JP2015531365A - チエノトリアゾロジアゼピン化合物を含む医薬製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は2012年9月28日に出願された米国特許仮出願第61/707,465号、2013年3月14日に出願された米国特許仮出願第61/782,882号、2013年6月6日に出願された米国特許仮出願第61/831,811号の利益を主張するものであり、該仮出願は全て、その全体が参考として本明細書に組み込まれる。
で表される非晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物、薬学的に許容されるその塩、又はその水和物、及び薬学的に許容される高分子を含む固体分散体を提供する。
(I.定義)
一実施形態において、本発明の製剤で用られるチエノトリアゾロジアゼピン化合物は式(1):
式(1)で表される化合物は、薬剤の生態利用効率や、患者間及び患者内の服用反応の違いの特殊な問題も含み、一般的に投与が非常に困難であり、特にガレヌス製剤の調製は非常に困難である。従って、その化合物が水にはほぼ不溶である点から、従来にない服用形態の開発が必要とされている。
本発明における固体分散体と用いるのに適切な剤形は、カプセル剤、錠剤、ミニ錠剤、ビーズ剤、ビードレット剤、ペレット剤、顆粒剤、粒剤、散剤を含むが、それらに限定されない。好適な剤形はコートされてもよく、例えば腸溶性のコート剤を用いる。好適なコート剤は、酢酸フタル酸セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ポリメチルアクリル酸共重合体、又はヒドロキシルプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(HPMCAS)を含んでもよいが、特に限定されない。いくつかの実施形態において、例えば、同一試料において、本発明におけるチエノトリアゾロジアゼピンの一部の分子が塊状で存在し、一部の分子が分子レベルで分散している様な特定の組み合わせがあり得る。
一実施形態において、本発明は任意の適切な固体の剤形に製剤されていてもよい医薬組成物を提供する。一実施形態において、本発明に基づく医薬組成物は、服用量が約10mgから約100mgの範囲である、本明細書に記載された式(1)で表されるチエノトリアゾロジアゼピンの様々な実施形態のうちの1つ、又はそれ以上を含む。一実施形態において、本発明に基づく医薬組成物は、服用量が以下の群から選択される、式(1)で表されるチエノトリアゾロジアゼピンの本明細書に記載された様々な実施形態のうちの1つ又はそれ以上を含む:約10mgから約100mg、約10mgから約90mg、約10mgから約80mg、約10mgから約70mg、約10mgから約60mg、約10mgから約50mg、約10mgから約40mg、約10mgから約30mg、そして約10mgから約20mgである。一実施形態において、本発明に基づく医薬組成物は、服用量が以下の群から選択される、式(1)で表されるチエノトリアゾロジアゼピンの本明細書に記載された様々な実施形態のうちの1つ又はそれ以上を含む:約10mg、約50mg、約75mg、約100mg。
本明細書で開示されるチエノトリアゾロジアゼピン化合物は、遊離塩基、又はその全体が参考として本明細書に組み込まれる、米国特許出願第2010/0286127号、若しくは本出願に記載の方法に基づいて得られる、酸添加塩として存在し得る。本発明におけるチエノトリアゾロジアゼピン化合物の、個々のエナンチオマーやジアステレオマーは、不斉中心又は立体中心を有する市販の出発原料から合成的に調製するか、又はラセミ体混合物を準備し、続いて当業者によく知られている方法で分割することによって調製することができる。分割の方法は、例えば以下の方法である。(1)エナンチオマーの混合物をキラル補助基に結合させ、得られたジアステレオマーの混合物を再結晶又はクロマトグラフィーによって分離し、光学的に純粋な物質を補助基から開裂する。(2)光学活性な分割剤を用いて塩を形成する。(3)液体クロマトグラフィーのキラルカラム上で光学対掌体の混合物を直接分離する。又は、(4)立体選択的な化学又は酵素試薬を用いて速度論的分割を行う。また、ラセミ混合物は、キラル相ガスクロマトグラフィー、若しくはキラル溶液中の化合物の結晶化等の周知の方法で、構成するエナンチオマーに分割することもできる。
本発明は、以下の非限定例において説明される。
実施例1: 化合物(1−1)の固体分散体のインビトロスクリーニング
実施例2: インビボスクリーニング化合物(1−1)の固体分散体
実施例3 : 化合物(1−1)の固体分散体含有カプセルの調製及び臨床用途
Cmax:プラズマ中の最大濃度
hr:時間
HPMCAS:ヒプロメロースアセテートスクシネート
mL:ミリリットル
ng:ナノグラム
PO: per os、 経口
Tmax:Cmaxの時間
Claims (24)
- 式(1)
で表される非晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物、又はその薬学的に許容される塩、又はその水和物、及び薬学的に許容される高分子を含む、固体分散体。 - 式(1)が、(i)(S)−2−[4−(4−クロロフェニル)−2,3,9−トリメチル−6H−チエノ[3,2−f][1,2,4]トリアゾロ−[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル]−N−(4−ヒドロキシフェニル)アセトアミド、又はその二水和物、(ii)メチル(S)−{4−(3’−シアノビフェニル−4−イル)−2,3,9−トリメチル−6H−チエノ[3,2−f][1,2,4]トリ−アゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル}アセテート、(iii)メチル(S)−{2,3,9−トリメチル−4−(4−フェニルアミノフェニル)−6H−チエノ[3,2−f][1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル}アセテート;および(iv)メチル(S)−{2,3,9−トリメチル−4−[4−(3−フェニルプロピオニルアミノ)フェニル]−6H−チエノ[3,2−f−][1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル}アセテートからなる群から選択される、請求項1に記載の固体分散体。
- 式(1)が、(S)−2−[4−(4−クロロフェニル)−2,3,9−トリメチル−6H−チエノ[3,2−f][1,2,−4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル]−N−(4−ヒドロキシフェニル)アセトアミドである、請求項1に記載の固体分散体。
- 前記薬学的に許容される高分子がヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネートである、請求項1〜3のいずれかに記載の固体分散体。
- チエノトリアゾロジアゼピン化合物を、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(HPMCAS)に対して1:3〜1:1の重量比で有する、請求項4に記載の固体分散体。
- 前記薬学的に許容される高分子がPVPである、請求項1〜3のいずれかに記載の固体分散体。
- チエノトリアゾロジアゼピン化合物をPVPに対して1:3〜1:1の重量比で有する、請求項6に記載の固体分散体。
- 噴霧乾燥によって得られる、請求項1〜7のいずれかに記載の固体分散体。
- 約130℃〜約140℃の範囲で、ガラス転移点(Tg)の単一の変曲点を示す、請求項4及び5のいずれかに記載の固体分散体。
- 相対湿度75%に40℃で少なくとも一カ月間暴露された、請求項9に記載の固体分散体。
- 相対湿度75%に40℃で少なくとも1カ月間暴露された後のチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度が、暴露前の非晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度の少なくとも90%である、請求項10に記載の固体分散体。
- 約175℃〜約185℃の範囲で、ガラス転移点(Tg)の単一の変曲点を示す、請求項6及び7のいずれかに記載の固体分散体。
- 相対湿度75%に40℃で少なくとも1カ月間暴露された、請求項12に記載の固体分散体。
- 相対湿度75%に40℃で少なくとも1カ月間暴露された後のチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度が、暴露前の非晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度の少なくとも90%である、請求項13に記載の固体分散体。
- 式(1)で表される結晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物に関連付けられる回折が実質的に見られない粉末X線回折パターンを示す、請求項1〜14のいずれかに記載の固体分散体。
- 曲線下面積(AUC)値が、等量の式(1)で表される結晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物を含む静脈内投与された対照組成物が示す対応のAUC値の、少なくとも0.5倍である、請求項1〜15のいずれかに記載の固体分散体。
- 5.0〜7.0の間のpHのインビトロ試験水溶媒中における、非晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度が、5.0〜7.0の間のpHの対照インビトロ試験溶媒中における、高分子を除いた式(1)で表される結晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物濃度の少なくとも5倍以上である、請求項1〜15のいずれかに記載の固体分散体。
- 1.0〜2.0のpHのインビトロ試験水溶媒中における、固体分散体の非晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度が、5.0〜7.0の間のpHのインビトロ試験溶媒中における、高分子を除いた式(1)で表される結晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物濃度よりも少なくとも50%以上高い、請求項1〜15のいずれかに記載の固体分散体。
- それぞれの固体分散体が、1.0〜2.0のpHのインビトロ試験水溶媒中に置かれた場合、非晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度が、式(1)で表されるチエノトリアゾロジアゼピン化合物と、ヒプロメロースフタル酸エステル及びアクリル酸エチル−メタクリル酸メチル−トリメチルアンモニオエチルメタクリレートクロライド共重合体からなる群から選択される薬学的に許容される高分子からなる固体分散体の、式(1)で表されるチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度より、少なくとも50%以上高い請求項4及び5のいずれかに記載の固体分散体。
- それぞれの固体分散体が、1.0〜2.0のpHのインビトロ試験水溶媒中に置かれた場合、式(1)で表される非晶性のチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度が、式(1)で表されるチエノトリアゾロジアゼピン化合物と、ヒプロメロースフタル酸エステルとオイドラギットからなる群から選択される薬学的に許容される高分子からなる固体分散体の、式(1)で表されるチエノトリアゾロジアゼピン化合物の濃度より、少なくとも50%以上高い、請求項6及び7のいずれかに記載の固体分散体。
- 請求項1〜20のいずれかに記載の固体分散体、並びにラクトース一水和物、微小結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、コロイダル二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される1つ又はそれ以上の薬学的に許容される添加物を含む医薬製剤であって、0.55g/cc〜0.60g/ccの嵩密度である、医薬製剤。
- 請求項1〜20のいずれかに記載の固形分散体を含有する医薬カプセル剤。
- 請求項1〜20のいずれかに記載の固形分散体を含有する医薬錠剤。
- 10〜15重量%の請求項1〜20のいずれかに記載の固体分散体、45〜50重量%のラクトース一水和物、35〜40重量%の微小結晶セルロース、4〜6重量%のクロスカルメロースナトリウム、0.8〜1.5重量%のコロイダル二酸化ケイ素、及び0.8〜1.5重量%のステアリン酸マグネシウムを含有する医薬製剤。
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