JP2008519848A5 - - Google Patents

Claims (43)

1. 式Ｆ２：
   

   

   （Ｆ２）
   〔式中、
   ａ）Ｒ^８は、水素、メチル、
   

   

   、
   

   

   、もしくは
   

   

   であり、
   ｂ）Ｒ^１２は、ＨもしくはＣＨ_３であり、
   ｃ）Ｒ^１３は、ＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＨ_３、
   

   

   、もしくは
   

   

   であり、ならびに
   ｄ）Ｒ^１、Ｒ^６＊およびＲ^８＊＊は各々、独立してアミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ＮＨ−アミノ保護基、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノ、もしくはホスホンアミノである。〕
   で示される化合物もしくはその塩を含む、組成物。
2. Ｒ^６＊およびＲ^８＊＊が各々、独立してアミノ、ＮＨ−アミノ保護基、もしくはカルバモイルである、請求項１記載の化合物。
3. Ｒ^６＊およびＲ^８＊＊が各々、独立してアミノである、請求項２記載の化合物。
4. Ｒ^１が、アミノ、アルカノイルアミノ、もしくはＮＨ−アミノ保護基である、請求項１記載の化合物。
5. Ｒ^１が、Ｃ_１０−Ｃ_１３アルカノイルアミノである、請求項４記載の化合物。
6. Ｒ^１が、
   

   

   、
   

   

   、
   

   

   、
   

   

   、もしくは
   

   

   である、請求項５記載の化合物。
7. 

   、
   

   

   、もしくは
   

   

   から選択される請求項１記載の化合物。
8. 

   、
   

   

   、もしくは
   

   

   から選択される、請求項１記載の化合物。
9. 式Ｆ９：
   

   

   （Ｆ９）
   〔式中、
   ａ）Ｒ^１２は、ＨもしくはＣＨ_３であり、ならびに
   ｂ）Ｒ^１およびＲ^８＊＊は各々、独立してアミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ＮＨ−アミノ保護基、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノ、もしくはホスホンアミノである。〕
   で示される化合物もしくはその塩を含む、組成物。
10. Ｒ^８＊＊が、アミノ、ＮＨ−アミノ保護基、もしくはカルバモイルである、請求項９記載の化合物。
11. Ｒ^８＊＊がアミノである、請求項１０記載の化合物。
12. Ｒ^１が、アミノ、アルカノイルアミノ、ＮＨ−アミノ保護基である、請求項９記載の化合物。
13. Ｒ^１が、Ｃ_１０−Ｃ_１３アルカノイルアミノである、請求項１２記載の化合物。
14. Ｒ^１が、
    

    

    、
    

    

    、
    

    

    、
    

    

    、もしくは
    

    

    である、請求項１３記載の化合物。
15. Ｒ^１２がＣＨ_３である、請求項９記載の化合物。
16. Ｒ^１がアルカノイルアミノである、請求項１５記載の化合物。
17. Ｒ^１がＣ_１１−アルカノイルアミノである、請求項１６記載の化合物。
18. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項１７記載の化合物。
19. 

    もしくは
    

    

    から選択される、請求項９記載の化合物。
20. 

    、
    

    

    、
    

    

    、
    

    

    、
    

    

    、もしくは
    

    

    から選択される、請求項９記載の化合物。
21. 式Ｆ２１：
    

    

    （Ｆ２１）
    〔式中、
    ａ）Ｒ^１は、
    

    

    、
    

    

    、
    

    

    、
    

    

    、もしくは
    

    

    であり、
    ｂ）Ｒ^１２は、ＨもしくはＣＨ_３であり、ならびに
    ｃ）Ｒ^８＊＊は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ＮＨ−アミノ保護基、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノ、もしくはホスホンアミノである。〕
    で示される化合物もしくはその塩を含む、組成物。
22. Ｒ^８＊＊が、アミノ、ＮＨ−アミノ保護基、もしくはカルバモイルである、請求項２１記載の化合物。
23. Ｒ^８＊＊がアミノである、請求項２２記載の化合物。
24. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項２１記載の化合物。
25. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項２２記載の化合物。
26. Ｒ^１２がメチルである、請求項２１記載の化合物。
27. Ｒ^１２がメチルである、請求項２５記載の化合物。
28. 

    もしくは
    

    

    から選択される、請求項２１記載の化合物。
29. 

    、
    

    

    、
    

    

    、
    

    

    、
    

    

    、もしくは
    

    

    から選択される、請求項２１記載の化合物。
30. 請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
31. 水性緩衝液中に請求項１記載の化合物を含む、抗菌組成物。
32. 患者の細菌感染を治療する方法であって、治療を必要とする患者に請求項１に係る組成物の治療上有効な量を一定期間および該細菌感染を改善するための条件下で投与することを含む方法。
33. 患者の細菌感染を治療するための薬剤の製造のための請求項１に係る組成物の使用。
34. 該化合物が、組成物の約８０％から約９０％の量で存在する、請求項１記載の組成物。
35. 該化合物が、組成物の約９０％で存在する、請求項１記載の組成物。
36. 該化合物が、組成物の約９０％より多く存在する、請求項１記載の組成物。
37. 請求項９記載の化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
38. 水性緩衝液中に請求項９記載の化合物を含む、抗菌組成物。
39. 患者の細菌感染を治療する方法であって、治療を必要とする患者に請求項９に係る組成物の治療上有効な量を一定期間および該細菌感染を改善するための条件下で投与することを含む方法。
40. 患者の細菌感染を治療するための薬剤の製造のための請求項９に係る組成物の使用。
41. 該化合物が、組成物の約８０％から約９０％の量で存在する、請求項９記載の組成物。
42. 該化合物が、組成物の約９０％で存在する、請求項９記載の組成物。
43. 該化合物が、組成物の約９０％より多く存在する、請求項９記載の組成物。