定されない。なおさらに典型的な実施形態において、神経学的病態は、てんかん、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ルー・ゲーリック病）、前頭側頭型認知症、レビー小体認知症、血管性認知症、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、及び多系統萎縮から選択される病態である。
代謝性病態に関連したＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体の生物学的機能は、文献を参照して、上記で詳細に説明された。本発明者らは、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤が全てのそのような病態に対して有用性を有し得ることを、これから確認した。したがって、代謝性病態の性質は特に限定されない。なおさらに典型的な実施形態において、代謝性病態は、代謝症候群、肥満、糖尿病（Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、ＭＯＤＹ、及び妊娠性糖尿病）、前糖尿病、リポジストロフィー、耐糖能異常、血漿インスリン濃度上昇、インスリン抵抗性、脂質異常症、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高血圧、心血管疾患又は呼吸器疾患、過食症、食欲不振、トリグリセリド蓄積症、バルデー・ビードル症候群、ローレンス・ムーン症候群、プラダー・ラブハート・ウィリ症候群、カーンズ・セイヤー症候群、中鎖アシル−ＣｏＡ脱水素酵素欠損症、及びカヘキシーから選択される代謝性病態である。
本発明は、先に定義された化合物の１つ以上を含む医薬組成物も提供する。医薬組成物は特に限定されないが、典型的には、医薬組成物は、薬学的に許容できる添加剤及び／又は賦形剤を含む。当技術分野に公知である、医薬組成物に使用するための任意の添加剤又は賦形剤を、有効成分の機能に有害に干渉しないという条件で利用できる。医薬組成物は、典型的には、先に定義された癌又は病態又は疾患を治療し、予防し、寛解させ、制御し、且つ／又は治癒するためのものである。いくつかの実施形態において、好ましくは医薬組成物が癌を治療するためのものである場合、それは第二の有効成分（癌を治療するための第二の（さらなる）薬剤など）をさらに含み得る。そのような実施形態は、癌、病態、疾患、及び／又は併用療法から利益を得ることができる患者において好ましい。
そのような併用医薬組成物において、癌を治療するためのさらなる薬剤は、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモン及びホルモンアナログ、シグナル伝達経路阻害剤、非受容体型チロシンキナーゼ血管新生阻害剤、免疫療法剤、アポトーシス促進剤、並びに細胞周期シグナル伝達阻害剤から選択され得る。
本発明は、癌及び／又は病態及び／又は疾患を治療する方法であって、患者に、上記に定義された任意の化合物又は組成物を投与することを含む方法をさらに提供する。典型的には、癌、病態、又は疾患は、先に定義された癌、病態、又は疾患である。患者は特に限定されず、動物（好ましくは哺乳動物）でもヒトでもよいが、好ましくは、患者はヒトである。治療又は医薬組成物が併用療法である場合、治療の方法は、患者に、本発明の化合物又は組成物及び先に定義された癌、病態、又は疾患を治療するためのさらなる薬剤を投与することを含み得る。
治療又は医薬組成物が併用療法である場合、化合物又は組成物及びさらなる薬剤は、同時に、連続的に、又は別々に投与するために包装され得る。そのような実施形態において、治療の方法は、患者に、本発明の化合物又は組成物及びさらなる薬剤を、同時に、連続的に、又は別々に投与することを含み得る。
本発明は、先に定義された化合物の合成方法であって、置換又は非置換のピリジン化合物を、環形成工程において、置換又は非置換のケトン化合物と反応させることを含む方法をさらに提供する。上記化合物の少なくとも１つを製造可能であれば、方法は特に限定されない。
典型的な実施形態において、方法は、以下の環形成工程を含む：
（式中、Ｌは脱離基であり；Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７は、Ｈ又は有機基から独立に選択され；ＸがＮである場合、Ｒ２は存在せず；任意選択でＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７のいずれかがＨである場合、方法は、そのＨを有機基により置換するさらなる工程を含み；好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７基は先に定義された置換基である）。
Ｌ基は特に限定されず、方法に有害に干渉しないならば、有機化学において知られている任意の脱離基でよい。Ｌ基は、公知の合成技術を参照して当業者により選択され得る。典型的には、Ｌは、以下の基から選択される。
ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）。
−ＯＨ及びアルコキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、及び−ＯＰｈなど）。
以下の基の１つ：−Ｎ２ ＋、ＯＲ’２ ＋、−ＯＳＯ２Ｃ４Ｆ９、−ＯＳＯ２ＣＦ３、−ＯＳＯ２Ｆ、トシラート（−ＯＴｓ）、メシラート（−ＯＭｓ）、−ＯＨ２ ＋、アシルハライド（−ＣＯ−Ｆ、−ＣＯ−Ｃｌ、−ＣＯ−Ｂｒ、−ＣＯ−Ｉなど）、−ＯＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）＋、−ＯＮＯ２、−ＯＰＯ（ＯＨ）２、無機エステル、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２ ＋、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）３ ＋、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−ＮＨ３ ＋。
本方法において、典型的には、環形成工程は、酸又は塩基触媒作用の下で還流することにより実施される。当業者は、公知の合成技術を参照して、酸又は塩基の種類及び強度、並びに反応条件を選択できる。
より典型的な実施形態において、方法は、以下の工程を含む：
（式中、Ｒ７７及びＲ７８は、単独又は共に、先に定義された化合物のいずれも形成できる）。
これらの典型的な実施形態において、ＨＮＲ７７Ｒ７８反応物は、置換又は非置換のピロリジン化合物、置換又は非置換のピペリジン化合物、置換又は非置換のピペラジン化合物、及び置換又は非置換のモルホリン化合物から選択される。置換基は、存在する場合、上記で既に定義された置換基のいずれでもよい。
医薬に使用する化合物に加えて、本発明は、及びとりわけ合成方法は、下記の１つから選択される式を含む、以前に知られていなかった化合物を提供する：
ここで、（Ｉ）において、置換基は、以下の群（ｉ）〜（ｖｉ）の１つから選択され得る：
（ｉ）Ｒ３は、３〜７つの環炭素を有する、置換又は非置換の、飽和炭素環式環；及び４−メチルフェニル基ではないという条件で、３〜７つの環炭素を有する置換又は非置換の芳香環から選択され；Ｒ６は、４〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の複素環基であり；ＸはＮであり；Ｒ７３は−（ＣＯ）−Ｒ７５基であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７５は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７５は、先に定義される通りであり；
（ｉｉ）Ｒ３は、４〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の複素環基であり；Ｒ６は、４〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の複素環基であり；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、先に定義される通りであり；
（ｉｉｉ）Ｒ３は、ＺがＣでもＮでもよい−Ｚ（Ｒ３３）２基であり、ＺがＣである場合、さらなるＨ又は置換若しくは非置換の有機基又はＲ３３基が存在することがあり；Ｒ３３は、任意選択で別のＲ３３と共に非芳香族炭素環式又は複素環式の環を形成する、置換又は非置換の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、置換されているスルホニル基、及び置換されているカルボニル基から選択され；但し、−Ｚ（Ｒ３３）２基が−ＮＨ２ではなく、またはＣ原子によって環に結合したアミドではないことを条件とし；Ｒ６は、好ましくは４〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の複素環基であり；ＸはＮであり；Ｒ７３は−（ＣＯ）−Ｒ７５基であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７５は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７５は、先に定義される通りであり；
（ｉｖ）Ｒ６は、アダマンチルではないことを条件として、各環原子がＣ、Ｎ、Ｏ、又はＳから選択される３〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和の同素環式又は複素環基であり；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、先に定義される通りであり；
（ｖ）化合物が以下の構造：
を有するような基であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；隣接するＲ基は共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；Ａは、独立に、ＣでもＮでもよく、Ｒ６１は、ＡがＮである場合に存在せず；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；Ｒ３１は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；Ｒ３２は、Ｈ以外の置換又は非置換の有機基から選択され；Ｒ６１は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；及びＲ６２は、Ｈ及びＭｅ以外の置換又は非置換の有機基から選択され；並びに
（ｖｉ）化合物が以下の構造：
を有するような基であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；隣接するＲ基は共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；各Ａは、独立に、ＣでもＮでもよく、Ｒ６１は、ＡがＮである場合に存在せず；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；Ｚは、ＣでもＮでもよく、ＺがＣである場合、さらなるＨ又は置換若しくは非置換の有機基又はＲ３３基が存在してよく；Ｒ３３は、任意選択で別のＲ３３と共に非芳香族の炭素環式又は複素環式環を形成する、置換又は非置換の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、置換されているスルホニル基、及び置換されているカルボニル基から選択され；及びＲ６１は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；
ここで、（ＩＩ）において、置換基は以下の通りである：
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され、但しＲ３がＭｅではないことを条件とし；隣接するＲ基は共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；及びＲ６は、ＣＯ２Ｈ及びＣＯ２Ｅｔを除くＨ及び置換又は非置換の有機基から選択され；好ましくは、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、先に定義される通りである。
典型的な実施形態において、これらの化合物は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、及びＲ７５が先に定義される通りである化合物である。
より典型的な実施形態において、化合物は、以下の式のいずれかの化合物である。
本発明の合成方法が、そのような化合物を製造する方法であることが、特に好ましい。
本発明は、先に定義された構造、上述の通り、特に科学にとって新しい化合物に関して定義された構造を有するＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤化合物をスクリーニングする方法を提供する。方法は、典型的には、下記：
（ａ）ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体機能を有する受容体を、上述の通り化合物に関して定義された構造を有する被験化合物と接触させること；
（ｂ）ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体により輸送が促進される種の、受容体を越える輸送を測定すること；及び
（ｃ）工程（ｂ）で測定された測定値から、被験化合物がＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤であるか否かを決定すること
を含む。
さらなる典型的な実施形態において、方法は下記：
（ａ）ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体を含む細胞を、被験化合物と接触させること；
（ｂ）細胞の膜を越える、種の輸送を測定すること；及び
（ｃ）工程（ｂ）で測定された測定値から、被験化合物がＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤であるか否かを決定すること
を含む。
種は、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体により輸送され得るならば特に限定されず、典型的な実施形態において、種は、置換又は非置換の糖化合物などの置換又は非置換の炭水化物化合物及び上記の２種以上の混合物から選択される。より典型的な実施形態において、種は、置換又は非置換のグルコースを含む。好ましい実施形態において、グルコース又は他の種は、放射性同位元素などにより標識されている。
細胞ベースアッセイが利用される場合、細胞は、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体を含むならば特に限定されない。しかし、より典型的な実施形態において、細胞は、その表面でＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体を含むようにトランスフェクトされた細胞である。
典型的な実施形態において、方法は、種の取込み又は細胞からの放出を測定し得る。取込みアッセイのための公知の方法及び材料を利用でき、当業者は、そのようなアッセイの一般的な技術知識に従って、適切な方法、材料、及び条件を選択できる。
本発明は、例としてのみ、以下の具体的な実施形態を参照して、ここでより詳細に説明される。
実施例１ − 合成方法
合成１：４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（４）
５−フェニルピリジン−２−アミン（２）の調製
５−ブロモピリジン−２−アミン（１）（５．０ｇ、２８．９ｍｍｏｌ）の室温のアセトニトリル（７５ｍＬ）中の撹拌されている溶液に、フェニルボロン酸（４．９３ｇ、４０．５ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（４．５９ｇ、４３．４ｍｍｏｌ）、Ｈ２Ｏ（２５ｍＬ）、及びＰｄ（ＰＰｈ３）４（３．３０ｇ、２．８９ｍｍｏｌ）を加えた。生じた混合物を９０℃で１６時間加熱した。室温に冷却した後、反応混合物を、セライトのパッドに通して濾過し、濾液を分配して、ＥｔＯＡｃ（５×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。得られた残渣を、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、０〜２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製すると、５−フェニルピリジン−２−アミン（２）（３．０ｇ、６１％）を灰白色の固体として与えた：ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ １７２［Ｍ＋Ｈ］＋。
２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（３）の調製
５−フェニルピリジン−２−アミン（２）（３００ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）の室温のＥｔＯＨ（１０ｍＬ）中の撹拌されている溶液に、４−クロロフェナシルブロミド（４１０ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を還流状態で１６時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＣＨ２Ｃｌ２（３０ｍＬ）に溶かし、１Ｎ ＮａＯＨ（５ｍＬ）で洗浄し、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去し、残渣をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、０〜３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製すると、２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン３（０．３ｇ、５６％）を黄色の固体として与えた：ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ３０５［Ｍ＋Ｈ］＋。
４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（４）の調製
２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（３）（３００ｍｇ、０．９８ｍｍｏｌ）のメタノール（５ｍＬ）溶液に、モルホリン（１０３ｍｇ、１．１８ｍｍｏｌ）、氷酢酸（３ｍｌ）、及びホルムアルデヒド（２ｍＬ）を加えた。反応混合物を、２４時間還流加熱してから、室温に放冷し、減圧下で濃縮した。残渣をＥｔＯＡｃに溶かし、残留している酢酸を過剰の飽和ＮａＨＣＯ３溶液でクエンチした。有機層を分離し、減圧下で濃縮し、粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、１５：８５ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製すると、４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（４）（６０ｍｇ、１５％）を灰白色の固体として与えた：ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ４０４［Ｍ＋Ｈ］＋。
合成２：４−（（６−フェニル−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（６）
６−フェニル−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（５）の調製
５−フェニルピリジン−２−アミン（２）（２００ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）の室温のＥｔＯＨ（１０ｍＬ）中の撹拌されている溶液に、２−ブロモ−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エタノン（３１２ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）及びＮａ２ＣＯ３（３７３ｍｇ、３．５２ｍｍｏｌ）を加えた。生じた反応混合物を還流状態で１６時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を濃縮し、生じた残渣を、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）と水（１０ｍＬ）の間で分配した。有機層を分離し、水相をさらにＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。粗生成物を、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製すると、６−フェニル−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（５）（０．３ｇ、７５％）を白色の固体として与えた：ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ３３９［Ｍ＋Ｈ］＋。
４−（（６−フェニル−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（６）の調製
ホルムアルデヒド水溶液（０．３７ｍＬの３７重量％溶液、４．５８ｍｍｏｌ）、それに続いてモルホリン（０．８ｍｌ、９．１７ｍｍｏｌ）を、撹拌しながら、０℃の氷酢酸（２ｍＬ）に加えた。混合物を０℃でさらに１時間撹拌してから、ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）及びＭｅＯＨ（４ｍＬ）に溶かした６−フェニル−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（５）（３００ｍｇ、０．９１ｍｍｏｌ）を加えた。次いで、反応混合物を５０℃に１２時間加熱した。冷却後、反応混合物を減圧下で濃縮し、得られた残渣をＥｔＯＡｃに溶かしてから、過剰な酢酸を飽和ＮａＨＣＯ３溶液でクエンチした。有機層を分離し、減圧下で濃縮し、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製すると、４−（（６−フェニル−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（６）（１６７ｍｇ、４１％）を灰白色の固体として与えた：ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ４３８［Ｍ＋Ｈ］＋。
合成３：４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−（２−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（９）
６−ブロモ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（７）の調製
５−ブロモピリジン−２−アミン（１）（３０．０ｇ、１７３．４ｍｍｏｌ）の室温のＥｔＯＨ（２４０ｍＬ）及び水（６０ｍＬ）中の撹拌されている溶液に、４−クロロフェナシルブロミド（４５．５ｇ、１９０．７ｍｍｏｌ）及びＮａＨＣＯ３（１４．５ｇ、１７３．４ｍｍｏｌ）を加えた。生じた反応混合物を還流状態で４時間撹拌した。室温に冷却した後、生じた固体を濾過し、ＭＴＢＥで洗浄すると、６−ブロモ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（７）（４０ｇ、７５％）を灰白色の固体として与えた。ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ３０７［Ｍ＋Ｈ］＋。
４−（（６−ブロモ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（８）の調製
６−ブロモ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（７）（４０．０ｇ、１３０．３ｍｍｏｌ）の室温の酢酸（１５０ｍＬ）中の撹拌されている溶液に、ホルムアルデヒド水溶液（０．３７ｍＬの３８重量％溶液、６ｍＬ、１９５．４ｍｍｏｌ）及びモルホリン（１２．４ｍＬ、１４３．３ｍｍｏｌ）を加えた。生じた反応混合物を６０℃で４時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を６Ｎ ＮａＯＨ溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をＭＴＢＥで洗浄すると、４−（（６−ブロモ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（８）（２０．０ｇ、３７％）を灰白色の固体として与えた：ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ４０６［Ｍ＋Ｈ］＋。
４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−（２−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（９）の調製
４−（（６−ブロモ−２−（４−クロロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（８）（２００ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）、２−フルオロフェニルボロン酸（３８ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）、及びＮａ２ＣＯ３（１０３ｍｇ、０．９８ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液に、水及びジオキサン（２：１０ ｖ／ｖ、１５ｍＬ）。窒素を反応混合物に１５分間バブリングした後、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（５６ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を、マイクロ波反応器中で、１２０℃で６０分間加熱した。室温に冷却した後、反応混合物を水で希釈し、生じた固体を濾過し、ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈカラムクロマトグラフィー（シリカ、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製すると、４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−（２−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）モルホリン（９）（４０ｍｇ、２０％）を白色の固体として与えた：ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ４２２［Ｍ＋Ｈ］＋。
合成４：（４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）（シクロプロピル）メタノン（１３）
２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボアルデヒド（１０）の調製
２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（３）（１．０ｇ、３．２０ｍｍｏｌ）の室温のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の撹拌されている溶液を、ＰＯＣｌ３（０．７６ｍＬ、８．００ｍｍｏｌ）と加えた。生じた反応混合物を９０℃で１６時間撹拌した。反応混合物を０℃に冷却し、０．５Ｍ Ｎａ２ＣＯ３でクエンチした。生じた固体を濾過し、水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させると、２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボアルデヒド（１０）（０．７ｇ、６４％）を灰白色の固体として与えた：ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ３３３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ｔｅｒｔ−ブチル４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−カルボキシラート（１１）の調製
２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボアルデヒド（１０）（０．５ｇ、１．５０ｍｍｏｌ）の室温のＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中の撹拌されている溶液に、Ｎ−Ｂｏｃ−ピペラジン（０．３ｇ、１．６５ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で１時間撹拌してから、Ｎａ（ＯＡｃ）３ＢＨを加え、撹拌を１６時間続けた。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ３溶液でクエンチし、ＣＨ２Ｃｌ２（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。得られた残渣を、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製すると、ｔｅｒｔ−ブチル４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−カルボキシラート（１１）（０．２ｇ、２６％）を灰白色の固体として与えた。ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ５０３［Ｍ＋Ｈ］＋。
２−（４−クロロフェニル）−６−フェニル−３−（ピペラジン−１−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（１２）の調製
ｔｅｒｔ−ブチル４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−カルボキシラート（１１）（２．２ｇ、４．３７ｍｍｏｌ）の室温のＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）中の撹拌されている溶液に、トリフルオロ酢酸（５ｍＬ）を加えた。生じた反応混合物を室温で１６時間撹拌し、次いで、飽和ＮａＨＣＯ３溶液でクエンチし、ＣＨ２Ｃｌ２（３×２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。得られた残渣を、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、０〜１０％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）により精製すると、２−（４−クロロフェニル）−６−フェニル−３−（ピペラジン−１−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（１２）（１．４ｇ、８２％）を灰白色の固体として与えた。ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ４０３［Ｍ＋Ｈ］＋。
（４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）（シクロプロピル）メタノン（１３）の調製
２−（４−クロロフェニル）−６−フェニル−３−（ピペラジン−１−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（１２）（０．２ｇ、０．４９ｍｍｏｌ）の室温のＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中の撹拌されている溶液に、Ｅｔ３Ｎ（０．１ｇ、０．９９ｍｍｏｌ）及びシクロプロパノイルクロリド（６２ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）を加えた。生じた反応混合物を室温で１６時間撹拌し、次いで、減圧下で濃縮した。得られた残渣を、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、０〜３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製すると、（４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）（シクロプロピル）メタノン（１３）（４０ｍｇ、１８％）を灰白色の固体として与えた。ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ４７１［Ｍ＋Ｈ］＋。
合成５：（４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）（ピリジン−４−イル）メタノン（１４）
ピリジン−４−カルボン酸（０．０９２ｇ、０．７４ｍｍｏｌ）の室温のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の撹拌されている溶液に、ＨＡＴＵ（０．３７ｇ、０．９９ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（０．１９ｇ、１．４９ｍｍｏｌ）を加えた。生じた反応混合物を室温で１時間撹拌してから、２−（４−クロロフェニル）−６−フェニル−３−（ピペラジン−１−イルメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン（１２）を加え、撹拌を４時間続けた。反応混合物を水（１０ｍＬ）でクエンチし、生じた固体を濾過し、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、０〜６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製すると、（４−（（２−（４−クロロフェニル）−６−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）（ピリジン−４−イル）メタノン（１４）（４５ｍｇ、１８％）を灰白色の固体として与えた。ＭＳ（マルチモード、ＥＳＩ／ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ ５０８［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２ − 被験化合物のグルコース取込みアッセイ及びｐＩＣ５０測定
ＨＥＫ２９３細胞を、リポフェクタミン２０００と共にｈＧＬＵＴ１、ｈＧＬＵＴ２、ｈＧＬＵＴ３、又はｈＧＬＵＴ４の遺伝子コンストラクトのいずれかを含むｐＲｅｃｅｉｖｅｒ−Ｌｖ１０５プラスミドによるトランスフェクトにより、ヒトＧＬＵＴ１、ＧＬＵＴ２、ＧＬＵｔ３、又はＧＬＵＴ４のいずれかを安定に発現するように操作した。ｈＧＬＵＴ１−、ｈＧＬＵＴ２−、ｈＧＬＵＴ３−、又はｈＧＬＵＴ４−過剰発現ポリクローナル集団を、プリノマイシン（ｐｕｒｉｎｏｍｙｃｉｎ）選択圧（１μｇ／ｍｌ）下で単離し、１μｇ／ｍｌプリノマイシン＋１０％ウシ胎児血清（ＦＢＳ）を補ったダルベッコ変法イーグル培地中で維持した。ウェルあたり６０，０００細胞を、ポリ−Ｄ−リジン被覆（ｃｏａｓｔｅｄ）９６ウェルプレートに一晩播種した。培地を除去した後、細胞を、温かいグルコース不含取込み緩衝液（ｕｐｔａｋｅ ｂｕｆｆｅｒ）（２５ｍＭ ＨＥＰＥＳ／ＫＯＨ ｐＨ ７．４、１２５ｍＭ ＮａＣｌ、４．８ｍＭ ＫＣｌ、１．２ｍＭ ＭｇＳＯ４、１．２ｍＭ ＣａＣｌ２、１．２ｍＭ ＫＨ２ＰＯ４）中で２回洗浄した。９０μｌの被験化合物をグルコース不含取込み緩衝液中に加え、細胞を、３７℃で３０分間インキュベートした。次いで、１０μｌの［３Ｈ］デオキシ−Ｄ−グルコース（０．２５μＣｉ、１２５μＭ最終アッセイ濃度）をウェルあたりグルコース不含取込み緩衝液に加え、３７℃で３０分間取込みを進行させた。
次いで、細胞を氷冷ＰＢＳで２回洗浄し、１００μｌのＭｉｃｒｏｓｃｉｎｔ−２０をウェルあたり加えた。グルコース取込みをシンチレーションカウンターにより定量化した。半数阻害濃度（ＩＣ５０）（グルコース取込みの阻害における被験化合物の有効性の尺度）を決定した。種々の被験化合物のｐＩＣ５０値を表２に示す。
表は、数多くの被験化合物が強いＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体（ＧＬＵＴ１、ＧＬＵＴ２、ＧＬＵＴ３、及びＧＬＵＴ４の全て）阻害機能を示すことを示す。ＧＬＵＴ１と、ＧＬＵＴ２と、ＧＬＵＴ３と、ＧＬＵＴ４の活性の間に強い相関があることは注目に値し、クラスＩ内の異なるＳＬＣ２Ａ輸送体の間に密接な関係を表している。
実施例３ − 化合物１５５を使用する細胞中のグルコース取込みの阻害（図２参照）
［３Ｈ］−デオキシ−Ｄ−グルコース取込みアッセイ
グルコース取込みアッセイを、濃度を増加させた被験化合物（化合物１５５）を使用して実施例２のプロトコールに従って実施した。結果を図２及び表３に示す。
乳酸産生アッセイ
Ａ５４９細胞を、１０％ウシ胎児血清を補ったＤＭＥＭ／Ｆ１２Ｋ＋Ｌ−グルタミン中で成長させた。細胞を、アッセイ培地（フェノールレッド、ピルビン酸、及びグルコースを含まないＤＭＥＭ、１０％ウシ胎児血清、２ｍＭ Ｌ−グルタミン、及び５又は１７ｍＭグルコース）に再懸濁させ、ウェルあたり４０×１０３細胞で９６−ウェルプレートに播種し、一晩インキュベートした。濃度を増加させた被験化合物（化合物１５５）及びビヒクル対照を加え、３７℃、５％ＣＯ２で４時間インキュベートした。乳酸試薬（Ｔｒｉｎｉｔｙ Ｂｉｏｔｅｃｈ）を加え、プレートを暗所で、室温で７分間インキュベートしてから、プレートリーダーを使用して５４０ｎｍでの吸光度を得た。
図２は、（Ａ）［３Ｈ］−デオキシ−Ｄ−グルコース取込みの阻害；（Ｂ、Ｃ）乳酸分泌の阻害を示す。
実施例４ − 化合物１５５を使用する細胞増殖及びアポトーシスアッセイ（図３Ａ〜Ｄ参照）。
細胞成長／アポトーシスアッセイ
Ａ５４９腺癌ＮｕｃＬｉｇｈｔ Ｒｅｄ細胞を、１０％ウシ胎児血清、２ｍＭ Ｇｌｕｔａｍａｘ、１％ペニシリン／ストレプトマイシン、及び０．５μｇｍｌ−１ピューロマイシンを補ったハムＦ１２Ｋ培地中で成長させた。細胞を、ウェルあたり１×１０４細胞で、５ｍＭ（図３Ａ及び３Ｃ）又は１７ｍＭグルコース（図３Ｂ及び３Ｄ）を含む培地を含む３８４ウェルのマイクロタイタープレートに播種した。細胞を接着させてから、濃度を増加させた被験化合物（化合物１５５）及びビヒクル対照を加えた。細胞は安定してＥｓｓｅｎ ＣｅｌｌＰｌａｙｅｒ ＮｕｃＬｉｇｈｔ赤色蛍光タンパク質を発現し、細胞増殖の測定を可能にした（図３Ａ及びＢ）。培地は、Ｅｓｓｅｎ ＣｅｌｌＰｌａｙｅｒ ９６ウェルＫｉｎｅｔｉｃ Ｃａｓｐａｓｅ３／７−試薬及びＢｉｏｔｉｕｍ ＤＥＶＤ−ＮｕｃＶｉｅｗ ４８８を含んでおり、アポトーシス誘導の測定が可能であった（図３Ｃ及びＤ）。Ｅｓｓｅｎ ＩｎｃｕＣｙｔｅを使用して、細胞を、４８時間の化合物曝露の間連続的にモニターした。
増殖及びアポトーシスアッセイのｐＩＣ５０値を、化合物曝露の最初の２４時間のデータの曲線下面積（ＡＵＣ）分析から誘導した。結果を表３に示す。
これらの試験は、本発明の化合物が、実際の細胞系で効果的な阻害剤であること、及び、その結果細胞増殖を低減若しくは予防し、且つ／又は細胞中のアポトーシスを増加若しくは促進するのに効果的であることを示す。そのため、化合物の阻害効果は、著しい生物学的活性につながる。治療剤としての、特に、癌並びにアポトーシス及び増殖の制御が有用である他の病態及び疾患の治療のための化合物の有用性は明らかであろう。

Claims (49)

  1. 以下の式：
    （式中、Ａ及びＺは同じでも異なっていてもよく、且つＣ及びＮからそれぞれ独立に選択され；各Ｘは同じでも異なっていてもよく、且つＣ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され；Ｒ１及びＲ５は、存在してもしなくてもよく、且つ同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基からそれぞれ選択され；Ｒ１とＲ５とは共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；Ｚは、各Ｘと環を完成し、各環は、前記Ｘ、Ａ、及びＺを含む３〜８つの環原子を含み、各環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、且つ各環原子は、非置換又はＨ若しくは置換若しくは非置換の有機基により独立に置換されており；前記Ｘ、Ａ、及びＺを含む前記環中の全ての前記原子の間の結合は、Ｘ又は環原子がＯ又はＳである場合、Ｘへの結合が単結合であるという条件で、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
    を含む、医薬に使用するためのＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤化合物。
  2. （ａ）Ｚ又はＡの一方がＮであり、好ましくはＺがＮであり、好ましくはＺがＮであり、且つＡがＣであるか、又は
    （ｂ）ＺとＡとの両方がＣである、
    請求項１に記載の医薬に使用するための化合物。
  3. 以下の式：
    （式中、Ｒ１及びＸ並びに前記環は、請求項１に定義される通りであり；前記Ｘ、Ｃ、及びＮを含む前記環中の全ての前記原子の間の前記結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
    を含む、請求項１又は２に記載の医薬に使用するための化合物。
  4. 下記の１つから選択される式：
    （式中、Ｒ１及び前記環は請求項１に定義される通りであり；Ｒ２は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；前記Ｃ及びＮを含む前記環中の全ての前記原子の間の前記結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
    を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  5. 下記の１つから選択される式：
    （式中、Ｒ１及び前記環は請求項１に定義される通りであり；Ｒ１及びＲ２は同じでも異なっていてもよく；Ｒ２は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；Ｒ１とＲ２とは共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；前記Ｃ及びＮを含む前記環中の全ての前記原子の間の前記結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよい）
    を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  6. 下記の１つから選択される式：
    （式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；各Ｘは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され；ＸがＯ又はＳである場合、対応するＲ基は存在せず；隣接するＲ基は共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；ｎは、０、１、又は２の整数であり；ｍは、０、１、又は２の整数であり；ＸがＯ又はＳである場合、Ｘへの前記結合が単結合であるという条件で、前記Ｘ、Ｃ、及びＮを含む前記環中の全ての前記原子の間の前記結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよく；好ましくは、各ＸがＣであり；且つ／又は、好ましくは、ｎ＝１であり；且つ／又は、好ましくはｍ＝０であり；且つ／又は、好ましくは、Ｒ１はＨであり；且つ／又は、好ましくは、Ｒ４はＨ若しくはＭｅであり；且つ／又は、好ましくは、Ｒ３、Ｒ６、及びＲ７はＨではない）
    を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  7. 下記の１つから選択される式：
    （式中、各Ｒ７１、各Ｒ７２は同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；２つのＲ７１基及び／又は２つのＲ７２基は共に、カルボニル基を形成してよく；各Ｘは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択され；Ｒ７３は、そのＸ原子がＯ又はＳである場合に存在せず、且つＲ７１及びＲ７２と同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；ｐは、０〜６の整数であり；且つｑは、０〜６の整数であり；且つ任意選択でＸ基は互いと環を完成することができ、各環原子は同じ又は異なっており、且つＣ、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、且つ各環原子は、非置換又はＨ若しくは置換若しくは非置換の有機基により独立に置換されており、Ｘ原子及びＣ原子を含む前記環中の全ての前記原子の間の前記結合は、独立に、単結合でも二重結合でもよく；Ｒ７２とＲ７３とは共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；好ましくは縮合環系に最も近いＸ原子はＮであり、且つ前記縮合環系から最も遠いＸ原子はＮ、Ｏ、若しくはＳであり；且つ／又は、好ましくはｐ＝１若しくは２であり、且つ／又はｑ＝２若しくは３であり；且つ／又は、好ましくは、前記Ｘ原子は、全環結合が単結合である六員環を完成し；且つ／又は、好ましくは、Ｒ７３は、カルボニル基を含む置換若しくは非置換の基を含み；且つ／又は、好ましくは、Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ４はＨ若しくはＭｅであり、Ｒ３はＨではなく、Ｒ６はＨではなく、各Ｒ７１はＨであり、且つ各Ｒ７２はＨである）
    を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  8. 下記の１つから選択される式：
    （式中、Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され；Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から選択され；好ましくは、Ｒ７３は、非置換若しくは置換されているアシル基を含み；且つ／又は、好ましくは、ＸはＮであり；且つ／又は、好ましくは、Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ４はＨ若しくはＭｅであり、Ｒ３はＨではなく、Ｒ６はＨではなく、各Ｒ７１はＨであり、且つ各Ｒ７２はＨである）
    を含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  9. 下記の１つから選択される式：
    （式中、Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され；Ｒ７４は、ＸがＯ又はＳである場合に存在せず、且つＸがＮである場合、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；且つＲ７５は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；好ましくは、ＸはＯであり、且つ／又はＲ７５は、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、及びシクロアルキル基などの脂肪族又は芳香族の、飽和又は不飽和の、同素環式又は複素環式の環、飽和又は不飽和の複素環基、及びアリール基から選択される置換又は非置換の基であり；且つ／又は、好ましくは、Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ４はＨ若しくはＭｅであり、Ｒ３はＨではなく、Ｒ６はＨではなく、各Ｒ７１はＨであり、且つ各Ｒ７２はＨである）
    を含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  10. 下記の１つから選択される式：
    （式中、Ｒ７５は、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、シクロアルキル基、飽和又は不飽和の複素環基、及びアリール基から選択される置換又は非置換の有機基であり；好ましくは、Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ４はＨ又はＭｅであり、Ｒ３はＨではなく、Ｒ６はＨではなく、各Ｒ７１はＨであり、各Ｒ７２はＨであり；
    好ましくは、Ｒ７５は、以下の構造：
    を有する基であり、式中、各Ｒ７６は同じでも異なっていてもよく、且つＨ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；好ましくは、Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ４はＨ又はＭｅであり、Ｒ３はＨではなく、Ｒ６はＨではなく、各Ｒ７１はＨであり、且つ各Ｒ７２はＨであり、Ｒ７６の少なくとも１つはＨではない）
    を含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  11. Ｒ３が、Ｈ又は以下の基：
    − ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）；好ましくは、Ｃ３〜Ｃ６アルキル基（プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）；
    − 直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    − アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど；
    − 環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）；
    − 環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など；
    − スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など；
    − スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    − 環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）；
    − 芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；並びに
    − 芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）
    から選択される基であり、
    好ましくは、Ｒ３が、下記：
    − 好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換、２−一置換、又は２，６−二置換のフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ２−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、２，６−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２−ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，Ｃｌ−Ｐｈ−、及び２，６−Ｃｌ，ＣＮ−Ｐｈ−など）；
    − 好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換若しくは３−一置換ピリジン−２−イル、又は２，６−二置換ピリジン−４−イル基（Ｐｙｒ−２−イル、Ｐｙｒ−３−イル、Ｐｙｒ−４−イル、３−Ｆ−Ｐｙｒ−２−イル、３−Ｃｌ−Ｐｙｒ−２−イル−、３−ＣＮ−Ｐｙｒ−２−イル、２，６−Ｆ２−Ｐｙｒ−４−イル、２，６−Ｃｌ２−Ｐｙｒ−４−イル、及び２，６−（ＣＮ）２−Ｐｙｒ−４−イルなど；
    − 好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換又は４−置換ピリダ−１，２−アジン−３−イル基（ピリダジン−３−イル、４−Ｆ−ピリダジン−３−イル、４−Ｃｌ−ピリダジン−３−イル、及び４−ＣＮ−ピリダジン−３−イルなど）；
    − 置換又は非置換の１，２，４−オキサジアゾール−３−イル基；
    − 環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）；
    − 直鎖又は分岐鎖のアミノスルホニル基（−ＮＨ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＨ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｍｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｅｔ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ｉＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−シクロＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｐｒ、及び−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅなど；
    − 直鎖又は分岐鎖のスルホニルアミノ基（−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨＭｅ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ、−ＳＯ２−ＮＭｅ２、−ＳＯ２−ＮＭｅＥｔ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ２、及び−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒなど）；
    − チオエーテル基（−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、及びＳｉＰｒなど）；並びに
    − イソプロピル、シクロプロピル、及びプロペン−２−イル基
    から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  12. Ｒ６が、Ｈ又は以下の基：
    − ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）、
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）；
    − 直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    − アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど；
    − 環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）；
    − 環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など；
    − スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など；
    − スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    − 環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）；
    − 芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；並びに
    − 芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）
    から選択される基であり、
    好ましくは、Ｒ６が、Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−から選択される芳香族基を含み、
    特に好ましくは、Ｒ６が、下記：
    − 好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、又は−ＯＭｅである、非置換、２−、３−、又は４−一置換、及び２，４又は３，４−二置換のフェニル基（２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈなど）；
    − 好ましくは置換基がＦ又はＣｌである、置換又は非置換のピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、又はピリジン−４−イル基（ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−Ｆ−ピリジン−２−イル、３−Ｃｌ−ピリジン−２−イル、４−Ｆ−ピリジン−２−イル、４−Ｃｌ−ピリジン−２−イル、５−Ｆ−ピリジン−２−イル、５−Ｃｌ−ピリジン−２−イルなど；並びに
    − 環状エーテル基（テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、及びテトラヒドロピラン−４−イルなど）
    から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  13. Ｒ７が、Ｈ又は以下の基：
    − ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）、
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）；
    − 直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    − アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど；
    − 環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）；
    − 環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など；
    − スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など；
    − スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    − 環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）；
    − 芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；並びに
    − 芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）
    から選択される基であり、
    好ましくは、Ｒ７が下記：
    及び、以下の構造：
    （式中、前記ピペラジン環に縮合した環は、任意選択でＮ及びＯから選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を前記環中に有し、且つ任意選択で１つ以上の置換基を有する五員又は六員の環であり、好ましくは、前記基は下記：
    から選択され、式中、Ｒ７９１、Ｒ７９２、Ｒ７９３、Ｒ７９４、Ｒ７９５、及びＲ７９６は、下記から選択される：
    − Ｒ７９１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、及びｃｙＢｕから選択され、好ましくはＨであり；
    − Ｒ７９２は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）−Ｅｔ、−（ＣＯ）−Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｍｅ、及びＳＯ２Ｅｔから、好ましくはＨ、Ｍｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択され；
    − Ｒ７９３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、及び−（ＣＯ）ｉＰｒから、好ましくはＨ、Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択され；
    − Ｒ７９４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ；好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、又は−ＯＭｅである、非置換、２−、３−、又は４−一置換、及び２，４又は３，４−二置換のフェニル基（２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＣＮ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＣＮ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＣＮ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、３，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈなど）；−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、及び−ＮＭｅ２；−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯｎＢｕ、及び−ＯｔＢｕ；−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨＭｅＯＨ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨＭｅＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨＭｅＯＥｔ、及び−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＥｔ；並びに、飽和でも不飽和でもよく、且つ置換されていても非置換でもよい、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４〜７つの環原子を有する複素環式環基であって、好ましくは以下の基：
    から選択される複素環式環基から選択され；
    − Ｒ７９５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）−Ｅｔ、−（ＣＯ）−Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｍｅ、及びＳＯ２Ｅｔから、好ましくはＨ、Ｍｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択され；
    − Ｒ７９６は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、及び−（ＣＯ）ｉＰｒから、好ましくはＨ、Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される）
    を有する基からも選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  14. Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ又は以下の基：
    − ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）；
    − 直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    − アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど；
    − 環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）；
    − 環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など；
    − スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など；
    − スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    − 環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）；
    − 芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；並びに
    − 芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）
    から選択される基である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  15. Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、及びＲ７６のそれぞれが、独立に、Ｈ又は以下の基：
    − ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ｉｓｏ−プロピル（ｉ−Ｐｒ）、ｎ−ブチル（ｎ−Ｂｕ）、ｉｓｏ−ブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ペンチル、及びヘキシルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、及び−ＣＨ２ＣＩ３など）；
    − 直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アミン基（−ＮＨ２、−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    − アミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２、３、又は４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２（、３、４、５、又は６）Ｂｕ２−Ｐｈなど；
    − 環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）；
    − 環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、及び−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシ又はアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２、３、又は４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、及び−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など；
    − スルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など；
    − スルホニルアミノ基（−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − アミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２、３、又は４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    − 環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）；
    − 芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；並びに
    − 芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）
    から選択される基であり、
    好ましくは、Ｒ７５が下記：
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチル、及びヘキシルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２、３、又は４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、及び−ＣＩ３など）；
    − 直鎖又は分岐鎖の一級、二級、又は三級Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミン基（−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    − 環状アミン又はアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−１−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、及び４−ケト−ピペリジニルなど）；
    − 環状Ｃ３〜Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、及び−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ７アルコキシアルキル又はアリールオキシアルキル基（−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    − 芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２（、３、４、５、又は６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３（、４、又は５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、及び４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；並びに
    − 芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基（ピリジン−１−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チフェン−１−イル、チフェン−２−イル、チフェン−３−イル、ピリミジン−１−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、テトラゾール−１イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−１−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−４−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−１−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−３−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−１−イル、フラン−２−イル、及びフラン−３−イルなど）
    から選択される、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、シクロアルキル基、芳香族複素環基を含む飽和又は不飽和の複素環基、及びアリール基から選択される置換又は非置換の基であり、
    ２つのＲ７１及び／又は２つのＲ７２が、同じ炭素原子に結合している場合、共にケトン基を形成し得る、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  16. 以下の式の１つ：
    （式中、
    Ｒ３、Ｒ６、及びＲ７は、請求項１〜１５のいずれか一項に定義される通りであり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ６、及びＲ７は、下記に定義される通りである：
    Ｒ３は、下記：
    − 好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換、２−一置換、又は２，６−二置換のフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ２−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、２，６−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２−ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，ＣＮ−Ｐｈ−、２，６−Ｆ，Ｃｌ−Ｐｈ−、及び２，６−Ｃｌ，ＣＮ−Ｐｈ−など）；
    − 好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換若しくは３−一置換ピリジン−２−イル、又は２，６−二置換ピリジン−４−イル基（Ｐｙｒ−２−イル、Ｐｙｒ−３−イル、Ｐｙｒ−４−イル、３−Ｆ−Ｐｙｒ−２−イル、３−Ｃｌ−Ｐｙｒ−２−イル−、３−ＣＮ−Ｐｙｒ−２−イル、２，６−Ｆ２−Ｐｙｒ−４−イル、２，６−Ｃｌ２−Ｐｙｒ−４−イル、及び２，６−（ＣＮ）２−Ｐｙｒ−４−イルなど。この文脈でＰｙｒはピリジンを意味する；
    − 好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、及びＣＮから選択される、非置換、又は４−置換ピリダ−１，２−アジン−３−イル基（ピリダジン−３−イル、４−Ｆ−ピリダジン−３−イル、４−Ｃｌ−ピリダジン−３−イル、及び４−ＣＮ−ピリダジン−３−イルなど）；
    − 置換又は非置換の１，２，４−オキサジアゾール−３−イル基；
    − 環状アミノスルホニル−基（−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）３及び−Ｎ（ＳＯ２）（ＣＨ２）４など）；
    − 直鎖又は分岐鎖のアミノスルホニル基（−ＮＨ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＨ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＨ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮＥｔ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｍｅ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｅｔ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ｉＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−シクロＰｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−Ｐｒ、−ＮｉＰｒ−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｍｅ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｅｔ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ｉＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−シクロＰｒ、−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−Ｐｒ、及び−Ｎ（ＣＨＦ２）−ＳＯ２−ＥｔＯＭｅなど；
    − 直鎖又は分岐鎖のスルホニルアミノ基（−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨＭｅ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ、−ＳＯ２−ＮＭｅ２、−ＳＯ２−ＮＭｅＥｔ、−ＳＯ２−ＮＨＥｔ２、及び−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イルなど）；
    − 直鎖又は分岐鎖のスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒなど）；
    − チオエーテル基（−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、及びＳｉＰｒなど）；
    − 好ましくは、イソプロピル、シクロプロピル、及びプロペン−２−イル基から選択される、３つ以上の炭素原子を有する、好ましくは３〜６つの炭素原子を有する分岐鎖又は環状のアルキル又はアルケニル基
    から選択され、
    Ｒ６は、下記：
    − 好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、又は−ＯＭｅである、非置換、２−、３−、又は４−一置換、及び２，４又は３，４−二置換のフェニル基（２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈなど）；
    − 好ましくは置換基がＦ又はＣｌである、置換又は非置換のピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、又はピリジン−４−イル基（ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−Ｆ−ピリジン−２−イル、３−Ｃｌ−ピリジン−２−イル、４−Ｆ−ピリジン−２−イル、４−Ｃｌ−ピリジン−２−イル、５−Ｆ−ピリジン−２−イル、５−Ｃｌ−ピリジン−２−イルなど；
    − 環状エーテル基（テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、及びテトラヒドロピラン−４−イルなど）
    から選択され、
    Ｒ７は、以下の基：
    から、及び以下の構造：
    を有する基からも選択され、式中、前記ピペラジン環に縮合した環は、任意選択でＮ及びＯから選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を前記環中に有し、且つ任意選択で１つ以上の置換基を有する五員又は六員の環であり、好ましくは、前記基は、下記：
    から選択され、式中、Ｒ７９１、Ｒ７９２、Ｒ７９３、Ｒ７９４、Ｒ７９５、及びＲ７９６は以下の通り定義される：
    − Ｒ７９１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、及びｃｙＢｕから選択され、好ましくはＨであり；
    − Ｒ７９２は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）−Ｅｔ、−（ＣＯ）−Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｍｅ、及びＳＯ２Ｅｔから、好ましくはＨ、Ｍｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択され；
    − Ｒ７９３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、及び−（ＣＯ）ｉＰｒから、好ましくはＨ、Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択され；
    − Ｒ７９４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ；好ましくは置換基がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、又は−ＯＭｅである、非置換、２−、３−、又は４−一置換、及び２，４又は３，４−二置換のフェニル基（２−Ｆ−Ｐｈ、２−Ｃｌ−Ｐｈ、２−ＣＮ−Ｐｈ、２−ＯＭｅ−Ｐｈ、３−Ｆ−Ｐｈ、３−Ｃｌ−Ｐｈ、３−ＣＮ−Ｐｈ、３−ＯＭｅ−Ｐｈ、４−Ｆ−Ｐｈ、４−Ｃｌ−Ｐｈ、４−ＣＮ−Ｐｈ、４−ＯＭｅ−Ｐｈ、２，４−Ｆ２−Ｐｈ、２，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、２，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、２，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈ、３，４−Ｆ２−Ｐｈ、３，４−Ｃｌ２−Ｐｈ、３，４−（ＣＮ）２−Ｐｈ、及び３，４−（ＯＭｅ）２−Ｐｈなど）；−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、及び−ＮＭｅ２；−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯｎＢｕ、及び−ＯｔＢｕ；−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨＭｅＯＨ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨＭｅＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨＭｅＯＥｔ、及び−Ｃ（Ｍｅ）２ＯＥｔ；並びに、飽和でも不飽和でもよく、且つ置換されていても非置換でもよい、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４〜７つの環原子を有する複素環式環基であって、好ましくは以下の基：
    から選択される複素環式環基から選択され；
    − Ｒ７９５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）−Ｅｔ、−（ＣＯ）−Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｍｅ、及びＳＯ２Ｅｔから、好ましくはＨ、Ｍｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択され；
    − Ｒ７９６は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉＰｒ、ｃｙＰｒ、ｃｙＢｕ、−（ＣＯ）−Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、及び−（ＣＯ）ｉＰｒから、好ましくはＨ、Ｍｅ、及び−（ＣＯ）−Ｍｅから選択される）
    を有する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  17. 下記の１つから選択される式：
    を含む、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の医薬に使用するための化合物。
  18. − 単離されたエナンチオマー、又は
    − ２つ以上のエナンチオマーの混合物、又は
    − ２つ以上のジアステレオマー、及び／若しくはエピマーの混合物、又は
    − ラセミ混合物
    を含む、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の使用するための化合物。
  19. 癌、炎症性病態、自己免疫病態、神経学的病態、増殖性疾患、及び／又は代謝性病態の治療に使用するための化合物であって、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物である、化合物。
  20. 前記癌が、眼、脳（グリオーマ、神経膠芽腫、髄芽腫、頭蓋咽頭腫、脳室上衣腫、及び星状細胞腫など）、脊髄、腎臓、口、唇、喉、口腔、鼻腔、小腸、結腸、副甲状腺、胆嚢、頭頚部、乳房、骨、胆管、子宮頚部、心臓、下咽頭腺、肺、気管支、肝臓、皮膚、尿管、尿道、精巣、膣、肛門、喉頭腺、卵巣、甲状腺、食道、鼻咽頭腺、下垂体、唾液腺、前立腺、膵臓、副腎の癌；子宮内膜癌、口腔癌、メラノーマ、神経芽細胞腫、胃癌、血管腫症、血管芽腫、褐色細胞腫、膵嚢胞、腎細胞癌、ウィルムス腫瘍、扁平上皮癌、肉腫、骨肉腫、カポジ肉腫、横紋筋肉腫、肝細胞癌、ＰＴＥＮ過誤腫腫瘍症候群（ＰＨＴＳ）（レルミット・ダクロス病、カウデン症候群、プロテウス症候群、及びプロテウス様症候群など）、白血病及びリンパ腫（急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、有毛細胞白血病、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、若年性骨髄単球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、マントルリンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、ホジキンリンパ腫、びまん性Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、及び皮膚Ｔ細胞リンパ腫など）を含む、固形腫瘍若しくは液性腫瘍及び基礎的なグルコース輸送が上方調節されている癌から選択される癌である、請求項１９に記載の使用するための化合物。
  21. 前記炎症性病態及び／又は自己免疫病態が、異常な活性化を含む免疫Ｂ細胞及び／又はＴ細胞の調節不全に関連する病態である、請求項１９に記載の使用するための化合物。
  22. 免疫Ｂ細胞及び／又はＴ細胞の調節不全に関連する前記病態が、痛風、特発性肺線維症、肝線維症、肝硬変、多発性嚢胞腎、アレルギー性喘息、急性又は慢性の特発性炎症性関節炎、変形性関節症、関節リウマチ、乾癬、慢性皮膚病、筋炎、脱髄性疾患、慢性閉塞性肺疾患、間質性肺疾患、糸球体腎炎、間質性腎炎、慢性感染症（慢性活動性肝炎など）、クローン病、潰瘍性大腸炎、アテローム性動脈硬化におけるプラーク形成、関節又は神経系の変性疾患、多発性硬化症、Ｉ型及びＩＩ型糖尿病、セリアック病、急性腎障害、敗血症、急性肝不全、慢性肝不全、慢性腎不全、膵炎、グレーブス病、乾癬、敗血症、嚢胞性線維症、髄膜炎及び急性呼吸窮迫症候群、強直性脊椎炎、シャーガス病、皮膚筋炎、子宮内膜症、グッドパスチャー症候群、ギラン・バレー症候群、ハシオモト病、化膿性汗腺炎、川崎病、特発性血小板減少性紫斑病、ループス（全身性エリテマトーデス、円板状ループス、薬物誘発性ループス、新生児ループス、及び亜急性皮膚ループスなど）、神経性筋強直症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、乾癬、多発筋炎、再発性多発性軟骨炎、強皮症、シェーグレン症候群、スティッフパーソン症候群、側頭動脈炎（巨細胞性動脈炎としても知られる）、血管炎、白斑、ウェゲナー肉芽腫症、臓器移植片拒絶、網膜ブドウ膜炎、糸球体腎炎、アレルギー反応、線維筋痛症、多発性内分泌腺不全症、シュミット症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、アジソン病、副腎炎、甲状腺炎、自己免疫性甲状腺疾患、胃萎縮、慢性肝炎、ルポイド肝炎、アテローム性動脈硬化、上皮小体機能低下症、ドレスラー症候群、自己免疫性血小板減少症、特発性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、アトピー性皮膚炎、疱疹状皮膚炎、円形脱毛症、類天疱瘡、進行性全身性硬化症、クレスト症候群（石灰沈着、レイノー現象、食道運動障害、及び強指症）、結節性多発動脈炎、アトピー性鼻炎、サルコイドーシス、リウマチ熱、多形紅斑、クッシング症候群、中毒性皮膚壊死症、肺胞炎、アレルギー性肺胞炎、線維化肺胞炎、間質性肺疾患、高安動脈炎、リウマチ性多発筋痛症、住血吸虫症、回虫症、アスペルギルス症、サムター症候群、リンパ腫様肉芽腫症、カプラン症候群、デング熱、脳脊髄炎、心内膜炎、心内膜心筋線維症、眼内炎、持久性隆起性紅斑、胎児赤芽球症、好酸球性筋膜炎、シュルマン症候群、フェルティ症候群、フィラリア症、毛様体炎、慢性毛様体炎、異時性毛様体炎、フックス毛様体炎、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、イートン・ランバート症候群、寒冷グロブリン血症、ワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症、及びエヴァンズ症候群から選択される炎症性病態又は自己免疫病態である、請求項２１に記載の使用するための化合物。
  23. 前記増殖性疾患が、新生物及び腫瘍（組織球腫、グリオーマ、星細胞腫、及び骨種など）、癌、白血病、乾癬、骨疾患、線維増殖性疾患（結合組織のものなど）、特発性肺線維症、多発性嚢胞腎、腎嚢胞形成、脈管内膜過形成、慢性肝疾患、肝線維症、肝硬変、強皮症、再狭窄、及びアテローム性動脈硬化を含む良性、前悪性、及び悪性の細胞増殖の疾病から選択される増殖性疾患である、請求項１９に記載の使用するための化合物。
  24. 前記神経学的病態が、てんかん、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ルー・ゲーリック病）、前頭側頭型認知症、レビー小体認知症、血管性認知症、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、及び多系統萎縮から選択される神経学的病態である、請求項１９に記載の使用するための化合物。
  25. 前記代謝性病態が、代謝症候群、肥満、糖尿病（Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、ＭＯＤＹ、及び妊娠性糖尿病など）、前糖尿病、リポジストロフィー、耐糖能異常、血漿インスリン濃度上昇、インスリン抵抗性、脂質異常症、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高血圧、心血管疾患又は呼吸器疾患、過食症、食欲不振、トリグリセリド蓄積症、バルデー・ビードル症候群、ローレンス・ムーン症候群、プラダー・ラブハート・ウィリ症候群、カーンズ・セイヤー症候群、中鎖アシル−ＣｏＡ脱水素酵素欠損症、及びカヘキシーから選択される代謝性病態である、請求項１９に記載の使用するための化合物。
  26. 請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
  27. 薬学的に許容できる添加剤及び／又は賦形剤をさらに含む、請求項２６に記載の医薬組成物。
  28. 請求項１９〜２４のいずれか一項に定義された癌、病態、又は疾患を治療するためのものである、請求項２６又は２７に記載の医薬組成物。
  29. 好ましくは、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモン及びホルモンアナログ、シグナル伝達経路阻害剤、非受容体型チロシンキナーゼ血管新生阻害剤、免疫療法剤、アポトーシス促進剤、メトフォルミンなどの呼吸鎖脱共役剤、並びに細胞周期シグナル伝達阻害剤から選択される、癌を治療するためのさらなる薬剤をさらに含む、癌を治療するための請求項２８に記載の医薬組成物。
  30. 患者に、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物又は組成物を投与することを含む、癌及び／又は病態及び／又は疾患を治療する方法。
  31. 前記癌又は病態又は疾患が、請求項１９〜２５のいずれか一項に定義された癌又は病態又は疾患である、請求項３０に記載の方法。
  32. 患者に、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物又は組成物及び請求項２９に定義された癌を治療するためのさらなる薬剤を投与することを含み、好ましくは、前記化合物又は組成物及び前記さらなる薬剤が、同時に、連続的に、又は別々に投与される、請求項３１に記載の癌を治療するための方法。
  33. 前記患者がヒトである、請求項３０〜３２のいずれか一項に記載の方法。
  34. 下記の１つから選択される式：
    （式中、（Ｉ）において、置換基は、以下の群（ｉ）〜（ｖｉ）の１つから選択できる：
    （ｉ）Ｒ３は、３〜７つの環炭素を有する置換又は非置換の飽和炭素環式環；及び４−メチルフェニル基ではないという条件で３〜７つの環炭素を有する置換又は非置換の芳香環から選択され；Ｒ６は、４〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の複素環基であり；ＸはＮであり；Ｒ７３は−（ＣＯ）Ｒ７５基であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７５は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７５は、請求項１〜３３のいずれか一項に定義される通りであり；
    （ｉｉ）Ｒ３は、４〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の複素環基であり；Ｒ６は、４〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の複素環基であり；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；好ましくはＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、請求項１〜３３のいずれか一項に定義される通りであり；
    （ｉｉｉ）Ｒ３は、ＺがＣでもＮでもよい−Ｚ（Ｒ３３）２基であり、ＺがＣである場合、さらなるＨ又は置換若しくは非置換の有機基若しくはＲ３３基が存在してよく；Ｒ３３は、任意選択で別のＲ３３と共に非芳香族炭素環式又は複素環式環を形成する、置換又は非置換の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、置換されているスルホニル基、及び置換されているカルボニル基から選択され；但し、前記−Ｚ（Ｒ３３）２基が−ＮＨ２ではなく、またはＣ原子によって前記環に結合したアミドではないことを条件とし；Ｒ６は、好ましくは４〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の複素環基であり；ＸはＮであり；Ｒ７３は−（ＣＯ）−Ｒ７５基であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７５は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７５は、請求項１〜３３のいずれか一項に定義される通りであり；
    （ｉｖ）Ｒ６は、アダマンチルではないことを条件として、各環原子がＣ、Ｎ、Ｏ、又はＳから選択される３〜７つの環原子を有する、置換又は非置換の、飽和同素環式又は複素環基であり；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、請求項１〜３３のいずれか一項に定義される通りであり；
    （ｖ）前記化合物が以下の構造：
    を有するような基であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；隣接するＲ基は共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；Ａは、独立に、ＣでもＮでもよく、Ｒ６１は、ＡがＮである場合に存在せず；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；Ｒ３１は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；Ｒ３２は、Ｈ以外の置換又は非置換の有機基から選択され；Ｒ６１は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；及びＲ６２は、Ｈ及びＭｅ以外の置換又は非置換の有機基から選択され；並びに
    （ｖｉ）前記化合物が以下の構造：
    を有するような基であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され；隣接するＲ基は共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；各Ａは、独立に、ＣでもＮでもよく、Ｒ６１は、ＡがＮである場合に存在せず；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；Ｚは、ＣでもＮでもよく、ＺがＣである場合、さらなるＨ又は置換若しくは非置換の有機基又はＲ３３基が存在してよく；Ｒ３３は、任意選択で別のＲ３３と共に非芳香族炭素環式又は複素環式環を形成する、置換又は非置換の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、置換されているスルホニル基、及び置換されているカルボニル基から選択され；及びＲ６１は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から選択され；
    且つ、（ＩＩ）において、置換基は以下の通りである：
    Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、Ｈ及び置換又は非置換の有機基から独立に選択され、但しＲ３がＭｅではないことを条件とし；隣接するＲ基は共に、置換又は非置換の、飽和又は不飽和の、脂肪族又は芳香族の、同素環式又は複素環式の環を形成してよく；Ｘは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立に選択され、Ｒ７３は、そのＸがＯ又はＳである場合に存在せず；及びＲ６は、ＣＯ２Ｈ及びＣＯ２Ｅｔを除くＨ及び置換又は非置換の有機基から選択され；好ましくは、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７１、Ｒ７２、及びＲ７３は、請求項１〜３３のいずれか一項に定義される通りである）
    を含む化合物。
  35. Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、及びＲ７５が請求項１１〜１６のいずれか一項に定義される通りである化合物である、請求項３４に記載の化合物。
  36. 以下の式：
    のいずれかの化合物である化合物。
  37. − 単離されたエナンチオマー、又は
    − ２つ以上のエナンチオマーの混合物、又は
    − ２つ以上のジアステレオマー、及び／若しくはエピマーの混合物、又は
    − ラセミ混合物
    を含む、請求項３４〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
  38. 請求項３４〜３７のいずれか一項に記載の化合物の合成方法であって、置換又は非置換のピリジン化合物を、置換又は非置換のケトン化合物と、環形成工程において反応させることを含む方法。
  39. 以下の通りの環形成工程：
    （式中、Ｌは脱離基であり；Ｘは、Ｃ又はＮであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７は、Ｈ又は有機基から独立に選択され；ＸがＮである場合、Ｒ２は存在せず；任意選択で、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７のいずれかがＨである場合、前記方法は、前記Ｈを有機基により置換するさらなる工程を含み；好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７基は、請求項１〜１７のいずれか一項に定義された置換基である）
    を含む、請求項３８に記載の合成方法。
  40. Ｌが下記：
    − ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩなど）；
    − ＯＨ及びアルコキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、及び−ＯＰｈなど）；
    −Ｎ２ ＋、ＯＲ’２ ＋、−ＯＳＯ２Ｃ４Ｆ９、−ＯＳＯ２ＣＦ３、−ＯＳＯ２Ｆ、トシラート（−ＯＴｓ）、メシラート（−ＯＭｓ）、−ＯＨ２ ＋、アシルハライド（−ＣＯ−Ｆ、−ＣＯ−Ｃｌ、−ＣＯ−Ｂｒ、−ＣＯ−Ｉなど）、−ＯＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）＋、−ＯＮＯ２、−ＯＰＯ（ＯＨ）２、無機エステル、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２ ＋、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）３ ＋、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−ＮＨ３ ＋
    から選択される、請求項３８又は３９に記載の方法。
  41. 前記環形成工程が、酸又は塩基触媒作用の下で還流することにより実施される、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の方法。
  42. 以下の工程：
    （式中、Ｒ７７及びＲ７８は、単独又は共に、請求項３４〜３７に記載の化合物のいずれもを形成できる）
    を含む、請求項３８〜４１のいずれか一項に記載の方法。
  43. ＨＮＲ７７Ｒ７８が、置換又は非置換のピロリジン化合物、置換又は非置換のピペリジン化合物、置換又は非置換のピペラジン化合物、及び置換又は非置換のモルホリン化合物から選択される、請求項４２に記載の方法。
  44. 請求項３４〜３７のいずれか一項に定義された構造を有するＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤化合物をスクリーニングする方法であって、
    （ａ）ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体機能を有する受容体を、被験化合物と接触させること；
    （ｂ）ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体により輸送が促進される種の、前記受容体を越える輸送を測定すること；及び
    （ｃ）工程（ｂ）で測定された測定値から、前記被験化合物がＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤であるか否かを決定すること
    を含む方法。
  45. （ａ）ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体を含む細胞を、被験化合物と接触させること；
    （ｂ）ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体により前記細胞の膜を越える輸送が促進される種の、前記膜を越える輸送を測定すること；及び
    （ｃ）工程（ｂ）で測定された測定値から、前記被験化合物がＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体阻害剤であるか否かを決定すること
    を含む、請求項４４に記載の方法。
  46. 前記種が、置換又は非置換の炭水化物化合物、置換又は非置換の糖化合物、及び上記の２つ以上の混合物から選択される、請求項４４又は４５に記載の方法。
  47. 前記種が、置換又は非置換のグルコース、好ましくは放射性同位元素で標識されたグルコースを含む、請求項４６に記載の方法。
  48. 前記細胞が、ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体をその表面で含むようにトランスフェクトされた細胞である、請求項４５〜４７のいずれか一項に記載の方法。
  49. 前記ＳＬＣ２ＡクラスＩ輸送体が、ＧＬＵＴ１、ＧＬＵＴ２、ＧＬＵＴ３、ＧＬＵＴ４、及びＧＬＵＴ１４から選択される、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物、組成物、又は方法。
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