JP2016520526A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2016520526A5
JP2016520526A5 JP2016502861A JP2016502861A JP2016520526A5 JP 2016520526 A5 JP2016520526 A5 JP 2016520526A5 JP 2016502861 A JP2016502861 A JP 2016502861A JP 2016502861 A JP2016502861 A JP 2016502861A JP 2016520526 A5 JP2016520526 A5 JP 2016520526A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
unsubstituted
substituted
thiol
alkyl
heteroalkyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2016502861A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2016520526A (ja
JP6594853B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2014/028656 external-priority patent/WO2014153009A2/en
Publication of JP2016520526A publication Critical patent/JP2016520526A/ja
Publication of JP2016520526A5 publication Critical patent/JP2016520526A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6594853B2 publication Critical patent/JP6594853B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (104)

  1. 粘液の弾性を低下させるかまたは粘液の粘性を低下させる必要のある対象において、粘液の弾性を低下させるかまたは粘液の粘性を低下させるための医薬の製造のための、チオ糖粘液溶解薬の使用。
  2. 前記方法は、前記対象において粘液の粘弾性を低下させることを含む、請求項１に記載の使用。
  3. 前記チオ糖粘液溶解薬は、チオール単糖粘液溶解薬、チオール二糖粘液溶解薬、またはチオール三糖粘液溶解薬である、請求項１に記載の使用。
  4. 前記チオ糖粘液溶解薬は、Ｄ−グルコピラノース、Ｄ−ガラクトピラノース、Ｄ−マンノピラノース、Ｄ−グルコピラノシド、Ｄ−ガラクトピラノシド、またはＤ−マンノピラノシド部分を含む、請求項１に記載の使用。
  5. 前記チオ糖粘液溶解薬は、Ｄ−ガラクトピラノースを含む、請求項１に記載の使用。
  6. 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
    Figure 2016520526
     式中、
    Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１Ｂ、または−Ｒ１Ｄであり、
    Ｒ１Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｄは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＳＨ、−ＯＲ３Ａ、または−ＮＲ３Ｂであり、
    Ｒ３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ４は、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ４Ａ、または−ＮＲ４Ｂであり、
    Ｒ４Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ４Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ４Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ５Ａ、−ＮＲ５Ｂ、または−Ｒ５Ｄであり、
    Ｒ５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｄは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルであり；
    Ｒ５’は、Ｈまたは−ＯＨである、請求項１に記載の使用。
  7. Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は−ＯＨであり；
    Ｒ５’はＨであり；
    Ｒ２Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または非置換チオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項６に記載の使用。
  8. Ｒ２は−ＮＲ２Ｂである、請求項７に記載の使用。
  9. Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃである、請求項６〜８の１項に記載の使用。
  10. 式中、Ｒ２Ｃは、Ｒ２Ｃ１−置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたはＲ２Ｃ１−置換２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり、Ｒ２Ｃ１は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ２であり、Ｒ２Ｃ２は、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルである、請求項６〜８の１項に記載の使用。
  11. Ｒ２Ｃ２はメチルである、請求項１０に記載の使用。
  12. Ｒ２Ａは、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＮＨＡｃ）−ＣＨ２−ＳＨである、請求項１１に記載の使用。
  13. Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、−ＯＨである、請求項６に記載の使用。
  14. Ｒ５’はＨであり；
    Ｒ５は、−ＳＨ、−ＯＲ５Ａ、または−ＮＲ５Ｂであり、
    Ｒ５Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項１３に記載の使用。
  15. Ｒ５は−ＳＨである、請求項１４に記載の使用。
  16. Ｒ１はＯＲ１Ａである、請求項１３〜１５の１項に記載の使用。
  17. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルである、請求項１３〜１５の１項に記載の使用。
  18. Ｒ１Ａはメチルである、請求項１３〜１５の１項に記載の使用。
  19. Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は−ＯＨであり；
    Ｒ５’はＨである、請求項６に記載の使用。
  20. Ｒ２は−ＯＨである、請求項１９に記載の使用。
  21. Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、または−ＮＲ１Ｂであり、
    Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項２０に記載の使用。
  22. Ｒ１は、−ＯＲ１Ａであり、Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルである、請求項２１に記載の使用。
  23. Ｒ１は−ＯＨである、請求項１９に記載の使用。
  24. Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項２３に記載の使用。
  25. Ｒ２は−ＮＲ２Ｂであり、Ｒ２Ｂは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃである、請求項２４に記載の使用。
  26. Ｒ２Ｃは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルである、請求項２５に記載の使用。
  27. Ｒ４は−ＳＨである、請求項６に記載の使用。
  28. Ｒ１は−ＯＲ１Ａであり；
    Ｒ２、Ｒ３、及びＲ５は−ＯＨである、請求項２７に記載の使用。
  29. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルである、請求項２８に記載の使用。
  30. Ｒ１Ａはメチルである、請求項２９に記載の使用。
  31. Ｒ５は−ＳＨであり；
    Ｒ５’はＨである、請求項６に記載の使用。
  32. Ｒ１は−ＯＲ１Ａであり；
    Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は−ＯＨである、請求項３１に記載の使用。
  33. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルである、請求項３２に記載の使用。
  34. Ｒ１Ａはメチルである、請求項３３に記載の使用。
  35. Ｒ１は−ＯＲ１Ａであり；
    Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は−ＯＨであり、
    Ｒ５はＨまたは−ＯＲ５Ａであり；
    Ｒ５’はＨである、請求項６に記載の使用。
  36. Ｒ５はＨである、請求項３５に記載の使用。
  37. Ｒ１Ａは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項３６に記載の使用。
  38. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルである、請求項３７に記載の使用。
  39. Ｒ１Ａはチオプロピルである、請求項３８に記載の使用。
  40. Ｒ５は−ＯＲ５Ａである、請求項３５に記載の使用。
  41. Ｒ５は−ＯＨである、請求項４０に記載の使用。
  42. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルである、請求項４１に記載の使用。
  43. Ｒ１Ａはチオプロピルである、請求項４２に記載の使用。
  44. Ｒ１Ａは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項３５に記載の使用。
  45. Ｒ５は−ＯＨであり；
    Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項４４に記載の使用。
  46. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルである、請求項４５に記載の使用。
  47. Ｒ１Ａは、チオエチル、チオプロピル、チオブチル、またはチオペンチルである、請求項４６に記載の使用。
  48. Ｒ１Ａは、非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである請求項４５に記載の使用。
  49. Ｒ１Ａはチオエチルオキシエチルである、請求項４８に記載の使用。
  50. Ｒ１は−ＯＲ１Ａであり；
    Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は−ＯＨであり、
    Ｒ５’はＨであり；
    Ｒ５は−ＳＨである、請求項６に記載の使用。
  51. Ｒ１Ａは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルである、請求項５０に記載の使用。
  52. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルである、請求項５１に記載の使用。
  53. Ｒ１Ａは、チオエチルである、請求項５２に記載の使用。
  54. Ｒ１は−ＯＲ１Ａであり；
    Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は−ＯＨであり、
    Ｒ５は−ＳＡｃであり；
    Ｒ５’はＨである、請求項６に記載の使用。
  55. Ｒ１Ａはメチルである、請求項５４に記載の使用。
  56. Ｒ１は、−ＯＲ１Ａまたは−Ｒ１Ｄであり、
    Ｒ２は、−ＯＨまたは−ＮＲ２Ｂであり；
    Ｒ２Ｂは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
    Ｒ３及びＲ４は−ＯＨであり；
    Ｒ５は、−ＯＲ５Ａまたは−Ｒ５Ｄである、請求項６に記載の使用。
  57. Ｒ１は−ＯＲ１Ａである、請求項５６に記載の使用。
  58. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルである、請求項５７に記載の使用。
  59. Ｒ１Ａはメチルである、請求項５８に記載の使用。
  60. Ｒ１は−Ｒ１Ｄである、請求項５６に記載の使用。
  61. Ｒ５は−ＯＲ５Ａであり；
    Ｒ５Ａは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５’はＨである、請求項５６に記載の使用。
  62. Ｒ５は−Ｒ５Ｄであり；
    Ｒ５’は−ＯＨである、請求項５６に記載の使用。
  63. Ｒ５は−Ｒ５Ｄであり；
    Ｒ５’はＨである、請求項５６に記載の使用。
  64. Ｒ２は−ＯＨである、請求項５６〜６３の１項に記載の使用。
  65. Ｒ２は−ＮＲ２Ｂである、請求項５６〜６３の１項に記載の使用。
  66. Ｒ２は−ＮＨＡｃである、請求項６５に記載の使用。
  67. 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
    Figure 2016520526
     式中、
    Ｌ１及びＬ５は、独立して結合またはメチレンであり；
    Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、または−ＮＲ１Ｂであり、
    Ｒ１Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＳＨ、−ＯＲ３Ａ、または−ＮＲ３Ｂであり、
    Ｒ３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ４は、−ＳＨ、−ＯＲ４Ａ、または−ＮＲ４Ｂであり、
    Ｒ４Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ４Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ４Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＯＲ５Ａ、または−ＮＲ５Ｂであり、
    Ｒ５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項１に記載の使用。
  68. 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
    Figure 2016520526
     式中、
    Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、または−ＮＲ１Ｂであり、
    Ｒ１Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＳＨ、−ＯＲ３Ａ、または−ＮＲ３Ｂであり、
    Ｒ３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ５Ａ、または−ＮＲ５Ｂであり、
    Ｒ５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７は、−ＳＨ、−ＯＲ７Ａ、または−ＮＲ７Ｂであり、
    Ｒ７Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８は、−ＳＨ、−ＯＲ８Ａ、または−ＮＲ８Ｂであり、
    Ｒ８Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ９は、−ＳＨ、−ＯＲ９Ａ、または−ＮＲ９Ｂであり、
    Ｒ９Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ９Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ９Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１０Ａ、または−ＮＲ１０Ｂであり、
    Ｒ１０Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項１に記載の使用。
  69. Ｒ１は−ＯＲ１Ａであり；
    Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は−ＯＨであり；
    Ｒ１０は−ＳＨまたは−ＯＲ１０Ａである、請求項６８に記載の使用。
  70. Ｒ１Ａは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項６９に記載の使用。
  71. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルであり；
    Ｒ１０は−ＯＨである、請求項７０に記載の使用。
  72. Ｒ１Ａは、チオエチルである、請求項７１に記載の使用。
  73. Ｒ１ＡはＨであり；
    Ｒ１０は−ＳＨである、請求項６９に記載の使用。
  74. Ｒ１Ａは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり、
    Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は−ＯＨであり；
    Ｒ１０は−ＳＨである、請求項６８に記載の使用。
  75. Ｒ１Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルである、請求項７４に記載の使用。
  76. Ｒ１Ａは、チオエチルである、請求項７５に記載の使用。
  77. Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は−ＯＨであり；
    Ｒ２は−ＯＨまたは−ＮＲ２Ｂであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルであり；
    Ｒ７は、−ＯＨまたは−ＮＲ７Ｂであり；Ｒ７Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルである、請求項６８に記載の使用。
  78. Ｒ１は−ＯＲ１Ａであり；
    Ｒ１Ａは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり、
    Ｒ３、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は−ＯＨであり；
    Ｒ２は、−ＯＨまたは−ＮＲ２Ｂであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
    Ｒ７は、−ＯＨまたは−ＮＲ７Ｂであり；
    Ｒ７Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルである、請求項６８に記載の使用。
  79. Ｒ２は−ＮＨＡｃであり；
    Ｒ７は−ＮＨＡｃである、請求項７８に記載の使用。
  80. 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
    Figure 2016520526
     式中、
    Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、または−ＮＲ１Ｂであり、
    Ｒ１Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＳＨ、−ＯＲ３Ａ、または−ＮＲ３Ｂであり、
    Ｒ３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ５Ａ、または−ＮＲ５Ｂであり、
    Ｒ５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり、
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７は、−ＳＨ、−ＯＲ７Ａ、または−ＮＲ７Ｂであり、
    Ｒ７Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８は、−ＳＨ、−ＯＲ８Ａ、または−ＮＲ８Ｂであり、
    Ｒ８Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１０Ａ、または−ＮＲ１０Ｂであり、
    Ｒ１０Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２は、−ＳＨ、−ＯＲ１２Ａ、または−ＮＲ１２Ｂであり、
    Ｒ１２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３は、−ＳＨ、−ＯＲ１３Ａ、または−ＮＲ１３Ｂであり、
    Ｒ１３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４は、−ＳＨ、−ＯＲ１４Ａ、または−ＮＲ１４Ｂであり、
    Ｒ１４Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１５Ａ、または−ＮＲ１５Ｂであり、
    Ｒ１５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項１に記載の使用。
  81. Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５は−ＯＨであり；
    Ｒ２は、−ＯＨまたは−ＮＲ２Ｂであり；
    Ｒ２Ｂは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７は−ＯＨまたは−ＮＨ７Ｂであり；
    Ｒ７Ｂは−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃであり；
    Ｒ７Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２は−ＯＨまたは−ＮＨ１２Ｂであり；
    Ｒ１２Ｂは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｃであり；
    Ｒ１２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、請求項８０に記載の使用。
  82. 前記チオ糖粘液溶解薬は、以下の式を有し、
    Figure 2016520526
     式中、
    Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、または−ＮＲ１Ｂであり、
    Ｒ１Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＳＨ、−ＯＲ３Ａ、または−ＮＲ３Ｂであり、
    Ｒ３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ５Ａ、または−ＮＲ５Ｂであり、
    Ｒ５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ７は、独立して、−ＳＨ、−ＯＲ７Ａ、または−ＮＲ７Ｂであり、
    各出現時のＲ７Ａは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ７Ｂは、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ７Ｃは、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ８は、独立して、−ＳＨ、−ＯＲ８Ａ、または−ＮＲ８Ｂであり、
    各出現時のＲ８Ａは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ８Ｂは、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ８Ｃは、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ１０は、独立して、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１０Ａ、または−ＮＲ１０Ｂであり、
    各出現時のＲ１０Ａは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ１０Ｂは、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ１０Ｃは、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２は、−ＳＨ、−ＯＲ１２Ａ、または−ＮＲ１２Ｂであり、
    Ｒ１２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３は、−ＳＨ、−ＯＲ１３Ａ、または−ＮＲ１３Ｂであり、
    Ｒ１３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４は、−ＳＨ、−ＯＲ１４Ａ、または−ＮＲ１４Ｂであり、
    Ｒ１４Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１５Ａ、または−ＮＲ１５Ｂであり、
    Ｒ１５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    ｐは２〜１０である、請求項１に記載の使用。
  83. 式（Ｉ）の構造を有する化合物であって、
    Figure 2016520526
     式中、
    Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１Ｂ、または−Ｒ１Ｄであり、
    Ｒ１Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｄは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＳＨ、−ＯＲ３Ａ、または−ＮＲ３Ｂであり、
    Ｒ３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ４は、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ４Ａ、または−ＮＲ４Ｂであり、
    Ｒ４Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ４Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ４Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ５Ａ、−ＮＲ５Ｂ、または−Ｒ５Ｄであり、
    Ｒ５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｄは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルであり；
    Ｒ５’はＨまたは−ＯＨであるが、
    但し、前記構造は以下の構造ではないものとする、化合物。
    Figure 2016520526
  84. 以下の構造を有する、請求項８３に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  85. 以下の構造を有する、請求項８５に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  86. 以下の構造を有する、請求項８５に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  87. 以下の構造を有する、請求項８３に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  88. 以下の構造を有する、請求項８３に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  89. 以下の構造を有する、請求項８３に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  90. 以下の構造を有する、請求項８３に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  91. 以下の構造を有する、請求項８３に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  92. 式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物であって、
    Figure 2016520526
     式中、
    Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、または−ＮＲ１Ｂであり、
    Ｒ１Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＳＨ、−ＯＲ３Ａ、または−ＮＲ３Ｂであり、
    Ｒ３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ５Ａ、または−ＮＲ５Ｂであり、
    Ｒ５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７は、−ＳＨ、−ＯＲ７Ａ、または−ＮＲ７Ｂであり、
    Ｒ７Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８は、−ＳＨ、−ＯＲ８Ａ、または−ＮＲ８Ｂであり、
    Ｒ８Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ９は、−ＳＨ、−ＯＲ９Ａ、または−ＮＲ９Ｂであり、
    Ｒ９Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ９Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ９Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１０Ａ、または−ＮＲ１０Ｂであり、
    Ｒ１０Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、化合物。
  93. 以下の構造を有する、請求項９２に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  94. 以下の構造を有する、請求項９２に記載の化合物。
    Figure 2016520526
  95. 式（ＩＶ）の構造を有する化合物であって、
    Figure 2016520526
     式中、
    Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、または−ＮＲ１Ｂであり、
    Ｒ１Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＳＨ、−ＯＲ３Ａ、または−ＮＲ３Ｂであり、
    Ｒ３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ５Ａ、または−ＮＲ５Ｂであり、
    Ｒ５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７は、−ＳＨ、−ＯＲ７Ａ、または−ＮＲ７Ｂであり、
    Ｒ７Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８は、−ＳＨ、−ＯＲ８Ａ、または−ＮＲ８Ｂであり、
    Ｒ８Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１０Ａ、または−ＮＲ１０Ｂであり、
    Ｒ１０Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２は、−ＳＨ、−ＯＲ１２Ａ、または−ＮＲ１２Ｂであり、
    Ｒ１２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３は、−ＳＨ、−ＯＲ１３Ａ、または−ＮＲ１３Ｂであり、
    Ｒ１３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４は、−ＳＨ、−ＯＲ１４Ａ、または−ＮＲ１４Ｂであり、
    Ｒ１４Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１５Ａ、または−ＮＲ１５Ｂであり、
    Ｒ１５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルである、化合物。
  96. 式（Ｖ）の構造を有する化合物であって、
    Figure 2016520526
     式中、
    Ｒ１は、−ＳＨ、−ＯＲ１Ａ、または−ＮＲ１Ｂであり、
    Ｒ１Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２は、−ＳＨ、−ＯＲ２Ａ、または−ＮＲ２Ｂであり、
    Ｒ２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＳＨ、−ＯＲ３Ａ、または−ＮＲ３Ｂであり、
    Ｒ３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ５Ａ、または−ＮＲ５Ｂであり、
    Ｒ５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ７は、独立して、−ＳＨ、−ＯＲ７Ａ、または−ＮＲ７Ｂであり、
    Ｒ７Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ７Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ８は、独立して、−ＳＨ、−ＯＲ８Ａ、または−ＮＲ８Ｂであり、
    Ｒ８Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ８Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    各出現時のＲ１０は、独立して、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１０Ａ、または−ＮＲ１０Ｂであり、
    Ｒ１０Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１０Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２は、−ＳＨ、−ＯＲ１２Ａ、または−ＮＲ１２Ｂであり、
    Ｒ１２Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１２Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３は、−ＳＨ、−ＯＲ１３Ａ、または−ＮＲ１３Ｂであり、
    Ｒ１３Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１３Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４は、−ＳＨ、−ＯＲ１４Ａ、または−ＮＲ１４Ｂであり、
    Ｒ１４Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１４Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５は、Ｈ、−ＳＨ、−ＳＡｃ、−ＯＲ１５Ａ、または−ＮＲ１５Ｂであり、
    Ｒ１５Ａは、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５Ｂは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    Ｒ１５Ｃは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ１０チオール−アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のチオール−ヘテロアルキルであり；
    ｐは２〜１０である、化合物。
  97. 経肺用薬学的担体及びチオ糖粘液溶解薬を含む、経肺用薬学的組成物。
  98. 前記経肺用薬学的担体は、経肺用薬学的液体または経肺用薬学的粉末である、請求項９７に記載の経肺用薬学的組成物。
  99. 前記経肺用薬学的液体は有極性液体を含み、前記チオ糖粘液溶解薬が前記有極性液体に溶解または懸濁される、請求項９８に記載の経肺用薬学的組成物。
  100. 前記有極性液体は水である、請求項９９に記載の経肺用薬学的組成物。
  101. 前記経肺用薬学的担体は、ラクトース、マンニトール、リン脂質、またはコレステロールである、請求項９８に記載の経肺用薬学的組成物。
  102. 前記経肺用薬学的担体は前記チオ糖粘液溶解薬の親糖であり、前記親糖はチオール部分を欠いている、請求項９８に記載の経肺用薬学的組成物。
  103. 前記経肺用薬学的組成物は、経肺用薬学的送達デバイス内に存在する、請求項９７に記載の経肺用薬学的組成物。
  104. 前記経肺用薬学的送達デバイスは、経肺用薬学的ネブライザー、経肺用薬学的乾燥粉末吸入器、または経肺用薬学的加圧式定量噴霧吸入器である、請求項１０３に記載の経肺用薬学的組成物。
JP2016502861A 2013-03-14 2014-03-14 チオ糖粘液溶解薬 Active JP6594853B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361784856P 2013-03-14 2013-03-14
US61/784,856 2013-03-14
PCT/US2014/028656 WO2014153009A2 (en) 2013-03-14 2014-03-14 Thiosaccharide mucolytic agents

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019172549A Division JP7015286B2 (ja) 2013-03-14 2019-09-24 チオ糖粘液溶解薬

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2016520526A JP2016520526A (ja) 2016-07-14
JP2016520526A5 true JP2016520526A5 (ja) 2017-04-13
JP6594853B2 JP6594853B2 (ja) 2019-10-23

Family

ID=51581760

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016502861A Active JP6594853B2 (ja) 2013-03-14 2014-03-14 チオ糖粘液溶解薬
JP2019172549A Active JP7015286B2 (ja) 2013-03-14 2019-09-24 チオ糖粘液溶解薬

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019172549A Active JP7015286B2 (ja) 2013-03-14 2019-09-24 チオ糖粘液溶解薬

Country Status (8)

Country Link
US (3) US9856283B2 (ja)
EP (2) EP2968215B1 (ja)
JP (2) JP6594853B2 (ja)
CN (2) CN115177626A (ja)
AU (4) AU2014236356A1 (ja)
CA (2) CA3123075C (ja)
ES (1) ES2877898T3 (ja)
WO (1) WO2014153009A2 (ja)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0811530B1 (pt) 2007-05-14 2019-01-02 Research Foundation Of State Univ Of New York composição compreendendo indutor(es) de resposta fisiológica à dispersão ácido decanóico, superfície, solução, método ex vivo de tratamento ou inibição da formação de um biofilme sobre uma superfície
EP2968215B1 (en) 2013-03-14 2021-05-05 The Regents of the University of California Thiosaccharide mucolytic agents
US20180291123A1 (en) * 2015-09-04 2018-10-11 The Broad Of Regents Of The University Of Texas System Di-functionalized hyaluronic acid derivatives and hydrogels thereof
WO2017197360A1 (en) * 2016-05-13 2017-11-16 The Regents Of The University Of California Airway mucus impaction
EP3732186A1 (en) 2017-12-29 2020-11-04 GlycoMimetics, Inc. Heterobifunctional inhibitors of e-selectin and galectin-3
WO2020055916A1 (en) * 2018-09-10 2020-03-19 The Regents Of The University Of California Dithiolsaccharide mucolytic agents and uses thereof
US11845771B2 (en) 2018-12-27 2023-12-19 Glycomimetics, Inc. Heterobifunctional inhibitors of E-selectin and galectin-3
CA3122321A1 (en) 2018-12-27 2020-07-02 Glycomimetics, Inc. Galectin-3 inhibiting c-glycosides
EP3797783A1 (en) 2019-09-27 2021-03-31 Freie Universität Berlin Novel medical uses of thiol-functionalized polyglycerol derivatives
EP4149481A4 (en) * 2020-05-13 2024-09-04 Univ California THIOSACCHARIDES FOR USE IN THE TREATMENT OF CORONAVIRUS INFECTIONS
US11806657B2 (en) * 2020-09-04 2023-11-07 South Dakota Board Of Regents Separation of particles of different surface energies through control of humidity

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS4839418A (ja) * 1971-09-30 1973-06-09
US4218487A (en) * 1977-05-31 1980-08-19 Givaudan Corporation Processes for preparing flavoring compositions
US4911920A (en) 1986-07-30 1990-03-27 Alcon Laboratories, Inc. Sustained release, comfort formulation for glaucoma therapy
FR2588189B1 (fr) 1985-10-03 1988-12-02 Merck Sharp & Dohme Composition pharmaceutique de type a transition de phase liquide-gel
EP0348144B1 (en) * 1988-06-22 1996-01-10 Hygeia Sciences, Inc. Method for treating mucus-containing immunoassay samples
EP0495421B1 (en) 1991-01-15 1996-08-21 Alcon Laboratories, Inc. Use of carrageenans in topical ophthalmic compositions
US5212162A (en) 1991-03-27 1993-05-18 Alcon Laboratories, Inc. Use of combinations gelling polysaccharides and finely divided drug carrier substrates in topical ophthalmic compositions
GB9201000D0 (en) * 1992-01-17 1992-03-11 Ici Plc Preparation of thioglycosides
US6309853B1 (en) 1994-08-17 2001-10-30 The Rockfeller University Modulators of body weight, corresponding nucleic acids and proteins, and diagnostic and therapeutic uses thereof
EP0876814A1 (en) * 1997-05-07 1998-11-11 "PHARLYSE", Société Anonyme Dry powder inhaler excipient, process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
FR2786187B1 (fr) 1998-11-19 2001-11-09 Univ Paris Curie Composes du type 2-acylamino-2-deoxy-glucono-1,5-lactone, procede d'obtention, compositions les comportant et utilisations
JP5180417B2 (ja) 1999-04-28 2013-04-10 ジェネンコー・インターナショナル・インク 特異的に標的化された触媒性アンタゴニストおよびその使用
JP2001231593A (ja) * 2000-02-25 2001-08-28 Osaka City 新規配糖体及びその製造方法
AUPR894201A0 (en) 2001-11-19 2001-12-13 Women's And Children's Hospital Respiratory delivery for gene therapy and lentiviral delivery particle
CA2498581C (en) 2002-09-10 2019-03-19 National Jewish Medical And Research Center Thioredoxin composition and uses thereof for liquefaction of mucus or sputum
US7695738B2 (en) * 2003-02-19 2010-04-13 Academia Sinica Carbohydrate encapsulated nanoparticles
US7619121B2 (en) 2003-08-27 2009-11-17 University Of Cape Town Method for isolating a thiol
JP4258650B2 (ja) * 2004-10-15 2009-04-30 独立行政法人産業技術総合研究所 糖類修飾金属あるいは半導体微粒子
WO2006045050A1 (en) 2004-10-19 2006-04-27 THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA as represented by the SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES, NATIONAL INSTITUTES OF HEALTH Methods and compositions for protecting cells from ultrasound-mediated cytolysis
GB0602352D0 (en) * 2006-02-06 2006-03-15 Glycoform Ltd Glycoconjugation
WO2009002652A2 (en) 2007-05-29 2008-12-31 Board Of Regents Of The University Of Texas System Use of surfactants for treating mycobacterial infections
WO2010075512A1 (en) 2008-12-23 2010-07-01 Michigan Technological University Polymers with bodipy-based backbone for solar cells
US9412949B2 (en) * 2008-12-23 2016-08-09 Michigan Technological University Fluorescent conjugated polymers with a bodipy-based backbone and uses thereof
EP2305310A1 (en) * 2009-09-25 2011-04-06 Asociación Centro de Investigación Cooperativa en Biomateriales - CIC biomaGUNE Gold -coated magnetic glyconanoparticles functionalised with proteins for use as diagnostic and therapeutic agents
EP2485775B1 (en) * 2009-10-08 2018-08-08 Euromed Inc. Adhesive composition
AU2011263546B2 (en) * 2010-06-10 2015-01-22 Midatech Limited Peptide-carrying nanoparticles
WO2014036445A2 (en) 2012-08-31 2014-03-06 Johnson Michael R Novel mucolytic agents
EP2968215B1 (en) 2013-03-14 2021-05-05 The Regents of the University of California Thiosaccharide mucolytic agents
MX368243B (es) 2013-08-23 2019-09-25 Parion Sciences Inc Agentes mucolíticos de ditiol.
CN112321472A (zh) 2015-01-30 2021-02-05 帕里昂科学公司 新型单硫醇粘液溶解剂

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2016520526A5 (ja)
JP6594853B2 (ja) チオ糖粘液溶解薬
JP6010617B2 (ja) ３，５−ジアミノ−６−クロロ−ｎ−（ｎ−（４−（４−（２−（ヘキシル（２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシヘキシル）アミノ）エトキシ）フェニル）ブチル）カルバミミドイル）ピラジン−２−カルボキサミド
JP2017537066A5 (ja)
JP2016513688A5 (ja)
JP2016516068A5 (ja)
JP2009544665A5 (ja)
JP2015512432A5 (ja)
JP2014210824A5 (ja)
JP2016517446A5 (ja)
JP2021508339A (ja) 薬の経口の生物学的利用能の改善方法
US20210230202A1 (en) Dithiolsaccharide mucolytic agents and uses thereof
JP2015533128A5 (ja)
JP2020518608A5 (ja)
ES2873078T3 (es) Jarabe para la tos que contiene hidrocloruro de ambroxol
JP2015521157A5 (ja)
Ma Dendrimer-based Antibiotics for the Treatment of Bacterial Biofilm in Cystic Fibrosis (CF)
TW308597B (ja)
RU2013116520A (ru) Гиперсульфатированные дисахариды для лечения нарушений, связанных с эластазой
Lopes Development of non-conventional formulations of dinitroanilines for the treatment of leishmaniasis