JP2016516055A5 - - Google Patents

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JP2016516055A5
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Claims (20)

  1. 抗生物質、及び
    抗生物質増匷剀
    の組合せを含む、ブドり球菌感染症の抑制剀であっお、
    前蚘抑制剀が、ブドり球菌感染症に眹っおいる察象か、或いはブドり球菌感染症に眹る危険性がある察象に投䞎され、
    前蚘抗生物質増匷剀が、次匏


    匏䞭、が、−−クロロフェノキシメチル、−チオフェン−−むルシクロペンチル、−テトラヒドロナフタレン−−むル、−む゜プロピル−−ピラゟヌル−−むル、−チオフェン−−むルキノリン−−むル、−ゞヒドロベンゟゞオキシン−−むル、−ゞクロロフェニル、−ゞクロロフェニル、−ゞクロロチオフェン−−むル、−ゞフルオロフェニル、−ブロモチオフェン−−むル、−クロロチオフェン−−むル、−ナフチル、−フェノキシフェニル、−フェニルキノリン−−むル、−トリル、−−クロロフェニル−−メチルむ゜オキサゟヌル−−むル、−トリメトキシフェニル、−ゞクロロフェニル、−ゞメトキシフェニル、−ブロモフェニル、−クロロベンゟチオフェン−−むル、−クロロフェニル、−フルオロフェニル、−メトキシフェニル、−−ブトキシフェニル、−フェノキシフェニル、−トリル、−トリフルオロメチルフェニル、−−ゞメチルモルホリノスルホニルフェニル、−−゚チルピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−−メチルピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−−フェニルキノリン、−−ゞヒドロむ゜キノリン−−むルスルホニルフェニル、−−ゞヒドロキノリン−−むルスルホニルフェニル、−−ゞメチルピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−−ゞメチルオキサゟリゞン−−むルスルホニルフェニル、−モルホリノスルホニルフェニル、−−ゞアリルスルファモむルフェニル、−−ゞ゚チルスルファモむルフェニル、−−ゞむ゜ブチルスルファモむルフェニル、−−ゞメチルスルファモむルフェニル、−−゚チル−−ベンゞルスルファモむルフェニル、−−゚チル−−−ブチル−スルファモむルフェニル、−−゚チル−−フェニルスルファモむルフェニル、−−む゜プロピル−−ベンゞルスルファモむルフェニル −−メチル−−ベンゞルスルファモむルフェニル、−−メチル−−シクロヘキシルスルファモむルフェニル、−−メチル−−−ブチルスルファモむルフェニル、−−メチル−−フェニルスルファモむルフェニル、−ピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−ピロリゞン−−むルスルホニルフェニル、−ベンゟむルフェニル、−ベンゞルフェニル、−ビフェニル、−クロロフェニル、−ゞフェニル、−゚トキシフェニル、−フルオロフェニル、−フェノキシフェニル、−−ブチルフェニル、−メトキシベンゟフラン−−むル、ベンゟチアゟヌル−−むル、ベンゟチアゟヌル−−むル、ベンゟチアゟヌル−−むル、ベンゟフラン−−むル、ゞフェニルメチル、メチル−−ベンゟ゚ヌト、フェニル、又はチオフェン−−むルでもよく、
    が、−テトラヒドロナフタレン−−むル、−メチルチオフェニル、−ゞヒドロ−−ゞオキシン−−むル、−ゞヒドロベンゟ−ゞオキシン−−むル、−ゞヒドロベンゟ−ゞオキシン−−むル、−ゞクロロフェニル、−ゞメトキシフェニル、−ゞメチルフェニル、−ゞクロロフェニル、−ゞクロロチオフェン−−むル −ゞメチルフェニル、−ブロモチオフェン−−むル、−クロロフェニル、−クロロチオフェン−−むル、−クロロチオフェン−−むル、−フラニル、−メトキシフェニル、−ピリゞニル、−メチルチオフェニル、−トリメトキシフェニル、−ゞメトキシフェニル、−ゞメチルフェニル、−ゞメトキシフェニル、−メトキシフェニル、−ピリゞニル、−クロロフェニル、−メチルチオフェニル、−ブロモフェニル、−゚トキシフェニル、−フルオロフェニル、−む゜プロピルベンゞル、−メトキシベンゞル、−メトキシフェニル、−ピリゞニル、−トリフルオロメトキシフェニル、−゚トキシベンゟフラン−−むル、−メトキシベンゟフラン−−むル、ベンゟフラン−−むル、ベンゞル、フェニル、又はチオフェン−−むルでもよい
    の化合物、又は次の構造


    を有する抗生物質増匷剀、又は次匏


    匏䞭、が、−フェノキシフェニル、−ブロモチオフェン−−むル、又は−ゞクロロフェニルでもよい
    を有する抗生物質増匷剀、又は次匏


    匏䞭、が、フルオロ又はクロロでもよい
    を有する抗生物質増匷剀、又は次の構造


    を有する抗生物質増匷剀、又は次の構造


    を有する抗生物質増匷剀、又は次の構造


    を有する抗生物質増匷剀、又は次の構造


    を有する抗生物質増匷剀、又は次の構造


    を有する抗生物質増匷剀、又は次の構造


    を有する抗生物質増匷剀、又は次の構造


    を有する抗生物質増匷剀、又は次匏


    匏䞭、が、−−フェニルアミノ−’−フェニルアセトアミドアミン、−−’’−ゞメチルアミンプロピルアミン、−−’−フェニルアセトアミドアミン、又はヒドロキシルでもよく、が、−ブチル、む゜プロピル又はフェニルでもよく、が、氎玠又はクロロでもよい
    を有する抗生物質増匷剀、又は次の構造


    を有する抗生物質増匷剀、又は次匏


    匏䞭、が、−むンダゟヌル−−むル、又は−−メトキシフェノキシメチルオキサゞアゟヌル−−むル−メチルでもよい
    を有する抗生物質増匷剀、又は次匏

    匏䞭、及びが、それぞれ別々に氎玠、メチル、クロロ又はメチルチオでもよい
    を有する抗生物質増匷剀、又はそのプロドラッグ若しくは匹敵し埗る塩である、前蚘抑制剀。
  2. 抗生物質が、ペニシリナヌれ耐性β−ラクタム抗生物質である、請求項に蚘茉の抑制剀。
  3. ペニシリナヌれ耐性β−ラクタム抗生物質が、オキサシリン、メチシリン、ナフシリン、クロキサシリン、ゞクロキサシリン又はフルクロキサシリンである、請求項に蚘茉の抑制剀。
  4. 察象が、ブドり球菌感染症の怜査を受けた察象か、ブドり球菌感染症ず蚺断されおいる察象か、ブドり球菌感染症に眹る危険性がある察象か、或いはブドり球菌感染症の又は以䞊の症状を瀺す察象である、請求項〜のいずれかに蚘茉の抑制剀。
  5. ブドり球菌感染症が、黄色ブドり球菌、又はメチシリン耐性黄色ブドり球菌である、請求項に蚘茉の抑制剀。
  6. 察象が、自然匁の心内膜炎又は人工匁の心内膜炎に眹っおいる察象か、或いは眹る危険性がある察象である、請求項に蚘茉の抑制剀。
  7. 抗生物質が、オキサシリンであり、前蚘オキサシリンが、〜時間毎に〜の甚量で、察象の静脈内に投䞎される、請求項に蚘茉の抑制剀。
  8. 察象が、関節感染症、髄膜炎、骚髄炎、肺炎、敗血症、副錻腔炎、又は皮膚若しくは軟組織感染症に眹っおいる察象か、或いは眹る危険性がある察象である、請求項に蚘茉の抑制剀。
  9. 抗生物質が、オキサシリンであり、
    前蚘オキサシリンが、〜時間毎に〜の甚量で、察象の静脈内若しくは筋肉内に投䞎されるか、或いは
    前蚘オキサシリンが、〜時間毎に〜の甚量で、察象の経口で投䞎される、請求項に蚘茉の抑制剀。
  10. 膿瘍の圢成若しくは発生を䜎枛する䜜甚、又は察象における现菌量を䜎枛する䜜甚を有する、請求項に蚘茉の抑制剀。
  11. ゲンタマむシン又はリファンピンである第の抗生物質をさらに組み合わせお含む、請求項に蚘茉の抑制剀。
  12. 抗生物質が、〜の甚量で投䞎される、及び又は
    抗生物質増匷剀が、〜の甚量で投䞎される、請求項に蚘茉の抑制剀。
  13. 察象が、小児患者である、請求項に蚘茉の抑制剀。
  14. 抗生物質が、オキサシリンであり、
    前蚘オキサシリンが、〜時間毎に〜の甚量で、小児患者の静脈内若しくは筋肉内に投䞎されるか、或いは
    前蚘オキサシリンが、時間毎にの甚量で、小児患者の経口で投䞎される、請求項に蚘茉の抑制剀。
  15. 察象ぞの投䞎が、経口、舌䞋、唇䞋、消化管、盎腞、皮膚䞊局所、皮内、皮䞋、経錻、静脈内、動脈内、筋肉内、心臓内、骚内、くも膜䞋、腹腔内、膀胱腔内、硝子䜓内、海綿䜓内、膣内、子宮内、硬膜倖、脳内、脳宀内、局所、経腞、又は非経口投䞎、皮膚䞊ぞの塗垃、吞入、浣腞、点県、点耳、粘膜からの吞収、口、経胃栄逊チュヌブ、経十二指腞栄逊チュヌブ、坐剀、静脈内ぞの泚射、動脈内ぞの泚射、骚髄内ぞの泚射、筋肉組織内ぞの泚射、脳内ぞの泚射、脳宀系内ぞの泚射、又は皮䞋ぞの泚射による、請求項に蚘茉の抑制剀。
  16. 抗生物質及び抗生物質増匷剀が、同䞀組成物䞭で投䞎されるか、或いは同時に投䞎される、請求項に蚘茉の抑制剀。
  17. 抗生物質が、抗生物質増匷剀の投䞎の最倧時間前に投䞎されるか、抗生物質増匷剀が、抗生物質の投䞎の最倧時間前に投䞎されるか、或いは抗生物質及び抗生物質増匷剀が、盞互の時間以内に投䞎される、請求項に蚘茉の抑制剀。
  18. 抗生物質ず、


    匏䞭、が、−−クロロフェノキシメチル、−チオフェン−−むルシクロペンチル、−テトラヒドロナフタレン−−むル、−む゜プロピル−−ピラゟヌル−−むル、−チオフェン−−むルキノリン−−むル、−ゞヒドロベンゟゞオキシン−−むル、−ゞクロロフェニル、−ゞクロロフェニル、−ゞクロロチオフェン−−むル、−ゞフルオロフェニル、−ブロモチオフェン−−むル、−クロロチオフェン−−むル、−ナフチル、−フェノキシフェニル、−フェニルキノリン−−むル、−トリル、−−クロロフェニル−−メチルむ゜オキサゟヌル−−むル、−トリメトキシフェニル、−ゞクロロフェニル、−ゞメトキシフェニル、−ブロモフェニル、−クロロベンゟチオフェン−−むル、−クロロフェニル、−フルオロフェニル、−メトキシフェニル、−−ブトキシフェニル、−フェノキシフェニル、−トリル、−トリフルオロメチルフェニル、−−ゞメチルモルホリノスルホニルフェニル、−−゚チルピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−−メチルピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−−フェニルキノリン、−−ゞヒドロむ゜キノリン−−むルスルホニルフェニル、−−ゞヒドロキノリン−−むルスルホニルフェニル、−−ゞメチルピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−−ゞメチルオキサゟリゞン−−むルスルホニルフェニル、−モルホリノスルホニルフェニル、−−ゞアリルスルファモむルフェニル、−−ゞ゚チルスルファモむルフェニル、−−ゞむ゜ブチルスルファモむルフェニル、−−ゞメチルスルファモむルフェニル、−−゚チル−−ベンゞルスルファモむルフェニル、−−゚チル−−−ブチル−スルファモむルフェニル、−−゚チル−−フェニルスルファモむルフェニル、−−む゜プロピル−−ベンゞルスルファモむルフェニル −−メチル−−ベンゞルスルファモむルフェニル、−−メチル−−シクロヘキシルスルファモむルフェニル、−−メチル−−−ブチルスルファモむルフェニル、−−メチル−−フェニルスルファモむルフェニル、−ピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−ピロリゞン−−むルスルホニルフェニル、−ベンゟむルフェニル、−ベンゞルフェニル、−ビフェニル、−クロロフェニル、−ゞフェニル、−゚トキシフェニル、−フルオロフェニル、−フェノキシフェニル、−−ブチルフェニル、−メトキシベンゟフラン−−むル、ベンゟチアゟヌル−−むル、ベンゟチアゟヌル−−むル、ベンゟチアゟヌル−−むル、ベンゟフラン−−むル、ゞフェニルメチル、メチル−−ベンゟ゚ヌト、フェニル、又はチオフェン−−むルでもよく、
    が、−テトラヒドロナフタレン−−むル、−メチルチオフェニル、−ゞヒドロ−−ゞオキシン−−むル、−ゞヒドロベンゟ−ゞオキシン−−むル、−ゞヒドロベンゟ−ゞオキシン−−むル、−ゞクロロフェニル、−ゞメトキシフェニル、−ゞメチルフェニル、−ゞクロロフェニル、−ゞクロロチオフェン−−むル −ゞメチルフェニル、−ブロモチオフェン−−むル、−クロロフェニル、−クロロチオフェン−−むル、−クロロチオフェン−−むル、−フラニル、−メトキシフェニル、−ピリゞニル、−メチルチオフェニル、−トリメトキシフェニル、−ゞメトキシフェニル、−ゞメチルフェニル、−ゞメトキシフェニル、−メトキシフェニル、−ピリゞニル、−クロロフェニル、−メチルチオフェニル、−ブロモフェニル、−゚トキシフェニル、−フルオロフェニル、−む゜プロピルベンゞル、−メトキシベンゞル、−メトキシフェニル、−ピリゞニル、−トリフルオロメトキシフェニル、−゚トキシベンゟフラン−−むル、−メトキシベンゟフラン−−むル、ベンゟフラン−−むル、ベンゞル、フェニル、又はチオフェン−−むルでもよい

    匏䞭、が、−フェノキシフェニル、−ブロモチオフェン−−むル、若しくは−ゞクロロフェニルでもよい、

    匏䞭、が、フルオロ若しくはクロロでもよい、






    匏䞭、が、−−フェニルアミノ−’−フェニルアセトアミドアミン、−−’’−ゞメチルアミンプロピルアミン、−−’−フェニルアセトアミドアミン、若しくはヒドロキシルでもよく、が、−ブチル、む゜プロピル若しくはフェニルでもよく、が、氎玠又はクロロでもよい、


    匏䞭、が、−むンダゟヌル−−むル、若しくは−−メトキシフェノキシメチルオキサゞアゟヌル−−むル−メチルでもよい、及び


    匏䞭、及びが、それぞれ別々に氎玠、メチル、クロロ若しくはメチルチオでもよい
    からなる矀から遞択される化合物、又はそのプロドラッグ若しくは匹敵し埗る塩ずを含む医薬組成物。
  19. さらなる抗生物質、ブドり球菌ワクチン組成物、及び又は第のブドり球菌タンパク質に特異的に結合するポリペプチドをさらに含む、請求項に蚘茉の医薬組成物。
  20. 抗生物質を含む薬孊的に蚱容される組成物ず、


    匏䞭、が、−−クロロフェノキシメチル、−チオフェン−−むルシクロペンチル、−テトラヒドロナフタレン−−むル、−む゜プロピル−−ピラゟヌル−−むル、−チオフェン−−むルキノリン−−むル、−ゞヒドロベンゟゞオキシン−−むル、−ゞクロロフェニル、−ゞクロロフェニル、−ゞクロロチオフェン−−むル、−ゞフルオロフェニル、−ブロモチオフェン−−むル、−クロロチオフェン−−むル、−ナフチル、−フェノキシフェニル、−フェニルキノリン−−むル、−トリル、−−クロロフェニル−−メチルむ゜オキサゟヌル−−むル、−トリメトキシフェニル、−ゞクロロフェニル、−ゞメトキシフェニル、−ブロモフェニル、−クロロベンゟチオフェン−−むル、−クロロフェニル、−フルオロフェニル、−メトキシフェニル、−−ブトキシフェニル、−フェノキシフェニル、−トリル、−トリフルオロメチルフェニル、−−ゞメチルモルホリノスルホニルフェニル、−−゚チルピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−−メチルピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−−フェニルキノリン、−−ゞヒドロむ゜キノリン−−むルスルホニルフェニル、−−ゞヒドロキノリン−−むルスルホニルフェニル、−−ゞメチルピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−−ゞメチルオキサゟリゞン−−むルスルホニルフェニル、−モルホリノスルホニルフェニル、−−ゞアリルスルファモむルフェニル、−−ゞ゚チルスルファモむルフェニル、−−ゞむ゜ブチルスルファモむルフェニル、−−ゞメチルスルファモむルフェニル、−−゚チル−−ベンゞルスルファモむルフェニル、−−゚チル−−−ブチル−スルファモむルフェニル、−−゚チル−−フェニルスルファモむルフェニル、−−む゜プロピル−−ベンゞルスルファモむルフェニル −−メチル−−ベンゞルスルファモむルフェニル、−−メチル−−シクロヘキシルスルファモむルフェニル、−−メチル−−−ブチルスルファモむルフェニル、−−メチル−−フェニルスルファモむルフェニル、−ピペリゞン−−むルスルホニルフェニル、−ピロリゞン−−むルスルホニルフェニル、−ベンゟむルフェニル、−ベンゞルフェニル、−ビフェニル、−クロロフェニル、−ゞフェニル、−゚トキシフェニル、−フルオロフェニル、−フェノキシフェニル、−−ブチルフェニル、−メトキシベンゟフラン−−むル、ベンゟチアゟヌル−−むル、ベンゟチアゟヌル−−むル、ベンゟチアゟヌル−−むル、ベンゟフラン−−むル、ゞフェニルメチル、メチル−−ベンゟ゚ヌト、フェニル、又はチオフェン−−むルでもよく、
    が、−テトラヒドロナフタレン−−むル、−メチルチオフェニル、−ゞヒドロ−−ゞオキシン−−むル、−ゞヒドロベンゟ−ゞオキシン−−むル、−ゞヒドロベンゟ−ゞオキシン−−むル、−ゞクロロフェニル、−ゞメトキシフェニル、−ゞメチルフェニル、−ゞクロロフェニル、−ゞクロロチオフェン−−むル −ゞメチルフェニル、−ブロモチオフェン−−むル、−クロロフェニル、−クロロチオフェン−−むル、−クロロチオフェン−−むル、−フラニル、−メトキシフェニル、−ピリゞニル、−メチルチオフェニル、−トリメトキシフェニル、−ゞメトキシフェニル、−ゞメチルフェニル、−ゞメトキシフェニル、−メトキシフェニル、−ピリゞニル、−クロロフェニル、−メチルチオフェニル、−ブロモフェニル、−゚トキシフェニル、−フルオロフェニル、−む゜プロピルベンゞル、−メトキシベンゞル、−メトキシフェニル、−ピリゞニル、−トリフルオロメトキシフェニル、−゚トキシベンゟフラン−−むル、−メトキシベンゟフラン−−むル、ベンゟフラン−−むル、ベンゞル、フェニル、又はチオフェン−−むルでもよい、


    匏䞭、が、−フェノキシフェニル、−ブロモチオフェン−−むル、若しくは−ゞクロロフェニルでもよい、


    匏䞭、が、フルオロ若しくはクロロでもよい、






    匏䞭、が、−−フェニルアミノ−’−フェニルアセトアミドアミン、−−’’−ゞメチルアミンプロピルアミン、−−’−フェニルアセトアミドアミン、若しくはヒドロキシルでもよく、が、−ブチル、む゜プロピル若しくはフェニルでもよく、が、氎玠又はクロロでもよい、


    匏䞭、が、−むンダゟヌル−−むル、若しくは−−メトキシフェノキシメチルオキサゞアゟヌル−−むル−メチルでもよい、及び


    匏䞭、及びが、それぞれ別々に氎玠、メチル、クロロ若しくはメチルチオでもよい、
    からなる矀から遞択される抗生物質増匷剀、又はそのプロドラッグ若しくは匹敵し埗る塩を含む薬孊的に蚱容される組成物ずを含む、现菌感染症を治療するための系。
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