JP2016121083A - 口腔用組成物及び口腔用温感剤 - Google Patents

Abstract

【課題】本発明の目的は、到達温感実感を有すると共に、泡立ち性、保存安定性に優れる口腔用組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、（Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）成分：ヘスペリジン及び／又はその糖付加物と、（Ｃ）成分：両性界面活性剤と、を含有する口腔用組成物及び口腔用温感剤を提供する。（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）成分の含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤の全量に対してそれぞれ０．１〜１０質量％、０．０１〜１０質量％、０．０１〜１０質量％であることが好ましい。
【選択図】なし

Description

本発明は、口腔用組成物及び口腔用温感剤に関する。

従来、多くの口腔用組成物には、さっぱりとした使用感とするために清涼感が付与されてきた。一方、口腔用組成物に温感を付与することにより、薬効への実効感が高まる利点がある。しかし、カプサイシン等の温感剤による温感付与は、通常口腔表面に留まり、近年歯周病、知覚過敏、根面う蝕等でケアが注目されている歯茎の奥や歯根部への温感到達感は十分得られていない。

ピロリドンカルボン酸は単独又は他の成分との組み合わせにて口腔用組成物に配合されることにより、根面齲蝕や知覚過敏の予防及び抑制（特許文献１及び２）、歯垢付着防止（特許文献３）及び歯茎活性化（特許文献４）を発揮することが知られている。

一方、特許文献５には、（Ａ）ヘスペリジン、（Ｂ）特定の二価アルコール及び（Ｃ）糖アルコールを含有する組成物がヘスペリジンを安定に含有することが記載されている。特許文献６には、ヘスペリジン等のフラバノン類が歯根面う蝕予防剤の有効成分となり得ることが記載されている。特許文献７には、ヘスペリジンを含有するタイム抽出物を含有する消臭組成物が記載されている。特許文献８には、糖化ヘスペリジン、ヘスペリジン及びヘスペレチンからなる群より選ばれる１種以上を有効成分とする上皮型ナトリウムチャネル発現抑制剤が記載されている。特許文献９には、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウムからなる群より選ばれる１種以上と無水ケイ酸及びヘスペリジンを配合する口腔用組成物において、ヘスペリジンが安定配合されていることが記載されている。特許文献１０には、特定のカチオン系殺菌剤を含有する口腔用組成物においてヘスペリジンを配合することにより、カチオン系殺菌剤独特の苦味が低減されることが記載されている。

国際公開第２０１３／４７８２６号 特開２０１４−１０５１８１号公報 特開２０１４−４０４０８号公報 国際公開第２０１４／７３４９０号 国際公開第２０１０／９０２３６号 特開２００９−２５６３４１号公報 特開２００１−８９３４０号公報 特開２０１３−９１６１６号公報 特開２０１２−５６８８４号公報 特開２０１１−７３９７０号公報

しかし、特許文献１〜４のようなピロリドンカルボン酸及び／又はその塩を含む口腔用組成物においても、特許文献５〜１０のようなヘスペリジンを含む組成物においても、口腔内における温感に着目したものはなかった。

さらに、ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩が配合された口腔用組成物は、泡立ち性が十分に得られない傾向にある。

本発明の課題は、優れた温感を有すると共に、泡立ちに優れる口腔用組成物を提供することにある。

本発明者らは上記課題を解決するため鋭意検討を重ねた。その結果、ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩とヘスペリジンとの組み合わせが口腔内の温感を向上させ、かつ、ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩による泡立ちの低下を改善することができることを見出した。一方で、該組み合わせでは変色が発生するが、さらに両性界面活性剤を配合することで変色も軽減されることを見出した。

本発明は下記［１］〜［８］を提供する。
［１］（Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩と、
（Ｂ）成分：ヘスペリジン及び／又はその糖付加物と、
（Ｃ）成分：両性界面活性剤と、
を含有する口腔用組成物。
［２］（Ａ）成分の含有量が、口腔用組成物の全量に対して０．１質量％〜１０質量％である［１］に記載の口腔用組成物。
［３］（Ｂ）成分の含有量が、口腔用組成物の全量に対して０．０１質量％〜１０質量％である［１］に記載の口腔用組成物。
［４］（Ｃ）成分の含有量が、口腔用組成物の全量に対して０．０１質量％〜１０質量％である［１］に記載の口腔用組成物。
［５］（Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩と、
（Ｂ）成分：ヘスペリジン及び／又はその糖付加物と、
（Ｃ）成分：両性界面活性剤と、
を含有する口腔用温感剤。
［６］（Ａ）成分の含有量が、口腔用温感剤の全量に対して０．１質量％〜１０質量％である［５］に記載の口腔用組成物。
［７］（Ｂ）成分の含有量が、口腔用温感剤の全量に対して０．０１質量％〜１０質量％である［５］に記載の口腔用組成物。
［８］（Ｃ）成分の含有量が、口腔用温感剤の全量に対して０．０１質量％〜１０質量％である［５］に記載の口腔用温感剤。

本発明によれば、口腔内の温感、中でも歯茎の奥や根面部位への到達温感実感を有し、泡立ち性に優れ、保存後の変色が抑制された口腔用組成物及び口腔用温感剤を提供することができる。

以下、本発明をその好適な実施形態に即して詳細に説明する。

本発明の口腔用組成物及び口腔用温感剤は、下記の（Ａ）〜（Ｃ）成分を含有する。これにより、到達温感実感、起泡効果及び変色抑制効果が発揮される。到達温感実感とは、口腔内表面への温感を超えて、歯茎の奥及び／又は根面部位にまで感じることのできる深い温感である。

＜（Ａ）成分＞
本発明において（Ａ）成分は、ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩である。

（Ａ）成分の塩としては、薬理学的に許容される塩であれば特に限定はされない。薬理学的に許容される塩としては、例えば、酸付加塩、塩基付加塩及びアミノ酸塩が挙げられる。その具体例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、リン酸塩等の無機酸塩；クエン酸塩、シュウ酸塩、酢酸塩、ギ酸塩、プロピオン酸塩、安息香酸塩、トリフルオロ酢酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、パラトルエンスルホン酸塩等の有機酸塩；ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、銅塩、亜鉛塩、アルミニウム塩、アンモニウム塩等の無機塩基塩；トリエチルアンモニウム塩、トリエタノールアンモニウム塩、ピリジニウム塩、ジイソプロピルアンモニウム塩等の有機塩基塩；リシン塩、アルギニン塩、ヒスチジン塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩等のアミノ酸塩が挙げられる。これらの塩の中でも水溶性の塩が好ましく、無機塩基塩がより好ましく、ナトリウム塩やカリウム塩などのアルカリ金属塩がさらにより好ましく、酸化安定性の観点からナトリウム塩が最も好ましい。

ピロリドンカルボン酸及びその塩の製造方法は特に限定されず、公知のスキームに従って製造すればよい。例えば、海藻、小麦粉、サトウキビ等の生物から抽出されたグルタミン酸及び／又はその塩を脱水することにより製造することができる。

ピロリドンカルボン酸の具体例としては、「ＡＪＩＤＥＷ（登録商標） Ａ−１００」（味の素ヘルシーサプライ株式会社製）を挙げることができる。ピロリドンカルボン酸ナトリウムの具体例としては、「ＡＪＩＤＥＷ（登録商標） Ｎ−５０、ＰＣＡソーダ（ＡＩ＝５０％水溶液）」（味の素ヘルシーサプライ株式会社製）を挙げることができる。

（Ａ）成分は、ピロリドンカルボン酸及びその塩から選ばれる１種であってもよいし、塩の種類、製法等の異なる２種以上の組み合わせであってもよい。

（Ａ）成分の含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、０．１質量％以上であることが好ましく、０．２質量％以上であることがより好ましく、０．５質量％以上であることがさらにより好ましい。これにより、十分な到達温感実感を発揮することができる。（Ａ）成分の含有量の上限は特に制限されないが、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、１０質量％以下であることが好ましく、８質量％以下であることがより好ましく、６質量％以下であることがとりわけ好ましい。これにより、泡立ち低下を抑制し、粘度安定性に特に優れ、良好な成形性を保持できる。従って、（Ａ）成分の含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、好ましくは０．１質量％〜１０質量％であり、より好ましくは０．３質量％〜８質量％であり、さらに好ましくは０．５質量％〜６質量％である。

＜（Ｂ）成分＞
本発明において（Ｂ）成分は、ヘスペリジン及び／又はその糖付加物である。

ヘスペリジンは、ヘスペレチン（３'，５，７−トリヒドロキシ−４’−メトキシフラバノン）の７位の水酸基にルチノースがβ結合している化合物である。ヘスペリジン糖付加物は、さらにグルコース、マルトース、フルクトース、ラムノース、ラクトース等の糖が１個又は２個以上結合した化合物である。ヘスペリジン糖付加物において付加される糖は、グルコースを含むことが好ましく、グルコールであることが好ましい。付加する糖の数は、１個であることが好ましい。ヘスペリジン糖付加物は、モノグルコシルヘスペリジンであることが好ましい。

（Ｂ）成分は、ヘスペリジンのみ、又はヘスペリジン糖付加物のみでもよく、ヘスペリジン及びその糖付加物から選ばれる２種以上の組み合わせであってもよい。したがって、結合する糖の種類、結合する糖の位置等が異なる２種以上のヘスペリジン糖付加物の組み合わせであってもよい。

ヘスペリジン及びその糖付加物の製造方法は特に限定されない。製造方法としては例えば、化学合成、微生物を用いる手段、天然物からの抽出及び単離が挙げられる。天然物としては、温州ミカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｕｎｓｈｉｕ）、オレンジ（Ｃｉｔｒｕｓ ａｕｒａｎｔｉｕｍ Ｌ）等の柑橘類が例示される。かんきつ類の抽出部位としては、外皮が例示される。

（Ｂ）成分の具体例としては、「林原ヘスペリジン（登録商標）Ｓ」（株式会社林原製）が挙げられる。

（Ｂ）成分の含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、０．０１質量％以上であることが好ましく、０．０５質量％以上であることがより好ましく、０．１質量％以上であることがさらにより好ましい。これにより、特に良好な温感と泡立ちを得ることができる。（Ｂ）成分の含有量の上限は特に制限されないが、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、１０質量％以下であることが好ましく、５質量％以下であることがより好ましく、３質量％以下であることがさらにより好ましい。これにより、口腔用組成物及び口腔用温感剤の変色を抑制し使用感の低下を防ぐことができる。従って、（Ｂ）成分の含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、好ましくは０．０１質量％〜１０質量％であり、より好ましくは０．０５質量％〜５質量％であり、さらにより好ましくは０．１質量％〜３質量％である。

＜（Ｃ）成分＞
本発明において（Ｃ）成分は、両性界面活性剤である。

両性界面活性剤としては、例えば、アルキルベタイン系両性界面活性剤、イミダゾリニウムベタイン系両性界面活性剤等のベタイン型両性界面活性剤、アミンオキサイド系界面活性剤が挙げられる。このうち、ベタイン型両性界面活性剤が好ましい。

ベタイン系両性界面活性剤としては例えば、アルキルベタイン（ラウリルベタイン、ステアリルベタイン等）、酢酸ベタイン（ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ステアリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等）、イミダゾリニウムベタイン（２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン等）、Ｎ−ラウロイル−Ｎ’−カルボキシメチル−Ｎ’−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム、脂肪酸アミドプロピルベタイン（ラウリン酸アミドプロピルベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等）、及びスルホベタイン（ラウリルヒドロキシスルホベタイン等）が挙げられる。中でも、（Ｃ）成分として、酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルベタイン、Ｎ−ラウロイル−Ｎ’−カルボキシメチル−Ｎ’−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム、及びイミダゾリニウムベタインから選ばれる１種以上を含有することが好ましく、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン及びＮ−ラウロイル−Ｎ’−カルボキシメチル−Ｎ’−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウムから選ばれる１種以上を含有することがより好ましく、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインを含有することがさらにより好ましい。

両性界面活性剤の製造方法は特に限定されず、公知のスキームに従って製造すればよい。両性界面活性剤の具体例としては、三洋化成工業株式会社製の２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン（商品名 レボン(登録商標）１０５）、Ｎ−ラウロイル−Ｎ’−カルボキシメチル−Ｎ’−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム（商品名 レボン（登録商標）１０１−Ｈ）、ＥＶＯＮＩＫ社のヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液（商品名 ＴＥＧＯ（登録商標） Ｂｅｔａｉｎ ＣＫ ＯＫ、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインとして３６〜４０％）、日光ケミカルズ社製のラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン水溶液（商品名 ＮＩＫＫＯＬ（登録商標） ＡＭ−３０１）等が挙げられる。２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインの具体例としては、商品名 エナジコール（登録商標）Ｃ−４０Ｈとしてライオン株式会社より販売されている２−ヤシ油アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインナトリウム水溶液を挙げることもできる。

（Ｃ）成分は、１種の両性界面活性剤であってもよいし、２種以上の両性界面活性剤の組み合わせであってもよい。（Ｃ）成分は、ベタイン型両性界面活性剤を含むことが好ましい。

（Ｃ）成分の含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、０．０１質量％以上であることが好ましく、０．０５質量％以上であることがより好ましく、０．１質量％以上であることがさらにより好ましい。これにより、（Ｃ）成分による変色抑制効果を発揮することができる。（Ｃ）成分の含有量の上限は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、１０質量％以下であることが好ましく、５質量％以下であることがより好ましく、２質量％以下であることがさらにより好ましい。これにより、口腔粘膜における刺激を抑制することができ使用性の低下を防ぐことができる。従って、（Ｃ）成分の含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、好ましくは０．０１質量％〜１０質量％であり、より好ましくは０．０５質量％〜５質量％であり、さらにより好ましくは０．１質量％〜２質量％である。

＜口腔用組成物及び口腔用温感剤の形態＞
本発明の口腔用組成物及び口腔用温感剤の剤形及び形状は特に限定されず、例えば、液体（溶液、乳液、懸濁液等）、半固体（ゲル、クリーム、ペースト等）、固体（錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体等）等の任意の剤形に調製することができる。好ましい剤形は、液体、半固体である。

また、前記調製された製剤は、例えば、歯磨剤（練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、粉歯磨等）、洗口剤、口中清涼剤、口腔内塗布剤、口腔内貼付剤、食品（例えば、チューインガム、錠菓、飴、グミ、フィルム、トローチ等）等の剤型及び製品として利用することができるが、口腔用途の範囲であれば、前記に限定されない。前記中、好ましい製剤は、歯磨剤、洗口剤である。

＜任意成分＞
本発明の口腔用組成物及び口腔用温感剤には、上記（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）成分に加えて、本発明の効果を損なわない範囲において、上記（Ａ）、（Ｂ）、及び（Ｃ）成分以外の口腔用組成物及び口腔用温感剤に使用し得る公知の添加成分を配合することができる。斯かる添加成分としては、例えば、研磨剤、粘結剤、粘稠剤、（Ｃ）成分以外の界面活性剤、甘味剤、防腐剤、香料、薬用成分、着色剤、光沢剤、ｐＨ調整剤、溶剤、賦形剤が挙げられ、剤型に応じて適宜選択し得る。以下に添加成分の具体例を示すが、本発明の口腔用組成物及び口腔用温感剤に配合可能な成分はこれらに制限されるものではない。

研磨剤としては、例えば、無水ケイ酸、結晶性シリカ、非晶性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、リン酸水素カルシウム無水和物、リン酸水素カルシウム２水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、第３リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、第４リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤等が挙げられる。

研磨剤は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。研磨剤を配合する場合、その配合量は、歯磨剤においては組成物全体の２〜４０質量％であることが好ましく、５〜２０質量％であることがより好ましい。洗口剤においては、組成物全体の０〜１０質量％であることが好ましく、０〜５質量％であることがより好ましい。

粘結剤としては、例えば、プルラン、ゼラチン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、アラビアガム、グアーガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー等の有機粘結剤、増粘性シリカ、無水ケイ酸等の無機粘結剤が挙げられる。粘結剤は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。粘結剤を用いる場合の配合量は、通常、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して０．０１〜１５質量％、好ましくは０．０１〜１３質量％である。有機粘結剤の配合量は、通常、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して０．０１〜５質量％、好ましくは０．０１〜３質量％である。無機粘結剤の配合量は、通常、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して０．１〜１０質量％である。

粘稠剤（湿潤剤）としては、例えば、ソルビトール（ソルビット）、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール等が挙げられる。粘稠剤は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。口腔用組成物及び口腔用温感剤が粘稠剤を含有する場合、その含有量は、本発明の効果を妨げない範囲で定めることができ、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、通常、１〜６０質量％である。

（Ｃ）成分以外の界面活性剤としては、例えば、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤等を用いることができる。

アニオン界面活性剤としては、例えば、Ｎ−アシルアミノ酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、Ｎ−アシルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、グリセリン脂肪酸エステルの硫酸塩などが挙げられる。塩はナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が好ましく、ナトリウム塩が特に好ましい。これらのうち、汎用性の点で、Ｎ−アシルアミノ酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩などが好ましく、発泡性及び耐硬水性の点で、ラウロイルサルコシンナトリウム、アルキル鎖の炭素鎖長として炭素数が１０〜１６のα−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウムなどがより好ましい。

ノニオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロック共重合体、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリンエステル、ショ糖脂肪酸エステル、脂肪酸アルキロールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル及びそのエチレンオキサイド付加体、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。これらのうち、汎用性の点で、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、脂肪酸アルキロールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル及びそのエチレンオキサイド付加体などが好適に用いられる。ポリオキシエチレンアルキルエーテルは、アルキル鎖の炭素鎖長が、炭素数で１４〜１８であることが好ましい。ポリオキシエチレンアルキルエーテルは、エチレンオキサイド平均付加モル数が２〜３０であることが好ましい。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、エチレンオキサイド平均付加モル数（平均付加ＥＯ）が５〜１００であることが好ましい。脂肪酸アルキロールアミドは、脂肪酸の炭素数が８〜１８であることが好ましく、アルキル鎖の炭素鎖長が炭素数２〜４であることが好ましい。ソルビタン脂肪酸エステルは、脂肪酸の炭素数が１２〜１８であることが好ましい。ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは、脂肪酸の炭素数が１６〜１８であることが好ましい。また、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは、エチレンオキサイド平均付加モル数が１０〜４０であることが好ましい。

（Ｃ）成分以外の界面活性剤は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。口腔用組成物及び口腔用温感剤が（Ｃ）成分以外の界面活性剤を含有する場合、その含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して、通常、０〜１０質量％であり、０．０１〜５質量％であることが好ましい。

甘味剤としては、例えば、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒド、ソーマチン、パラチノース、マルチトール、キシリトール、アラビトール等が挙げられる。甘味剤は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。甘味剤を用いる場合、配合量は本発明の効果を損なわない範囲で適宜定めることができる。

防腐剤としては、例えば、安息香酸ナトリウム、メチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベン等のパラオキシ安息香酸エステル、エチレンジアミン四酢酸塩等が挙げられる。防腐剤は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。防腐剤を用いる場合、配合量は本発明の効果を損なわない範囲で適宜定めることができる。

香料としては、例えば、天然香料、合成香料（単品香料）、調合香料（油脂香料（油性香料）、粉末香料など）が挙げられる。香料は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。

天然香料としては、例えば、マスティック油、パセリ油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、メントール油、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、コリアンダー油、オレンジ油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローレル油、カモミール油、カルダモン油、キャラウェイ油、ベイ油、レモングラス油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、イリスコンクリート、ペパーミントアブソリュート、ローズアブソリュート、オレンジフラワー、シトラス油、ミックスフルーツ油、ストロベリー油、シナモン油、クローブ油、グレープ油、クローブ油、タイム油、セージ油、ハッカ油、ローズマリー油、マジョラム油、オリガナム油、グレープフルーツ油、スウィーティー油、柚子油、マンゴーアブソリュート、オレンジフラワーアブソリュート、トウガラシ抽出物、ジンジャーオレオレジン、ペッパーオレオレジン、カプシカムオレオレジン等が挙げられる。

単品香料としては、例えば、カルボン、アネトール、サリチル酸メチル、シンナムアルデヒド、リナロール、リナリルアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルアンスラニレート、バニリン、ウンデカラクトン（γ−ウンデカラクトン、δ−ウンデカラクトンなど）、ヘキサナール（トランス−２−ヘキセナールなど）、エチノンアルコール、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール（シス−３−ヘキセノールなど）、ジメチルサルフェイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルリオアセテート、シネオール（１，８−シネオールなど）、メンソフラン、リナロールオキサイド、バニリルブチルエーテル、イソプレゴール、フラネオール、エチルシクロペンテノロン、２−メチルブチリックアシッド、プロピオニックアシッド、デカラクトン（γ−デカラクトン、δ−デカラクトンなど）、ノナラクトン（γ−ノナラクトン、δ−ノナラクトンなど）、ヘキサラクトン（γ−ヘキサラクトン、δ−ヘキサラクトンなど）、イソアミルアセテート、ベンズアルデヒド、ヘキシルアセテート、エチル−２−メチルブチレート、ベンジルアルコール、α−テルピネオール、フェニルエチルグリシデート、フェニルエチルアルコール、アリルヘキサノエート、メチルシンナメート、エチルβ−メチルチオプロピオネート、シス−６−ノネノール、キャロン、メチルジャスモネート、メントール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド、Ｎ−（エトキシカルボニルメチル）−３−ｐ−メンタンカルボキシアミド、Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタンアミド、３−（Ｌ−メトキシ）プロパン−１，２−ジオール、乳酸メンチル（メンチルラクテート）、コハク酸モノメンチル、メントングリセリンアセタール、３−ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、メントングリセリンエーテル、スピラントール、モノメンチルサクシネートなどが挙げられる。

調合香料とは、単品香料及び／又は天然香料を調合して作られる香料である。例えば、メントールミクロン、ミントフレーバー、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、ヨーグルトフレーバー、フルーツミックスフレーバー、ハーブミントフレーバー等が挙げられる。

香料の形態は限定されず、精油、抽出物、固形物、及びこれらのいずれかを噴霧乾燥した粉体のいずれでも構わない。本発明の口腔用組成物及び口腔用温感剤中の香料素材の含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して各々０．０００００１〜１質量％であるのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としての総含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して０．１〜２．０質量％であるのが好ましい。

薬用成分としては、例えば、以下の成分が挙げられる：フッ化ナトリウム、フッ化スズ、モノフルオロリン酸ナトリウムなどのう蝕予防剤；クロロヘキシジン、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛等の殺菌又は抗菌剤；縮合リン酸塩、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤；ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド等のコーティング剤；ビタミンＣ、塩化リゾチーム、塩化ナトリウム等の収斂剤；塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等の知覚過敏抑制剤など。薬用成分は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。薬用成分を使用する場合の配合量は、それぞれの薬用成分について薬剤学的に許容できる範囲で適宜設定することができる。

着色剤としては、例えば、ベニバナ赤色素、クチナシ黄色素、クチナシ青色素、シソ色素、紅麹色素、赤キャベツ色素、ニンジン色素、ハイビスカス色素、カカオ色素、スピルリナ青色素、クマリンド色素等の天然色素や、赤色３号、赤色１０４号、赤色１０５号、赤色１０６号、黄色４号、黄色５号、緑色３号、青色１号等の法定色素、リボフラビン、銅クロロフィンナトリウム、二酸化チタン等が挙げられる。口腔用組成物及び口腔用温感剤が着色剤を含有する場合、その含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して０．００００１〜３質量％であることが好ましい。

光沢剤としては、例えば、シェラック、カルナウバロウ、キャンデリラロウなどのワックス類、ステアリン酸カルシウム等が挙げられる。口腔用組成物及び口腔用温感剤が光沢剤を含有する場合、その含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して０．０１〜５質量％が好ましい。

本発明の口腔用組成物及び口腔用温感剤のｐＨ（２０℃）は、通常、６．５〜９であり、好ましくは７〜８．５である。ｐＨ調整剤としては、例えば、酢酸、塩酸、硫酸、硝酸、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、グルコン酸、マレイン酸、コハク酸、グルタミン酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、クエン酸水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム等の酸やアルカリ、緩衝剤が挙げられる。ｐＨ調整剤を配合する場合、その配合量は、本発明の効果を損なわない範囲で適宜定めることができる。

溶剤としては、例えば、水、及び、エタノール、プロパノールなどの炭素原子数３以下の低級アルコール等が挙げられる。口腔用組成物及び口腔用温感剤が溶剤として水を含有する場合、その含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して２０〜９５質量％であることが好ましい。口腔用組成物及び口腔用温感剤が溶剤として低級アルコールを含有する場合、その含有量は、口腔用組成物及び口腔用温感剤全量に対して１〜３０質量％であることが好ましい。

賦形剤としては、例えば、水飴、ブドウ糖、果糖、転化糖、デキストリン、オリゴ糖等が挙げられる。口腔用組成物及び口腔用温感剤が固形製剤である場合、通常、賦形剤を配合する。賦形剤を配合する場合、その配合量は本発明の効果を損なわない範囲で適宜定めることができる。

以下に実施例を挙げて本発明を具体的に示すが、本発明は勿論、かかる実施例に限定されるものではない。なお、以下において、「％」は、別途明示のない限り、「質量％」を意味する。

実施例１〜１５及び比較例１〜３
表１〜３に示す配合量に従って、下記調製方法により歯磨剤組成物を調製した。なお、表１〜３に示す各成分の配合量は純分換算した値（ＡＩ）である。

（歯磨剤組成物の調製方法）
精製水に、フッ化ナトリウム、ソルビット液、グリセリン、サッカリンナトリウム、粘度調整剤（無水ケイ酸）、ピロリドンカルボン酸Ｎａ（（Ａ）成分）、ヘスペリジン（（Ｂ）成分）を溶解させて、液Ｘを調製した。また、別途、プロピレングリコールに、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、並びに防腐剤（メチルパラベン及びブチルパラベン）を分散させて、液Ｙを調製した。次いで、液Ｘに液Ｙを加え撹拌した。その後、ミント系フレーバー、研磨剤（無水ケイ酸）、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、及びヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン（（Ｃ）成分）を加え、更に減圧下（圧力４ｋＰａ）で撹拌し、歯磨剤組成物（練歯磨）を得た。製造には１．５Ｌ容量のニーダー（石山工作所社製）を用いた。

歯磨剤組成物の調製に用いた成分の詳細を下記に示す。
＜（Ａ）成分＞
ピロリドンカルボン酸ナトリウム：味の素ヘルシーサプライ株式会社製「ＡＪＩＤＥＷ（登録商標） Ｎ−５０、ＰＣＡソーダ（ＡＩ＝５０％水溶液）」

＜（Ｂ）成分＞
ヘスペリジン：株式会社林原製「林原ヘスペリジン（登録商標）Ｓ」

＜（Ｃ）成分＞
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液：ＥＶＯＮＩＫ社製、ＡＩ＝３７％

その他の成分は、医薬部外品原料規格２００６に適合したものを用いた。

各歯磨剤組成物の評価を以下のとおり行い、評価結果を表１〜３に示した。

（評価方法）
（１）歯磨き時の歯茎の奥及び／又は根面部位への到達温感実感
被験者１０名に各歯磨剤組成物を使用してもらい、歯磨き時の歯茎の奥や根面部位への到達温感実感を調査した。歯磨剤組成物約１ｇを歯ブラシにとり３分間歯磨きを行った際の到達温感実感の程度が以下の４段階（ｉ）〜（ｉｖ）のいずれか、各被験者に回答を求めた。４段階にそれぞれ以下に示す点数を与え、各歯磨剤組成物について被験者１０名の平均点を算出した。被験者１０名の平均点を、以下の◎〜×の４段階に分類し、到達温感実感の評価とした。

〔到達温感の程度〕
（ｉ）歯茎の奥や根面部位へ入り込む感じを強く感じる・・・４点
（ｉｉ）歯茎の奥や根面部位へ入り込む感じを感じる・・・３点
（ｉｉｉ）歯茎の奥や根面部位へ入り込む感じをほとんど感じない・・・２点
（ｉｖ）歯茎の奥や根面部位へ入り込む感じを感じない・・・１点

〔平均点の評価基準〕
◎：平均点３．５点以上４．０点以下
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点１．０点以上２．０点未満

（２）泡立ち性評価
被験者１０名に各歯磨剤組成物を使用してもらい、歯磨き時における歯磨剤組成物の泡立ち性を調査した。歯磨剤組成物約１ｇを歯ブラシにとり３分間歯磨きを行った際の泡立ち性の程度が以下の４段階（ｉ）〜（ｉｖ）のいずれか、各被験者に回答を求めた。４段階にそれぞれ以下に示す点数を与え、各歯磨剤組成物について被験者１０名の平均点を算出した。被験者１０名の平均点を、以下の◎〜×の４段階に分類し、泡立ち性の評価とした。

〔泡立ち性の程度〕
（ｉ）泡立ちを強く感じる・・・４点
（ｉｉ）泡立ちを感じる・・・３点
（ｉｉｉ）泡立ちをほとんど感じない・・・２点
（ｉｖ）泡立ちを感じない・・・１点

〔平均点の評価基準〕
◎：平均点３．５点以上４．０点以下
○：平均点３．０点以上３．５点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点１．０点以上２．０点未満

（３）高温における変色評価
歯磨剤組成物をチューブに充填して６０℃にて１ヶ月保存後、更紙上にチューブから長さ５ｃｍを出し、目視にて下記基準で評価した。

〔変色の評価基準〕
◎：変色が認められない
○：わずかに変色が認められる
△：やや変色が認められる
×：変色が認められる

表１〜３から、以下のことが分かる。（Ａ）成分を含有しない比較例１の歯磨剤組成物及び（Ｂ）成分を含有しない比較例２の歯磨剤組成物は、到達温感実感に劣っていたのに対し、実施例１〜１５の歯磨剤組成物は、到達温感実感に優れていた。さらに（Ｂ）成分を含有しない比較例２の歯磨剤組成物は、泡立ち性が劣っていたのに対し、実施例１〜１５の歯磨剤組成物は、泡立ち性に優れていた。（Ｃ）成分を含まない比較例３の歯磨剤組成物は、高温保存後の変色が顕著であるのに対し、（Ｃ）成分を含む実施例１〜１５の歯磨剤組成物では、高温保存後の変色が抑制されていた。これらの結果は、本発明の口腔用組成物及び口腔用温感剤が到達温感実感に優れており、さらに、泡立ち性に優れ、保存後の変色が抑制されていることを示している。

Claims (8)

1. （Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩と、
   （Ｂ）成分：ヘスペリジン及び／又はその糖付加物と、
   （Ｃ）成分：両性界面活性剤と、
   を含有する口腔用組成物。
2. （Ａ）成分の含有量が、口腔用組成物の全量に対して０．１質量％〜１０質量％である
   請求項１に記載の口腔用組成物。
3. （Ｂ）成分の含有量が、口腔用組成物の全量に対して０．０１質量％〜１０質量％である請求項１に記載の口腔用組成物。
4. （Ｃ）成分の含有量が、口腔用組成物の全量に対して０．０１質量％〜１０質量％である請求項１に記載の口腔用組成物。
5. （Ａ）成分：ピロリドンカルボン酸及び／又はその塩と、
   （Ｂ）成分：ヘスペリジン及び／又はその糖付加物と、
   （Ｃ）成分：両性界面活性剤と、
   を含有する口腔用温感剤。
6. （Ａ）成分の含有量が、口腔用温感剤の全量に対して０．１質量％〜１０質量％である
   請求項５に記載の口腔用温感剤。
7. （Ｂ）成分の含有量が、口腔用温感剤の全量に対して０．０１質量％〜１０質量％である請求項５に記載の口腔用温感剤。
8. （Ｃ）成分の含有量が、口腔用温感剤の全量に対して０．０１質量％〜１０質量％である請求項５に記載の口腔用温感剤。