JP2015521192A5 - - Google Patents

Description

一態様において、本発明は、式（Ｉ）：
式中、
Ｘは、−Ｓ−ＣＨ_２−、−ＳＯ−ＣＨ_２から選択される基を表わし、一方Ｙは、−ＣＨ_２−基を表わすか、またはあるいは
Ｘ−Ｙは、一緒に基−ＮＲ^５−Ｏ−、−ＮＲ^５−ＣＯ−を形成し、
Ｑは、チオフェン環を表わし、
Ｌは、単純結合または基−ＮＲ^５−ＣＯ−を表わし、
Ｕは、フェニル、ピリジンまたはピリミジン基を表わし、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は、互いに独立して、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ａ、ＯＡ、ＳＯ_２Ａ、ＣＯ_２Ａ、Ｏ（ＣＨ_２）Ａｒから選択されるか、または、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３のうちの２つは、一緒に連結されて、環Ｕに融合した、任意にＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する、５〜８員の環を形成し、
Ｒ^ａ、Ｒ^ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ａ、Ａｒ、（ＣＨ_２）Ａｒ、（ＣＨ_２）Ｈｅｔであり、
Ｒ^５は、Ｈ、Ａ、（ＣＨ_２）−Ａｒから選択され、
Ａは、１〜６個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状アルキルであって、ここで、１〜６個の水素原子は、独立して、ハロゲン、−ＯＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＣＮから選択される基により置きかえられてもよく、
Ａｒは、６員の芳香族環、好ましくはフェニルであり、これは、Ａ、ＯＡ、フェニル、ピリジン、ＣＮ、ＯＨ、ＣＯ_２Ａから選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＯから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し、および任意にＡ、ＯＡ、フェニル、ピリジン、ＣＮ、ＯＨ、ＣＯ_２Ａから選択される１〜３個の基により置換されている、４〜８員の複素環式環であり、
ｎは、０、１、２、好ましくは１である、
の化合物、ならびに、全ての比におけるその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、互変異性体、およびその塩を提供する。

別の側面において、本発明は、以下：
（ａ）請求項１〜５の１または２以上に記載の式（Ｉ）の化合物、ならびに／あるいはその薬学的に有用な誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物および立体異性体であって、あらゆる比におけるそれらの混合物を含むものの有効量、
ならびに
（ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量
の別々のパックからなる、キットまたはセットを提供する。

Claims (2)

1. 式（Ｉ）
   式中、
   Ｘは、−Ｓ−ＣＨ_２−、−ＳＯ−ＣＨ_２から選択される基を表わし、一方Ｙは、−ＣＨ_２−基を表わすか、またはあるいは
   Ｘ−Ｙは、一緒に基−ＮＲ^５−Ｏ−、−ＮＲ^５−ＣＯ−を形成し、
   Ｑは、チオフェン環を表わし、
   Ｌは、単純結合または基−ＮＲ^５−ＣＯ−を表わし、
   Ｕは、フェニル、ピリジンまたはピリミジン基を表わし、
   Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は、互いに独立して、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ａ、ＯＡ、ＳＯ_２Ａ、ＣＯ_２Ａ、Ｏ（ＣＨ_２）Ａｒから選択されるか、または、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３のうちの２つは、一緒に連結されて、環Ｕに融合した、任意にＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する、５〜８員の環を形成し、
   Ｒ^ａ、Ｒ^ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ａ、Ａｒ、（ＣＨ_２）Ａｒ、（ＣＨ_２）Ｈｅｔであり、
   Ｒ^５は、Ｈ、Ａ、（ＣＨ_２）−Ａｒから選択され、
   Ａは、１〜６個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状アルキルであって、ここで、１〜６個の水素原子は、独立して、ハロゲン、−ＯＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＣＮから選択される基により置きかえられてもよく、
   Ａｒは、６員の芳香族環であり、これは、Ａ、ＯＡ、フェニル、ピリジン、ＣＮ、ＯＨ、ＣＯ_２Ａから選択される１〜３個の基により置換されていてもよく、
   Ｈｅｔは、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＯから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し、および任意にＡ、ＯＡ、フェニル、ピリジン、ＣＮ、ＯＨ、ＣＯ_２Ａから選択される１〜３個の基により置換されている、４〜８員の複素環式環であり、
   ｎは、０、１または２である、
   の化合物、ならびに、全ての比におけるその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、互変異性体、およびその塩。
2. 以下：
   （ａ）請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、ならびに／あるいはその薬学的に有用な誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物および立体異性体であって、あらゆる比におけるそれらの混合物を含むものの有効量、
   ならびに
   （ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量
   の別々のパックからなるセット（キット）。