JP2015527363A5 - - Google Patents

Description

本明細書で引用される全文献は、参照として組み込まれる。前述の明細書は、説明を目的とした実施例ともに、本発明の原理を教示しているが、本発明の実施は、以下の請求の範囲及びその同等物の範囲内で通常の変形、適用及び／又は修正を包含するものである。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
式Ｉの化合物、
（式中、
Ｒ ¹ は、Ｈ、
ＣＨ ₂ ＮＨ ₂ 、ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _m ＣＯ ₂ Ｈ、又はＺ−（Ｙ） _p −Ｇであり；
Ｒ ² は、Ｈ、
ＮＨ ₂ 、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _m ＣＯ ₂ Ｈ、又はＺ−（Ｙ） _p −Ｇであり；
Ｒ ³ は、Ｈ、又はＷ−（Ｙ） _p −Ｇであり（但し、Ｒ ¹ 、Ｒ ² 、Ｒ ³ のうちの２つはＨでなくてはならず、更に、Ｒ ¹ 、Ｒ ² 及びＲ ³ は、全て同時にＨであってはならない）；
ここで：
Ｚは：
−ＮＲ ⁴ −、−Ｏ−、−Ｓ−、−アルキル−、−アルコキシアルキル−、−アミノアルキル−、−チオアルキル−、−ヘテロアルキル−、アルキルカルボニル−、
からなる群から選択され；
Ｒ ⁴ は、Ｈ、アルキル基、シクロアルキル基、又は置換若しくは非置換アリール基であり；
ここで：
Ｗは：
−Ｃ（Ｏ）−、−アルキル−、−アルコキシアルキル−、−アミノアルキル−、−チオアルキル−、−ヘテロアルキル−、−アルキルカルボニル−、からなる群から選択され；
Ｙは有機スペーサ基であり；
Ｇは、担体と結合することができる官能性連結基であり；
ｐは０、又は１であり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である）。
［２］
Ｒ ¹ は、Ｈ、
ＣＨ ₂ ＮＨ ₂ 、ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _m ＣＯ ₂ Ｈ、又はＺ−（Ｙ） _p −Ｇであり；
Ｒ ² は、Ｈ、
ＮＨ ₂ 、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _m ＣＯ ₂ Ｈ、又はＺ−（Ｙ） _p −Ｇであり
（但し、Ｒ ¹ 若しくはＲ ² のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ ¹ 及びＲ ² の両方は、同時にＨであってはならない）；
Ｒ ³ は、Ｈであり；
ここで：
Ｚは：
−ＮＲ ⁴ −、−Ｏ−、−Ｓ−、−アルキル−、−アルコキシアルキル−、−アミノアルキル−、−チオアルキル−、−ヘテロアルキル−、アルキルカルボニル−、
からなる群から選択され；
Ｒ ⁴ は、Ｈ、アルキル基、シクロアルキル基、又は置換若しくは非置換アリール基であり；
Ｙは有機スペーサ基であり；
Ｇは、担体と結合することができる官能性連結基であり；
ｐは０、又は１であり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である、［１］に記載の化合物。
［３］
Ｒ ¹ は、Ｈ、又はＣＨ ₂ ＮＨ−（Ｙ） _p −Ｇであり；
Ｒ ² は、Ｈ、又はＮＨ−（Ｙ） _p −Ｇであり；
Ｒ ³ は、Ｈであり（但し、Ｒ ¹ 若しくはＲ ² のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ ¹ 及びＲ ² の両方は、同時にＨであってはならない）；
ここで：
Ｙは有機スペーサ基であり；
Ｇは、担体と結合することができる官能性連結基であり；
ｐは１である、［１］に記載の化合物。
［４］
Ｒ ¹ は、Ｈ、
ＣＨ ₂ ＮＨ ₂ 、ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _m ＣＯ ₂ Ｈであり；
Ｒ ² は、Ｈ、
ＮＨ ₂ 、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _m ＣＯ ₂ Ｈであり
（但し、Ｒ ¹ 若しくはＲ ² のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ ¹ 及びＲ ² の両方は、同時にＨであってはならない）；
Ｒ ³ は、Ｈであり；
ｍは１、２、３、４、又は５であり；
ｎは１、２、３、４、又は５である、［１］に記載の化合物。
［５］
Ｒ ¹ は、Ｈ、ＣＨ ₂ ＮＨ ₂ 、又はＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _m ＣＯ ₂ Ｈであり；
Ｒ ² は、Ｈ、ＮＨ ₂ 、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _n ＣＯ ₂ Ｈであり（但し、Ｒ ¹ 若しくはＲ ² のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ ¹ 及びＲ ² の両方は、同時にＨであってはならない）；
ｍは１、２、又は３であり；
ｎは１、２、又は３である、［２］に記載の化合物。
［６］
Ｒ ¹ は、Ｈ、ＣＨ ₂ ＮＨ ₂ 、又はＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _m ＣＯ ₂ Ｈであり；
Ｒ ² は、Ｈ、ＮＨ ₂ 、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ ₂ ） _n ＣＯ ₂ Ｈであり（但し、Ｒ ¹ 若しくはＲ ² のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ ¹ 及びＲ ² の両方は、同時にＨであってはならない）；
ｍは２であり；
ｎは２である、［２］に記載の化合物。
［７］
からなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［８］
である、［７］に記載の化合物。
［９］
である、［７］に記載の化合物。
［１０］
［１］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１１］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［１０］に記載のコンジュゲート。
［１２］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［１１］に記載のコンジュゲート。
［１３］
［２］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１４］
［３］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１５］
［４］に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
［１６］
前記化合物は、
である、［１０］に記載のコンジュゲート。
［１７］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［１６］に記載のコンジュゲート。
［１８］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［１７］に記載のコンジュゲート。
［１９］
前記化合物は、
である、［１０］に記載の化合物。
［２０］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［１９］に記載のコンジュゲート。
［２１］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［２０］に記載のコンジュゲート。
［２２］
前記化合物は、
（式中、ｍは２又は３である）である、［１０］に記載のコンジュゲート。
［２３］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［２２］に記載のコンジュゲート。
［２４］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［２３］に記載のコンジュゲート。
［２５］
［１］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［２６］
前記免疫原性担体はタンパク質である、［２５］に記載の生成物。
［２７］
前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、［２６］に記載の生成物。
［２８］
［２］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［２９］
［３］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［３０］
［４］に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
［３１］
前記化合物は、
である、［２５］に記載の生成物。
［３２］
前記化合物は、
である、［２５］に記載の生成物。
［３３］
前記化合物は、
（式中、ｍは２又は３である）である、［２５］に記載の生成物。

Claims (33)

1. 式Ｉの化合物:
   （式中、
   Ｒ^１は、Ｈ、
   ＣＨ_２ＮＨ_２、又はＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２ Ｈであり；
   Ｒ^２は、Ｈ、
   ＮＨ_２、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２ Ｈであり；
   Ｒ^３は、Ｈであり（但し、Ｒ^１ またはＲ ^２ のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ^１ 及びＲ ^２ は、全て同時にＨであってはならない）；
   ｍは１、２、３、４、又は５であり；
   ｎは１、２、３、４、又は５である。）
2. Ｒ^１は、Ｈ、
   ＣＨ_２ＮＨ_２ 又はＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２ Ｈであり；
   Ｒ^２は、Ｈ、
   ＮＨ_２ 又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２ Ｈであり
   （但し、Ｒ^１若しくはＲ^２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ^１及びＲ^２の両方は、同時にＨであってはならない）；
   Ｒ^３は、Ｈであり；
   ｍは１、２又は３であり；
   ｎは１、２、３、４、又は５である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ^１は、Ｈ、
   ＣＨ _２ ＮＨ _２ 又はＣＨ _２ ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ _２ ） _ｍ ＣＯ _２ Ｈであり；
   Ｒ^２は、Ｈ、
   ＮＨ _２ 又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ _２ ） _ｍ ＣＯ _２ Ｈであり；
   Ｒ^３は、Ｈであり（但し、Ｒ^１若しくはＲ^２のいずれかはＨでなくてはならず、更に、Ｒ^１及びＲ^２の両方は、同時にＨであってはならない）；
   ｍは１、２、３、４、又は５であり；
   ｎは１、２、３、４、又は５である、請求項１に記載の化合物。
4. Ｒ^１は、Ｈ、
   ＣＨ_２ＮＨ_２ 又はＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｈであり；
   Ｒ^２は、Ｈ、
   ＮＨ_２ 又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｈであり
   （但し、Ｒ^１若しくはＲ^２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ^１及びＲ^２の両方は、同時にＨであってはならない）；
   Ｒ^３は、Ｈであり；
   ｍは１、２又は３であり；
   ｎは１、２又は３である、請求項１に記載の化合物。
5. Ｒ^１は、Ｈ、ＣＨ_２ＮＨ_２、又はＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｈであり；
   Ｒ^２は、Ｈ、ＮＨ_２、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｈであり（但し、Ｒ^１若しくはＲ^２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ^１及びＲ^２の両方は、同時にＨであってはならない）；
   ｍは１、２、又は３であり；
   ｎは１、２、又は３である、請求項２に記載の化合物。
6. Ｒ^１は、Ｈ、ＣＨ_２ＮＨ_２、又はＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｈであり；
   Ｒ^２は、Ｈ、ＮＨ_２、又はＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎＣＯ_２Ｈであり（但し、Ｒ^１若しくはＲ^２のいずれかはＨでなければならず、更に、Ｒ^１及びＲ^２の両方は、同時にＨであってはならない）；
   ｍは２であり；
   ｎは２である、請求項２に記載の化合物。
7. からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
8. である、請求項７に記載の化合物。
9. である、請求項７に記載の化合物。
10. 請求項１に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
11. 前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項１０に記載のコンジュゲート。
12. 前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項１１に記載のコンジュゲート。
13. 請求項２に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
14. 請求項３に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
15. 請求項４に記載の化合物と、免疫原性担体とのコンジュゲート。
16. 前記化合物は、
    である、請求項１０に記載のコンジュゲート。
17. 前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項１６に記載のコンジュゲート。
18. 前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項１７に記載のコンジュゲート。
19. 前記化合物は、
    である、請求項１０に記載の化合物。
20. 前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項１９に記載のコンジュゲート。
21. 前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項２０に記載のコンジュゲート。
22. 前記化合物は、
    （式中、ｍは２又は３である）である、請求項１０に記載のコンジュゲート。
23. 前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項２２に記載のコンジュゲート。
24. 前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項２３に記載のコンジュゲート。
25. 請求項１に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
26. 前記免疫原性担体はタンパク質である、請求項２５に記載の生成物。
27. 前記タンパク質は、キーホールリンペットヘモシアニン、ウシサイログロブリン、又はオボアルブミンである、請求項２６に記載の生成物。
28. 請求項２に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
29. 請求項３に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
30. 請求項４に記載の化合物と免疫原性担体とを接触させるプロセスによって生成される生成物。
31. 前記化合物は、
    である、請求項２５に記載の生成物。
32. 前記化合物は、
    である、請求項２５に記載の生成物。
33. 前記化合物は、
    （式中、ｍは２又は３である）である、請求項２５に記載の生成物。