JP2015526499A5 - - Google Patents

Description

発明の背景
光線力学療法（ＰＤＴ）は、表在性皮膚悪性病変の治療において日常的に採用される療法であり、一連のさらなる腫瘍型に関して調査中である。ＰＤＴの大半の用途は、光感作剤として知られる活性化合物と、感作剤を励起して、活性酸素種を生成するのに適切であるように選択され得る波長の光源の使用とを伴う。これは、光感作剤を選択的に取り込んだか、または局所的に露光されたかのいずれかの任意の組織の破壊をもたらす。

Claims (15)

1. 式（Ｉ）：
   

   

   ［式中、
   Ｒ^１が、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であり、
   Ｒ^２が、Ｈ、またはＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり、
   Ｒ^３が、Ｈ、またはＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり、
   ｎが、０〜５の整数である。］
   の化合物、またはその任意の塩。
2. 請求項１に定義される式（Ｉ）の化合物、式（Ｉａ）の塩、または式（Ｉｂ）の塩：
   

   

   ［式中、
   Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびｎが、請求項１に定義される通りであり；
   各Ｘ⁻が独立して、一価の対イオンから選択される。］
   である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｘ⁻が、Ｃｌ⁻である、請求項２に記載の化合物。
4. Ｒ^１が、エチルであり、Ｒ^２およびＲ^３が、Ｈであり、ｎが、１である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
5. 式（Ｉｃ）：
   

   

   の塩である、請求項４に記載の化合物。
6. 請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
7. 請求項４または５に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む、請求項６に記載の医薬組成物。
8. 請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、以下のステップ：
   （ａ）以下の反応スキーム：
   

   

   ［式中、
   Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびｎが、請求項１に定義される通りであり；
   Ｒ^ＰＧ１およびＲ^ＰＧ２が、保護基である］
   に従って、エステル化反応を介して式（ＩＩ）の化合物を式（ＩＩＩ）の化合物と反応させて、式（ＩＶ）の化合物を形成すること、および
   （ｂ１）（ｂ１）以下の反応スキーム：
   

   

   に従って、前記式（ＩＶ）の化合物を脱保護し、式（Ｉ）の化合物を得ること、または
   （ｂ２）（ｂ２）以下の反応スキーム：
   

   

   に従って、酸Ｈ^＋Ｘ⁻の存在下で前記式（ＩＶ）の化合物を脱保護し、式（Ｉａ）の塩を得ること
   を含む、方法。
9. 請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
10. 光線力学療法に使用するための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
11. 癌、強皮症、硬化性苔癬、乾癬、疣、慢性創傷、座瘡、微生物感染、寄生虫の寄生、および関節リウマチからなる群より選ばれる、細胞の異常増殖により生じる、および／または悪化する症状の治療のための、または、白血病の治療における骨髄浄化のための、請求項１０に記載の医薬組成物。
12. 請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物を含む美容的組成物であって、光線力学処置において適用される、美容的組成物。
13. 請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物を使用することを含む、癌、強皮症、硬化性苔癬、乾癬、疣、慢性創傷、座瘡、微生物感染、寄生虫の寄生、関節リウマチ、および白血病からなる群より選ばれる、細胞の異常増殖により生じる、および／または悪化する症状を予測することを補助する方法。
14. インビトロで行われる、請求項１３に記載の方法。
15. 癌、強皮症、硬化性苔癬、乾癬、疣、慢性創傷、座瘡、微生物感染、寄生虫の寄生、および関節リウマチらなる群より選ばれる、細胞の異常増殖により生じる、および／または悪化する症状の、光線力学療法による治療のための、または、白血病の治療における光線力学療法による骨髄浄化のための薬剤の製造のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物の使用。