JP2016520526A - チオ糖粘液溶解薬 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、2013年3月14日に出願された米国仮特許出願第61/784,856号の利益を主張するものであり、その内容は、参照により全体として本明細書に組み込まれる。
本発明は、国立衛生研究所(National Institutes of Health)より付与された助成金番号RO1 HL080414及びP50 HL107191の下、連邦政府の支援を受けてなされた。連邦政府は、本発明に一定の権利を有する。
(A)−OH、−NH2、−SH、−CN、−CF3、−NO2、オキソ、ハロゲン、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、ならびに
(B)
(i)オキソ、−OH、−NH2、−SH、−CN、−CF3、−NO2、ハロゲン、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、及び
(ii)
(a)オキソ、−OH、−NH2、−SH、−CN、−CF3、−NO2、ハロゲン、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、及び
(b)オキソ、−OH、−NH2、−SH、−CN、−CF3、−NO2、ハロゲン、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、及び非置換ヘテロアリール
から選択される少なくとも1つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール
から選択される少なくとも1つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリール
から選択される少なくとも1つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリール。
II.使用方法
III.化合物
A.製剤
B.有効投与量
C.毒性
実施例1.化学合成
Claims (104)
- それを必要とする対象において粘液の弾性を低下させるかまたは粘液の粘性を低下させるためのチオ糖粘液溶解薬の使用。
- 前記方法は、前記対象において粘液の粘弾性を低下させることを含む、請求項1に記載の使用。
- 前記チオ糖粘液溶解薬は、チオール単糖粘液溶解薬、チオール二糖粘液溶解薬、またはチオール三糖粘液溶解薬である、請求項1に記載の使用。
- 前記チオ糖粘液溶解薬は、D−グルコピラノース、D−ガラクトピラノース、D−マンノピラノース、D−グルコピラノシド、D−ガラクトピラノシド、またはD−マンノピラノシド部分を含む、請求項1に記載の使用。
- 前記チオ糖粘液溶解薬は、D−ガラクトピラノースを含む、請求項1に記載の使用。
- 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
R1は、−SH、−OR1A、−NR1B、または−R1Dであり、
R1Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Dは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3は、−SH、−OR3A、または−NR3Bであり、
R3Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Bは、−C(O)R3C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R4は、−SH、−SAc、−OR4A、または−NR4Bであり、
R4Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R4Bは、−C(O)R4C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R4Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5は、H、−SH、−SAc、−OR5A、−NR5B、または−R5Dであり、
R5Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Bは、−C(O)R5C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Dは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルであり;
R5’は、Hまたは−OHである、請求項1に記載の使用。 - R1、R3、R4、及びR5は−OHであり;
R5’はHであり;
R2Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルまたは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、非置換C1−C10チオール−アルキル、または非置換チオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項6に記載の使用。 - R2は−NR2Bである、請求項7に記載の使用。
- R2Bは、−C(O)R2Cである、請求項6〜8の1項に記載の使用。
- 式中、R2Cは、R2C1−置換C1−C10チオール−アルキルまたはR2C1−置換2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり、R2C1は、−N(H)C(O)R2C2であり、R2C2は、非置換C1−C10アルキルである、請求項6〜9の1項に記載の使用。
- R2C2はメチルである、請求項10に記載の使用。
- R2Aは、−N(H)−C(O)−CH(NHAc)−CH2−SHである、請求項11に記載の使用。
- R2、R3、R4は、−OHである、請求項6に記載の使用。
- R5’はHであり;
R5は、−SH、−OR5A、または−NR5Bであり、
R5Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルまたは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Bは、−C(O)R5C、非置換C1−C10チオール−アルキル、または非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項13に記載の使用。 - R5は−SHである、請求項14に記載の使用。
- R1はOR1Aである、請求項13〜15の1項に記載の使用。
- R1Aは、非置換C1−C5アルキルである、請求項13〜16の1項に記載の使用。
- R1Aはメチルである、請求項13〜17の1項に記載の使用。
- R3、R4、及びR5は−OHであり;
R5’はHである、請求項6に記載の使用。 - R2は−OHである、請求項19に記載の使用。
- R1は、−SH、−OR1A、または−NR1Bであり、
R1Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルまたは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、非置換C1−C10チオール−アルキル、または非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項20に記載の使用。 - R1は、−OR1Aであり、R1Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルである、請求項21に記載の使用。
- R1は−OHである、請求項19に記載の使用。
- R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルまたは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、非置換C1−C10チオール−アルキル、または非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項23に記載の使用。 - R2は−NR2Bであり、R2Bは−C(O)R2Cである、請求項24に記載の使用。
- R2Cは、非置換C1−C10チオール−アルキルである、請求項25に記載の使用。
- R4は−SHである、請求項6に記載の使用。
- R1は−OR1Aであり;
R2、R3、及びR5は−OHである、請求項27に記載の使用。 - R1Aは、非置換C1−C10アルキルである、請求項28に記載の使用。
- R1Aはメチルである、請求項29に記載の使用。
- R5は−SHであり;
R5’はHである、請求項6に記載の使用。 - R1は−OR1Aであり;
R2、R3、及びR4は−OHである、請求項31に記載の使用。 - R1Aは、非置換C1−C10アルキルである、請求項32に記載の使用。
- R1Aはメチルである、請求項33に記載の使用。
- R1は−OR1Aであり;
R2、R3、及びR4は−OHであり、
R5はHまたは−OR5Aであり;
R5’はHである、請求項6に記載の使用。 - R5はHである、請求項35に記載の使用。
- R1Aは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項36に記載の使用。
- R1Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルである、請求項37に記載の使用。
- R1Aはチオプロピルである、請求項38に記載の使用。
- R5は−OR5Aである、請求項35に記載の使用。
- R5は−OHである、請求項40に記載の使用。
- R1Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルである、請求項41に記載の使用。
- R1Aはチオプロピルである、請求項42に記載の使用。
- R1Aは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項35に記載の使用。
- R5は−OHであり;
R1Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルまたは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項44に記載の使用。 - R1Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルである、請求項45に記載の使用。
- R1Aは、チオエチル、チオプロピル、チオブチル、またはチオペンチルである、請求項46に記載の使用。
- R1Aは、非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである請求項45に記載の使用。
- R1Aはチオエチルオキシエチルである、請求項48に記載の使用。
- R1は−OR1Aであり;
R2、R3、及びR4は−OHであり、
R5’はHであり;
R5は−SHである、請求項6に記載の使用。 - R1Aは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルである、請求項50に記載の使用。
- R1Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルである、請求項51に記載の使用。
- R1Aは、チオエチルである、請求項52に記載の使用。
- R1は−OR1Aであり;
R2、R3、及びR4は−OHであり、
R5は−SAcであり;
R5’はHである、請求項6に記載の使用。 - R1Aはメチルである、請求項54に記載の使用。
- R1は、−OR1Aまたは−R1Dであり、
R2は、−OHまたは−NR2Bであり;
R2Bは−C(O)R2Cであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキルであり;
R3及びR4は−OHであり;
R5は、−OR5Aまたは−R5Dである、請求項6に記載の使用。 - R1は−OR1Aである、請求項56に記載の使用。
- R1Aは、非置換C1−C5アルキルである、請求項57に記載の使用。
- R1Aはメチルである、請求項58に記載の使用。
- R1は−R1Dである、請求項56に記載の使用。
- R5は−OR5Aであり;
R5Aは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5’はHである、請求項56に記載の使用。 - R5は−R5Dであり;
R5’は−OHである、請求項56に記載の使用。 - R5は−R5Dであり;
R5’はHである、請求項56に記載の使用。 - R2は−OHである、請求項56〜63の1項に記載の使用。
- R2は−NR2Bである、請求項56〜63の1項に記載の使用。
- R2は−NHAcである、請求項65に記載の使用。
- 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
L1及びL5は、独立して結合またはメチレンであり;
R1は、−SH、−OR1A、または−NR1Bであり、
R1Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3は、−SH、−OR3A、または−NR3Bであり、
R3Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Bは、−C(O)R3C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R4は、−SH、−OR4A、または−NR4Bであり、
R4Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R4Bは、−C(O)R4C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R4Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5は、H、−SH、−OR5A、または−NR5Bであり、
R5Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Bは、−C(O)R5C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項1に記載の使用。 - 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
R1は、−SH、−OR1A、または−NR1Bであり、
R1Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3は、−SH、−OR3A、または−NR3Bであり、
R3Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Bは、−C(O)R3C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5は、H、−SH、−SAc、−OR5A、または−NR5Bであり、
R5Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Bは、−C(O)R5C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7は、−SH、−OR7A、または−NR7Bであり、
R7Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Bは、−C(O)R7C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8は、−SH、−OR8A、または−NR8Bであり、
R8Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Bは、−C(O)R8C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R9は、−SH、−OR9A、または−NR9Bであり、
R9Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R9Bは、−C(O)R9C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R9Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10は、H、−SH、−SAc、−OR10A、または−NR10Bであり、
R10Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Bは、−C(O)R10C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項1に記載の使用。 - R1は−OR1Aであり;
R2、R3、R5、R7、R8、及びR9は−OHであり;
R10は−SHまたは−OR10Aである、請求項68に記載の使用。 - R1Aは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項69に記載の使用。
- R1Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルであり;
R10は−OHである、請求項70に記載の使用。 - R1Aは、チオエチルである、請求項71に記載の使用。
- R1AはHであり;
R10は−SHである、請求項69に記載の使用。 - R1Aは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり、
R2、R3、R5、R7、R8、及びR9は−OHであり;
R10は−SHである、請求項68に記載の使用。 - R1Aは、非置換C1−C10チオール−アルキルである、請求項74に記載の使用。
- R1Aは、チオエチルである、請求項75に記載の使用。
- R1、R3、R5、R8、R9、及びR10は−OHであり;
R2は−OHまたは−NR2Bであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルであり;
R7は、−OHまたは−NR7Bであり;R7Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルである、請求項68に記載の使用。 - R1は−OR1Aであり;
R1Aは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり、
R3、R5、R8、R9、及びR10は−OHであり;
R2は、−OHまたは−NR2Bであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキルであり;
R7は、−OHまたは−NR7Bであり;
R7Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキルである、請求項68に記載の使用。 - R2は−NHAcであり;
R7は−NHAcである、請求項78に記載の使用。 - 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
R1は、−SH、−OR1A、または−NR1Bであり、
R1Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3は、−SH、−OR3A、または−NR3Bであり、
R3Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Bは、−C(O)R3C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5は、H、−SH、−SAc、−OR5A、または−NR5Bであり、
R5Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり、
R5Bは、−C(O)R5C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7は、−SH、−OR7A、または−NR7Bであり、
R7Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Bは、−C(O)R7C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8は、−SH、−OR8A、または−NR8Bであり、
R8Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Bは、−C(O)R8C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10は、H、−SH、−SAc、−OR10A、または−NR10Bであり、
R10Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Bは、−C(O)R10C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12は、−SH、−OR12A、または−NR12Bであり、
R12Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12Bは、−C(O)R12C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13は、−SH、−OR13A、または−NR13Bであり、
R13Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13Bは、−C(O)R13C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14は、−SH、−OR14A、または−NR14Bであり、
R14Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14Bは、−C(O)R14C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15は、H、−SH、−SAc、−OR15A、または−NR15Bであり、
R15Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15Bは、−C(O)R15C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項1に記載の使用。 - R1、R3、R5、R8、R10、R13、R14、及びR15は−OHであり;
R2は、−OHまたは−NR2Bであり;
R2Bは−C(O)R2Cであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7は−OHまたは−NH7Bであり;
R7Bは−C(O)R7Cであり;
R7Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12は−OHまたは−NH12Bであり;
R12Bは−C(O)R12Cであり;
R12Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項80に記載の使用。 - 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
R1は、−SH、−OR1A、または−NR1Bであり、
R1Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3は、−SH、−OR3A、または−NR3Bであり、
R3Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Bは、−C(O)R3C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5は、H、−SH、−SAc、−OR5A、または−NR5Bであり、
R5Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Bは、−C(O)R5C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR7は、独立して、−SH、−OR7A、または−NR7Bであり、
各出現時のR7Aは、独立して、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR7Bは、独立して、−C(O)R7C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR7Cは、独立して、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR8は、独立して、−SH、−OR8A、または−NR8Bであり、
各出現時のR8Aは、独立して、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR8Bは、独立して、−C(O)R8C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR8Cは、独立して、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR10は、独立して、H、−SH、−SAc、−OR10A、または−NR10Bであり、
各出現時のR10Aは、独立して、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR10Bは、独立して、−C(O)R10C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR10Cは、独立して、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12は、−SH、−OR12A、または−NR12Bであり、
R12Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12Bは、−C(O)R12C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13は、−SH、−OR13A、または−NR13Bであり、
R13Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13Bは、−C(O)R13C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14は、−SH、−OR14A、または−NR14Bであり、
R14Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14Bは、−C(O)R14C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15は、H、−SH、−SAc、−OR15A、または−NR15Bであり、
R15Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15Bは、−C(O)R15C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
pは2〜10である、請求項1に記載の使用。 - 式(I)の構造を有する化合物であって、
R1は、−SH、−OR1A、−NR1B、または−R1Dであり、
R1Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Dは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3は、−SH、−OR3A、または−NR3Bであり、
R3Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Bは、−C(O)R3C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R4は、−SH、−SAc、−OR4A、または−NR4Bであり、
R4Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R4Bは、−C(O)R4C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R4Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5は、H、−SH、−SAc、−OR5A、−NR5B、または−R5Dであり、
R5Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Bは、−C(O)R5C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Dは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルであり;
R5’はHまたは−OHであるが、
但し、前記構造は以下の構造ではないものとする、化合物。
- 式(III)の構造を有する化合物であって、
R1は、−SH、−OR1A、または−NR1Bであり、
R1Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3は、−SH、−OR3A、または−NR3Bであり、
R3Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Bは、−C(O)R3C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5は、H、−SH、−SAc、−OR5A、または−NR5Bであり、
R5Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Bは、−C(O)R5C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7は、−SH、−OR7A、または−NR7Bであり、
R7Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Bは、−C(O)R7C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8は、−SH、−OR8A、または−NR8Bであり、
R8Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Bは、−C(O)R8C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R9は、−SH、−OR9A、または−NR9Bであり、
R9Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R9Bは、−C(O)R9C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R9Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10は、H、−SH、−SAc、−OR10A、または−NR10Bであり、
R10Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Bは、−C(O)R10C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、化合物。 - 式(IV)の構造を有する化合物であって、
R1は、−SH、−OR1A、または−NR1Bであり、
R1Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3は、−SH、−OR3A、または−NR3Bであり、
R3Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Bは、−C(O)R3C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5は、H、−SH、−SAc、−OR5A、または−NR5Bであり、
R5Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Bは、−C(O)R5C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7は、−SH、−OR7A、または−NR7Bであり、
R7Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Bは、−C(O)R7C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8は、−SH、−OR8A、または−NR8Bであり、
R8Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Bは、−C(O)R8C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10は、H、−SH、−SAc、−OR10A、または−NR10Bであり、
R10Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Bは、−C(O)R10C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12は、−SH、−OR12A、または−NR12Bであり、
R12Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12Bは、−C(O)R12C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13は、−SH、−OR13A、または−NR13Bであり、
R13Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13Bは、−C(O)R13C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14は、−SH、−OR14A、または−NR14Bであり、
R14Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14Bは、−C(O)R14C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15は、H、−SH、−SAc、−OR15A、または−NR15Bであり、
R15Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15Bは、−C(O)R15C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルである、化合物。 - 式(V)の構造を有する化合物であって、
R1は、−SH、−OR1A、または−NR1Bであり、
R1Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Bは、−C(O)R1C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R1Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2は、−SH、−OR2A、または−NR2Bであり、
R2Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Bは、−C(O)R2C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R2Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3は、−SH、−OR3A、または−NR3Bであり、
R3Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Bは、−C(O)R3C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R3Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5は、H、−SH、−SAc、−OR5A、または−NR5Bであり、
R5Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Bは、−C(O)R5C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R5Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR7は、独立して、−SH、−OR7A、または−NR7Bであり、
R7Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Bは、−C(O)R7C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R7Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR8は、独立して、−SH、−OR8A、または−NR8Bであり、
R8Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Bは、−C(O)R8C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R8Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
各出現時のR10は、独立して、H、−SH、−SAc、−OR10A、または−NR10Bであり、
R10Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Bは、−C(O)R10C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R10Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12は、−SH、−OR12A、または−NR12Bであり、
R12Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12Bは、−C(O)R12C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R12Cは、置換もしくは非置換C1−C10アルキル、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13は、−SH、−OR13A、または−NR13Bであり、
R13Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13Bは、−C(O)R13C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R13Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14は、−SH、−OR14A、または−NR14Bであり、
R14Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14Bは、−C(O)R14C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R14Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15は、H、−SH、−SAc、−OR15A、または−NR15Bであり、
R15Aは、H、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15Bは、−C(O)R15C、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
R15Cは、置換もしくは非置換C1−C10チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の2〜10員のチオール−ヘテロアルキルであり;
pは2〜10である、化合物。 - 経肺用薬学的担体及びチオ糖粘液溶解薬を含む、経肺用薬学的組成物。
- 前記経肺用薬学的担体は、経肺用薬学的液体または経肺用薬学的粉末である、請求項97に記載の経肺用薬学的組成物。
- 前記経肺用薬学的液体は有極性液体を含み、前記チオ糖粘液溶解薬が前記有極性液体に溶解または懸濁される、請求項98に記載の経肺用薬学的組成物。
- 前記有極性液体は水である、請求項99に記載の経肺用薬学的組成物。
- 前記経肺用薬学的担体は、ラクトース、マンニトール、リン脂質、またはコレステロールである、請求項98に記載の経肺用薬学的組成物。
- 前記経肺用薬学的担体は前記チオ糖粘液溶解薬の親糖であり、前記親糖はチオール部分を欠いている、請求項98に記載の経肺用薬学的組成物。
- 前記経肺用薬学的組成物は、経肺用薬学的送達デバイス内に存在する、請求項97に記載の経肺用薬学的組成物。
- 前記経肺用薬学的送達デバイスは、経肺用薬学的ネブライザー、経肺用薬学的乾燥粉末吸入器、または経肺用薬学的加圧式定量噴霧吸入器である、請求項103に記載の経肺用薬学的組成物。
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