JP2015524465A5

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Publication number: JP2015524465A5
Application number: JP2015526008A
Authority: JP
Filing date: 2013-08-08
Publication date: 2016-04-07
Anticipated expiration: 2033-08-08

Claims

性機能不全の治療用であることを特徴とするＡ_３アデノシン受容体（Ａ_３ＡＲ）リガンド。
請求項１に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、経口投与用の剤形であることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１又は２に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、１日１回又は２回経口投与するための剤形であることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項３に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、１日２回経口投与するための剤形であることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項４に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、Ａ_３ＡＲアゴニストであることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項５に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、１剤形当たり０．０５ｍｇ〜２ｍｇの間の量のＡ_３ＡＲアゴニストであることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項５に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、１剤形当たり０．１ｍｇ〜１．０ｍｇの間の量のＡ_３ＡＲアゴニストであることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項４に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、Ａ_３ＡＲアロステリックエンハンサーであることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項５に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、１剤形当たり０．１ｍｇ〜５００ｍｇの量のＡ_３ＡＲアロステリックエンハンサーであることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１又は２に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、対象の生殖器に局所投与するための剤形であることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１乃至７及び１０の何れか１項に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、Ｎ^６−２−（４−アミノフェニル）エチルアデノシン（ＡＰＮＥＡ）、Ｎ^６−（４−アミノ−３−ヨードベンジル）アデノシン−５’−（Ｎ−メチルウロンアミド）（ＡＢ−ＭＥＣＡ）、Ｎ^６−（３−ヨードベンジル）−アデノシン−５’−Ｎ−メチルウロンアミド（ＩＢ−ＭＥＣＡ）及び２−クロロ−Ｎ^６−（３−ヨードベンジル）−アデノシン−５’−Ｎ−メチルウロンアミド（Ｃｌ−ＩＢ−ＭＥＣＡ）からなる群から選択されることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１１に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、ＩＢ−ＭＥＣＡであることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項８に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、前記アロステリックエンハンサーがイミダゾキノリン誘導体であることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１３に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、前記イミダゾキノリン誘導体が、
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロペンチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロヘプチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、及び
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロヘキシル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン
から選択されることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１４に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、前記イミダゾキノリン誘導体がＮ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロヘキシル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミンであることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１乃至１５の何れか１項に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、勃起不全、早漏、射精不全、遅漏、性的関心欠損症、性的欲求低下障害、性嫌悪障害、性的興奮障害、オルガスム障害及び性交痛障害からなる群から選択される状態を治療するためであることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１０に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、性欲の誘発又は改善用であることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１０に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、勃起の誘発又は改善用であることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１６に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、性欲の誘発又は改善用であることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
請求項１６に記載のＡ_３ＡＲリガンドにおいて、勃起の誘発又は改善用であることを特徴とするＡ_３ＡＲリガンド。
対象の性機能不全を治療するための医薬組成物において、生理学的に許容される担体及び前記対象の性機能を改善するのに有効な量のＡ_３ＡＲリガンドを含むことを特徴とする医薬組成物。
請求項２１に記載の医薬組成物において、経口投与用の剤形であることを特徴とする医薬組成物。
請求項２２に記載の医薬組成物において、１日１回又は２回経口投与するための剤形であることを特徴とする医薬組成物。
請求項２２に記載の医薬組成物において、１日２回経口投与するための剤形であることを特徴とする医薬組成物。
請求項２４に記載の医薬組成物において、前記Ａ_３ＡＲリガンドが０．０５ｍｇ〜２ｍｇの間の量のＡ_３ＡＲアゴニストであることを特徴とする医薬組成物。
請求項２５に記載の医薬組成物において、前記Ａ_３ＡＲリガンドが１剤形当たり０．１ｍｇ〜１．０ｍｇの間の量のＡ_３ＡＲアゴニストであることを特徴とする医薬組成物。
請求項２１乃至２４の何れか１項に記載の医薬組成物において、前記Ａ３ＡＲリガンドが及びアロステリックエンハンサーであることを特徴とする医薬組成物。
請求項２７に記載の医薬組成物において、前記アロステリックエンハンサーがイミダゾキノリン誘導体であることを特徴とする医薬組成物。
請求項２８に記載の医薬組成物において、前記イミダゾキノリン誘導体が、
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロペンチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロヘプチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、及び
Ｎ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロヘキシル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン
から選択されることを特徴とする医薬組成物。
請求項２９に記載の医薬組成物において、前記イミダゾキノリン誘導体がＮ−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−シクロヘキシル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミンであることを特徴とする医薬組成物。
請求項２１に記載の医薬組成物において、対象の生殖器に局所投与するための剤形であることを特徴とする医薬組成物。
請求項２５乃至２７の何れか１項に記載の医薬組成物において、前記Ａ_３ＡＲリガンドが、Ｎ^６−２−（４−アミノフェニル）エチルアデノシン（ＡＰＮＥＡ）、Ｎ^６−（４−アミノ−３−ヨードベンジル）アデノシン−５’−（Ｎ−メチルウロンアミド）（ＡＢ−ＭＥＣＡ）、Ｎ^６−（３−ヨードベンジル）−アデノシン−５’−Ｎ−メチルウロンアミド（ＩＢ−ＭＥＣＡ）及び２−クロロ−Ｎ^６−（３−ヨードベンジル）−アデノシン−５’−Ｎ−メチルウロンアミド（Ｃｌ−ＩＢ−ＭＥＣＡ）からなる群から選択されるＡ_３ＡＲアゴニストであることを特徴とする医薬組成物。
請求項３２に記載の医薬組成物において、前記Ａ_３ＡＲアゴニストがＩＢ−ＭＥＣＡであることを特徴とする医薬組成物。
請求項２１乃至３３の何れか１項に記載の医薬組成物において、勃起不全、早漏、射精不全、遅漏、性的関心欠損症、性的欲求低下障害、性嫌悪障害、性的興奮障害、オルガスム障害及び性交痛障害からなる群から選択される状態を治療するためであることを特徴とする医薬組成物。