JP2015536305A5 - - Google Patents

Claims (11)

1. 式：
   

   

   
   の化合物［式中、Ｘ^１およびＹ^１はいずれもＨであるか、またはＸ^１およびＹ^１の一方はＨであり、他方はクロロである］
   を調製するための方法であって、
   式：
   

   

   
   の化合物を、式：
   

   

   
   の化合物［式中、Ｘ^１およびＹ^１は、上記で定義された通りである］と、それぞれ、銅触媒、キラルホスフィンリガンドおよび還元剤の存在下で反応させ、反応は有機溶媒の存在下で実施され、有機溶媒がアルコールである方法。
2. 有機溶媒が第三級アルコールである、請求項１に記載の方法。
3. 有機溶媒が２−メチル−２−ブタノールである、請求項２に記載の方法。
4. Ｘ^１がクロロであり、Ｙ^１がＨである、請求項１から３のいずれか一項に記載の方法。
5. 前記触媒が銅（Ｉ）触媒である、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
6. 前記触媒が、ＣｕＦ（ＰＰｈ_３）_３．メタノール溶媒和物またはＣｕＦ（ＰＰｈ_３）_３．エタノール溶媒和物である、請求項５に記載の方法。
7. 前記リガンドが、（Ｓ）−１−｛（Ｓ_Ｐ）−２−［２−（ジフェニルホスフィノ）フェニル］フェロセニル｝エチルビス［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル］ホスフィンである、請求項１から６のいずれか一項に記載の方法。
8. 前記還元剤がフェニルシランである、請求項１から７のいずれか一項に記載の方法。
9. 前記反応の温度が約−９℃である、請求項１から８のいずれか一項に記載の方法。
10. 前記生成物がボリコナゾールであるか、または前記生成物が１つまたは複数のステップにおいてさらに転換されてボリコナゾールを提供する、請求項１から９のいずれか一項に記載の方法。
11. ４−クロロ−５−フルオロ−６−ビニルピリミジン、
    ５−フルオロ−４−ビニルピリミジン、または
    ２−クロロ−５−フルオロ−４−ビニルピリミジン
    である、化合物。